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三氟甲基單元在藥物發(fā)現(xiàn)中具有重要的作用(Figure1A)。因此，將-CF3基團轉化為-CF2R代表了一種非常有吸引力的策略，可以在藥物發(fā)現(xiàn)計劃中快速獲得各種新型的氟化類似物。然而，三氟甲基(雜)芳烴或α,

α,

α-三氟甲基羰基衍生物的脫氟羧基化反應方法學，目前卻較少有相關的研究報道[1]。這里，首次報道一種全新的三氟甲基(雜)芳烴、三氟甲基乙酸酯或三氟甲基乙酰胺參與的電化學脫氟羧基化反應方法學，進而成功完成一系列α,α-二氟羧酸分子的構建(Figure1B)。首先，作者采用1-甲基-2-(三氟甲基)苯1a與

作為模型底物，進行相關反應條件的優(yōu)化篩選(Table1A)。進而確定最佳的反應條件為(ConditionA)：采用Mg(+)/Pt(-)作為電極，電流為16mA，電荷為3F/mol，TBABF4作為電解質，在DMF反應溶劑中，反應溫度為0

oC，最終獲得83%收率的產(chǎn)物7

(7:8為15:1)。同時，作者還采用4-三氟甲基苯腈9與CO2作為模型底物時，進行相關反應條件的優(yōu)化篩選(Table1B)。進而確定最佳的反應條件為(ConditionB)：采用Mg(+)/Sn(-)作為電極，電勢為0.8V，電荷為2.5F/mol，TBABF4作為電解質，在DMF反應溶劑中，反應溫度為0

oC，最終獲得59%收率的產(chǎn)物10

(10:11:12為8:4:1)。在上述的最佳反應條件下，作者對一系列三氟甲基試劑底物(Figure2)的應用范圍進行深入研究。之后，該小組進一步將底物范圍擴展至三氟甲基乙酸酯與三氟甲基乙酰胺(Figure3A)。同時，通過如下的一系列研究進一步表明，這一全新的電化學脫氟羧基化策略具有潛在的合成應用價值(Figures3B-3D)?？偨Y首次報道一種全新的三氟甲基(雜)芳烴、三氟甲基乙酸酯或三氟甲基乙酰胺參與的電化學脫氟羧基化反應方法學，進而成功完成一系列α,α-二氟羧酸分子的構建。這

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