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主講教師：于宗琴主動靶向制劑目錄Contents01定義02分類一定義

主動靶向制劑（ActiveTargetingPreparation）是用修飾的藥物載體作為“導彈”，將藥物定向地運送到靶區(qū)濃集發(fā)揮藥效。最常用受體的配體、單克隆抗體作為修飾分子，通過抗體-抗原或受體-配體的特異性識別作用達到主動靶向的效果。也可將藥物修飾成前體藥物，即能在病變部位被激活的藥理惰性物，在特定靶區(qū)發(fā)揮作用。二分類經(jīng)過修飾的藥物載體前體藥物主動靶向制劑二分類1.修飾的脂質(zhì)體（1）長循環(huán)脂質(zhì)體：如用聚乙二醇（PEG）修飾，增強了親水性，降低了被巨噬細胞識別和吞噬的可能性。（2）免疫脂質(zhì)體：表面接上抗體，產(chǎn)生靶細胞分子水平的識別能力，提高脂質(zhì)體的專一靶向性。阿昔洛韋免疫脂質(zhì)體。（3）糖基修飾的脂質(zhì)體：表面結(jié)合不同的糖基，產(chǎn)生不同分布。半乳糖殘基可被肝實質(zhì)細胞所攝取。（一）經(jīng)過修飾的藥物載體二分類2.修飾的納米乳布洛芬辛酯微乳用泊洛沙姆388做乳化劑，改變了微乳表面性質(zhì)，存在于循環(huán)系統(tǒng)中的時間延長。3.修飾的微球采用聚合物將抗原或抗體吸附或交聯(lián)形成的微球稱為免疫微球。（一）經(jīng)過修飾的藥物載體1.抗癌前體藥物：抗癌藥物制成磷酸酯或酰胺類前體2.腦部靶向前體藥物：多巴胺藥物和芳香氨基酸脫羧酶抑制劑3.結(jié)腸靶向前體藥物：結(jié)腸特殊菌落產(chǎn)生的酶分類二（二）前

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