臨床萬古霉素、替考拉寧、利奈唑胺等藥物抗菌譜、藥代動(dòng)力學(xué)、適應(yīng)癥、安全性、臨床定位等方面對比分析抗菌藥物在臨床感染治療中占據(jù)重要地位，尤其是針對耐藥革蘭陽性菌感染的糖肽類（萬古霉素、替考拉寧）和噁唑烷酮類（利奈唑胺）藥物。

抗菌譜對比萬古霉素萬古霉素對大多數(shù)革蘭陽性菌具有強(qiáng)效抗菌活性，包括甲氧西林敏感金黃色葡萄球菌（MSSA）、社區(qū)獲得性耐甲氧西林金黃色葡萄球菌（CA-MRSA）、醫(yī)院獲得性耐甲氧西林金黃色葡萄球菌（HA-MRSA）、凝固酶陰性葡萄球菌（CNS）、糞腸球菌（非VRE）和草綠色鏈球菌等。其對艱難梭菌也有效，但對革蘭陰性菌無效。替考拉寧替考拉寧的抗菌譜與萬古霉素相似，對

MSSA、MRSA、MRCNS、糞腸球菌（非

VRE）等革蘭陽性菌有良好活性，但對尿腸球菌（非

VRE）活性較弱，且對艱難梭菌無效。利奈唑胺利奈唑胺對

MRSA、MRCNS、糞腸球菌（非

VRE）和尿腸球菌（非

VRE）均有較強(qiáng)活性，尤其對萬古霉素耐藥腸球菌（VRE）有效。其對革蘭陰性菌無活性。對比總結(jié)：三者對

MRSA、MRCNS

等常見革蘭陽性菌均有效。利奈唑胺對VRE

有效，而萬古霉素和替考拉寧對

VRE

無效。萬古霉素和利奈唑胺對艱難梭菌有效，替考拉寧無效。藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)吸收與分布萬古霉素：口服幾乎不吸收，需靜脈給藥。蛋白結(jié)合率

10～55%，分布廣泛，血漿、心包、胸膜、腹膜、腹水、滑膜液及心、肝、肺、腎中均可達(dá)有效抗菌濃度可滲入腦脊液（腦膜炎時(shí)）。替考拉寧：口服不吸收，蛋白結(jié)合率高達(dá)

90～96%，皮膚和骨組織濃度高，但腦脊液穿透性差。利奈唑胺：口服生物利用度接近

100%，蛋白結(jié)合率

31%，肺上皮細(xì)胞襯液、皮膚及軟組織濃度高，腦脊液穿透性較好。代謝與排泄萬古霉素：半衰期

4～6

小時(shí)，80～90%

以原形經(jīng)腎臟排泄，腎功能不全時(shí)需調(diào)整劑量。替考拉寧：半衰期長達(dá)

47～100

小時(shí)，70%

以原形經(jīng)腎臟排泄，腎功能不全時(shí)需延長給藥間隔。利奈唑胺：半衰期

5

小時(shí)，30%

以原形排泄，65%

通過非腎途徑清除，腎功能不全時(shí)一般無需調(diào)整劑量。對比總結(jié)：利奈唑胺口服吸收完全，適合序貫治療；萬古霉素和替考拉寧需靜脈給藥。替考拉寧半衰期長，可每日一次給藥；萬古霉素需每日多次給藥。腎功能不全時(shí)，萬古霉素和替考拉寧需調(diào)整劑量，利奈唑胺通常無需調(diào)整。適應(yīng)癥與用法用量萬古霉素適應(yīng)癥：MRSA

菌血癥、感染性心內(nèi)膜炎、骨髓炎、肺炎等；口服用于偽膜性腸炎。用法：成人常規(guī)劑量為

15～20mg/kg，每

12

小時(shí)一次；重癥患者需

25～30mg/kg負(fù)荷劑量。目標(biāo)谷濃度為

15～20μg/mL。替考拉寧適應(yīng)癥：肺部感染、復(fù)雜性皮膚和軟組織感染、骨及關(guān)節(jié)感染、感染性心內(nèi)膜炎，不用于腦膜炎。用法：需負(fù)荷劑量（400mgq12h，3

次），維持劑量為

400～800mgqd，根據(jù)感染嚴(yán)重程度調(diào)整。利奈唑胺適應(yīng)癥：萬古霉素耐藥腸球菌感染、耐藥革蘭陽性球菌所致醫(yī)院獲得性肺炎、社區(qū)獲得性肺炎、皮膚軟組織感染。超說明書：結(jié)核、MRSA

骨髓炎、MRSA

所致中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染等。用法：600mgq12hivgtt

或

po；非復(fù)雜性皮膚和軟組織感染可

400mgq12h。對比總結(jié)：MRSA

菌血癥首選萬古霉素或達(dá)托霉素，利奈唑胺不推薦用于導(dǎo)管相關(guān)性血流感染。MRSA

腦膜炎可選用萬古霉素（靜脈/鞘注）或利奈唑胺（超說明書）。替考拉寧不用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染。安全性對比萬古霉素耳、腎毒性：發(fā)生率

1%～5%，需監(jiān)測腎功能、聽力和血藥濃度。紅人綜合征：與輸注速度過快相關(guān)。其他：白細(xì)胞減少、過敏反應(yīng)。替考拉寧耳、腎毒性：少見。其他：局部疼痛、皮疹、肝功能異常，與萬古霉素有交叉過敏。利奈唑胺骨髓抑制：貧血、白細(xì)胞減少、血小板減少，用藥超過

2

周需監(jiān)測血常規(guī)。5-羥色胺綜合征：與

SSRI

類藥物合用時(shí)需謹(jǐn)慎。其他：胃腸道反應(yīng)、肝功能損害。對比總結(jié)：萬古霉素腎毒性需重點(diǎn)關(guān)注，替考拉寧和利奈唑胺腎毒性較小。利奈唑胺需警惕骨髓抑制和藥物相互作用。臨床定位與用藥建議萬古霉素適用：MRSA

菌血癥、感染性心內(nèi)膜炎、骨髓炎、MRSA

肺炎、MRSA

腦膜炎。注意：需監(jiān)測血藥濃度，避免劑量不足或腎毒性。替考拉寧適用：MRSA肺部感染、復(fù)雜性皮膚和軟組織感染、骨及關(guān)節(jié)感染。注意：需給予負(fù)荷劑量，不用于腦膜炎。利奈唑胺適用：萬古霉素耐藥腸球菌感染、MRSA

肺炎（尤其合并腎功能不全者）、MRSA腦膜炎（超說明書用藥）。注意：避免與

SSRI

類藥物合用，長期用藥需監(jiān)測血常規(guī)?？偨Y(jié)萬古霉素、替考拉寧和利奈唑胺