押題寶典執(zhí)業(yè)藥師資格證之《西藥學(xué)專(zhuān)業(yè)一》考試題庫(kù)第一部分單選題(30題)1、在注射劑中，用于調(diào)節(jié)滲透壓的輔料是

A.乳酸

B.果膠

C.甘油

D.聚山梨酯80

【答案】：C

【解析】本題可對(duì)各選項(xiàng)中的物質(zhì)在注射劑中的作用進(jìn)行逐一分析，從而確定用于調(diào)節(jié)滲透壓的輔料。選項(xiàng)A：乳酸乳酸一般在注射劑中作為pH調(diào)節(jié)劑使用，它可以調(diào)節(jié)注射劑的酸堿度，使注射劑的pH值維持在合適的范圍，以保證藥物的穩(wěn)定性和有效性，而不是用于調(diào)節(jié)滲透壓，所以選項(xiàng)A不符合要求。選項(xiàng)B：果膠果膠通常具有增稠、穩(wěn)定等作用，可作為增稠劑、助懸劑等使用，主要用于改善注射劑的物理性質(zhì)，如增加溶液的黏度等，并非用于調(diào)節(jié)滲透壓，因此選項(xiàng)B不正確。選項(xiàng)C：甘油甘油具有調(diào)節(jié)滲透壓的作用，在注射劑中常被用作滲透壓調(diào)節(jié)劑。它可以使注射劑的滲透壓與人體血漿滲透壓相近，減少注射時(shí)引起的疼痛和不適感，保證藥物注射后在體內(nèi)的安全性和有效性，所以選項(xiàng)C符合題意。選項(xiàng)D：聚山梨酯80聚山梨酯80是一種常用的表面活性劑，在注射劑中主要起增溶、乳化等作用，能夠增加藥物的溶解度和穩(wěn)定性，促進(jìn)藥物的溶解和分散，但不用于調(diào)節(jié)滲透壓，故選項(xiàng)D也不正確。綜上，本題正確答案是C。2、影響胃腸道吸收的藥物因素有

A.胃腸道pH

B.溶出速率

C.胃排空速率

D.血液循環(huán)

【答案】：B

【解析】本題主要考查影響胃腸道吸收的藥物因素。選項(xiàng)A，胃腸道pH是影響藥物吸收的生理因素，胃腸道不同部位的pH值不同，會(huì)影響藥物的解離狀態(tài)，進(jìn)而影響吸收，但它并非藥物自身的因素，所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B，溶出速率是藥物因素。藥物的溶出是藥物從制劑中釋放并溶解于胃腸液的過(guò)程，溶出速率直接影響藥物在胃腸道的吸收速度和程度，是影響胃腸道吸收的重要藥物因素，所以B選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C，胃排空速率屬于生理因素。胃排空的快慢會(huì)影響藥物在胃和小腸內(nèi)的停留時(shí)間，從而影響藥物的吸收，但它不是藥物本身的特性，所以C選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D，血液循環(huán)也是生理因素，良好的血液循環(huán)可以及時(shí)將吸收的藥物帶走，有利于藥物的進(jìn)一步吸收，但它并非藥物因素，所以D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上，本題正確答案是B。3、某藥物消除速率為1h-1，其中80％由腎消除，其余經(jīng)生物轉(zhuǎn)化而消除，則腎排泄速度常數(shù)為

A.0.693h-1

B.0.8h-1

C.0.2h-1

D.0.554h-1

【答案】：B

【解析】本題可根據(jù)腎排泄速度常數(shù)的計(jì)算方法來(lái)求解。已知某藥物消除速率為\(1h^{-1}\)，且其中\(zhòng)(80\%\)由腎消除，其余經(jīng)生物轉(zhuǎn)化而消除。腎排泄速度常數(shù)等于藥物總的消除速度常數(shù)乘以腎排泄所占的比例。本題中藥物總的消除速度常數(shù)為\(1h^{-1}\)，腎排泄所占比例為\(80\%\)即\(0.8\)，那么腎排泄速度常數(shù)\(=1h^{-1}\times0.8=0.8h^{-1}\)。所以答案選B。4、可用于增加難溶性藥物的溶解度的是()

A.環(huán)糊精

B.液狀石蠟

C.羊毛脂

D.七氟丙烷

【答案】：A

【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)物質(zhì)的性質(zhì)和用途來(lái)判斷哪個(gè)可用于增加難溶性藥物的溶解度。選項(xiàng)A：環(huán)糊精環(huán)糊精是一種環(huán)狀低聚糖化合物，具有獨(dú)特的分子結(jié)構(gòu)，其分子內(nèi)部呈疏水性空腔，外部呈親水性。難溶性藥物可以進(jìn)入環(huán)糊精的疏水性空腔中，形成包合物。這種包合作用能夠改善難溶性藥物的物理化學(xué)性質(zhì)，增加藥物在水中的溶解度，提高藥物的穩(wěn)定性和生物利用度。所以環(huán)糊精可用于增加難溶性藥物的溶解度，該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B：液狀石蠟液狀石蠟是一種礦物油，常用作潤(rùn)滑劑、溶劑和基質(zhì)等。它主要用于局部制劑中，如軟膏、乳膏等，起到潤(rùn)滑和保護(hù)皮膚的作用，并不具備增加難溶性藥物溶解度的特性，該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C：羊毛脂羊毛脂是從羊毛中提取的一種脂類(lèi)物質(zhì)，具有良好的吸水性和滋潤(rùn)性，常作為軟膏基質(zhì)使用，可增加藥物與皮膚的接觸面積，促進(jìn)藥物的吸收，但不能增加難溶性藥物在溶劑中的溶解度，該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D：七氟丙烷七氟丙烷是一種無(wú)色、無(wú)味、低毒、不導(dǎo)電的氣體，主要用作滅火劑，用于滅火系統(tǒng)中，與增加難溶性藥物的溶解度無(wú)關(guān)，該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上，答案選A。5、某藥物體內(nèi)過(guò)程符合藥物動(dòng)力學(xué)單室模型藥物，消除按一級(jí)速率過(guò)程進(jìn)行，靜脈注射給藥后進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè)，1h和4h時(shí)血藥濃度分別為100mg/L和12.5mg/L，則該藥?kù)o脈注射給藥后3h時(shí)的血藥濃度是（）。

A.75mg/L

B.50mg/L

C.25mg/L

D.20mg/L

【答案】：C

【解析】本題可根據(jù)一級(jí)速率過(guò)程血藥濃度的計(jì)算公式來(lái)計(jì)算該藥?kù)o脈注射給藥后\(3h\)時(shí)的血藥濃度。步驟一：明確一級(jí)速率過(guò)程血藥濃度計(jì)算公式對(duì)于符合藥物動(dòng)力學(xué)單室模型且消除按一級(jí)速率過(guò)程進(jìn)行的藥物，其血藥濃度\(C\)與時(shí)間\(t\)的關(guān)系為\(C=C_0e^{-kt}\)（其中\(zhòng)(C_0\)為初始血藥濃度，\(k\)為消除速率常數(shù)）。步驟二：根據(jù)已知條件求出消除速率常數(shù)\(k\)已知\(1h\)和\(4h\)時(shí)血藥濃度分別為\(100mg/L\)和\(12.5mg/L\)，將\(t_1=1h\)，\(C_1=100mg/L\)以及\(t_2=4h\)，\(C_2=12.5mg/L\)代入公式\(C=C_0e^{-kt}\)可得：\(C_1=C_0e^{-k\times1}=C_0e^{-k}=100\)①\(C_2=C_0e^{-k\times4}=C_0e^{-4k}=12.5\)②用②式除以①式可得：\(\frac{C_0e^{-4k}}{C_0e^{-k}}=\frac{12.5}{100}\)根據(jù)指數(shù)運(yùn)算法則\(a^m\diva^n=a^{m-n}\)，上式可化簡(jiǎn)為\(e^{-3k}=\frac{1}{8}\)，兩邊同時(shí)取自然對(duì)數(shù)可得\(-3k=\ln\frac{1}{8}=-\ln8\)，則\(k=\frac{\ln8}{3}=\frac{3\ln2}{3}=\ln2\)。步驟三：求出初始血藥濃度\(C_0\)將\(k=\ln2\)代入①式\(C_0e^{-k}=100\)，即\(C_0e^{-\ln2}=100\)，根據(jù)對(duì)數(shù)運(yùn)算法則\(a^{\log_aN}=N\)和\(e^{-\ln2}=\frac{1}{e^{\ln2}}=\frac{1}{2}\)，可得\(C_0\times\frac{1}{2}=100\)，則\(C_0=200mg/L\)。步驟四：計(jì)算\(3h\)時(shí)的血藥濃度\(C_3\)將\(C_0=200mg/L\)，\(k=\ln2\)，\(t=3h\)代入公式\(C=C_0e^{-kt}\)可得：\(C_3=C_0e^{-k\times3}=200\timese^{-3\ln2}\)根據(jù)對(duì)數(shù)運(yùn)算法則\(n\lna=\lna^n\)，可得\(-3\ln2=\ln2^{-3}=\ln\frac{1}{8}\)，則\(C_3=200\timese^{\ln\frac{1}{8}}=200\times\frac{1}{8}=25mg/L\)。綜上，該藥?kù)o脈注射給藥后\(3h\)時(shí)的血藥濃度是\(25mg/L\)，答案選C。6、灰黃霉素與聚乙烯吡咯烷酮采用溶劑法制備的制劑溶出速度為灰黃霉素微晶7～11倍

A.無(wú)定型較穩(wěn)定型溶解度高

B.以水合物

C.制成鹽可增加藥物的溶解度

D.固體分散體增加藥物的溶解度

【答案】：D

【解析】本題主要考查藥物制劑相關(guān)知識(shí)中增加藥物溶解度的方法。破題點(diǎn)在于分析題干中所述制劑的制備方法及其效果，并與各個(gè)選項(xiàng)所涉及的增加藥物溶解度的方式進(jìn)行對(duì)比。題干信息分析題干指出灰黃霉素與聚乙烯吡咯烷酮采用溶劑法制備的制劑，其溶出速度為灰黃霉素微晶的7-11倍，這表明該制備方法顯著提高了藥物的溶出速度，而溶出速度與藥物的溶解度密切相關(guān)，說(shuō)明這種制備方法增加了藥物的溶解度。選項(xiàng)分析A選項(xiàng)：無(wú)定型較穩(wěn)定型溶解度高，題干中并沒(méi)有提及無(wú)定型和穩(wěn)定型藥物的相關(guān)內(nèi)容，也未表明該制劑是利用無(wú)定型與穩(wěn)定型的差異來(lái)增加溶解度的，所以A選項(xiàng)不符合題意。B選項(xiàng)：以水合物相關(guān)內(nèi)容，題干中未涉及藥物以水合物形式存在以及水合物對(duì)藥物溶解度影響的信息，故B選項(xiàng)不正確。C選項(xiàng)：制成鹽可增加藥物的溶解度，題干中并未提到將藥物制成鹽這一操作，所以C選項(xiàng)也不符合。D選項(xiàng)：固體分散體是指藥物高度分散在適宜的載體材料中形成的一種固態(tài)物質(zhì)，其可以增加藥物的溶解度。而題干中灰黃霉素與聚乙烯吡咯烷酮采用溶劑法制備制劑，溶劑法是制備固體分散體的常見(jiàn)方法之一，且該制劑溶出速度大幅提高，說(shuō)明藥物的溶解度增加了，符合固體分散體增加藥物溶解度的特點(diǎn)，所以D選項(xiàng)正確。綜上，本題答案為D選項(xiàng)。7、可作為氣霧劑潛溶劑的是

A.乙醇

B.七氟丙烷

C.聚山梨酯80

D.維生素C

【答案】：A

【解析】本題主要考查氣霧劑潛溶劑的相關(guān)知識(shí)。潛溶劑是能提高難溶性藥物的溶解度，與拋射劑混溶，使氣霧劑在加壓狀態(tài)下為均相溶液的物質(zhì)。選項(xiàng)A，乙醇是常用的氣霧劑潛溶劑。它具有一定的溶解性，能夠與拋射劑混溶，并且在氣霧劑制備中較為常用，可作為藥物的溶劑，有助于藥物在氣霧劑體系中均勻分散，所以該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B，七氟丙烷是常用的拋射劑，拋射劑是氣霧劑噴射藥物的動(dòng)力，而不是潛溶劑，故該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C，聚山梨酯80通常作為乳化劑、增溶劑等使用，并非氣霧劑潛溶劑，所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D，維生素C一般作為抗氧劑，用于防止藥物氧化變質(zhì)，并非用于氣霧劑潛溶劑，所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上，本題答案選A。8、磷酸鹽緩沖溶液

A.調(diào)節(jié)滲透壓

B.調(diào)節(jié)pH

C.調(diào)節(jié)黏度

D.抑菌防腐

【答案】：B

【解析】本題考查磷酸鹽緩沖溶液的作用。逐一分析各選項(xiàng)：-選項(xiàng)A：調(diào)節(jié)滲透壓通常會(huì)使用一些具有特定滲透壓調(diào)節(jié)功能的物質(zhì)，如氯化鈉等，而磷酸鹽緩沖溶液主要作用并非調(diào)節(jié)滲透壓，所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)B：磷酸鹽緩沖溶液是一種常用的緩沖溶液，其主要作用是調(diào)節(jié)溶液的pH值，能夠在一定范圍內(nèi)維持溶液pH的相對(duì)穩(wěn)定，所以該選項(xiàng)正確。-選項(xiàng)C：調(diào)節(jié)黏度一般會(huì)使用增稠劑等物質(zhì)來(lái)改變液體的黏稠程度，磷酸鹽緩沖溶液并不具備調(diào)節(jié)黏度的主要功能，所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)D：抑菌防腐通常需要使用防腐劑等具有抑制微生物生長(zhǎng)繁殖作用的物質(zhì)，磷酸鹽緩沖溶液沒(méi)有抑菌防腐的作用，所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上，答案選B。9、對(duì)該藥進(jìn)行人體生物利用度研究，采用靜脈注射與口服給藥方式，給藥劑量均為400mg，靜脈給藥和口服給藥的AUC分別為40ug.h/ml和36ug.h/ml。

A.與靶酶DNA聚合酶作用強(qiáng)，抗菌活性減弱

B.藥物光毒性減少

C.口服利用度增加

D.消除半衰期3-4小時(shí)，需一日多次給藥

【答案】：C

【解析】本題可根據(jù)題干中的人體生物利用度研究數(shù)據(jù)，結(jié)合各選項(xiàng)內(nèi)容逐一分析來(lái)確定正確答案。題干信息分析題干中提到對(duì)該藥進(jìn)行人體生物利用度研究，采用靜脈注射與口服給藥方式，給藥劑量均為400mg，靜脈給藥和口服給藥的AUC（血藥濃度-時(shí)間曲線(xiàn)下面積）分別為40μg·h/ml和36μg·h/ml。一般來(lái)說(shuō)，AUC可用于反映藥物的吸收程度，進(jìn)而可用于評(píng)估藥物的生物利用度。選項(xiàng)分析A選項(xiàng)：題干中并未提及藥物與靶酶DNA聚合酶的作用以及抗菌活性相關(guān)內(nèi)容，無(wú)法得出該結(jié)論，所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。B選項(xiàng)：題干中沒(méi)有關(guān)于藥物光毒性的任何信息，不能判斷藥物光毒性是否減少，所以B選項(xiàng)錯(cuò)誤。C選項(xiàng)：口服給藥的AUC為36μg·h/ml，達(dá)到了一定的數(shù)值，說(shuō)明藥物經(jīng)口服后能有較好的吸收情況，也就意味著口服利用度增加，C選項(xiàng)正確。D選項(xiàng)：題干中沒(méi)有給出消除半衰期以及給藥頻次的相關(guān)內(nèi)容，無(wú)法得出該結(jié)論，所以D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上，本題正確答案是C。10、屬于半合成脂肪酸甘油酯的是

A.PEG4000

B.棕櫚酸酯

C.吐溫60

D.可可豆脂

【答案】：B

【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)物質(zhì)的類(lèi)別來(lái)判斷屬于半合成脂肪酸甘油酯的物質(zhì)。選項(xiàng)APEG4000是聚乙二醇4000，它是一種水溶性的高分子聚合物，主要用于藥劑中作為溶劑、增塑劑、成膜材料等，不屬于半合成脂肪酸甘油酯，所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B棕櫚酸酯屬于半合成脂肪酸甘油酯。半合成脂肪酸甘油酯是由天然油脂經(jīng)水解、分餾、脂肪酸部分合成后再與甘油酯化而得的一類(lèi)油脂性基質(zhì)，棕櫚酸酯符合半合成脂肪酸甘油酯的特征，故B選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C吐溫60即聚山梨酯60，是一種非離子型表面活性劑，常用于增溶劑、乳化劑、穩(wěn)定劑等，并非半合成脂肪酸甘油酯，所以C選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D可可豆脂是一種天然的油脂，是從可可豆中提取得到的，屬于天然的脂肪酸甘油酯，而不是半合成脂肪酸甘油酯，所以D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上，答案選B。11、“鎮(zhèn)靜催眠藥引起次日早晨困倦、頭昏、乏力”屬于

A.后遺反應(yīng)

B.停藥反應(yīng)

C.毒性反應(yīng)

D.過(guò)敏反應(yīng)

【答案】：A

【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)所涉及的藥物反應(yīng)類(lèi)型的概念，來(lái)判斷“鎮(zhèn)靜催眠藥引起次日早晨困倦、頭昏、乏力”所屬的反應(yīng)類(lèi)型。選項(xiàng)A：后遺反應(yīng)后遺反應(yīng)是指停藥后血藥濃度已降至閾濃度以下時(shí)殘存的藥理效應(yīng)。服用鎮(zhèn)靜催眠藥后，當(dāng)藥物在體內(nèi)的濃度降至有效水平以下，在次日早晨仍出現(xiàn)困倦、頭昏、乏力等癥狀，這符合后遺反應(yīng)的特征，所以該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B：停藥反應(yīng)停藥反應(yīng)是指長(zhǎng)期服用某些藥物，突然停藥后原有疾病的加劇，又稱(chēng)反跳反應(yīng)。而題干描述的是藥物使用后次日出現(xiàn)的癥狀，并非突然停藥導(dǎo)致原有疾病加劇的情況，因此該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C：毒性反應(yīng)毒性反應(yīng)是指在劑量過(guò)大或藥物在體內(nèi)蓄積過(guò)多時(shí)發(fā)生的危害性反應(yīng)，一般比較嚴(yán)重。題干中并沒(méi)有提及是因劑量過(guò)大或藥物蓄積等導(dǎo)致的相關(guān)癥狀，所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D：過(guò)敏反應(yīng)過(guò)敏反應(yīng)是指機(jī)體受藥物刺激所發(fā)生異常的免疫反應(yīng)，引起機(jī)體生理功能障礙或組織損傷。通常表現(xiàn)為皮疹、瘙癢、呼吸困難等，與題干中次日早晨困倦、頭昏、乏力的癥狀不符，所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上，答案選A。12、含三氮唑結(jié)構(gòu)的抗腫瘤藥是

A.來(lái)曲唑

B.克霉唑

C.氟康唑

D.利巴韋林

【答案】：A

【解析】這道題主要考查對(duì)含三氮唑結(jié)構(gòu)的抗腫瘤藥的了解。選項(xiàng)A來(lái)曲唑，它是一種含三氮唑結(jié)構(gòu)的抗腫瘤藥，主要用于絕經(jīng)后晚期乳腺癌的治療，通過(guò)抑制芳香化酶，使雌激素水平下降，從而消除雌激素對(duì)腫瘤生長(zhǎng)的刺激作用，所以該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B克霉唑，它屬于抗真菌藥，主要用于治療真菌感染性疾病，并非抗腫瘤藥，所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C氟康唑，同樣是抗真菌藥，臨床上常用于治療念珠菌病、隱球菌病等真菌感染，不是含三氮唑結(jié)構(gòu)的抗腫瘤藥，所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D利巴韋林，是一種抗病毒藥物，在臨床上主要用于呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎與支氣管炎等，并非抗腫瘤藥，所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上，本題正確答案是A選項(xiàng)。13、2-（乙酰氧基）苯甲酸屬于

A.通用名

B.化學(xué)名

C.拉丁名

D.商品名

【答案】：B

【解析】本題可根據(jù)通用名、化學(xué)名、拉丁名、商品名的定義來(lái)判斷2-（乙酰氧基）苯甲酸所屬類(lèi)別。選項(xiàng)A：通用名藥品通用名是列入國(guó)家藥品標(biāo)準(zhǔn)的藥品名稱(chēng)，是藥品的法定名稱(chēng)，通常是由國(guó)家藥典委員會(huì)按照一定的原則制定，用于區(qū)別不同藥品，是醫(yī)藥領(lǐng)域廣泛使用且被官方認(rèn)可的名稱(chēng)。2-（乙酰氧基）苯甲酸并非這種由官方規(guī)定、用于統(tǒng)一標(biāo)識(shí)藥品的通用名，所以A選項(xiàng)不符合。選項(xiàng)B：化學(xué)名化學(xué)名是根據(jù)化合物的化學(xué)結(jié)構(gòu)，按照一定的化學(xué)命名原則所賦予的名稱(chēng)，它能夠準(zhǔn)確地描述化合物的化學(xué)組成和結(jié)構(gòu)特征。2-（乙酰氧基）苯甲酸是依據(jù)其化學(xué)結(jié)構(gòu)來(lái)命名的，清晰地表明了該化合物的化學(xué)組成和結(jié)構(gòu)特點(diǎn)，符合化學(xué)名的定義，所以B選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C：拉丁名拉丁名在生物學(xué)、植物學(xué)、藥學(xué)等領(lǐng)域有廣泛應(yīng)用，常用來(lái)對(duì)生物物種、植物、藥物等進(jìn)行科學(xué)分類(lèi)和準(zhǔn)確標(biāo)識(shí)，一般有其特定的拉丁文書(shū)寫(xiě)形式和規(guī)則。2-（乙酰氧基）苯甲酸顯然不是以拉丁文形式呈現(xiàn)的名稱(chēng)，不屬于拉丁名，所以C選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D：商品名商品名是藥品生產(chǎn)企業(yè)為了樹(shù)立自己的品牌，在藥品通用名之外給自己的產(chǎn)品所起的名稱(chēng)，通常具有一定的商業(yè)宣傳性質(zhì)，便于消費(fèi)者識(shí)別和記憶。2-（乙酰氧基）苯甲酸不是某一企業(yè)為產(chǎn)品所取的具有商業(yè)推廣意義的名稱(chēng)，所以D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上，答案選B。14、不存在吸收過(guò)程的給藥途徑是

A.靜脈注射

B.腹腔注射

C.肌內(nèi)注射

D.口服給藥

【答案】：A

【解析】本題主要考查不同給藥途徑的特點(diǎn)。選項(xiàng)A：靜脈注射是將藥物直接注入靜脈血管，藥物直接進(jìn)入血液循環(huán)，不存在吸收過(guò)程，可迅速產(chǎn)生藥效，所以該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B：腹腔注射是將藥物注入腹腔，藥物需要透過(guò)腹膜吸收入血液循環(huán)，存在吸收過(guò)程，故該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C：肌內(nèi)注射是將藥物注入肌肉組織，藥物需通過(guò)肌肉中的毛細(xì)血管吸收入血，存在吸收過(guò)程，因此該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D：口服給藥是藥物經(jīng)胃腸道吸收后進(jìn)入血液循環(huán)，有明顯的吸收過(guò)程，所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上，本題答案選A。15、卡那霉素在正常人t

A.種屬差異

B.營(yíng)養(yǎng)不良

C.胃腸疾病

D.腎臟疾病

【答案】：A

【解析】本題主要考查影響卡那霉素在正常人相關(guān)情況的因素。A選項(xiàng)種屬差異是指不同物種之間在生理、生化等方面存在的差異。由于不同種屬的生物其身體結(jié)構(gòu)、代謝方式等各不相同，對(duì)于卡那霉素的吸收、分布、代謝和排泄等過(guò)程會(huì)有明顯不同，所以種屬差異會(huì)對(duì)卡那霉素在體內(nèi)的情況產(chǎn)生顯著影響。B選項(xiàng)營(yíng)養(yǎng)不良主要是指人體攝入營(yíng)養(yǎng)物質(zhì)不足、比例失調(diào)或利用障礙等，但這通常不是影響卡那霉素在正常人（這里強(qiáng)調(diào)正常的身體狀態(tài)）體內(nèi)情況的關(guān)鍵因素，因?yàn)檎Ｇ闆r下人體營(yíng)養(yǎng)狀態(tài)相對(duì)穩(wěn)定，不會(huì)因普遍意義的營(yíng)養(yǎng)不良對(duì)卡那霉素在體內(nèi)的作用產(chǎn)生決定性影響。C選項(xiàng)胃腸疾病主要影響胃腸道的消化和吸收功能，但題干強(qiáng)調(diào)的是正常人，即沒(méi)有胃腸疾病的情況，所以胃腸疾病不屬于本題考慮的影響因素。D選項(xiàng)腎臟疾病會(huì)影響腎臟的排泄功能，然而題干是正常人，意味著腎臟功能是正常的，所以腎臟疾病也不符合本題條件。綜上，正確答案是A。16、格列本脲的母核是

A.苯磺酰脲

B.萘環(huán)

C.喹啉酮環(huán)

D.吡咯環(huán)

【答案】：A

【解析】本題考查格列本脲的母核結(jié)構(gòu)。在藥物化學(xué)中，不同的藥物具有特定的母核結(jié)構(gòu)，母核結(jié)構(gòu)往往決定了藥物的基本化學(xué)性質(zhì)和部分藥理活性。格列本脲屬于磺酰脲類(lèi)降糖藥，其關(guān)鍵的結(jié)構(gòu)特征就是具有苯磺酰脲母核。而萘環(huán)常見(jiàn)于一些含萘結(jié)構(gòu)的藥物中，如萘普生等，并非格列本脲的母核；喹啉酮環(huán)是喹諾酮類(lèi)抗菌藥的特征母核結(jié)構(gòu)，與格列本脲無(wú)關(guān)；吡咯環(huán)在一些藥物中也有存在，但同樣不是格列本脲的母核。綜上，格列本脲的母核是苯磺酰脲，答案選A。17、以下關(guān)于該藥品說(shuō)法不正確的是

A.香精為芳香劑

B.聚乙二醇400為穩(wěn)定劑和助溶劑

C.對(duì)乙酰氨基酚在堿性條件下穩(wěn)定

D.為加快藥物溶解可適當(dāng)加熱

【答案】：C

【解析】本題可對(duì)每個(gè)選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析。選項(xiàng)A香精通常在藥品中作為芳香劑使用，可改善藥物的氣味，增加患者的接受度，所以“香精為芳香劑”這一說(shuō)法是正確的。選項(xiàng)B聚乙二醇400具有良好的溶解性和化學(xué)穩(wěn)定性，在藥品中常被用作穩(wěn)定劑和助溶劑，有助于藥物保持穩(wěn)定狀態(tài)并促進(jìn)其溶解，因此“聚乙二醇400為穩(wěn)定劑和助溶劑”的表述無(wú)誤。選項(xiàng)C對(duì)乙酰氨基酚的化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有酰胺鍵，在堿性條件下，該酰胺鍵容易發(fā)生水解反應(yīng)，導(dǎo)致藥物不穩(wěn)定。所以“對(duì)乙酰氨基酚在堿性條件下穩(wěn)定”的說(shuō)法是不正確的。選項(xiàng)D一般情況下，適當(dāng)加熱可以加快分子的運(yùn)動(dòng)速度，從而加快藥物的溶解過(guò)程，故“為加快藥物溶解可適當(dāng)加熱”這一說(shuō)法合理。綜上，答案選C。18、用大量注射用水沖洗容器，利用了熱原的哪些性質(zhì)

A.高溫可被破壞

B.水溶性

C.吸附性

D.不揮發(fā)性

【答案】：B

【解析】本題主要考查熱原的性質(zhì)以及在實(shí)際操作中的應(yīng)用原理。破題點(diǎn)在于分析用大量注射用水沖洗容器這一操作所依據(jù)的熱原性質(zhì)。熱原具有多種性質(zhì)，包括高溫可被破壞、水溶性、吸附性、不揮發(fā)性等。逐一分析各選項(xiàng)：-選項(xiàng)A：高溫可被破壞是指熱原在高溫條件下會(huì)失去活性，但用大量注射用水沖洗容器并非利用高溫破壞熱原的原理，所以該選項(xiàng)不符合題意。-選項(xiàng)B：水溶性是指熱原能溶于水。用大量注射用水沖洗容器，正是利用了熱原的水溶性，使熱原溶解在水中，隨著水的沖洗而被帶走，從而達(dá)到去除熱原的目的，該選項(xiàng)符合題意。-選項(xiàng)C：吸附性是指熱原能被活性炭、石棉等吸附劑吸附，但題干描述的操作是用水沖洗，并非利用吸附性，所以該選項(xiàng)不符合題意。-選項(xiàng)D：不揮發(fā)性是指熱原本身不揮發(fā)，但在蒸餾時(shí)可隨水蒸氣中的霧滴帶入蒸餾水中，用大量注射用水沖洗容器與熱原的不揮發(fā)性無(wú)關(guān)，所以該選項(xiàng)不符合題意。綜上，答案選B。19、以下為胃溶型薄膜衣材料的是

A.乙基纖維素

B.PVP

C.醋酸纖維素

D.丙烯酸樹(shù)脂Ⅱ號(hào)

【答案】：B

【解析】本題主要考查胃溶型薄膜衣材料的相關(guān)知識(shí)，需要判斷每個(gè)選項(xiàng)是否屬于胃溶型薄膜衣材料。選項(xiàng)A：乙基纖維素乙基纖維素是一種不溶性的高分子材料，常作為緩釋制劑的包衣材料，而非胃溶型薄膜衣材料，所以該選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)B：PVP（聚乙烯吡咯烷酮）PVP具有良好的水溶性，是常用的胃溶型薄膜衣材料之一，它可以在胃液中迅速溶解，使藥物在胃部釋放，所以該選項(xiàng)符合題意。選項(xiàng)C：醋酸纖維素醋酸纖維素是一種半合成的高分子材料，通常用作滲透泵片的包衣材料等，屬于不溶性材料，不屬于胃溶型薄膜衣材料，因此該選項(xiàng)不正確。選項(xiàng)D：丙烯酸樹(shù)脂Ⅱ號(hào)丙烯酸樹(shù)脂Ⅱ號(hào)是腸溶性的高分子材料，在胃中不溶解，而在腸液中溶解，主要用于腸溶衣的制備，并非胃溶型薄膜衣材料，所以該選項(xiàng)也不正確。綜上，正確答案是B。20、作為水性凝膠基質(zhì)的是

A.磷脂

B.卡波姆

C.PEG4000

D.甘油

【答案】：B

【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)物質(zhì)的性質(zhì)來(lái)判斷其是否可作為水性凝膠基質(zhì)。選項(xiàng)A：磷脂磷脂是一類(lèi)含有磷酸的脂類(lèi)，它具有親水性和疏水性的特點(diǎn)，主要應(yīng)用于制備脂質(zhì)體等，并不屬于水性凝膠基質(zhì)，所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B：卡波姆卡波姆是一種常用的水性凝膠基質(zhì)，它具有良好的增稠、懸浮等作用，能在水中迅速溶脹形成凝膠，故可作為水性凝膠基質(zhì)，B選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C：PEG4000PEG4000即聚乙二醇4000，它是一種水溶性的聚合物，主要用作溶劑、增塑劑等，并非水性凝膠基質(zhì)，C選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D：甘油甘油即丙三醇，具有保濕、溶劑等作用，但它本身并非水性凝膠基質(zhì)，D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上，本題正確答案是B。21、脂質(zhì)體不具有哪個(gè)特性

A.靶向性

B.緩釋性

C.降低藥物毒性

D.放置穩(wěn)定性

【答案】：D

【解析】本題可根據(jù)脂質(zhì)體的特性來(lái)逐一分析各選項(xiàng)。選項(xiàng)A：靶向性脂質(zhì)體具有靶向性，它可以通過(guò)特定的設(shè)計(jì)和修飾，使其能夠選擇性地濃集于靶組織、靶器官、靶細(xì)胞，從而提高藥物在病變部位的濃度，增強(qiáng)治療效果。因此，選項(xiàng)A是脂質(zhì)體的特性之一。選項(xiàng)B：緩釋性脂質(zhì)體還具有緩釋性。它可以將藥物包裹在其內(nèi)部，使藥物緩慢釋放，延長(zhǎng)藥物在體內(nèi)的作用時(shí)間，減少藥物的給藥次數(shù)，同時(shí)也能維持穩(wěn)定的血藥濃度，降低藥物的毒副作用。所以，選項(xiàng)B也是脂質(zhì)體的特性。選項(xiàng)C：降低藥物毒性由于脂質(zhì)體的靶向性，藥物能夠集中在靶部位發(fā)揮作用，減少了藥物在非靶組織中的分布，從而降低了藥物對(duì)正常組織和器官的損害，起到降低藥物毒性的作用。故選項(xiàng)C同樣是脂質(zhì)體的特性。選項(xiàng)D：放置穩(wěn)定性脂質(zhì)體的穩(wěn)定性較差，在放置過(guò)程中，容易發(fā)生聚集、融合、藥物滲漏等現(xiàn)象，導(dǎo)致其物理和化學(xué)性質(zhì)發(fā)生改變，影響其質(zhì)量和療效。所以，放置穩(wěn)定性并非脂質(zhì)體的特性。綜上，答案選D。22、溴己新的代謝產(chǎn)物已成為祛痰藥物的是

A.N上去甲基的代謝產(chǎn)物

B.氨基乙?；拇x產(chǎn)物

C.苯環(huán)羥基化的溴己新代謝產(chǎn)物

D.N上去甲基，環(huán)已基4-位羥基化的代謝產(chǎn)物

【答案】：D

【解析】本題考查溴己新的代謝產(chǎn)物相關(guān)知識(shí)。在祛痰藥物領(lǐng)域，溴己新經(jīng)過(guò)代謝會(huì)產(chǎn)生不同的代謝產(chǎn)物。選項(xiàng)A中N上去甲基的代謝產(chǎn)物并非已成為祛痰藥物的產(chǎn)物；選項(xiàng)B氨基乙?；拇x產(chǎn)物也不符合題意；選項(xiàng)C苯環(huán)羥基化的溴己新代謝產(chǎn)物同樣不是題目所要求的成為祛痰藥物的代謝產(chǎn)物；而選項(xiàng)D，N上去甲基，環(huán)已基4-位羥基化的代謝產(chǎn)物，是溴己新經(jīng)過(guò)特定代謝途徑產(chǎn)生的，并且已成為祛痰藥物，所以本題正確答案是D。23、依地酸二鈉在維生素C注射液處方中的作用

A.抗氧劑

B.pH調(diào)節(jié)劑

C.金屬離子絡(luò)合劑

D.著色劑

【答案】：C

【解析】本題考查依地酸二鈉在維生素C注射液處方中的作用。選項(xiàng)A，抗氧劑的作用是防止藥物被氧化，常見(jiàn)的抗氧劑有亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉等，依地酸二鈉并不起抗氧作用，所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B，pH調(diào)節(jié)劑用于調(diào)節(jié)藥液的酸堿度，使藥物處于穩(wěn)定的pH環(huán)境，常用的pH調(diào)節(jié)劑有鹽酸、氫氧化鈉等，依地酸二鈉不屬于pH調(diào)節(jié)劑，所以B選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C，金屬離子絡(luò)合劑可與金屬離子形成穩(wěn)定的絡(luò)合物，防止金屬離子催化藥物的氧化等反應(yīng)。維生素C注射液中加入依地酸二鈉，就是利用其作為金屬離子絡(luò)合劑，絡(luò)合注射液中可能存在的金屬離子，從而提高維生素C的穩(wěn)定性，所以C選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D，著色劑是用于改善制劑外觀顏色的輔料，依地酸二鈉并非著色劑，所以D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上，答案選C。24、單位時(shí)間內(nèi)從體內(nèi)消除的含藥血漿體積稱(chēng)為

A.清除率

B.速率常數(shù)

C.絕對(duì)生物利用度

D.表觀分布容積

【答案】：A

【解析】該題主要考查對(duì)藥理學(xué)相關(guān)概念的理解。下面對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行分析：A選項(xiàng)：清除率是指單位時(shí)間內(nèi)從體內(nèi)消除的含藥血漿體積，它反映了機(jī)體消除藥物的能力，所以A選項(xiàng)正確。B選項(xiàng)：速率常數(shù)是描述藥物消除速度的一個(gè)參數(shù)，并非單位時(shí)間內(nèi)從體內(nèi)消除的含藥血漿體積，故B選項(xiàng)錯(cuò)誤。C選項(xiàng)：絕對(duì)生物利用度是指藥物以某種非血管給藥途徑給予時(shí)，藥物進(jìn)入體循環(huán)的速率和程度與相同劑量的藥物以靜脈注射時(shí)進(jìn)入體循環(huán)的速率和程度相比較的比值，與單位時(shí)間內(nèi)從體內(nèi)消除的含藥血漿體積無(wú)關(guān)，因此C選項(xiàng)錯(cuò)誤。D選項(xiàng)：表觀分布容積是指當(dāng)藥物在體內(nèi)達(dá)動(dòng)態(tài)平衡后，體內(nèi)藥量與血藥濃度之比，并不代表單位時(shí)間內(nèi)從體內(nèi)消除的含藥血漿體積，所以D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上，正確答案是A。25、屬于CYP450酶系最主要的代謝亞型酶，大約有50%以上的藥物是其底物,該亞型酶是

A.CYPIA2

B.CYP3A4

C.CYP2A6

D.CYP2D6

【答案】：B

【解析】本題主要考查對(duì)CYP450酶系中主要代謝亞型酶的了解。在CYP450酶系眾多亞型酶里，CYP3A4是最主要的代謝亞型酶，大約有50%以上的藥物是其底物。選項(xiàng)A中的CYPIA2、選項(xiàng)C中的CYP2A6、選項(xiàng)D中的CYP2D6均不屬于題干所描述的這一最主要的代謝亞型酶，因此本題正確答案是B。26、在脂質(zhì)體的質(zhì)量要求中，表示脂質(zhì)體化學(xué)穩(wěn)定性的項(xiàng)目是()

A.載藥量

B.滲漏率

C.磷脂氧化指數(shù)

D.釋放度

【答案】：C

【解析】本題可根據(jù)脂質(zhì)體質(zhì)量要求中各選項(xiàng)所代表的含義，來(lái)判斷表示脂質(zhì)體化學(xué)穩(wěn)定性的項(xiàng)目。選項(xiàng)A：載藥量載藥量是指脂質(zhì)體中藥物的含量，它反映的是脂質(zhì)體能夠裝載藥物的能力，與脂質(zhì)體的化學(xué)穩(wěn)定性并無(wú)直接關(guān)聯(lián)。所以選項(xiàng)A不符合題意。選項(xiàng)B：滲漏率滲漏率主要用于衡量脂質(zhì)體在儲(chǔ)存、使用等過(guò)程中藥物從脂質(zhì)體中泄漏的情況，它體現(xiàn)的是脂質(zhì)體對(duì)藥物的包封效果和物理穩(wěn)定性，并非化學(xué)穩(wěn)定性。所以選項(xiàng)B不符合題意。選項(xiàng)C：磷脂氧化指數(shù)脂質(zhì)體的主要成分是磷脂，磷脂容易發(fā)生氧化反應(yīng)，而磷脂氧化指數(shù)可以反映磷脂氧化的程度。磷脂氧化會(huì)影響脂質(zhì)體的結(jié)構(gòu)和性能，所以磷脂氧化指數(shù)能夠表示脂質(zhì)體的化學(xué)穩(wěn)定性。因此選項(xiàng)C符合題意。選項(xiàng)D：釋放度釋放度是指藥物從脂質(zhì)體中釋放的速率和程度，它主要反映的是脂質(zhì)體對(duì)藥物的釋放特性，與脂質(zhì)體的化學(xué)穩(wěn)定性無(wú)關(guān)。所以選項(xiàng)D不符合題意。綜上，答案選C。27、高分子物質(zhì)組成的基質(zhì)骨架型固體膠體粒子

A.pH敏感脂質(zhì)體

B.磷脂和膽固醇

C.納米粒

D.微球

【答案】：C

【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)所代表物質(zhì)的定義來(lái)判斷哪個(gè)是由高分子物質(zhì)組成的基質(zhì)骨架型固體膠體粒子。選項(xiàng)A：pH敏感脂質(zhì)體pH敏感脂質(zhì)體是一種在特定pH條件下能夠發(fā)生相變、釋放內(nèi)容物的脂質(zhì)體，它主要是由脂質(zhì)雙分子層構(gòu)成的封閉囊泡，并非由高分子物質(zhì)組成的基質(zhì)骨架型固體膠體粒子，所以選項(xiàng)A不符合題意。選項(xiàng)B：磷脂和膽固醇磷脂和膽固醇是構(gòu)成生物膜以及脂質(zhì)體等的重要成分，它們是單一組分的化學(xué)物質(zhì)，并非一種粒子形態(tài)，更不是由高分子物質(zhì)組成的基質(zhì)骨架型固體膠體粒子，所以選項(xiàng)B不符合題意。選項(xiàng)C：納米粒納米粒是由高分子物質(zhì)組成的基質(zhì)骨架型固體膠體粒子，其粒徑通常在1-1000nm之間，它可作為藥物載體等發(fā)揮多種作用，符合題干描述，所以選項(xiàng)C正確。選項(xiàng)D：微球微球一般是指藥物溶解或分散于高分子材料中形成的骨架型微小球狀實(shí)體，其粒徑通常在1-500μm之間，它與納米粒在粒徑和部分性質(zhì)上有所不同，不屬于由高分子物質(zhì)組成的基質(zhì)骨架型固體膠體粒子，所以選項(xiàng)D不符合題意。綜上，答案是C。28、氣霧劑中作拋射劑

A.氟利昂

B.可可豆酯

C.月桂氮革酮

D.司盤(pán)85

【答案】：A

【解析】本題主要考查氣霧劑拋射劑的相關(guān)知識(shí)。下面對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行分析：-選項(xiàng)A：氟利昂是氣霧劑中常用的拋射劑。拋射劑是氣霧劑的動(dòng)力來(lái)源，可使藥物以霧狀形式噴出，氟利昂具有適宜的蒸氣壓等特性，能夠滿(mǎn)足氣霧劑的使用要求，所以該選項(xiàng)正確。-選項(xiàng)B：可可豆酯是栓劑的常用基質(zhì)，它具有適宜的熔點(diǎn)等性質(zhì)，能保證栓劑的成型和質(zhì)量，但并非用于氣霧劑作拋射劑，所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)C：月桂氮?酮是一種常用的皮膚滲透促進(jìn)劑，主要用于促進(jìn)藥物透過(guò)皮膚，在氣霧劑中一般不充當(dāng)拋射劑，所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)D：司盤(pán)85是一種乳化劑，常用于乳劑等劑型中，起到使油水兩相混合均勻的作用，并非氣霧劑的拋射劑，所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上，本題正確答案是A。29、口服片劑的崩解是影響其體內(nèi)吸收的重要過(guò)程，常用作片劑崩解劑的是

A.液狀石蠟

B.交聯(lián)聚維酮（PVPP）

C.四氟乙烷（HFA-134a）

D.乙基纖維素（EC）

【答案】：B

【解析】本題主要考查常用片劑崩解劑的相關(guān)知識(shí)。分析各選項(xiàng)-選項(xiàng)A：液狀石蠟是一種常用的潤(rùn)滑劑，主要用于改善物料的流動(dòng)性，防止物料黏附模具等，并非片劑崩解劑，所以選項(xiàng)A不符合要求。-選項(xiàng)B：交聯(lián)聚維酮（PVPP）具有良好的崩解性能，它可以在片劑遇水后迅速吸水膨脹，促使片劑崩解成小顆粒，是常用的片劑崩解劑，因此選項(xiàng)B正確。-選項(xiàng)C：四氟乙烷（HFA-134a）是一種常用的拋射劑，常用于氣霧劑等劑型中，以提供將藥物噴出的動(dòng)力，并非片劑崩解劑，所以選項(xiàng)C不正確。-選項(xiàng)D：乙基纖維素（EC）是一種常用的包衣材料和緩釋材料，可用于控制藥物的釋放速度，而不是作為片劑崩解劑使用，所以選項(xiàng)D不符合題意。綜上，本題的正確答案是B。30、有關(guān)表面活性劑的錯(cuò)誤表述是

A.硫酸化物屬于陰離子型表面活性劑

B.吐溫80可以作為靜脈注射乳劑的乳化劑

C.泊洛沙姆屬于非離子型表面活性劑

D.陽(yáng)離子型表面活性劑具有殺菌、消毒作用

【答案】：B

【解析】本題可根據(jù)各類(lèi)表面活性劑的性質(zhì)及用途，對(duì)各選項(xiàng)逐一分析：選項(xiàng)A：陰離子型表面活性劑是表面活性劑的一類(lèi)，硫酸化物屬于陰離子型表面活性劑，該表述正確。選項(xiàng)B：吐溫80雖然是常用的非離子型表面活性劑，但由于其可能引起過(guò)敏反應(yīng)等不良反應(yīng)，一般不可以作為靜脈注射乳劑的乳化劑，該項(xiàng)表述錯(cuò)誤。選項(xiàng)C：泊洛沙姆是一種非離子型表面活性劑，具有良好的增溶、乳化等作用，該表述正確。選項(xiàng)D：陽(yáng)離子型表面活性劑通常具有殺菌、消毒作用，這是其重要的性質(zhì)特點(diǎn)，該表述正確。綜上，答案選B。第二部分多選題(10題)1、發(fā)生第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化后，具有活性的藥物是

A.保泰松結(jié)構(gòu)中的兩個(gè)苯環(huán)，其中一個(gè)羥基化的代謝產(chǎn)物

B.卡馬西平骨架二苯并氮雜?10，11位雙鍵的環(huán)氧化代謝物

C.地西泮骨架1，4-苯二氮?的1位脫甲基、3位羥基化的代謝物

D.普萘洛爾中苯丙醇胺結(jié)構(gòu)的N-脫烷基和N-氧化代謝物

【答案】：ABC

【解析】本題主要考查發(fā)生第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化后具有活性的藥物相關(guān)知識(shí)。下面對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析：A選項(xiàng)：保泰松結(jié)構(gòu)中的兩個(gè)苯環(huán)，其中一個(gè)發(fā)生羥基化的代謝產(chǎn)物具有活性。保泰松經(jīng)代謝后生成的羥基化產(chǎn)物仍可保留一定的藥理活性，所以該選項(xiàng)符合要求。B選項(xiàng)：卡馬西平骨架二苯并氮雜?10，11位雙鍵發(fā)生環(huán)氧化代謝，其環(huán)氧化代謝物具有活性。在藥物代謝過(guò)程中，卡馬西平的這種環(huán)氧化代謝產(chǎn)物能在體內(nèi)發(fā)揮相應(yīng)的藥理作用，故該選項(xiàng)正確。C選項(xiàng)：地西泮骨架1，4-苯二氮?的1位脫甲基、3位羥基化的代謝物具有活性。地西泮經(jīng)過(guò)代謝生成的該代謝產(chǎn)物依然具備藥理活性，因此該選項(xiàng)也是正確的。D選項(xiàng)：普萘洛爾中苯丙醇胺結(jié)構(gòu)的N-脫烷基和N-氧化代謝物通常會(huì)使藥物活性降低或失去活性，并非具有活性的物質(zhì)，所以該選項(xiàng)不符合題意。綜上，本題答案選ABC。2、非胃腸道給藥的劑型有

A.注射給藥劑型

B.鼻腔給藥劑型

C.皮膚給藥劑型

D.肺部給藥劑型

【答案】：ABCD

【解析】非胃腸道給藥指的是除了通過(guò)胃腸道吸收藥物的給藥方式。以下對(duì)每個(gè)選項(xiàng)進(jìn)行分析：-A選項(xiàng)注射給藥劑型：注射給藥是將藥物直接注入人體組織或血管內(nèi)，避開(kāi)了胃腸道，常見(jiàn)的有靜脈注射、肌肉注射、皮下注射等，屬于非胃腸道給藥方式。-B選項(xiàng)鼻腔給藥劑型：藥物通過(guò)鼻腔黏膜吸收進(jìn)入血液循環(huán)，不經(jīng)過(guò)胃腸道，能避免胃腸道的消化酶和酸堿環(huán)境對(duì)藥物的影響，是典型的非胃腸道給藥途徑。-C選項(xiàng)皮膚給藥劑型：皮膚給藥是將藥物涂抹或敷貼于皮膚表面，藥物透過(guò)皮膚進(jìn)入血液循環(huán)發(fā)揮作用，不經(jīng)過(guò)胃腸道，如外用膏藥、涂抹劑等。-D選項(xiàng)肺部給藥劑型：藥物以氣霧劑、粉霧劑等形式經(jīng)呼吸道吸入，藥物在肺部被吸收進(jìn)入血液循環(huán)，不經(jīng)過(guò)胃腸道，是有效的非胃腸道給藥方法。綜上所述，ABCD四個(gè)選項(xiàng)均為非胃腸道給藥的劑型，本題正確答案為ABCD。3、聚山梨酯80（Tween80）的親水親油平衡值（HLB值）為15，在藥物制劑中可作為（）

A.增溶劑

B.乳化劑

C.消泡劑

D.消毒劑

【答案】：AB

【解析】本題可根據(jù)聚山梨酯80（Tween80）的親水親油平衡值（HLB值）特點(diǎn)及各選項(xiàng)中對(duì)應(yīng)物質(zhì)的性質(zhì)來(lái)分析其在藥物制劑中的作用。選項(xiàng)A：增溶劑增溶劑是指具有增溶能力的表面活性劑，能增加難溶性藥物在溶劑中的溶解度。一般來(lái)說(shuō)，HLB值在15-18以上的表面活性劑可作為增溶劑。聚山梨酯80（Tween80）的HLB值為15，具備作為增溶劑的條件，能夠增加藥物在溶劑中的溶解度，所以在藥物制劑中可作為增溶劑，選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B：乳化劑乳化劑是能使兩種互不相溶的液體形成穩(wěn)定乳劑的物質(zhì)，其HLB值一般在3-18之間。聚山梨酯80（Tween80）的HLB值為15，處于乳化劑HLB值的范圍之內(nèi)，在藥物制劑中可以降低油水界面的表面張力，使油滴均勻分散在水相中形成穩(wěn)定的乳劑，故可作為乳化劑，選項(xiàng)B正確。選項(xiàng)C：消泡劑消泡劑通常是HLB值在1-3的表面活性劑，這類(lèi)表面活性劑能降低泡沫的表面黏度，使泡沫破裂。而聚山梨酯80（Tween80）的HLB值為15，不滿(mǎn)足消泡劑HLB值的要求，所以不能作為消泡劑，選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D：消毒劑消毒劑是用于殺滅傳播媒介上病原微生物，使其達(dá)到無(wú)害化要求的制劑。聚山梨酯80（Tween80）主要起增溶、乳化等作用，并不具備典型消毒劑的殺菌消毒特性，不能作為消毒劑使用，選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上，答案選AB。4、屬于非鎮(zhèn)靜性H1受體阻斷藥的藥物有哪些

A.西替利嗪

B.鹽酸苯海拉明

C.鹽酸賽庚啶

D.馬來(lái)酸氯苯那敏

【答案】：A

【解析】本題主要考查非鎮(zhèn)靜性H1受體阻斷藥的相關(guān)知識(shí)。逐一分析各選項(xiàng)：-選項(xiàng)A：西替利嗪屬于非鎮(zhèn)靜性H1受體阻斷藥，它對(duì)外周H1受體有高度的選擇性，不易透過(guò)血-腦屏障，中樞抑制作用較弱，是常用的非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥，所以該選項(xiàng)正確。-選項(xiàng)B：鹽酸苯海拉明為第一代H1受體拮抗劑，能透過(guò)血-腦屏障，有明顯的中樞鎮(zhèn)靜作用，不屬于非鎮(zhèn)靜性H1受體阻斷藥，所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)C：鹽酸賽庚啶也是第一代H1受體拮抗劑，具有較強(qiáng)的中樞鎮(zhèn)靜作用，不屬于非鎮(zhèn)靜性H1受體阻斷藥，所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)D：馬來(lái)酸氯苯那敏同樣是第一代H1受體拮抗劑，有中樞抑制和抗膽堿作用，可引起嗜睡等不良反應(yīng)，不屬于非鎮(zhèn)靜性H1受體阻斷藥，所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上，答案選A。5、兒童服用可發(fā)生牙齒變色的藥物是

A.鹽酸土霉素

B.多西環(huán)素

C.鹽酸美他環(huán)素

D.氯霉素

【答案】：ABC

【解析】本題可根據(jù)各藥物的不良反應(yīng)來(lái)判斷選項(xiàng)是否符合題干要求。選項(xiàng)A：鹽酸土霉素鹽酸土霉素屬于四環(huán)素類(lèi)抗生素，兒童服用四環(huán)素類(lèi)藥物可沉積在牙齒和骨骼中，導(dǎo)致牙齒變色，形成四環(huán)素牙，所以?xún)和名}酸土霉素可發(fā)生牙齒變色，該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B：多西環(huán)素多西環(huán)素同樣是四環(huán)素類(lèi)抗生素，其作用機(jī)制與其他四環(huán)素類(lèi)藥物相似，在兒童生長(zhǎng)發(fā)育階段服用，會(huì)與鈣結(jié)合沉積于牙齒和骨骼，進(jìn)而引起牙齒變色問(wèn)題，該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C：鹽酸美他環(huán)素鹽酸美他環(huán)素也屬于四環(huán)素類(lèi)藥物，兒童服用后會(huì)影響牙齒的發(fā)育，造成牙齒變色，該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D：氯霉素氯霉素主要的不良反應(yīng)是抑制骨髓造血功能，可引起再生障礙性貧血等嚴(yán)重不良反應(yīng)，并不會(huì)導(dǎo)致兒童牙齒變色，該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上，答案選ABC。6、（2018年真題）下列藥物在體內(nèi)發(fā)生生物轉(zhuǎn)化反應(yīng),屬于第I相反應(yīng)的有（）

A.苯妥英鈉代謝生成羥基苯妥英

B.對(duì)氨基水楊酸在乙酰輔酶A作用下生成對(duì)乙酰基水楊酸

C.卡馬西平代謝生成卡馬西平10，11-環(huán)氧化物

D.地西泮經(jīng)脫甲基和經(jīng)基化生成奧沙西泮

【答案】：ACD

【解析】本題可根據(jù)藥物體內(nèi)生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)中第Ⅰ相反應(yīng)的定義，對(duì)各選項(xiàng)逐一分析來(lái)判斷屬于第Ⅰ相反應(yīng)的藥物。藥物在體內(nèi)的生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)分為第Ⅰ相反應(yīng)和第Ⅱ相反應(yīng)。第Ⅰ相反應(yīng)是引入官能團(tuán)的反應(yīng)，通常是脂溶性藥物經(jīng)氧化、還原、水解和羥化等反應(yīng)，在藥物分子中引入或使藥物分子暴露出極性基團(tuán)，如羥基、羧基、巰基、氨基等。選項(xiàng)A苯妥英鈉代謝生成羥基苯妥英，是在苯妥英鈉分子中引入了羥基，屬于氧化反應(yīng)，是引入官能團(tuán)的過(guò)程，符合第Ⅰ相反應(yīng)的定義，所以該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B對(duì)氨基水楊酸在乙酰輔酶A作用下生成對(duì)乙?；畻钏?，是對(duì)氨基水楊酸的氨基與乙酰基結(jié)合，屬于第Ⅱ相反應(yīng)中的乙?；Y(jié)合反應(yīng)，并非第Ⅰ相反應(yīng)