棕櫚酸帕利哌酮注射液(Ⅱ)02創(chuàng)新性工藝創(chuàng)新，優(yōu)化起始給藥模式：?jiǎn)未谓o藥、無(wú)需第8天二次注射

耐受性與安全有效性更優(yōu)，降低漏藥風(fēng)險(xiǎn)03安全性安全性表現(xiàn)優(yōu)于參照藥品，起始給藥停藥率下降42%精神分裂癥重點(diǎn)關(guān)注的錐體外系不良反應(yīng)、高催乳素血癥發(fā)生率更低04有效性顯著降低患者復(fù)發(fā)率，穩(wěn)定控制疾病狀態(tài)，持續(xù)維持治療效果

且棕櫚酸帕利哌酮注射液(Ⅱ)改善趨勢(shì)更優(yōu)05公平性中美雙報(bào)，品質(zhì)保障，優(yōu)化給藥模式（首月1針），減少漏藥風(fēng)險(xiǎn)

提升患者用藥安全性和依從性，替代參照藥，節(jié)約醫(yī)?；鹬С?1

基本信息

中美雙報(bào)，全球唯一首月僅需1針的帕利哌酮長(zhǎng)效針劑目

錄通用名棕櫚酸帕利哌酮注射液(Ⅱ)注冊(cè)分類2.2類注冊(cè)規(guī)格按棕櫚酸帕利哌酮計(jì)算：（1）0.25ml：39mg（2）0.5ml：78mg（3）0.75ml：

117mg（主品規(guī)）（4）

1.0ml：

156mg（5）

1.5ml：234mg（6）2.25ml：351mg適應(yīng)癥本品用于精神分裂癥急性期和維持期的治療。申報(bào)目錄類別基本醫(yī)保目錄用法用量對(duì)于從未使用過(guò)帕利哌酮口服制劑或注射劑、利培酮口服制劑或注射劑的患者，建議在開(kāi)始本品治療前，先通過(guò)口服帕利哌酮或口服利培酮確定患者對(duì)帕利哌酮的耐受性。建議患者在起始治療首日注射本品

351mg，注射部位為三角肌。起始給藥后，每月給藥一次，建議維持劑量為

117mg，根據(jù)患者的耐受情況和/或療效，可在39mg～234mg的范圍內(nèi)增加或降低每月的注射劑量，維持劑量注射的部位可以為三角肌或臀?。ㄔ?/p>

細(xì)請(qǐng)見(jiàn)藥品說(shuō)明書(shū)）。中國(guó)大陸首次上市時(shí)間2025年06月24日目前中國(guó)大陸同通用名藥品上市情況獨(dú)家全球首次上市國(guó)家/地區(qū)及上市時(shí)間2024年07月美國(guó)是否為OTC藥品否建議參照藥品棕櫚酸帕利哌酮注射液相似程度高適應(yīng)癥相同：均用于治療精神分裂癥注射間隔相似：首月起始治療后，維持治療給藥均為一月一針給藥途徑一致：均為預(yù)填充注射器，肌肉注射指南推薦、應(yīng)用廣泛的醫(yī)保目錄內(nèi)藥品標(biāo)準(zhǔn)治療藥物：棕櫚酸帕利哌酮注射液被《抗精神病藥長(zhǎng)效針劑治療精神分裂癥的專家共識(shí)》I級(jí)推薦用于治療精神分裂癥1臨床應(yīng)用廣泛：棕櫚酸帕利哌酮注射液屬醫(yī)保藥品，第二代抗精神病藥注射劑中市場(chǎng)份額第一，

占比87.83%2全球唯一首月僅需1針的帕利哌酮長(zhǎng)效針劑

，

中美雙報(bào)

，

已在美國(guó)商業(yè)化上市1.

中華醫(yī)學(xué)會(huì)精神醫(yī)學(xué)分會(huì)精神分裂癥協(xié)作組,中華醫(yī)學(xué)會(huì)全科醫(yī)學(xué)分會(huì).

中國(guó)全科醫(yī)學(xué),2022,25(29):3587-3602.；

2.數(shù)據(jù)來(lái)源：IQVIA

data

YTD2024M12基本信息1/3超過(guò)80%的患者和醫(yī)療專業(yè)人員更傾向于通過(guò)單次注射完成藥物轉(zhuǎn)換3一項(xiàng)橫斷面調(diào)查顯示：86%的患者和90%的醫(yī)療專業(yè)人員更傾向于通過(guò)單次注射完成藥物轉(zhuǎn)換，而非通過(guò)口服補(bǔ)充藥物或針劑的負(fù)荷劑量；大多數(shù)醫(yī)療專業(yè)人員(90%)認(rèn)為，啟動(dòng)治療時(shí)無(wú)需采用口服或注射補(bǔ)充劑，也無(wú)需使用負(fù)荷劑量，這是有益的漏打第二針，導(dǎo)致血藥濃度變?yōu)閬喼委熕?棕櫚酸帕利哌酮，需采用推薦的第1天/第8天啟動(dòng)方案，才能得以維持治療藥物濃度若錯(cuò)過(guò)了第8天注射1針，在第1天注射后的2周，藥物濃度開(kāi)始下降，并可能在下一次給藥之前降至亞治療水平負(fù)荷劑量可能會(huì)導(dǎo)致住院成本增加5以上海市為例，精神分裂癥的住院床日費(fèi)用(住院總費(fèi)用/住院天數(shù))為403.93元，如若需要進(jìn)行第8天(第2針)的注射，可能會(huì)延長(zhǎng)住院時(shí)間，增加醫(yī)療費(fèi)用支出阿立哌唑長(zhǎng)效針劑，需補(bǔ)充口服制劑，且藥物相互作用風(fēng)險(xiǎn)高6?阿立哌唑長(zhǎng)效針劑首次注射前需口服14天，適合長(zhǎng)期口服患者，治療群體范圍受限?強(qiáng)依賴CYP3A4/2D6代謝，聯(lián)用強(qiáng)誘導(dǎo)劑（如卡馬西平）或抑制劑（如氟西?。r(shí)需調(diào)整劑量或禁用，并頻繁監(jiān)測(cè)血藥濃度加重臨床負(fù)擔(dān)，增加臨床管理難度?規(guī)格有限，劑量調(diào)整空間小，多藥聯(lián)合使用增加了臨床治療方案的復(fù)雜性

首月單針完成治療：

徹底取消第8天注射，簡(jiǎn)化啟動(dòng)流程

間隔規(guī)律無(wú)間斷：規(guī)律注射周期，漏針風(fēng)險(xiǎn)降低 醫(yī)患雙贏決策：超80%醫(yī)患傾向單次注射方案換藥

依從性+便捷性雙提升：患者用藥阻力↓,治療持續(xù)性↑ 醫(yī)療資源高效利用：

住院周期縮短，減輕醫(yī)療系統(tǒng)負(fù)擔(dān)

靈活安全覆蓋更廣人群?

無(wú)需口服補(bǔ)充，藥物相互作用風(fēng)險(xiǎn)低?

多規(guī)格精準(zhǔn)滴定，適用復(fù)雜病例本品首月僅需一針，無(wú)需第8天補(bǔ)打，

規(guī)避第二針漏打風(fēng)險(xiǎn)

，

更符合醫(yī)患單次注射

意愿，

提高患者依從性，降低疾病負(fù)擔(dān)1.GBD

2019

Mental

DisordersCollaborators.Lancet

Psychiatry.2022Feb;9(2):137-150.2.中華醫(yī)學(xué)會(huì)精神醫(yī)學(xué)分會(huì)精神分裂癥協(xié)作組,等.中華精神科雜志,2024,57(7):397-406.

3.

Robinson,

D.G.,

et

al.

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Ther40,2249-2264(2023).4.Samtani

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Oct

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5.鄭麗英,等.中國(guó)醫(yī)療保險(xiǎn),2023,(12):31-36.

6.注射用阿立哌唑說(shuō)明書(shū)起始給藥，首月僅需1針?2019年全球精神分裂癥的患病率估計(jì)為23.6(百萬(wàn)例)1

；我國(guó)精神分裂癥及相關(guān)精神病性障礙的加權(quán)終生患病率達(dá)0.7%2棕櫚酸帕利哌酮注射液(

Ⅱ)基本信息3/3升級(jí)前濕法研磨不足：l

濕法研磨工藝微晶粒徑分布寬、含極小粒子，

易致藥物突釋，影響血

藥濃度穩(wěn)定l

濕法研磨工藝會(huì)使藥物在保質(zhì)期內(nèi)持續(xù)熟化，

造成產(chǎn)品批次間質(zhì)量不

穩(wěn)定升級(jí)后熟化工藝優(yōu)勢(shì)：

減少濕法研磨工藝的顆粒

黏連及大粒子分布，改善

粒徑分布（跨度更窄），

提升質(zhì)量可控性

熟化后微晶藥物釋放度更

接近，血藥濃度更穩(wěn)定

，

更利于預(yù)防疾病復(fù)發(fā)???通過(guò)調(diào)整活性成分、輔料及溶劑的含量與體積，開(kāi)發(fā)全新處方工藝升級(jí)，創(chuàng)新微晶熟化工藝，穩(wěn)定藥物釋放，預(yù)防疾病復(fù)發(fā)中美雙報(bào)，品質(zhì)保障

，

首月給藥僅需1針，

該給藥方案獲美國(guó)專利（US

11,666,573

B2）在美專利證書(shū)工藝創(chuàng)新升級(jí)，采用微晶熟化工藝，

藥物釋放更穩(wěn)定

中美雙報(bào)，品質(zhì)保障

，獲美國(guó)專利工藝創(chuàng)新升級(jí)，中美雙報(bào)，品質(zhì)保障創(chuàng)新性1/2?

棕櫚酸帕利哌酮注射液(Ⅱ)實(shí)現(xiàn)單次起始給藥模式，無(wú)需第8天二次注射，相較參照藥負(fù)荷起始模式，血藥濃度更平穩(wěn)

改善安全性起始給藥階段，棕櫚酸帕利哌酮注射液(Ⅱ)血藥濃度更平穩(wěn)，減少波動(dòng)引發(fā)的

不良反應(yīng)，耐受性與安全有效性更優(yōu)，規(guī)

避額外安全性風(fēng)險(xiǎn)（如：錐體外系不良反

應(yīng)）

提高依從性優(yōu)化給藥方案，省去第8天再次給藥次

數(shù)

，注射時(shí)間間隔更規(guī)律

，

降低漏藥風(fēng)

險(xiǎn)，提高患者依從性與用藥便捷性首月單次給藥，無(wú)需第8天二次注射

，

降低漏藥風(fēng)險(xiǎn)血藥濃度更加穩(wěn)定，減少波動(dòng)引發(fā)的不良反應(yīng)，

耐受性與安全有效性更優(yōu)起始劑量方案（第1-29天）棕櫚酸帕利哌酮血藥濃度創(chuàng)新性1/2臨床獲益：安全與依從性提升因不良反應(yīng)停藥率（%）5.53.6相對(duì)降低42%2.12.1起始給藥不良反應(yīng)

研究整體不良反應(yīng)n棕櫚酸帕利哌酮注射液n棕櫚酸帕利哌酮注射液(Ⅱ)治療相關(guān)不良反應(yīng)發(fā)生率（%）42.935.23022起始給藥不良反應(yīng)

研究整體不良反應(yīng)n棕櫚酸帕利哌酮注射液n棕櫚酸帕利哌酮注射液(Ⅱ)本品不良反應(yīng)發(fā)生率低于棕櫚酸帕利哌酮，

安全性更優(yōu)

起始給藥停藥率*下降42%

，

持續(xù)給藥無(wú)不良反應(yīng)停藥1.數(shù)據(jù)來(lái)源：棕櫚酸帕利哌酮(Ⅱ)NDA申報(bào)資料.注：

*停藥率指因不良反應(yīng)停藥率；起始給藥階段：棕櫚酸帕利哌酮(Ⅱ)首次給藥和棕櫚酸帕利哌酮前

2次給藥安全性1/2本品因不良反應(yīng)停藥率更低1本品安全性更佳1相對(duì)降低62%百分比(%)1614棕櫚酸帕利哌酮(Ⅱ)

無(wú)相關(guān)不良反應(yīng)8相對(duì)降低61%3.61.40n棕櫚酸帕利哌酮注射液n棕櫚酸帕利哌酮注射液(Ⅱ)本品未觀察到血糖升高、頭疼、震顫等治療相關(guān)不良反應(yīng)臨床重點(diǎn)關(guān)注的靜坐不能、高催乳素血癥*等不良反應(yīng)發(fā)生率更低發(fā)生率≥2%的治療相關(guān)不良反應(yīng)發(fā)生率（TEAE

，

%）安全性2/21.數(shù)據(jù)來(lái)源：棕櫚酸帕利哌酮注射液(Ⅱ)NDA申報(bào)資料*高催乳素血癥和血催乳素升高相對(duì)降低38.6%12106423.55.71棕櫚酸帕利哌酮(II)棕櫚酸帕利哌酮58.659

57.3基線帕利哌酮II不給藥/對(duì)照藥物第2次給藥帕利哌酮II第2次給藥/對(duì)照藥物第3次給藥帕利哌酮II第3次給藥/對(duì)照藥物第4次給藥帕利哌酮II第4次給藥

/對(duì)照藥物第5次給藥帕利哌酮II第5次給藥

/對(duì)照藥物第6次給藥帕利哌酮II第6次給藥/對(duì)照藥物第7次給藥研究結(jié)束

安慰劑（N=156）

棕櫚酸帕利哌酮（N=156）

-

-

-

口服抗精神病藥物（N=218

棕櫚酸帕利哌酮（N=226）PANSS總分

自基線到終點(diǎn)

的平均變化

(全分析集)-1.5-1.7n棕櫚酸帕利哌酮注射液n棕櫚酸帕利哌酮注射液(Ⅱ)帕利哌酮可顯著降低患者復(fù)發(fā)率，穩(wěn)定控制疾病狀態(tài)

，

持續(xù)維持治療效果棕櫚酸帕利哌酮(Ⅱ)改善趨勢(shì)更優(yōu)

在維持期治療時(shí)，兩組PANSS評(píng)分顯示，均可穩(wěn)定控制疾病狀態(tài)，

持續(xù)維持治療效果?

在整個(gè)研究過(guò)程中，兩個(gè)治療組的平均PANSS總分評(píng)分自基線的平均變化相似，棕櫚酸帕利哌酮(Ⅱ)改善趨勢(shì)更優(yōu)棕櫚酸帕利哌酮(Ⅱ)改善趨勢(shì)更優(yōu)帕利哌酮可顯著患者降低復(fù)發(fā)率有效性1/31.數(shù)據(jù)來(lái)源：棕櫚酸帕利哌酮(Ⅱ)NDA申報(bào)資料57.456.756.855.956.956.257.256.757.859.557.156.2706560555045807060504057參數(shù)棕櫚酸帕利哌酮注射液(Ⅱ)

棕櫚酸帕利哌酮注射液GLSMR(90%Cl)

，%（棕櫚酸帕利哌酮注射液(Ⅱ)：棕櫚酸帕利哌酮注射液）nGLSMnGLSMAUCtau-ss（d*ng/ml)99909.5392950.6095.68（86.90,105.34）C

max-ss（ng/ml）10143.089643.8098.36（89.02,108.67）1047.3

964.9棕櫚酸帕利哌酮注射液棕櫚酸帕利哌酮注射液(Ⅱ)兩組平均帕利哌酮Cmax-ss相似1?

在給藥后約10天(中位tmax-ss)，兩組的帕利哌酮濃度達(dá)到峰值，平均帕利哌酮Cmax-ss相似平均帕利哌酮Cmax,ss(ng/mL)棕櫚酸帕利哌酮注射液棕櫚酸帕利哌酮注射液(Ⅱ)減少起始給藥頻率，仍可實(shí)現(xiàn)與棕櫚酸帕利哌酮相似的藥代動(dòng)力學(xué)特征?在穩(wěn)態(tài)下，棕櫚酸帕利哌酮注射液(Ⅱ)與棕櫚酸帕利哌酮注射液具有生物等效性，帕利哌酮Cmas,ss和AUCtau,ss的GLSMRs的90%1.數(shù)據(jù)來(lái)源：棕櫚酸帕利哌酮注射液(Ⅱ)

NDA申報(bào)資料AUCtau-ss：穩(wěn)態(tài)下給藥間隔內(nèi)的藥時(shí)曲線下面積；Cmax-ss：穩(wěn)態(tài)峰濃度；tmax-ss：達(dá)到

Cmax-ss

的時(shí)間；GLSM：幾何均值比的最小二乘估計(jì)兩組穩(wěn)態(tài)下的平均AUCtau,ss值相似1

穩(wěn)態(tài)下生物利用度相似1有效性2/3CI均在生物等效性范圍內(nèi)(80%-125%)平均AUCtau-ss值(天*ng/mL)48.4746.22中國(guó)《

社區(qū)應(yīng)用抗精神病藥長(zhǎng)效針劑治療精神分裂癥專家共識(shí)》指出

9：?大量數(shù)據(jù)顯示長(zhǎng)效針劑治療可以顯著降低患者再住院風(fēng)險(xiǎn)、延緩復(fù)發(fā)，

而且即使在停藥后，

仍能在較長(zhǎng)時(shí)間內(nèi)降低復(fù)發(fā)風(fēng)

險(xiǎn)

，是治療精神分裂癥及預(yù)防復(fù)發(fā)的重要手段?

與普通口服抗精神病

相比，長(zhǎng)效針劑有改善患者依從性、減輕管理負(fù)擔(dān)等獨(dú)特的優(yōu)勢(shì)，也和社區(qū)管理需求相吻合國(guó)內(nèi)指南/共識(shí)2015中國(guó)精神分裂癥防治指南(第二版)52020中華醫(yī)學(xué)會(huì)專家共識(shí)62021中國(guó)臺(tái)灣生物精神病學(xué)與神經(jīng)精神藥理學(xué)學(xué)

會(huì)共識(shí)(TSBPN)72021中國(guó)香港專家共識(shí)82022中華醫(yī)學(xué)會(huì)專家共識(shí)(社區(qū))9國(guó)外指南2020英國(guó)精神藥理學(xué)學(xué)會(huì)(BAP)指南12020國(guó)際神經(jīng)精神藥理學(xué)學(xué)會(huì)(CINP)指南22020美國(guó)精神病學(xué)學(xué)會(huì)(APA)指南32021

日本臨床神經(jīng)精神藥理學(xué)學(xué)會(huì)(JSCNP)指南41.BarnesTR,etal.J

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5.趙靖平,施慎遜主編.中國(guó)精神分裂癥防治指南(第二版).中華醫(yī)學(xué)電子音像出版社.2015.6.中華醫(yī)學(xué)會(huì)精神醫(yī)學(xué)分會(huì)精神分裂癥協(xié)作組.

中華精神