第六章?皮膚給藥制劑(一)

第六章皮膚和黏膜給藥途徑制劑與臨床應(yīng)用

第一節(jié)皮膚給藥制劑

一、概述

(一)經(jīng)皮給藥制劑的特點(diǎn)

(1)可作用于局部

(2)避免首過效應(yīng)、胃腸道副作用

(3)避免峰?谷現(xiàn)象，降低不良反應(yīng)，減少給藥次數(shù)

(4)適用于兒童、老人

(5)發(fā)現(xiàn)副作用可隨時(shí)中斷給藥

(6)通過給藥面積調(diào)節(jié)給藥劑量

(二)局部治療用皮膚給藥制劑的選用原則

1、皮膚疾病急性期

無滲出液一一洗劑、粉霧劑，不能使用糊劑和軟膏劑，會(huì)阻滯水分蒸

發(fā)，增加局部溫度。皮疹加劇

有大量滲出液一一溶液濕敷促進(jìn)炎癥消退

2、皮膚疾病亞急性期

糜爛+少量滲出液一一糊劑

無滲出液一一軟膏劑、洗劑、乳膏劑

痂皮時(shí)涂以軟膏劑軟化后擦去，再外用藥物

3、皮膚疾病慢性期

表現(xiàn)為：皮膚增厚、角化、干燥、浸潤

浸潤增厚為主一一乳膏劑、軟膏劑

苔葬樣變?yōu)橹饕灰卉浉鄤?、酊?/p>

酊劑能保護(hù)滋潤皮膚，還能軟化附著物，促使藥物滲透到皮膚深處。

二、軟膏劑、乳膏劑、糊劑

名稱定義分類

溶液型軟膏劑：藥物溶解

藥物+油脂性基質(zhì)/水溶性基質(zhì)

或共熔于基質(zhì)中。

軟膏劑——半固體制劑。

混懸型軟膏劑：藥物以細(xì)

溶液型軟膏劑、混懸型軟膏劑。

粉均勻分散于基質(zhì)中。

藥物溶解或分散于乳狀液型基

乳膏劑0/W；W/0

質(zhì)

藥物固體粉末（一般25%以上）含水凝膠性糊劑、脂肪糊

糊劑

均勻分散在適宜的基質(zhì)劑

（一）軟膏劑、乳膏劑與糊劑的特點(diǎn)和質(zhì)量要求

1、軟膏劑、乳膏劑與糊劑的特點(diǎn)

熱敏性+觸變性

遇熱熔化而流動(dòng)施加外力時(shí)粘度降低,

靜止時(shí)粘度升高

2、軟膏劑、乳膏劑與糊劑的質(zhì)量要求

混懸型軟膏劑、糊劑中的固體成分：細(xì)粉

乳膏劑不得出現(xiàn)油水分離及脹氣現(xiàn)象

用于燒傷、創(chuàng)面與眼用乳膏劑應(yīng)無菌

軟膏劑、糊劑應(yīng)遮光密閉貯存

乳膏劑應(yīng)避光密封，置于25℃以下貯存，不得冷凍

（二）常用基質(zhì)與附加劑種類

1、軟膏劑常用基質(zhì)

不適用有滲出液皮損：

油脂性基質(zhì)凡士林、石蠟、液體石蠟、桂

油、蜂蠟、硬脂酸、羊毛脂

軟膏劑油蠟酯一脂溶性

羥鈉醇——水溶性

可用于濕潤糜爛創(chuàng)面，有利于分泌物排出：

水溶性基質(zhì)

聚乙二醇、卡波姆、甘油、明股

2、乳膏劑常用基質(zhì)

油相：硬脂酸、石蠟、蜂蠟、高級脂肪醇、凡士林、液體石蠟、植物

油。

0/W型乳化劑：鈉皂、三乙醇胺皂、十二烷基硫酸鈉、聚山梨酯。

W/0型乳化劑：鈣皂、羊毛脂、單硬脂酸甘油酯、脂肪醇。

（三）軟膏劑、乳膏劑與糊劑的臨床應(yīng)用于注意事項(xiàng)

1、臨床應(yīng)用

①油脂性基質(zhì)軟膏劑：保護(hù)、滋潤皮膚，對皮膚有保溫作用；忌用糜

爛滲出性及分泌物較多的皮損，適用于分泌物不多的淺表性潰瘍；防

腐殺菌，軟化痂皮。

②水溶性基質(zhì)軟膏劑：用于潤濕及糜爛創(chuàng)面，也可用于腔道粘膜給藥。

③乳劑型基質(zhì)軟膏劑：急慢性炎癥性皮膚病，如濕疹、皮炎、皮膚瘙

癢。

④糊劑：痂皮膿包性、鱗屑性皮膚病。

2、注意事項(xiàng)

軟膏劑、乳膏劑，多揉擦

局限性苔碎化肥厚皮損一一封包療法

糊劑一一不宜用于毛發(fā)較長較多處，如必須使用，應(yīng)剪去毛發(fā)或在糊

劑中加入20%軟皂，也不宜滲液較多處使用。

第六章-皮膚給藥制劑（二）

第一節(jié)皮膚給藥制劑

三、凝膠劑

（一）凝膠劑的分類、基質(zhì)和特點(diǎn)

1、凝膠劑的分類

單相凝膠+兩相凝膠

水性凝膠I油性凝膠

2、凝膠劑基質(zhì)

①水性凝膠基質(zhì)：水、甘油、丙二醇、卡波姆、海藻酸鹽、西黃蓍膠

等。

②油性凝膠基質(zhì)：液狀石蠟+聚乙烯、脂肪油+膠體硅、鋁皂、鋅皂。

3、凝膠劑的特點(diǎn)

良好的生物相容性

對藥物釋放具有緩釋、控釋作用

美觀，易于涂布，易吸收，不污染衣物

（二）凝膠劑的質(zhì)量要求

一般檢查pH

凝膠劑應(yīng)避光、密封貯存，防凍

（三）凝膠劑的臨床應(yīng)用與注意事項(xiàng)

1、臨床應(yīng)用

用于無滲出的急、慢性皮膚損害。

2、注意事項(xiàng)

皮膚破損不宜用

按患處面積使用劑量，用手指輕柔反復(fù)按摩直至均勻涂展開。

四、貼劑

（一）貼劑的特點(diǎn)

1、貼劑的優(yōu)點(diǎn)

避免首過效應(yīng)、維持恒定血藥濃度、患者自行給藥、發(fā)現(xiàn)副作用可隨

時(shí)中斷給藥。

2、貼劑的局限性

起效慢、大面積給藥會(huì)過敏、存在皮膚代謝、吸收個(gè)體差異、給藥部

位的差異較大。

（二）貼劑的質(zhì)量要求

1、殘留溶劑測量

2、釋放度

3、含量均勻度

4、貯存：密封

5、黏附力測定

初黏力、持黏性（壓敏膠的內(nèi)聚力）、剝離強(qiáng)度（壓敏膠的黏結(jié)力）。

（三）貼劑的基本結(jié)構(gòu)

背襯層、藥物貯庫層、控釋膜（透皮貼劑的關(guān)鍵組成部分）、膠黏膜、

保護(hù)層。

（三）貼劑的處方材料

（記憶：共同控制骨架醇，壓敏丙丁硅橡膠）

1、骨架材料

聚硅氧烷、聚乙烯醇

2、控釋膜材料

乙烯一醋酸乙烯共聚物、聚硅氧烷

3、壓敏膠

系輕微壓力下即可實(shí)現(xiàn)粘貼同時(shí)又易剝離的一類膠黏材料。聚異丁烯

（PIB）類、聚丙烯酸類、硅橡膠

骨架型Matrix背襯股

4、背襯材料、防黏材料與藥庫材料

（1）背襯材料：鋁箔、聚對苯二甲酸二乙酯（特二）、高密度聚乙

烯、聚苯乙烯

（2）防黏材料：聚乙烯、聚苯乙烯、聚丙烯、聚碳酸酯、聚四氟

乙烯

（記憶：巨蜥粘）

（3）藥庫材料：卡波姆、羥丙基甲基纖維素、聚乙烯醇。各種壓敏

膠（硅橡膠）和骨架膜材也同時(shí)可以是藥庫材料。

（卡波姆：微球/微囊高分子材料、親水凝膠骨架材料、貼劑藥庫材

料）

（記憶：共同控制骨架醇壓敏丙丁硅橡膠藥庫卡車?yán)w維醇）

【例-B型題】[1-3]（2017年真題）

A.聚苯乙烯

B,微晶纖維素

C.乙烯.醋酸乙烯共聚物

D.硅橡膠

E.甲基纖維素

1、在經(jīng)皮給藥制劑中，可用作控釋膜材料的是（）。

2、在經(jīng)皮給藥制劑中，可用作背襯層材料的是（）o

3、在經(jīng)皮給藥制劑中，可用作貯庫層材料的是（）。

答案：C、A、D

五、貼膏劑

（一）貼膏劑的分類、基質(zhì)和特點(diǎn)

1、貼膏劑的分類與基質(zhì)

親水性基質(zhì)：

聚丙烯酸鈉、粉甲基纖維素鈉、

明膠、甘油、微粉硅膠

橡膠、熱可塑性橡膠、松香、松香

衍生物、凡士林、羊毛脂、氧化鋅

（二）貼膏劑的質(zhì)量要求

含量均勻度、釋放度、粘附力

密封貯存

（三）貼膏劑的臨床應(yīng)用與注意事項(xiàng)

1、臨床應(yīng)用

使用時(shí)以洗滌劑或稀乙醇輕擦皮膚，干燥后貼敷。

可任意裁剪

（貼劑不可切割使用）

2、注意事項(xiàng)

禁用滲出性皮膚病

六、皮膚給藥的液體制劑

1、搽劑

供無破碎皮膚揉擦用的液體藥劑。

2、涂劑

含原料藥物的水性或油性溶液、乳狀液（油相、水相分離，振搖后應(yīng)

重新形成乳狀液）、混懸液（出現(xiàn)沉淀，振搖后應(yīng)分散），供臨用前用

消毒紗布或棉球等柔軟物料蘸取涂于皮膚或口腔與喉部黏膜的液體

制劑。

涂劑大都含甘油溶液，甘油可使藥物滯留于口腔、喉部黏膜，有滋潤

作用。

3、涂膜劑

藥物溶解或分散于含有膜材料溶劑中，涂擦患處后形成薄膜的外用液

體制劑。

適用于無滲出液的皮損

成膜材料：聚乙烯醇；增塑劑：甘油、丙二醇；

溶劑：乙醇

4、洗劑

原料藥的溶液、乳狀液、混懸液，供清洗或涂抹無破損皮膚或腔道用

的液體制劑。

乳狀液出現(xiàn)油相與水相分離，經(jīng)振搖易重新形成乳狀液；混懸液放置

后的沉淀物，振搖應(yīng)易分散，確保給藥劑量準(zhǔn)確。（同涂劑）

第六章.黏膜給藥制劑（一）

第二節(jié)黏膜給藥制劑

一、黏膜給藥制劑的分類與特點(diǎn)

（一）黏膜給藥制劑的分類

1、吸入制劑

2、眼用制劑：無菌制劑

3、直腸/陰道/口腔粘膜給藥制劑

4、鼻用/耳用制劑

（二）黏膜給藥制劑的特點(diǎn)

避免首過效應(yīng)、局部或全身治療作用、拓展大分子多肽及蛋白質(zhì)類藥

物的給藥途徑（粉霧劑）

二、氣霧劑

原料藥物或原料藥和附加劑與適宜的拋射劑共同裝封于具有特制閥

門系統(tǒng)的耐壓容器中，使用時(shí)借助拋射劑的壓力將內(nèi)容物呈霧狀物噴

出，用于肺部吸入或直接噴至腔道黏膜、皮膚的制劑。

【例-A型題】（2017年真題）在氣霧劑中不要使用的附加劑（

A.拋射劑

B.遮光劑

C.抗氧劑

D.潤濕劑

E.潛溶劑

答案：B

（-）氣霧劑的分類、特點(diǎn)和質(zhì)量要求

1、氣霧劑的分類：分散系統(tǒng)、給藥途徑、處方組成、給藥定量與否。

（1）按分散系統(tǒng)分類：氣霧劑可分為溶液型、混懸型和乳劑型氣霧

劑（O/W型乳劑——泡沫氣霧劑；W/O型乳劑——液流）。

（2）按給藥途徑分類：氣霧劑可分為吸入氣霧劑、非吸入氣霧劑（直

接噴到腔道粘膜，口腔、鼻腔、陰道）。

（3）按處方組成分類：氣霧劑可分為二相氣霧劑和三相氣霧劑。

二相氣霧劑：溶液型氣霧劑，氣?液。

三相氣霧劑：混懸型和乳劑型氣霧劑，氣■液?固，氣?液■液。

2、氣霧劑的特點(diǎn)

（1）氣霧劑的優(yōu)點(diǎn)：

①簡潔、便攜、耐用、方便、多劑量；

②比霧化器容易準(zhǔn)備，治療時(shí)間短；

③良好的劑量均一性；

④氣溶膠形成與病人的吸入行為無關(guān)；

⑤所有氣霧劑的操作和吸入方法相似；

⑥高壓下的內(nèi)容物可防止病原體侵入。

（2）氣霧劑的缺點(diǎn)：

①若患者無法正確使用，就會(huì)造成肺部劑量較低和（或）不均一；

②通常不是呼吸觸動(dòng)，即使吸入技術(shù)良好，肺部沉積量通常較低；（會(huì)

不會(huì)用，吸收量都不理想）

③閥門系統(tǒng)對藥物劑量有所限制，無法遞送大劑量藥物；

④大多數(shù)現(xiàn)有的氣霧劑沒有劑量計(jì)數(shù)器。

3、氣霧劑的質(zhì)量要求

拋射劑為低沸點(diǎn)液體

涼暗處貯存，避免暴曬、受熱、敲打等

吸入氣霧劑：微細(xì)粒子應(yīng)采用空氣動(dòng)力學(xué)特性測定法進(jìn)行控制；

定量氣霧劑應(yīng)進(jìn)行遞送劑量均一性檢查。

（-）氣霧劑的拋射劑與附加劑

1、拋射劑一一噴射藥物的動(dòng)力，有時(shí)兼有藥物的溶劑作用

（1）氫氟烷燒：四氟乙烷、七氟丙烷。

（2）碳?xì)浠衔铮罕椤⒄⊥楹彤惗⊥?。常與氯氟烷烽類拋射劑

合用。

（3）壓縮氣體：二氧化碳、氮?dú)?、一氧化氮等。達(dá)不到持久噴射效

果。

2、潛溶劑：乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇

3、潤濕劑：表面活性劑

（三）氣霧劑的臨床應(yīng)用與注意事項(xiàng)

1、臨床應(yīng)用

吸入給藥、腔道黏膜、皮膚給藥、空間消毒。

2、注意事項(xiàng)

（1）使用前應(yīng)充分搖勻儲(chǔ)藥罐（混懸劑、混懸型凝膠劑）。首次使用

前或距上次使用超過1周時(shí)，先向空中試噴一次。

（2）患者吸藥前需張口、頭略后仰、緩慢地呼氣，直到不再有空氣

可以從肺中呼出。垂直握住霧化吸入器，用嘴唇包繞住吸入器口，開

始深而緩慢吸氣并按動(dòng)氣閥，盡量使藥物隨氣流方向進(jìn)入支氣管深部,

然后閉口并屏氣10秒鐘后用鼻慢慢呼氣。如需多次吸入，休息1分

鐘后重復(fù)操作。

（3）吸入結(jié)束后用清水漱口，以清除口腔殘留的藥物。如使用激素

類藥物應(yīng)刷牙，避免藥物對口腔黏膜和牙齒的損傷。

（4）儲(chǔ)存時(shí)應(yīng)注意避光、避熱、避冷凍、避摔碰。

【例?A型題1（2018年真題）關(guān)于氣霧劑質(zhì)量要求和貯藏條件的說法，

錯(cuò)誤的是（）。

A.貯藏條件要求是室溫保存

B.附加劑應(yīng)無刺激性、無毒性

C.容器應(yīng)能耐受氣霧劑所需的壓力

D.拋射劑應(yīng)為無刺激性、無毒性

E.嚴(yán)重創(chuàng)傷氣霧劑應(yīng)無菌

答案：A

解析：一般藥劑的貯藏為室溫；但氣霧劑含有拋射劑，容器內(nèi)壓力高

于大氣壓，受熱或撞擊容易發(fā)生爆炸，要求在涼暗避光并且溫度不超

過20c

第六章.黏膜給藥制劑（二）

第二節(jié)黏膜給藥制劑

三、噴霧劑

噴霧劑使用時(shí)借助手動(dòng)泵的壓力或其他方法將內(nèi)容物呈霧狀物釋出，

用于肺部吸入或直接噴至腔道黏膜及皮膚等的制劑。

（一）噴霧劑的分類和特點(diǎn)

1、噴霧劑的分類

溶液型、乳狀液型、混懸型

2、噴霧劑的特點(diǎn)

（二）噴霧劑的質(zhì)量要求

吸入型噴霧劑應(yīng)為無菌制劑；進(jìn)行微細(xì)粒子劑量檢查（+氣霧劑、噴

霧劑）、遞送劑量均一性、每瓶總噴數(shù)、每噴藥物含量檢查。

（二）噴霧劑的臨床應(yīng)用與注意事項(xiàng)

1、臨床應(yīng)用

多數(shù)應(yīng)根據(jù)病情臨時(shí)配制

2、注意事項(xiàng)

對肺的局部作用——粒子在3-10um

迅速發(fā)揮全身作用一一0.5-5Um

四、粉霧劑

（一）粉霧劑的分類和特點(diǎn)

1、粉霧劑的分類一一吸入/非吸入/外用

①吸入粉霧劑：由患者主動(dòng)吸入霧化藥物至肺部的制劑。尤其適用于

多肽和蛋白質(zhì)類藥物的給藥。

②非吸入粉霧劑：將霧化藥物噴至腔道黏膜的制劑。

③外用粉霧劑：噴至皮膚或黏膜的制劑。

（二）粉霧劑的質(zhì)量要求

（1）吸入粉霧劑中藥物粒度大小控制在10Um以下，其中大多數(shù)在

5um以下。

（2）涼暗處貯存，防止吸潮。

【例-X型題】（2017年真題）吸入粉霧劑的特點(diǎn)有（）。

A.藥物吸收迅速

B.藥物吸收后直接進(jìn)入體循環(huán)

C.無肝臟效應(yīng)

D.比胃腸給藥的半衰期長

E.比注射給藥的順應(yīng)性好

答案：ABCE

五、眼用制劑

（一）眼用制劑的分類與質(zhì)量要求

1、眼用制劑的分類

液體制齊I」/半固體制齊U/固體制劑（眼膜劑、眼丸劑、眼內(nèi)插入劑）。

2、眼用制劑的質(zhì)量要求

（1）滴眼劑、洗眼劑和眼內(nèi)注射液應(yīng)與淚液等滲（滴眼劑處于低滲

溶液時(shí)應(yīng)調(diào)整成等滲溶液，因治療需要也可采用高滲溶液，而洗眼劑

應(yīng)要求等滲）。

（2）多劑量眼用制劑應(yīng)加入適宜的抑菌劑，標(biāo)簽標(biāo)明抑菌劑種類和

標(biāo)小量。

（3）眼用半固體制劑，不溶性藥物預(yù)先制成極細(xì)粉，每個(gè)容器的裝

量不超過5go

（4）眼內(nèi)注射液、眼內(nèi)插入劑、供外科手術(shù)用和急救的眼用制劑，

均不得加入抑菌劑和抗氧劑，采用一次性使用包裝。

（5）滴眼劑裝量VlOml,洗眼劑裝量V200ml。

（6）密封避光，啟用后最多可用4周。

（二）眼用液體制劑的附加劑

1、調(diào)整pH的附加劑

（1）磷酸鹽緩沖液

（2）硼酸緩沖液

（3）硼酸鹽緩沖液

2、調(diào)節(jié)滲透壓的附加劑

氯化鈉、葡萄糖、硼酸、硼砂。

3、抑菌劑

三氯叔丁醇、對羥基苯甲酸甲酯與丙酯混合物、氯化苯甲羥胺、硝酸

苯汞、硫柳汞、苯乙醇。

4、調(diào)整黏度的附加劑

甲基纖維素、聚乙二醇（片劑粘合劑、潤滑劑、片劑包衣材料的增塑

劑、注射劑的溶劑、液體藥劑的溶劑）、聚維酮（片劑粘合劑、助

懸劑）、聚乙烯醇（助懸劑）等。（記憶：三聚一甲調(diào)粘度）。

5、其他附加劑

增溶劑、助溶劑、抗氧劑等。

（三）眼用制劑的臨床應(yīng)用與注意事項(xiàng)

能單用不聯(lián)用，非要聯(lián)用隔時(shí)間，一人一用防感染

合并用滴眼劑，間隔10分鐘以上

眼膏劑和滴眼劑同用，先用滴眼劑

眼用半固體制劑涂布之后，需要按摩眼球使藥物擴(kuò)散

滴眼劑使用后，輕壓淚囊區(qū)，減少藥物引發(fā)全身效應(yīng)

六、栓劑

栓劑系指藥物與適宜基質(zhì)制成的具有一定形狀供腔道給藥的固體外

用制劑。

（一）栓劑的常用基質(zhì)與附加劑種類、作用

1、基質(zhì)的要求

酸價(jià)在0.2以下，皂化價(jià)200~245,碘價(jià)低于7

2、油脂性基質(zhì)

（1）可可豆脂

（2）半合成或全合成脂肪酸甘油酯：

①椰油酯

②棕桐酸酯

③混合脂肪酸甘油酯

3、水溶性基質(zhì)

（1）甘油明膠一一易滋長霉菌等微生物，需加抑菌劑

（2）聚乙二醇（PEG）：PEG10004000、6000,難溶性藥物的常用

載體；對粘膜有刺激性，加入20%的水潤濕或在栓劑表面涂鯨蠟醇,

使用硬脂醇薄膜減輕刺激性。

（3）泊洛沙姆：較常用的型號有泊洛沙姆188

（商品名普朗尼克F68）。

栓劑的附加劑：

抗氧劑：叔丁基羥基茴香酸、2,6.二叔丁基對甲酚、沒食子酸酯

防腐劑：對羥基苯甲酸酯類

增稠劑：單硬脂酸甘油酯、氫化建麻油、硬脂酸鋁

硬化劑：白蠟、鯨蠟醇（鯨蠟醇層+PEG,用于改善PEG對粘膜的刺

激性）、硬脂醇、巴西棕楣蠟

吸收促進(jìn)劑：非離子型表面活性劑等

（記憶：叔氧硬蠟增稠酯，非離表面促吸收）

【例-A型題】（2018年真題）以PEG為基質(zhì)的栓劑，對乙酰氨基酚表

面的鯨蠟醇層的作用是（）o

A.促進(jìn)藥物釋放

B.保持栓劑硬度

C.減輕用藥刺激

D.增加栓劑的穩(wěn)定性

E.軟化基質(zhì)

答案：C

解析：鯨蠟醇可以作為栓劑的硬化劑，輔助成型，還可以涂在栓劑表

面，減去在使用過程中對粘膜的刺激。

（三）栓劑的臨床應(yīng)用與注意事項(xiàng)

1、臨床應(yīng)用

陰道栓和直腸栓是外科常用藥。

（1）陰道栓：用來治療婦科炎癥。

清洗外陰一一仰臥床上，雙膝屈起并分開一一用手以向下、向前的方

向輕輕推入陰道深處一一置入體內(nèi)合攏雙腿，保持仰臥姿勢約20分

鐘一一給藥后1?2小時(shí)內(nèi)盡量不要排尿；臨睡前給藥。

（2）直腸栓：常用于治療痔瘡?？稍谒▌┑捻敹苏荷仙僭S凡士林、

植物油或潤滑油一一患者取側(cè)臥位，小腿伸直，大腿向前屈曲，貼著

腹部一一放松肛門，深度距肛門口幼兒約2厘米，成人約3厘米，合

攏雙腿并保持側(cè)臥姿勢15分鐘，以防栓劑被壓出。一一使用后1-2

小時(shí)盡量不要排大小便

（3）尿道栓

第六章-黏膜給藥制劑（三）

第二節(jié)黏膜給藥制劑

七、口腔黏膜給藥制劑

1、口腔黏膜給藥制劑的分類

（1）口腔用液體制劑

（2）口腔噴霧劑

（3）口腔用軟膏劑

（4）口腔用片（膜）劑

含片、舌下片、含漱片、口腔貼片、口腔貼膜。

2、口腔黏膜給藥制劑的特點(diǎn)

（1）起效快，適用于急診的治療。

（2）口腔黏膜有較強(qiáng)的對外界刺激的耐受性，不易損傷，修復(fù)功能

強(qiáng)。

（3）給藥方便，患者順應(yīng)性高。

（4）口腔黏膜處的酶活性較低，可避免肝臟首關(guān)效應(yīng)及胃腸道的破

壞。

（5）可治療局部病變，又可發(fā)揮全身治療作用。

八、鼻用制劑

（一）鼻用制劑的分類和特點(diǎn)

1、鼻用制劑的分類

液體、氣溶膠劑（氣霧劑、粉霧劑、噴霧劑）、半固體制劑、固體制

劑（散劑、棒劑）。

2、鼻用制劑的特點(diǎn)

（1）藥物吸收迅速，起效快。

（2）藥物由鼻腔毛細(xì)血管進(jìn)入體循環(huán)，不經(jīng)門靜脈進(jìn)入肝臟，避開

首關(guān)效應(yīng)。

（3）給藥方便，免除胃腸刺激性，適于急救、自救。

（4）一部分藥物可經(jīng)嗅覺神經(jīng)繞過血?腦屏障直接進(jìn)入腦組織，有利

于中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病的治療。

（5）制劑可能會(huì)對鼻粘膜造成刺激。

（6）鼻腔給藥的體積小，限制了單次用藥劑量。

（二）鼻用制劑的質(zhì)量要求

（1）多劑量水性介質(zhì)鼻用制劑應(yīng)當(dāng)添加適宜濃度的抑菌劑；制劑本

身如有足夠的抑菌性能，可不加抑菌劑。

（2）多劑量包裝容器配有完整的滴管或適宜的給藥裝置，裝量不應(yīng)

超過10ml或5go

（3）鼻用溶液應(yīng)澄清，鼻用混懸液可能含有沉淀物，經(jīng)振搖應(yīng)分散，

乳狀液若出現(xiàn)油相與水相分層