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執(zhí)業(yè)藥師資格證之《西藥學(xué)專業(yè)一》能力檢測試卷第一部分單選題(30題)1、關(guān)于非線性藥物動力學(xué)特點的說法,正確的是

A.消除呈現(xiàn)一級動力學(xué)特征

B.AUC與劑量成正比

C.劑量增加,消除半衰期延長

D.平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度與劑量成正比

【答案】:C

【解析】本題可根據(jù)非線性藥物動力學(xué)的特點,對各選項逐一進行分析。選項A非線性藥物動力學(xué)消除過程不呈現(xiàn)一級動力學(xué)特征,而是受酶或載體等因素影響,當(dāng)藥物劑量增加到一定程度,藥物代謝酶或轉(zhuǎn)運載體可能會達到飽和狀態(tài),其消除速率不再與血藥濃度成正比,不符合一級動力學(xué)特征。所以選項A錯誤。選項B在非線性藥物動力學(xué)中,由于藥物的消除過程存在飽和現(xiàn)象,體內(nèi)藥物的處置發(fā)生了變化,導(dǎo)致血藥濃度-時間曲線下面積(AUC)與劑量不成正比關(guān)系。當(dāng)劑量增加時,AUC的增加幅度會大于劑量增加的幅度。所以選項B錯誤。選項C對于非線性藥物動力學(xué),當(dāng)劑量增加時,藥物代謝酶或轉(zhuǎn)運載體達到飽和,消除速率減慢,藥物在體內(nèi)的消除時間延長,從而使消除半衰期延長。所以選項C正確。選項D非線性藥物動力學(xué)中,平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度與劑量不成正比。因為隨著劑量的增加,藥物消除過程的非線性特征更加明顯,藥物在體內(nèi)的蓄積程度會發(fā)生改變,導(dǎo)致平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度與劑量之間的關(guān)系不再是簡單的線性比例關(guān)系。所以選項D錯誤。綜上,本題正確答案為C。"2、在藥物的結(jié)構(gòu)骨架上引入官能團,會對藥物性質(zhì)或生物活性產(chǎn)生影響??稍鰪娕c受體的結(jié)合力,增加水溶性的官能團是

A.羥基

B.硫醚

C.鹵素

D.胺基

【答案】:A

【解析】本題主要考查不同官能團對藥物性質(zhì)或生物活性的影響。選項A:羥基羥基(-OH)是一個極性基團,它能夠與受體形成氫鍵,從而增強藥物與受體的結(jié)合力。同時,羥基的存在可以增加藥物分子與水分子之間的相互作用,使其更易溶于水,進而增加藥物的水溶性。所以羥基符合既能增強與受體的結(jié)合力,又能增加水溶性這兩個條件。選項B:硫醚硫醚(R-S-R')的極性相對較弱,與受體形成氫鍵等相互作用的能力不如羥基,不能很好地增強與受體的結(jié)合力。并且其增加水溶性的能力也不強,故該選項不符合要求。選項C:鹵素鹵素原子(如氟、氯、溴、碘)具有一定的吸電子性,雖然在某些情況下可以影響藥物分子的電子云分布和生物活性,但它們與受體的結(jié)合力主要是通過范德華力等較弱的相互作用,不如羥基通過氫鍵形成的結(jié)合力強。而且鹵素的引入通常會降低藥物的水溶性,所以該選項不正確。選項D:胺基胺基(-NH?)可以與受體形成氫鍵,有一定增強與受體結(jié)合力的作用。然而,在某些情況下,胺基可能會與水分子形成較強的分子間作用力,但相比羥基,其增加水溶性的效果并不顯著,且其堿性可能會使其在不同環(huán)境中的性質(zhì)表現(xiàn)較為復(fù)雜,綜合來看不如羥基,所以該選項也不符合。綜上,可增強與受體的結(jié)合力,增加水溶性的官能團是羥基,答案選A。3、可能引起腸肝循環(huán)排泄過程是()。

A.腎小管分泌

B.腎小球濾過

C.腎小管重吸收

D.膽汁排泄

【答案】:D

【解析】該題正確答案選D。本題主要考查可能引起腸肝循環(huán)排泄的過程相關(guān)知識。選項A,腎小管分泌是指腎小管上皮細胞將自身產(chǎn)生的或血液中的物質(zhì)轉(zhuǎn)運至腎小管腔的過程,此過程并非引起腸肝循環(huán)排泄的關(guān)鍵過程,所以A項不符合。選項B,腎小球濾過是血液流經(jīng)腎小球毛細血管時,除蛋白質(zhì)外血漿中的部分水分、葡萄糖、無機鹽、氨基酸、尿素等物質(zhì)經(jīng)腎小球濾過膜濾過到腎小囊腔內(nèi)形成原尿的過程,和腸肝循環(huán)排泄過程沒有直接關(guān)聯(lián),故B項不正確。選項C,腎小管重吸收是指原尿流經(jīng)腎小管和集合管時,其中的水和某些溶質(zhì)被管壁上皮細胞全部或部分轉(zhuǎn)運回血液的過程,并非引起腸肝循環(huán)排泄的主要因素,因此C項也錯誤。選項D,膽汁排泄是指藥物或其代謝產(chǎn)物經(jīng)由膽汁排泄進入腸道,部分藥物可在腸道被重新吸收,經(jīng)門靜脈又返回肝臟,形成腸肝循環(huán)排泄過程,所以膽汁排泄可能引起腸肝循環(huán)排泄,D項正確。4、一般選20~30例健質(zhì)成年志愿者,觀察人體對于受試藥的耐受程度和人體藥動學(xué)特征,為制定后續(xù)臨床試驗的給藥方案提供依據(jù)的新藥研究階段是()

A.Ⅰ期臨床試驗

B.Ⅱ期臨床試驗

C.Ⅲ期臨床試驗

D.Ⅳ期臨床試驗

【答案】:A

【解析】本題主要考查新藥研究各階段臨床試驗的特點。選項A:Ⅰ期臨床試驗通常會選擇20-30例健康成年志愿者,該階段主要是觀察人體對于受試藥的耐受程度和人體藥動學(xué)特征,目的是為制定后續(xù)臨床試驗的給藥方案提供依據(jù),故A選項正確。選項B:Ⅱ期臨床試驗是治療作用初步評價階段,其目的是初步評價藥物對目標適應(yīng)證患者的治療作用和安全性,也包括為Ⅲ期臨床試驗研究設(shè)計和給藥劑量方案的確定提供依據(jù),一般不側(cè)重于觀察健康成年志愿者對受試藥的耐受程度和藥動學(xué)特征,故B選項錯誤。選項C:Ⅲ期臨床試驗是治療作用確證階段,進一步驗證藥物對目標適應(yīng)證患者的治療作用和安全性,評價利益與風(fēng)險關(guān)系,最終為藥物注冊申請的審查提供充分的依據(jù),并非針對健康成年志愿者進行初步的耐受和藥動學(xué)研究,故C選項錯誤。選項D:Ⅳ期臨床試驗是新藥上市后的應(yīng)用研究階段,其目的是考察在廣泛使用條件下藥物的療效和不良反應(yīng),評價在普通或者特殊人群中使用的利益與風(fēng)險關(guān)系以及改進給藥劑量等,也不是以健康成年志愿者為對象進行初始的耐受和藥動學(xué)研究,故D選項錯誤。綜上,答案是A。5、短葉紅豆杉的樹皮中提取得到的一個具有紫杉烯環(huán)的二萜類化合物,屬于有絲分裂抑制劑或紡錘體毒素的抗腫瘤藥是

A.紫杉醇

B.多西他賽

C.依托泊苷

D.羥喜樹堿

【答案】:A

【解析】本題主要考查對不同抗腫瘤藥特性的了解。選項A,紫杉醇是從短葉紅豆杉的樹皮中提取得到的一個具有紫杉烯環(huán)的二萜類化合物,它屬于有絲分裂抑制劑或紡錘體毒素,是一種常見的抗腫瘤藥,故A選項符合題意。選項B,多西他賽是由10-去乙酰漿果赤霉素進行半合成得到的紫杉烷類抗腫瘤藥物,并非從短葉紅豆杉樹皮提取的具有紫杉烯環(huán)的二萜類化合物,所以B選項不符合。選項C,依托泊苷是鬼臼脂的半合成衍生物,其作用機制主要是作用于DNA拓撲異構(gòu)酶Ⅱ,與題干中所描述的從短葉紅豆杉樹皮提取及相關(guān)特性不符,所以C選項不符合。選項D,羥喜樹堿是從喜樹中提取的一種生物堿,其作用機制是抑制拓撲異構(gòu)酶Ⅰ,與題干信息不匹配,所以D選項不符合。綜上,答案選A。6、既可以通過口腔給藥,又可以通過鼻腔、皮膚或肺部給藥的劑型是

A.口服液

B.吸入制劑

C.貼劑

D.噴霧劑

【答案】:D

【解析】本題可根據(jù)各選項劑型的給藥途徑來進行分析判斷。選項A:口服液口服液是一種經(jīng)口服給藥的液體制劑,主要通過口腔進入胃腸道,經(jīng)胃腸道吸收而發(fā)揮藥效,一般不能通過鼻腔、皮膚或肺部給藥,所以選項A不符合要求。選項B:吸入制劑吸入制劑是通過特殊的給藥裝置將藥物以霧狀、干粉狀或溶液狀等形式輸送至肺部,主要通過肺部給藥來發(fā)揮作用,通常不能通過口腔、鼻腔或皮膚給藥,所以選項B不符合要求。選項C:貼劑貼劑是用于完整皮膚表面,能將藥物輸送透過皮膚進入血液循環(huán)系統(tǒng)的一類制劑,主要通過皮膚給藥,不能通過口腔、鼻腔或肺部給藥,所以選項C不符合要求。選項D:噴霧劑噴霧劑是指原料藥物或與適宜輔料填充于特制的裝置中,使用時借助手動泵的壓力、高壓氣體、超聲振動或其他方法將內(nèi)容物呈霧狀物釋出,用于肺部吸入或直接噴至腔道黏膜及皮膚等的制劑。它既可以通過口腔給藥,如口腔噴霧劑;也可以通過鼻腔給藥,如鼻腔噴霧劑;還可以通過皮膚給藥,如皮膚用噴霧劑;甚至部分也可用于肺部給藥,所以選項D符合要求。綜上,答案選D。7、非醫(yī)療目的地使用具有致依賴性潛能的精神活性物質(zhì)的行為稱為

A.精神依賴性

B.身體依賴性

C.生理依賴性

D.藥物耐受性

【答案】:C

【解析】本題考查對特定行為定義的理解。題干分析題干描述的是“非醫(yī)療目的地使用具有致依賴性潛能的精神活性物質(zhì)的行為”,我們需要從選項中找出與之對應(yīng)的概念。選項分析A選項精神依賴性:精神依賴性主要強調(diào)的是使用者在心理上對某種物質(zhì)產(chǎn)生的依賴,表現(xiàn)為強烈的心理渴求,以獲得使用該物質(zhì)所帶來的特殊精神效應(yīng),它側(cè)重于心理層面,并非題干所描述的這種行為的定義,所以A選項錯誤。B選項身體依賴性:身體依賴性通常是指反復(fù)使用某些藥物后,機體產(chǎn)生的一種適應(yīng)狀態(tài),一旦停藥,機體就會出現(xiàn)一系列不適的戒斷癥狀,重點在于身體生理狀態(tài)的改變,與題干所描述的行為不完全匹配,所以B選項錯誤。C選項生理依賴性:生理依賴性符合題干中對非醫(yī)療目的使用具有致依賴性潛能的精神活性物質(zhì)行為的定義,這種行為會使機體在生理上產(chǎn)生依賴,故C選項正確。D選項藥物耐受性:藥物耐受性是指機體對藥物的反應(yīng)性降低,需要不斷增加劑量才能達到原來的效應(yīng),與題干所描述的行為的定義無關(guān),所以D選項錯誤。綜上,本題正確答案是C。8、屬于a-葡萄糖苷酶抑制劑的是

A.阿卡波糖

B.葡萄糖

C.格列吡嗪

D.吡格列酮

【答案】:A

【解析】本題主要考查對藥物所屬類別相關(guān)知識的掌握。選項A:阿卡波糖屬于α-葡萄糖苷酶抑制劑,它通過抑制碳水化合物在小腸上部的吸收而降低餐后血糖,適用于以碳水化合物為主要食物成分和餐后血糖升高的患者,所以A選項正確。選項B:葡萄糖是人體主要的供能物質(zhì),并非α-葡萄糖苷酶抑制劑,所以B選項錯誤。選項C:格列吡嗪屬于磺脲類降糖藥,主要作用機制是刺激胰島β細胞分泌胰島素,從而降低血糖,并非α-葡萄糖苷酶抑制劑,所以C選項錯誤。選項D:吡格列酮為噻唑烷二酮類胰島素增敏劑,可通過增加骨骼肌、肝臟、脂肪組織對胰島素的敏感性而降低血糖,也不屬于α-葡萄糖苷酶抑制劑,所以D選項錯誤。綜上,本題正確答案是A。9、體內(nèi)吸收受滲透效率影響

A.普萘洛爾

B.卡馬西平

C.雷尼替丁

D.呋塞米

【答案】:C

【解析】本題主要考查體內(nèi)吸收受滲透效率影響的藥物。藥物的吸收受到多種因素的影響,滲透效率是其中之一。不同藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)、性質(zhì)不同,其體內(nèi)吸收受滲透效率的影響情況也有所差異。選項A普萘洛爾,它有其自身特定的藥代動力學(xué)特點,其吸收主要受其他因素影響,并非主要受滲透效率影響。選項B卡馬西平,在體內(nèi)的吸收過程受溶解度、溶出速率等多種因素共同作用,滲透效率并非是影響其吸收的關(guān)鍵因素。選項C雷尼替丁,其體內(nèi)吸收主要受滲透效率影響,符合題干描述,所以該選項正確。選項D呋塞米,同樣有其獨特的吸收機制,它的吸收受胃腸道生理環(huán)境、藥物溶解度等方面影響較大,而不是受滲透效率影響顯著。綜上,答案選C。10、抑制酪氨酸激酶,屬于靶向抗腫瘤藥的是

A.吉非替尼

B.順鉑

C.昂丹司瓊

D.紫杉醇

【答案】:A

【解析】本題可根據(jù)各選項藥物的作用機制及所屬類別來進行分析。選項A:吉非替尼吉非替尼是一種選擇性表皮生長因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑,它能夠抑制酪氨酸激酶的活性,屬于靶向抗腫瘤藥。靶向抗腫瘤藥可以精準地作用于腫瘤細胞特定的分子靶點,阻斷腫瘤細胞的生長、增殖信號傳導(dǎo)通路,從而發(fā)揮抗腫瘤作用,因此吉非替尼符合題意。選項B:順鉑順鉑是一種常用的金屬鉑類絡(luò)合物,屬于細胞周期非特異性抗腫瘤藥。它主要通過與腫瘤細胞的DNA結(jié)合,形成交叉聯(lián)結(jié),破壞DNA的結(jié)構(gòu)和功能,從而抑制腫瘤細胞的生長和繁殖,并非通過抑制酪氨酸激酶發(fā)揮作用,所以該選項不正確。選項C:昂丹司瓊昂丹司瓊是一種強效、高選擇性的5-羥色胺3(5-HT?)受體拮抗劑,主要用于預(yù)防和治療由化療、放療引起的惡心、嘔吐,并非抗腫瘤藥物,更不屬于抑制酪氨酸激酶的靶向抗腫瘤藥,故該選項錯誤。選項D:紫杉醇紫杉醇是一種從紅豆杉植物中提取的天然抗腫瘤藥物,它可以促進微管蛋白聚合,抑制微管解聚,從而阻斷細胞的有絲分裂,使細胞停止于G?/M期,達到抑制腫瘤細胞生長的目的,不屬于抑制酪氨酸激酶的靶向抗腫瘤藥,因此該選項不符合要求。綜上,答案選A。11、有關(guān)水楊酸乳膏的敘述錯誤的是

A.本品為W/O型乳膏

B.加入水楊酸時,基質(zhì)溫度宜低以免水楊酸揮發(fā)損失

C.應(yīng)避免與鐵或其他重金屬器皿接觸,以防水楊酸變色

D.加入凡士林有利于角質(zhì)層的水合而有潤滑作用

【答案】:A

【解析】本題可根據(jù)水楊酸乳膏的相關(guān)特性,對各選項逐一分析。選項A:水楊酸乳膏為O/W型乳膏,而非W/O型乳膏,所以該選項敘述錯誤。選項B:水楊酸具有揮發(fā)性,加入水楊酸時,將基質(zhì)溫度控制在較低水平,可有效避免水楊酸揮發(fā)損失,該選項敘述正確。選項C:水楊酸遇鐵或其他重金屬可能發(fā)生化學(xué)反應(yīng)而變色,因此應(yīng)避免水楊酸乳膏與鐵或其他重金屬器皿接觸,該選項敘述正確。選項D:凡士林是一種常用的油脂性基質(zhì),加入凡士林有利于角質(zhì)層的水合,使皮膚保持柔軟,起到潤滑作用,該選項敘述正確。綜上,答案選A。12、胃蛋白酶合劑屬于

A.乳劑

B.低分子溶液劑

C.高分子溶液劑

D.溶膠劑

【答案】:C

【解析】本題可根據(jù)各選項所涉及劑型的特點,結(jié)合胃蛋白酶合劑的性質(zhì)來進行判斷。選項A乳劑是兩種互不相溶的液體混合,其中一種液體以小液滴的形式分散在另一種液體中形成的非均相液體制劑。而胃蛋白酶合劑并非是兩種互不相溶液體形成的這類制劑,所以胃蛋白酶合劑不屬于乳劑,A選項錯誤。選項B低分子溶液劑是由低分子藥物分散在分散介質(zhì)中形成的均勻分散的液體制劑,分散相質(zhì)點小于1nm。胃蛋白酶是大分子物質(zhì),不符合低分子溶液劑的特點,因此胃蛋白酶合劑不屬于低分子溶液劑,B選項錯誤。選項C高分子溶液劑系指高分子化合物溶解于溶劑中制成的均勻分散的液體制劑。胃蛋白酶屬于高分子化合物,胃蛋白酶合劑是胃蛋白酶溶解于適當(dāng)溶劑中制成的液體制劑,符合高分子溶液劑的定義,所以胃蛋白酶合劑屬于高分子溶液劑,C選項正確。選項D溶膠劑系指固體藥物以多分子聚集體形式分散在水中形成的非均相液體制劑,其質(zhì)點大小在1-100nm之間。胃蛋白酶合劑并不是固體藥物以多分子聚集體形式分散在水中形成的制劑,所以胃蛋白酶合劑不屬于溶膠劑,D選項錯誤。綜上,答案選C。13、隔日口服阿司匹林325mg可明顯抑制心肌梗死的發(fā)作率,該時段是

A.上午6~9時

B.凌晨0~3時

C.上午10~11時

D.下午14~16時

【答案】:A

【解析】本題主要考查隔日口服阿司匹林325mg可明顯抑制心肌梗死發(fā)作率的時段。接下來對各選項進行分析:A選項:研究表明,上午6~9時是心血管事件如心肌梗死等的高發(fā)時段,在這個時段隔日口服阿司匹林325mg可明顯抑制心肌梗死的發(fā)作率,該選項正確。B選項:凌晨0~3時并非是阿司匹林發(fā)揮明顯抑制心肌梗死發(fā)作率的特定時段,此時間段人體處于睡眠狀態(tài),心血管活動相對平穩(wěn),不是心肌梗死發(fā)作的高峰時段,也不是服用阿司匹林抑制發(fā)作率的關(guān)鍵時段,所以該選項錯誤。C選項:上午10~11時已經(jīng)過了心血管事件的高發(fā)高峰時段,在這個時段服用阿司匹林對抑制心肌梗死發(fā)作率的效果不如上午6~9時明顯,因此該選項錯誤。D選項:下午14~16時同樣不是心肌梗死發(fā)作的高發(fā)時段,在這個時段服用阿司匹林對于抑制心肌梗死發(fā)作率并非是最佳選擇,所以該選項錯誤。綜上,答案選A。14、以下關(guān)于栓劑附加劑的說法不正確的是

A.叔丁基羥基茴香醚(BHA)、叔丁基對甲酚(BHT)可作為栓劑的抗氧劑

B.當(dāng)栓劑中含有植物浸膏或水性溶液時,可使用防腐劑及抑菌劑,如羥苯酯類

C.栓劑可選用脂溶性著色劑,也可選用水溶性著色劑

D.常用作栓劑增稠劑的物質(zhì)有氫化蓖麻油、單硬脂酸甘油酯、沒食子酸酯類

【答案】:D

【解析】本題可對每個選項逐一分析來判斷其正確性:選項A:叔丁基羥基茴香醚(BHA)、叔丁基對甲酚(BHT)是常用的抗氧劑,在栓劑制作中可發(fā)揮抗氧化作用,防止栓劑中的成分被氧化,該選項說法正確。選項B:當(dāng)栓劑中含有植物浸膏或水性溶液時,為防止微生物生長繁殖,可使用防腐劑及抑菌劑,羥苯酯類是常用的防腐劑和抑菌劑,該選項說法正確。選項C:在栓劑的制備過程中,可根據(jù)實際情況選用脂溶性著色劑或水溶性著色劑,以滿足對栓劑外觀顏色的要求,該選項說法正確。選項D:常用作栓劑增稠劑的物質(zhì)有氫化蓖麻油、單硬脂酸甘油酯等,而沒食子酸酯類一般是作為抗氧劑使用,并非增稠劑,該選項說法錯誤。綜上,答案選D。15、為延長脂質(zhì)體在體內(nèi)循環(huán)時間,通常使用修飾的磷脂制備長循環(huán)脂質(zhì)體,常用的修飾材料是

A.甘露醇

B.聚山梨酯

C.聚乙二醇

D.山梨醇

【答案】:C

【解析】本題主要考查用于制備長循環(huán)脂質(zhì)體的常用修飾材料。長循環(huán)脂質(zhì)體是為了延長脂質(zhì)體在體內(nèi)循環(huán)時間而設(shè)計的,通常需要使用修飾的磷脂來制備。接下來分析每個選項:-選項A:甘露醇是一種己六醇,在醫(yī)藥領(lǐng)域常作為片劑的填充劑、矯味劑、防凍劑等,并非用于制備長循環(huán)脂質(zhì)體的常用修飾材料,所以該選項錯誤。-選項B:聚山梨酯是一類非離子型表面活性劑,在藥劑學(xué)中常用作增溶劑、乳化劑、分散劑等,但不是制備長循環(huán)脂質(zhì)體的常用修飾材料,所以該選項錯誤。-選項C:聚乙二醇具有良好的親水性和生物相容性,用其修飾磷脂制備長循環(huán)脂質(zhì)體,可以在脂質(zhì)體表面形成一層水化膜,減少脂質(zhì)體被單核-巨噬細胞系統(tǒng)識別和攝取,從而延長脂質(zhì)體在體內(nèi)的循環(huán)時間,是常用的修飾材料,所以該選項正確。-選項D:山梨醇是一種甜味劑,在醫(yī)藥工業(yè)中主要用于維生素C的生產(chǎn),也可作為藥物的溶劑、保濕劑等,不是制備長循環(huán)脂質(zhì)體的常用修飾材料,所以該選項錯誤。綜上,答案選C。16、復(fù)方乙酰水楊酸片

A.產(chǎn)生協(xié)同作用,增強藥效

B.減少或延緩耐藥性的發(fā)生

C.形成可溶性復(fù)合物,有利于吸收

D.改變尿液pH,有利于藥物代謝

【答案】:A

【解析】復(fù)方乙酰水楊酸片一般由乙酰水楊酸、非那西丁和咖啡因等成分組成,其中乙酰水楊酸和非那西丁都具有解熱鎮(zhèn)痛作用,咖啡因能增強前兩者的解熱鎮(zhèn)痛效果,它們之間產(chǎn)生協(xié)同作用,增強了藥效,所以答案選A。17、下列不屬于不良反應(yīng)誘因的機體因素的是

A.年齡大小

B.性別

C.遺傳種族

D.藥物附加劑

【答案】:D

【解析】本題主要考查對不良反應(yīng)誘因的機體因素的理解。機體因素指的是與人體自身特征相關(guān)的因素。選項A,年齡大小會對機體的生理機能產(chǎn)生影響。不同年齡段的人,身體的各項功能發(fā)育程度、代謝能力等有所不同,這會影響藥物在體內(nèi)的反應(yīng),屬于機體因素。例如,兒童和老年人的生理機能與成年人存在差異,藥物不良反應(yīng)的發(fā)生情況可能也有所不同。選項B,性別不同,其生理特點和激素水平等存在差異。這些差異會對藥物在體內(nèi)的代謝、分布等過程產(chǎn)生影響,從而影響藥物不良反應(yīng)的發(fā)生,所以性別屬于機體因素。比如,女性在生理期、孕期等特殊時期,對藥物的反應(yīng)可能與男性不同。選項C,遺傳種族會導(dǎo)致個體在基因?qū)用娲嬖诓町悺2煌N族的人群,其基因組成和表達可能不同,這會影響藥物代謝酶的活性等,進而影響藥物在體內(nèi)的作用和不良反應(yīng)的發(fā)生,屬于機體因素。例如,某些種族的人群可能對特定藥物具有特殊的反應(yīng)。選項D,藥物附加劑是指在藥物制劑中除主藥以外的其他附加成分,它是藥物的組成部分,并非機體自身的因素,而是與藥物本身相關(guān)的因素。所以藥物附加劑不屬于不良反應(yīng)誘因的機體因素。綜上,答案選D。18、屬于芳烷基胺類鈣拮抗劑的是

A.維拉帕米

B.桂利嗪

C.布桂嗪

D.尼莫地平

【答案】:A

【解析】本題主要考查對芳烷基胺類鈣拮抗劑的認識。鈣拮抗劑是一類能選擇性地阻滯Ca2?經(jīng)細胞膜上電壓依賴性鈣通道進入細胞內(nèi),減少細胞內(nèi)Ca2?濃度,從而影響細胞功能的藥物。芳烷基胺類是鈣拮抗劑的一個類別。選項A:維拉帕米屬于芳烷基胺類鈣拮抗劑,它可以抑制心肌和血管平滑肌的鈣離子內(nèi)流,降低心肌收縮力,減慢心率,同時舒張血管平滑肌,降低血壓,所以該選項正確。選項B:桂利嗪為二苯烷基胺類鈣通道阻滯劑,并非芳烷基胺類鈣拮抗劑,所以該選項錯誤。選項C:布桂嗪是一種中等強度的鎮(zhèn)痛藥,主要作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng),不屬于鈣拮抗劑,所以該選項錯誤。選項D:尼莫地平屬于二氫吡啶類鈣拮抗劑,能選擇性地作用于腦血管平滑肌,擴張腦血管,增加腦血流量,而不是芳烷基胺類,所以該選項錯誤。綜上,答案選A。19、具有碳青霉烯結(jié)構(gòu)的非典型β-內(nèi)酰胺抗生素是

A.舒巴坦

B.克拉維酸

C.亞胺培南

D.氨曲南

【答案】:B

【解析】本題可根據(jù)各類抗生素的結(jié)構(gòu)特點來判斷具有碳青霉烯結(jié)構(gòu)的非典型β-內(nèi)酰胺抗生素。選項A,舒巴坦是半合成β-內(nèi)酰胺酶抑制劑,其化學(xué)結(jié)構(gòu)為青霉烷砜,不具有碳青霉烯結(jié)構(gòu),所以A選項不符合題意。選項B,克拉維酸是第一個用于臨床的β-內(nèi)酰胺酶抑制劑,其結(jié)構(gòu)為氧青霉烷,也并非具有碳青霉烯結(jié)構(gòu)的抗生素,故B選項錯誤。選項C,亞胺培南是第一個應(yīng)用于臨床的碳青霉烯類抗生素,具有碳青霉烯結(jié)構(gòu),屬于非典型β-內(nèi)酰胺抗生素,C選項符合題意。選項D,氨曲南是第一個全合成的單環(huán)β-內(nèi)酰胺類抗生素,其結(jié)構(gòu)為單環(huán)β-內(nèi)酰胺,不具備碳青霉烯結(jié)構(gòu),D選項不符合題意。題目答案有誤,正確答案應(yīng)為C。20、注射劑的pH值一般控制在

A.5~11

B.7~11

C.4~9

D.5~10

【答案】:C

【解析】本題考查注射劑pH值的控制范圍。注射劑的pH值應(yīng)接近于血液pH值,一般控制在4~9,這樣既能保證藥物的穩(wěn)定性和有效性,又能減少對機體的刺激性。選項A的5~11、選項B的7~11以及選項D的5~10均不符合注射劑pH值的常規(guī)控制范圍。所以本題正確答案為C。21、依那普利屬于第Ⅰ類,是高溶解度、高滲透性的兩親性分子藥物,其體內(nèi)吸收取決于

A.滲透效率

B.溶解度

C.溶出度

D.解離度

【答案】:C

【解析】對于藥物體內(nèi)吸收情況的判斷,需要結(jié)合藥物所屬類別及其性質(zhì)進行分析。依那普利屬于第Ⅰ類藥物,其特點是高溶解度、高滲透性的兩親性分子。在這類藥物中,由于溶解度已經(jīng)很高,藥物在體內(nèi)的溶解過程不再是影響吸收的關(guān)鍵因素;滲透效率方面,因其具有高滲透性,也并非限制吸收的主要方面;解離度通常與藥物的化學(xué)性質(zhì)及所處環(huán)境相關(guān),對于依那普利這樣的第Ⅰ類藥物,它也不是決定體內(nèi)吸收的主要因素。而溶出度,即藥物從制劑中溶解的速度和程度,對于高溶解度、高滲透性的第Ⅰ類藥物來說,是決定其體內(nèi)吸收的關(guān)鍵因素。所以依那普利體內(nèi)吸收取決于溶出度,答案選C。22、下列屬于肝藥酶誘導(dǎo)劑的是()

A.西咪替丁

B.紅霉素

C.甲硝唑

D.利福平

【答案】:D

【解析】本題主要考查對肝藥酶誘導(dǎo)劑的識別。肝藥酶誘導(dǎo)劑能夠增強肝藥酶的活性,加速其他藥物的代謝,從而影響藥物的療效。選項A,西咪替丁是肝藥酶抑制劑,它會抑制肝藥酶的活性,減慢其他藥物的代謝,使藥物在體內(nèi)的濃度升高,并非肝藥酶誘導(dǎo)劑,所以A選項錯誤。選項B,紅霉素同樣屬于肝藥酶抑制劑,它能抑制肝藥酶的功能,導(dǎo)致與之合用的藥物代謝減慢,血藥濃度升高,不符合肝藥酶誘導(dǎo)劑的特點,故B選項錯誤。選項C,甲硝唑也是肝藥酶抑制劑,它會對肝藥酶的活性產(chǎn)生抑制作用,進而影響其他藥物的代謝過程,因此C選項也不正確。選項D,利福平是典型的肝藥酶誘導(dǎo)劑,它可以誘導(dǎo)肝藥酶的合成,加快其他藥物的代謝速度,符合題目要求,所以D選項正確。綜上,本題答案選D。23、對乙酰氨基酚貯藏不當(dāng)可產(chǎn)生的毒性水解產(chǎn)物是

A.對苯二酚

B.對氨基酚

C.N-乙?;孵?/p>

D.對乙酰氨基酚硫酸酯

【答案】:B

【解析】本題主要考查對乙酰氨基酚貯藏不當(dāng)產(chǎn)生的毒性水解產(chǎn)物的相關(guān)知識。我們來依次分析每個選項:-選項A:對苯二酚并非對乙酰氨基酚貯藏不當(dāng)產(chǎn)生的毒性水解產(chǎn)物,所以該選項不正確。-選項B:對乙酰氨基酚貯藏不當(dāng)會發(fā)生水解反應(yīng),產(chǎn)生對氨基酚,對氨基酚是其毒性水解產(chǎn)物,該選項正確。-選項C:N-乙?;孵ǔ2皇菍σ阴0被淤A藏不當(dāng)產(chǎn)生的直接毒性水解產(chǎn)物,所以該選項不符合題意。-選項D:對乙酰氨基酚硫酸酯是對乙酰氨基酚在體內(nèi)的一種結(jié)合代謝產(chǎn)物,并非貯藏不當(dāng)產(chǎn)生的毒性水解產(chǎn)物,該選項錯誤。綜上,本題正確答案是B。24、藥物安全性檢查有些采用體外試驗,有些采用動物體內(nèi)試驗或離體實驗,并根據(jù)動物在某些生理反應(yīng)方面的敏感性選擇相應(yīng)的動物或離體組織器官。

A.整體家兔

B.鱟試劑

C.麻醉貓

D.離體豚鼠回腸

【答案】:D

【解析】本題考查藥物安全性檢查所采用的動物或離體組織器官相關(guān)知識。題干指出藥物安全性檢查會根據(jù)動物在某些生理反應(yīng)方面的敏感性選擇相應(yīng)的動物或離體組織器官。選項A整體家兔,常用于熱原檢查等特定的藥物安全性檢測項目,但并非符合本題描述情境下的選擇。選項B鱟試劑,主要用于細菌內(nèi)毒素的檢測,并非題干中所提及的根據(jù)動物生理反應(yīng)敏感性選擇的動物或離體組織器官。選項C麻醉貓,在藥理學(xué)實驗中有多種用途,但不符合本題所說的情境。選項D離體豚鼠回腸,因其對于某些藥物刺激的反應(yīng)具有較高的敏感性,常被用于藥物安全性檢查的體外試驗等,是根據(jù)動物在某些生理反應(yīng)方面的敏感性而選擇的離體組織器官,符合題意。所以本題答案選D。25、穩(wěn)態(tài)血藥濃度是

A.K

B.C

C.k

D.V

【答案】:B

【解析】本題考查穩(wěn)態(tài)血藥濃度的相關(guān)表示符號。在藥理學(xué)等相關(guān)知識中,對于藥物在體內(nèi)的相關(guān)參數(shù)有特定的表示符號。其中選項B所代表的C在相關(guān)知識體系里,常用來表示穩(wěn)態(tài)血藥濃度。而選項A中的K、選項C中的k、選項D中的V,它們在藥理學(xué)中分別有各自代表的其他含義,并非表示穩(wěn)態(tài)血藥濃度。所以本題正確答案選B。26、最常用的藥物動力學(xué)模型是

A.房室模型

B.藥動-藥效結(jié)合模型

C.非線性藥物動力學(xué)模型

D.統(tǒng)計矩模型

【答案】:A

【解析】本題主要考查最常用的藥物動力學(xué)模型的相關(guān)知識。選項A,房室模型是目前最常用的藥物動力學(xué)模型。它把機體視為一個系統(tǒng),系統(tǒng)內(nèi)部按動力學(xué)特點分為若干個房室,能較為簡便地分析藥物在體內(nèi)的動態(tài)過程,通過建立數(shù)學(xué)模型來描述藥物在體內(nèi)的吸收、分布、代謝和排泄過程,所以在藥物動力學(xué)研究中應(yīng)用廣泛。選項B,藥動-藥效結(jié)合模型主要是將藥物的藥代動力學(xué)過程和藥效動力學(xué)過程相結(jié)合進行研究,側(cè)重于分析藥物濃度與藥效之間的關(guān)系,并非最常用的藥物動力學(xué)模型。選項C,非線性藥物動力學(xué)模型是在藥物的體內(nèi)過程不呈線性特征時使用的模型,當(dāng)藥物的消除速率與血藥濃度之間不呈線性關(guān)系時才會采用,它不是普遍使用的基礎(chǔ)模型。選項D,統(tǒng)計矩模型是基于統(tǒng)計矩原理分析藥物體內(nèi)過程的一種方法,它不依賴于房室模型,是一種非隔室分析方法,但在藥物動力學(xué)研究中,其使用普遍性不如房室模型。綜上所述,最常用的藥物動力學(xué)模型是房室模型,本題答案選A。27、反復(fù)使用具有依賴性特征的藥物,產(chǎn)生一種適應(yīng)狀態(tài),中斷用藥后產(chǎn)生的一系列強烈的癥狀或損害

A.戒斷綜合征

B.耐藥性

C.耐受性

D.低敏性

【答案】:A

【解析】本題主要考查對不同藥物相關(guān)概念的理解與區(qū)分。各選項分析A選項戒斷綜合征:當(dāng)反復(fù)使用具有依賴性特征的藥物后,身體會產(chǎn)生一種適應(yīng)狀態(tài)。一旦中斷用藥,身體就會產(chǎn)生一系列強烈的癥狀或損害,這正是戒斷綜合征的典型表現(xiàn),所以該選項符合題干描述。B選項耐藥性:通常是指病原體(如細菌、病毒等)對藥物的敏感性降低,使得藥物對病原體的治療效果下降,并非人體在中斷用藥后出現(xiàn)的癥狀,與題干內(nèi)容不符。C選項耐受性:是指機體對藥物反應(yīng)性降低的一種狀態(tài),表現(xiàn)為需要增加藥物劑量才能達到原來的效應(yīng),但它并非中斷用藥后產(chǎn)生的一系列強烈癥狀或損害,不符合題干要求。D選項低敏性:一般指機體對某種物質(zhì)反應(yīng)性降低的情況,和反復(fù)使用藥物后中斷用藥產(chǎn)生的癥狀并無直接關(guān)聯(lián),不符合題干描述。綜上,正確答案是A。28、下列不屬于協(xié)同作用的是

A.普萘洛爾+氫氯噻嗪

B.普萘洛爾+硝酸甘油

C.磺胺甲噁唑+甲氧芐啶

D.克林霉素+紅霉素

【答案】:D

【解析】本題可通過分析各選項中藥物組合的作用特點,來判斷是否屬于協(xié)同作用,進而得出不屬于協(xié)同作用的選項。協(xié)同作用的定義協(xié)同作用是指不同藥物或其他物質(zhì)聯(lián)合使用時,其效果大于各物質(zhì)單獨作用效果之和。各選項分析A選項:普萘洛爾+氫氯噻嗪普萘洛爾為β-受體阻滯劑,可降低心肌耗氧量,減慢心率等;氫氯噻嗪是排鉀利尿藥,能降低血容量。二者聯(lián)合使用,在治療高血壓等疾病時,可通過不同的作用機制增強降壓效果,屬于協(xié)同作用。B選項:普萘洛爾+硝酸甘油普萘洛爾可抑制心肌收縮力、減慢心率,降低心肌耗氧量,但可能會使心室容積增大;硝酸甘油能擴張冠狀動脈、降低心臟前后負荷,減少心肌耗氧量,但可能會引起反射性心率加快。二者聯(lián)合使用,可相互取長補短,增強抗心絞痛的療效,屬于協(xié)同作用。C選項:磺胺甲噁唑+甲氧芐啶磺胺甲噁唑和甲氧芐啶均為抗菌藥物,二者作用于細菌葉酸代謝的不同環(huán)節(jié),聯(lián)合使用可使抗菌作用增強數(shù)倍至數(shù)十倍,從而擴大抗菌譜,屬于協(xié)同作用。D選項:克林霉素+紅霉素克林霉素和紅霉素的作用機制相似,二者競爭細菌同一結(jié)合部位,聯(lián)合使用時,會產(chǎn)生競爭性拮抗作用,而不是協(xié)同作用,故該選項符合題意。綜上,答案選D。29、依那普利屬于第Ⅰ類,是高水溶解性、高滲透性的兩親性分子藥物,其體內(nèi)吸收取決于

A.滲透效率

B.溶解速率

C.胃排空速度

D.解離度

【答案】:C

【解析】本題主要考查依那普利這類藥物體內(nèi)吸收的影響因素。依那普利屬于第Ⅰ類藥物,其特點是高水溶解性、高滲透性的兩親性分子藥物。對于第Ⅰ類藥物,由于其具有良好的水溶性和滲透性,通常情況下,藥物的溶解不成問題,且能較好地透過生物膜。在這種情況下,藥物從胃進入腸道的速度,即胃排空速度成為了影響其體內(nèi)吸收的關(guān)鍵因素。選項A,滲透效率對于高滲透性的第Ⅰ類藥物來說,并不是限制其體內(nèi)吸收的主要因素,所以A選項不正確。選項B,因為依那普利是高水溶解性的藥物,溶解速率一般不是其體內(nèi)吸收的決定因素,所以B選項錯誤。選項D,解離度主要影響藥物在溶液中的存在形式以及跨膜轉(zhuǎn)運等情況,但對于依那普利這類性質(zhì)的藥物,解離度并非是體內(nèi)吸收的主要決定因素,所以D選項不合適。綜上所述,依那普利體內(nèi)吸收取決于胃排空速度,答案選C。30、酸化尿液可能對下列藥物中的哪一種腎排泄不利

A.水楊酸

B.葡萄糖

C.四環(huán)素

D.慶大霉素

【答案】:A

【解析】本題可依據(jù)藥物的酸堿性以及尿液酸化對藥物排泄的影響原理來分析各選項。藥物在體內(nèi)的排泄過程受尿液酸堿度影響。一般來說,酸性藥物在酸性尿液中解離度減小,脂溶性增加,容易被腎小管重吸收,從而導(dǎo)致腎排泄減少;而堿性藥物在酸性尿液中解離度增大,脂溶性降低,不易被腎小管重吸收,腎排泄增加。選項A:水楊酸水楊酸是酸性藥物,當(dāng)尿液酸化時,水楊酸的解離度減小,脂溶性增大,更易被腎小管重吸收,使得其腎排泄減少,所以酸化尿液對水楊酸的腎排泄不利。選項B:葡萄糖葡萄糖是人體重要的供能物質(zhì)和營養(yǎng)物質(zhì),主要通過腎小球濾過和腎小管重吸收的方式進行代謝處理,其排泄過程與尿液酸堿度無明顯關(guān)聯(lián),酸化尿液對葡萄糖的腎排泄基本沒有影響。選項C:四環(huán)素四環(huán)素類藥物一般為弱堿性藥物,在酸性尿液中解離度增大,脂溶性降低,不易被腎小管重吸收,腎排泄會增加而非不利。選項D:慶大霉素慶大霉素屬于氨基糖苷類抗生素,呈堿性,在酸性環(huán)境中解離程度大,不利于腎小管重吸收,會加快其腎排泄,并非對腎排泄不利。綜上,答案選A。第二部分多選題(10題)1、給藥方案設(shè)計的目的是使藥物在靶部位達到最佳治療作用和最小的副作用,下列哪些藥物需要嚴格的給藥方案并進行血藥濃度的檢測

A.青霉素

B.頭孢菌素

C.治療劑量具有非線性釋藥特征的苯妥英鈉

D.強心苷類等治療指數(shù)窄、毒副反應(yīng)強的藥物

【答案】:CD

【解析】本題主要考查需要嚴格給藥方案并進行血藥濃度檢測的藥物類型。選項A青霉素是β-內(nèi)酰胺類抗生素,其抗菌作用機制主要是抑制細菌細胞壁的合成。青霉素的治療指數(shù)相對較寬,即有效劑量和中毒劑量之間的范圍較大,在常規(guī)治療劑量下,一般能較好地發(fā)揮抗菌作用且較少出現(xiàn)嚴重的毒副反應(yīng),通常不需要嚴格的給藥方案并進行血藥濃度的檢測,所以選項A不符合要求。選項B頭孢菌素同樣屬于β-內(nèi)酰胺類抗生素,作用機制與青霉素類似,也是通過抑制細菌細胞壁的合成來發(fā)揮抗菌作用。該類藥物的治療指數(shù)也相對較寬,安全性較高,在臨床上按照常規(guī)的給藥方案使用即可,一般無需進行嚴格的血藥濃度監(jiān)測,所以選項B不符合要求。選項C苯妥英鈉治療劑量具有非線性釋藥特征,其藥代動力學(xué)過程比較復(fù)雜。當(dāng)劑量稍有增加時,血藥濃度可能不成比例地顯著升高,容易導(dǎo)致血藥濃度超出治療窗而產(chǎn)生毒性反應(yīng)。因此,為了保證苯妥英鈉治療的有效性和安全性,需要嚴格設(shè)計給藥方案并進行血藥濃度的檢測,所以選項C符合要求。選項D強心苷類藥物治療指數(shù)窄,意味著其有效劑量和中毒劑量非常接近,治療劑量稍有偏差就可能導(dǎo)致嚴重的毒副反應(yīng)。而且不同患者對強心苷類藥物的敏感性差異較大,為了確保藥物既能發(fā)揮最佳的治療作用又能將毒副反應(yīng)控制在最小,必須嚴格制定給藥方案并進行血藥濃度的檢測,所以選項D符合要求。綜上,答案選CD。2、鈉通道阻滯劑的抗心律失常藥物有

A.美西律

B.卡托普利

C.奎尼丁

D.普魯卡因胺

【答案】:ACD

【解析】本題主要考查鈉通道阻滯劑的抗心律失常藥物的相關(guān)知識。選項A美西律屬于Ⅰb類鈉通道阻滯劑,它可以抑制心肌細胞鈉內(nèi)流,降低動作電位0相除極速度,縮短浦氏纖維和心室肌的動作電位時程及有效不應(yīng)期,從而起到抗心律失常的作用,所以美西律是鈉通道阻滯劑的抗心律失常藥物,選項A正確。選項B卡托普利是一種血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEI),主要通過抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶的活性,減少血管緊張素Ⅱ的生成,從而擴張血管、降低血壓,同時還能改善心室重構(gòu)等。它并非鈉通道阻滯劑,也不用于抗心律失常,主要用于治療高血壓、心力衰竭等心血管疾病,所以選項B錯誤。選項C奎尼丁為Ⅰa類鈉通道阻滯劑,能適度阻滯心肌細胞膜鈉通道,抑制Na?內(nèi)流,同時還能抑制K?外流和Ca2?內(nèi)流。它可以降低心肌自律性、減慢傳導(dǎo)速度、延長有效不應(yīng)期等,是經(jīng)典的抗心律失常藥物,所以奎尼丁是鈉通道阻滯劑的抗心律失常藥物,選項C正確。選項D普魯卡因胺屬于Ⅰa類抗心律失常藥,也是鈉通道阻滯劑。它能降低浦肯野纖維自律性,減慢傳導(dǎo)速度,延長心房、心室及浦肯野纖維的動作電位時程和有效不應(yīng)期,可用于治療多種心律失常,所以普魯卡因胺是鈉通道阻滯劑的抗心律失常藥物,選項D正確。綜上,本題答案選ACD。3、緩、控釋制劑包括

A.分散片

B.胃內(nèi)漂浮片

C.滲透泵片

D.骨架片

【答案】:BCD

【解析】本題主要考查緩、控釋制劑的類型。緩、控釋制劑是指在規(guī)定釋放介質(zhì)中,按要求緩慢地非恒速或恒速釋放藥物的制劑。選項B,胃內(nèi)漂浮片是一種口服的緩控釋制劑,它能漂浮于胃液之上,延長藥物在胃內(nèi)的滯留時間,從而達到緩慢、持久釋放藥物的目的,屬于緩、控釋制劑。選項C,滲透泵片是一種典型的控釋制劑,它利用滲透壓原理,使藥物以恒速持續(xù)釋放,可精確控制藥物的釋放速度和時間,屬于緩、控釋制劑。選項D,骨架片是通過骨架材料控制藥物的釋放速度,藥物溶解后通過骨架材料的孔隙或骨架材料的溶蝕而緩慢釋放,屬于緩、控釋制劑。而選項A,分散片是指在水中能迅速崩解并均勻分散的片劑,其主要特點是崩解迅速、分散均勻、吸收快、生物利用度高,它不屬于緩、控釋制劑。綜上,答案選BCD。4、影響藥效的立體因素有

A.官能團之間的距離

B.對映異構(gòu)

C.幾何異構(gòu)

D.構(gòu)象異構(gòu)

【答案】:ABCD

【解析】本題可對各選項進行逐一分析,判斷其是否屬于影響藥效的立體因素。A選項“官能團之間的距離”:官能團之間的距離屬于立體結(jié)構(gòu)的范疇。不同的官能團距離會影響藥物分子與受體的結(jié)合方式和親和力,進而影響藥效。所以官能團之間的距離是影響藥效的立體因素。B選項“對映異構(gòu)”:對映異構(gòu)體是指互為實物與鏡像而不可重疊的一對異構(gòu)體。由于其空間結(jié)構(gòu)不同,它們與生物大分子(如受體)的相互作用可能存在差異,從而導(dǎo)致藥效上的不同。因此,對映異構(gòu)是影響藥效的立體因素。C選項“幾何異構(gòu)”:幾何異構(gòu)是由于雙鍵或環(huán)的存在,限制了分子內(nèi)化學(xué)鍵的自由旋轉(zhuǎn)而產(chǎn)生的同分異構(gòu)現(xiàn)象。幾何異構(gòu)體的空間結(jié)構(gòu)不同,會使藥物分子與受體的結(jié)合模式有所區(qū)別,對藥效產(chǎn)生影響。所以幾何異構(gòu)屬于影響藥效的立體因素。D選項“構(gòu)象異構(gòu)”:構(gòu)象異構(gòu)是由于單鍵的旋轉(zhuǎn)而產(chǎn)生的分子中原子或基團在空間的不同排列形式。不同的構(gòu)象會影響藥物分子與受體的契合度,進而影響藥效。所以構(gòu)象異構(gòu)也是影響藥效的立體因素。綜上,ABCD四個選項均為影響藥效的立體因素,本題答案選ABCD。5、由β-內(nèi)酰胺環(huán)和氫化噻嗪環(huán)駢合而成的藥物有

A.美洛培南

B.頭孢噻肟

C.頭孢曲松

D.頭孢哌酮

【答案】:BCD

【解析】本題可根據(jù)各藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)來判斷其是否由β-內(nèi)酰胺環(huán)和氫化噻嗪環(huán)駢合而成。選項B:頭孢噻肟頭孢噻肟屬于頭孢菌素類抗生素。頭孢菌素類藥物的基本母核是由β-內(nèi)酰胺環(huán)和氫化噻嗪環(huán)駢合而成,所以頭孢噻肟是由β-內(nèi)酰胺環(huán)和氫化噻嗪環(huán)駢合而成的藥物,該選項正確。選項C:頭孢曲松頭孢曲松同樣為頭孢菌素類藥物,其化學(xué)結(jié)構(gòu)的基本母核也是由β-內(nèi)酰胺環(huán)和氫化噻嗪環(huán)駢合而成,因此頭孢曲松符合題干描述,該選項正確。選項D:頭孢哌酮頭孢哌酮屬于第三代頭孢菌素,其結(jié)構(gòu)也是基于頭孢菌素類的基本母核,即由β-內(nèi)酰胺環(huán)和氫化噻嗪環(huán)駢合而成,所以頭孢哌酮是符合要求的藥物,該選項正確。選項A:美洛培南美洛培南屬于碳青霉烯類抗生素,其化學(xué)結(jié)構(gòu)與頭孢菌素類不同,它的母核并非由β-內(nèi)酰胺環(huán)和氫化噻嗪環(huán)駢合而成,所以該選項錯誤。綜上,答案選BCD。6、下列情況下可考慮采用尿藥排泄數(shù)據(jù)進行動力學(xué)分析的是

A.大部分以原形從尿中排泄的藥物

B.用量太小或體內(nèi)表觀分布容積太大的藥物

C.用量太大或體內(nèi)表觀分布容積太小的藥物

D.血液中干擾性物質(zhì)較多

【答案】:ABD

【解析】本題可根據(jù)尿藥排泄數(shù)據(jù)進行動力學(xué)分析的適用情況,對各選項逐一進行分析。選項A當(dāng)藥物大部分以原形從尿中排泄時,通過收集尿藥排泄數(shù)據(jù)來分析藥物動力學(xué)具有可行性。因為原形藥物在尿中的排泄情況能較直接地反映藥物在體內(nèi)的吸收、分布和消除等過程,所以可考慮采用尿藥排泄數(shù)據(jù)進行動力學(xué)分析,該選項正確。選項B對于用量太小或體內(nèi)表觀分布容積太大的藥物,在血液中藥物濃度可能較低,難以準確檢測。而尿藥排泄數(shù)據(jù)能夠在一定程度上彌補血液中藥物濃度檢測的不足,通過收集尿液來分析藥物的排泄情況,可以獲取有關(guān)藥物動力學(xué)的信息,故該選項正確。選項C用量太大或體內(nèi)表觀分布容積太小的藥物,血液中通常能有足夠的藥物濃度用于檢測和分析,一般可通過采集血樣來進行動力學(xué)研究,此時并非必須采用尿藥排泄數(shù)據(jù)進行動力學(xué)分析,該選項錯誤。選項D當(dāng)血液中干擾性物質(zhì)較多時,會影響對血液中藥物濃度的準確測定,導(dǎo)致血藥濃度數(shù)據(jù)不準確,從而影響動力學(xué)分析結(jié)果。而尿液中的干擾因素相對較少,采用尿藥排泄數(shù)據(jù)

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