藥理學(xué)知識點(diǎn)重點(diǎn)歸納筆記一、藥理學(xué)基礎(chǔ)理論（一）藥物的基本作用藥物作用具有兩重性，既產(chǎn)生治療效應(yīng)，也可能伴隨不良反應(yīng)：治療作用：分為對因治療（如抗生素殺滅病原體）和對癥治療（如嗎啡鎮(zhèn)痛、阿司匹林退熱）。不良反應(yīng)：副作用：治療劑量下與治療目的無關(guān)的反應(yīng)（如阿托品散瞳時(shí)的口干）。毒性反應(yīng)：劑量過大或療程過長引發(fā)（如慶大霉素的耳毒性、腎毒性）。變態(tài)反應(yīng)：過敏體質(zhì)者的免疫反應(yīng)（如青霉素過敏性休克）。后遺效應(yīng)：停藥后殘留的生物效應(yīng)（如苯二氮?類的“宿醉”現(xiàn)象）。停藥反應(yīng)：突然停藥后原有疾病加?。ㄈ缙蛰谅鍫栿E停引發(fā)的反跳性高血壓）。特異質(zhì)反應(yīng)：遺傳異常導(dǎo)致的個(gè)體差異（如G-6-PD缺乏者用磺胺類引發(fā)溶血）。（二）受體理論受體是細(xì)胞表面或胞內(nèi)的大分子，與藥物特異性結(jié)合并介導(dǎo)效應(yīng)，具有特異性、敏感性、飽和性、可逆性、多樣性。1.受體類型G蛋白偶聯(lián)受體（如M膽堿受體、β腎上腺素受體）。配體門控離子通道受體（如N膽堿受體、GABA受體）。酶活性受體（如胰島素受體、生長因子受體）。細(xì)胞核內(nèi)受體（如糖皮質(zhì)激素受體、甲狀腺素受體）。2.藥物與受體的相互作用激動藥：與受體結(jié)合后產(chǎn)生效應(yīng)，分為：完全激動藥：親和力高、內(nèi)在活性強(qiáng)（如嗎啡激動阿片受體）。部分激動藥：親和力高、內(nèi)在活性弱（如噴他佐辛，可拮抗完全激動藥的部分效應(yīng)）。拮抗藥：與受體結(jié)合不產(chǎn)生效應(yīng)，僅阻斷激動藥作用，分為：競爭性拮抗藥：可逆結(jié)合，增加激動藥劑量可克服（如納洛酮拮抗嗎啡）。非競爭性拮抗藥：不可逆結(jié)合或改變受體構(gòu)型，激動藥劑量增加也無法克服（如酚芐明拮抗α受體）。（三）藥物代謝動力學(xué)（藥動學(xué)）研究藥物在體內(nèi)的吸收、分布、代謝、排泄過程及規(guī)律。1.吸收藥物從給藥部位進(jìn)入血液循環(huán)的過程，影響因素包括：首過消除：口服藥物經(jīng)胃腸道和肝臟代謝，使進(jìn)入體循環(huán)的藥量減少（如硝酸甘油舌下給藥避免首過，生物利用度高）。給藥途徑：靜脈注射>吸入>肌內(nèi)注射>皮下注射>口服>直腸>皮膚。2.分布藥物隨血液轉(zhuǎn)運(yùn)到各組織的過程，影響因素：血漿蛋白結(jié)合率：結(jié)合型藥物暫時(shí)失活（如苯妥英鈉血漿蛋白結(jié)合率高，游離型少）。組織親和力：碘集中于甲狀腺，脂溶性藥物易透過血腦屏障（如苯巴比妥）。3.代謝（生物轉(zhuǎn)化）主要在肝臟經(jīng)肝藥酶（細(xì)胞色素P450）代謝，分為I相（氧化、還原、水解）和II相（結(jié)合反應(yīng)）。肝藥酶誘導(dǎo)劑：加速自身及其他藥物代謝（如苯巴比妥、利福平，長期用需調(diào)整劑量）。肝藥酶抑制劑：減慢藥物代謝（如西咪替丁、氯霉素，增加合用藥物的毒性）。4.排泄主要經(jīng)腎臟排泄，影響因素：腎小管重吸收：弱酸性藥物在堿性尿中解離多，重吸收少，排泄快（如苯巴比妥中毒時(shí)堿化尿液促排泄）。其他途徑：膽汁排泄（如紅霉素的肝腸循環(huán)）、乳汁（如氯霉素可致新生兒灰嬰綜合征）。（四）藥物效應(yīng)動力學(xué)（藥效學(xué)）研究藥物對機(jī)體的作用及機(jī)制。1.量效關(guān)系量反應(yīng)：效應(yīng)隨劑量連續(xù)變化（如血壓、心率），量效曲線為S形，指標(biāo)包括效能（最大效應(yīng)，如呋塞米的利尿效能高于氫氯噻嗪）和效價(jià)強(qiáng)度（產(chǎn)生等效效應(yīng)的劑量，劑量小則效價(jià)高，如哌替啶的鎮(zhèn)痛效價(jià)低于嗎啡）。質(zhì)反應(yīng)：效應(yīng)為全或無（如死亡、驚厥），量效曲線為正態(tài)分布曲線，指標(biāo)為半數(shù)有效量（ED??）、半數(shù)致死量（LD??），治療指數(shù)（TI=LD??/ED??）反映安全性。2.作用機(jī)制理化反應(yīng)：抗酸藥中和胃酸（氫氧化鋁）。參與/干擾代謝：鐵劑治療缺鐵性貧血。影響酶活性：新斯的明抑制膽堿酯酶（重癥肌無力）。影響離子通道：硝苯地平阻斷鈣通道（降壓、抗心絞痛）。影響受體：腎上腺素激動α、β受體（過敏性休克）。二、傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物（一）膽堿能藥物1.膽堿受體激動藥M受體激動藥：毛果蕓香堿（縮瞳、降低眼壓、調(diào)節(jié)痙攣，用于青光眼）。N受體激動藥：煙堿（煙草成分，毒性大，無臨床應(yīng)用）。2.抗膽堿酯酶藥易逆性：新斯的明（抑制膽堿酯酶，增強(qiáng)乙酰膽堿作用，用于重癥肌無力、術(shù)后腹脹）。難逆性：有機(jī)磷酸酯類（農(nóng)藥，中毒時(shí)用阿托品+解磷定解救）。3.膽堿受體阻斷藥M受體阻斷藥：阿托品（散瞳、抑制腺體分泌、松弛平滑肌，用于麻醉前給藥、緩慢性心律失常）；東莨菪堿（中樞鎮(zhèn)靜，用于暈動?。?。N?受體阻斷藥：琥珀膽堿（去極化型肌松藥，用于氣管插管）；筒箭毒堿（非去極化型，已少用）。（二）腎上腺素能藥物1.腎上腺素受體激動藥α、β受體激動藥：腎上腺素（過敏性休克首選，強(qiáng)心、升壓、舒張支氣管）；多巴胺（抗休克，小劑量擴(kuò)腎血管）。α受體激動藥：去甲腎上腺素（強(qiáng)烈升壓，局部缺血壞死，禁皮下/肌內(nèi)注射）；間羥胺（替代NA用于休克）。β受體激動藥：異丙腎上腺素（平喘、治療房室傳導(dǎo)阻滯）；沙丁胺醇（選擇性β?激動，哮喘）。2.腎上腺素受體阻斷藥α受體阻斷藥：酚妥拉明（短效，抗休克、診治嗜鉻細(xì)胞瘤）；酚芐明（長效，用于外周血管痙攣）。β受體阻斷藥：普萘洛爾（非選擇性，抗高血壓、心絞痛、心律失常）；美托洛爾（選擇性β?阻斷，降壓、抗心衰）。三、中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物（一）鎮(zhèn)靜催眠藥苯二氮?類（地西泮）：抗焦慮、鎮(zhèn)靜催眠、抗驚厥、中樞性肌松，安全范圍大，無肝藥酶誘導(dǎo)作用。（二）抗癲癇藥苯妥英鈉：大發(fā)作（強(qiáng)直-陣攣性）首選，對小發(fā)作無效，可致齒齦增生?？R西平：三叉神經(jīng)痛首選，也用于大發(fā)作、部分性發(fā)作。丙戊酸鈉：廣譜抗癲癇，對各型發(fā)作有效，肝毒性大。（三）抗精神失常藥氯丙嗪（吩噻嗪類）：阻斷DA受體，鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)吐（除暈動?。?、降溫（抑制體溫調(diào)節(jié)中樞），錐體外系反應(yīng)為常見不良反應(yīng)（用苯海索拮抗）。（四）抗帕金森病藥左旋多巴：補(bǔ)充腦內(nèi)DA，與卡比多巴合用（卡比多巴抑制外周脫羧，增加腦內(nèi)DA濃度）。苯海索：抗膽堿藥，緩解震顫、僵直，對少動無效。（五）鎮(zhèn)痛藥嗎啡：激動阿片受體，鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜、抑制呼吸、鎮(zhèn)咳（成癮性，禁用于分娩止痛、支氣管哮喘）；納洛酮為阿片受體拮抗藥，用于中毒解救。四、心血管系統(tǒng)藥物（一）抗高血壓藥利尿劑：氫氯噻嗪（輕中度高血壓，排鈉利尿降容量）。鈣拮抗藥：硝苯地平（擴(kuò)張血管，降壓、抗心絞痛）。ACEI：卡托普利（抑制ACE，減少AngII，降壓、保護(hù)靶器官，干咳為常見不良反應(yīng)）。ARB：氯沙坦（阻斷AngII受體，無干咳）。β阻斷藥：普萘洛爾（減少心輸出量，降壓、抗心絞痛）。（二）抗心絞痛藥硝酸酯類：硝酸甘油（擴(kuò)張靜脈和冠脈，舌下含服起效快，用于急性發(fā)作）。β阻斷藥：普萘洛爾（減慢心率，減少心肌耗氧，與硝酸酯類合用增效）。鈣拮抗藥：硝苯地平（擴(kuò)張冠脈，用于變異型心絞痛）。（三）抗心律失常藥I類（鈉通道阻斷）：IA奎尼?。◤V譜，心律失常，但不良反應(yīng)多）；IB利多卡因（室性心律失常首選）；IC普羅帕酮（室上性、室性）。II類（β阻斷）：普萘洛爾（室上性心律失常）。III類（鉀通道阻斷）：胺碘酮（廣譜，起效慢，心外毒性多）。IV類（鈣拮抗）：維拉帕米（室上性心律失常首選）。（四）調(diào)血脂藥他汀類：洛伐他?。ㄒ种艸MG-CoA還原酶，降膽固醇，用于高膽固醇血癥）。貝特類：非諾貝特（降甘油三酯，用于高甘油三酯血癥）。五、抗菌藥物（一）抗生素1.β內(nèi)酰胺類青霉素類：青霉素G（繁殖期殺菌，革蘭陽性菌、球菌、螺旋體，過敏反應(yīng)為主要不良反應(yīng)）；阿莫西林（廣譜，用于呼吸道感染）。頭孢菌素類：分四代，抗菌譜逐代擴(kuò)大，腎毒性逐代降低（如頭孢氨芐、頭孢曲松）。2.大環(huán)內(nèi)酯類紅霉素（抑制細(xì)菌蛋白合成，用于支原體、衣原體感染，胃腸道反應(yīng)常見）；阿奇霉素（長效，每日一次）。3.氨基糖苷類慶大霉素（殺菌，革蘭陰性菌，耳毒性、腎毒性）；鏈霉素（抗結(jié)核，耳毒性）。（二）合成抗菌藥喹諾酮類：左氧氟沙星（抑制DNA旋轉(zhuǎn)酶，廣譜，用于呼吸道、泌尿道感染）?；前奉悾夯前粪奏ぃㄒ种贫淙~酸合成酶，用于流腦）；SMZ+TMP（復(fù)方新諾明，協(xié)同增效）。甲硝唑：抗厭氧菌、滴蟲，用于牙周炎、滴蟲病。（三）抗菌藥物合理應(yīng)用根據(jù)藥敏試驗(yàn)選藥，避免濫用（如病毒感染不用抗生素）?？紤]PK/PD：β內(nèi)酰胺類（時(shí)間依賴型，多次給藥）；喹諾酮類、氨基糖苷類（濃度依賴型，每日一次）。防止耐藥性：聯(lián)合用藥（如β內(nèi)酰胺類+氨基糖苷類）、輪換用藥。六、復(fù)習(xí)與記憶技巧1.對比記憶：如阿托品（擴(kuò)