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文檔簡介

執(zhí)業(yè)藥師資格證之《西藥學(xué)專業(yè)一》考前沖刺練習(xí)試題第一部分單選題(30題)1、溴化異丙托品氣霧劑處方中潛溶劑

A.溴化異丙托品

B.無水乙醇

C.HFA-134a

D.檸檬酸

【答案】:B

【解析】本題考查溴化異丙托品氣霧劑處方中潛溶劑的相關(guān)知識。潛溶劑是為了增加難溶性藥物的溶解度而加入的混合溶劑。在氣霧劑處方中,不同成分有著不同的作用。選項(xiàng)A,溴化異丙托品是該氣霧劑的主藥,是起到治療作用的有效成分,并非潛溶劑,所以A選項(xiàng)錯誤。選項(xiàng)B,無水乙醇在氣霧劑中可以作為潛溶劑,能夠增加藥物在拋射劑中的溶解度,使藥物更好地形成溶液型氣霧劑,所以無水乙醇是溴化異丙托品氣霧劑處方中的潛溶劑,B選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C,HFA-134a是一種氫氟烷烴類拋射劑,其作用是提供壓力使氣霧劑能夠噴出,并非潛溶劑,所以C選項(xiàng)錯誤。選項(xiàng)D,檸檬酸通常作為pH調(diào)節(jié)劑使用,用于調(diào)節(jié)氣霧劑的酸堿度,以保證藥物的穩(wěn)定性和有效性,并非潛溶劑,所以D選項(xiàng)錯誤。綜上,本題答案選B。2、屬于限量檢查法的是

A.熾灼殘渣

B.崩解時限檢查

C.溶液澄清度

D.熱原或細(xì)菌內(nèi)毒素檢查法

【答案】:A

【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)所涉及檢查方法的性質(zhì),判斷哪個屬于限量檢查法。選項(xiàng)A:熾灼殘渣熾灼殘渣是指有機(jī)藥物經(jīng)炭化或揮發(fā)性無機(jī)藥物加熱分解后,高溫?zé)胱?,所產(chǎn)生的非揮發(fā)性無機(jī)雜質(zhì)的硫酸鹽。熾灼殘渣檢查法是檢查藥品中無機(jī)雜質(zhì)的一種限量檢查方法,它可以控制藥物中無機(jī)雜質(zhì)的含量,保證藥物的純度和質(zhì)量。所以該選項(xiàng)符合題意。選項(xiàng)B:崩解時限檢查崩解時限檢查是用于檢查固體制劑在規(guī)定條件下的崩解情況,也就是固體制劑從進(jìn)入體內(nèi)到完全崩解成顆粒所需的時間。其目的主要是保證藥物在體內(nèi)能及時釋放、吸收,發(fā)揮藥效,并不屬于限量檢查法,故該選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)C:溶液澄清度溶液澄清度檢查主要是檢查藥品溶液中的不溶性雜質(zhì),是判斷藥品溶液的澄清程度,從而反映藥品的純度情況,但它不是對某一特定雜質(zhì)進(jìn)行限量控制的方法,所以不屬于限量檢查法,該選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)D:熱原或細(xì)菌內(nèi)毒素檢查法熱原或細(xì)菌內(nèi)毒素檢查法是檢查藥品中是否含有熱原或細(xì)菌內(nèi)毒素,以確保藥品的安全性,防止患者在使用藥品后出現(xiàn)發(fā)熱等不良反應(yīng)。它主要是一種安全性檢查方法,并非限量檢查法,該選項(xiàng)不符合題意。綜上,答案選A。3、可作填充劑、崩解劑的是

A.糊精

B.淀粉

C.羧甲基淀粉鈉

D.硬脂酸鎂

【答案】:B

【解析】本題主要考查不同藥劑在藥品制作中可承擔(dān)的作用。下面對各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析:-選項(xiàng)A:糊精在藥劑中常用作稀釋劑、黏合劑等,但一般不作為崩解劑,故選項(xiàng)A不符合要求。-選項(xiàng)B:淀粉是一種常用的藥用輔料,它可以作為填充劑,在片劑等劑型中增加物料的體積和重量;同時,淀粉也具有一定的崩解作用,可作為崩解劑使用,所以選項(xiàng)B正確。-選項(xiàng)C:羧甲基淀粉鈉是一種優(yōu)良的崩解劑,然而它一般不作為填充劑使用,故選項(xiàng)C不符合題意。-選項(xiàng)D:硬脂酸鎂是常用的潤滑劑,主要作用是降低物料之間以及物料與模具之間的摩擦力,并非填充劑和崩解劑,所以選項(xiàng)D不正確。綜上,本題正確答案是B。4、有載體的參加,有飽和現(xiàn)象,逆濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn),此種方式是

A.限制擴(kuò)散

B.主動轉(zhuǎn)運(yùn)

C.易化擴(kuò)散

D.膜動轉(zhuǎn)運(yùn)

【答案】:B

【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)所涉及轉(zhuǎn)運(yùn)方式的特點(diǎn)來進(jìn)行判斷。選項(xiàng)A:限制擴(kuò)散:并沒有“限制擴(kuò)散”這一經(jīng)典的物質(zhì)轉(zhuǎn)運(yùn)方式表述,因此該選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)B:主動轉(zhuǎn)運(yùn):主動轉(zhuǎn)運(yùn)是指某些物質(zhì)在膜蛋白的幫助下,由細(xì)胞代謝供能而進(jìn)行的逆濃度梯度和(或)電位梯度跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)。其特點(diǎn)包括需要載體蛋白的參與、存在飽和現(xiàn)象以及逆濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn)等。題干中描述“有載體的參加,有飽和現(xiàn)象,逆濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn)”,與主動轉(zhuǎn)運(yùn)的特點(diǎn)相契合,所以該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C:易化擴(kuò)散:易化擴(kuò)散是指非脂溶性的小分子物質(zhì)或帶電離子在跨膜蛋白幫助下,順濃度梯度和(或)電位梯度進(jìn)行的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)。它是順濃度梯度進(jìn)行的,不消耗能量,這與題干中“逆濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn)”不符,所以該選項(xiàng)錯誤。選項(xiàng)D:膜動轉(zhuǎn)運(yùn):膜動轉(zhuǎn)運(yùn)是指細(xì)胞通過膜的運(yùn)動而攝取或釋放大分子物質(zhì)的過程,包括入胞和出胞。它不涉及載體參與以及題干中所描述的逆濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn)等特征,所以該選項(xiàng)錯誤。綜上,本題答案選B。5、甲苯磺丁脲的甲基先生成芐醇最后變成羧酸,發(fā)生的代謝是

A.芳環(huán)羥基化

B.硝基還原

C.烷烴氧化

D.O-脫烷基化

【答案】:C

【解析】本題主要考查藥物代謝類型的判斷。解題的關(guān)鍵在于明確題干中甲苯磺丁脲的代謝過程,并與各選項(xiàng)所代表的藥物代謝類型進(jìn)行對比。分析題干題干描述了甲苯磺丁脲的甲基先生成芐醇最后變成羧酸的代謝過程,這涉及到烷烴(甲基屬于烷烴基團(tuán))的氧化反應(yīng)。逐一分析選項(xiàng)A選項(xiàng):芳環(huán)羥基化:芳環(huán)羥基化是指在芳環(huán)上引入羥基的反應(yīng),而題干中是甲基發(fā)生了一系列變化,并非芳環(huán)上的反應(yīng),所以A選項(xiàng)不符合要求。B選項(xiàng):硝基還原:硝基還原是將硝基轉(zhuǎn)化為其他基團(tuán)的反應(yīng),題干中未提及硝基相關(guān)內(nèi)容,不存在硝基還原的過程,因此B選項(xiàng)不正確。C選項(xiàng):烷烴氧化:甲苯磺丁脲的甲基屬于烷烴基團(tuán),其先變?yōu)槠S醇再變成羧酸的過程,就是烷烴發(fā)生氧化反應(yīng)的典型表現(xiàn),C選項(xiàng)符合題干描述。D選項(xiàng):O-脫烷基化:O-脫烷基化是指從含有O-烷基結(jié)構(gòu)中脫去烷基的反應(yīng),與題干中甲基的氧化代謝過程不同,所以D選項(xiàng)也不正確。綜上,答案選C。6、易引起腎小管壞死或急性腎小管損傷的常見藥物是

A.氨基糖苷類

B.非甾體類抗炎藥

C.磺胺類

D.環(huán)孢素

【答案】:A

【解析】本題主要考查易引起腎小管壞死或急性腎小管損傷的常見藥物。選項(xiàng)A氨基糖苷類抗生素具有腎毒性,是易引起腎小管壞死或急性腎小管損傷的常見藥物。其腎毒性主要表現(xiàn)為近端腎小管上皮細(xì)胞變性、壞死。氨基糖苷類藥物可與腎小管刷狀緣膜上的陰離子磷脂結(jié)合,通過胞飲作用進(jìn)入細(xì)胞內(nèi),在溶酶體內(nèi)蓄積,導(dǎo)致溶酶體破裂,釋放出多種水解酶,引起細(xì)胞損傷和壞死。同時,藥物還可抑制線粒體的功能,影響能量代謝,進(jìn)一步加重細(xì)胞損傷。因此選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B非甾體類抗炎藥主要是抑制環(huán)氧化酶(COX)的活性,減少前列腺素合成,從而影響腎臟的血流動力學(xué)。長期或大量使用非甾體類抗炎藥可導(dǎo)致腎缺血、急性腎損傷等,但并非主要引起腎小管壞死或急性腎小管損傷,故選項(xiàng)B錯誤。選項(xiàng)C磺胺類藥物可在腎小管內(nèi)形成結(jié)晶,阻塞腎小管,導(dǎo)致腎內(nèi)梗阻性腎病,但它并非主要引起腎小管的壞死或急性損傷,而是以梗阻性病變?yōu)橹鳎赃x項(xiàng)C錯誤。選項(xiàng)D環(huán)孢素的腎毒性主要表現(xiàn)為慢性腎間質(zhì)纖維化和急性腎毒性(如腎前性氮質(zhì)血癥),其主要是通過收縮腎血管,減少腎血流量和腎小球?yàn)V過率而影響腎功能,并非是易引起腎小管壞死或急性腎小管損傷的常見藥物,因此選項(xiàng)D錯誤。綜上,答案選A。7、硫噴妥在體內(nèi)代謝生成戊巴比妥,代謝特點(diǎn)是

A.本身有活性,代謝后失活

B.本身有活性,代謝物活性增強(qiáng)

C.本身有活性,代謝物活性降低

D.本身無活性,代謝后產(chǎn)生活性

【答案】:C

【解析】本題考查硫噴妥在體內(nèi)代謝特點(diǎn)相關(guān)知識。對于選項(xiàng)A,硫噴妥本身是有活性的,但它代謝生成戊巴比妥后并非失活,所以A選項(xiàng)錯誤。對于選項(xiàng)B,硫噴妥代謝生成戊巴比妥后,其活性并非增強(qiáng),而是降低了,所以B選項(xiàng)錯誤。對于選項(xiàng)C,硫噴妥本身具有活性,其在體內(nèi)代謝生成戊巴比妥,戊巴比妥的活性相較于硫噴妥是降低的,該選項(xiàng)符合硫噴妥的代謝特點(diǎn),所以C選項(xiàng)正確。對于選項(xiàng)D,硫噴妥本身是有活性的,并非無活性,所以D選項(xiàng)錯誤。綜上,答案選C。8、以下片劑輔料中,主要起崩解作用的是

A.羥丙甲纖維素(HPMC)

B.淀粉

C.羧甲淀粉鈉(CMS-Na)

D.糊精

【答案】:C

【解析】本題主要考查片劑輔料的作用。下面對各選項(xiàng)進(jìn)行分析:-選項(xiàng)A:羥丙甲纖維素(HPMC)是一種常用的增稠劑、成膜劑和黏合劑,在片劑中主要起到黏合作用,而非崩解作用,所以A選項(xiàng)錯誤。-選項(xiàng)B:淀粉是片劑中常用的填充劑,可增加片劑的重量與體積,改善藥物的壓縮成型性等,雖然淀粉也有一定的崩解作用,但通常不是主要的崩解劑,所以B選項(xiàng)錯誤。-選項(xiàng)C:羧甲淀粉鈉(CMS-Na)是一種超級崩解劑,具有良好的吸水膨脹性,能促使片劑在體內(nèi)迅速崩解,是主要起崩解作用的片劑輔料,所以C選項(xiàng)正確。-選項(xiàng)D:糊精也是片劑常用的填充劑,可作為藥物的載體并增加片劑的硬度,一般不具備主要的崩解功能,所以D選項(xiàng)錯誤。綜上,本題答案選C。9、藥物經(jīng)皮吸收是指

A.藥物通過表皮到達(dá)深層組織

B.藥物主要通過毛囊和皮脂腺到達(dá)體內(nèi)

C.藥物通過表皮在用藥部位發(fā)揮作用

D.藥物通過角質(zhì)層和活性表皮進(jìn)入真皮被毛細(xì)血管吸收進(jìn)入血液循環(huán)的過程

【答案】:D

【解析】本題主要考查對藥物經(jīng)皮吸收概念的理解。選項(xiàng)A,藥物通過表皮到達(dá)深層組織,這種表述過于寬泛,沒有準(zhǔn)確體現(xiàn)藥物經(jīng)皮吸收后進(jìn)入血液循環(huán)這一關(guān)鍵特征,深層組織并不等同于進(jìn)入血液循環(huán),所以A項(xiàng)錯誤。選項(xiàng)B,藥物主要通過毛囊和皮脂腺到達(dá)體內(nèi),毛囊和皮脂腺只是藥物經(jīng)皮吸收的途徑之一,但并非主要途徑,且沒有完整闡述經(jīng)皮吸收進(jìn)入血液循環(huán)的過程,故B項(xiàng)錯誤。選項(xiàng)C,藥物通過表皮在用藥部位發(fā)揮作用,這描述的是藥物在局部的作用方式,并非經(jīng)皮吸收的定義,經(jīng)皮吸收強(qiáng)調(diào)的是進(jìn)入血液循環(huán),所以C項(xiàng)錯誤。選項(xiàng)D,藥物通過角質(zhì)層和活性表皮進(jìn)入真皮被毛細(xì)血管吸收進(jìn)入血液循環(huán)的過程,準(zhǔn)確地闡述了藥物經(jīng)皮吸收的過程,符合藥物經(jīng)皮吸收的定義,所以D項(xiàng)正確。綜上,本題答案選D。10、硬膠囊劑的崩解時限要求為

A.15min

B.30min

C.45min

D.60min

【答案】:B

【解析】本題考查硬膠囊劑崩解時限的相關(guān)知識。崩解時限是指固體制劑在規(guī)定的介質(zhì)中,以規(guī)定的方法進(jìn)行檢查全部崩解溶散或成碎粒并通過篩網(wǎng)所需時間的限度。對于硬膠囊劑而言,其崩解時限要求為30分鐘,所以答案選B。選項(xiàng)A的15分鐘通常不是硬膠囊劑的崩解時限標(biāo)準(zhǔn);選項(xiàng)C的45分鐘和選項(xiàng)D的60分鐘也不符合硬膠囊劑崩解時限的要求。11、對映異構(gòu)體之問具有同等藥理活性和強(qiáng)度的是

A.普羅帕酮

B.鹽酸美沙酮

C.依托唑啉

D.丙氧芬

【答案】:A

【解析】本題主要考查對映異構(gòu)體藥理活性和強(qiáng)度的相關(guān)知識。在藥物化學(xué)中,不同藥物的對映異構(gòu)體其藥理活性和強(qiáng)度可能存在多種情況。對映異構(gòu)體之間具有同等藥理活性和強(qiáng)度,意味著它們在發(fā)揮藥效方面表現(xiàn)一致。選項(xiàng)A,普羅帕酮其對映異構(gòu)體之間具有同等藥理活性和強(qiáng)度,這是由其化學(xué)結(jié)構(gòu)和藥理作用機(jī)制所決定的。選項(xiàng)B,鹽酸美沙酮的對映異構(gòu)體中,(-)-美沙酮鎮(zhèn)痛活性強(qiáng)于(+)-美沙酮,二者的藥理活性和強(qiáng)度并不相同。選項(xiàng)C,依托唑啉對映異構(gòu)體中,(R)-對映體有利尿作用,(S)-對映體有抗利尿作用,藥理活性完全不同。選項(xiàng)D,丙氧芬的對映異構(gòu)體,(+)-丙氧芬是鎮(zhèn)痛劑,(-)-丙氧芬則是鎮(zhèn)咳劑,其藥理活性和強(qiáng)度也不相等。綜上所述,答案選A。12、保泰松在體內(nèi)代謝生成羥布宗,代謝特點(diǎn)是

A.本身有活性,代謝后失活

B.本身有活性,代謝物活性增強(qiáng)

C.本身有活性,代謝物活性降低

D.本身無活性,代謝后產(chǎn)生活性

【答案】:B

【解析】本題考查保泰松的代謝特點(diǎn)。保泰松本身是有活性的藥物,其在體內(nèi)代謝生成羥布宗。而在這個代謝過程中,代謝物羥布宗的活性相較于保泰松是增強(qiáng)的。選項(xiàng)A中說代謝后失活不符合實(shí)際情況;選項(xiàng)C提到代謝物活性降低也是錯誤的;選項(xiàng)D稱本身無活性,代謝后產(chǎn)生活性同樣與事實(shí)不符。所以正確答案是B。13、黏合劑為

A.淀粉

B.淀粉漿

C.羧甲基淀粉鈉

D.硬脂酸鎂

【答案】:B

【解析】本題考查黏合劑的相關(guān)知識。各選項(xiàng)分析A選項(xiàng):淀粉:淀粉雖然在某些情況下可作為藥用輔料,但它本身的黏性相對有限,單獨(dú)作為黏合劑使用時,其黏合效果通常不如專門的黏合劑,所以它一般不作為常用的黏合劑,故A選項(xiàng)錯誤。B選項(xiàng):淀粉漿:淀粉漿是一種常用的黏合劑,它具有良好的黏合性能,能使物料黏結(jié)成適宜的顆粒,在片劑、丸劑等多種劑型的制備中廣泛應(yīng)用,因此是合適的黏合劑,故B選項(xiàng)正確。C選項(xiàng):羧甲基淀粉鈉:羧甲基淀粉鈉是一種超級崩解劑,主要作用是促進(jìn)片劑等在體內(nèi)迅速崩解,以利于藥物的釋放和吸收,并非黏合劑,故C選項(xiàng)錯誤。D選項(xiàng):硬脂酸鎂:硬脂酸鎂是常用的潤滑劑,其作用是降低物料與模具表面之間的摩擦力,保證壓片等操作順利進(jìn)行,防止物料黏附模具,而不是作為黏合劑使用,故D選項(xiàng)錯誤。綜上,本題的正確答案是B。14、下列有關(guān)輸液的描述,錯誤的是

A.輸液分為電解質(zhì)輸液、營養(yǎng)類輸液和膠體類輸液

B.靜脈注射脂肪乳劑90%的微粒直徑<1μm

C.由于輸液的無菌要求很嚴(yán)格。可適當(dāng)加入抑茵劑

D.靜脈脂肪乳劑常加入卵磷脂作為乳化劑

【答案】:C

【解析】本題可對每個選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析,判斷其描述是否正確:A選項(xiàng):輸液是一種常見的治療手段,按照其成分和作用,一般可分為電解質(zhì)輸液、營養(yǎng)類輸液和膠體類輸液。電解質(zhì)輸液用于補(bǔ)充體內(nèi)電解質(zhì),維持酸堿平衡;營養(yǎng)類輸液提供營養(yǎng)物質(zhì),如葡萄糖、氨基酸等;膠體類輸液則可增加血漿膠體滲透壓,起到擴(kuò)容等作用。因此,該選項(xiàng)描述正確。B選項(xiàng):靜脈注射脂肪乳劑是一種以植物油脂為主要成分,加入乳化劑等制成的乳劑。在質(zhì)量要求上,其90%的微粒直徑需小于1μm,這樣可以保證其在體內(nèi)的穩(wěn)定性和安全性,減少不良反應(yīng)的發(fā)生。所以,該選項(xiàng)描述正確。C選項(xiàng):輸液對無菌要求極為嚴(yán)格,因?yàn)橹苯舆M(jìn)入血液循環(huán),若含有細(xì)菌或其他微生物,會引發(fā)嚴(yán)重的感染等并發(fā)癥。而抑菌劑本身可能具有一定毒性,加入輸液中可能對人體產(chǎn)生不良影響,所以輸液中不得添加抑菌劑。因此,該選項(xiàng)描述錯誤。D選項(xiàng):靜脈脂肪乳劑在制備過程中,為了使油相和水相更好地混合形成穩(wěn)定的乳劑,常需要加入乳化劑。卵磷脂具有良好的乳化性能,能夠降低油水界面的表面張力,使脂肪乳劑更加穩(wěn)定。所以,該選項(xiàng)描述正確。綜上,答案選C。15、保泰松在體內(nèi)代謝成羥布宗,發(fā)生的代謝反應(yīng)是

A.芳環(huán)羥基化

B.還原反應(yīng)

C.烯烴環(huán)氧化

D.N-脫烷基化

【答案】:A

【解析】本題主要考查藥物保泰松在體內(nèi)發(fā)生的代謝反應(yīng)類型。逐一分析各選項(xiàng):-選項(xiàng)A:芳環(huán)羥基化是指在藥物代謝過程中,芳環(huán)上的碳原子被羥基取代的反應(yīng)。保泰松在體內(nèi)代謝成羥布宗時,正是發(fā)生了芳環(huán)羥基化反應(yīng),該選項(xiàng)正確。-選項(xiàng)B:還原反應(yīng)是指有機(jī)分子得到氫或失去氧的反應(yīng)過程,保泰松代謝為羥布宗并非此類反應(yīng),所以該選項(xiàng)錯誤。-選項(xiàng)C:烯烴環(huán)氧化是指烯烴雙鍵發(fā)生環(huán)氧化形成環(huán)氧結(jié)構(gòu)的反應(yīng),保泰松代謝過程未涉及此反應(yīng)類型,因此該選項(xiàng)錯誤。-選項(xiàng)D:N-脫烷基化是指含氮的烷基基團(tuán)從分子中脫離的反應(yīng),而保泰松代謝為羥布宗不涉及這種反應(yīng),該選項(xiàng)錯誤。綜上,答案選A。16、藥物的基本作用是使機(jī)體組織器官

A.產(chǎn)生新的功能

B.功能降低或抑制

C.功能興奮或抑制

D.功能興奮或提高

【答案】:C

【解析】本題可依據(jù)藥物基本作用的相關(guān)知識對各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析。選項(xiàng)A:藥物的基本作用是調(diào)節(jié)機(jī)體原有功能,并非使機(jī)體組織器官產(chǎn)生新的功能。機(jī)體組織器官本身具有特定的生理功能,藥物主要是對這些已有的功能產(chǎn)生影響,而不是創(chuàng)造出全新的功能。所以該選項(xiàng)錯誤。選項(xiàng)B:功能降低或抑制只是藥物基本作用的一個方面,藥物對機(jī)體組織器官的作用并非只有抑制這一種情況,還存在使功能興奮或提高的作用。此選項(xiàng)表述不全面,所以該選項(xiàng)錯誤。選項(xiàng)C:藥物的基本作用包括使機(jī)體組織器官的功能興奮或抑制。興奮是指藥物使機(jī)體器官原有功能水平提高,抑制則是使機(jī)體器官原有功能水平降低。該選項(xiàng)準(zhǔn)確涵蓋了藥物基本作用的兩個方面,表述完整且正確。所以該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D:功能興奮或提高同樣只是藥物基本作用的一部分,沒有包含使功能抑制這另一方面,不能完整地體現(xiàn)藥物的基本作用。所以該選項(xiàng)錯誤。綜上,本題的正確答案是C。17、具有碳青霉烯結(jié)構(gòu)的非典型β-內(nèi)酰胺抗生素是

A.舒巴坦

B.克拉維酸

C.亞胺培南

D.氨曲南

【答案】:B

【解析】本題可根據(jù)各類抗生素的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)來判斷具有碳青霉烯結(jié)構(gòu)的非典型β-內(nèi)酰胺抗生素。選項(xiàng)A,舒巴坦是半合成β-內(nèi)酰胺酶抑制劑,其化學(xué)結(jié)構(gòu)為青霉烷砜,不具有碳青霉烯結(jié)構(gòu),所以A選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)B,克拉維酸是第一個用于臨床的β-內(nèi)酰胺酶抑制劑,其結(jié)構(gòu)為氧青霉烷,也并非具有碳青霉烯結(jié)構(gòu)的抗生素,故B選項(xiàng)錯誤。選項(xiàng)C,亞胺培南是第一個應(yīng)用于臨床的碳青霉烯類抗生素,具有碳青霉烯結(jié)構(gòu),屬于非典型β-內(nèi)酰胺抗生素,C選項(xiàng)符合題意。選項(xiàng)D,氨曲南是第一個全合成的單環(huán)β-內(nèi)酰胺類抗生素,其結(jié)構(gòu)為單環(huán)β-內(nèi)酰胺,不具備碳青霉烯結(jié)構(gòu),D選項(xiàng)不符合題意。題目答案有誤,正確答案應(yīng)為C。18、制備維生素C注射液時應(yīng)通入氣體驅(qū)氧,最佳選擇的氣體為

A.氫氣

B.氮?dú)?/p>

C.二氧化碳

D.環(huán)氧乙烷

【答案】:C

【解析】本題主要考查制備維生素C注射液時驅(qū)氧氣體的最佳選擇。在制備維生素C注射液時通入氣體驅(qū)氧,需要考慮氣體的性質(zhì)及其對維生素C的影響。選項(xiàng)A:氫氣雖然具有還原性,但它是一種易燃易爆的氣體,在實(shí)際操作中使用氫氣存在極大的安全風(fēng)險,不符合生產(chǎn)過程中的安全要求,所以氫氣不是最佳選擇。選項(xiàng)B:氮?dú)饣瘜W(xué)性質(zhì)相對穩(wěn)定,是一種常用的惰性氣體,但它與維生素C注射液中的成分不發(fā)生反應(yīng),只是起到隔絕氧氣的作用。然而,氮?dú)獾尿?qū)氧效果不如能與溶液中殘留氧氣發(fā)生作用的氣體,所以氮?dú)庖膊皇亲罴汛鸢?。選項(xiàng)C:二氧化碳能溶解于水中形成碳酸,從而降低溶液的pH值,維生素C在酸性條件下比較穩(wěn)定。同時,二氧化碳可以驅(qū)趕溶液中的氧氣,防止維生素C被氧化,起到保護(hù)維生素C的作用,因此在制備維生素C注射液時通入二氧化碳是最佳選擇。選項(xiàng)D:環(huán)氧乙烷是一種有毒的氣體,并且具有很強(qiáng)的反應(yīng)活性和刺激性,對人體和環(huán)境都有危害。它不能用于驅(qū)氧,更不適合用于藥物制劑的生產(chǎn)過程,所以該選項(xiàng)明顯錯誤。綜上,本題的正確答案是C。19、可克服血腦屏障,使藥物向腦內(nèi)分布的是

A.靜脈注射

B.皮下注射

C.皮內(nèi)注射

D.鞘內(nèi)注射

【答案】:D

【解析】本題主要考查不同注射方式中能克服血腦屏障使藥物向腦內(nèi)分布的類型。血腦屏障是指腦毛細(xì)血管壁與神經(jīng)膠質(zhì)細(xì)胞形成的血漿與腦細(xì)胞之間的屏障和由脈絡(luò)叢形成的血漿和腦脊液之間的屏障,它能阻止某些物質(zhì)(多半是有害的)由血液進(jìn)入腦組織。接下來分析各選項(xiàng):-選項(xiàng)A:靜脈注射是將藥物直接注入靜脈血管,藥物會隨血液循環(huán)到達(dá)全身各處,但大部分藥物難以直接通過血腦屏障進(jìn)入腦內(nèi)。因?yàn)檠X屏障對物質(zhì)的通過具有選擇性,普通靜脈注射的藥物大部分被阻擋在血腦屏障之外,不能有效地向腦內(nèi)分布,所以該選項(xiàng)不符合要求。-選項(xiàng)B:皮下注射是將少量藥液注入皮下組織,藥物吸收較為緩慢,然后進(jìn)入血液循環(huán),其藥物進(jìn)入腦內(nèi)的過程同樣會受到血腦屏障的阻礙,不能直接克服血腦屏障使藥物向腦內(nèi)分布,該選項(xiàng)也不正確。-選項(xiàng)C:皮內(nèi)注射是將藥物注射到皮膚的表皮與真皮之間,主要用于過敏試驗(yàn)等,藥物吸收范圍有限,更難以克服血腦屏障進(jìn)入腦內(nèi),該選項(xiàng)也不符合題意。-選項(xiàng)D:鞘內(nèi)注射是將藥物直接注入蛛網(wǎng)膜下腔,繞過了血腦屏障,使藥物能夠直接到達(dá)腦組織周圍的腦脊液中,從而可以克服血腦屏障的限制,使藥物向腦內(nèi)分布,該選項(xiàng)正確。綜上,答案是D。20、嗎啡及合成鎮(zhèn)痛藥均具鎮(zhèn)痛活性,是因?yàn)?/p>

A.具有相似的疏水性

B.具有相似的構(gòu)型

C.具有相同的藥效構(gòu)象

D.具有相似的化學(xué)結(jié)構(gòu)

【答案】:C

【解析】本題主要考查嗎啡及合成鎮(zhèn)痛藥具有鎮(zhèn)痛活性的原因。選項(xiàng)A,疏水性主要影響藥物在體內(nèi)的轉(zhuǎn)運(yùn)、分布等過程,并不是決定藥物具有鎮(zhèn)痛活性的關(guān)鍵因素,所以具有相似的疏水性不能解釋嗎啡及合成鎮(zhèn)痛藥均具鎮(zhèn)痛活性這一現(xiàn)象,A選項(xiàng)錯誤。選項(xiàng)B,構(gòu)型是指分子中原子或基團(tuán)在空間的排列方式,僅僅相似的構(gòu)型并不足以說明藥物具有相同的藥理活性,因?yàn)樗幬锇l(fā)揮作用還與其他多種因素相關(guān),所以B選項(xiàng)不正確。選項(xiàng)C,藥效構(gòu)象是指藥物與受體結(jié)合時呈現(xiàn)的特定構(gòu)象,當(dāng)藥物具有相同的藥效構(gòu)象時,就能夠與受體產(chǎn)生特異性的結(jié)合,進(jìn)而產(chǎn)生相同或相似的藥理活性。嗎啡及合成鎮(zhèn)痛藥均具有相同的藥效構(gòu)象,使得它們都能與體內(nèi)的阿片受體結(jié)合,從而發(fā)揮鎮(zhèn)痛作用,所以C選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D,雖然嗎啡和一些合成鎮(zhèn)痛藥在結(jié)構(gòu)上可能有一定的相似性,但化學(xué)結(jié)構(gòu)相似并不一定就意味著具有相同的藥理活性,藥物的活性還與構(gòu)象等因素密切相關(guān),所以相似的化學(xué)結(jié)構(gòu)不是它們均具鎮(zhèn)痛活性的根本原因,D選項(xiàng)錯誤。綜上,答案選C。21、胃排空速率加快時,藥效減弱的藥物是

A.阿司匹林腸溶片

B.地西泮片

C.硫糖鋁膠囊

D.紅霉素腸溶膠囊

【答案】:C

【解析】本題主要考查胃排空速率加快時藥效減弱的藥物判斷。胃排空速率體現(xiàn)了食物從胃進(jìn)入小腸的速度,其快慢會對藥物的吸收產(chǎn)生影響。選項(xiàng)A:阿司匹林腸溶片,其主要作用部位是腸道。胃排空速率加快,藥物能更快進(jìn)入腸道,可使藥物迅速到達(dá)吸收部位,有利于藥物的吸收,藥效不會減弱反而可能更利于起效,所以阿司匹林腸溶片不符合要求。選項(xiàng)B:地西泮片是一種口服的鎮(zhèn)靜催眠藥物,其吸收過程相對受胃排空速率影響較小。胃排空加快一般不會使地西泮片藥效減弱,故該選項(xiàng)也不正確。選項(xiàng)C:硫糖鋁膠囊屬于胃黏膜保護(hù)劑,它需要在胃中與胃黏膜充分接觸,形成保護(hù)膜,從而發(fā)揮保護(hù)胃黏膜的作用。如果胃排空速率加快,硫糖鋁還未充分在胃黏膜表面發(fā)揮作用就被排入小腸,導(dǎo)致其在胃內(nèi)停留時間縮短,不能很好地與胃黏膜接觸形成保護(hù)膜,進(jìn)而導(dǎo)致藥效減弱,所以硫糖鋁膠囊符合題意。選項(xiàng)D:紅霉素腸溶膠囊同樣是在腸道發(fā)揮作用的藥物,胃排空速率加快能讓其更快到達(dá)腸道,有助于藥物在腸道中溶解、吸收,使藥效更好地發(fā)揮,而不是減弱藥效,因此該選項(xiàng)不符合。綜上,答案選C。22、非線性藥物動力學(xué)的特征有

A.藥物的生物半衰期與劑量無關(guān)

B.當(dāng)C遠(yuǎn)大于K

C.穩(wěn)態(tài)血藥濃度與給藥劑量成正比

D.藥物代謝物的組成、比例不因劑量變化而變化

【答案】:B

【解析】本題主要考查非線性藥物動力學(xué)的特征。選項(xiàng)A分析在非線性藥物動力學(xué)中,藥物的生物半衰期會隨劑量的改變而發(fā)生變化,并非與劑量無關(guān)。當(dāng)劑量增加時,藥物在體內(nèi)的代謝過程可能會發(fā)生改變,導(dǎo)致生物半衰期也相應(yīng)改變。所以選項(xiàng)A不符合非線性藥物動力學(xué)的特征。選項(xiàng)B分析當(dāng)C(藥物濃度)遠(yuǎn)大于K(米-曼氏常數(shù))時,非線性藥物動力學(xué)過程中藥物的消除速率與藥物濃度有關(guān),呈現(xiàn)非線性特征。這是因?yàn)樵谶@種情況下,藥物代謝酶等消除機(jī)制可能會達(dá)到飽和狀態(tài),不再遵循一級動力學(xué)規(guī)律,符合非線性藥物動力學(xué)的特點(diǎn),所以選項(xiàng)B正確。選項(xiàng)C分析在非線性藥物動力學(xué)中,穩(wěn)態(tài)血藥濃度與給藥劑量不成正比。由于藥物代謝酶等消除機(jī)制的飽和性,隨著給藥劑量的增加,穩(wěn)態(tài)血藥濃度的增加幅度會大于劑量增加的幅度。所以選項(xiàng)C不符合非線性藥物動力學(xué)的特征。選項(xiàng)D分析在非線性藥物動力學(xué)中,藥物代謝物的組成、比例會因劑量變化而變化。不同劑量下,藥物在體內(nèi)的代謝途徑和代謝酶的作用情況可能不同,從而導(dǎo)致代謝物的組成和比例發(fā)生改變。所以選項(xiàng)D不符合非線性藥物動力學(xué)的特征。綜上,答案選B。23、屬于鈣劑的是

A.雷洛昔芬

B.阿法骨化醇

C.乳酸鈣

D.依替膦酸二鈉

【答案】:C

【解析】本題主要考查對鈣劑類藥物的識別。選項(xiàng)A,雷洛昔芬是一種選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑,主要用于預(yù)防和治療絕經(jīng)后婦女的骨質(zhì)疏松癥,并非鈣劑,故A選項(xiàng)錯誤。選項(xiàng)B,阿法骨化醇是維生素D的活性代謝產(chǎn)物,它能促進(jìn)腸道對鈣的吸收,并調(diào)節(jié)骨的礦化,其本質(zhì)并非鈣劑,故B選項(xiàng)錯誤。選項(xiàng)C,乳酸鈣為有機(jī)鈣補(bǔ)充劑,屬于鈣劑,可用于預(yù)防和治療鈣缺乏癥,如骨質(zhì)疏松、手足抽搐癥、骨發(fā)育不全等,故C選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D,依替膦酸二鈉屬于雙膦酸鹽類藥物,主要通過抑制破骨細(xì)胞的活性來減少骨吸收,用于治療和預(yù)防各種類型的骨質(zhì)疏松癥,但它不屬于鈣劑,故D選項(xiàng)錯誤。綜上,本題答案選C。24、布洛芬的藥物結(jié)構(gòu)為

A.布洛芬R型異構(gòu)體的毒性較小

B.布洛芬R型異構(gòu)體在體內(nèi)會轉(zhuǎn)化為S型異構(gòu)體

C.布洛芬S型異構(gòu)體化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定

D.布洛芬S型異構(gòu)體與R型異構(gòu)體在體內(nèi)可產(chǎn)生協(xié)同性和互補(bǔ)性作用

【答案】:B

【解析】本題可對各選項(xiàng)逐一分析來判斷正確答案。A選項(xiàng):通常情況下,布洛芬S型異構(gòu)體具有藥理活性,是發(fā)揮解熱、鎮(zhèn)痛和抗炎作用的主要成分,而R型異構(gòu)體的活性很低甚至無活性,且毒性較大,并非R型異構(gòu)體毒性較小,所以A選項(xiàng)錯誤。B選項(xiàng):布洛芬R型異構(gòu)體在體內(nèi)可以在酶的作用下轉(zhuǎn)化為S型異構(gòu)體,從而發(fā)揮藥理作用,因此B選項(xiàng)正確。C選項(xiàng):布洛芬S型異構(gòu)體是具有生理活性的構(gòu)型,其化學(xué)性質(zhì)相對穩(wěn)定,并非化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定,所以C選項(xiàng)錯誤。D選項(xiàng):布洛芬主要是S型異構(gòu)體發(fā)揮作用,R型異構(gòu)體在體內(nèi)大部分轉(zhuǎn)化為S型異構(gòu)體,二者不存在協(xié)同性和互補(bǔ)性作用,所以D選項(xiàng)錯誤。綜上,本題正確答案選B。25、連續(xù)用藥后,機(jī)體對藥物的反應(yīng)性降低稱為

A.耐受性

B.依賴性

C.耐藥性

D.繼發(fā)反應(yīng)

【答案】:A

【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)所涉及概念的含義,逐一分析來確定正確答案。選項(xiàng)A:耐受性耐受性是指連續(xù)用藥后,機(jī)體對藥物的反應(yīng)性降低。當(dāng)機(jī)體產(chǎn)生耐受性時,需要增加藥物劑量才能達(dá)到原來的治療效果,這與題干中“連續(xù)用藥后,機(jī)體對藥物的反應(yīng)性降低”的描述相符,所以選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B:依賴性依賴性是指長期應(yīng)用某種藥物后,機(jī)體對這種藥物產(chǎn)生生理性或精神性的依賴和需求。它主要強(qiáng)調(diào)的是機(jī)體在生理或心理上對藥物的依賴狀態(tài),而非對藥物反應(yīng)性降低,因此選項(xiàng)B不符合題意。選項(xiàng)C:耐藥性耐藥性一般是指病原體或腫瘤細(xì)胞對反復(fù)應(yīng)用的化學(xué)治療藥物的敏感性降低,是針對病原體或腫瘤細(xì)胞而言的,并非機(jī)體對藥物的反應(yīng)性降低,所以選項(xiàng)C錯誤。選項(xiàng)D:繼發(fā)反應(yīng)繼發(fā)反應(yīng)是指由于藥物治療作用引起的不良后果,是在藥物治療原有疾病過程中出現(xiàn)的間接結(jié)果,和機(jī)體對藥物反應(yīng)性降低沒有關(guān)系,故選項(xiàng)D不正確。綜上,本題的正確答案是A。26、因左旋體引起不良反應(yīng),而已右旋體上市,具有短效催眠作用的藥物是()

A.氟西汀

B.艾司佐匹克隆

C.艾司唑侖

D.齊拉西酮

【答案】:B

【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)藥物的特點(diǎn),結(jié)合題干中“因左旋體引起不良反應(yīng),而已右旋體上市,具有短效催眠作用”的描述來逐一分析。選項(xiàng)A:氟西汀氟西汀是一種選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRI),主要用于治療抑郁癥、強(qiáng)迫癥等精神類疾病,并不具備題干所描述的因左旋體不良反應(yīng)而以右旋體上市且有短效催眠作用的特點(diǎn),所以該選項(xiàng)錯誤。選項(xiàng)B:艾司佐匹克隆艾司佐匹克隆是佐匹克隆的右旋單一異構(gòu)體,佐匹克隆的左旋體可引起不良反應(yīng),而艾司佐匹克隆作為右旋體上市,它是一種短效的鎮(zhèn)靜催眠藥,符合題干描述,所以該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C:艾司唑侖艾司唑侖為苯二氮?類抗焦慮藥,可用于鎮(zhèn)靜、催眠等,但它并沒有因左旋體引起不良反應(yīng)而以右旋體上市這一特性,所以該選項(xiàng)錯誤。選項(xiàng)D:齊拉西酮齊拉西酮是一種非典型抗精神病藥物,主要用于治療精神分裂癥等精神疾病,并非用于催眠,也不具備題干要求的特征,所以該選項(xiàng)錯誤。綜上,答案選B。27、有一45歲婦女,近幾日出現(xiàn)情緒低落、郁郁寡歡、愁眉苦臉,不愿和周圍人接觸交往,悲觀厭世,睡眠障礙、乏力,食欲減退。

A.帕金森病

B.焦慮障礙

C.失眠癥

D.抑郁癥

【答案】:D

【解析】本題可根據(jù)題干中婦女的癥狀表現(xiàn),逐一分析各個選項(xiàng)來確定正確答案。選項(xiàng)A:帕金森病帕金森病是一種常見的神經(jīng)系統(tǒng)變性疾病,主要表現(xiàn)為靜止性震顫、運(yùn)動遲緩、肌強(qiáng)直和姿勢平衡障礙等運(yùn)動癥狀,以及睡眠障礙、便秘、嗅覺減退等非運(yùn)動癥狀。題干中患者主要表現(xiàn)為情緒低落、不愿交往、悲觀厭世等情緒和精神方面的癥狀,并非帕金森病的典型表現(xiàn),所以該選項(xiàng)錯誤。選項(xiàng)B:焦慮障礙焦慮障礙以焦慮情緒體驗(yàn)為主要特征,主要表現(xiàn)為無明確客觀對象的緊張擔(dān)心,坐立不安,還有植物神經(jīng)功能失調(diào)癥狀,如心悸、手抖、出汗、尿頻等,以及運(yùn)動性不安。而題干中患者主要呈現(xiàn)出情緒低落、郁郁寡歡等抑郁癥狀,并非焦慮障礙的典型表現(xiàn),所以該選項(xiàng)錯誤。選項(xiàng)C:失眠癥失眠癥是指盡管有適當(dāng)?shù)乃邫C(jī)會和睡眠環(huán)境,仍然對睡眠時間和(或)質(zhì)量感到不滿意,并且影響日間社會功能的一種主觀體驗(yàn)。題干中患者除了有睡眠障礙外,還存在情緒低落、不愿交往、悲觀厭世等多種癥狀,單純的失眠癥不能全面解釋患者的所有表現(xiàn),所以該選項(xiàng)錯誤。選項(xiàng)D:抑郁癥抑郁癥是一種常見的心理障礙,主要臨床特征為顯著而持久的心境低落,患者常表現(xiàn)為情緒低落、郁郁寡歡、愁眉苦臉,不愿和周圍人接觸交往,有悲觀厭世的想法,還可能伴有睡眠障礙、乏力、食欲減退等軀體癥狀。題干中患者的癥狀與抑郁癥的表現(xiàn)相符合,所以該選項(xiàng)正確。綜上,答案選D。28、以靜脈制劑為參比制劑獲得的藥物活性成分吸收進(jìn)入血液循環(huán)的相對量的是

A.靜脈生物利用度

B.相對生物利用度

C.絕對生物利用度

D.生物利用度

【答案】:C

【解析】本題可根據(jù)不同生物利用度的定義來判斷正確選項(xiàng)。選項(xiàng)A:靜脈生物利用度通常不存在“靜脈生物利用度”這一規(guī)范的專業(yè)術(shù)語表述,所以該選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)B:相對生物利用度相對生物利用度是以其他非靜脈途徑給藥的制劑(如口服制劑等)為參比制劑,測定其他非靜脈途徑給藥的制劑中藥物活性成分吸收進(jìn)入血液循環(huán)的相對量,并非以靜脈制劑為參比制劑,所以該選項(xiàng)錯誤。選項(xiàng)C:絕對生物利用度絕對生物利用度是將靜脈制劑作為參比制劑,來測定藥物活性成分吸收進(jìn)入血液循環(huán)的相對量,與題干描述相符,所以該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D:生物利用度生物利用度是指藥物活性成分從制劑釋放吸收進(jìn)入血液循環(huán)的程度和速度,它是一個較為寬泛的概念,并不特指以靜脈制劑為參比制劑來確定藥物活性成分吸收進(jìn)入血液循環(huán)的相對量,所以該選項(xiàng)不準(zhǔn)確。綜上,答案選C。29、以下實(shí)例中影響藥物作用的因素分別是氯胍在弱代謝型人群幾無抗瘧疾作用

A.疾病因素

B.種族因素

C.年齡因素

D.個體差異

【答案】:D

【解析】本題主要考查影響藥物作用的因素相關(guān)知識點(diǎn)。選項(xiàng)A分析疾病因素通常是指患者所患有的疾病會對藥物的作用產(chǎn)生影響,比如肝腎功能疾病可能影響藥物的代謝和排泄等。而題干中主要強(qiáng)調(diào)的是不同個體(弱代謝型人群)對氯胍的反應(yīng)差異,并非是疾病直接導(dǎo)致氯胍?guī)谉o抗瘧疾作用,所以A選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)B分析種族因素是指不同種族的人群在遺傳、生理等方面存在差異,從而可能導(dǎo)致對藥物的反應(yīng)不同。但題干中明確指出是“弱代謝型人群”,并非強(qiáng)調(diào)種族之間的差異,所以B選項(xiàng)不正確。選項(xiàng)C分析年齡因素是指不同年齡段的人群,其生理機(jī)能不同,對藥物的耐受性、反應(yīng)性等也會有所不同。例如兒童和老年人對藥物的反應(yīng)與成年人可能存在差異。然而題干并非圍繞年齡對氯胍作用的影響展開,所以C選項(xiàng)也不符合。選項(xiàng)D分析個體差異是指不同個體之間由于遺傳、代謝等因素,對藥物的反應(yīng)存在差異。氯胍在弱代謝型人群中幾無抗瘧疾作用,體現(xiàn)了個體之間在藥物代謝能力上的不同,導(dǎo)致藥物效果產(chǎn)生差異,這屬于個體差異對藥物作用的影響,所以D選項(xiàng)正確。綜上,答案選D。30、關(guān)于芳香水劑的敘述錯誤的是()

A.芳香水劑不宜大量配制

B.芳香揮發(fā)性藥物多數(shù)為揮發(fā)油

C.芳香水劑一般濃度很低

D.芳香水劑宜久貯

【答案】:D

【解析】本題可對每個選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析來判斷其正確性。選項(xiàng)A,芳香水劑不宜大量配制,這是因?yàn)榉枷闼畡┤菀资芪⑸镂廴緩亩冑|(zhì)等情況,該說法符合芳香水劑的特性,所以此選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B,芳香揮發(fā)性藥物多數(shù)為揮發(fā)油,揮發(fā)油具有揮發(fā)性和芳香氣味等特點(diǎn),常作為芳香水劑中的有效成分,該說法是合理的,此選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C,芳香水劑一般濃度很低,通常是因?yàn)槠渲饕鸱枷愠C味等作用,不需要過高的濃度,該表述符合實(shí)際情況,此選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D,芳香水劑不宜久貯,因?yàn)樗€(wěn)定性較差,久貯后容易發(fā)生變質(zhì),如微生物生長、藥物揮發(fā)等,所以不宜久貯,該選項(xiàng)說法錯誤。綜上所述,敘述錯誤的是選項(xiàng)D。第二部分多選題(10題)1、影響藥效的立體因素有

A.官能團(tuán)之間的距離

B.對映異構(gòu)

C.幾何異構(gòu)

D.構(gòu)象異構(gòu)

【答案】:ABCD

【解析】本題可對各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析,判斷其是否屬于影響藥效的立體因素。A選項(xiàng)“官能團(tuán)之間的距離”:官能團(tuán)之間的距離屬于立體結(jié)構(gòu)的范疇。不同的官能團(tuán)距離會影響藥物分子與受體的結(jié)合方式和親和力,進(jìn)而影響藥效。所以官能團(tuán)之間的距離是影響藥效的立體因素。B選項(xiàng)“對映異構(gòu)”:對映異構(gòu)體是指互為實(shí)物與鏡像而不可重疊的一對異構(gòu)體。由于其空間結(jié)構(gòu)不同,它們與生物大分子(如受體)的相互作用可能存在差異,從而導(dǎo)致藥效上的不同。因此,對映異構(gòu)是影響藥效的立體因素。C選項(xiàng)“幾何異構(gòu)”:幾何異構(gòu)是由于雙鍵或環(huán)的存在,限制了分子內(nèi)化學(xué)鍵的自由旋轉(zhuǎn)而產(chǎn)生的同分異構(gòu)現(xiàn)象。幾何異構(gòu)體的空間結(jié)構(gòu)不同,會使藥物分子與受體的結(jié)合模式有所區(qū)別,對藥效產(chǎn)生影響。所以幾何異構(gòu)屬于影響藥效的立體因素。D選項(xiàng)“構(gòu)象異構(gòu)”:構(gòu)象異構(gòu)是由于單鍵的旋轉(zhuǎn)而產(chǎn)生的分子中原子或基團(tuán)在空間的不同排列形式。不同的構(gòu)象會影響藥物分子與受體的契合度,進(jìn)而影響藥效。所以構(gòu)象異構(gòu)也是影響藥效的立體因素。綜上,ABCD四個選項(xiàng)均為影響藥效的立體因素,本題答案選ABCD。2、關(guān)于非線性藥物動力學(xué)的正確表述的是

A.藥物的吸收、分布、代謝、排泄過程中都可能有非線性過程存在

B.非線性的原因在于藥物的體內(nèi)過程有酶或載體的參與

C.非線性過程可以用Michaelis-Menten方程來表示

D.血藥濃度隨劑量的改變成比例地變化

【答案】:ABC

【解析】本題可對各選項(xiàng)逐一分析來判斷其是否為關(guān)于非線性藥物動力學(xué)的正確表述。選項(xiàng)A:在藥物的吸收、分布、代謝、排泄過程中,都可能存在非線性過程。例如,藥物的吸收可能受到吸收部位載體數(shù)量的限制,當(dāng)藥物劑量增加到一定程度,載體飽和后,吸收過程就會呈現(xiàn)非線性;藥物在體內(nèi)的分布也可能受血漿蛋白結(jié)合位點(diǎn)的影響,高劑量時結(jié)合位點(diǎn)飽和,分布情況發(fā)生改變呈現(xiàn)非線性;代謝和排泄過程同樣可能因?yàn)槊富蜉d體的飽和而出現(xiàn)非線性。所以該選項(xiàng)表述正確。選項(xiàng)B:非線性的原因在于藥物的體內(nèi)過程有酶或載體的參與。酶和載體都具有一定的容量限制,當(dāng)藥物劑量較低時,酶或載體未達(dá)到飽和狀態(tài),藥物的體內(nèi)過程呈現(xiàn)線性特征;但當(dāng)藥物劑量增加,酶或載體達(dá)到飽和后,藥物的消除速率不再與劑量成正比,就會出現(xiàn)非線性特征。因此,該選項(xiàng)表述正確。選項(xiàng)C:非線性過程可以用Michaelis-Menten方程來表示。Michaelis-Menten方程能夠描述酶促反應(yīng)速率與底物濃度之間的關(guān)系,在藥物的非線性動力學(xué)過程中,很多情況是由于酶或載體的參與導(dǎo)致的,所以該方程可以用于描述非線性藥物動力學(xué)過程。故該選項(xiàng)表述正確。選項(xiàng)D:在非線性藥物動力學(xué)中,由于存在酶或載體的飽和現(xiàn)象等因素,血藥濃度隨劑量的改變并非成比例地變化。當(dāng)劑量增加時,血藥濃度可能會不成比例地升高。所以該選項(xiàng)表述錯誤。綜上,本題正確答案為ABC。3、關(guān)于美沙酮,下列敘述正確的是

A.鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)于嗎啡、哌替啶,副作用也較小

B.臨床上也用于戒除嗎啡類藥物成癮性的替代療法

C.分子結(jié)構(gòu)含有手性碳原子

D.可在體內(nèi)代謝為美沙醇

【答案】:ABCD

【解析】本題可對每個選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析:A選項(xiàng):美沙酮是一種人工合成的阿片類鎮(zhèn)痛藥,其鎮(zhèn)痛作用與嗎啡、哌替啶相當(dāng)甚至更強(qiáng),同時,相較于嗎啡等藥物,美沙酮的副作用相對較小。因此,A選項(xiàng)敘述正確。B選項(xiàng):美沙酮在臨床上常被用于戒除嗎啡類藥物成癮性的替代療法。它可以緩解阿片類藥物成癮者的戒斷癥狀,減輕患者對毒品的渴望,是藥物戒毒中常用的維持治療藥物。所以,B選項(xiàng)敘述正確。C選項(xiàng):美沙酮的分子結(jié)構(gòu)中含有手性碳原子。手性碳原子是指連有四個不同原子或基團(tuán)的碳原子,美沙酮分子結(jié)構(gòu)滿足這一特征,具有旋光性。故,C選項(xiàng)敘述正確。D選項(xiàng):美沙酮在體內(nèi)可經(jīng)過代謝轉(zhuǎn)化為美沙醇。藥物在體內(nèi)的代謝過程復(fù)雜,美沙酮通過代謝生成美沙醇是其體內(nèi)代謝途徑之一。所以,D選項(xiàng)敘述正確。綜上,ABCD四個選項(xiàng)的敘述均正確,本題答案選ABCD。4、下列關(guān)于量反應(yīng)正確的有

A.藥理效應(yīng)的強(qiáng)弱呈連續(xù)性量的變化

B.可用數(shù)或量或最大反應(yīng)的百分率表示

C.藥理效應(yīng)不是隨著藥物劑量或濃度的增減呈連續(xù)性量的變化

D.為反應(yīng)的性質(zhì)變化

【答案】:AB

【解析】本題可根據(jù)量反應(yīng)的定義和特點(diǎn)來逐一分析各選項(xiàng)。分析選項(xiàng)A量反應(yīng)是指藥理效應(yīng)的強(qiáng)弱呈連續(xù)性量的變化,即隨著藥物劑量或濃度的增減,藥理效應(yīng)的強(qiáng)度會發(fā)生相應(yīng)的連續(xù)變化。所以選項(xiàng)A表述正確。分析選項(xiàng)B量反應(yīng)的藥理效應(yīng)可以用具體的數(shù)值、測量的量或者最大反應(yīng)的百分率來表示。例如,血壓的變化、心率的變化等都可以用具體的數(shù)值來衡量,也可以用相對于最大變化的百分率來表示,所以選項(xiàng)B表述正確。分析選項(xiàng)C正如前面所提到的,量反應(yīng)的藥理效應(yīng)是隨著藥物劑量或濃度的增減呈連續(xù)性量的變化,而該選項(xiàng)說藥理效應(yīng)不是隨著藥物劑量或濃度的增減呈連續(xù)性量的變化,與量反應(yīng)的定義相悖,因此選項(xiàng)C表述錯誤。分析選項(xiàng)D質(zhì)反應(yīng)是指藥理效應(yīng)表現(xiàn)為反應(yīng)性質(zhì)的變化,一般以陽性或陰性、全或無的方式表示,如死亡與生存、驚厥與不驚厥等;而量反應(yīng)強(qiáng)調(diào)的是效應(yīng)強(qiáng)弱呈連續(xù)性量的變化,并非反應(yīng)的性質(zhì)變化,所以選項(xiàng)D表述錯誤。綜上,本題正確答案為AB。5、生物等效性評價常用的統(tǒng)計分析方法有

A.方差分析

B.雙向單側(cè)t檢驗(yàn)

C.AUC0→72

D.卡方檢驗(yàn)

【答案】:AB

【解析】本題主要考查生物等效性評價常用的統(tǒng)計分析方法。選項(xiàng)A方差分析是一種用于分析多個總體均值是否存在顯著差異的統(tǒng)計方法。在生物等效性評價中,方差分析可用于評估不同處理組(如不同制劑、不同給藥途徑等)之間的差異是否具有統(tǒng)計學(xué)意義,是生物等效性評價中常用的統(tǒng)計分析方法,所以選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B雙向單側(cè)t檢驗(yàn)是專門用于生物等效性評價的統(tǒng)計方法。該方法通過設(shè)定兩個單側(cè)檢驗(yàn),以判斷受試制劑與參比制劑的藥動學(xué)參數(shù)(如血藥濃度-時間曲線下面積、峰濃度等)是否在一定的等效范圍內(nèi),是生物等效性評價的經(jīng)典統(tǒng)計方法,選項(xiàng)B正確。選項(xiàng)CAUC0→72指的是從時間0到72小時的血藥濃度-時間曲線下面積,它是生物等效性評價中的一個重要藥動學(xué)參數(shù),而不是統(tǒng)計分析方法,選項(xiàng)C錯誤。選項(xiàng)D卡方檢驗(yàn)主要用于分析兩個或多個分類變量之間的關(guān)聯(lián)性,常用于比較不同類別之間的頻數(shù)分布是否存在差異,一般不用于生物等效性評價的統(tǒng)計分析,選項(xiàng)D錯誤。綜上,本題答案選AB。6、治療藥物需進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測的情況包括

A.個體差異很大的藥物

B.具非線性動力學(xué)特征的藥物

C.治療指數(shù)大、毒性反應(yīng)強(qiáng)的藥物

D.毒性反應(yīng)不易識別的藥物

【答案】:ABD

【解析】本題可依據(jù)需要進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測的藥物特點(diǎn),對各選項(xiàng)逐一分析。選項(xiàng)A個體差異很大的藥物,不同個體對該藥物的反應(yīng)和代謝情況差異顯著。如果不進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測,就難以準(zhǔn)確把握每個患者體內(nèi)藥物的實(shí)際濃度。因?yàn)橄嗤瑒┝康乃幬镌诓煌瑐€體身上可能產(chǎn)生截然不同的藥效和不良反應(yīng),只有通過監(jiān)測血藥濃度,才能根據(jù)個體情況調(diào)整用藥劑量,確保藥物治療的有效性和安全性。所以個體差異很大的藥物需要進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測,該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B具非線性動力學(xué)特征的藥物,其體內(nèi)藥物濃度與劑量之間的關(guān)系并非呈線性。這意味著劑量的少量增加可能會導(dǎo)致血藥濃度大幅升高,容易引發(fā)不良反應(yīng);而劑量減少時,血藥濃度的降低情況也難以預(yù)測。因此,為了保證用藥的合理性和安全性,必須對這類藥物進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測,根據(jù)監(jiān)測結(jié)果及時調(diào)整用藥劑量,該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C治療指數(shù)是指藥物的半數(shù)致死量與半數(shù)有效量的比值,治療指數(shù)大說明藥物的安全性較高,即藥物產(chǎn)生有效治療作用的劑量與產(chǎn)生毒性作用的劑量之間的差距較大。對于治療指數(shù)大、毒性反應(yīng)強(qiáng)的藥物,雖然毒性反應(yīng)強(qiáng),但由于治療指數(shù)大,在常規(guī)劑量下一般不容易出現(xiàn)嚴(yán)重的毒性反應(yīng),通常不需要常規(guī)進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測。所以該選項(xiàng)錯誤。選項(xiàng)D毒性反應(yīng)不易識別的藥物,在使用過程中很難通過觀察患者的癥狀等方式及時發(fā)現(xiàn)藥物的毒性反應(yīng)。而血藥濃度監(jiān)測可以直接了解患者體內(nèi)藥物的濃度水平,當(dāng)藥物濃度超出安全范圍時,能夠及時預(yù)警,采取相應(yīng)措施調(diào)整用藥,避免嚴(yán)重毒性反應(yīng)的發(fā)生。所以毒性反應(yīng)不易識別的藥物需要進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測,該選項(xiàng)正確。綜上,答案選ABD。7、單劑量大于0.5g的藥物一般不宜制備

A.氣霧劑

B.注射劑

C.膠囊劑

D.皮膚給藥制劑

【答案】:AD

【解析】本題可根據(jù)各劑型的特點(diǎn),分析單劑量大于0.5g的藥物是否適合制備該劑型。選項(xiàng)A:氣霧劑氣霧劑是指含藥溶液、乳狀液或混懸液與適

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