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文檔簡介
歷年西藥學(xué)專業(yè)(一)考試試卷(一)
一、客觀選擇題(每小題2分,共100分)
1、含藥溶液、乳狀液或混懸液填充于特制的裝置中,使用時(shí)借助手動(dòng)泵的壓力
或其他方法將內(nèi)容物呈霧狀釋出的制劑是
A、膜劑
B、涂膜劑
C、噴霧劑
D、氣霧劑
E、粉霧劑
[答案]c
【遍析】氣霧劑是指含藥溶液、乳狀液或混懸液與適宜的拋射劑共同封裝于具
有特制定量閥門系統(tǒng)的耐壓容器中,使用時(shí)借助拋射劑的壓力將內(nèi)容物呈霧狀
噴出,用于肺部吸入或直接噴至腔道黏膜、皮膚及空間消毒的制劑。
2、栓劑基質(zhì)甘油明膠中水:明膠:甘油的合理配比為
A、10:20:70
B、10:30:60
C、20:20:60
D、20:30:50
E、25:25:50
【答案】八
【解析】I」.油明膠系用明膠、I」.油與水制成,有彈性,不易折斷,但塞入腔道
后可緩慢溶于分泌液中,延長藥物的療效。其溶出速率可隨水、明膠、甘油三
者的比例改變而改變,甘油與水的含量越高越易溶解。甘油能防止栓劑干燥,
通常用水:明膠:甘油在0:20:70的配比。
3、可用于軟膠囊中的分散介質(zhì)是
A、二氧化硅
B、二氧化鈦
C、二氯甲烷
D、聚乙二醇400
E、聚乙烯比咯烷酮
【答案】D
【解析】根據(jù)題干結(jié)合選項(xiàng)逐項(xiàng)分析,二氧化硅常作為硬膠囊內(nèi)容物中的助流
劑:二氧化鈦常作為空膠囊殼中的遮光.劑:聚乙二醇400常作為軟膠囊中的分
散介質(zhì);故本題選
4、克拉霉素為
A、含青霉烷碉結(jié)構(gòu)的藥物
B、含氧青霉烷結(jié)構(gòu)的藥物
C、含碳青霉烯結(jié)構(gòu)的藥物
D、含苯并慈結(jié)構(gòu)的藥物
E、含內(nèi)酯環(huán)結(jié)構(gòu)的藥物
【答案】E
【解析】本組題考查克拉維酸、克拉霉素和亞胺培南的結(jié)構(gòu)特征??死S酸為
氧青霉烷類抗生素,分子中含有氧青霉燒結(jié)構(gòu)。故本組題答案應(yīng)選B。
5、為目前取代天然油脂的較理想的栓劑基質(zhì)是
A、可可豆脂
B、Poloxamer
C、甘油明膠
D、半合成脂肪酸甘油酯
E、聚乙二醇類
【答案】D
【解析】本組題考查栓劑常用基質(zhì)和附加劑種類與作用。栓劑常用基質(zhì)分為油
脂性基質(zhì)和水溶性基質(zhì)。油脂性基質(zhì)包括可可豆脂和半合成或全合成脂肪酸甘
油酯,國內(nèi)已投產(chǎn)的有半合成包括:①椰油酯;②棕相酸酯;③混合脂肪酸甘
油酯等。其他類似的合成產(chǎn)品還有硬脂酸丙二醇酯等,是由化學(xué)品直接合成的
酯類。水溶性基質(zhì)包括甘油明膠、聚乙二醇和非離子型表面活性劑[泊洛沙姆
和聚氧乙烯(40)單硬脂酸酯類]??煽啥辊ナ菑闹参锟煽蓸浞N仁中得到的一種固
體脂肪,具有同質(zhì)多晶型,有a、B、B〃、Y四種晶型,其中以P型最穩(wěn)
定。但由于其同質(zhì)多晶型及含油酸具有不穩(wěn)定性,已漸漸被半合成或合成油脂
性基質(zhì)取代。Poloxamer(泊洛沙姆)、甘油明膠和聚乙二酹類為常用的水溶性基
質(zhì),其中甘油明膠多用作陰道栓劑基質(zhì)。故本組題答案應(yīng)選ADC。
6、屬于親水凝膠骨架材料的是()
A、H號(hào)、III號(hào)丙烯酸樹脂
B、羥丙甲纖維素
C、硅橡膠
D、離子交換樹脂
E、糅酸
【答案】B
【解析】本組題考有口服片劑中釋放調(diào)節(jié)劑的分類。常用的釋放調(diào)節(jié)劑主要分
為骨架型、包衣膜型緩控釋放高分子和增稠劑等。
(1)骨架型釋放調(diào)節(jié)劑
1)親水性凝膠骨架材料:遇水膨脹后形成凝膠屏障控制藥物的釋放,常用的有
竣甲基纖維素鈉(CMC-Na)>甲基纖維素(VC)、輕丙基甲基纖維素(HPMC),聚
維酮(PVP)、k波姆等。
2)不溶性骨架材料:韋不溶于水或水溶性極小的高分子聚合物。常用的有聚甲
基丙烯酸酯(EudragitRS,EudragitRL)、乙基纖維素(EC)、聚乙烯、硅橡
膠等。
3)生物溶蝕性骨架材料:常用的有動(dòng)物脂肪、蜂蠟、巴西棕桐蠟、氫化植物
油、硬脂醇、單硬脂酸甘油酯等,可延滯水溶性藥物的溶解、釋放過程。
(2)包衣膜型釋放調(diào)節(jié)劑
1)不溶性高分子材料:如不溶性骨架材料EC等。
2)腸溶性高分子材料:如丙烯酸樹脂L和S型、醋酸纖維素儆酸酯(CAP)、醋
酸羥丙基甲基纖維素琥珀酸酯(HPMCAS)和羥丙基甲基纖維素酰酸酯(HPMCP)
等。是利用其腸液中的溶解特性,在特定部位溶解。
7、可作為片劑的黏合劑的是
A、聚乙烯n比咯烷酮溶液
B、L-羥丙基纖維素
C、乳糖
D、乙醇
E、聚乙二醛6000
【答案】A
【解析】本組題考查片劑常用輔料和作用。填充劑是用來增加片劑的重量和體
積并有利于壓片的輔料,常用淀粉、糊精、蔗糖、乳糖和微晶纖維素等。故本
組題答案應(yīng)選C。
8,氯普曝噸為查看材料
A、去甲腎I二腺素再攝取抑制劑
B、5-HT再攝取抑制劑
C、單胺氧化酶抑制劑
D、硫雜蔥類抗精神病藥
E、吩曝嗪類抗精神失常藥
【答案】D
【解析】此題考查中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物的分類。阿米替林屬于去甲腎上腺素再攝
取抑制劑;奮乃靜為吩唾嗪類抗精神病藥物:氟西汀為5-羥色胺再攝取抑制
劑;氯普味噸為味噸類又稱硫雜蔥類抗精神病藥。
9、臨床上采用阿托品特異性阻斷M膽堿受體,但其對(duì)心臟、血管、平滑肌、腺
體及中樞神經(jīng)功能都有影響,而且有的興奮、有的抑制。
藥物作用的選擇性取決于
A、藥物的劑量
B、藥物的脂溶性
C、藥物的水溶性
D、藥物的生物利月度
E、藥物與組織的親和力及細(xì)胞對(duì)藥物的反應(yīng)性
【答案】E
【解析】此題考查藥物的選擇性。藥理作用的選擇性是指在一定的劑量3藥
物對(duì)不同的組織器官作用的差異性。藥物作用選擇性的基礎(chǔ)有以下幾方面:藥物
在體內(nèi)的分布不均勻、機(jī)體組織細(xì)胞的結(jié)構(gòu)不同、生化機(jī)能存在差異等。藥物
作用的選擇性?般是相對(duì)的,有時(shí)也與藥物的劑量有關(guān)。選擇性高的藥物與組
織親和力大,組織對(duì)其反應(yīng)性高,藥物作用范圍窄,只影響機(jī)體一種或幾種功
能。
10、克拉霉素膠囊
【處方】克拉霉素250g
淀粉32g
低取代羥丙基纖維素6g
微粉硅膠4.5g
硬脂酸鎂1.5g
淀粉漿(10%)適量
制成1000粒
處方中低取代羥丙基纖維素的作用是
A、黏合劑
B、崩解劑
C、潤滑劑
D、填充劑
E、潤濕劑
【答案】B
【解析】低取代羥丙基纖維素縮寫是L-HPC。微粉硅膠、硬脂酸鎂為潤滑劑,
其中微粉硅膠主要用「改善克拉霉素顆粒的流動(dòng)性,硬脂酸鎂起潤滑作用。L-
HPC為崩解劑,有較大的吸濕速度和吸水量,增加片劑的膨脹性。
11、直接進(jìn)入血液循環(huán),無吸收過程,生物利用度為100%的是
A、靜脈注射
B、皮下注射
C、皮內(nèi)注射
D、鞘內(nèi)注射
E、腹腔注射
【答案】A
【解析】本組題主要考查注射部位吸收的特點(diǎn)。靜脈注射藥物直接進(jìn)入血液循
環(huán),無吸收過程,生物利用度為100機(jī)藥物皮下注射的吸收較肌內(nèi)注射慢,故
需延長藥物作用時(shí)間時(shí)可采用皮下注射。皮內(nèi)注射吸收差,只適用于診斷與過
、I、flA
O
12、?般來說,對(duì)于藥品的不良反應(yīng),女性較男性更為敏感屬于
A、年齡
B、藥物因素
C、給藥方法
D、性別
E、用藥者的病理狀況
【答案】D
【解析】本題為識(shí)記題,麻醉用阿托品引起腹脹、尿潴留屬于藥物因素,因?yàn)?/p>
阿托品會(huì)抑制腺體分泌,故本題選B。
13、在藥物結(jié)構(gòu)中含有竣基,具有解熱、鎮(zhèn)痛和抗炎作用,還有抑制血小板凝
聚作用,偶致瑞氏綜合征。
根據(jù)結(jié)構(gòu)特征和作用,該藥是
A、布洛芬
B、阿司匹林
C、美洛昔康
D、塞來昔布
E、奧扎格雷
【答案】B
【解析】根據(jù)結(jié)構(gòu)特征和作用,該藥為阿司匹林;由于阿司匹林抑制前列腺素
的合成,以及段基對(duì)盤的刺激作用,可誘發(fā)或加重胃潰瘍,因此該藥禁用于胃
潰瘍。主要不良反應(yīng)為胃腸道刺激作用。故本組題答案應(yīng)選BDA。
1.阿司匹林:為環(huán)氧化酶抑制劑,具有解熱、鎮(zhèn)痛和抗炎作用,還有抑制血小
板凝聚作用,偶致瑞氏綜合征。
2.布洛芬:是苯丙酸的衍生物,解熱、鎮(zhèn)痛和抗炎作用強(qiáng)。少數(shù)患者出現(xiàn)過
敏、血小板減少和視力模糊,一旦出現(xiàn)視力障礙應(yīng)立即停藥。
3.美洛昔康。
4.塞來昔布
5.奧扎格雷為抗血小板藥物
14、在脂質(zhì)體的質(zhì)量要求中表示微粒(靶向)制劑中所含藥物量的項(xiàng)目是查看材
料
A、載藥量
B、滲漏率
C、磷脂氧化指數(shù)
D、釋放度
E、包封率
【答案】A
【解析】此題考查脂質(zhì)體的載藥量。載藥量=[脂質(zhì)體中藥物量/(脂質(zhì)體中藥
量+載體總量)]X100%,故選A。
15、藥物代謝的主要部位是查看材料
A、小腸
B、胃
C、肝臟
D、腎臟
E、膽汁
【答案】C
【解析】本組題考查藥物的吸收、代謝與排泄。吸收是指藥物從給藥部位進(jìn)入
體循環(huán)的過程,口服給藥的吸收部位是胃腸道,胃腸道由胃、小腸和大腸三部
分構(gòu)成。一些弱酸性藥物可在胃中吸收,小腸是藥物、食物等吸收的主要部
位,大腸對(duì)藥物的吸收不起主要作用;藥物代謝主要部位是肝臟,其他部位有
血漿、體液或腸道等;腎是藥物排泄的主要器官,其次是膽汁排泄,還可經(jīng)乳
汁、唾液、呼吸、汗腺等排泄。
16、經(jīng)皮給藥制劑的處方材料中乙烯-醋酸乙烯共聚物為
A、控釋膜材料
B、骨架材料
C、壓敏膠
D、背襯材料
E、防黏材料
【答案】A
【解析】解析:本組題考查經(jīng)皮給藥制劑的處方材料組成。經(jīng)皮給藥制劑的常
用材料分為控釋膜材料、骨架材料、壓敏膠、背對(duì)材料、藥庫材料和防黏材
料??蒯屇げ牧铣S靡蚁?醋酸乙烯共聚物。骨架材料常用一些天然與合成的高
分子材料?,如親水性聚乙烯醇和疏水性聚硅氧烷。常用的壓敏膠有聚異丁烯、
聚丙烯酸類和硅橡膠壓敏膠三類。背襯材?料:常用的背襯材料是多層復(fù)合鋁箔,
其他可以使用的背襯材料包括聚對(duì)苯二甲酸二乙酯、高密度聚乙烯、聚苯乙烯
等。防黏材料常用聚乙烯、聚丙烯、聚苯乙烯和聚碳酸酯等高聚物的膜材。藥
庫材料可以用單一材料,也可用多種材料配制的軟膏、凝膠或溶液,如卡波
姆、羥丙基甲基纖維素和聚乙烯醇等,各種壓敏膠和骨架材料也同時(shí)可以是藥
庫材料。
17、常用的致孔劑是()
片劑的薄膜包衣材料通常由高分子成膜材料組成,并可添加增塑劑、致孔劑
(釋放調(diào)節(jié)劑)、著色劑與遮光劑等
A、丙二醇
B、纖維素酰酸酯
C、醋酸纖維素
D、蔗糖
E、乙基纖維素
【答案】D
【解析】釋放調(diào)節(jié)劑也稱致孔劑,致孔劑一般為水溶性物質(zhì),用于改善水不溶
性薄膜衣的釋藥速度。常見的致孔劑有蔗糖、氯叱鈉、發(fā)而活性劑和PEG等。
18、易透過血腦屏障的物質(zhì)是
A、水溶性藥物
B、兩性藥物
C、弱酸性藥物
D、弱堿性藥物
E、脂溶性藥物
【答案】E
【解析】本題為識(shí)記題,藥物的親脂性是藥物易透過血腦屏障的決定因素,故
易透過血腦屏障的物質(zhì)是脂溶性藥物,直接選E。
19、在藥品命名中,國際非專利的藥品名稱是
A、商品名
B、通用名
C、化學(xué)名
D、別名
E、藥品代碼
【答案】B
【解析】本組題考查對(duì)藥品命名的掌握程度?!吨袊幍洹肥蛰d的藥品名稱包括
中文名稱、中文名稱的漢語拼音和英文名稱。其中,中文名稱為藥品的法定名
稱,即通用名稱,系采用《中國藥品通用名稱》收載的名稱,或依據(jù)其命名原
則命名?!吨袊幤吠ㄓ妹Q》的命名原則指出,〃藥品名稱應(yīng)科學(xué)、明確、簡
短;詞干已確定的譯名要盡量采用,使同類藥品能體現(xiàn)系統(tǒng)性〃。命名原則還指
出,〃藥品的命名應(yīng)盡量避免采用給患者以暗示有關(guān)藥理學(xué)、解剖學(xué)、生理學(xué)、
病理學(xué)或治療學(xué)的藥品名稱,并不得用代號(hào)命名"。英文名稱來自〃國際非專利
藥名〃(INN)。INN是世界衛(wèi)生組織制訂公布的,供國際上統(tǒng)一使用,以避免出
現(xiàn)藥品名稱的混亂。INN名稱中,結(jié)構(gòu)相似、藥理作用相同的同一類藥物使用
統(tǒng)一的詞干,以便反映出藥物的系統(tǒng)性。藥品的中文名稱應(yīng)盡量與英文名稱對(duì)
應(yīng),可采用音譯、意譯或音意合譯,一般以音譯為主。藥品的商品名是由該藥
品的擁有者和制造者使用的藥品名稱,具有專屬雙,其他人不能使用。建議考
生掌握藥品命名的原則。故本組題答案應(yīng)選BA。
20、用統(tǒng)計(jì)矩估算的藥物動(dòng)力學(xué)參數(shù)主要的計(jì)算依據(jù)為
A、穩(wěn)態(tài)時(shí)的分布容積
B、平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度
C、峰濃度
D、達(dá)峰時(shí)間
E、血藥濃度-時(shí)間曲線下面積
【答案】E
【解析】本題為識(shí)記題,血藥濃度-時(shí)間曲線下面積是用統(tǒng)計(jì)矩估算的藥物動(dòng)力
學(xué)參數(shù)主要的計(jì)算依據(jù),故本題選E。
21、布地奈德結(jié)構(gòu)中含有
A、黃喋吟
B、陽本
C、托品烷
D、笨嗎喃
E、氨基酸
【答案】B
【解析】本組題考查藥物的結(jié)構(gòu)特征(或結(jié)構(gòu)特點(diǎn))。噬托澳錢結(jié)構(gòu)中含有吒品
烷;故本題答案應(yīng)選C。
22、造成下列乳劑不穩(wěn)定現(xiàn)象的原因是絮凝
A、C電位降低
B、分散相與分散介質(zhì)之間的密度差
C、微生物及光、熱、空氣等的作用
D、乳化劑失去乳化作用
E、乳化劑類型改變
【答案】A
【解析】絮凝是指乳劑中分散相的乳滴由于某些因素的作用使其荷電減少,已-
電位降低,出現(xiàn)可逆性的聚集現(xiàn)象。若絮凝狀態(tài)進(jìn)一步發(fā)生變化也可引起乳劑
的合并或破裂。乳劑中的電解質(zhì)和離子型乳化劑是產(chǎn)生絮凝的主要原因。同時(shí)
絮凝與乳劑的黏度、相容積比以及流變性有密切的關(guān)系。
23、嗎啡易被氧化變色是由于分子結(jié)構(gòu)中含有以下哪種基團(tuán)
A、醇羥基
B、雙鍵
C、酸鍵
D、哌咤環(huán)
E、酚羥基
【答案】E
【解析】嗎啡及其鹽類的化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定,在光照下即能被空氣氧化變質(zhì),這
與嗎啡具有苯酚結(jié)構(gòu)有關(guān)。氧化可生成偽嗎啡和N-氧化嗎啡。偽嗎啡亦稱雙嗎
啡,是嗎啡的二聚物,毒性增大。故本品應(yīng)避光、密封保存。【該題針對(duì)
“鎮(zhèn)痛藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】
24、下列屬于陰離子型表間活性劑的是
A、司盤80
B、卵磷脂
C、吐溫80
D、十二烷基磺酸鈉
E、單硬脂酸甘油酯
【答案】D
【解析】陰離子型表面活性劑;anionsurfactam表面活性劑的一類。在水中
能生成憎水性的陰離子。例如肥皂在水中能生成具有長鏈脂肪酸基的陰離子
r-COOo主要有肥皂、烷基磺酸鈉、烷基芳基磺酸鈉、烷基硫酸鈉、仲烷基硫
酸鈉等。
25、口服吸收好,生物利用度高,屬于5-羥色胺攝取抑制劑的抗抑郁藥是
A、氟西汀
B、艾司佐匹克隆
C、艾司噗侖
D、齊拉西酮
E、美沙酮
【答案】A
【解析】本組題考查中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物的結(jié)構(gòu)特征與作用特點(diǎn)??诜蘸茫?/p>
生物利用度高,屬于5-羥色胺攝取抑制劑的抗抑郁藥是氟西?。ㄓ勺饔脵C(jī)制可
選對(duì));左旋體引起不殳反應(yīng),而以右旋體上市,具有短效催眠作用的藥物是
(+)(S)佐匹克?。窗咀羝タ寺。?,艾司哇侖為.苯二氮類催眠藥,但無旋光
性;可用于阿片類成癮替代治療的氨基酮類藥物是美沙酮(藥名也可提示答
案);齊拉西酮是根據(jù)耕合原理設(shè)計(jì)的非經(jīng)典的抗精神病藥,考試大綱不要求。
故本組題答案應(yīng)選ABEo
26、主要用作消毒劑或殺菌劑的表面活性劑是()
A、十二炕基硫酸鈉
B、聚山梨酯
C、十二烷基苯磺酸鈉
D、泊洛沙姆
E、苯扎溪鐵
【答案】E
【解析】陽離子型表面活性劑起表面活性作用的是陽離子部分,帶有正電荷,
又稱為陽性皂。其分子結(jié)構(gòu)的主要部分是一個(gè)五價(jià)氮原子,故又稱為季鏤化合
物,其特點(diǎn)是水溶性大,在酸性與堿性溶液中均鼓穩(wěn)定,具有良好的表面活性
作用和殺菌、防腐作用,但與的陰離子藥物合用會(huì)產(chǎn)生結(jié)合而失去活性,甚至
產(chǎn)生沉淀。此類表面活性劑由于其毒性較大,主要用于皮膚、黏膜和手術(shù)器材
的消毒。常用品種有苯扎氯錢、苯扎浪錢。苯扎氯錢(商品名為潔爾滅)、苯扎
澳鐵(商品名為新潔爾滅)具有殺菌、滲透、清潔、乳化等作用。其中新潔爾
滅水溶液的殺菌力很強(qiáng),穿透性強(qiáng),毒性較低,主要用作殺菌防腐劑。
27、下列關(guān)于溶膠的錯(cuò)誤敘述是
A、溶膠具有雙電層結(jié)構(gòu)
B、溶膠屬于動(dòng)力學(xué)穩(wěn)定體系
C、加入電解質(zhì)可使溶膠發(fā)生聚沉
D、C電位越小,洛膠越穩(wěn)定
E、采用分散法制各疏水性溶膠
【答案】D
【解析】1.溶膠劑系指固體藥物以多分子聚集體形式分散在水中形成的非均相
液體制劑,也稱為疏水膠體,
2.溶膠劑中的膠粒在分散介質(zhì)中有布朗運(yùn)動(dòng)。使在重力場中不易沉降,具有動(dòng)
力學(xué)穩(wěn)定性,但又會(huì)促使膠粒相互碰撞,增加聚結(jié)的機(jī)會(huì),一旦聚結(jié)變大,布
朗運(yùn)動(dòng)減弱,動(dòng)力學(xué)穩(wěn)定性降低,導(dǎo)致聚沉發(fā)生。
3.溶膠劑具有雙電層結(jié)構(gòu):溶膠劑雙電層之間的電位差稱為C電位。C電位
可以表示溶膠劑膠粒之間的斥力,C電位愈大斥力愈大,膠粒愈不宜聚結(jié),溶
膠劑愈穩(wěn)定。
4.電解質(zhì)的影響:C電位由于電解質(zhì)加入產(chǎn)生很大變化,如使擴(kuò)散層變薄,較
多的離子進(jìn)入吸附層,便吸附層中的較多電荷被中和,從而膠粒的電荷變少,
使水化膜也變薄,膠粒易合并聚集。
本題為最佳選擇題,則敘述明顯錯(cuò)誤的是D。
28、氣霧劑中作穩(wěn)定劑的是
A、亞硫酸氫鈉
B,可可豆脂
C、丙二醇
D、油醇
E、硬脂酸鎂
【答案】D
【解析】常用的抗氧劑有亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉和焦亞硫酸鈉等一般濃度為
0.1%?0.2%o
29、藥物的消除速度主要決定
A、最大效應(yīng)
B、不良反應(yīng)的大小
C、作用持續(xù)時(shí)間
D、起效的快慢
E、劑量大小
【答案】c
【解析】本題為識(shí)記題,藥物的消除速度主要決定作用持續(xù)時(shí)間,故本題直接
選C。
30、第一個(gè)上市的血管緊張素II受體拮抗劑是
A、氯沙坦
B、筑伐他汀
C、利血平
D、氯貝丁酯
E、卡托普利
【答案】A
【解析】氯沙坦(losartan)競爭性阻斷AT受體,為第一個(gè)用于臨床的非肽類
AT受體阻斷藥。在體內(nèi)轉(zhuǎn)化成5-竣基酸性代謝產(chǎn)物EXP-3174
31、關(guān)于注射劑特點(diǎn)的說法,錯(cuò)誤的是
A、藥效迅速
B、劑量準(zhǔn)
C、使用方便
D、作用可靠
E、適用于不宜口服的藥物
【答案】C
【解析】注射劑的特點(diǎn):①藥效迅速、劑量準(zhǔn)確、作用可靠;②可適用于不宜
口服給藥的患者和不宜口服的藥物;③可發(fā)揮局部定位作用,但注射給藥不方
便,注射時(shí)易引起疼痛;④易發(fā)生交叉污染、安全性不及口服制劑;⑤制造過
程復(fù)雜,對(duì)生產(chǎn)的環(huán)境及設(shè)備要求高,生產(chǎn)費(fèi)用較大,價(jià)格較高。
32、旋光度為
A、液體藥物的物理性質(zhì)
B、不加供試品的情況下,按樣品測定方法,同法操作
C、用對(duì)照品代替樣品同法操作
D、用作藥物的鑒別,也可反映藥物的純度
E、可用于藥物的鑒別、檢查和含量測定
【答案】E
【解析】本組題主要考查的是測定項(xiàng)目的應(yīng)用。熔點(diǎn)可用于鑒別藥物,也反映
藥物的純度;故木組題答案應(yīng)選D。
33、關(guān)于藥物的第I相生物轉(zhuǎn)化,發(fā)生3-氧化和3-1氧化的是
A、策妥英
B、快雌醇
C、卡馬西平
D、丙戊酸鈉
E、氯霉素
【答案】口
【解析】如果藥物分子中含有兩個(gè)芳環(huán)時(shí),?般只有?個(gè)芳環(huán)發(fā)生氧化代謝。
如苯妥英仁體內(nèi)代謝后生成羥基苯妥英大士生物活性。
34、藥物動(dòng)力學(xué)是研究藥物在體內(nèi)的哪?種變化規(guī)律
A、藥物排泄隨時(shí)間的變化
B、藥物效應(yīng)隨時(shí)間的變化
C、藥物毒性隨時(shí)間的變化
D、體內(nèi)藥量隨時(shí)間的變化
E、藥物體內(nèi)分布隨時(shí)間的變化
【答案】D
【解析】藥物在體內(nèi)會(huì)經(jīng)歷吸收、分布、代謝、徘泄等過程,總體上構(gòu)成了體
內(nèi)藥物的量(X)或濃度(C)隨時(shí)間變化的動(dòng)態(tài)過程。
35、核苗類抗病毒藥有喀咤和喋吟類兩大類。
屬于喋吟核甘類的抗病毒藥物是
A、奧司他韋
B、阿昔洛韋
C、拉米夫定
D、干擾素
E、利巴韋林
【答案】B
【解析】屬于喋吟核育類的抗病毒藥物是阿昔洛韋;屈十史昔洛韋的生物電子
等排衍生物的是噴昔洛韋;側(cè)鏈比阿昔洛韋多一個(gè)羥甲基的是更昔洛韋,故本
組題選BDBo
36、主要用于殺菌和防腐,且屬于陽離子型表面活性劑為
A、吐溫類
B、司盤類
C、卵磷脂
D、季鉉化合物
E、肥皂類
【答案】D
【解析】根據(jù)題干直接分析,陽離子型表面活性劑包括:①季鏤鹽型:苯扎溪
筱、苯扎氯鏤;②鍍鹽類:氯節(jié)甲乙胺;主要用于殺菌和防腐。?般只用于皮
膚用制劑的陰離子型表面活性劑為肥皂類;吐溫類、司盤類一般作為乳劑的乳
化劑;卵磷脂兩性離子表面活性劑,故本題選D。
37、下列不屬于注射劑溶劑的是()
A、注射用水
B、乙醇
C,乙酸乙醋
D、PEG
E、丙二噂
【答案】C
【解析】注射用溶劑包括注射用水、注射用油(大豆油、芝麻油、茶油等)、乙
醇、甘油、丙二醇、聚乙二醇,不包括乙酸乙酯。
38、甲基纖維素
A、調(diào)節(jié)滲透壓
B、調(diào)節(jié)pH
C、調(diào)節(jié)黏度
D、抑菌防腐
E、穩(wěn)定劑
[答案]C
【解析】本題為識(shí)記題,注射劑的附加劑的作用包括:①調(diào)節(jié)滲透壓;②調(diào)節(jié)
pH;③抑菌防腐;④增加藥物的穩(wěn)定性;⑤增加藥物的溶解度;⑥減輕疼痛或
刺激。磷酸鹽緩沖溶液用于調(diào)節(jié)pH;調(diào)節(jié)滲透壓的附加劑為氯化鈉或葡萄糖;
調(diào)節(jié)黏度的附加劑為甲基纖維素;抑菌防腐的附加劑為山梨酸;故本題選風(fēng)
39、效價(jià)高、效能強(qiáng)的激動(dòng)藥的特點(diǎn)是
A、親和力及內(nèi)在活性都強(qiáng)
B、與親和力和內(nèi)在活性無關(guān)
C、具有一定親和刀但內(nèi)在活性弱
D、有親和力、無內(nèi)在活性,與受體不可逆性結(jié)合
E、有親和力、無內(nèi)在活性,與激動(dòng)藥競爭相同受體
【答案】A
【解析】本組題考查受體的激動(dòng)藥和拮抗藥。將與受體既有親和力又有內(nèi)在活
性的藥物稱為激動(dòng)藥,它們能與受體結(jié)合并激活受體而產(chǎn)生效應(yīng)。根據(jù)內(nèi)在活
性的不同分為完全激動(dòng)藥(對(duì)受體有很高的親和力和內(nèi)在活性)和部分激動(dòng)藥(對(duì)
受體有很高的親和力,但內(nèi)在活性小強(qiáng));拮抗藥是指能與受體結(jié)合,具有較強(qiáng)
親和力而無內(nèi)在活性的藥物,分為競爭性拮抗藥和非競爭性拮抗藥。由于激動(dòng)
藥與受體的結(jié)合是可逆的,競爭性拮抗藥可與激動(dòng)藥互相競爭與相同受體結(jié)
合,產(chǎn)生競爭性抑制作用,可通過增加激動(dòng)藥的濃度使其效應(yīng)恢復(fù)到原先單用
激動(dòng)藥時(shí)的水平,使激動(dòng)藥的量效曲線平行右移,但其最大效應(yīng)不變。非競爭
性拮抗藥與受體形成,比較牢固的結(jié)合,因而解離速度慢,或者與受體形成不可
逆的結(jié)合而引起受體構(gòu)型的改變,阻止激動(dòng)藥與受體正常結(jié)合。因此,增加激
動(dòng)藥的劑量也不能使其量-效曲線的最大強(qiáng)度達(dá)到原來水平,使最大效應(yīng)下降。
故本題答案應(yīng)選A。
40、制備氯氟沙星緩釋膠囊時(shí)加入下列物質(zhì)的作用是微晶纖維素()
A、稀釋劑
B、增塑劑
C、抗黏劑
D、穩(wěn)定劑
E、溶劑
【答案】A
【解析】[注解]氯氟沙星為主藥。丸芯中枸椽酸為川緩沖劑和滲透壓調(diào)節(jié)劑;
微晶纖維素和乳糖為稀釋劑。包衣液處方中PEG6000為增塑劑,其用量不能過
高,否則有致孔劑的作用,可加速藥物釋放;滑石粉為抗黏劑;Eudragit
NE30D和EudragitL30D-55為主要緩釋包衣材;水為溶劑,十二烷基硫酸鈉為
穩(wěn)定劑。
41、不影響藥物分布的因素有()
A、肝腸循環(huán)
B、血漿蛋白結(jié)合塞
C、膜通透性
D、體液pH值
E、藥物與組織的親和力
【答案】A
【解析】影響藥物分布的因素有藥物與組織的親和力,血液循環(huán)系統(tǒng),藥物與
血漿蛋白結(jié)合的能力,微粒給藥系統(tǒng)等。
42、關(guān)于競爭性拮抗藥的特點(diǎn),不正確的是
A、對(duì)受體有親和刀
B、不影響激動(dòng)藥的最大效能
C、對(duì)受體方內(nèi)在活性
D、使激動(dòng)藥量-效曲線平行右移
E、當(dāng)激動(dòng)藥劑量增加時(shí),仍然到原有效應(yīng)
【答案】C
【解析】本題考查競爭性拮抗藥的特點(diǎn)。由于激動(dòng)藥與受體的結(jié)合是可逆的,
競爭性拮抗藥可勺激動(dòng)藥互.相競爭與相同受體結(jié)合,產(chǎn)生競爭性抑制作用,可
通過增加激動(dòng)藥的濃度使其效應(yīng)恢復(fù)到原先單用激動(dòng)藥時(shí)的水平,使激動(dòng)藥的
量-效曲線平行右移,但其最大效應(yīng)不變,這是競爭性抑制的重要特征。競爭性
拮抗藥對(duì)受體有親和力,但無內(nèi)在活性。與受體結(jié)合后不但不能產(chǎn)生效應(yīng),同
時(shí)由于占據(jù)受體拮抗激動(dòng)劑的效應(yīng)。故本題答案應(yīng)選Co
43、可用于戒除海洛因成癮替代療法的藥物是
A、美沙酮
B、哌替咤
C、芬太尼
D、右丙氧芬
E、嗎啡
【答案】八
【解析】美沙酮鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)度與嗎啡相當(dāng),但持續(xù)時(shí)間較長,鎮(zhèn)靜、抑制呼
吸、縮瞳、引起便秘及升高膽道內(nèi)壓等作用較嗎啡弱。由F本品先與各種組織
中蛋H結(jié)合,再緩慢釋放入血,因此與嗎啡等短效藥物相比,耐受性與成癮性
發(fā)生較慢,戒斷癥狀略輕??诜郎惩笤僮⑸鋯岱炔荒芤鹪械男揽旄?,
亦不出現(xiàn)戒斷癥狀,因而使嗎啡等的成癮性減弱,并能減少嗎啡或海洛因成癮
者自我注射帶來的血液傳播性疾病的危險(xiǎn)。因此,美沙酮被廣泛用于治療嗎啡
和海洛因成癮,即使不能根治,但至少有很大的改善。答案選A
44、在母體循環(huán)系統(tǒng)與胎兒循環(huán)系統(tǒng)之間存在著
A、腸-肝循環(huán)
B、血-腦屏障
C、胎盤屏障
D,首過效應(yīng)
E、膽汁排泄
【答案】C
【解析】本題考查藥物分布。首過效應(yīng):藥物尚未吸收進(jìn)入血液循環(huán)之前,在
腸黏膜和肝臟被代謝而進(jìn)入血液循環(huán)的原形藥量減少的現(xiàn)象。胎盤屏障:在母
體循環(huán)系統(tǒng)與胎兒循環(huán)系統(tǒng)之間存在著的屏障。血-腦屏障:血液與?腦組織之間
存在的屏障,腦組織應(yīng)外來物質(zhì)有選擇的攝取能力稱為血-腦屏障。腸-肝循
環(huán):是指隨膽汁排入卜二指腸的藥物或其代謝物,在腸道中重新被吸收,經(jīng)門
靜脈返回肝臟,重新進(jìn)入血液循環(huán)的現(xiàn)象。膽汁排泄:膽汁是由肝細(xì)胞不斷生
成的,生成后由肝管流出,經(jīng)總膽管流至十二指腸,或由肝管轉(zhuǎn)運(yùn)入膽囊管而
貯存于膽囊,當(dāng)消化時(shí)再由膽囊排出至十二指腸匕部。
45、栓劑水溶性基質(zhì)是
A、蜂蠟
B、羊毛脂
C、甘油明膠
D、半合成脂肪酸U.油酯
E、凡士林
【答案】C
【解析】本題為識(shí)記題,栓劑的常用基質(zhì)包括:①油脂性基質(zhì):可可豆脂、半
合成脂肪酸甘油酯類;②水溶性和親水性基質(zhì):甘油明膠、聚乙二醇類、非離
子型表面活性劑。蜂蠟、羊毛脂、凡士林為軟膏劑的油性基質(zhì),故本題選兒
46、某患者,男,65歲,近期出現(xiàn)血尿、水腫等癥狀,被診斷為膀胱癌。
治療該疾病的首選藥物是
A、順鉗
B、羥喜樹堿
C、紫杉醇
D、塞替派
E、環(huán)磷酰肢
【答案】D
【解析】塞替派可直接注射入膀胱,在臨床上是治療膀胱癌的首選藥物。脂肪
氮芥類藥物在體內(nèi)轉(zhuǎn)變?yōu)橐覔蝸啺坊钚灾虚g體而發(fā)揮烷基化作用,這促使龍乙
撐亞胺基團(tuán)化合物抗癌活性的研究。同樣為了降低乙撐亞胺基團(tuán)的反應(yīng)性,在
氮原子上用吸電子基團(tuán)取代,以達(dá)到降低其毒性的作用。此類藥物的典型藥物
為塞替派和替哌。通過拮抗5-HT受體的止吐藥已經(jīng)成為抗腫瘤治療中輔助使用
的止吐藥,主要有昂丹司瓊、格拉司瓊、托烷司瓊、帕洛諾司瓊和阿扎司瓊
等。
47、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑可以
A、抑制體內(nèi)膽固靜的生物合成
B、抑制血管緊張素H的生成
C、阻斷鈣離子通道
D、抑制磷酸二酯酶,提高cAMP水平
E、阻斷腎上腺素受體
【答案】B
【解析】血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑(angiotensinconvertingenzyme
nhibitors,ACEI)包括卡托普利(captopri1)、賴諾普利(1isinopri1)和雷米普
利(ramipril)等。該類藥物不僅用于高血壓和心衰的治療,也可通過擴(kuò)張動(dòng)、
靜脈血管減低心臟前后負(fù)荷,從而減低心臟耗氧量,舒張冠狀血管增加心肌供
氧,以及對(duì)抗自由基減輕其對(duì)心肌細(xì)胞的損傷和阻止血管緊張素II所致的心臟
和血管重構(gòu)作用。答案選B
48、嗎啡結(jié)構(gòu)中17位甲基被烯丙基取代后形成的具有阿片受體拮抗作用的藥物
是
A、布洛芬
B、布桂嗪
C、右丙氧芬
D、納洛酮
E、曲馬多
【答案】D
【解析】嗎啡(morphine)是阿片中的主要生物堿,含量高達(dá)10%,其化學(xué)結(jié)構(gòu)
于1902年確定,基本骨架是以A、B、C、D環(huán)構(gòu)成的氫化菲核。其中環(huán)A/環(huán)
C間以氧橋形式連接,環(huán)B與環(huán)D相稠合。環(huán)A上的酚羥基和環(huán)C卜的醇羥基
具有重要的藥理作用。當(dāng)環(huán)A上酚羥基的氫原子被甲基取代,成為可待因,其
鎮(zhèn)痛作用減弱;當(dāng)環(huán)A和環(huán)C上的羥基均被甲氧基取代,成為蒂巴因
(thebaine),無鎮(zhèn)痛作用,但經(jīng)結(jié)構(gòu)修飾可產(chǎn)生具有強(qiáng)人鎮(zhèn)痛作用的藥物如埃
托啡(etorphine);叔胺氮上甲基被烯丙基取代,則變成嗎啡的拮抗藥如烯丙嗎
啡(nalorphine)和納洛酮;破壞氧橋以及17位無側(cè)鏈形成阿撲嗎啡
(apomorphine),成為多巴胺激動(dòng)藥。答案選D
49、適合于藥物過敏試驗(yàn)的給藥途徑是
A、靜脈滴注
B、肌內(nèi)注射
C、皮內(nèi)注射
D、皮下注射
E、脊髓腔注射
【答案】C
【解析】此題考查藥物的非胃腸道吸收,皮內(nèi)注射是將藥物注射到真皮中,此
部位血管稀且小,吸收差,只用于診斷與過敏試臉,注射量在0.2ml以內(nèi)。故
本題選C。
50、以下不屬于微球合成聚合物類的載體材料是
A、聚乳酸
B、聚丙交酯已交酯
C、殼聚糖
D、聚己內(nèi)酯
E、聚羥丁酸
【答案】C
【解析】微球的載體材料主要有兩大類。
①天然聚合物:如淀粉、白蛋白、明膠、殼聚糖、葡聚糖等;
②合成聚合物:如聚乳酸(PLA)、聚丙交酯、聚乳酸-羥乙酸(PLGA)、聚丙交酯
乙交酯(PLCG)、聚己內(nèi)酯、聚羥丁酸等。
歷年西藥學(xué)專業(yè)(一)考試試卷(二)
一、客觀選擇題(每小題2分,共100分)
1、氯化鈉
A、滲透壓調(diào)節(jié)劑
B、抑菌劑
C、助懸劑
D、潤濕劑
E、抗氧劑
【答案】A
【解析】本題為識(shí)記題,結(jié)合選項(xiàng)分析,注射劑中的抑菌劑為硝酸苯汞、苯
酚、苯甲醇;滲透壓調(diào)節(jié)劑主要為氯化鈉、葡萄糖;助懸劑為明膠、竣甲基纖
維素鈉等;潤濕劑為聚山梨酯80、甘油等;抗氧劑為亞硫酸鈉、焦亞硫酸鈉、
硫代硫酸鈉等,故本題選B。
2、上述不屬于氨基糖苜類抗生素的是
A、慶大霉素
B、阿米卡星
C、奈替米星
D、卡那霉素
E、阿奇霉素
【答案】E
【解析】阿米卡星是在卡那霉素分子的鏈霉胺部分引入氨基羥丁?;鶄?cè)鏈的構(gòu)
生O
3、臨床長期應(yīng)用異丙腎上腺素治療哮喘,會(huì)引起異丙腎上腺素療效逐漸變?nèi)酢?/p>
異丙腎上腺素長期應(yīng)用后,其療效逐漸變?nèi)醯脑蚴?/p>
A、受體增敏
B、受體脫敏
C、耐藥性
D、生理性拮抗
E、藥理性拮抗
【答案】B
【解析】此題考查受體調(diào)節(jié)。受體的調(diào)節(jié)是維持磯體內(nèi)環(huán)境穩(wěn)定的一個(gè)重要因
素,其調(diào)節(jié)方式有脫敏和增敏兩種類型。受體脫敏是指在長期使用一種激動(dòng)藥
后,組織或細(xì)胞的受體對(duì)激動(dòng)藥的敏感性和反應(yīng)性卜.降的現(xiàn)象。如臨床長期應(yīng)
用異內(nèi)腎上腺素治療哮喘,可以引起異內(nèi)腎上腺素療效逐漸變?nèi)酢?/p>
4、靜脈注射用脂肪乳
【處方】精制大豆油50g
精制大豆磷脂15g
注射用U.油25g
注射用水加至1000ml
靜脈注射脂肪乳不可供哪類患者使用
A、不能口服食物
B、嚴(yán)重缺乏營養(yǎng)
C、內(nèi)科手術(shù)后
D、外科手術(shù)后
E、大面積燒傷
【答案】C
【解析】靜脈注射用脂肪乳的處方注解:精制大豆油是油相,也是主藥,精制
大豆磷脂是乳化劑,注射用甘油是等滲調(diào)節(jié)劑。故本題的正確答案為A。
5、經(jīng)蒸僧所得的無熱原水,為配制注射劑用的溶劑是
查看材料
A,純化水
B、滅菌蒸馀水
C、注射用水
D、滅菌注射用水
E、制藥用水
【答案】C
【解析】此題考查注射劑的溶劑?!吨袊幍洹匪蛰d的制藥用水分為飲用水、
純化水、注射用水和滅菌注射用水。制藥用水的原水通常為飲用水(天然水經(jīng)凈
化處理所得的水,除另有規(guī)定,可作為飲片的提取溶劑)。純化水為飲用水經(jīng)蒸
儲(chǔ)法、離子交換法、反滲透法或其他適宜方法制得的制藥用水,不含任何附加
劑??勺鳛榕渲破胀ㄋ幬镏苿┑娜軇┗蛟囼?yàn)用水,口服、外用制劑配制用溶劑
或稀釋劑。純化水不得用廣注射劑的配制與稀釋。注射用水為純化水經(jīng)蒸僧所
得的水,可作為注射劑、滴眼劑等的溶劑或稀釋劑及容器的清洗溶劑?;鹁?/p>
射用水為注射用水按照注射劑生產(chǎn)工藝制備所得,不含任何添加劑。臨床應(yīng)用
的滅菌注射用水一般按藥品批準(zhǔn)文號(hào)管理,主要用于注射用滅菌粉末的溶劑或
注射劑的稀釋劑。滅菌注射用水灌裝規(guī)格應(yīng)該適應(yīng)臨床需要,避免大規(guī)格、多
次使用造成的污染。
6、臨床上抗HIV病毒藥齊多夫定是通過抑制核苜逆轉(zhuǎn)錄酶,抑制DNA鏈的增
長。
齊多夫定是通過哪種機(jī)制發(fā)揮其藥理作用的
A、影響酶的活性
B、作用于受體
C、影響細(xì)胞離子通道
D、改變細(xì)胞周圍的理化性質(zhì)
E、干擾核酸代謝
【答案】E
【解析】抗人類免疫缺陷病毒(HIV)病毒藥齊多夫定是通過抑制核昔逆轉(zhuǎn)錄晦,
抑制DNA鏈的增長,阻礙H1V病毒的復(fù)制,治療艾滋病。答案選E
7、以上輔料中,屬于兩性離子型表面活性劑的是
A、十二烷基硫酸鈉
B、聚山梨酯80
C、苯扎浪錢
D、卵磷脂
E、二甲基亞碉
【答案】D
【解析】本題考查各類表面活性劑的分類及歸屬,二甲基亞碉常作為經(jīng)皮吸收
促進(jìn)劑。
8、下列不屬于片劑黏合劑的是
A、CMC-Na
B、HPC
C、MC
D、CMS-Na
E、HPMC
【答案】D
【解析】CMS-Na:竣甲基淀粉鈉,屬于片劑常用的崩解劑;注意此題中各個(gè)縮
寫的含義,ABCE都屬于片劑常用的黏合劑。
9、滴眼劑中加入下列物質(zhì)的作用是甲基纖維素
A、調(diào)節(jié)滲透壓
B、調(diào)節(jié)pH
C、調(diào)節(jié)黏度
D、抑菌防腐
E、穩(wěn)定劑
【答案】C
【解析】為確保眼用溶液劑的安全、有效、穩(wěn)定,滿足臨床用藥需求,除主藥
外還可加入適當(dāng)?shù)母郊觿?。調(diào)整黏度的附加劑適當(dāng)增加滴眼劑的黏度,既可延
長藥物與作用部位的接觸時(shí)間,又能降低藥物對(duì)眼的刺激性,有助于藥物發(fā)揮
作用。常用的包括甲基纖維素二聚乙二醇、聚維酮、聚乙烯醇等。
10、《中國藥典》的英文縮寫為
A、JP
B、BP
C、USP
D、ChP
E、Ph.Eur.
【答案】D
【解析】本題考查各國藥典的縮寫,注意記憶和區(qū)分。注意E是歐洲藥典。
11、乙酰膽堿與受體的作用,形成的主要鍵合類型是
A、共價(jià)鍵
B、氫鍵
C、離子一偶極和偶極一偶極相互作用
D、范德華引力
E、疏水性相互作月
【答案】c
【解析】本組題考查藥物與受體的鍵合(結(jié)合)類型??鼓[瘤藥物烷化劑環(huán)磷
酰胺與DNA堿基之間,形成的主要鍵合類型屬于共價(jià)鍵結(jié)合,為不可逆結(jié)合形
式;碳酸與碳酸酎酶的結(jié)合,形成的主要鍵合類型屬于氫鍵結(jié)合;乙酰膽堿與
受體的作用,形成的主要鍵合類型是離子?偶極和偶極?偶極相互作用,后兩
者均為可逆結(jié)合形式。故本題答案應(yīng)選C。
12、口服制劑在吸收過程和吸收后進(jìn)入肝轉(zhuǎn)運(yùn)至體循環(huán)的過程中,部分藥物被
代謝。使進(jìn)入體循環(huán)的原型藥量減少的現(xiàn)象
A、首過效應(yīng)
B、腸肝循環(huán)
C、胎盤屏障
D、胃排空
E、肝提取率
【答案】A
【解析】口服制劑在吸收過程和吸收后進(jìn)入肝轉(zhuǎn)運(yùn)至體循環(huán)過程中,部分藥物
被代謝,使進(jìn)入體循環(huán)的原形藥物量減少的現(xiàn)象,稱為〃首過效應(yīng)〃。
13、溶血作用最小的是()
A、吐溫20
B、吐溫60
C、吐溫80
D、司盤80
E、吐溫40
【答案】C
【解析】溶血作用的順序?yàn)?聚氯乙烯烷基酸〉聚氧乙烯芳基酸〉聚氧乙烯脂肪酸
酯》吐溫20>吐溫60〉吐溫40>吐溫80o
14、以碳酸氫鈉和枸椽酸為崩解劑的片劑是
A、糖衣片
B、植入片
C、薄膜衣片
D、泡騰片
E、口含片
【答案】D
【解析】根據(jù)題干直接分析,包制薄膜衣的材料分為:①胃溶型:羥丙基甲基
纖維素(HPMC),羥丙基纖維素(HPC),丙烯酸樹脂VI號(hào),聚乙烯毗咯烷酮
(PVP)等;②腸溶型:乙酸纖維素肽酸酯(CAP),羥丙甲纖維素鄰苯二甲酸酯
(1IPMCP),聚醋酸乙烯苯二甲酸酯(PVAP)等;③水不溶型:乙基纖維素,醋
酸纖維素等。所以以丙烯酸樹脂、羥丙甲纖維素包衣制成的片劑是薄膜衣片,
本題選C。
15、以下胺類藥物中活性最低的是
A、伯胺
B、仲胺
C、叔胺
D、季鉉
E、酰胺
【答案】C
【解析】一般伯胺的活性較高,仲胺次之,叔胺最低。季鏤易電離成穩(wěn)定的鏤
離子,作用較強(qiáng),但口服吸收不好。
16、有一癌癥晚期患者,近日疼痛難忍,使用中等程度的鎮(zhèn)痛藥無效,為了減
輕或消除患者的痛苦。
根據(jù)病情表現(xiàn),可選用的治療藥物是
A、地塞米松
B、桂利嗪
C、美沙酮
D、對(duì)乙酰氨基酚
E、可待因
【答案】C
【解析】根據(jù)病情表現(xiàn),可選用的治療藥物是關(guān)沙酮,美沙酮屬于氨基酮類,
該藥還可用于吸食阿片成癮者戒毒。故本組題答案應(yīng)選CCBo
17、混懸劑中使微粒電位增加的物質(zhì)是
A、助懸劑
B、穩(wěn)定劑
C、潤濕劑
D、反絮凝劑
E、絮凝劑
【答案】D
【解析】本題考杳混懸劑常用的穩(wěn)定劑?;鞈覄┏S玫姆€(wěn)定劑有助懸劑、澗濕
劑、絮凝劑、反絮凝劑。助懸劑為用以增加分散介質(zhì)的黏度,降低藥物微粒的
沉降速度或增加微粒親水性的附加劑;向混懸劑中加入適量的無機(jī)電解質(zhì),使
混懸劑微粒的(電位降低至一定程度(控制在20?25mV)使混懸劑產(chǎn)生絮凝,
加入的電解質(zhì)稱為絮凝劑。加入電解質(zhì)使電位增加,防止發(fā)生絮凝,起這種作
用的電解質(zhì)稱為反絮凝劑;使微粒表面由固一氣二相結(jié)合狀態(tài)轉(zhuǎn)成固一液二相
結(jié)合狀態(tài)的附加劑為澗濕劑。故本題答案應(yīng)選D。
18、潤滑劑用量不足
A、松片
B、黏沖
C、片重差異超限
D、均勻度不合格
E、崩解超限
【答案】B
【解析】根據(jù)題干結(jié)合選項(xiàng)逐項(xiàng)分析,松片主要是因?yàn)槠瑒┯捕冗^小;黏沖主
要是因?yàn)樗窟^大、顆粒不夠干燥或藥物易吸濕、潤滑劑用量不足;片重差異
超限主要是因?yàn)轭w粒向??字刑畛洳痪鶆颍痪鶆蚨炔缓细裰饕且?yàn)轭w粒流動(dòng)
性不好、加料斗中顆粒過多或過少;崩解超限主要是因?yàn)槠瑒┑膲毫^大、崩
解劑性能差;故本題選B。
19、屬于非離子表面活性劑的是()
A、硬脂酸鉀
B、聚氧乙烯脂肪酸酯
C、十二烷基硫酸鈉
D、十二烷基磺酸鈉
E、苯扎氯鏤
【答案】B
【解析】表面活性劑分為陰離子型表面活性劑、陽離子型表面活性劑、兩性離
子型表面活性劑及非離子型表面活性劑。非離子型表面活性劑系指在水溶液中
不解離的一類表面活性劑,其分子的親水基團(tuán)是甘油、聚乙二醇和山梨醵等多
元醇:其親油基團(tuán)是長鏈脂肪酸或長鏈脂肪醇以及烷基或芳基,它們以酯鍵或
酸鍵與親水基團(tuán)結(jié)合。該類表面活性劑毒性低.、不解離、不受溶液pH的影響,
能與大多數(shù)藥物配伍,因而在制劑中應(yīng)用較廣,常用作增溶劑、分散劑、乳化
劑或混懸劑。該類表面活性劑如脂肪酸山梨坦類(司盤)、聚山梨酯(吐溫)、
蔗糖脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪醇酸類等,均可用于口服液
體制劑。
20、阻止微管蛋白雙微體聚合和誘導(dǎo)微管的解聚
A、喜樹堿
B、硫酸長春堿
C、多柔比星
D、紫杉醇
E、鹽酸阿糖胞甘
【答案】B
【解析】本題考查各個(gè)抗腫瘤藥物的作用機(jī)制,注意掌握并區(qū)分。
21、阿托品用于解脫胃痙攣時(shí),會(huì)引起口干、心悸和便秘等副作用;而當(dāng)用于
麻醉前給藥時(shí),其抑制腺體分泌作用可減少呼吸道分泌,可以防止分泌物阻塞
呼吸道及吸入性肺炎的發(fā)生。
輕度不良反應(yīng)的主要表現(xiàn)和危害是
A、不良反應(yīng)癥狀大發(fā)展
B、可縮短或危及生命
C、不良反應(yīng)癥狀明顯
D、有器官或系統(tǒng)損害
E、重要器官或系統(tǒng)有中度損害
【答案】A
【解析】副作用是指在藥物按正常用法用量使用時(shí),出現(xiàn)的與治療目的無關(guān)的
不適反應(yīng)。副作用是藥物固有的藥理學(xué)作用所產(chǎn)生的,由于藥物的選擇性低、
作用廣泛引起的,副作用?般反應(yīng)較輕微,多數(shù)可以恢復(fù)。例如阿托品用于解
除胃腸痙攣時(shí),會(huì)引起口|二、心悸、便秘等副作用;而當(dāng)用于麻醉前給藥時(shí),
其抑制腺體分泌作用可減少呼吸道分泌,則可以防止分泌物阻塞呼吸道及吸入
性肺炎的發(fā)生,從而成為治療作用,而減少腺體分泌產(chǎn)生的口干又成為副作
用。由此可見,有時(shí)副作用和治療作用之間是可以相U轉(zhuǎn)變的。答案選E
22、可以口服的廣譜的半合成青霉素,Q-氨基上無取代的是
A、哌拉西林
B、青霉素G
C、亞胺培南
D、阿莫西林
E、舒巴坦
【答案】D
【解析】哌拉西林為賽芾西林的衍生物,在氨基上引入極性較大的基團(tuán)
后,改變其抗菌譜,具有抗假單胞菌活性。
23、可作潛溶劑的是
A、可可豆脂
B、十二烷基硫酸鈉
C、卡波普
D、羊毛脂
E、丙二醇
【答案】E
【解析】潛溶劑系指能形成氫鍵以增加難溶性藥物溶解度的混合溶劑。能與水
形成潛溶劑的有乙醉、丙二酸、甘油、聚乙二醇等。
24、繳沙坦的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)是
A、含有四氮陛結(jié)構(gòu)
B、含有二氫毗咤結(jié)構(gòu)
C、含脯氨酸結(jié)構(gòu)
D、含多氫票結(jié)構(gòu)
E、含孕留結(jié)構(gòu)
【答案】A
【解析】依那普利含膈氨酸、丙氨酸、乙氧城基、苯丙基結(jié)構(gòu)。繳沙坦含有四
氮噗結(jié)構(gòu),氨氯地平含有二氫毗咤結(jié)構(gòu),辛伐他汀含多氫蔡結(jié)構(gòu),孕激素類含
孕俗結(jié)構(gòu),故本題選C。
25、與劑量不相關(guān)的藥品不良反應(yīng)屬于一
A、A型藥品不良反應(yīng)
B、B型藥品不良反應(yīng)
C、C型藥品不良反應(yīng)
D、首過效應(yīng)
E、毒性反應(yīng)
【答案】B
【解析】本組題考查藥品不良反應(yīng)的分類。A型不良反應(yīng)指由于藥物的藥理作
用增強(qiáng)而引起的不良反應(yīng)。其程度輕重與用藥劑量有關(guān),一般容易預(yù)測,發(fā)生
率較高而死亡率較低。A型反應(yīng)包括副作用、毒性反應(yīng)、后遺效應(yīng)、首劑效
應(yīng)、繼發(fā)反應(yīng)和停藥綜合征等。B型不良反應(yīng)指與藥物常規(guī)藥理作用無關(guān)的異
常反應(yīng)。通常難以預(yù)測在具體患者身上是否會(huì)出現(xiàn),?般與用藥劑量無關(guān),發(fā)
生率較低但死亡率較高。B型不良反應(yīng)包括特異質(zhì)反應(yīng)和變態(tài)反應(yīng)。C型不曳反
應(yīng)指與藥品本身藥理作用無關(guān)的異常反應(yīng)。?般在長期用藥后出現(xiàn),潛伏期較
長,藥品和不良反應(yīng)之間沒有明確的時(shí)間關(guān)系,背景發(fā)生率較高,用藥史復(fù)
雜,難以用實(shí)驗(yàn)重復(fù),發(fā)生機(jī)制不清,有待于進(jìn)一步研究和探討。藥物引起人
的生理、生化功能異常和病理變化按照不良反應(yīng)的性質(zhì)屬;毒性反應(yīng)。故本組
題答案應(yīng)選B。
26、水楊酸乳膏處方中保濕劑為
材料題
根據(jù)材料,回答題
水楊酸乳膏
【處方】水楊酸50g
硬脂酸100g
白凡士林120g
液狀石蠟100g
甘油120g
十二烷基硫酸鈉10g
羥苯乙酯1g
蒸儲(chǔ)水480nli
A、硬脂酸
B、液狀石蠟
C、白凡士林C
D、甘油
E、十二烷基硫酸鈉
【答案】D
【解析】甘油為保濕劑,羥苯乙酯為防腐劑。
27、顆粒不夠干燥或藥物易吸濕會(huì)引起
A、裂片
B、松片
C、黏沖
D、色斑
E、片重差異超限
【答案】C
【解析】根據(jù)題干結(jié)合選項(xiàng)逐項(xiàng)分析,裂片主要是因?yàn)閴毫Ψ植疾痪鶆颉⑽锪?/p>
中細(xì)粉太多;松片主要是因?yàn)槠瑒┯捕冗^??;黏沖主要是因?yàn)樗窟^大、顆粒
不夠卜燥或藥物易吸濕;色斑主要是因?yàn)轭w粒粗細(xì)相差懸殊或顆粒流動(dòng)性差;
片重差異超限主要是因?yàn)轭w粒向??字刑畛洳痪鶆?;故本題選Co
28、美于單室靜脈滴注給藥的錯(cuò)誤表述是
A、kO是滴注速度
B、穩(wěn)態(tài)血藥濃度Css與kO成正比
C、穩(wěn)態(tài)時(shí)體內(nèi)藥量或血藥濃度趨近恒定水平
D、欲滴注達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度的99%,需滴注3.32個(gè)半衰期
E、靜脈滴注前同時(shí)靜注一個(gè)的負(fù)荷劑量(kO/k),可使血藥濃度迅速達(dá)穩(wěn)態(tài)
【答案】D
【解析】本題考查單室模型靜脈滴注給藥藥代動(dòng)力學(xué)特征。單室模型藥物恒速
靜脈滴注時(shí)體內(nèi)藥量與時(shí)間的關(guān)系式為C=kO(l-c-kt)/Vk。式中:kO為滴注速
度,穩(wěn)態(tài)血藥濃度:Css=kO/Vk,即Css與kO成正比。
【該題針對(duì)“單室模型靜脈滴注給藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】
29、非水酸量法的指示劑
A、結(jié)晶紫
B、麝香草酚藍(lán)
C、淀粉
D、永停法
E、鄰二氮菲
【答案】B
【解析】非水堿量法是以結(jié)晶紫或電位法指不滴定終點(diǎn)的一類方法。
30、磺酰胭類降糖藥
A、米格列醇
B、叱格列酮
C、格列齊特
D、二甲雙服
E、瑞格列奈
【答案】C
【解析】磺酰腺類降糖藥代表有格列齊特,格列本胭,格列哦嗪等?!驹擃}針
對(duì)“降血糖藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】
31、配制藥物溶液時(shí),麻溶媒加熱,攪拌的目的是增加藥物的
A、溶解度
B、穩(wěn)定性
C、潤濕性
D、溶解速度
E、保濕性
【答案】D
【解析】木題為識(shí)記題,配制藥物溶液時(shí),影響藥物溶解速度的因素有溫度,
攪拌、粉碎,故將溶媒加熱,攪拌的目的是增加藥物的溶解速度,易與溶解度
混淆,注意區(qū)分,故本題選風(fēng)
32、與布洛芬敘述不符的是
A、含有異丁基
B、含有苯環(huán)
C、為竣酸類非笛體抗炎藥
D、臨床用其右旋體
E、為環(huán)氧合酶抑制劑
【答案】D
【解析】布洛芬(S)異溝體的活性比(R)異構(gòu)體強(qiáng)28倍,但布洛芬通常以外消旋
體上市,因?yàn)椴悸宸以隗w內(nèi)會(huì)發(fā)生手性異構(gòu)體間轉(zhuǎn)化,無效的(R)異構(gòu)體可轉(zhuǎn)化
為有效的(S)異構(gòu)體。旦布洛芬在消化道滯留的時(shí)間越長,其S:R就越大。答案
選D
33、有關(guān)片劑包衣錯(cuò)誤的敘述是
A、可以控制藥物在胃腸道的釋放速度
B、滾轉(zhuǎn)包衣法適月于包薄膜衣
C、包隔離層是為了形成一道不透水的障礙,防止水分浸入片芯
D、用聚乙烯毗咯烷酮包腸浴衣,具有包衣容易、抗胃酸性強(qiáng)的特點(diǎn)
E、乙基纖維素為△分散體薄膜衣材料
【答案】D
【解析】本題考查片劑包衣的目的、方法和包衣材料有些片劑要進(jìn)行包衣,
其目的是:掩蓋不良?xì)馕叮环莱北芄?,隔離空氣;控制藥物在胃腸道中的釋
放;防止藥物間的配伍變化等。包衣時(shí)為了防止水分進(jìn)入片芯,須先包一層隔
離衣。包衣材料有胃溶型薄膜衣材料和腸溶型薄膜衣材料,如聚乙烯毗咯烷酮
為胃溶型薄膜衣材料,不具有抗酸性,而乙基纖維素為水中不溶性高分子薄膜
衣材料,可制咸水分散體薄膜衣材料。在包衣方法上,薄膜衣可用包衣鍋進(jìn)行
滾轉(zhuǎn)包衣、流化包衣和壓制包衣等方法.故本題答案應(yīng)選D。
34、為內(nèi)酰胺酶抑制劑的是
A、哌拉西林
B、青霉素G
C、亞胺培南
D、阿莫西林
E、舒巴坦
【答案】E
【解析】哌拉西林為氨茉西林的衍生物,在氨基上引入極性較大的基團(tuán)
后,改變其抗菌譜,具有抗假單胞菌活性。
35、屬于抗結(jié)核藥的是
A、阿米卡星
B、紅霉素
C、多西環(huán)素
D、阿昔洛韋
E、口比嗪酰胺
【答案】E
【解析】抗結(jié)核藥包括毗嗪酰胺,鏈霉素,異煙陰,利福平,乙胺丁醇等,阿
米卡星屬于氨基糖昔類抗生素,紅霉素屬于大環(huán)內(nèi)酯類抗生素;多西環(huán)素屬于
四環(huán)素類抗生素;阿昔洛韋屬于抗病毒藥物;故本題選E。
36、維生素D3轉(zhuǎn)化需要的1Q-羥化酶存在于
A、肝臟
B、腎臟
C、脾臟
D、肺
E、小腸
[答案]B
【解析】維生素D3須在肝臟和腎臟兩次羥基化,先在肝臟轉(zhuǎn)化為骨化二醇25-
(010D3,然后再經(jīng)腎臟代謝為骨化三醇1a,25-(Oil)2D3才具有活性。由于
老年人腎中】a-羥化酶活性幾乎消失,無法將維生素D3活化?!驹擃}針對(duì)
“調(diào)節(jié)骨代謝與形成藥物”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】
37、制備液體制劑的附加劑不包括
A、助溶劑
B、防腐劑
C、矯味劑
D、抗氧劑
E、潤滑劑
【答案】E
【解析】潤滑劑是片劑的附加劑。
38、要求在5分鐘內(nèi)崩解或溶化的片劑是
A、普通片
B、舌下片
C、糖衣片
D、可溶片
E、腸溶衣片
【答案】B
【解析】本組題考查片劑分類、特點(diǎn)與質(zhì)量要求。片劑以口服普通片為主,其
中舌下片系指置于舌下能迅速溶化,藥物經(jīng)舌下黏膜吸收發(fā)揮全身作用的片
劑。分散片、可溶片系指臨用前能分散或溶解于水的片劑,包衣片分為糖衣
片、薄膜衣片和腸溶衣片。片劑的質(zhì)量檢查需進(jìn)行崩解時(shí)限檢查,普通片劑的
崩解時(shí)限是15分鐘;分散片、可溶片為3分鐘;舌卜.片、泡騰片為5分鐘;薄
膜衣片為30分鐘;腸溶衣片要求在鹽酸溶液中2小時(shí)內(nèi)不得有裂縫、崩解或軟
化現(xiàn)象,在PH6.8磷酸鹽緩沖液中1小時(shí)內(nèi)全部溶解并通過篩網(wǎng)等。故本組題
答案應(yīng)選DBAo
39、關(guān)于生物藥劑學(xué)分類說法不正確的是
A、普蔡洛爾在體內(nèi)的吸收取決于藥物的溶出度
B、毗羅昔康在體內(nèi)的吸收取決于藥物的溶解度
C、高溶解度、低滲透性的水溶性藥物分子,在體內(nèi)的吸收取決于藥物的滲透
率
D、吠塞米的在體內(nèi)的吸收取決于藥物的滲透率
E、阿替洛爾在體內(nèi)的吸收取決于藥物的滲透率
【答案】D
40、以下對(duì)受體競爭性拮抗劑的特點(diǎn)描述不正確的是
A、與受體競爭相同受體
B、缺乏內(nèi)在活性
C、與受體有較高的親和力
D、增加激動(dòng)劑的量可以達(dá)到的激動(dòng)劑的最大效應(yīng)
E、不能使量效曲線平行右移
【答案】
【解析】競爭性拮抗劑:雖具有較強(qiáng)的親和力,能與受體結(jié)合,但缺乏內(nèi)在活
性,結(jié)合后非但不能產(chǎn)生效應(yīng),同時(shí)由于占據(jù)受體而拮抗激動(dòng)劑的效應(yīng),但可
通過增加激動(dòng)劑濃度使其達(dá)到單用激動(dòng)劑時(shí)的水平。競爭性拮抗劑與激動(dòng)劑競
爭相同的受體,且其拮抗作用可逆,與激動(dòng)劑合用時(shí)的效應(yīng)取決于兩者的濃度
和親和力。隨著拮抗劑濃度增加,激動(dòng)劑的累積濃度-效應(yīng)曲線平行右移,隨著
激動(dòng)劑濃度增加,最大效應(yīng)不變。
41、藥物流行病學(xué)是臨床藥物與流行病學(xué)兩個(gè)學(xué)科相互滲透、延伸發(fā)展起來的
新的領(lǐng)域,主要任務(wù)不包括
A、新藥臨床實(shí)驗(yàn)前藥效學(xué)研究的設(shè)計(jì)
B、藥品上市前臨床試驗(yàn)的設(shè)計(jì)
C、上市后藥品有效性再評(píng)價(jià)
D、上市后藥品不良反應(yīng)或非預(yù)期作用的監(jiān)測
E、國家基本藥物的遴選
【答案】A
【解析】本題考查藥物流行病學(xué)的主要研究任務(wù)。藥物流行病學(xué)的主要任務(wù)是
研究和實(shí)施監(jiān)測以及防止藥品不良反應(yīng)的方法,不僅是藥物上市后的監(jiān)測,還
包括了藥物在臨床,甚至臨床前的研制階段中的監(jiān)測:也包括了國家基本藥物
的遴選和藥物經(jīng)濟(jì)學(xué)研究,故本題答案應(yīng)選A。
42、不屬于核甘類抗病毒藥物是
A、利巴韋林
B、司他夫定
C、阿昔洛韋
D、噴昔洛韋
E、恩曲他濱
【答案】A
【解析】核甘類藥物有兩類,?類是非開環(huán)的核背類如齊多夫定、司他夫定、
拉米夫定和恩曲他濱等,另一類是開環(huán)的核昔類如阿昔洛韋、伐昔洛韋、更昔
洛韋和噴昔洛韋等。利巴韋林非核甘類抗病毒藥。
43、按藥理作用的關(guān)系分型的C型ADR為
A、副作用
B、繼發(fā)反應(yīng)
C、首劑效應(yīng)
D、特異質(zhì)反應(yīng)
E、致畸、致癌和致突變等
【答案】E
【解析】本組題考查藥品不良反應(yīng)的定義與分類。①A類反應(yīng)包括副作用、毒
性反應(yīng),后遺效應(yīng),首劑效應(yīng),繼發(fā)反應(yīng)和停藥綜合征等。②B類反應(yīng)又分為
遺傳藥理學(xué)不良反應(yīng)和藥物變態(tài)反應(yīng),前者又稱恃應(yīng)性?特異質(zhì)反應(yīng),后者即
過敏反應(yīng)。③C型不良反應(yīng)指與藥品本身藥理作月無關(guān)的異常反應(yīng),包括致
畸、致癌、致突變等。故本組題答案應(yīng)選DE。
44、芳香水劑屬于
A、低分子溶液劑
B、膠體溶液型
C、固體分散型
D、氣體分散型
E、納米分散體系
【答案】A
【解析】低分子溶液劑系指小分子藥物以分子或離子狀態(tài)分散在溶劑中形成的
均勻的可供內(nèi)服或外用的液體制劑。包括溶液劑、糖漿劑、芳香水劑、涂劑和
醋劑等。
45、直接進(jìn)入血液循環(huán),所以沒有吸收過程的是查看材料
A、皮內(nèi)注射
B、動(dòng)脈內(nèi)注射
C、腹腔注射
D、皮下注射
E、靜脈注射
【答案】E
【解析】注射給藥一般產(chǎn)生全身作用。靜脈注射藥物直接進(jìn)入血液循環(huán),無吸
收過程,生物利用度為100%。
46、在細(xì)胞膜載體的幫助下,由膜的高濃度一側(cè)向低濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn),不消耗能
量的藥物轉(zhuǎn)運(yùn)方式是
A、主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)
B、簡單擴(kuò)散
C、易化擴(kuò)散
D、膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)
E、濾過
【答案】C
【解析】此題考查的是藥物的膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn),藥物轉(zhuǎn)運(yùn)的方式分為被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)、教體
轉(zhuǎn)運(yùn)和膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)又包括濾過和簡單擴(kuò)散。載體轉(zhuǎn)運(yùn)又包括主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)
和易化擴(kuò)散。被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)是物質(zhì)從高濃度區(qū)域向低濃度區(qū)域的轉(zhuǎn)運(yùn)。轉(zhuǎn)運(yùn)速度與
膜兩側(cè)的濃度差成正比,轉(zhuǎn)運(yùn)過程不需要載體,不消耗能量。膜對(duì)通過的物質(zhì)
無特殊選擇性,不受共存的其他物質(zhì)的影響,即無飽和現(xiàn)象和競爭抑制現(xiàn)象,
?般也無部位特異性。藥物大多數(shù)以這種方式通過生物膜。濾過是細(xì)胞膜上存
在膜孔,大多數(shù)膜孔孔徑約o.如叫腎小球與毛細(xì)血管內(nèi)皮的細(xì)胞膜孔徑較大。
簡單擴(kuò)散是生物膜為類脂雙分子層,脂溶性藥物可以溶于脂質(zhì)膜中,容易穿過細(xì)
胞膜。藥物擴(kuò)散速度取決丁?膜兩側(cè)藥物的濃度梯度、藥物的脂水分配系數(shù)及藥
物在膜內(nèi)擴(kuò)散速度。主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)是藥物通過生物膜轉(zhuǎn)運(yùn)時(shí),借助載體或酶促系
統(tǒng),可以從膜的低濃度一側(cè)向高濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn),這種過程稱為主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。主動(dòng)
轉(zhuǎn)運(yùn)有如下特點(diǎn):①逆濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn);②需要消耗機(jī)體能量,能量的來源主要由
細(xì)胞代謝產(chǎn)生的ATP提供;③轉(zhuǎn)運(yùn)速度與載體量有關(guān),往往可出現(xiàn)飽和現(xiàn)象;④可
與結(jié)構(gòu)類似的物質(zhì)發(fā)生競爭現(xiàn)象;⑤受抑制劑的影響,如抑制細(xì)胞代謝的二硝基
苯酚、氟化物等物質(zhì)可以抑制主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn);⑥具有結(jié)構(gòu)特異性,如單糖、氨基酸、
喀咤及某些維生素都有本身獨(dú)立的主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)特性;⑦主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)還有部位特異
性,例如膽酸和維生素B2的主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)只在小腸上段進(jìn)行,維生素B12在回腸末
端部位吸收。一些生命必需物質(zhì)(如K+、Na+、I、單糖、氨基酸、水溶性維生
素)和有機(jī)酸、堿等弱電解質(zhì)的離子型化合物等,能通過主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)吸收。易化擴(kuò)
散又稱中介轉(zhuǎn)運(yùn),是指一些物質(zhì)在細(xì)胞膜載體的幫助下,由膜的高濃度一側(cè)向
低濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)的過程。易化擴(kuò)散具有載體轉(zhuǎn)運(yùn)的各種特征:對(duì)轉(zhuǎn)運(yùn)物質(zhì)有結(jié)構(gòu)
特異性要求,可被結(jié)構(gòu)類似物競爭性抑制;也有飽和現(xiàn)象。
47、美于藥物肺部吸收敘述不正確的是
A、肺泡壁由單層上皮細(xì)胞構(gòu)成
B、肺部吸收不受肝臟首過效應(yīng)影響
C、不同粒徑的藥物粒子停留的位置不同
D、藥物的分子量大小與藥物吸收情況無關(guān)
E、藥物從呼吸道吸收主要為被動(dòng)擴(kuò)散過程
【答案】D
【解析】藥物的脂溶性影響藥物吸收。小分子藥物吸收快,大分子藥物吸收相
對(duì)較慢。
48、藥物隨膽汁進(jìn)入小腸后被小腸重新吸收的現(xiàn)象是
A、腸肝循環(huán)
B、生物利用度
C、生物半衰期
D、表觀分布容積
E、單室模型藥物
【答案】A
【解析】本題考查本節(jié)重要名詞的含義。
49、液體制劑中常用的防腐劑不包括
A、尼泊金類
B、新潔爾滅
C、山梨酸
D、山蔡酚
E、苯甲酸
【答案】D
【解析】(1)對(duì)羥基苯甲酸酯類:對(duì)羥基苯甲酸甲酯、乙酯、丙酯、「酯,亦
稱尼泊金類。這類的抑菌作用隨烷基碳數(shù)增加而增加,但溶解度則減小,丁酯
抗菌力最強(qiáng),溶解度卻最小。本類防腐劑混合使用有協(xié)同作用。通常是乙酯和
丙酯(1:1)或乙酯和丁酯(4:1)合用,濃度均為0.0設(shè)?0.25虬這是一類
很有效的防腐劑,化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定。在酸性、中性溶液中均有效,但在酸性溶液
中作用較強(qiáng),對(duì)大腸桿菌作用最強(qiáng)。在弱堿性溶液中作用減弱,這是因?yàn)榉恿u
基解離所致。(2)苯甲酸及其鹽:在水中溶解度為0.29%,乙醇中為43%
(20℃),通常配成20%醇溶液備用。用量一般為0.03%?0.1覽苯甲酸未解離的
分子抑菌作用強(qiáng),所以在酸性溶液中抑菌效果較好,最適pH值是4.溶液pH值
增高時(shí)解離度增大,防腐效果降低。苯甲酸防霉作用較尼泊金類為弱,而防發(fā)
酵能力則較尼泊金類強(qiáng)。苯甲酸0.25%和尼泊金0.05%?0.1%聯(lián)合應(yīng)用對(duì)防上發(fā)
霉和發(fā)酵最為理想,特別適用于中藥液體制劑。(3)山梨酸:木晶為白色至黃
白色結(jié)晶性粉末,熔點(diǎn)133℃,溶解度:水中為0.125%(30℃),丙二醇中
5.5%(20℃),無水乙醇或甲醇中12.9%;甘油中0.13%.對(duì)細(xì)菌最低抑菌濃度為
0.02-0.04%(pH<6.0),對(duì)酵母、真菌最低抑菌濃度為0.8%?1.2%.本品的防
腐作用是未解離的分子,在pH值4水溶液中效果較好。山梨酸與其他抗菌劑聯(lián)
合使用產(chǎn)生協(xié)同作用。苯甲酸鈉在酸性溶液中的防腐作用與?苯甲酸相當(dāng)。山梨
酸鉀、山梨酸鈣作用與山梨酸相同,水中溶解度更大。需在酸性溶液中使用。
(4)苯扎澳鏤:又稱新潔爾滅,為陽離子表面活性劑。淡黃色粘稠液體,低溫
時(shí)形成蠟狀固體,極易潮解,有特臭、味極苦。無刺激性。溶于水和乙醇,微
溶于丙酮和乙醛。本品在酸性和堿性溶液中穩(wěn)定,耐熱壓。作防腐劑使用濃度
為0.02%?0.2%(5)醋酸氯乙定:又稱醋酸洗必泰,微溶于水,溶于乙醇、
甘油、丙二醇等溶劑中,為廣譜殺菌劑,用量為0.02%?0.05%.(6)其他防腐
劑:鄰苯基苯酚微溶于水,使用濃度為0.005%?于2%;枝葉油為0.01%?
0.05%;桂皮油為0.01%.薄荷油為0.05%.
50、舒他西林中舒巴坦和氨芳西林的比例是
A、1:1
B、2:1
C、1:2
D、3:1
E、1:3
【答案】A
【解析】將氨節(jié)西林勺舒巴坦以1:1的形式以次甲基相連形成雙酯結(jié)構(gòu)的前體
藥物,稱為舒他西林。
歷年西藥學(xué)專業(yè)(一)考試試卷(三)
一、客觀選擇題(每小題2分,共100分)
1、與洛伐他汀敘述不符的是
A、結(jié)構(gòu)中有多個(gè)手性碳原子,有旋光性
B、對(duì)酸堿不穩(wěn)定,易發(fā)牛.水解
C、易溶于水,不溶于氯仿和丙酮
D,為HMG-CoA還原酶抑制劑
E、結(jié)構(gòu)中含有氫化茶環(huán)
【答案】C
【解析】在三氯甲烷
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