執(zhí)業(yè)藥師資格證之《西藥學(xué)專業(yè)一》考前沖刺測試卷講解及答案詳解【新】_第1頁
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文檔簡介

執(zhí)業(yè)藥師資格證之《西藥學(xué)專業(yè)一》考前沖刺測試卷講解第一部分單選題(30題)1、甲、乙、丙、丁4種藥物的表觀分布容積(V)分別為25L、20L、15L、10L,現(xiàn)各分別靜脈注射1g,注畢立即取血樣測定藥物濃度,試問:血藥濃度最高的是

A.甲藥

B.乙藥

C.丙藥

D.丁藥

【答案】:D

【解析】本題可依據(jù)表觀分布容積(V)與血藥濃度之間的關(guān)系來進(jìn)行解答。表觀分布容積是指當(dāng)藥物在體內(nèi)達(dá)動態(tài)平衡后,體內(nèi)藥量與血藥濃度之比值,其計(jì)算公式為\(V=D/C\)(\(V\)為表觀分布容積,\(D\)為體內(nèi)藥量,\(C\)為血藥濃度),由此公式可推導(dǎo)出\(C=D/V\),即血藥濃度等于體內(nèi)藥量除以表觀分布容積。題干中明確表示甲、乙、丙、丁\(4\)種藥物均分別靜脈注射\(1g\),這意味著\(4\)種藥物的體內(nèi)藥量\(D\)相同。在\(D\)固定的情況下,血藥濃度\(C\)與表觀分布容積\(V\)成反比關(guān)系,即表觀分布容積越小,血藥濃度越高。已知甲、乙、丙、丁\(4\)種藥物的表觀分布容積分別為\(25L\)、\(20L\)、\(15L\)、\(10L\),比較大小可得\(10L<15L<20L<25L\),丁藥的表觀分布容積最小,所以丁藥的血藥濃度最高。綜上,答案選D。2、與受體有很高親和力,但內(nèi)在活性不強(qiáng)(α

A.完全激動藥

B.競爭性拮抗藥

C.部分激動藥

D.非競爭性拮抗藥

【答案】:C

【解析】本題可根據(jù)各類藥物與受體相互作用的特點(diǎn)來進(jìn)行分析。選項(xiàng)A:完全激動藥:完全激動藥與受體有很高的親和力,并且有較高的內(nèi)在活性(α=1),能產(chǎn)生最大效應(yīng),這與題干中“內(nèi)在活性不強(qiáng)”的描述不符,所以選項(xiàng)A錯(cuò)誤。選項(xiàng)B:競爭性拮抗藥:競爭性拮抗藥能與激動藥競爭相同受體,但其本身不能產(chǎn)生效應(yīng),它是通過與激動藥相互競爭受體而發(fā)揮拮抗作用,并非題干所描述的有一定內(nèi)在活性的情況,所以選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:部分激動藥:部分激動藥與受體有很高的親和力,但內(nèi)在活性不強(qiáng)(0<α<1),只能引起較弱的效應(yīng),即使增加劑量也不能達(dá)到完全激動藥那樣的最大效應(yīng),符合題干中對藥物的描述,所以選項(xiàng)C正確。選項(xiàng)D:非競爭性拮抗藥:非競爭性拮抗藥與受體結(jié)合牢固,能使激動藥的量效曲線右移,且最大效應(yīng)降低,它主要是通過改變受體的性質(zhì)等方式來發(fā)揮作用,與題干描述的親和力高、內(nèi)在活性不強(qiáng)的特點(diǎn)不相符,所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,答案選C。3、保泰松在體內(nèi)代謝成羥布宗,發(fā)生的代謝反應(yīng)是()

A.芳環(huán)羥基化

B.硝基還原

C.烯烴氧化

D.N-脫烷基化

【答案】:A

【解析】本題考查藥物的代謝反應(yīng)類型。藥物在體內(nèi)會發(fā)生多種代謝反應(yīng),不同的藥物結(jié)構(gòu)會經(jīng)歷不同的代謝途徑。選項(xiàng)A:芳環(huán)羥基化是指芳香族化合物的芳環(huán)在酶的作用下引入羥基的反應(yīng)。保泰松在體內(nèi)代謝成羥布宗,正是芳環(huán)上發(fā)生了羥基化反應(yīng),即在保泰松的芳環(huán)結(jié)構(gòu)上引入了羥基從而形成了羥布宗,所以該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B:硝基還原是指含有硝基的化合物在體內(nèi)被還原的反應(yīng),而題干中的保泰松分子結(jié)構(gòu)中并不含有硝基,所以不會發(fā)生硝基還原反應(yīng),該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:烯烴氧化是針對含有烯烴結(jié)構(gòu)的化合物在體內(nèi)進(jìn)行的氧化反應(yīng),保泰松的結(jié)構(gòu)中不存在典型的可進(jìn)行氧化反應(yīng)的烯烴結(jié)構(gòu),所以不會發(fā)生烯烴氧化反應(yīng),該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:N-脫烷基化是指含氮原子上的烷基被去除的反應(yīng),保泰松分子結(jié)構(gòu)中不具備符合N-脫烷基化反應(yīng)的結(jié)構(gòu)特征,因此不會發(fā)生N-脫烷基化反應(yīng),該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案選A。4、苯妥英鈉的消除速率與血藥濃度有關(guān)。在低濃度(低于10μg/ml)時(shí),消除過程屬于一級過程;高濃度時(shí),由于肝微粒體代謝酶能力有限,則按零級動力學(xué)消除,此時(shí)只要稍微增加劑量就可使血藥濃度顯著升高,易出現(xiàn)中毒癥狀。苯妥英鈉在臨床上的有效血藥濃度范圍是10-20μg/ml。

A.低濃度下,表現(xiàn)為線性藥物動力學(xué)特征:劑量增加,消除半衰期延長

B.低濃度下,表現(xiàn)為非線性藥物動力學(xué)特征:不同劑量的血藥濃度時(shí)間曲線

C.高濃度下,表現(xiàn)為非線性藥物動力學(xué)特征:AUC與劑量不成正比

D.高濃度下,表現(xiàn)為線性藥物動力學(xué)特征:劑量增加,半衰期不變

【答案】:C

【解析】本題主要考查苯妥英鈉在不同濃度下的藥物動力學(xué)特征,需要根據(jù)題干中苯妥英鈉在低濃度和高濃度時(shí)的消除過程特點(diǎn)來分析每個(gè)選項(xiàng)。選項(xiàng)A在低濃度(低于10μg/ml)時(shí),消除過程屬于一級過程。一級動力學(xué)過程中,藥物的消除半衰期是恒定的,不受劑量的影響。也就是說,劑量增加時(shí),消除半衰期不會延長,而是保持不變,表現(xiàn)為線性藥物動力學(xué)特征。所以選項(xiàng)A中“劑量增加,消除半衰期延長”的說法錯(cuò)誤。選項(xiàng)B低濃度時(shí)為一級消除過程,一級動力學(xué)具有線性藥物動力學(xué)特征,即血藥濃度與劑量呈正比,不同劑量的血藥濃度-時(shí)間曲線是平行的,并非非線性藥物動力學(xué)特征。所以選項(xiàng)B表述錯(cuò)誤。選項(xiàng)C高濃度時(shí),由于肝微粒體代謝酶能力有限,按零級動力學(xué)消除。零級動力學(xué)過程中,藥物的消除速率與血藥濃度無關(guān),而是恒定不變的。這就導(dǎo)致劑量增加時(shí),血藥濃度不成比例地升高,AUC(血藥濃度-時(shí)間曲線下面積)與劑量不成正比,表現(xiàn)為非線性藥物動力學(xué)特征。所以選項(xiàng)C正確。選項(xiàng)D高濃度下是零級動力學(xué)消除,其特點(diǎn)是劑量增加時(shí),血藥濃度顯著升高,半衰期會延長,并非線性藥物動力學(xué)特征(線性藥物動力學(xué)中半衰期恒定)。所以選項(xiàng)D中“劑量增加,半衰期不變”以及“表現(xiàn)為線性藥物動力學(xué)特征”的說法錯(cuò)誤。綜上,本題正確答案為C。5、屬于糖皮質(zhì)激素類平喘藥的是()

A.茶堿

B.布地奈德

C.噻托溴銨

D.孟魯司特

【答案】:B

【解析】本題主要考查對糖皮質(zhì)激素類平喘藥的識別。選項(xiàng)A,茶堿屬于甲基黃嘌呤類藥物,它通過抑制磷酸二酯酶,減少環(huán)磷腺苷(cAMP)的水解,使細(xì)胞內(nèi)cAMP含量升高,氣道平滑肌舒張,起到平喘作用,并非糖皮質(zhì)激素類藥物。選項(xiàng)B,布地奈德是一種具有高效局部抗炎作用的糖皮質(zhì)激素,它能增強(qiáng)內(nèi)皮細(xì)胞、平滑肌細(xì)胞和溶酶體膜的穩(wěn)定性,抑制免疫反應(yīng)和降低抗體合成,從而使組胺等過敏活性介質(zhì)的釋放減少和活性降低,并能減輕抗原抗體結(jié)合時(shí)激發(fā)的酶促過程,抑制支氣管收縮物質(zhì)的合成和釋放而減輕平滑肌的收縮反應(yīng),屬于糖皮質(zhì)激素類平喘藥,該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C,噻托溴銨是一種長效抗膽堿能藥物,通過選擇性作用于M3和M1受體,阻斷乙酰膽堿與受體的結(jié)合,從而舒張支氣管平滑肌,達(dá)到平喘效果,不屬于糖皮質(zhì)激素類藥物。選項(xiàng)D,孟魯司特是白三烯受體拮抗劑,它能特異性抑制氣道中的半胱氨酰白三烯(CysLT1)受體,從而改善氣道炎癥,有效控制哮喘癥狀,并非糖皮質(zhì)激素類藥物。綜上,答案選B。6、關(guān)于紫杉醇的說法,錯(cuò)誤的是

A.紫杉醇是首次從美國西海岸的短葉紅豆杉樹皮中提取得到的一個(gè)具有紫杉烯環(huán)

B.在其結(jié)構(gòu)中的3,10位含有乙?;?/p>

C.紫杉醇的水溶性大,其注射劑通常加入聚氧乙烯蓖麻油等表面活性劑

D.紫杉醇為廣譜抗腫瘤藥物

【答案】:C

【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)對紫杉醇相關(guān)信息的描述,結(jié)合所學(xué)知識逐一進(jìn)行分析。選項(xiàng)A:紫杉醇是首次從美國西海岸的短葉紅豆杉樹皮中提取得到的一個(gè)具有紫杉烯環(huán)的二萜類化合物,該項(xiàng)說法正確。選項(xiàng)B:在紫杉醇的結(jié)構(gòu)中,3、10位含有乙酰基,此描述與紫杉醇的化學(xué)結(jié)構(gòu)特征相符,該項(xiàng)說法正確。選項(xiàng)C:紫杉醇的水溶性小,其注射劑通常加入聚氧乙烯蓖麻油等表面活性劑以增加其溶解性。而該選項(xiàng)中說“紫杉醇的水溶性大”,與實(shí)際情況不符,所以該項(xiàng)說法錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:紫杉醇為廣譜抗腫瘤藥物,對多種癌癥都有一定的治療效果,該項(xiàng)說法正確。綜上,答案選C。7、下列藥物有多靶點(diǎn)抑制作用的抗腫瘤藥是

A.甲氨蝶呤

B.環(huán)磷酰胺

C.伊立替康

D.培美曲塞

【答案】:D

【解析】本題主要考查對具有多靶點(diǎn)抑制作用的抗腫瘤藥的了解。-選項(xiàng)A:甲氨蝶呤主要是通過抑制二氫葉酸還原酶,使二氫葉酸不能還原成有生理活性的四氫葉酸,從而干擾嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成,進(jìn)而抑制腫瘤細(xì)胞的生長和繁殖,它并非多靶點(diǎn)抑制作用的抗腫瘤藥。-選項(xiàng)B:環(huán)磷酰胺是一種烷化劑類抗腫瘤藥,在體內(nèi)經(jīng)肝微粒體酶催化裂解生成活性代謝產(chǎn)物,與DNA發(fā)生烷化作用,形成交叉聯(lián)結(jié),影響DNA功能,抑制腫瘤細(xì)胞的生長繁殖,不屬于多靶點(diǎn)抑制作用的抗腫瘤藥。-選項(xiàng)C:伊立替康是喜樹堿的半合成衍生物,它可以特異性地與拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ結(jié)合,后者誘導(dǎo)可逆性單鏈斷裂,從而使DNA雙鏈結(jié)構(gòu)解旋,伊立替康與其結(jié)合可阻止單鏈斷裂的重新連接,其作用機(jī)制并非多靶點(diǎn)抑制。-選項(xiàng)D:培美曲塞是一種多靶點(diǎn)抗葉酸制劑,它通過抑制胸苷酸合成酶、二氫葉酸還原酶和甘氨酰胺核苷酸甲?;D(zhuǎn)移酶的活性,干擾嘌呤和嘧啶核苷酸的生物合成,從而抑制腫瘤細(xì)胞的生長,具有多靶點(diǎn)抑制作用。綜上,答案選D。8、薄膜衣料

A.微粉硅膠

B.羥丙基甲基纖維素

C.泊洛沙姆

D.交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮

【答案】:B

【解析】該題考查薄膜衣料的相關(guān)知識。在各選項(xiàng)中,微粉硅膠主要作為助流劑使用,在片劑制備中可改善顆粒流動性,并非薄膜衣料,A選項(xiàng)不符合。羥丙基甲基纖維素具有良好的成膜性、穩(wěn)定性等特點(diǎn),是常用的薄膜包衣材料,故B選項(xiàng)正確。泊洛沙姆是一種表面活性劑,常用于增溶劑、乳化劑等,并非薄膜衣料,C選項(xiàng)不合適。交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮是常用的崩解劑,可促進(jìn)片劑在體內(nèi)的崩解,而非作為薄膜衣料,D選項(xiàng)也不正確。綜上,答案選B。9、靜脈滴注硫酸鎂可用于

A.鎮(zhèn)靜、抗驚厥

B.預(yù)防心絞痛

C.抗心律失常

D.阻滯麻醉

【答案】:A

【解析】本題主要考查靜脈滴注硫酸鎂的用途。逐一分析各選項(xiàng):-選項(xiàng)A:硫酸鎂靜脈滴注具有鎮(zhèn)靜、抗驚厥的作用,因?yàn)殒V離子可以抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng),減少神經(jīng)沖動的傳遞,從而起到鎮(zhèn)靜和抗驚厥的效果,該選項(xiàng)正確。-選項(xiàng)B:預(yù)防心絞痛通常使用硝酸酯類藥物、β-受體阻滯劑、鈣通道阻滯劑等,靜脈滴注硫酸鎂并不用于預(yù)防心絞痛,該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)C:抗心律失常藥物有多種類型,如鈉通道阻滯劑、β-受體阻滯劑、延長動作電位時(shí)程藥等,一般不使用靜脈滴注硫酸鎂來抗心律失常,該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)D:阻滯麻醉常用的藥物是利多卡因等局部麻醉藥,而不是靜脈滴注硫酸鎂,該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案選A。10、藥物從給藥部位進(jìn)入體循環(huán)的過程是()

A.藥物的吸收

B.藥物的分布

C.藥物的代謝

D.藥物的排泄

【答案】:A

【解析】本題考查藥物不同過程的定義。選項(xiàng)A,藥物的吸收是指藥物從給藥部位進(jìn)入體循環(huán)的過程,符合題干描述,故A選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B,藥物的分布是指藥物吸收后從血液循環(huán)到達(dá)機(jī)體各個(gè)器官和組織的過程,并非從給藥部位進(jìn)入體循環(huán)的過程,所以B選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C,藥物的代謝是指藥物在體內(nèi)發(fā)生化學(xué)結(jié)構(gòu)改變的過程,主要在肝臟進(jìn)行,與藥物從給藥部位進(jìn)入體循環(huán)的過程無關(guān),因此C選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D,藥物的排泄是指藥物及其代謝產(chǎn)物排出體外的過程,而不是進(jìn)入體循環(huán)的過程,所以D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案選A。11、抗瘧藥氯喹與瘧原蟲的DNA堿基對之間產(chǎn)生的決定藥效的鍵合類型是

A.氫鍵

B.電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物

C.范德華引力

D.共價(jià)鍵

【答案】:B

【解析】本題主要考查抗瘧藥氯喹與瘧原蟲的DNA堿基對之間產(chǎn)生決定藥效的鍵合類型。選項(xiàng)A,氫鍵是一種分子間作用力,通常是氫原子與電負(fù)性大的原子(如氮、氧、氟等)之間形成的較弱相互作用,在很多生物分子的結(jié)構(gòu)和功能中起到重要作用,但抗瘧藥氯喹與瘧原蟲的DNA堿基對之間并非主要通過氫鍵產(chǎn)生決定藥效的鍵合,所以A項(xiàng)不符合要求。選項(xiàng)B,電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物是由電子給予體和電子接受體之間通過電荷轉(zhuǎn)移作用形成的一種復(fù)合物??汞懰幝揉軌蚺c瘧原蟲的DNA堿基對之間形成電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物,這種鍵合類型對于藥物發(fā)揮抗瘧藥效起到了關(guān)鍵作用,所以該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C,范德華引力是分子間普遍存在的一種較弱的相互作用力,主要包括取向力、誘導(dǎo)力和色散力等,它在維持分子的聚集狀態(tài)等方面有一定作用,但并非是抗瘧藥氯喹與瘧原蟲的DNA堿基對之間決定藥效的主要鍵合類型,因此C項(xiàng)不正確。選項(xiàng)D,共價(jià)鍵是原子之間通過共用電子對所形成的化學(xué)鍵,一般具有較強(qiáng)的鍵能,通常在化合物的分子內(nèi)部形成穩(wěn)定的結(jié)構(gòu)。而抗瘧藥氯喹與瘧原蟲的DNA堿基對之間并不是通過共價(jià)鍵來產(chǎn)生決定藥效的鍵合,所以D項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,本題答案選B。12、具有同質(zhì)多晶的性質(zhì)是

A.可可豆脂

B.Poloxamer

C.甘油明膠

D.半合成脂肪酸甘油酯

【答案】:A

【解析】本題是對具有同質(zhì)多晶性質(zhì)物質(zhì)的考查。選項(xiàng)A,可可豆脂具有同質(zhì)多晶的性質(zhì)。可可豆脂為白色或淡黃色、脆性蠟狀固體,有α、β、β’、γ四種晶型,其中β晶型最穩(wěn)定,熔點(diǎn)為34℃。當(dāng)加熱至36℃后再冷卻,會逐漸形成不穩(wěn)定的α、γ晶型,導(dǎo)致熔點(diǎn)降低,因此在使用可可豆脂作為栓劑基質(zhì)時(shí),應(yīng)注意其同質(zhì)多晶現(xiàn)象對產(chǎn)品質(zhì)量的影響。選項(xiàng)B,Poloxamer即泊洛沙姆,是一種非離子型表面活性劑,主要用于增溶劑、乳化劑、穩(wěn)定劑等,不具有同質(zhì)多晶的性質(zhì)。選項(xiàng)C,甘油明膠是由明膠、甘油與水制成的凝膠狀基質(zhì),常用于制備陰道栓劑等,不具備同質(zhì)多晶的特點(diǎn)。選項(xiàng)D,半合成脂肪酸甘油酯是常用的栓劑基質(zhì),化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定,不易酸敗,但不具有同質(zhì)多晶的性質(zhì)。綜上,具有同質(zhì)多晶性質(zhì)的是可可豆脂,答案選A。13、藥物擴(kuò)散速度取決于膜兩側(cè)藥物的濃度梯度、藥物的脂水分配系數(shù)及藥物在膜內(nèi)擴(kuò)散速度的藥物轉(zhuǎn)運(yùn)方式是

A.主動轉(zhuǎn)運(yùn)

B.簡單擴(kuò)散

C.易化擴(kuò)散

D.膜動轉(zhuǎn)運(yùn)

【答案】:B

【解析】本題主要考查不同藥物轉(zhuǎn)運(yùn)方式的特點(diǎn)。分析各選項(xiàng)A選項(xiàng):主動轉(zhuǎn)運(yùn)主動轉(zhuǎn)運(yùn)是指藥物借助載體或酶促系統(tǒng),從低濃度一側(cè)向高濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)的過程,其特點(diǎn)是需要載體、消耗能量、有飽和現(xiàn)象、有競爭性抑制等,藥物擴(kuò)散速度并不取決于膜兩側(cè)藥物的濃度梯度、藥物的脂水分配系數(shù)及藥物在膜內(nèi)擴(kuò)散速度,所以A選項(xiàng)不符合題意。B選項(xiàng):簡單擴(kuò)散簡單擴(kuò)散又稱脂溶擴(kuò)散,是指脂溶性藥物可溶于脂質(zhì)而通過細(xì)胞膜。藥物的擴(kuò)散速度取決于膜兩側(cè)藥物的濃度梯度、藥物的脂水分配系數(shù)及藥物在膜內(nèi)擴(kuò)散速度,此選項(xiàng)符合題干中對藥物轉(zhuǎn)運(yùn)方式的描述,所以B選項(xiàng)正確。C選項(xiàng):易化擴(kuò)散易化擴(kuò)散是指某些藥物需要在細(xì)胞膜上的載體蛋白或通道蛋白的幫助下,由高濃度一側(cè)向低濃度一側(cè)擴(kuò)散的過程,其特點(diǎn)是需要載體、不消耗能量、有飽和現(xiàn)象、有競爭性抑制等,與題干中所描述的擴(kuò)散速度決定因素不符,所以C選項(xiàng)不符合題意。D選項(xiàng):膜動轉(zhuǎn)運(yùn)膜動轉(zhuǎn)運(yùn)是指大分子物質(zhì)通過膜的運(yùn)動而轉(zhuǎn)運(yùn),包括胞飲和胞吐,主要用于蛋白質(zhì)、多肽、脂類和微生物等物質(zhì)的轉(zhuǎn)運(yùn),并非取決于膜兩側(cè)藥物的濃度梯度、藥物的脂水分配系數(shù)及藥物在膜內(nèi)擴(kuò)散速度,所以D選項(xiàng)不符合題意。綜上,答案選B。14、滲透泵型控釋制劑常用的半透膜材料

A.醋酸纖維素

B.乙醇

C.PVP

D.氯化鈉

【答案】:A

【解析】本題考查滲透泵型控釋制劑常用的半透膜材料。滲透泵型控釋制劑是一種常用的藥物控釋劑型,其關(guān)鍵組成部分是半透膜,半透膜材料需要具有允許溶劑分子透過,但不允許藥物分子透過的特性。選項(xiàng)A:醋酸纖維素是滲透泵型控釋制劑常用的半透膜材料。它具有良好的成膜性和半透性,能夠允許水分子等溶劑透過,而對藥物有較好的阻隔作用,從而實(shí)現(xiàn)藥物的恒速釋放,所以該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B:乙醇主要作為溶劑使用,通常不用于制備半透膜,它在藥劑中更多地是用于溶解藥物、調(diào)節(jié)制劑的黏度等,并非半透膜材料,因此該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:PVP(聚乙烯吡咯烷酮)常作為黏合劑、增溶劑等使用,在制劑中用于增加藥物的穩(wěn)定性、改善藥物的溶解性等,一般不作為半透膜材料,該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:氯化鈉在滲透泵型控釋制劑中常作為滲透壓活性物質(zhì),通過產(chǎn)生滲透壓來驅(qū)動藥物的釋放,而不是作為半透膜材料,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,本題答案選A。15、在藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)中,屬于藥物安全性檢查的項(xiàng)目是()。

A.溶出度

B.熱原

C.重量差異

D.含量均勻度

【答案】:B

【解析】本題主要考查藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)中藥物安全性檢查項(xiàng)目的相關(guān)知識。選項(xiàng)A,溶出度是指藥物從片劑或膠囊劑等固體制劑在規(guī)定溶劑中溶出的速度和程度,它主要反映的是藥物制劑的有效性指標(biāo),即藥物是否能在規(guī)定條件下從制劑中溶出并被機(jī)體吸收,并非用于檢查藥物安全性,所以A選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)B,熱原是微生物的代謝產(chǎn)物,注入人體后可引起發(fā)熱反應(yīng),會對人體產(chǎn)生嚴(yán)重危害。因此,熱原檢查是確保藥物安全性的重要項(xiàng)目,在藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)中屬于藥物安全性檢查范疇,所以B選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C,重量差異是指按規(guī)定稱量方法測得每片的重量與平均片重之間的差異程度,它主要用于控制片劑生產(chǎn)過程中的質(zhì)量均勻性,是保證藥物制劑質(zhì)量穩(wěn)定性和一致性的指標(biāo),和藥物安全性并無直接關(guān)聯(lián),所以C選項(xiàng)不正確。選項(xiàng)D,含量均勻度是指小劑量口服固體制劑、膠囊劑、膜劑或注射用無菌粉末等每片(個(gè))含量符合標(biāo)示量的程度,其目的是保證每片藥物中有效成分含量的準(zhǔn)確性和一致性,主要針對藥物的有效性和質(zhì)量穩(wěn)定性,而非安全性檢查,所以D選項(xiàng)也不正確。綜上,答案選B。16、由難溶性固體藥物以微粒狀態(tài)分散在液體分散介質(zhì)中形成的非均相分散體系是

A.混懸劑

B.溶膠劑

C.乳劑

D.低分子溶液劑

【答案】:A

【解析】本題主要考查不同分散體系的概念。下面對各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析:-選項(xiàng)A:混懸劑是指難溶性固體藥物以微粒狀態(tài)分散于分散介質(zhì)中形成的非均相液體制劑,符合題干中“由難溶性固體藥物以微粒狀態(tài)分散在液體分散介質(zhì)中形成的非均相分散體系”這一描述,所以選項(xiàng)A正確。-選項(xiàng)B:溶膠劑是指固體藥物以多分子聚集體分散于水中形成的非均相液體制劑,與題干描述的“難溶性固體藥物以微粒狀態(tài)分散”的特征不符,所以選項(xiàng)B錯(cuò)誤。-選項(xiàng)C:乳劑是由兩種互不相溶的液體混合,其中一種液體以小液滴的形式分散在另一種液體中形成的非均相分散體系,并非難溶性固體藥物分散形成的體系,所以選項(xiàng)C錯(cuò)誤。-選項(xiàng)D:低分子溶液劑是由低分子藥物分散在分散介質(zhì)中形成的均相液體制劑,與題干中“非均相分散體系”以及“難溶性固體藥物”的描述均不相符,所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,本題正確答案是A。17、有關(guān)表面活性劑的錯(cuò)誤表述是

A.硫酸化物屬于陰離子型表面活性劑

B.吐溫80可以作為靜脈注射乳劑的乳化劑

C.泊洛沙姆屬于非離子型表面活性劑

D.陽離子型表面活性劑具有殺菌、消毒作用

【答案】:B

【解析】本題可根據(jù)各類表面活性劑的性質(zhì)及用途,對各選項(xiàng)逐一分析:選項(xiàng)A:陰離子型表面活性劑是表面活性劑的一類,硫酸化物屬于陰離子型表面活性劑,該表述正確。選項(xiàng)B:吐溫80雖然是常用的非離子型表面活性劑,但由于其可能引起過敏反應(yīng)等不良反應(yīng),一般不可以作為靜脈注射乳劑的乳化劑,該項(xiàng)表述錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:泊洛沙姆是一種非離子型表面活性劑,具有良好的增溶、乳化等作用,該表述正確。選項(xiàng)D:陽離子型表面活性劑通常具有殺菌、消毒作用,這是其重要的性質(zhì)特點(diǎn),該表述正確。綜上,答案選B。18、熱敏靶向制劑

A.載藥微粒微囊、微球、脂質(zhì)體等被單核-巨噬細(xì)胞系統(tǒng)的巨噬細(xì)胞攝取,通過正常生理過程運(yùn)送至肝、脾等器官

B.采用配體、抗體等修飾的藥物載體作為"導(dǎo)彈",將藥物定向地運(yùn)送到靶區(qū)濃集發(fā)揮藥效

C.能攜載藥物并在高溫條件下有效地釋放藥物的靶向制劑

D.阻斷對靶區(qū)的供血和營養(yǎng),起到栓塞和靶向性化療雙重作用

【答案】:C

【解析】本題可依據(jù)各選項(xiàng)描述與熱敏靶向制劑的定義來判斷正確答案。選項(xiàng)A載藥微粒微囊、微球、脂質(zhì)體等被單核-巨噬細(xì)胞系統(tǒng)的巨噬細(xì)胞攝取,通過正常生理過程運(yùn)送至肝、脾等器官,該描述體現(xiàn)的是被動靶向制劑的特點(diǎn),即通過機(jī)體的生理過程使藥物自然地濃集于某些特定的組織或器官,并非熱敏靶向制劑,所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B采用配體、抗體等修飾的藥物載體作為“導(dǎo)彈”,將藥物定向地運(yùn)送到靶區(qū)濃集發(fā)揮藥效,這是主動靶向制劑的特點(diǎn),利用修飾的藥物載體將藥物特異性地運(yùn)送到靶部位,并非熱敏靶向制劑,所以B選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C熱敏靶向制劑是能攜載藥物并在高溫條件下有效地釋放藥物的靶向制劑,該選項(xiàng)準(zhǔn)確描述了熱敏靶向制劑的特性,所以C選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D阻斷對靶區(qū)的供血和營養(yǎng),起到栓塞和靶向性化療雙重作用,這描述的是栓塞靶向制劑的特點(diǎn),利用栓塞物質(zhì)阻斷靶區(qū)的血液供應(yīng),同時(shí)將化療藥物輸送到靶區(qū),并非熱敏靶向制劑,所以D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,本題正確答案是C。19、【處方】

A.吲哚美辛

B.交聯(lián)型聚丙烯酸鈉(SDB—L400)

C.PEG4000

D.甘油

【答案】:D

【解析】本題可對題干中各選項(xiàng)所代表的物質(zhì)進(jìn)行分析,從而確定正確答案。選項(xiàng)A吲哚美辛是一種非甾體抗炎藥,具有抗炎、解熱及鎮(zhèn)痛作用,它并非本題所要求的答案所對應(yīng)的物質(zhì)。選項(xiàng)B交聯(lián)型聚丙烯酸鈉(SDB-L400)通常在藥物制劑等領(lǐng)域用作增稠劑、凝膠劑等輔料,與本題答案所涉及的內(nèi)容不符。選項(xiàng)CPEG4000即聚乙二醇4000,是一種常用的藥用輔料,可作為溶劑、增塑劑、潤滑劑等使用,但不是本題的正確答案。選項(xiàng)D甘油具有保濕等作用,在處方中常作為保濕劑等發(fā)揮作用,根據(jù)答案可知該項(xiàng)為正確選項(xiàng)。綜上,答案選D。20、維生素C注射液處方中,亞硫酸氫鈉可作為

A.抗氧劑

B.pH調(diào)節(jié)劑

C.金屬離子絡(luò)合劑

D.著色劑

【答案】:A

【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)中物質(zhì)的作用,結(jié)合亞硫酸氫鈉在維生素C注射液處方中的功能來進(jìn)行分析。選項(xiàng)A:抗氧劑在維生素C注射液中,維生素C具有較強(qiáng)的還原性,容易被氧化。亞硫酸氫鈉具有還原性,能夠優(yōu)先與注射液中的氧氣等氧化劑發(fā)生反應(yīng),從而保護(hù)維生素C不被氧化,起到抗氧劑的作用,所以亞硫酸氫鈉可作為抗氧劑,該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B:pH調(diào)節(jié)劑pH調(diào)節(jié)劑的作用是調(diào)節(jié)溶液的酸堿度,使溶液維持在適宜的pH范圍內(nèi)。而亞硫酸氫鈉在維生素C注射液中的主要作用并非調(diào)節(jié)pH,故該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:金屬離子絡(luò)合劑金屬離子絡(luò)合劑的功能是與溶液中的金屬離子形成絡(luò)合物,以減少金屬離子對藥物穩(wěn)定性等方面的影響。亞硫酸氫鈉并不具備這種絡(luò)合金屬離子的特性,因此該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:著色劑著色劑是用于改變或改善制劑色澤的物質(zhì)。亞硫酸氫鈉在維生素C注射液中并沒有賦予或改變顏色的作用,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案選A。21、兩性霉素B注射液遇氯化鈉輸液析出沉淀,其原因是

A.pH值改變

B.離子作用

C.溶劑組成改變

D.鹽析作用

【答案】:D

【解析】本題考查兩性霉素B注射液遇氯化鈉輸液析出沉淀的原因。選項(xiàng)A分析pH值改變通常是指藥物溶液由于酸堿環(huán)境變化而發(fā)生物理或化學(xué)性質(zhì)的改變。而題干中兩性霉素B注射液遇氯化鈉輸液析出沉淀,并非是由于pH值的改變所導(dǎo)致,故選項(xiàng)A錯(cuò)誤。選項(xiàng)B分析離子作用主要涉及藥物在溶液中與其他離子發(fā)生化學(xué)反應(yīng)、絡(luò)合等作用,從而影響藥物的穩(wěn)定性或溶解度。但在兩性霉素B注射液與氯化鈉輸液混合出現(xiàn)沉淀的情況中,并非是離子間發(fā)生化學(xué)反應(yīng)等一般意義上的離子作用導(dǎo)致,故選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C分析溶劑組成改變一般是指溶液中溶劑的種類、比例等發(fā)生變化,進(jìn)而影響藥物的溶解情況。在本題中,并沒有涉及到溶劑組成方面的改變致使沉淀產(chǎn)生,故選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D分析鹽析作用是指在溶液中加入無機(jī)鹽類而使某種物質(zhì)溶解度降低而析出的過程。氯化鈉屬于強(qiáng)電解質(zhì),當(dāng)兩性霉素B注射液與氯化鈉輸液混合時(shí),氯化鈉的加入使溶液中離子強(qiáng)度增大,導(dǎo)致兩性霉素B的溶解度下降,從而析出沉淀,符合鹽析作用的原理,所以選項(xiàng)D正確。綜上,答案選D。22、氯化鈉

A.滲透壓調(diào)節(jié)劑

B.抑菌劑

C.助懸劑

D.潤濕劑

【答案】:A

【解析】本題主要考查氯化鈉在相關(guān)情境中的作用類別。選項(xiàng)A,滲透壓調(diào)節(jié)劑是指能夠調(diào)節(jié)溶液滲透壓的物質(zhì)。在許多生理和藥劑相關(guān)的體系中,需要維持一定的滲透壓以保證細(xì)胞的正常功能和體系的穩(wěn)定性。氯化鈉在溶液中可以解離為鈉離子和氯離子,能夠有效調(diào)節(jié)溶液的滲透壓,是常見的滲透壓調(diào)節(jié)劑,所以該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B,抑菌劑的主要作用是抑制微生物的生長和繁殖,防止產(chǎn)品在儲存和使用過程中受到微生物污染。而氯化鈉本身并沒有明顯的抑菌作用,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C,助懸劑通常是一些能夠增加分散介質(zhì)的黏度以降低微粒的沉降速度或增加微粒親水性的物質(zhì),其目的是使難溶性固體藥物以微粒狀態(tài)分散于分散介質(zhì)中形成混懸液。氯化鈉并不具備助懸劑的特性,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D,潤濕劑是能降低表面張力以促進(jìn)液體在固體表面鋪展或滲透的物質(zhì),主要用于改善疏水性藥物的潤濕性。氯化鈉不具有降低表面張力、促進(jìn)液體鋪展或滲透的作用,因此不是潤濕劑,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案選A。23、通過化學(xué)方法得到的小分子藥物為

A.化學(xué)合成藥物

B.天然藥物

C.生物技術(shù)藥物

D.中成藥

【答案】:A

【解析】本題可根據(jù)各類藥物的定義來判斷通過化學(xué)方法得到的小分子藥物所屬類別。選項(xiàng)A化學(xué)合成藥物是通過化學(xué)合成的方法制得的藥物,也就是采用化學(xué)方法來制造,小分子藥物是相對分子質(zhì)量較小的藥物,化學(xué)合成的手段能夠精準(zhǔn)地構(gòu)建小分子結(jié)構(gòu)從而得到小分子藥物,所以通過化學(xué)方法得到的小分子藥物可以是化學(xué)合成藥物,A選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B天然藥物是指動物、植物、礦物等自然界中存在的有藥理活性的天然產(chǎn)物,它主要是從自然界直接獲取并經(jīng)過一定的加工處理得到,并非通過化學(xué)方法制造而來,所以B選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C生物技術(shù)藥物是指采用現(xiàn)代生物技術(shù),借助某些微生物、植物或動物來生產(chǎn)所需的藥品,如利用基因工程、細(xì)胞工程等生物技術(shù)手段,和通過化學(xué)方法得到小分子藥物的概念不同,所以C選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D中成藥是以中藥材為原料,在中醫(yī)藥理論指導(dǎo)下,為了預(yù)防及治療疾病的需要,按規(guī)定的處方和制劑工藝將其加工制成一定劑型的中藥制品,是傳統(tǒng)中醫(yī)藥的制成品,主要是基于中藥材的加工,并非通過化學(xué)方法得到的小分子藥物,所以D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,本題答案選A。24、屬于糖皮質(zhì)激素的平喘藥是

A.茶堿

B.丙酸氟替卡松

C.異丙托溴銨

D.孟魯斯特

【答案】:B

【解析】本題可根據(jù)各類藥物的屬性來逐一分析選項(xiàng)。選項(xiàng)A:茶堿茶堿是一類甲基黃嘌呤類藥物,它主要通過抑制磷酸二酯酶,減少環(huán)磷腺苷(cAMP)的水解,使細(xì)胞內(nèi)cAMP含量升高,氣道平滑肌舒張,從而發(fā)揮平喘作用,它不屬于糖皮質(zhì)激素,所以選項(xiàng)A錯(cuò)誤。選項(xiàng)B:丙酸氟替卡松丙酸氟替卡松是一種合成的三氟化糖皮質(zhì)激素,具有強(qiáng)大的抗炎作用,能有效抑制氣道炎癥,降低氣道高反應(yīng)性,是常用的糖皮質(zhì)激素類平喘藥,所以選項(xiàng)B正確。選項(xiàng)C:異丙托溴銨異丙托溴銨是一種抗膽堿能藥物,它通過阻斷氣道平滑肌上的M膽堿受體,使氣道平滑肌松弛,減少黏液分泌,進(jìn)而起到平喘作用,并非糖皮質(zhì)激素,所以選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:孟魯司特孟魯司特是白三烯受體拮抗劑,它能特異性抑制氣道中的半胱氨酰白三烯(CysLT1)受體,從而改善氣道炎癥,有效控制哮喘癥狀,但它不是糖皮質(zhì)激素,所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,屬于糖皮質(zhì)激素的平喘藥是丙酸氟替卡松,答案選B。25、具有特別強(qiáng)的熱原活性的是

A.核糖核酸

B.膽固醇

C.脂多糖

D.蛋白質(zhì)

【答案】:C

【解析】本題主要考查具有特別強(qiáng)的熱原活性的物質(zhì)。我們來逐一分析各選項(xiàng):-選項(xiàng)A:核糖核酸是遺傳信息的載體之一,它不具有特別強(qiáng)的熱原活性,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)B:膽固醇是動物組織細(xì)胞所不可缺少的重要物質(zhì),它參與形成細(xì)胞膜等,但不具備特別強(qiáng)的熱原活性,該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)C:脂多糖是革蘭氏陰性細(xì)菌細(xì)胞壁中的一種成分,它具有特別強(qiáng)的熱原活性,當(dāng)注入人體或動物體內(nèi)后,能引起發(fā)熱反應(yīng),該選項(xiàng)正確。-選項(xiàng)D:蛋白質(zhì)是生命活動的主要承擔(dān)者,雖然蛋白質(zhì)種類繁多且功能多樣,但通常不具有特別強(qiáng)的熱原活性,該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案選C。26、關(guān)于植入劑的說法錯(cuò)誤的是

A.植入劑為固體制劑

B.植入劑必須無菌

C.植入劑的用藥次數(shù)少

D.植入劑適用于半衰期長的藥物

【答案】:D

【解析】本題可根據(jù)植入劑的性質(zhì)和特點(diǎn),對每個(gè)選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析。選項(xiàng)A:植入劑是一種將藥物與輔料制成的供植入體內(nèi)的無菌固體制劑,所以植入劑為固體制劑這一說法是正確的。選項(xiàng)B:由于植入劑是直接植入體內(nèi)的制劑,為了避免引發(fā)感染等嚴(yán)重后果,必須保證其無菌,該選項(xiàng)說法正確。選項(xiàng)C:植入劑可以在體內(nèi)持續(xù)釋放藥物,能夠長時(shí)間發(fā)揮藥效,因此用藥次數(shù)相對較少,此選項(xiàng)說法無誤。選項(xiàng)D:植入劑適用于半衰期短、需要長期給藥的藥物。因?yàn)閷τ诎胨テ诙痰乃幬?,如果采用常?guī)給藥方式,需要頻繁給藥才能維持有效的血藥濃度,而植入劑可以緩慢、持續(xù)地釋放藥物,從而減少給藥次數(shù),所以該選項(xiàng)說法錯(cuò)誤。綜上,答案選D。27、屬于藥物制劑生物不穩(wěn)定性變化的是

A.藥物由于水解、氧化使藥物含量(或效價(jià))、色澤產(chǎn)生變化

B.混懸劑中藥物顆粒結(jié)塊、結(jié)晶生長;藥物還原、光解、異構(gòu)化

C.微生物污染滋長,引起藥物的酶敗分解變質(zhì)

D.片劑崩解度、溶出速度的改變

【答案】:C

【解析】本題考查藥物制劑生物不穩(wěn)定性變化的相關(guān)內(nèi)容。選項(xiàng)A分析藥物由于水解、氧化使藥物含量(或效價(jià))、色澤產(chǎn)生變化,水解和氧化屬于化學(xué)變化,這種因水解和氧化導(dǎo)致的藥物含量、色澤改變屬于藥物制劑的化學(xué)不穩(wěn)定性變化,并非生物不穩(wěn)定性變化,所以選項(xiàng)A錯(cuò)誤。選項(xiàng)B分析混懸劑中藥物顆粒結(jié)塊、結(jié)晶生長;藥物還原、光解、異構(gòu)化,藥物顆粒結(jié)塊、結(jié)晶生長是物理現(xiàn)象,而藥物還原、光解、異構(gòu)化主要涉及化學(xué)反應(yīng),這些情況分別屬于物理不穩(wěn)定性變化和化學(xué)不穩(wěn)定性變化,并非生物不穩(wěn)定性變化,所以選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C分析微生物污染滋長,引起藥物的酶敗分解變質(zhì),微生物屬于生物范疇,微生物污染滋長導(dǎo)致藥物酶敗分解變質(zhì)是由于生物因素引起的藥物制劑變化,屬于藥物制劑生物不穩(wěn)定性變化,所以選項(xiàng)C正確。選項(xiàng)D分析片劑崩解度、溶出速度的改變,崩解度和溶出速度屬于藥物制劑的物理特性,片劑崩解度、溶出速度的改變屬于物理不穩(wěn)定性變化,并非生物不穩(wěn)定性變化,所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,本題答案選C。28、屬于O/W乳膏劑基質(zhì)乳化劑的是()

A.十八醇

B.月桂醇硫酸鈉

C.司盤80

D.甘油

【答案】:B

【解析】本題主要考查對O/W乳膏劑基質(zhì)乳化劑的判斷。選項(xiàng)A十八醇又名硬脂醇,是一種高級脂肪醇。它在乳膏劑中主要起輔助乳化、增稠和穩(wěn)定的作用,常作為油相成分,而非主要的乳化劑,所以選項(xiàng)A錯(cuò)誤。選項(xiàng)B月桂醇硫酸鈉又稱十二烷基硫酸鈉,是一種陰離子型表面活性劑。它具有良好的乳化、分散和去污能力,能夠降低油水界面的表面張力,使油相能夠均勻地分散在水相中,形成穩(wěn)定的O/W型乳膏劑,因此屬于O/W乳膏劑基質(zhì)乳化劑,選項(xiàng)B正確。選項(xiàng)C司盤80即失水山梨醇單油酸酯,是一種非離子型表面活性劑。它的親水性相對較弱,主要用于制備W/O型乳劑,而非O/W型乳劑,所以選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D甘油即丙三醇,具有吸濕性,在乳膏劑中主要用作保濕劑,可防止乳膏干燥,保持其柔軟性和穩(wěn)定性,并非乳化劑,所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,答案選B。29、由于競爭性占據(jù)酸性轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng),阻礙青霉素腎小管分泌,進(jìn)而延長青霉素作用的藥是()

A.阿米卡星

B.克拉維酸

C.頭孢哌酮

D.丙磺舒

【答案】:D

【解析】本題主要考查對藥物相互作用機(jī)制的理解。逐一分析各選項(xiàng):-選項(xiàng)A:阿米卡星是氨基糖苷類抗生素,主要通過抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成發(fā)揮抗菌作用,與青霉素腎小管分泌過程無關(guān),不會競爭性占據(jù)酸性轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)來阻礙青霉素腎小管分泌,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)B:克拉維酸是一種β-內(nèi)酰胺酶抑制劑,它的主要作用是抑制細(xì)菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶,從而保護(hù)青霉素類等β-內(nèi)酰胺類抗生素不被酶破壞,增強(qiáng)其抗菌活性,并非通過競爭性占據(jù)酸性轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)來影響青霉素的腎小管分泌,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)C:頭孢哌酮屬于頭孢菌素類抗生素,主要通過抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成發(fā)揮抗菌作用,和青霉素腎小管分泌的影響機(jī)制不相關(guān),不會競爭性占據(jù)酸性轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)阻礙青霉素腎小管分泌,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)D:丙磺舒可以競爭性占據(jù)酸性轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng),阻礙青霉素的腎小管分泌,使青霉素的排泄減慢,血藥濃度升高,進(jìn)而延長青霉素的作用時(shí)間,所以該選項(xiàng)正確。綜上,答案選D。30、在不同藥代動力學(xué)模型中,計(jì)算血藥濃度與時(shí)間關(guān)系會涉及不同參數(shù)非房室分析中,平均滯留時(shí)間是

A.cf

B.Km,Vm

C.MRT

D.ka

【答案】:C

【解析】本題主要考查非房室分析中平均滯留時(shí)間的參數(shù)表示。對各選項(xiàng)的分析A選項(xiàng):“cf”并非非房室分析中平均滯留時(shí)間的表示,所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。B選項(xiàng):“Km,Vm”一般用于描述酶促反應(yīng)動力學(xué)的相關(guān)參數(shù),與非房室分析中的平均滯留時(shí)間無關(guān),所以B選項(xiàng)錯(cuò)誤。C選項(xiàng):在非房室分析中,“MRT”是平均滯留時(shí)間(MeanResidenceTime)的英文縮寫,所以C選項(xiàng)正確。D選項(xiàng):“ka”通常表示吸收速率常數(shù),并非平均滯留時(shí)間,所以D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,本題答案選C。第二部分多選題(10題)1、與藥效有關(guān)的因素包括

A.理化性質(zhì)

B.官能團(tuán)

C.鍵合方式

D.立體構(gòu)型

【答案】:ABCD

【解析】本題可對各選項(xiàng)逐一分析,判斷其是否為與藥效有關(guān)的因素。選項(xiàng)A:理化性質(zhì)藥物的理化性質(zhì)對藥效有著重要影響。例如藥物的溶解度會影響其在體內(nèi)的吸收過程,如果溶解度不佳,可能導(dǎo)致藥物難以被吸收進(jìn)入血液循環(huán),從而無法有效到達(dá)作用部位發(fā)揮藥效;藥物的穩(wěn)定性也很關(guān)鍵,不穩(wěn)定的藥物在體內(nèi)可能會快速分解,轉(zhuǎn)變?yōu)闊o效的物質(zhì),進(jìn)而影響藥效的發(fā)揮。所以,理化性質(zhì)與藥效有關(guān),選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B:官能團(tuán)官能團(tuán)是決定藥物化學(xué)性質(zhì)和生理活性的重要結(jié)構(gòu)部分。不同的官能團(tuán)賦予藥物不同的藥理作用,比如含有羥基的藥物可能具有親水性,有利于藥物在水中溶解和在體內(nèi)的運(yùn)輸;而含有羰基的藥物可能參與特定的化學(xué)反應(yīng),影響藥物與受體的結(jié)合,從而影響藥效。因此,官能團(tuán)與藥效有關(guān),選項(xiàng)B正確。選項(xiàng)C:鍵合方式藥物與受體之間的鍵合方式會直接影響藥物的藥效。藥物與受體的鍵合方式有共價(jià)鍵、離子鍵、氫鍵等,不同的鍵合方式其結(jié)合的強(qiáng)度和穩(wěn)定性不同。共價(jià)鍵結(jié)合一般比較牢固,藥物作用時(shí)間相對較長;而氫鍵結(jié)合相對較弱,但具有一定的特異性和可逆性。鍵合方式的不同會影響藥物與受體的結(jié)合和解離過程,進(jìn)而影響藥效的強(qiáng)弱和持續(xù)時(shí)間。所以,鍵合方式與藥效有關(guān),選項(xiàng)C正確。選項(xiàng)D:立體構(gòu)型藥物的立體構(gòu)型對藥效的影響十分顯著。藥物分子的立體異構(gòu)現(xiàn)象包括光學(xué)異構(gòu)和幾何異構(gòu)等。不同立體構(gòu)型的藥物分子在空間結(jié)構(gòu)上存在差異,這會影響其與受體的契合程度。例如具有光學(xué)異構(gòu)體的藥物,其不同的異構(gòu)體可能對受體的親和力不同,從而表現(xiàn)出不同的藥效,甚至可能一個(gè)異構(gòu)體具有治療作用,而另一個(gè)異構(gòu)體不僅無效,還可能產(chǎn)生毒副作用。所以,立體構(gòu)型與藥效有關(guān),選項(xiàng)D正確。綜上,答案選ABCD。2、根據(jù)藥品的不良反應(yīng)的性質(zhì)分類,與藥物本身的藥理作用無關(guān)的不良反應(yīng)包括()

A.副作用

B.毒性反應(yīng)

C.后遺效應(yīng)

D.變態(tài)反應(yīng)

【答案】:D

【解析】本題可根據(jù)藥品不良反應(yīng)的性質(zhì)分類,逐一分析各選項(xiàng)與藥物本身藥理作用的關(guān)系,從而得出正確答案。選項(xiàng)A:副作用副作用是指藥物在治療劑量下出現(xiàn)的與治療目的無關(guān)的作用,它是由于藥物的選擇性低、作用廣泛引起的。這意味著在使用藥物治療疾病時(shí),藥物在發(fā)揮治療作用的同時(shí),也會對其他組織或器官產(chǎn)生一定的影響,而這種影響是基于藥物本身的藥理作用機(jī)制產(chǎn)生的。所以,副作用與藥物本身的藥理作用有關(guān),A選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)B:毒性反應(yīng)毒性反應(yīng)是指在劑量過大或藥物在體內(nèi)蓄積過多時(shí)發(fā)生的危害性反應(yīng),一般比較嚴(yán)重。毒性反應(yīng)是由于藥物對機(jī)體的生理、生化功能產(chǎn)生了過度的影響,這種影響是藥物藥理作用的進(jìn)一步延伸和放大,是藥物本身的藥理作用在劑量過大或蓄積時(shí)導(dǎo)致的不良后果。因此,毒性反應(yīng)與藥物本身的藥理作用有關(guān),B選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)C:后遺效應(yīng)后遺效應(yīng)是指停藥后血藥濃度已降至閾濃度以下時(shí)殘存的藥理效應(yīng)。這表明后遺效應(yīng)的產(chǎn)生是因?yàn)樗幬镌隗w內(nèi)的作用還未完全消失,是藥物藥理作用的延續(xù)。所以,后遺效應(yīng)與藥物本身的藥理作用有關(guān),C選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)D:變態(tài)反應(yīng)變態(tài)反應(yīng)也叫超敏反應(yīng),是機(jī)體受藥物刺激后發(fā)生的不正常的免疫反應(yīng),與藥物劑量無關(guān),也與藥物本身的藥理作用無關(guān)。它是機(jī)體對藥物的一種異常免疫應(yīng)答,即使是極小的劑量也可能引發(fā),其發(fā)生機(jī)制與藥物的藥理作用不同。因此,變態(tài)反應(yīng)與藥物本身的藥理作用無關(guān),D選項(xiàng)符合題意。綜上,答案選D。3、下列敘述中與阿托伐他汀不相符的是

A.結(jié)構(gòu)中含有氫化萘環(huán)

B.結(jié)構(gòu)中有多取代吡咯環(huán)

C.側(cè)鏈為二羥基戊酸結(jié)構(gòu)

D.內(nèi)酯結(jié)構(gòu)不穩(wěn)定

【答案】:AD

【解析】本題可根據(jù)阿托伐他汀的結(jié)構(gòu)特點(diǎn),對各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析。選項(xiàng)A阿托伐他汀的結(jié)構(gòu)中并不含有氫化萘環(huán)。它具有特定的化學(xué)結(jié)構(gòu),與氫化萘環(huán)的結(jié)構(gòu)特征不相關(guān),所以該選項(xiàng)敘述與阿托伐他汀不相符。選項(xiàng)B阿托伐他汀結(jié)構(gòu)中有多取代吡咯環(huán),此描述與阿托伐他汀的實(shí)際結(jié)構(gòu)特征相符,所以該選項(xiàng)敘述是正確的,不符合題目要求。選項(xiàng)C阿托伐他汀側(cè)鏈為二羥基戊酸結(jié)構(gòu),這是其結(jié)構(gòu)的一個(gè)重要特征,該描述是正確的,不符合題目要求。選項(xiàng)D阿托伐他汀本身沒有內(nèi)酯結(jié)構(gòu),因此“內(nèi)酯結(jié)構(gòu)不穩(wěn)定”的描述與阿托伐他汀不相符。綜上,答案選AD。4、仿制藥物人體生物等效性研究方法有

A.藥物動力學(xué)研究

B.藥效動力學(xué)研究

C.臨床研究

D.創(chuàng)新藥物質(zhì)量研究

【答案】:ABC

【解析】本題主要考查仿制藥物人體生物等效性研究方法的相關(guān)知識。選項(xiàng)A藥物動力學(xué)研究是仿制藥物人體生物等效性研究的重要方法之一。它主要研究藥物在體內(nèi)的吸收、分布、代謝和排泄過程,通過測定血藥濃度等指標(biāo)來評估藥物的體內(nèi)過程,進(jìn)而判斷仿制藥物與參比制劑在藥動學(xué)參數(shù)上是否具有生物等效性,所以選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B藥效動力學(xué)研究也是仿制藥物人體生物等效性研究的常用方法。該研究關(guān)注藥物對機(jī)體產(chǎn)生的藥理效應(yīng),通過觀察藥物的治療作用、不良反應(yīng)等藥效學(xué)指標(biāo),來比較仿制藥物和參比制劑的有效性和安全性是否一致,因此選項(xiàng)B正確。選項(xiàng)C臨床研究同樣可用于仿制藥物人體生物等效性研究。在實(shí)際的臨床應(yīng)用場景中,觀察仿制藥物和參比制劑對患者的治療效果和安全性等情況,從臨床角度驗(yàn)證兩者的生物等效性,故選項(xiàng)C正確。選項(xiàng)D創(chuàng)新藥物質(zhì)量研究主要側(cè)重于對創(chuàng)新藥物本身的質(zhì)量控制、穩(wěn)定性等方面的研究,并非針對仿制藥物人體生物等效性的研究方法。生物等效性研究重點(diǎn)在于比較仿制藥物和參比制劑在人體中的表現(xiàn),而不是創(chuàng)新藥物質(zhì)量方面的內(nèi)容,所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,本題的正確答案是ABC。5、對奧美拉唑敘述正確的是

A.可視作前藥

B.具弱堿性和弱酸性

C.屬于可逆性質(zhì)子泵抑制劑

D.結(jié)構(gòu)中含有亞砜基團(tuán)

【答案】:ABD

【解析】本題可根據(jù)奧美拉唑的相關(guān)特性來逐一分析各選項(xiàng):選項(xiàng)A:奧美拉唑可視作前藥。前藥是指一些在體外無活性或活性較小,在體內(nèi)經(jīng)酶或非酶作用,釋放出活性物質(zhì)而發(fā)揮藥理作用的化合物。奧美拉唑本身無活性,在酸性環(huán)境下轉(zhuǎn)化為有活性的次磺酰胺類化合物,從而發(fā)揮抑制胃酸分泌的作用,因此可視作前藥,該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B:奧美拉唑具弱堿性和弱酸性。其分子結(jié)構(gòu)中存在堿性的苯并咪唑環(huán)和酸性的吡啶環(huán),使得它既具有弱堿性又具有弱酸性,該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C:奧美拉唑?qū)儆诓豢赡嫘再|(zhì)子泵抑制劑,而非可逆性質(zhì)子泵抑制劑。它與質(zhì)子泵(H?-K?-ATP酶)結(jié)合后,不可逆地抑制質(zhì)子泵的活性,從而減少胃酸分泌,該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:奧美拉唑結(jié)構(gòu)中含有亞砜基團(tuán)。其化學(xué)結(jié)構(gòu)中包含亞砜(-S=O)結(jié)構(gòu),該基團(tuán)在其發(fā)揮藥理作用中起到重要作用,該選項(xiàng)正確。綜上,正確答案是ABD。6、屬于第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化的反應(yīng)有

A.嗎啡和葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)

B.沙丁胺醇和硫酸的結(jié)合反應(yīng)

C.白消安和谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)

D.對氨基水楊酸的乙?;Y(jié)合反應(yīng)

【答案】:ABCD

【解析】本題主要考查第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化的反應(yīng)類型。第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化,也稱為結(jié)合反應(yīng),是在酶的催化下將內(nèi)源性的極性小分子如葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸、谷胱甘肽等結(jié)合到藥物分子中或第Ⅰ相的藥物代謝產(chǎn)物中。選項(xiàng)A嗎啡和葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)屬于第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化中的葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)。葡萄糖醛酸結(jié)合是藥物代謝中最普遍的結(jié)合反應(yīng),具有解毒和增加藥物水溶性以利于排泄的作用,所以選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B沙丁胺醇和硫酸的結(jié)合反應(yīng)屬于第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化中的硫酸結(jié)合反應(yīng)。硫酸結(jié)合也是常見的結(jié)合反應(yīng)之一,可使藥物或其代謝物極性增加,利于從體內(nèi)排出,故選項(xiàng)B正確。選項(xiàng)C白消安和谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)屬于第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化中的谷胱甘肽結(jié)合反應(yīng)。谷胱甘肽具有較強(qiáng)的親核性,能與某些藥物或代謝物結(jié)合,起到解毒作用,因此選項(xiàng)C正確。選項(xiàng)D對氨基水楊酸的乙?;Y(jié)合反應(yīng)屬于第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化中的乙

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