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甲狀腺激素及抗甲狀腺藥尤婷婷藥理教研室ThyroidHormonesandantithyroiddrugs甲狀腺M(fèi)ore甲狀腺功能亢進(jìn):甲亢甲狀腺功能低下:呆小癥/粘液性水腫單純性甲狀腺腫甲狀腺功能亢進(jìn)癥(甲亢)ThyroidHormonesandantithyroiddrugs第二節(jié)抗甲狀腺藥第一節(jié)甲狀腺激素甲狀腺素和甲狀腺激素?腺泡腺泡上皮細(xì)胞膠質(zhì)
T3、T4的生物合成
血液中碘化物碘化物(甲狀腺)活化、碘化過(guò)氧化物酶過(guò)氧化物酶T3,T4+甲狀腺球蛋白(TG)T3,T4(血液)
縮合
釋放蛋白水解酶
攝取一碘酪氨酸,二碘酪氨酸T3,T4(外周)T3脫碘酶(TRH)下丘腦TSH第二節(jié)抗甲狀腺藥硫脲類碘及碘化物放射性碘?受體阻斷藥硫脲類硫氧嘧啶類:甲硫氧嘧啶(Methylthiouracil)丙硫氧嘧啶(propylthiouracil)咪唑類:甲硫咪唑(thiamazole,他巴唑)卡比馬唑(carbimazole,甲亢平)硫脲類【藥理作用及作用機(jī)制】1.抗甲狀腺作用(甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶、他巴唑,甲亢平)硫脲類血液中碘化物碘化物(甲狀腺)活化、碘化過(guò)氧化物酶過(guò)氧化物酶T3,T4+甲狀腺球蛋白(TG)T3,T4(血液)
縮合
釋放蛋白水解酶硫脲類
攝取一碘酪氨酸,二碘酪氨酸T3,T4(外周)T3硫脲類(-)(-)(-)脫碘酶T3、T4的生物合成與抗甲狀腺藥作用環(huán)節(jié)下丘腦TSH【藥理作用及作用機(jī)制】1.抗甲狀腺作用(甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶、他巴唑,甲亢平)硫脲類抑制外周組織T4
轉(zhuǎn)化為T32.免疫抑制作用:降低血液中TSI(甲狀腺刺激性免疫球蛋白)抑制T3
、T4的合成:抑制過(guò)氧化物酶,從而抑制酪氨酸的碘化和縮合【臨床應(yīng)用】
2.甲亢手術(shù)前準(zhǔn)備:術(shù)前服藥縮小甲狀腺,減少基礎(chǔ)代謝,減少手術(shù)出血。(術(shù)前兩周加服大劑量碘劑)1.甲亢的內(nèi)科治療:輕癥、不適于手術(shù)和放射性治療者3.甲狀腺危象的輔助治療
(大劑量碘劑+大劑量丙硫氧嘧啶)
硫脲類(甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶、他巴唑,甲亢平)【不良反應(yīng)】
4.甲狀腺腫大和甲狀腺功能減退1.一般反應(yīng):多為胃腸道反應(yīng)硫脲類2.過(guò)敏反應(yīng)3.粒細(xì)胞缺乏癥(甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶、他巴唑,甲亢平)1.
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