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文檔簡介
血清素(5-羥色胺)的合成與代謝反應(yīng)物酶輔因子抑制劑L-色氨酸
(T0254)5-羥色氨酸
(H9772)5-羥色胺(H9523)5-羥吲哚乙醛
(H9523)5-羥吲哚乙酸(H8876)色氨酸-5-羥化酶L-芳香族氨基酸脫羧酶單胺氧化酶A(MAO)乙醛脫氫酶(A9770)O2四氫生物蝶呤(T4425)對氯苯丙氨酸(C8655)對乙炔基苯丙氨酸α-丙基多巴乙酰胺(D0385)6-氟色氨酸(F7626)對氯苯丙胺(C9635)芬氟拉明(F8507)磷酸吡哆醛(P9255)芐絲肼(Ro4-4602)(B7283)α-甲基多巴(M129)卡比多巴(C1335)3-羥基芐肼(NSD1015)(H9382)溴克立新單氟甲基多巴氯吉靈(M3778)哈馬靈(駱駝蓬堿)(H1392)嗎氯貝胺溴法羅明托洛沙酮貝氟沙通Ro41-1049(R107)異酰胺異丙肼(I7627)苯乙肼(P6777)異卡波肼尼拉米(N1392)苯環(huán)丙胺6-甲氧-四氫-9氫-吡啶吲哚O2FAD(F6625)戒酒硫(T1132)氨腈(C1920)大豆甙(D7802)染料木黃酮(G0897)丙炔醛(303607)苯乙基異硫氰酸酯(253731)亞甲基藍(lán)(MB-1)NAD+(N7004)MAO-A選擇性MAO-A/B非選擇性別名結(jié)構(gòu)激動劑名稱拮抗劑信號轉(zhuǎn)導(dǎo)機(jī)制放射性配體的選擇表達(dá)組織生理功能相關(guān)疾病5-HT1A(S160)5-HT1Ba5-HT1Da5-ht1eb5-ht1fb無5-HT1Db5-HT1Da5-HT1Ea5-HT1Eb5-HT6421aa(人類)390aa(人類)377aa(人類)365aa(人類)366aa(人類)R(+)-8-OH-DPAT(H140)U-92016AR(+)-UH-301(U109)舒馬普坦唑嗎替坦L-694,247(L129)CGS12066(C106)舒馬普坦唑嗎替坦L-694,247(L129)BRL54443(B173)LY-334370LY-344864BRL54443(B173)WAY100635(W108)S(-)-UH-301(U108)NAN-190(N3529)S(-)-Pindolol(P152)GR55562(G0419)SB-216641(S8942)GR127935(G5793)SB-224289(S201)GR127935(G5793)BRL15572(B9929)未知未知Gi/o(cAMP調(diào)節(jié))Gi/o(cAMP調(diào)節(jié))Gi/o(cAMP調(diào)節(jié))Gi/o(cAMP調(diào)節(jié))Gi/o(cAMP調(diào)節(jié))[3H]-WAY100635[3H]-8-OH-DPAT[3H]-舒馬普坦[3H]-GR125743[3H]-舒馬普坦[3H]-GR125743[3H]-5-HT[3H]-LY-334370[125I]-I-LSD海馬體,杏仁核,中縫核,腸肌叢紋狀體,海馬體,中縫核,交感神經(jīng)元,血管平滑肌紋狀體,海馬體,中縫背,三叉神經(jīng)節(jié),血管平滑肌頂葉皮層,尾狀殼核,嗅結(jié)節(jié),杏仁核,神經(jīng)膠質(zhì)細(xì)胞皮層,丘腦,海馬體,子宮,腸系膜三叉神經(jīng)抑制中縫與海馬中細(xì)胞體-樹突自身受體,腸肌叢中細(xì)胞體-樹突異受體海馬與交感神經(jīng)元中突觸前自身受體,平滑肌收縮中縫與海馬中細(xì)胞體-樹突自身受體,交感神經(jīng)突觸前自身受體未知焦慮癥偏頭痛潛在的偏頭痛潛在的偏頭痛未知5-HT1
受體5-HT2
受體5-HT2A5-HT2B5-HT2CD5-HT25-HT2F5-HT1C471aa(人類)479,481aa(人類)458aa(人類)別名結(jié)構(gòu)激動劑名稱亞型的選擇性拮抗劑信號轉(zhuǎn)導(dǎo)機(jī)制放射性配體的選擇生理功能相關(guān)疾病表達(dá)組織α-Me-5-HT(M110)AMI-193ML100907R102444α-Me-5-HT(M110)α-Me-5-HT(M110)DOI(D101)DOB(D7412)BW723C86(B175)m-CPP(C5554)YM348Tegaserod(partial)酮色林SB-204741(S0693)SB-200646(S0568)SB-206553(S180)RS127445EGIS-7625LY272015SB-200646(S0568)SB-206553(S180)RS102221SB-242084(S8061)Gq/11(增加IP3/DAG)Gq/11(增加IP3/DAG)Gq/11(增加IP3/DAG)[3H]-酮色林[3H]-5-HT[3H]-美舒麥角大腦皮層,海馬體,紋狀體,血管與非血管平滑肌血小板血管和GI平滑肌,胃底,子宮,血管內(nèi)皮脈絡(luò)叢,紋狀體,海馬體,下丘腦可能的神經(jīng)抑制,激活血小板,平滑肌收縮平滑肌收縮,NO依賴的血管舒張調(diào)節(jié)腦脊液量精神分裂癥潛在的偏頭痛,焦慮,過敏性結(jié)腸綜合征潛在的偏頭痛與肥胖其它血清素受體別名結(jié)構(gòu)激動劑名稱亞型的選擇性拮抗劑信號轉(zhuǎn)導(dǎo)機(jī)制放射性配體的選擇表達(dá)組織生理功能相關(guān)疾病5-HT35-HT45-ht5a,b5-ht6b5-HT7(S177(h),S162(r))M無5-HT5a5-HT5b無5-HT1-like5-HTY488aa(人類)387aa(人類[a])388aa(人類[b])378aa(人類[e])357aa(人類)440aa(人類)445aa(人類[a])432aa(人類[b])479aa(人類[d])SR57227A(S1688)2-Methyl-5-HT(M109)1-m-氯苯-二胍(C144)5-HTQ(H133)BIMU8RS67506ML10302SC53116LSD(L7007)LSD(L7007)5-CT(C117)5-CT(C117)格拉司瓊昂丹司瓊托烷司瓊GR113808(G5918)SB-204070(S3313)RS100235無Ro04-6790(R140)Ro63-0563SB-258719SB-269970(S7389)氯扎平(C6305)配體門控離子通道Gs(增加cAMP)未知Gs(增加cAMP)Gs(增加cAMP)[3H]-(S)-扎考必利[3H]-BRL43694[3H]-GR113808[125I]-SB-207710[3H]-5-CT[125I]-LSD[3H]-5-CT[125I]-LSD[3H]-5-CT紋狀體,海馬體,黑質(zhì),自主神經(jīng)末端,感覺神經(jīng)元紋狀體,腦干,黑質(zhì),心肌,副交感神經(jīng)末端,平滑肌海馬體,大腦皮層,小腦,系帶,脊髓伏隔核,海馬體,海馬體,下丘腦,中縫核,GI和血管平滑肌,交感神經(jīng)節(jié)交感和前交感神經(jīng)興奮平滑肌松弛,心肌收縮,膽堿能神經(jīng)興奮平滑肌松弛,中樞神經(jīng)系統(tǒng)神經(jīng)調(diào)節(jié)可能調(diào)節(jié)重要的膽堿能神經(jīng)元未知化學(xué)與輻射誘發(fā)的嘔吐,IBSIBS,可能的心力衰竭未知可能在精神病中起作用晝夜相位改變別名結(jié)構(gòu)亞型的選擇性協(xié)同劑名稱亞型的選擇性拮抗劑放射性配體的選擇表達(dá)組織生理功能相關(guān)疾病通道阻斷劑通道的通透性谷氨酸受體(離子通道家族)谷氨酸位點(diǎn)NMDA甘氨酸位點(diǎn)其它AMPA———使君子氨酸NR1(920aa人類)NR2A(1464aa人類)NR2B(1484aa人類)NR2C(1233aa人類)NR2D(1329aa大鼠)NR3A(1115aa大鼠)NR3B(1003aa小鼠)未知未知海人藻酸iGluR1(889aa人類)iGluR2(883aa人類)iGluR3(894aa人類)iGluR4(881aa大鼠)iGluR5(978aa人類)iGluR6(877aa大鼠)iGluR7(919aa人類)KA1(956aa人類)KA2(962aa人類)N-甲基-D-天冬氨酸(M3262)喹啉酸(P63204)甘氨酸(G7126)D-絲氨酸(S4250)R(+)-HA-966(H130)環(huán)噻嗪(C9847)LY503430AMPA(A0326)S(-)-5-fluorowillardiine(F2417)CX-614,ATPA(iGluR5)(A263)紅藻氨酸(K0250)軟骨藻酸(D6152)4-甲基谷氨酸(G137)D(-)-AP-5(A169)D(-)-AP-7(A167)CGS19755(C105)CGP37849LY382884(GluR5)CPP,(±),D-(C104,C189)D-CPPeneEAA-0907-氯犬尿酸(C0306)5,7-二氯犬尿酸(D138)MNQXL-689,560L-701,324(L0258)GV150526Ro25-6981(NR2B)(R7150)Ro8-4304(NR2B)(R8900)CP101,606(NR2B)艾芬地爾(NR2B)(I2892)SPD-502NBQX(N183)GYKI52466(G119)GYKI53655CNQX(C239)DNQX(D0540)YM90KLY294486Ro48-8587CNQX(C239)DNQX(D0540)NS102(N179)LY293558(iGluR5)NS3763(iGluR5)MK-801(地佐環(huán)平)(M107)苯環(huán)己哌啶(PCP)(P3029)CNS-1102(cerestat)(C4238)氯胺酮(K2753),美金剛未知未知未知JoroSpiderToxin(J100)內(nèi)在的離子通道(Na+/K+/Ca+)未知未知內(nèi)在的離子通道(Na+/K+/Ca+)內(nèi)在的離子通道(Na+/K+/Ca+)[3H]-CPP[3H]-L-谷氨酸[3H]-5,7-二氯犬尿氨酸[3H]-L-689,560[3H]-MK-801(channel)[3H]-Ro25-6981(NR2B)[3H]-AMPA[3H]-Ro48-8587[3H]-海人酸[3H]-NBQXNMDA和AMPA受體在中樞神經(jīng)系統(tǒng)中分布廣泛,海人藻酸受體分散地分布于大腦皮層,海馬,丘腦和脊髓每種類型的受體都參與了發(fā)育中的和成人的中樞神經(jīng)系統(tǒng)中的快速突出傳遞和神經(jīng)可塑性。海人藻酸受體具有前突出功能NMDA:中風(fēng),阿爾茨海默病,帕金森癥,精神分裂癥;AMPA:癲癇,中風(fēng),阿爾茨海默病,精神分裂癥;海人藻酸受體:疼痛,癲癇GABAA受體協(xié)同劑名稱拮抗劑負(fù)調(diào)節(jié)因子生理功能相關(guān)疾病表達(dá)組織間接協(xié)同劑放射性配體的選擇信號轉(zhuǎn)導(dǎo)機(jī)制通道阻斷劑部分調(diào)節(jié)因子正調(diào)節(jié)因子遞質(zhì)識別位點(diǎn)別構(gòu)調(diào)節(jié)位點(diǎn)異去甲檳榔次堿(G002)毒蠅蕈醇(G019,M1523)THIP(加波沙朵)(T101)哌啶-4-磺酸(P9159)異哌啶酸不適用畢枯枯林(B6889,B9130)SR95531(Gabazine)(S106)Ro15-1788(氟馬西尼)(F6300)ZK93426γ-乙烯基GABA(V8261)不適用未知巴比妥酸鹽(P5178),戊巴比妥(P3761),戊硫代巴比妥(T1019)氟硝西泮(F9261)地西泮(D0899)阿普唑侖(A8800)唑吡坦
扎來普隆
佐匹克隆(Z4900)阿貝卡爾,L-838,417未知孕烯醇酮硫酸鹽(P9129)DMCM(E007)FG7142(E006)Ro19-4603L-655,708(L9787)未知溴他西尼(B6434)imidazenilTBPS(B104)印防己毒素(P1675)不相關(guān)Cl-流入Cl-流入,調(diào)節(jié)GABA門[3H]-毒蠅蕈醇[3H]-SR95531[3H]-氟硝西泮[3H]-唑吡坦[3H]-Ro15-1788[3H]-TBPS[3H]-Ro15-4513中樞神經(jīng)系統(tǒng)神經(jīng)元抑制作用失眠,痙攣,精神分裂癥中樞神經(jīng)系統(tǒng)調(diào)節(jié)神經(jīng)元抑制作用失眠,痙攣,肌肉緊張,記憶,焦慮癥GABAB受體興奮劑名稱拮抗劑負(fù)調(diào)節(jié)因子生理功能相關(guān)疾病表達(dá)組織間接協(xié)同劑放射性配體的選擇信號轉(zhuǎn)導(dǎo)機(jī)制通道阻斷劑部分調(diào)節(jié)因子正調(diào)節(jié)因子遞質(zhì)識別位點(diǎn)別構(gòu)調(diào)節(jié)位點(diǎn)異去甲檳榔次堿(G002)毒蠅蕈醇(G019,M1523)THIP(加波沙朵)(T101)哌啶-4-磺酸(P9159)異哌啶酸不適用畢枯枯林(B6889,B9130)SR95531(Gabazine)(S106)Ro15-1788(氟馬西尼)(F6300)ZK93426γ-乙烯基GABA(V8261)不適用未知巴比妥酸鹽(P5178),戊巴比妥(P3761),戊硫代巴比妥(T1019)氟硝西泮(F9261)地西泮(D0899)阿普唑侖(A8800)唑吡坦
扎來普隆
佐匹克隆(Z4900)阿貝卡爾,L-838,417未知孕烯醇酮硫酸鹽(P9129)DMCM(E007)FG7142(E006)Ro19-4603L-655,708(L9787)未知溴他西尼(B6434)imidazenilTBPS(B104)印防己毒素(P1675)不相關(guān)Cl-流入Cl-流入,調(diào)節(jié)GABA門[3H]-毒蠅蕈醇[3H]-SR95531[3H]-氟硝西泮[3H]-唑吡坦[3H]-Ro15-1788[3H]-TBPS[3H]-Ro15-4513中樞神經(jīng)系統(tǒng)神經(jīng)元抑制作用失眠,痙攣,精神分裂癥中樞神經(jīng)系統(tǒng)調(diào)節(jié)神經(jīng)元抑制作用失眠,痙攣,肌肉緊張,記憶,焦慮癥GABAc受體名稱GABAC結(jié)構(gòu)信息GABAρ1subunit473aa(human)GABAρ2subunit465aa(human)GABAρ3subunit464aa(rat)協(xié)同劑GABA(A2129)部分協(xié)同劑Isoguvacine(G002)Muscimol(M1523,G019)CACA(A201)拮抗劑TPMPA(T200)3-APMPA(A196)14AAa(I0375)Picrotoxin(P1675)部分拮抗劑THIP(Gabosadol)(P9159)P4S(P9159)調(diào)節(jié)因子Zn2+;La3+信號轉(zhuǎn)導(dǎo)機(jī)制Cl-注入放射性配體[3H]Muscimol表達(dá)組織視網(wǎng)膜、上丘、海馬體、小腦等生理功能神經(jīng)元抑制相關(guān)疾病未知縮寫詞:3-APMPA:3-Aminopropyl-(methyl)phosphinicacid;CACA:c/s-4-Aminocrotonicacid;14AA:Imidazol-4-aceticacid;P4S:Piperdine-4-sulphonicacid;THIP:4,5,6,7-Tetrahydroisoxazolo[5,4-C]pyridin-3-ol;TPMPA:1,2,5,6-Tetrahydropyridine-4-yl-methylphophinicacid腺苷酸受體名稱A1A2AA2BA3別名RiA2a,RaA2b
結(jié)構(gòu)信息326aa(human)
412aa(human)
332aa(human)
318aa(human)選擇性協(xié)同劑AdenesineamineCGS21680(C141)
NECA(E2387)bIB-MECA(I146)congener(A111)
DPMA(D130)
CI-IB-MECA(C277)CPA(C8031),CHA(C9901)HE-NECA(H8034)aCCPA(C142,C7938)
ATL-146eCVT-510CVT-3146選擇性拮抗劑CPX(C101)CPT(C102)KW6002XAC(X103)bI-ABOPXcN-0840(N154)8-(3-Chlorostyryl)Alloxazine(A242)MRS1191(M227)WRC-0571caffeine(C197)MRS1754(M6316)MRS1220(M228)SCH-58261(S4568)MRE-2029-F20MRS1523(M1809)ZM241,385VUF5574(V5888)MRS1292,MRE3008F20信號轉(zhuǎn)導(dǎo)機(jī)制Gi(cAMP調(diào)節(jié))Gs(增加cAMP)GsGi
K+增加,Ca2+減少Ca2+增加Ca2+增加放射性配體[3H]-CHA[3H]-CGS21680[3H]-MRS1754[125]-APNEA[3H]-CPX[125]-PAPA-APEC[3H]-CPX[125]-AB-MECA[3H]-R-PIA[3H]-SCH-58261[3H]-MRE2029-F20[3H]-PSB-11表達(dá)組織大腦皮層、海馬體等血小板、內(nèi)皮細(xì)胞等纖維組織母細(xì)胞等嗜酸性粒細(xì)胞、肺等生理功能抑制神經(jīng)傳遞,釋放,血管舒張、抑制血小板聚集平滑肌松弛、肥大細(xì)胞釋放缺血預(yù)適應(yīng)心動過緩,缺血預(yù)適應(yīng)相關(guān)疾病心律失常、糖尿病、中風(fēng)帕金森病、關(guān)節(jié)炎哮喘、糖尿病心臟局部缺血、青光眼、
癌癥、關(guān)節(jié)炎一氧化氮合成酶名稱NOS-1(N3033)NOS-2(N1783,N2783)NOS-3(N1533)別名NnosiNOSeNOSNeuronalNOSInducibleNOSEndothelialNOSNOSINOSIINOSIII人類單體尺寸~160kDa~131kDa~133kDa輔因子NADPH(N7505)NADPH(N7505)NADPH(N7505)FMN(F1392)FAD(F6625)H4biopterin(T4425)同NOS-1同NOS-1Calmodulin(P2277)Heme亞細(xì)胞定位主要在細(xì)胞質(zhì)中細(xì)胞質(zhì)及微粒主要在凹陷微粒中部分抑制劑N-Methyl-L-Arginine(M7033)Aminoguanidine(A8835,A7009)N-Methyl-L-Arginine(M7033)N-Nitro-L-Arginine(N5501)S-Benzylisothiourea(B9138)N-Nitro-L-Arginine(N5501)7-Nitroindazol(N7778)1-(2-Trifluoromethylphenyl)imidazolN-Iminoethyl-L-ornithine(I8768)1-(2-Trifluoromethylphenyl)imidazol(T7313)7-Nitroindazol(N7778)(T7313)L-N6-(1-Iminoethyl)lysine(I8021)L-Thiocitrulline(T1090)1400W(W4262)S-Methyl-L-Thiocitrulline(M5171)表達(dá)組織普遍存在巨噬細(xì)胞、視網(wǎng)膜、肝臟等血小板、胎盤、脈管等生理功能產(chǎn)生NO;在腦和周邊神經(jīng)系統(tǒng)中表現(xiàn)出傳遞功能;產(chǎn)生NO;參與巨噬細(xì)胞中的破壞腫瘤作用和細(xì)菌作用;產(chǎn)生NO;參與VEGF誘導(dǎo)的冠狀血管新生;通過減少血小板的激活
神經(jīng)傳遞,腎小球與腎小管相互作用,小腸運(yùn)動抗微生物劑,細(xì)胞毒性,炎癥,感染性休克作用抑制凝血;血管舒張,減少血小板粘附,血管新生,聚集相關(guān)疾病Ed、動脈硬化癥等炎癥高血壓
神經(jīng)肽的降解與失活—酶促降解神經(jīng)肽酶內(nèi)肽酶名稱NeprilysinThimetoligopeptidaseNeurolysinProlyloligopeptidase(EC3.4.24.11)(EC3.4.24.15)(EC3.4.24.16)(EC3.4.21.26)別名Endopeptiease-24.11Endopeptiease-24.15Endopeptiease-24.16Post-proline-cleaving-enzyme體外典型底物L(fēng)eu(L9133)等AI(A9650)等AI(A9650)等AI(A9650)等蛋白酶種類Metallo(Zn2+)Metallo(Zn2+)Metallo(Zn2+)Serine典型抑制劑PhosphoramidonCPP-Ala-Ala-Tyr-pABPhosphodiepryl03,Pro-IleCbz-Pro-Prolinal(R7385)CPE-Ala-Ala-Phe-pABPhosphodiepryl22Thiorphan(T6031)Phosphodiepryl22Phosphodiepryl33亞細(xì)胞定位質(zhì)膜可溶膜(核)線粒體可溶質(zhì)膜可溶的組織分布腎、腸、肺等普遍存在腎、腦、肝廣泛分布生理作用血壓、疼痛調(diào)節(jié),消炎,止瀉脈管機(jī)能、再生機(jī)能、免疫監(jiān)控神經(jīng)降壓肽功能調(diào)節(jié)學(xué)習(xí)、記憶、多肽消化相關(guān)疾病心血管病、阿爾茲海默氏癥、癌癥高血壓不明認(rèn)知障礙、神經(jīng)病氨肽酶名稱氨肽酶N氨肽酶A氨肽酶B氨肽酶P(L6007,L9776,L5006)(EC3.4.11.7)(EC3.4.11.6)(EC3.4.11.9)(EC3.4.11.2)別名氨肽酶M血管緊張肽酶A氨肽酶MI氨肽酶P2典型底物L(fēng)eu-(L9133)等AI(A9650)等Leu-(L9133)等BK(B3295)等蛋白酶種類Metallo(Zn2+)Metallo(Zn2+)Metallo(Zn2+),巰基Cl-激活Metallo(Zn2+)典型抑制劑Amastatin(A1276)Amastatin(A1276)ArphamenineA(A2302)Apstatin(A1395)Bestatin(B8385)EC33Bestatin(B8385)亞細(xì)胞定位質(zhì)膜質(zhì)膜可溶分泌高爾基體質(zhì)膜、細(xì)胞質(zhì)組織分布腎、肝、腸、腦等肺、腎、胎盤等腎、肺、心、腦等腎、肝、血清等生理作用疼痛調(diào)節(jié)、T細(xì)胞發(fā)育、進(jìn)行性腫瘤轉(zhuǎn)移、炎癥多肽消化、血壓調(diào)節(jié)
血管生成、病毒受體血壓調(diào)節(jié)相關(guān)疾病癌癥、自身免疫病高血壓、癌癥炎癥紊亂心血管病氨肽酶(續(xù))名稱二肽基肽酶Ⅳ(D7052)焦谷氨酰氨肽酶II三肽基肽酶III別名CD26,gp110TRH胞外降解酶CCK降解酶體外典型底物SP(S6883)等TRH(P1319,P2161)等CCK(C2175)蛋白酶類型SerineMetallo(Zn2+)Serine典型抑制劑DiprotinA(I9759)Gip-Asn-Pro-Tyr-Trp-AMCButabindideDiprotinB亞細(xì)胞定位質(zhì)膜質(zhì)膜質(zhì)膜溶膠組織分布腎、小腸、肝等腦、垂體、視網(wǎng)膜等肝、腦、消化道等生理作用消化,調(diào)節(jié)淋巴細(xì)胞的增殖調(diào)節(jié)垂體激素的分泌調(diào)節(jié)膽囊收縮素的生理機(jī)能和蛋白質(zhì)降解分化,調(diào)節(jié)葡萄糖代謝相關(guān)疾病糖尿病、中樞神經(jīng)系統(tǒng)外傷等神經(jīng)內(nèi)分泌失調(diào)肥胖羧肽酶名稱NAALA二肽酶羧肽酶H羧肽酶N羧肽酶P(C5396)肽基二肽酶血管緊張素轉(zhuǎn)化酶-2(EC3.4.17.21)(EC3.4.17.10)(EC3.4.17.3)(EC3.4.16.2)(EC3.4.15.1)別名NAAG水解酶羧肽酶E激肽酶I血管緊張肽酶C激肽酶IIACE2(ACEH)典型底物NAAG(A5930)BK(B3259)等同前AII(A9525)等AI(A9650)
AI(A9650)等BK(B3259)CCK(C2175)等蛋白酶類型MetalloMetalloMetallo(Zn2+)SerineMetallo(Zn2+)Metallo(Zn2+)抑制劑使君子氨酸GEMSAMGTAZ-Pro-ProlinalCaptopil(C4042)EDTA(ED2SS)亞細(xì)胞定位質(zhì)膜膜,分泌小泡可溶的溶酶體質(zhì)膜,可溶質(zhì)膜組織分布腦,腸,腎等腦,垂體等肝,血液腦,心臟,胎盤等肺,腎,腸等腎,心臟,睪丸等生理作用調(diào)節(jié)谷氨酸代謝神經(jīng)內(nèi)分泌生理機(jī)抗過敏炎癥、調(diào)節(jié)血壓心血管調(diào)節(jié),生育力,心臟生理機(jī)能,SARS病毒受體,
能,胰腺生理機(jī)能,水鹽平衡,造血干細(xì)胞增殖脂肪攝取/代謝
肌肉力量/協(xié)調(diào)相關(guān)疾病精神分裂癥肥胖,糖尿病血管性水腫感染性休克高血壓,腎病心血管病,肥胖等阿片肽受體名稱μ
δ
κORL1IUPHAR名稱OP3OP1OP2OP4建議名稱MOPDOPKOPNOP克隆受體名稱MORDORKORORL1結(jié)構(gòu)信息400aa(human)372aa(human)380aa(human)372aa(human)選擇性協(xié)同劑DAMGO(E7384)DPDPE(E3888)U69593,U50488痛敏肽(O4011)Morhpine(M8777)等SNCBO(S2812)等Enadoline(C1977)等Ro64-6198選擇性拮抗劑β-FNAd(O003)Naltrindole(N115)GNTI(G3416)J-113397等MCAM等ICI174864等nor-BNI(N1771)等內(nèi)源性阿片肽β-內(nèi)啡肽(E6261)等
β-內(nèi)啡肽(E6261)等
強(qiáng)啡肽A(D8147)等
痛敏肽(O4011)等非選擇性拮抗劑β-CNA(O001)Naloxon(N7758)同前同前不明Naltrexone(N3136)信號轉(zhuǎn)導(dǎo)機(jī)制GI/O(cAMP調(diào)節(jié))同前同前同前GI/O(K+通道開放)GO(Ca2+通道關(guān)閉)GI/O(MAP激酶)放射性配體[3H]-DAMGO[3H]-DPDPE[3H]-U69593[3H]-痛敏肽[3H]-CTAP[3H]-Naltrindole[3H]-Bremazocine表達(dá)組織神經(jīng)中樞神經(jīng)中樞神經(jīng)中樞神經(jīng)中樞生理功能鎮(zhèn)痛,呼吸功能鎮(zhèn)痛,免疫,情緒鎮(zhèn)痛,水利尿,煩躁鎮(zhèn)痛,學(xué)習(xí)/記憶(負(fù)調(diào)節(jié))相關(guān)疾病疼痛,藥品濫用,痢疾抑郁,疼痛等疼痛疼痛降鈣素基因相關(guān)肽名稱CGRP1CGRP2AM1AM2AMY克隆受體及CLR(464aa)未知CLRCLRCTR(516aa)相關(guān)蛋白RAMP1(148aa)RAMP2(182aa)RAMP3(148aa)RAMP1,2,3RCP(145aa)內(nèi)源同系物CGRPα(C0167)~CGRPα(C0167)~AM(A3830)>sCT~rAMY>>hCT的效力CGRPβ(C1044)>CGRPβ(C1044)>IMD/AM-2=同前IMD/AM-2=AM(A3830)AM(A3830)CGRPα~
≥AMY>CT>AMYCGRPβ(C1044)
≥AMY>CT優(yōu)先協(xié)同劑不明[Cys(ACM)2,7]-hCGRP[Mpr14]-rAM不明AMY拮抗劑BIBN40968SBIBN40968SAM(22-52)>CGRP(8-37)>AC187,AC253等CGRP(8-37)(C2806)CGRP(8-37)CGRP(8-37)AM(22-52)典型組織的心房,肺動脈,脾輸精管,膀胱等血管平滑肌,肺不明骨骼肌等生物測定
信號轉(zhuǎn)導(dǎo)機(jī)制Gs(產(chǎn)生cAMP)同前同前同前同前放射性配體[125I]-hCGRP(8-37)[125I]-[lodohistidyl10][125I]-AM(1-52)[125I]-AM(1-52)[125I]-Amylin
等-hCGRPα等[125I]-AM(13-52)[125I]-Salmon-calcitonin表達(dá)組織中樞系統(tǒng),冠狀動脈,輸精管等中樞系統(tǒng)不明中樞系統(tǒng)
副交感系統(tǒng)等副交感系統(tǒng)等肺,胃,脾,肝腎生理功能心血管系統(tǒng):調(diào)節(jié)血壓,不明心血管系統(tǒng):調(diào)節(jié)血壓(血不明減少食物攝入量,調(diào)節(jié)血糖,抑心率,呼吸調(diào)節(jié),鈣的體管舒張),心率控制體液平衡:制胃排空和胃酸分泌,抑制
內(nèi)平衡控制體液平衡:利利尿,尿鈉排泄血管新生:細(xì)胰酶,鈣的體內(nèi)平衡,保存記憶
尿,尿鈉排泄,抑制胃酸胞生長,調(diào)節(jié)食物攝入量,痛覺
分泌,炎癥,痛覺相關(guān)疾病偏頭痛,高血壓等不明高血壓,充血性心力衰竭等不明糖尿病,血缺氧
促腎上腺皮質(zhì)激素釋放因子受體名稱CRF1(human,rat,mouse)CRF2(a)CRF2(b)CRF2(c)CRF-BP(human,rat)別名CRF-RA(human,rat)CRF2α(human,rat)CRF-RB(mouse)CRF2γ(human)------PC-CRF(rat,mouse)CRF2β(human,rat,mouse)HM-CRF(mouse)結(jié)構(gòu)信息415aa(rat)411aa(rat)431aa(rat)397aa(human)322aa(rat)415aa(mouse)411aa(human)431aa(mouse)322aa(human)415aa(human)431aa(human)協(xié)同劑CRF(C3042)CRF(C3042)CRF(C3042)CRF(C3042)CRF(C3042)UCN1(U4127)等UCN1(U4127)等UCN1(U4127)等UCN1(U4127)等UCN1(U4127)等信號轉(zhuǎn)導(dǎo)機(jī)制Gs(cAMP增加)Gs(cAMP增加)Gs(cAMP增加)Gs(cAMP增加)Gs(cAMP增加)放射性配體[125I]-TyroSauvagine等同前同前同前同前表達(dá)組織中樞系統(tǒng),垂體等中樞系統(tǒng),胃腸道等骨骼肌等人扁桃腺中樞系統(tǒng),腎上腺等
生理功能刺激ACTH的釋放,刺激cAMP的釋放,血管舒張,刺激cAMP的釋放減少CRF的活性
調(diào)節(jié)應(yīng)激反應(yīng)調(diào)節(jié)食物攝入量降血壓,調(diào)節(jié)肌肉質(zhì)量相關(guān)疾病焦慮,抑郁等焦慮,進(jìn)食障礙
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