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文檔簡介
中級(jí)主管藥師基礎(chǔ)知識(shí)(藥物化學(xué))模
擬試卷2(共9套)
(共634題)
中級(jí)主管藥師基礎(chǔ)知識(shí)(藥物化學(xué))蓿
擬試卷第1套
一、A1型題(本題共20題,每題7.0分,共20分。)
1、凡具有治療、預(yù)防、緩解和斬?cái)嗉膊』蛘{(diào)解生理功能、符合藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)并經(jīng)
政府相關(guān)部門批準(zhǔn)的化合物,稱為
A、化學(xué)藥物
B、無機(jī)藥物
C、合成有機(jī)藥物
D、天然藥物
E、藥物
標(biāo)準(zhǔn)答案:A
知識(shí)點(diǎn)解析:凡具有治療、預(yù)防、緩解和斬?cái)嗉膊』蛘{(diào)解生理功能、符合藥品質(zhì)量
標(biāo)準(zhǔn)并經(jīng)政府相關(guān)部門批準(zhǔn)的化合物,稱為化學(xué)藥物。所以答案為A。
2、下列哪一項(xiàng)不屬于藥物的功能
八、預(yù)防腦血栓
B、避孕
C、緩解胃痛
D、去除臉上皺紋
E、堿化尿液,避免乙?;前吩谀蛑薪Y(jié)晶
標(biāo)準(zhǔn)答案:D
知識(shí)點(diǎn)解析:藥物是人類用來預(yù)防、治療和診斷疾病,或?yàn)榱苏{(diào)節(jié)人體功能、提高
生活質(zhì)量、保持身體健康的特殊化學(xué)品。所以答案為D。
3、在藥物與受體的結(jié)合形式中,下列正確的是
A、靜電引力
B、氫鍵
C、范德華力
D、疏水性結(jié)合
E、以上都正確
標(biāo)準(zhǔn)答案:E
知識(shí)點(diǎn)涵析:藥物與受體結(jié)合的形式有共價(jià)鍵和非共價(jià)鍵二大類,共價(jià)鍵鍵合形式
是一種不可逆的結(jié)合形式。非共價(jià)鍵鍵合形式是可逆的結(jié)合方式,鍵合的形式有范
德華力、氫鍵、疏水鍵、靜電引力、電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物、偶極相互作用力。所以答案
為E。
4、藥物的代謝通常分為哪兩相
A、I相生物轉(zhuǎn)化和II相結(jié)合反應(yīng)
B、I相分解反應(yīng)和n相結(jié)合反應(yīng)
C、I相生物轉(zhuǎn)化和II相生物利用
D、1相分解反應(yīng)和II相生物利用
E、I相分解反應(yīng)和n相分解反應(yīng)
標(biāo)準(zhǔn)答案:C
知識(shí)點(diǎn)解析:藥物的代謝通常分為兩相,即第I相生物轉(zhuǎn)化(也稱藥物的官能團(tuán)化
反應(yīng))和第n相生物轉(zhuǎn)化,乜稱結(jié)合反應(yīng),所以答案為c。
5、藥物第I相生物轉(zhuǎn)化不包括
A、氧化反應(yīng)
B、還原反應(yīng)
C、水解反應(yīng)
D、羥基化反應(yīng)
E、葡萄糖醛苜反應(yīng)
標(biāo)準(zhǔn)答案:E
知識(shí)點(diǎn)解析:藥物第I相生物轉(zhuǎn)化有氧化、還原、水解、羥基化等反應(yīng),所以答案
為E。
6、下列可用于成酯和成酰按修飾的藥物有
A、具有氨基的藥物和具有鹵素的藥物
B、具有氨基的藥物和具有雙鍵的藥物
C、具有般基的藥物和具有藥素的藥物
D、具有羥基的藥物和具有雙鍵的藥物
E、具有段基的藥物和具有氨基的藥物
標(biāo)準(zhǔn)答案:E
知識(shí)點(diǎn)解析:含有醇羥基、酚羥基或痰酸基團(tuán)的藥物可形成酯基進(jìn)行修飾,對(duì)于胺
類藥物可利用形成酰胺進(jìn)行修飾,所以答案為E。
7、下列哪些藥物經(jīng)代謝后產(chǎn)生無活性的代謝產(chǎn)物
A、苯妥英
B、保泰松
C、地西泮
D、卡馬西平
E、維生素D3
標(biāo)準(zhǔn)答案:A
知識(shí)點(diǎn)解析:保泰松在體內(nèi)代謝為羥布宗,抗炎作用比保泰松強(qiáng),而毒副作用比保
泰松小;地西泮在體內(nèi)代誣為替當(dāng)西泮或奧沙西泮,兩者均為代謝活性成分;卡馬
西平在體內(nèi)可代謝為10,11—環(huán)氧化物,是卡馬西平產(chǎn)生抗驚厥的活性成分;維
生素D,在肝代謝為25—OH-D3維生素等。所以答案為A。
8、關(guān)于酯化和酰胺化結(jié)構(gòu)修飾,下列說法不正確的是
A、可以減低約物的極性
B、可以增加藥物的穩(wěn)定性
C、影響藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)
D、可以增加藥物的解離度
E、可以減低藥物的解離度
標(biāo)準(zhǔn)答案:D
知識(shí)點(diǎn)解析:酯化和酰胺化是藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾中最常用的方法,主要用于含有羥
基、陵酸基、氨基等基團(tuán)藥物的修飾。通過修飾可以減低藥物的極性、解離度或酸
堿度,增加藥物的穩(wěn)定性,減少藥物的刺激性和改變藥物的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)等,所
以答案為D。
9、下列關(guān)于藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾的常用方法正確說法有
A、芳香氨基堿性強(qiáng),做無機(jī)鹽,降低毒性
B、脂肪氨基堿性弱,做有機(jī)鹽,降低毒性
C、具按基藥物可經(jīng)開環(huán)、成環(huán)修飾
D、具氨基藥物可經(jīng)酯化修飾
E、為了增加藥物的組織選擇性而對(duì)其成鹽修飾
標(biāo)準(zhǔn)答案:C
知識(shí)點(diǎn)解析:芳香氨基堿性弱,做有機(jī)鹽,脂肪氨基堿性強(qiáng),做無機(jī)鹽,降低毒
性:具叛基藥物可經(jīng)開環(huán)、成環(huán)修飾;具氨基藥物可成酰胺;為r增加藥物的組織
選擇性而對(duì)其成酰胺修飾,故答案為C。
10、先導(dǎo)化合物可由以下哪些途徑發(fā)現(xiàn)
A、從天然產(chǎn)物中發(fā)現(xiàn)
B、從活性代謝物中發(fā)現(xiàn)
C、從臨床的不良反應(yīng)觀察發(fā)現(xiàn)
D、通過組合化學(xué)的方法發(fā)現(xiàn)
E、以上都正確
標(biāo)準(zhǔn)答案:
知識(shí)£解析E:先導(dǎo)化合物的發(fā)現(xiàn)方法有:從天然產(chǎn)物中發(fā)現(xiàn)、以生物化學(xué)或藥理學(xué)
為基礎(chǔ)發(fā)現(xiàn)、從藥物的代源產(chǎn)物中發(fā)現(xiàn)、從藥物臨床副作用的觀察中發(fā)現(xiàn)、以藥物
合成的中間體作為先導(dǎo)化合物、通過組合化學(xué)的方法得到,所以答案為E。
11、根據(jù)藥物和受體作用方式和影響因索其結(jié)構(gòu)參數(shù)分為哪幾種類型
A、生物活性參數(shù)、疏水性參數(shù)和分子連接性參數(shù)
B、生物活性參數(shù)、電性參數(shù)和分子連接性參數(shù)
C、生物活性參數(shù)、電性參數(shù)和立體參數(shù)
D、疏水性參數(shù)、電性參數(shù)和分子連接性參數(shù)
E、電性參數(shù)、疏水性參數(shù)和立體參數(shù)
標(biāo)準(zhǔn)答案:E
知識(shí)點(diǎn)解析:根據(jù)藥物和受體作用方式和影響因素,藥物的結(jié)構(gòu)參數(shù)可分為三種類
型:電性參數(shù)、疏水性參數(shù)和立體參數(shù),所以答案為
12、符合軟藥的描述有
A、軟藥設(shè)計(jì)可以提高藥物的治療指數(shù)
B、本身不具有活性
C、軟藥本身不是一種藥物
D、軟藥是前藥的同義詞
E、軟藥是代謝活化過程
標(biāo)準(zhǔn)答案:A
知識(shí)點(diǎn)解析:軟藥本身是一種具有治療作用的藥物,經(jīng)體內(nèi)作用后轉(zhuǎn)變成無活性和
無毒性的化合物,軟藥的設(shè)計(jì)可以提高治療指數(shù),可以使藥代動(dòng)力學(xué)問題得到簡
化,軟藥的概念與前藥正好不同,前藥是沒有活性的化合物,在體內(nèi)經(jīng)生物或化學(xué)
轉(zhuǎn)化成活性的化合物。軟線是代謝失活過程,前藥是代謝活化過程,所以答案為
Ao
13、下列關(guān)于電子等排體的說法正確的是
A、包括經(jīng)典的和非經(jīng)典的電子等排體
B、CH2,NH2,0為三價(jià)電子等排體
C、經(jīng)典的生物電子等排包括可交換基團(tuán)和環(huán)與非環(huán)的替代
D、CH=,N=互為二價(jià)電子等排體
E、非經(jīng)典電子等排必須遵徜經(jīng)典生物電子等排的立體和電子規(guī)則
標(biāo)準(zhǔn)答案:A
知識(shí)點(diǎn)解析:生物蟲子等排包括經(jīng)典的和非經(jīng)典的電子等排;CH2,NH2,O為經(jīng)
典電子等排二價(jià)電子等排體,一CH=,—N=為三價(jià)電子等排體;非經(jīng)典的生物電
子等排包括可交換基團(tuán)和環(huán)與非環(huán)的替代;非經(jīng)典電子等排不必遵循經(jīng)典生物電子
等排的立體和電子規(guī)則,但是必須要產(chǎn)生相似的生物活性,所以答案為A。
14、下列有關(guān)組合化學(xué)的說法不正確的是
A、組合化學(xué)方法可以快速合成數(shù)量巨大的化合物
B、人們已將計(jì)算機(jī)輔助設(shè)計(jì)和組合化學(xué)合成相結(jié)合來設(shè)計(jì)先導(dǎo)化合物
C、利用組合化學(xué)合成技術(shù)縮短了藥物發(fā)現(xiàn)的周期
D、組合化學(xué)以不同的化合物構(gòu)件單元為組合,連接反應(yīng)為特征得到了大量的化學(xué)
實(shí)體
E、以上都不正確
標(biāo)準(zhǔn)答案:E
知識(shí)點(diǎn)解析:組合化學(xué)是得到先導(dǎo)化合物的一種方法,它是以樹脂為載體,以不同
的化合物構(gòu)件單元為組合,連接反應(yīng)為特征,進(jìn)行平行、系統(tǒng)、反復(fù)的合成,得到
了大量的化學(xué)實(shí)體,構(gòu)成組合化合物庫的合成技術(shù)。近年來,人們已將計(jì)算機(jī)輔助
設(shè)計(jì)和組合化學(xué)合成相結(jié)合來設(shè)計(jì)先導(dǎo)化合物,利用組合化學(xué)合成技術(shù)的快速性縮
短了藥物發(fā)現(xiàn)的周期,所以答案為E。
15、下列說法不正確的是
A、硬藥,指具有發(fā)揮藥物作用所必需的結(jié)構(gòu)特征的化合物
B、軟藥,指具有發(fā)揮藥物作用所必需的結(jié)構(gòu)特征的化合物
C、硬藥不發(fā)生代謝失活,故很難從生物體內(nèi)消除
D、軟藥在體內(nèi)作用后,經(jīng)預(yù)料的和可控制的代謝作用,轉(zhuǎn)變成無活性和無毒性的
化合物
E、軟藥設(shè)計(jì)可以減少藥物的毒性代謝產(chǎn)物,提高治療指數(shù)
標(biāo)準(zhǔn)答案:B
知識(shí)點(diǎn)解析:軟藥,指本身具有治療作用的藥物,在體內(nèi)作用后,經(jīng)預(yù)料的和可控
制的代謝作用,轉(zhuǎn)變成無活性和無毒性的化合物,所以答案為B。
16、于前體藥物,下列說法不正確的是
A、是指經(jīng)過生物體內(nèi)轉(zhuǎn)化后才具有藥理作用的化合物
B、木身沒有生物活性或活性很低,經(jīng)過體內(nèi)代謝后變?yōu)橛谢钚缘奈镔|(zhì)
C、其目的是為了增加藥物的生物利用度,加強(qiáng)靶向性,但是不能降低藥物的毒性
和副作用
D、目前前體藥物分為兩大類:載體前體藥物和生物前體
E、載體前體藥物與母體化合物相比往往活性微弱或無活性
標(biāo)準(zhǔn)答案:C
知識(shí)點(diǎn)解析:前體藥物本身沒有生物活性或活性很低,經(jīng)過體內(nèi)代謝后變?yōu)橛谢钚?/p>
的物質(zhì),這一過程的目的在于增加藥物的生物利用度,加強(qiáng)靶向性,降低藥物的毒
性和副作用,所以答案為C。
17、下列藥物哪一個(gè)屬于全身麻醉藥中的靜脈麻醉藥
A、氟烷
B、羥丁酸鈉
C、乙醛
D、鹽酸利多卡因
E、鹽酸布比卡因
標(biāo)準(zhǔn)答案:B
知識(shí)點(diǎn)解析:氟烷和乙醛為吸入性全身麻醉藥,鹽酸利多卡因和鹽酸布比卡因?yàn)榫?/p>
部麻醉藥,羥丁酸鈉為靜脈麻醉藥,故正確答案為B。
18、全身麻醉藥可用于
A、中樞神經(jīng)系統(tǒng)
B、浸潤麻醉
C、吸入麻醉
D、傳導(dǎo)麻醉
E、靜脈麻醉
標(biāo)準(zhǔn)答案:A
知識(shí)點(diǎn)解析:全身麻醉藥作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng),使其受到抑制;局部麻醉藥則作用
于神經(jīng)末梢或神經(jīng)干,阻滯神經(jīng)沖動(dòng)傳導(dǎo)。可用于浸潤麻醉、吸入麻醉、傳導(dǎo)麻
醉、靜脈麻醉。
19、下列描述與氟烷所具有的性質(zhì)相符的是
A、無色澄明液體
B、物色結(jié)晶粉末,無臭
C、無色易流動(dòng)重質(zhì)液體,不易燃,不易爆
D、無色揮發(fā)性液體,具有強(qiáng)揮發(fā)性和燃燒性
E、屬于靜脈麻醉藥
標(biāo)準(zhǔn)答案:C
知識(shí)點(diǎn)解析:氟烷為無色、易流動(dòng)的重質(zhì)液體,有類似氯仿的香氣,味甜并有燒灼
感。氟烷屬于全身麻醉藥中的吸人麻醉藥。
20、下面關(guān)于利多卡因的說法不正確的是
A、利多卡因是酰胺類局麻藥
B、適用「因急性心肌梗塞、外科手術(shù)及心臟導(dǎo)管等所致急性室性心律失常
C、對(duì)洋地黃中毒所致的室性心律失常無效
D、口服生物利用度低
E、的局麻效能與持續(xù)時(shí)間為較普魯卡因強(qiáng),但毒性也較大
標(biāo)準(zhǔn)答案:C
知識(shí)點(diǎn)解析:本品為酰胺類局麻藥,口服生物利用度低,經(jīng)肝臟首次通過效應(yīng)即銳
減。適用于因急性心肌梗死、外科手術(shù)、洋地黃中毒及心臟導(dǎo)管等所致急性室性心
律失常,包括室性早搏、室性心動(dòng)過速及室顫。所以答案為C。
二、B1型題(本題共加題,每題分,共76分。)
A丙戊酸鈉B硫噴妥鈉C奮乃靜D阿米替林E苯妥英鈉
21、鎮(zhèn)靜催眠藥
A、
B、
C、
D、
E、
標(biāo)準(zhǔn)答案:B
知識(shí)點(diǎn)解析:暫無解析
22、抗精神病藥
A、
B、
C、
D、
標(biāo)準(zhǔn)答案:C
知識(shí)點(diǎn)解析:暫無解析
23、抗抑郁癥藥
A、
B、
C、
D、
E、
標(biāo)準(zhǔn)答案:D
知識(shí)點(diǎn)解析:丙戊酸鈉和苯妥英鈉是抗癲癇藥,硫噴妥鈉是含硫的鎮(zhèn)靜催眠藥。
A毗嚶酮類B叫味乙酸類CI,2-苯并嗓嗪類D芳基丙酸類E烷酮類
24、蔡丁美酮屬哪一類非脩體抗炎藥
A.
B、
C、
D、
E、
標(biāo)準(zhǔn)答案:E
知識(shí)點(diǎn)解析:暫無解析
25、美洛昔康屬哪一類非鉛體抗炎藥
A、
B、
C、
D、
E、
標(biāo)準(zhǔn)答案:C
知識(shí)點(diǎn)解析:暫無解析
26、酮洛芬屬哪一類非雷體抗炎藥
A、
B
C、
D、
、
E、
標(biāo)準(zhǔn)答案:D
知識(shí)點(diǎn)解析:蔡丁美酮屬烷酮類非鉛體抗炎藥。美洛普康屬1,2-苯并睡嗪類非錨
體抗炎藥。酮洛芬屬芳基丙酸類非畫體抗炎藥。
A別喋醇B布洛芬C口引味美辛D雙氯芬酸鈉E塞來昔布
27、COX-2選擇性抑制劑藥物是
A、
B、
C、
D、
E、
標(biāo)準(zhǔn)答案:E
知識(shí)點(diǎn)解析:暫無解析
28、抗痛風(fēng)藥是
A、
B、
C、
D、
E、
標(biāo)準(zhǔn)答案:A
知識(shí)點(diǎn)解析:暫無解析
29、以消旋體給藥,但其藥效成分為(S)—(+)構(gòu)型的藥物是
A、
B、
C、
D、
標(biāo)準(zhǔn)答案:B
知識(shí)點(diǎn)解析:塞來普布是高度的COX—2選擇性抑制藥物。別喋醇是一種抗痛風(fēng)
藥。布洛芬以消旋體給藥,但其藥效成分為(S)—(+)—布洛芬。
30、阿司匹林的分子結(jié)構(gòu)為
A、
B、
C、
D、
E、
標(biāo)準(zhǔn)答案:A
知識(shí)點(diǎn)解析:暫無解析
31、甲芬那酸的分子結(jié)構(gòu)為
A、
B、
C、
D、
E、
標(biāo)準(zhǔn)答案:D
知識(shí)點(diǎn)解析:暫無解析
32、對(duì)乙酰氨基酚的分子結(jié)構(gòu)為
A、
B、
C、
D、
E、
標(biāo)準(zhǔn)答案:C
知識(shí)點(diǎn)解析:暫無解析
33、羥布宗的分子結(jié)構(gòu)為
A、
B、
C、
D、
E、
標(biāo)準(zhǔn)答案:B
知識(shí)點(diǎn)解析:暫無解析
A.
34、雙氯芬酸鈉的分子結(jié)構(gòu)是
A、
B、
C、
D、
E、
標(biāo)準(zhǔn)答案:B
知識(shí)點(diǎn)解析:暫無解析
35、口引味美辛的分子結(jié)構(gòu)是
A、
B、
C、
D、
E、
標(biāo)準(zhǔn)答案:A
知識(shí)點(diǎn)解析:暫無解析
36、毗羅昔康的分子結(jié)構(gòu)是
A、
B、
C、
D、
E、
標(biāo)準(zhǔn)答案:E
知識(shí)點(diǎn)解析:A是口引味美辛的分子結(jié)構(gòu),所以45題答案為A;B是雙氨芬酸鈉的
分子結(jié)構(gòu),所以44題答窠為B:C是布洛芬的分子結(jié)構(gòu)。D是阿司匹林的分子結(jié)
構(gòu)。E是毗羅昔康的分子結(jié)構(gòu),所以46題答案為E。
三、A1型題/單選題(本題共20題,每題7.0分,共20
分。)
37、凡具有治療、預(yù)防、緩解和斬?cái)嗉膊』蛘{(diào)解生理功能、符合藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)并經(jīng)
政府相關(guān)部門批準(zhǔn)的化合物,稱為
A、化學(xué)藥物
B、無機(jī)藥物
C、合成有機(jī)藥物
D、天然藥物
E、藥物
標(biāo)準(zhǔn)答案:A
知識(shí)點(diǎn)解析:凡具有治療、預(yù)防、緩解和斬?cái)嗉膊』蛘{(diào)解生理功能、符合藥品質(zhì)量
標(biāo)準(zhǔn)并經(jīng)政府相關(guān)部門批準(zhǔn)的化合物,稱為化學(xué)藥物。所以答案為A。
38、下列哪一項(xiàng)不屬于藥物的功能
A、預(yù)防腦血栓
B、避孕
C、緩解胃痛
D、去除臉上皺紋
E、堿化尿液,避免乙?;前吩谀蛑薪Y(jié)晶
標(biāo)準(zhǔn)答案:D
知識(shí)點(diǎn)解析:藥物是人類用來預(yù)防、治療和診斷疾病,或?yàn)榱苏{(diào)節(jié)人體功能、提高
生活質(zhì)量、保持身體健康的特殊化學(xué)品。所以答案為D。
39、在藥物與受體的結(jié)合形式中,下列正確的是
A、靜電引力
B、氫鍵
C、范德華力
D、疏水性結(jié)合
E、以上都正確
標(biāo)準(zhǔn)答案:E
知識(shí)點(diǎn)解析:藥物與受體結(jié)合的形式有共價(jià)鍵和非共價(jià)鍵二大類,共價(jià)鍵鍵合形式
是一種不可逆的結(jié)合形式。非共價(jià)鍵鍵合形式是可逆的結(jié)合方式,鍵合的形式有范
德華力、氫鍵、疏水鍵、靜電引力、電荷轉(zhuǎn)移現(xiàn)合物、偶極相互作用力。所以答案
為E。
40、藥物的代謝通常分為哪兩相
A、I相生物轉(zhuǎn)化和n相結(jié)合反應(yīng)
B、I相分解反應(yīng)和II相結(jié)合反應(yīng)
C、I相生物轉(zhuǎn)化和II相生物利用
D、I相分解反應(yīng)和II相生物利用
E、I相分解反應(yīng)和n相分解反應(yīng)
標(biāo)準(zhǔn)答案:C
知識(shí)點(diǎn)解析:藥物的代謝通常分為兩相,即第I相生物轉(zhuǎn)化(也稱藥物的官能團(tuán)化
反應(yīng))和第n相生物轉(zhuǎn)化,乜稱結(jié)合反應(yīng),所以答案為c。
41、藥物第I相生物轉(zhuǎn)化不包括
A、氧化反應(yīng)
B、還原反應(yīng)
C、水解反應(yīng)
D、羥基化反應(yīng)
E、菊葡糖醛苜反應(yīng)
標(biāo)準(zhǔn)答案:E
知識(shí)點(diǎn)解析:藥物第I相生物轉(zhuǎn)化有氧化、還原、水解、羥基化等反應(yīng),所以答案
為E。
42、下列可用于成酯和成酰胺修飾的藥物有
A、具有氨基的藥物和具有鹵素的藥物
B、具有氨基的藥物和具有雙鍵的藥物
C、具有般基的藥物和具有藥素的藥物
D、具有羥基的藥物和具有雙鍵的藥物
E、具有.股基的藥物和具有氮基的藥物
標(biāo)準(zhǔn)答案:E
知識(shí)點(diǎn)。析:含有醇羥基、酚羥基或竣酸基團(tuán)的藥物可形成酯基進(jìn)行修飾,對(duì)于胺
類藥物可利用形成酰胺進(jìn)行修飾,所以答案為E。
43、下列哪些藥物經(jīng)代謝后產(chǎn)生無活性的代謝產(chǎn)物
A、苯妥英
B、保泰松
C、地西泮
D、卡馬西平
E、維生素D3
標(biāo)準(zhǔn)答案:A
知識(shí)點(diǎn)解析:保泰松在體內(nèi)代謝為羥布宗,抗炎作用比保泰松強(qiáng),而毒副作用比保
泰松?。坏匚縻隗w內(nèi)代詼為替馬西泮或奧沙西泮,兩者均為代謝活性成分;卡馬
西平在體內(nèi)可代謝為10,11—環(huán)氯化物,是卡馬西平產(chǎn)生抗驚厥的活性成分;維
生素D,在肝代謝為25—OH-D3維生素等。所以答案為A。
44、關(guān)于酯化和酰胺化結(jié)構(gòu)修飾,下列說法不正確的是
A、可以減低藥物的極性
B、可以增加藥物的穩(wěn)定性
C、影響藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)
D、可以增加藥物的解離度
E、可以減低藥物的解離度
標(biāo)準(zhǔn)答案:D
知識(shí)點(diǎn)解析:酯化和酰胺化是藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾中最常用的方法,主要用于含有羥
基、段酸基、氨基等基團(tuán)裝物的修飾。通過修飾可以減低藥物的極性、解離度或酸
堿度,增加藥物的穩(wěn)定性,減少藥物的刺激性和改變藥物的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)等,所
以答案為D。
45、下列關(guān)于藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾的常用方法正確說法有
A、芳香氨基堿性強(qiáng),做無機(jī)鹽,降低毒性
B、脂肪氨基堿性弱,做有機(jī)鹽,降低毒性
C、具按基藥物可經(jīng)開環(huán)、成環(huán)修飾
D、具氨基藥物可經(jīng)酯化修飾
E、為了增加藥物的組織選擇性而對(duì)其成鹽修飾
標(biāo)準(zhǔn)答案:C
知識(shí)點(diǎn)解析:芳香氨基堿性弱,做有機(jī)鹽,脂肪氨基堿性強(qiáng),做無機(jī)鹽,降低毒
性;具竣基藥物可經(jīng)開環(huán)、成環(huán)修飾;具氨基藥物可成酰胺;為了增加藥物的組織
選擇性而對(duì)其成酰胺修飾,故答案為C。
46、先導(dǎo)化合物可由以下嘶些途件發(fā)現(xiàn)
A、從天然產(chǎn)物中發(fā)現(xiàn)
B、從活性代謝物中發(fā)現(xiàn)
C、從臨床的不良反應(yīng)觀察發(fā)現(xiàn)
D、通過組合化學(xué)的方法發(fā)現(xiàn)
E、以上都正確
標(biāo)準(zhǔn)答案:E
知識(shí)點(diǎn)腦析:先導(dǎo)化合物的發(fā)現(xiàn)方法有:從天然產(chǎn)物中發(fā)現(xiàn)、以生物化學(xué)或藥理學(xué)
為基礎(chǔ)發(fā)現(xiàn)、從藥物的代潺產(chǎn)物中發(fā)現(xiàn)、從藥物臨床副作用的觀察中發(fā)現(xiàn)、以藥物
合成的中間體作為先導(dǎo)化合物、通過組合化學(xué)的方法得到,所以答案為E。
47、根據(jù)藥物和受體作用方式和影響因素其結(jié)構(gòu)參數(shù)分為哪幾種類型
A、生物活性參數(shù)、疏水性參數(shù)和分子連接性參數(shù)
B、生物活性參數(shù)、電性參數(shù)和分子連接性參數(shù)
C、生物活性參數(shù)、電性參數(shù)和立體參數(shù)
D、疏水性參數(shù)、電性參數(shù)和分子連接性參數(shù)
E、電性參數(shù)、疏水性參數(shù)和立體參數(shù)
標(biāo)準(zhǔn)答案:E
知識(shí)點(diǎn)解析:根據(jù)藥物和受體作用方式和影響因素,藥物的結(jié)構(gòu)參數(shù)可分為三種類
型:電性參數(shù)、疏水性參數(shù)和立體參數(shù),所以答案為E。
48、符合軟藥的描述有
A-.軟藥設(shè)計(jì)可以提高藥物的治療指數(shù)
B、本身不具有活性
C、軟藥本身不是一種藥物
D、軟藥是前藥的同義詞
E、軟藥是代謝活化過程
標(biāo)準(zhǔn)答案:A
知識(shí)點(diǎn)解析:軟藥本身是一種具有治療作用的藥物,經(jīng)體內(nèi)作用后轉(zhuǎn)變成無活性和
無毒性的化合物,軟藥的設(shè)計(jì)可以提高治療指數(shù),可以使藥代動(dòng)力學(xué)問題得到簡
化,軟藥的概念與前藥正好不同,前藥是沒有活性的化合物,在體內(nèi)經(jīng)生物或化學(xué)
轉(zhuǎn)化成活性的化合物。軟藥是代謝失活過程,前藥是代謝活化過程,所以答案為
Au
49、下列關(guān)于電子等排體的說法正確的是
A、包括經(jīng)典的和非經(jīng)典的電子等排體
B、CH2,NH2,0為三價(jià)電子等排體
C、經(jīng)典的生物電子等排包括可交換基團(tuán)和環(huán)與非環(huán)的替代
D、CH=,N=互為二價(jià)電子等排體
E、非經(jīng)典電子等排必須遵循經(jīng)典生物電子等排的立體和電子規(guī)則
標(biāo)準(zhǔn)答案:A
知識(shí)點(diǎn)解析:生物電子等排包括經(jīng)典的和非經(jīng)典的電子等排;CH2,NH2,0為經(jīng)
典電子等排二價(jià)電子等排體,一CH=,—N=為三價(jià)電子等排體;非經(jīng)典的生物電
子等排包括可交換基團(tuán)和環(huán)與非環(huán)的替代;非經(jīng)典電子等排不必遵循經(jīng)典生物電子
等排的立體和電子規(guī)則,但是必須要產(chǎn)生相似的生物活性,所以答案為A。
50、下列有關(guān)組合化學(xué)的說法不正確的是
A、組合化學(xué)方法可以快速合成數(shù)量巨大的化合物
B、人們已將計(jì)算機(jī)輔助設(shè)計(jì)和組合化學(xué)合成相結(jié)合來設(shè)計(jì)先導(dǎo)化合物
C、利用組合化學(xué)合成技術(shù)縮短了藥物發(fā)現(xiàn)的周期
D、組合化學(xué)以不同的化合物構(gòu)件單元為組合,連接反應(yīng)為特征得到了大量的化學(xué)
實(shí)體
E、以上都不正確
標(biāo)準(zhǔn)答案:E
知識(shí)點(diǎn)解析:組合化學(xué)是得到先導(dǎo)化合物的一種方法,它是以樹脂為載體,以不同
的化合物構(gòu)件單元為組合,連接反應(yīng)為特征,進(jìn)行平行、系統(tǒng)、反復(fù)的合成,得到
了大量的化學(xué)實(shí)體,構(gòu)成組合化合物庫的合成技術(shù)。近年來,人們已將計(jì)算機(jī)輔助
設(shè)計(jì)和組合化學(xué)合成相結(jié)合來設(shè)計(jì)先導(dǎo)化合物,利用組合化學(xué)合成技術(shù)的快速性縮
短了藥物發(fā)現(xiàn)的周期,所以答案為E。
51、下列說法不正確的是
A、硬藥,指具有發(fā)揮藥物作用所必需的結(jié)構(gòu)特征的化合物
B、軟藥,指具有發(fā)揮藥物作用所必需的結(jié)構(gòu)特征的化合物
C、硬藥不發(fā)生代謝失活,故很難從生物體內(nèi)消除
D、軟藥在體內(nèi)作用后,經(jīng)預(yù)料的和可控制的代謝作用,轉(zhuǎn)變成無活性和無毒性的
化合物
E、軟藥設(shè)計(jì)可以減少藥物的毒性代謝產(chǎn)物,提高治療指數(shù)
標(biāo)準(zhǔn)答案:B
知識(shí)點(diǎn)解析?:軟藥,指本身具有治療作用的藥物,在體內(nèi)作用后,經(jīng)預(yù)料的和可控
制的代謝作用,轉(zhuǎn)變成無活性和無毒性的化合物,所以答案為B。
52、于前體藥物,下列說法不正確的是
A、是指經(jīng)過生物體內(nèi)轉(zhuǎn)化后才具有藥理作用的化合物
B、本身沒有生物活性或活性很低,經(jīng)過體內(nèi)代謝后變?yōu)橛谢钚缘奈镔|(zhì)
C、其H的是為了增加藥物的生物利用度,加強(qiáng)靶向性,但是不能降低藥物的毒性
和副作用
D、目前前體藥物分為兩大類:載體前體藥物和生物前體
E、載體前體藥物與母體化合物相比往往活性微弱或無活性
標(biāo)準(zhǔn)答案:C
知識(shí)點(diǎn)解析:前體藥物本身沒有生物活性或活性很低,經(jīng)過體內(nèi)代謝后變?yōu)橛谢钚?/p>
的物質(zhì),這一過程的目的在于增加藥物的生物利用度,加強(qiáng)靶向性,降低藥物的毒
性和副作用,所以答案為C。
53、下列藥物哪一個(gè)屬于全身麻醉藥中的靜脈麻醉藥
A、氟烷
B、羥丁酸鈉
C、乙醛
D、鹽酸利多卡因
E、鹽酸布比卡因
標(biāo)準(zhǔn)答案:B
知識(shí)點(diǎn)解析:氟烷和乙醛為吸入性全身麻醉藥,鹽酸利多卡因和鹽酸布比卡因?yàn)榫?/p>
部麻醉藥,羥丁酸鈉為靜脈麻醉藥,故正確答案為B。
54、全身麻醉藥可用于
A、中樞神經(jīng)系統(tǒng)
B、浸潤麻醉
C、吸入麻醉
D、傳導(dǎo)麻醉
E、靜脈麻醉
標(biāo)準(zhǔn)答案:A
知識(shí)點(diǎn)解析:全身麻醉藥作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng),使其受到抑制;局部麻醉藥則作用
于神經(jīng)末梢或神經(jīng)干,阻滯神經(jīng)沖動(dòng)傳導(dǎo)??捎糜诮櫬樽怼⑽肼樽?、傳導(dǎo)麻
醉、靜脈麻醉。
55、下列描述與氟烷所具有的性質(zhì)相符的是
A-.無色澄明液體
B、物色結(jié)晶粉末,無臭
C、無色易流動(dòng)重質(zhì)液體,不易燃,不易爆
D、無色揮發(fā)性液體,具有強(qiáng)揮發(fā)性和燃燒性
E、屬于靜脈麻醉藥
標(biāo)準(zhǔn)答案:C
知識(shí)點(diǎn)解析:氟烷為無色、易流動(dòng)的重質(zhì)液體,有類似氯仿的香氣,味甜并有燒灼
感。氟烷屬于全身麻醉藥中的吸人麻醉藥。
56、下面關(guān)于利多卡因的說法不正確的是
A、利多卡因是酰胺類局麻藥
B、適用于因急性心肌梗塞、外科手術(shù)及心臟導(dǎo)管等所致急性室性心律失常
C、對(duì)洋地黃中毒所致的室性心律失常無效
D、口服生物利用度低
E、的局麻效能與持續(xù)時(shí)間均較普魯卡因強(qiáng),但毒性也較大
標(biāo)準(zhǔn)答案:C
知識(shí)點(diǎn)解析:本品為酰胺類局麻藥,口服生物利用度低,經(jīng)肝臟首次通過效應(yīng)即銳
減。適用于因急性心肌梗死、外科手術(shù)、洋地黃中毒及心臟導(dǎo)管等所致急性室性心
律失常,包括室性早搏、室性心動(dòng)過速及室顫。所以答案為C。
四、Bl型題(或B型題)、共用備選答案單選題(或
者C型題)虛題型(本題共16題,每題分,共16
分。)
A丙戊酸鈉B硫噴妥鈉C奮乃靜D阿米替林E苯妥英鈉
57、鎮(zhèn)靜催眠藥
A、
B、
C、
D、
E、
標(biāo)準(zhǔn)答案:B
知識(shí)點(diǎn)解析:暫無解析
58、抗精神病藥
A、
B、
C、
D、
E、
標(biāo)準(zhǔn)答案:C
知識(shí)點(diǎn)解析:暫無解析
59、抗抑郁癥藥
A、
B、
C、
D、
E、
標(biāo)準(zhǔn)答案:D
知以,解析:丙戊酸鈉和苯妥英鈉是抗癲癇藥,硫噴妥鈉是含硫的鎮(zhèn)靜催眠藥。
A毗哇酮類B呼I噪乙酸類C1,2-苯并睡嗪類D芳基丙酸類E烷酮類
60、蔡丁美酮屬哪一類非錯(cuò)體抗炎藥
A、
B、
C、
D、
E、
標(biāo)準(zhǔn)答案:E
知識(shí)點(diǎn)解析:暫無解析
61、美洛昔康屬哪一類非常體抗炎藥
A、
B、
C、
D、
E、
標(biāo)準(zhǔn)答案:C
知識(shí)點(diǎn)解析:暫無解析
62、酮洛芬屬哪一類非留體抗炎藥
A、
B、
C、
D、
E、
標(biāo)準(zhǔn)答案:D
知識(shí)點(diǎn)解析:蔡丁美酮屬烷酮類非留體抗炎藥。美洛昔康屬1,2-苯并嚷嗪類非第
體抗炎藥。酮洛芬屬芳基丙酸類非俗體抗炎藥。
A別噂醉B布洛芬C口引跺美辛D雙氯芬酸鈉E塞來昔布
63、C0X-2選擇性抑制劑藥物是
A、
B、
C、
D、
E、
標(biāo)準(zhǔn)答案:E
知識(shí)點(diǎn)解析:暫無解析
64>抗痛風(fēng)藥是
A、
B、
C、
D、
E、
標(biāo)準(zhǔn)答案:A
知識(shí)點(diǎn)解析:暫無解析
65、以消旋體給藥,但其數(shù)效成分為6)一(+)構(gòu)型的藥物是
A、
B、
C、
D、
E、
標(biāo)準(zhǔn)答案:B
知識(shí)點(diǎn)解析:塞來昔布是高度的COX—2選擇性抑制藥物。別噪醇是一種抗痛風(fēng)
藥。布洛芬以消旋體給藥,但其藥效成分為(S)?(+)?布洛芬。
66、阿司匹林的分子結(jié)構(gòu)為
A、
B、
C、
D、
E、
標(biāo)準(zhǔn)答案:A
知識(shí)點(diǎn)解析:暫無解析
67、甲芬那酸的分子結(jié)構(gòu)為
A、
B、
C、
D、
E、
標(biāo)準(zhǔn)答案;D
知識(shí)點(diǎn)解析:暫無解析
68、對(duì)乙酰氨基酚的分子結(jié)構(gòu)為
A、
B、
C、
D、
E、
標(biāo)準(zhǔn)答案:C
知識(shí)點(diǎn)解析:暫無解析
69、羥布宗的分子結(jié)構(gòu)為
A、
B、
C、
D、
E、
標(biāo)準(zhǔn)答案:B
知識(shí)點(diǎn)解析:暫無解析
A.
70、雙氯芬酸鈉的分子結(jié)構(gòu)是
A、
B、
C、
D、
E、
標(biāo)準(zhǔn)答案:B
知識(shí)點(diǎn)解析:暫無解析
71、口引口朵美辛的分子結(jié)構(gòu)是
A、
B、
C、
D、
E、
標(biāo)準(zhǔn)答案:A
知識(shí)點(diǎn)解析:暫無解析
72、毗羅昔康的分子結(jié)構(gòu)是
A、
B、
C、
D、
E、
標(biāo)準(zhǔn)答案:E
知識(shí)點(diǎn)解析:A是四跺美辛的分子結(jié)構(gòu),所以45題答案為A;B是雙氯芬酸鈉的
分了?結(jié)構(gòu),所以44題答案為B;C是布洛芬的分了?結(jié)構(gòu)。D是阿司匹林的分子結(jié)
構(gòu)。E是毗羅昔康的分子結(jié)構(gòu),所以46題答案為E。
中級(jí)主管藥師基礎(chǔ)知識(shí)(藥物化學(xué))模
擬試卷第2套
一、A1型題(本題共25題,每題分,共25分。)
1、根據(jù)芳環(huán)藥物氧化代謝的規(guī)律,丙磺舒不能進(jìn)行氧化代謝的原因
?/
A、因結(jié)構(gòu)中含有供電子取代基
B、因結(jié)構(gòu)中含有吸電子取代基
C、因結(jié)構(gòu)中含有粉基具有酸性
D、因N,N一二正丙胺磺觥基
E、受空間立體位阻的影響
標(biāo)準(zhǔn)答案:B
知識(shí)點(diǎn)解析:芳環(huán)藥物氧化代謝的規(guī)律是以生成酚的代謝產(chǎn)物為主,芳環(huán)上的供電
子取代基能使反應(yīng)容易進(jìn)行,生成酚羥基的位置在取代基的對(duì)位或鄰位:吸電子取
代基則削弱反應(yīng)的進(jìn)行程度,生成酚羥基的位置在取代基的間位。
2、雙氯芬酸鈉在臨床上的作用是
A、作為鎮(zhèn)靜催眠藥
B、作為抗炎鎮(zhèn)痛藥
C、作為抗精神病藥物
D、抑酸藥物
E、作為降酯藥物
標(biāo)準(zhǔn)答案:B
知識(shí)點(diǎn)解析:雙氯芬酸鈉是一個(gè)苯乙酸類的非備體抗炎藥。主要適用于類風(fēng)濕性關(guān)
節(jié)炎和神經(jīng)炎。
3、阿司匹林不具有下列哪項(xiàng)不良反應(yīng)
A、胃腸道出血
B、水楊酸反應(yīng)
C、便秘
D、過敏反應(yīng)
E、瑞夷綜合征(急性肝脂肪變性?腦病粽合征)
標(biāo)準(zhǔn)答案:C
知識(shí)點(diǎn)解析:阿司匹林中含有游離錢基,對(duì)胃黏膜有強(qiáng)刺激性,且發(fā)現(xiàn)它可抑制血
小板聚集,加重出血傾向。過量使用阿司匹林,會(huì)出現(xiàn)頭痛、嘔吐、耳鳴等現(xiàn)象,
總稱為水楊酸反應(yīng),是水楊酸中毒的表現(xiàn)。少數(shù)患者可出現(xiàn)尊麻疹、血管神經(jīng)性水
腫和過敏休克。在兒童感染病毒性疾病如流感、水痘等射,服用阿司匹林來退熱,
可引起急性肝脂肪變性一腦病綜合征(瑞夷綜合征)。H前未見有阿司匹林可引起便
秘的報(bào)道。
4、關(guān)于對(duì)?乙酰氨基酚描述錯(cuò)誤的是
A、本品為解熱鎮(zhèn)痛藥,可用于治療發(fā)熱、疼痛等,亦可以用于抗感染、抗風(fēng)濕等
B、本品結(jié)構(gòu)中含有酰胺鍵,露置在潮濕空氣中易水解成對(duì)氨基酚
C、因水解產(chǎn)物結(jié)構(gòu)中含有游離芳伯胺基,故可發(fā)生重氮化一耦合反應(yīng),可用于鑒
別
D、本品結(jié)構(gòu)中含有酚羥基,加三氯化鐵試液可產(chǎn)生藍(lán)紫色
E、本品為現(xiàn)今臨床上常用的解熱鎮(zhèn)痛藥
標(biāo)準(zhǔn)答案:A
知識(shí)點(diǎn)解析:對(duì)乙酰氨基酚為解熱鎮(zhèn)痛藥,可用于治療發(fā)熱、疼痛等,但無抗感
染、抗風(fēng)濕的作用。對(duì)乙酰氨基酚結(jié)構(gòu)中含有酰胺鍵,露置在潮濕空氣中易水解成
對(duì)氨基酚,而且因?yàn)樗猱a(chǎn)物結(jié)構(gòu)中含有游離芳伯胺基,可發(fā)生.重氮化一耦合反
應(yīng),常用干鑒別,本品結(jié)構(gòu)中含有酚羥某,加三氯化鐵試液可產(chǎn)牛磕紫色。
5、下列哪種藥屬于苯乙酸類非的體抗炎藥
A、阿司匹林
B、時(shí)噪美辛
C、布洛芬
D、保泰松
E、雙氯芬酸鈉
標(biāo)準(zhǔn)答案:E
知識(shí)點(diǎn)解析:阿司匹林屬于水楊酸類。呀深美辛屬于叩除乙酸類。雙氯芬酸鈉屬于
苯乙酸類。布洛芬屬于芳基丙酸類。保泰松屬于毗嚶酮類非脩體抗炎藥。
6、下列哪個(gè)非曲體抗炎藥是為了克服阿司匹林的胃腸道剌激性而改進(jìn)得到的
A、咧味美辛
B、貝諾酯
C、雙氯芬酸鈉
D、布洛芬
E、對(duì)乙酰氨基酚
標(biāo)準(zhǔn)答案:B
知識(shí)點(diǎn)解析:為克服阿司匹林的胃腸道刺激,將阿司匹林活性功能基粉基和鄰位酚
羥基進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾制成鹽、酯或酰胺,其中貝諾酯是較成功的藥物。貝諾酯是利用
前藥原理,采用拼合方法,由阿司匹林與對(duì)乙酰氨基酚經(jīng)過酯化反應(yīng)而得到的酯,
由丁其結(jié)構(gòu)中沒有游離的叛基和酚羥基,對(duì)胃腸道無刺激性,口服吸收后,進(jìn)入機(jī)
體代謝分解阿司匹林和對(duì)乙酰氨基酚而發(fā)揮作用。
7、下列對(duì)非雷體抗炎藥呵味美辛敘述錯(cuò)誤的是
A、易溶于水
B、過酸過堿均可發(fā)生水解反應(yīng)
C、本品可與新鮮的香草醛鹽酸液共熱,呈現(xiàn)玫瑰紫色
D、對(duì)胃腸道刺激性大
E、對(duì)炎癥性疼痛作用顯著:對(duì)痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎療效較好
標(biāo)準(zhǔn)答案:A
知識(shí)點(diǎn)解析:本品含有酰胺鍵,在pH2?8時(shí)較穩(wěn)定,過酸過堿均可發(fā)生水解反
應(yīng),但不易溶于水。本品含有呼I味環(huán),本品可與新鮮的香草醛鹽酸液共熱,呈現(xiàn)玫
瑰紫色。本品有較強(qiáng)的酸性(pKa.4.5),因此對(duì)胃腸道有較大的刺激性。本品主
要在肝代謝,代謝物從尿、膽汁、糞便排泄。本品在水中幾乎不溶,但可溶于氫氧
化鈉、碳酸鈉溶液。
8、下列哪個(gè)藥屬1,2—半并睡嗪類抗炎藥
A、布洛芬
B、貝諾酯
C、C味美辛
D、尼美舒利
E、毗羅昔康
標(biāo)準(zhǔn)答案:E
知識(shí)點(diǎn)解析:布洛芬屬于芳基丙酸類。叫深美辛屬?引噪乙酸類。貝諾酯是阿司匹林
和對(duì)乙酰氨基酚酯化后所得。尼美舒利是一種新型非雷體抗炎藥(磺酰苯胺類)。毗
羅昔康屬1,2-苯并曝嗪類。
9、具有卜.列分子結(jié)構(gòu)式的藥物是
A、咧噪美辛
B、對(duì)乙酰氨基酚
C、保泰松
D、布洛芬
E、蔡普生
標(biāo)準(zhǔn)答案:A
知識(shí)點(diǎn)解析:圖示藥物是呼咻美辛。
10、布洛芬的化學(xué)名為
A、3一(4一異丁基苯基)丙酸
B、2—(4一異丁基苯基)丙酸
C、2—(4-異丁基苯基)丁酸
D、1一(3一異丁基苯基)丙酸
E、2—(3—異丁基苯基)丙酸
標(biāo)準(zhǔn)答案:B
知識(shí)點(diǎn)解析:布洛芬的化學(xué)名為2(4異丁基苯基)丙酸。
11、非留體抗炎藥的作用機(jī)制是
A、抑制二氫葉酸還原酶
B、拮抗H2受體
C、抑制內(nèi)酰胺酶
D、抑制環(huán)氧合的
E、抑制多巴胺受體
標(biāo)準(zhǔn)答案:D
知識(shí)點(diǎn)解析:目前臨床上使用的非用體抗炎藥的作用機(jī)制主要是通過抑制環(huán)氧合防
(COX)來抑制致炎前列腺素(PG)的生物合成。環(huán)氧合酶有COX-1和COX-2兩種
形式。COX-2是一種誘導(dǎo)酶,與致炎PG合成有關(guān)。
12、對(duì)塞來昔布敘述錯(cuò)誤的是
A、是非選擇性的環(huán)氧酶抑制藥
B、口服易吸收
C、血漿蛋白結(jié)合率高
D、用于風(fēng)濕性、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和骨關(guān)節(jié)炎的治療
E、胃腸道不良反應(yīng)較低
標(biāo)準(zhǔn)答案:A
知識(shí)點(diǎn)解析:非給體抗炎型的作用機(jī)制主要是通過抑制環(huán)氧合酶(COX)來抑制致炎
前列腺素(PG)的生物合成。環(huán)氧合附有COX-I和COX-2兩種形式。COX一2
與致炎PG合成有關(guān)。塞來昔布抑制C0X-2的作用較COX-I高375倍,是選擇性
的COX-2抑制藥。
13、茶普生與下列哪個(gè)藥同屬于芳基丙酸類非備體抗炎藥
A、保泰松
B、叫噪美辛
C、布洛芬
D、美洛昔康
E、雙氯芬酸鈉
標(biāo)準(zhǔn)答案:c
知識(shí)》解析:保泰松屬噴畦酮類。吧味美辛屬于阿跺乙酸類。美洛昔康屬I,2-苯
并唾嗪類。雙氯芬酸鈉屬丁苯乙酸類。布洛芬和萊普生均屬于芳基丙酸類。
14、近年來作為預(yù)防血栓形成的藥物是
A、羥布宗
B、對(duì)乙酰氨基酚
C、C睬美辛
D、阿司匹林
E、安乃近
標(biāo)準(zhǔn)答案:D
知識(shí)點(diǎn)解析:大劑量阿司匹林(約100mg)可抑制血小板聚集,因此可作為預(yù)防血栓
形成的藥物使用。
15、下列說法正確的是
A、美洛昔康是一種非選擇性的環(huán)氧酶抑制藥
B、對(duì)乙酰氨基酚也有明顯的抗炎作用
C、美洛昔康是一個(gè)長效消炎鎮(zhèn)痛藥
D、布洛芬以右旋體給藥
E、吐羅昔康的效力弱于阻噪美辛
標(biāo)準(zhǔn)答案:C
知識(shí)點(diǎn)解析:美洛昔康是一種高度的COX-2選擇性抑制藥。對(duì)乙酰氨基酚屬苯胺
類解熱鎮(zhèn)痛藥,無明顯抗炎作用。布洛芬以消旋體給藥。毗羅昔康的效力與吧噪美
辛相似,口不良反應(yīng)較少。美洛昔康和毗羅昔康結(jié)構(gòu)中含有烯醇型結(jié)構(gòu),半衰期較
長,為長效消炎鎮(zhèn)痛藥。
16、雙氯芬酸鈉是
A、抗痛風(fēng)藥
B、苯乙酸類非脩體抗炎藥
C、芳基丙酸類非留體抗炎藥
D、和布洛芬同屬一類非脩體抗炎藥
E、苯胺類解熱鎮(zhèn)痛藥
標(biāo)準(zhǔn)答案:B
知識(shí)點(diǎn)解析:雙氯芬酸鈉是一種苯乙酸類非僧體抗炎藥。布洛芬是一種芳基丙酸類
非苗體抗炎藥。
17、藥典中采用哪種方法檢杳阿司匹林中游離的水楊酸
A、與新鮮的香草醛鹽酸液共熱,呈現(xiàn)玫瑰紫色
B、檢查水溶液的酸性
C、加三氯化鐵生成藍(lán)紫色
D、與三氯化鐵溶液反應(yīng)生成紫堇色
E、檢查碳酸鈉溶液中的溶解程度
標(biāo)準(zhǔn)答案:D
知識(shí)點(diǎn)解析:A是叼跺美辛含有口引噪環(huán)而具有的性質(zhì)。B和E是阿司匹林的性質(zhì)
(酸性,易溶于碳酸鈉溶液),C是對(duì)乙酰氨基酚中因含有酚羥基而具有的性質(zhì)。阿
司匹林中游離的水楊酸能與三氯化鐵溶液反應(yīng)生成紫堇色。
18、化學(xué)名為2-[(2,6-二氯苯基)氨基]苯乙酸鈉的藥物的主要臨床用途是
A、解熱鎮(zhèn)痛藥物
B、麻醉鎮(zhèn)痛藥物
C、鎮(zhèn)痛消炎作用
D、抗痛風(fēng)藥物
E、降壓作用
標(biāo)準(zhǔn)答案:c
知識(shí)點(diǎn)91斤:2-[(2,6-二氯苯基)氨基]苯乙酸鈉是雙氯芬酸鈉的化學(xué)名,雙氯芬酸
鈉的臨床作用是鎮(zhèn)痛消炎作用,與阿司匹林作用相似。
19、與美洛昔康同屬COx-2選擇性抑制劑的藥物是
A、塞來昔布
B、布洛芬
C、舒林酸
D、保泰松
E、蔡丁美酮
標(biāo)準(zhǔn)答案:A
知識(shí)點(diǎn)解析:B、C、D、E四個(gè)選項(xiàng)的答案均屬非選擇性環(huán)氧酹抑制藥。塞來昔布
屬COX-2選擇性抑制藥。
20、下列哪個(gè)藥物在體內(nèi)需轉(zhuǎn)化為磺基代謝物才有解熱、鎮(zhèn)痛、消炎活性作用
A、叫躲美辛
B、毗羅昔康
C、布洛芬
D、舒林酸
E、蔡普生
標(biāo)準(zhǔn)答案:D
知識(shí)點(diǎn)解析:舒林酸是叫咻乙酸類衍生物,也是一個(gè)前體藥物,在體內(nèi)需轉(zhuǎn)化為磺
基代謝物才有解熱、鎮(zhèn)痛、消炎活性。
21、具有下面化學(xué)結(jié)構(gòu)的茯物是
A、丙磺舒
B、貝諾酯
C、C噪美辛
D、別嚓醉
E、雙氯芬酸鈉
標(biāo)準(zhǔn)答案:B
知識(shí)點(diǎn)解析:以上結(jié)構(gòu)為貝諾酯。
22、以卜化學(xué)結(jié)構(gòu)藥物的名稱是
A、阿司匹林
B、對(duì)乙酰氨基酚
C、水楊酸
D、呀咻美辛
E、貝諾酯
標(biāo)準(zhǔn)答案:A
知識(shí)點(diǎn)解析:此結(jié)構(gòu)屬于阿司匹林結(jié)構(gòu),為水楊酸類解熱鎮(zhèn)痛藥。
23、阿司匹林與對(duì)乙酰氨基酚利用拼合方法得到貝諾酷的目的是
A、提高藥物的穩(wěn)定性
B、延長藥物的作用時(shí)間
C、改善藥物的吸收
D、消除不適宜的制劑性質(zhì)
E、減低了藥物的毒性與不良反應(yīng)
標(biāo)準(zhǔn)答案:E
知識(shí)點(diǎn)解析:阿司匹林使用中對(duì)胃腸道具有刺激作用,嚴(yán)重者會(huì)引起潰瘍和消化道
出血。將阿司匹林與對(duì)乙酰氨基酚利用拼合的方法形成酯得到的貝諾酯,在體內(nèi)水
解得到兩種藥物且同時(shí)發(fā)揮作用,降低了阿司匹林對(duì)胃腸道的刺激作用。
24、對(duì)乙酰氨基酚屬于哪一類解熱鎮(zhèn)痛藥
A、水楊酸類
B、苯胺類
C、氨基酮類
D、嚓嗪類
E、毗哇酮類
標(biāo)準(zhǔn)答案:B
知識(shí)點(diǎn)解析:對(duì)乙酰氨基酚又名撲熱息痛,屬丁苯胺類解熱鎮(zhèn)痛藥。
25、下列哪種藥物不溶于碳酸氫鈉溶液
A、對(duì)乙酰氨基酚
B、口川朵美辛
C、布洛芬
D、蔡普生
E、阿斯匹林
標(biāo)準(zhǔn)答案:A
知識(shí)點(diǎn)解析?:本題所列藥物均為酸性藥物,含有按基或酚羥基。粉基酸性強(qiáng)于碳
酸,可與碳酸氫鈉反應(yīng)生成鈉鹽而溶解。酚羥基酸性弱于碳酸不和碳酸氫鈉反應(yīng)生
成鈉鹽。在本題所列藥物中,僅對(duì)乙酰氨基酚含有酚羥基,本身又不溶于水,所以
答案選A。
二、B1型題(本題共10題,每題分,共70分。)
A氯琥珀膽堿B氫濃酸加蘭他敏C碘解磷定D硫酸阿托品E硝酸毛果蕓酸堿
26、N2受體阻斷劑
A、
B、
D、
E、
標(biāo)準(zhǔn)答案:A
知識(shí)點(diǎn)解析:暫無解析
27、M膽堿受體拮抗劑
A、
B、
C、
D、
E、
標(biāo)準(zhǔn)答案:D
知識(shí)點(diǎn)解析:暫無解析
28、乙酰膽堿酯酶抑制劑
A、
B、
C、
D、
E、
標(biāo)準(zhǔn)答案:B
知識(shí)點(diǎn)解析:暫無解析
29、M膽堿受體激動(dòng)劑
A、
B、
C、
D、
E、
玩準(zhǔn)勢(shì)案.F
知識(shí)點(diǎn)解析:暫無解析
30、膽堿酯酶復(fù)活劑
A、
B、
C、
D、
E、
標(biāo)準(zhǔn)答案:C
知識(shí)點(diǎn)解析:氯琥珀膽堿為N2受體阻斷劑。硫酸阿托品為M膽堿受體拮抗劑。澳
酸加蘭他敏為乙酰膽堿酯酶抑制劑。硝酸毛果蕓酸堿為M膽堿受體激動(dòng)劑。碘解
磷定為膽堿能陋復(fù)活劑。
A以硫酸鹽供藥用B以硝酸鹽供藥用C以鹽酸鹽供藥用D以氫濱酸鹽供藥用E以
枸椽酸鹽供藥用
31、阿托品
A、
B、
C、
D、
E、
標(biāo)準(zhǔn)答案:A
知識(shí)點(diǎn)解析:暫無解析
32、毛果蕓香堿
A、
B、
C、
D、
E、
標(biāo)準(zhǔn)答案:B
知識(shí)點(diǎn)解析:暫無解析
33、加蘭他敏
A、
B、
C、
D..
E、
標(biāo)準(zhǔn)答案:D
知識(shí)點(diǎn)解析:暫無解析
34、東葭若堿
A、
B、
C、
D、
E、
標(biāo)準(zhǔn)答案:D
知識(shí)點(diǎn)解析:暫無解析
35、山蔗若堿
A、
B、
C、
D、
標(biāo)準(zhǔn)答案:D
知識(shí)點(diǎn)解析:以上藥物所制成的酸根鹽分別為硫酸阿托品、硝酸毛果蕓杳堿、氫浪
酸加蘭他敏、氫'澳酸東蔗若堿、氫溪酸山葭若堿。
三、A1型題/單選題(本題共25題,每題1.0分,共25
分。)
36、根據(jù)芳環(huán)藥物氧化代謝的規(guī)律,丙磺舒不能進(jìn)行氧化代謝的原因
A、因結(jié)構(gòu)中含有供電子取代基
B、因結(jié)構(gòu)中含有吸電子取代基
C、因結(jié)構(gòu)中含有段基具有酸性
D、因N,N一二正丙胺磺?;?/p>
E、受空間立體位阻的影響
標(biāo)準(zhǔn)答案:B
知識(shí)£解析:芳環(huán)藥物氧化代謝的規(guī)律是以生成酚的代謝產(chǎn)物為主,芳環(huán)上的供電
子取代基能使反應(yīng)容易進(jìn)行,生成酚羥基的位置在取代基的對(duì)位或鄰位;吸電子取
代基則削弱反應(yīng)的進(jìn)行程度,生成酚羥基的位置在取代基的間位。
37、雙氯芬酸鈉在臨床上的作用是
A、作為鎮(zhèn)靜催眠藥
B、作為抗炎鎮(zhèn)痛藥
C、作為抗精神病藥物
D、抑酸藥物
E、作為降酯藥物
標(biāo)準(zhǔn)答案:B
知識(shí)點(diǎn)解析:雙氯芬酸鈉是一個(gè)苯乙酸炎的北肘體抗炎藥。主要適用于類風(fēng)濕性關(guān)
節(jié)炎和神經(jīng)炎。
38、阿司匹林不具有下列哪項(xiàng)不良反應(yīng)
A、胃腸道出血
B、水楊酸反應(yīng)
C、便秘
D、過敏反應(yīng)
E、瑞夷綜合征(急性肝脂肪變性?腦病綜合征)
標(biāo)準(zhǔn)答案:C
知識(shí)點(diǎn)解析:阿司匹林中含有游離粉基,對(duì)胃黏膜有強(qiáng)刺激性,且發(fā)現(xiàn)它可抑制血
小板聚集,加重出血傾向。過量使用阿司匹林,會(huì)出現(xiàn)頭痛、嘔吐、耳鳴等現(xiàn)象,
總稱為水楊酸反應(yīng),是水楊酸中毒的表現(xiàn)。少數(shù)患者可出現(xiàn)尊麻疹、血管神經(jīng)性水
腫和過敏休克。在兒童感染病毒性疾病如流感、水痘等歸,服用阿司匹林來退熱,
可引起急性肝脂肪變性一腦病綜合征(瑞夷綜合征)。目前未見有阿司匹林可引起便
秘的報(bào)道。
39、關(guān)于對(duì)乙酰氨基酚描述錯(cuò)誤的是
A、本品為解熱鎮(zhèn)痛藥,可用于治療發(fā)熱、疼痛等,亦可以用于抗感染、抗風(fēng)濕等
B、本品結(jié)構(gòu)中含有酰胺鍵,露置在潮濕空氣中易水解成對(duì)氨基酚
C、因水解產(chǎn)物結(jié)構(gòu)中含有游離芳伯胺基,故可發(fā)生重氮化一耦合反應(yīng),可用于鑒
別
D、本品結(jié)構(gòu)中含有酚羥基,加三氯化鐵試液可產(chǎn)生藍(lán)紫色
E、本品為現(xiàn)今臨床上常用的解熱鎮(zhèn)痛藥
標(biāo)準(zhǔn)答案:A
知識(shí)點(diǎn)解析:對(duì)乙酰氨基酚為解熱鎮(zhèn)痛藥,可用于治療發(fā)熱、疼痛等,但無抗感
染、抗風(fēng)濕的作用。對(duì)乙酰氨基酚結(jié)構(gòu)中含有酰胺鍵,露置在潮濕空氣中易水解成
對(duì)氨基酚,而且因?yàn)樗猱a(chǎn)物結(jié)構(gòu)中含有游離芳伯胺基,可發(fā)生重氮化一耦合反
應(yīng),常用于鑒別,本品結(jié)構(gòu)中含有酚羥基,加三氯化鐵試液可產(chǎn)生藍(lán)紫色。
40、下列哪種藥屬于苯乙酸類非留體抗炎藥
A、阿司匹林
B、呻噪美辛
C、布洛芬
D、保泰松
E、雙氯芬酸鈉
標(biāo)準(zhǔn)答案:E
知識(shí)點(diǎn)解析:阿司匹林屬于水楊酸類。叫深美辛屬于叩除乙酸類。雙氯芬酸鈉屬于
苯乙酸類。布洛芬屬于芳基丙酸類。保泰松屬于哦噗酮類非用體抗炎藥。
41、下列哪個(gè)非雷體抗炎藥是為了克服阿司匹林的胃腸道刺激性而改進(jìn)得到的
A、A味美辛
B、貝諾酯
C、雙氯芬酸鈉
D、布洛芬
E、對(duì)乙酰氨基酚
標(biāo)準(zhǔn)答案:B
知識(shí)點(diǎn)解析:為克服阿司匹林的胃腸道刺激,將阿司匹林活性功能基歿基和鄰位酚
羥基進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾制成鹽、酯或酰胺,其中貝諾酯是較成功的藥物。貝諾酯是利用
前藥原理,采用拼合方法,由阿司匹林與對(duì)乙酰氨基酚經(jīng)過酯化反應(yīng)而得到的酯,
由于其結(jié)構(gòu)中沒有游離的翔基和酚羥基,對(duì)胃腸道無刺激性,口服吸收后,進(jìn)入機(jī)
體代謝分解阿司I兀林和對(duì)乙酰氨基酚而發(fā)揮作用。
42、下列對(duì)非僚體抗炎藥呼口朵美辛敘述錯(cuò)誤的是
A、易溶于水
B、過酸過堿均可發(fā)生水解反應(yīng)
C、本品可與新鮮的香草醛鹽酸液共熱,呈現(xiàn)玫瑰紫色
D、對(duì)胃腸道刺激性大
E、對(duì)炎癥性疼痛作用顯著:對(duì)痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎療效較好
標(biāo)準(zhǔn)答案:A
知識(shí)點(diǎn)解析:本品含有酰胺鍵,在pH2?8時(shí)較穩(wěn)定,過酸過堿均可發(fā)生水解反
應(yīng),但不易溶于水。本品含有呵味環(huán),本品可與新鮮的香草醛鹽酸液共熱,呈現(xiàn)玫
瑰紫色。本品有較強(qiáng)的酸性(pKa.4.5),因此對(duì)胃腸道有較大的刺激性。本品主
要在肝代謝,代謝物從尿、膽汁、糞便排泄。本品在水中幾乎不溶,但可溶于氫氧
化鈉、碳酸鈉溶液。
43、下列哪個(gè)藥屬1,2一苯并睡嗪類抗炎藥
A、布洛芬
B、貝諾酯
C、C味美辛
D、尼美舒利
E、毗羅普康
標(biāo)準(zhǔn)答案:E
知識(shí)點(diǎn)解析:布洛芬屬于芳基丙酸類。叫味美辛屬呼I噪乙酸類。貝諾酯是阿司匹林
和對(duì)乙酰氨基酚酷化后所得。尼美舒利是種新型非俗體抗炎藥(磺酰苯胺類)。毗
羅昔康屬1,2-苯并嗥嗪類。
0H
44、具有下列分子結(jié)構(gòu)式的藥物是d
A、A睬美辛
B、對(duì)乙酰氨基酚
C、保泰松
D、布洛芬
E、蔡普生
標(biāo)準(zhǔn)答案:A
知識(shí)點(diǎn)解析:圖示藥物是呼噪美辛。
45、布洛芬的化學(xué)名為
A、3一(4一異丁基苯基)內(nèi)酸
B、2—(4—異丁基苯基)丙酸
C、2—(4—異丁基苯基)丁酸
D、1一(3一異J.基苯基)丙酸
E、2—(3-異丁基苯基)丙酸
標(biāo)準(zhǔn)答案:B
知識(shí)點(diǎn)解析:布洛芬的化學(xué)名為2-(4-異丁基苯基)丙酸。
46、非留體抗炎藥的作用機(jī)制是
A、抑制二氫葉酸還原酶
B、拮抗H2受體
C、抑制內(nèi)酰胺酶
D、抑制環(huán)氧合防
E、抑制多巴胺受體
標(biāo)準(zhǔn)答案:D
知識(shí)點(diǎn)解析:目前臨床上使用的非幽體抗炎藥的作用機(jī)制主要是通過抑制環(huán)氧合酹
(COX)來抑制致炎前列腺素(PG)的生物合成。環(huán)氧合酶有COX-1和COX-2兩種
形式。COX-2是一種誘導(dǎo)酶,與致炎PG合成有關(guān)。
47、對(duì)塞來普布敘述錯(cuò)誤佗是
A、是非選擇性的環(huán)氧的抑制藥
B、口服易吸收
c而:啥串白富人點(diǎn)盧;
D:用*風(fēng)濕&二類3濕性關(guān)節(jié)炎和骨關(guān)節(jié)炎的治療
E、胃腸道不良反應(yīng)較低
標(biāo)準(zhǔn)答案:A
知識(shí)2解析:非幽體抗炎藥的作用機(jī)制主要是通過抑制環(huán)氧合酶(COX)來抑制致炎
前列腺素(PG)的生物合成。環(huán)氧合酶有COX-1和COX-2兩種形式。COX-2
與致炎PG合成有關(guān)。塞來昔布抑制C0X-2的作用較C0X-1高375倍,是選擇性
的C0X-2抑制藥。
48、蔡普生與下列哪個(gè)藥同屬于芳基丙酸類非幽體抗炎藥
A、保泰松
B、B味美辛
C、布洛芬
D、美洛昔康
E、雙氯芬酸鈉
標(biāo)準(zhǔn)答案:C
知識(shí)點(diǎn)解析:保泰松屬毗?喋酮類??谝迕佬翆儆诳谝逡宜犷?。美洛昔康屬1,2?苯
并唾嗪類。雙氯芬酸鈉屬于苯乙酸類。布洛芬和蔡普生均屬于芳基丙酸類。
49、近年來作為預(yù)防血栓形成的藥物是
A、羥布宗
B、對(duì)乙酰氨基酚
c、C咻美辛
D、阿司匹林
E、安乃近
標(biāo)準(zhǔn)答案:D
知識(shí)點(diǎn)解析:大劑量阿司匹林(約100mg)可抑制血小板聚集,因此可作為預(yù)防血栓
形成的藥物使用。
50、下列說法正確的是
A、美洛昔康是一種非選擇性的環(huán)氧酶抑制藥
B、對(duì)乙酰氨基酚也有明顯的抗炎作用
C、美洛昔康是一個(gè)長效消炎鎮(zhèn)痛藥
D、布洛芬以右旋體給藥
E、吐羅昔康的效力弱于時(shí)噪美辛
標(biāo)準(zhǔn)答案:C
知識(shí)》解析:美洛昔康是一種高度的COX-2選擇性抑制藥。對(duì)乙酰氨基酚屬苯胺
類解熱鎮(zhèn)痛藥,無明顯抗炎作用。布洛芬以消旋體給藥。毗羅昔康的效力與阿I噪美
辛相似,且不良反應(yīng)較少。美洛昔康和毗羅昔康結(jié)構(gòu)中含有烯醇型結(jié)構(gòu),半衰期較
長,為長效消炎鎮(zhèn)痛藥。
51、雙氯芬酸鈉是
A、抗痛風(fēng)藥
B、苯乙酸類非俗體抗炎藥
C、芳基丙酸類非留體抗炎藥
D、和布洛芬同屬一類非俗體抗炎藥
E、苯胺類解熱鎮(zhèn)痛藥
標(biāo)準(zhǔn)答案:B
知識(shí)點(diǎn)解析:雙氯芬酸鈉是一種苯乙酸類非留體抗炎藥。布洛芬是一種芳基丙酸類
非輜體抗炎藥。
52、藥典中采用哪種方法檢查阿司匹林中游離的水楊酸
A、與新鮮的香草醛鹽酸液共熱,呈現(xiàn)玫瑰紫色
B、檢查水溶液的酸性
C、加三氯化鐵生成藍(lán)紫色
D、與三氯化鐵溶液反應(yīng)生成紫堇色
E、檢查碳酸鈉溶液中的溶解程度
標(biāo)準(zhǔn)答案:D
知識(shí)點(diǎn)解析:A是口引跺美辛含有呵噪環(huán)而具有的性質(zhì)。B和E是阿司匹林的性質(zhì)
(酸性,易溶于碳酸鈉溶液),C是對(duì)乙酰氨基酚中因含有酚羥基而具有的性質(zhì)。阿
司兀林中游離的水楊酸能與三氯化鐵溶液反應(yīng)牛成紫堇色。
53、化學(xué)名為2-[(2,6-二氯苯基)氨基]苯乙酸鈉的藥物的主要臨床用途是
A、解熱鎮(zhèn)痛藥物
B、麻醉鎮(zhèn)痛藥物
C、鎮(zhèn)痛消炎作用
D、抗痛風(fēng)藥物
E、降壓作用
標(biāo)準(zhǔn)答案:C
知識(shí)點(diǎn)解析:2-[(2,6.二氯苯基)氨基]苯乙酸鈉是雙氯芬酸鈉的化學(xué)名,雙氯芬酸
鈉的臨床作用是鎮(zhèn)痛消炎作用,與阿司匹林作用相似。
54、與美洛昔康同屬COx-2選擇性抑制劑的藥物是
A、塞米昔布
B、布洛芬
C、舒林酸
D、保泰松
E、蔡丁美酮
標(biāo)準(zhǔn)答案:A
知識(shí)點(diǎn)解析:B、C、D、E四個(gè)選項(xiàng)的答案均屬非選擇性環(huán)氧酶抑制藥。塞來昔布
屬COX-2選擇性抑制藥。
55、下列哪個(gè)藥物在休內(nèi)需轉(zhuǎn)化為磺基代謝物才有解熱、鎮(zhèn)痛、消炎活性作用
A、A躲美辛
B、毗羅昔康
C、布洛芬
D、舒林酸
E、蔡普生
標(biāo)準(zhǔn)答案:D
知識(shí)2解析:舒林酸是叫跺乙酸類衍生物,也是?個(gè)前體藥物,在體內(nèi)需轉(zhuǎn)化為磺
基代謝物才有解熱、鎮(zhèn)痛、消炎活性。
OCOCH!
56、具有下面化學(xué)結(jié)構(gòu)的資物是
A、丙磺舒
B、貝諾酯
C、C睬美辛
D、別嚓醇
E、雙氯芬酸鈉
標(biāo)準(zhǔn)答案:B
知識(shí)點(diǎn)解析:以上結(jié)構(gòu)為貝諾酯。
OCOCH3
57、以下化學(xué)結(jié)構(gòu)藥物的名稱是
A、阿司匹林
B、對(duì)乙酰氨基酚
C、水楊酸
D、D味美辛
七、貝諾能
標(biāo)準(zhǔn)答案:A
知識(shí)點(diǎn)解析?:此結(jié)構(gòu)屬于阿司匹林結(jié)構(gòu),為水楊酸類解熱鎮(zhèn)痛藥。
58、阿司匹林與對(duì)乙酰氨基酚利用拼合方法得到貝諾酯的目的是
A、提高藥物的穩(wěn)定性
B、延長藥物的作用時(shí)間
C、改善藥物的吸收
D、消除不適宜的制劑性質(zhì)
E、減低了藥物的毒性與不曳反應(yīng)
標(biāo)準(zhǔn)答案:E
知識(shí)點(diǎn)初析:阿司匹林使用中對(duì)胃腸道具有刺激作用,嚴(yán)重者會(huì)引起潰瘍和消化道
出血。將阿司匹林與對(duì)乙酰氨基酚利用拼合的方法形成酯得到的貝諾酯,在體內(nèi)水
解得到兩種藥物且同時(shí)發(fā)揮作用,降低了阿司匹林對(duì)胃腸道的刺激作用。
59、對(duì)乙酰氨基酚屬于哪一類解熱鎮(zhèn)痛藥
A、水楊酸類
B、苯胺類
C、氨基酮類
D、嗥嗪類
E、毗吐酮類
標(biāo)準(zhǔn)答案:B
知識(shí)點(diǎn)解析:對(duì)乙酰氨基酚又名撲熱息痛,屬于苯胺類解熱鎮(zhèn)痛藥。
60、下列哪種藥物不溶于碳酸氫鈉溶液
A、對(duì)乙酰氨基酚
B、B噪美辛
C、布洛芬
D、蔡普生
E、阿斯匹林
標(biāo)準(zhǔn)答案:A
知識(shí)點(diǎn)解析:本題所列藥物均為酸性藥物,含有段基或酚羥基。瘦基酸性強(qiáng)于碳
酸,可與碳酸氫鈉反應(yīng)生成鈉鹽而溶解。酚羥基酸性弱于碳酸不和碳酸氫鈉反應(yīng)生
成鈉鹽。在本題所列藥物中,僅對(duì)乙酰氨基酚含有酚羥基,本身又不溶于水,所以
答案選A。
四、B1型題(或B型題)、共用備選答案單選題(或
者C型題)虛題型(本題共70題,每題7.0分,共70
分。)
A氯琥珀膽堿B氫濱酸加蘭他敏C碘解璘定D硫酸阿托品E硝酸毛果蕓酸堿
61、N2受體阻斷劑
A、
B、
C、
D、
E、
配準(zhǔn)勢(shì)案.A
知識(shí)點(diǎn)解析:暫無解析
62、M膽堿受體拮抗劑
A、
B、
C、
D、
E、
標(biāo)準(zhǔn)答案:D
知識(shí)點(diǎn)解析:暫無解析
63、乙酰膽堿酯酶抑制劑
A、
B、
C、
D、
E、
標(biāo)準(zhǔn)答案:B
知識(shí)點(diǎn)解析:暫無解析
64、M膽堿受體激動(dòng)劑
A、
B、
c、
D、
E、
標(biāo)準(zhǔn)勢(shì)軍.F
知識(shí)點(diǎn)解析:暫無解析
65、膽堿酯酶復(fù)活劑
A、
B、
C、
D、
E、
標(biāo)準(zhǔn)答案:C
知識(shí)點(diǎn)解析:氯琥珀膽堿為N2受體阻斷劑。硫酸阿托品為M膽堿受體拮抗劑。澳
酸加蘭他敏為乙酰膽堿酯酶抑制劑。硝酸毛果蕓酸堿為M膽堿受體激動(dòng)劑。碘解
磷定為膽堿酯酹復(fù)活劑。
A以硫酸鹽供藥用B以硝酸鹽供藥用C以鹽酸鹽供藥用D以氫濱酸鹽供藥用E以
枸椽酸鹽供藥用
66、阿托品
A、
B、
C、
D、
E、
標(biāo)準(zhǔn)妙宏.A
知識(shí)》解析:暫無解析
67、毛果蕓香堿
A、
B、
C、
D、
E、
標(biāo)準(zhǔn)答案:B
知識(shí)點(diǎn)解析:暫無解析
68、加蘭他敏
A、
B、
C、
D、
E、
標(biāo)準(zhǔn)答案:D
知識(shí)點(diǎn)解析:暫無解析
69、東葭若堿
A、
B、
C、
D、
E、
標(biāo)準(zhǔn)答案:D
知識(shí)點(diǎn)解析:暫無解析
70、山蔗若堿
A、
B、
C、
D、
E、
標(biāo)準(zhǔn)答案:D
知識(shí)點(diǎn)解析:以上藥物所制成的酸根鹽分別為硫酸阿托品、硝酸毛果蕓吞堿、氫溟
酸加蘭他敏、氫澳酸東蔗若堿、氫澳酸山蔗若堿。
中級(jí)主管藥師基礎(chǔ)知識(shí)(藥物化學(xué))模
擬試卷第3套
一、A1型題(本題共25題,每題上0分,共25分。)
1、下列哪個(gè)藥物中不需要密閉保存
A、雙氯芬酸鈉
B、對(duì)乙酰氨基酚
C、貝諾酯
D、吧味美辛
E、美洛昔康
標(biāo)準(zhǔn)答案:A
知識(shí)點(diǎn)解析:物中含有酰胺鍵,可發(fā)生水解。雙氯芬酸鈉分子結(jié)構(gòu)中沒有酰胺鍵。
對(duì)乙酰氨基酚、貝諾酯、呼噪美辛、美洛昔康分子結(jié)構(gòu)中均含有酰胺鍵,可發(fā)生水
解,需密封保存。所以答案為A。
2、以下哪個(gè)是毗羅昔康的結(jié)構(gòu)特征
A、含有含噪環(huán)
B、含有竣基
C、含有苯并嚷嗪環(huán)
D、含有酰胺鍵
E、含有氯離子
標(biāo)準(zhǔn)答案:C
知識(shí)點(diǎn)解析:一般來說苯并嘎嗪環(huán)是如毗羅昔康等1,2.苯并哩嗪類非留體抗炎藥
含有的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。所以答案為C。
3、下列環(huán)氧酌?抑制劑中哪個(gè)對(duì)胃腸道的副作用最小
A、雙氯酚酸
B、茶普生
C、布洛芬
D、塞來昔布
E、阿司匹林
標(biāo)準(zhǔn)答案:D
知識(shí)點(diǎn)解析:塞來昔布是典型的環(huán)氧酶2抑制劑,為根據(jù)其環(huán)氧酶的特征運(yùn)用現(xiàn)代
藥物設(shè)計(jì)的方法所涉及的新藥,能避免胃腸道的副作用。所以答案為D。
4-.下列非洛休抗炎藥物中,哪個(gè)藥物的代謝物用作抗炎藥物
A、雙氯酚酸
B、蔡普生
C、布洛芬
D、塞來昔布
E、保泰松
標(biāo)準(zhǔn)答案:E
知識(shí)點(diǎn)解析:保泰松的體內(nèi)代謝物羥布宗同樣具有消炎抗風(fēng)濕作用,且毒性低,副
作用小。所以答案為E。
5、對(duì)乙酰氨基酚的哪個(gè)代謝產(chǎn)物可導(dǎo)致肝壞死
A、葡萄糖醛酸結(jié)合物
B、硫酸酯結(jié)合物
C、N一乙酰基亞胺醍
D、氮氧化物
E、谷胱甘肽結(jié)合物
標(biāo)準(zhǔn)答案:C
知識(shí)點(diǎn)解析:對(duì)乙酰氨基酚的小部分代謝物為由細(xì)胞色素P450氧化酹系統(tǒng)氧化而
產(chǎn)生的N—羥基衍生物,此物質(zhì)可以轉(zhuǎn)化成活性毒性代謝物乙?;鶃啺孵?,從而
產(chǎn)生肝腎毒性。所以答案為C。
6、以下哪些藥物代謝后不能產(chǎn)生活性代謝產(chǎn)物
A、苯妥英
B、保泰松
C、地西泮
D、維生素D
E、氯磷汀
標(biāo)準(zhǔn)答案:A
知識(shí)點(diǎn)解析:保泰松代謝后生成羥布宗,抗炎作用比保泰松強(qiáng)而副作用更低。地西
泮代謝后產(chǎn)生替馬西泮和奧沙西泮,增強(qiáng)鎮(zhèn)靜催眠作用。維生素D代謝后生成1,
25—(OH)2D3在鈣和骨骼的新陳代謝,以及免疫調(diào)節(jié)方面均有活性作用,氨磷汀在
體內(nèi)迅速代謝為WR一1065而發(fā)揮細(xì)胞保護(hù)作用,所以答案為Eo
7、張某因肘部疼痛看醫(yī)生,醫(yī)生診斷為滑囊炎,為他開了處方。下述藥物中哪一
項(xiàng)不適合張某
A、阿司匹林
B、B跺美辛
C、雙氯芬酸鈉
D、對(duì)乙酰氨基酚
E、蔡普生
標(biāo)準(zhǔn)答案:D
知識(shí)點(diǎn)解析:張某的肘部疼痛是因滑囊炎癥所致,治療的要點(diǎn)是消炎鎮(zhèn)痛,而苯胺
類的解熱鎮(zhèn)痛藥不能抗炎,因此對(duì)張某不能選擇對(duì)乙?;印K源鸢笧镈。
8、下面關(guān)于阿司匹林的說法不正確的是
A、分子中有竣基,可溶于氫氧化鈉或碳酸氫鈉中
B、分子中有酯鍵,易被水解,故應(yīng)在干燥密閉的容器中保存
C、有游離的酚羥基,與三氯化鐵可發(fā)生顏色反應(yīng)
D、水解后生成水楊酸,與三氯化鐵反應(yīng),呈紫堇色
E、化學(xué)名稱為2-(乙酰氯基)苯甲酸
標(biāo)準(zhǔn)答案:C
知識(shí)點(diǎn)解析:阿司匹林分子中無酚羥基,與三氯化鐵不能發(fā)生顏色反應(yīng),其水解產(chǎn)
物水楊酸與二氯化鐵可發(fā)生紫堇色反應(yīng),所以答案為C。
9、芳基烷酸類藥物在臨床中的作用是
A、中樞興奮
B、利尿
C、降壓
D、消炎、鎮(zhèn)痛、解熱
E、抗病毒
標(biāo)準(zhǔn)答案:D
知識(shí)點(diǎn)解析:芳基烷酸類是非留體抗炎藥中重要的結(jié)構(gòu)類型,所以答案為D。
10、嗎啡的結(jié)構(gòu)中因含下列何種結(jié)構(gòu),性質(zhì)不穩(wěn)定,會(huì)被氧化成偽嗎啡
A、醇羥基
B、甲基
C、酰胺基
D、酚羥基
E、竣基
標(biāo)準(zhǔn)答案:D
知識(shí)點(diǎn)解析:嗎啡因結(jié)構(gòu)中含有酚羥基,性質(zhì)不穩(wěn)定,在空氣中放置或遇口光可被
氧化,生成偽嗎啡,又稱雙嗎啡,毒性加大。
11、從嗎啡的結(jié)構(gòu)中可知嗎啡具有
A、弱酸性
B、酸性
C、中性
D、酸堿兩性
E、弱堿性
標(biāo)準(zhǔn)答案:D
知識(shí)點(diǎn)解析:本品因結(jié)構(gòu)中含有酚羥基和叔氮原子,故顯酸堿兩性。
12、能用于鑒別嗎啡與可待因的反應(yīng)式是
A、與甲醛-硫酸試液反應(yīng)顯橙紅色
B、與三氯化鐵試液反應(yīng)顯藍(lán)色
C、與甲基橙試液反應(yīng)可生成黃色復(fù)鹽沉淀
D、加苦味酸乙醉溶液,可生成黃色的結(jié)晶性沉淀
E、與新鮮的香草醛鹽酸液共熱,呈玫瑰紫色
標(biāo)準(zhǔn)答案:B
知識(shí)點(diǎn)解析:嗎啡的水溶液與三氯化鐵試液反應(yīng)顯藍(lán)色,是嗎啡結(jié)構(gòu)中酚翔基特有
的反應(yīng)。而可待因結(jié)構(gòu)中無游離的酚羥基,不能直接與三氯化鐵呈色。A和D選
項(xiàng)是哌替噬的呈色反應(yīng)。C是美沙酮的呈色反應(yīng)。E是非留體抗炎藥呼|噪美辛的呈
色反應(yīng)。
13、下列哪個(gè)原子或基團(tuán)是影響嗎啡鎮(zhèn)痛活性的關(guān)鍵基團(tuán)
A、酚羥基
B、醇羥基
C、雙鍵
D、叔胺氮原子
E、氧原子
標(biāo)準(zhǔn)答案:D
知識(shí)點(diǎn)解析:17位的叔胺氮原子是影響鎮(zhèn)痛活性的關(guān)鍵基團(tuán),不同取代基的引
入,可使阿片受體的作用發(fā)生逆轉(zhuǎn),由激動(dòng)劑變?yōu)檗卓箘?/p>
14、可待因是
A、半合成鎮(zhèn)痛藥物
B、合成鎮(zhèn)痛藥物
C、天然生物堿類鎮(zhèn)痛藥物
D、內(nèi)原性多肽鎮(zhèn)痛藥物
E、非留體抗炎鎮(zhèn)痛藥物
標(biāo)準(zhǔn)答案:A
知識(shí)點(diǎn)解析:對(duì)嗎啡進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾合成出一系列半合成衍生物,如將3-羥基甲基
化可得可待因。
15、卜.列關(guān)于哌替咤說法錯(cuò)誤的是
A、哌替咤是一個(gè)合成鎮(zhèn)痛藥
B、本品為白色結(jié)晶粉末,易溶于水,易吸潮,遇光易變黃
C、因結(jié)構(gòu)中含酯鍵,水溶液短時(shí)間煮沸馬上分解
D、本品能通過胎盤,并隨乳汁分泌
E、鎮(zhèn)痛作用約為嗎啡的I/10
標(biāo)準(zhǔn)答案:c
知識(shí)點(diǎn)腦析:哌替嚏是一個(gè)合成鎮(zhèn)痛藥,為白色結(jié)晶粉末,易溶于水,易吸潮,遇
光易變黃,應(yīng)密閉保存。本品能通過胎盤,并隨乳汁分泌,孕婦及哺乳婦女不宜使
用。哌替咤鎮(zhèn)痛作用約為嗎啡的1/10。雖然哌替咤結(jié)構(gòu)中含酯鍵,但由于苯環(huán)的
空間位阻效應(yīng),水解緩慢,水溶液短時(shí)間煮沸不致分解。
16,下列哪一種藥對(duì)阿片受體有競(jìng)爭性拮抗作用
A、嗎啡
B、芬太尼
C、納洛酮
D、可待因
E、美沙酮
標(biāo)準(zhǔn)答案:C
知雙點(diǎn)解析:A、B、D、E選項(xiàng)中的藥物均為阿片受體激動(dòng)藥。納洛酮是嗎啡的
17位叔胺氮原子引入不同取代基(烯丙基)而得到的阿片受體競(jìng)爭性拮抗劑。
17、下列哪個(gè)藥物的左旋體鎮(zhèn)痛活性大于右旋體
A、美沙酮
B、可待因
C、嗎啡
D、布托啡諾
E、芬太尼
標(biāo)準(zhǔn)答案:
知識(shí)》解析A:美沙酮分子中含有一個(gè)手碳原子,具有旋光性。其左旋體鎮(zhèn)痛活性為
右旋體鎮(zhèn)痛活性的50倍。
18、哌替咤的化學(xué)名為
A、17-甲基-3-羥基4,5a—環(huán)氯-7,8-二脫氫嗎啡喃-6a-靜鹽酸鹽三水合物
B、1一甲基-4-苯基-4-哌咤甲酸乙酯鹽酸鹽
C、17—甲基?3一甲氧基一4,5a—環(huán)氧?7,8.二脫氫嗎啡喃-6a一醇磷酸鹽倍半
水合物
D、4,4一二苯基-15一(二甲氨基)-3-庚酮鹽酸鹽
E、1-甲基4-苯基4一哌噬乙酸乙酯鹽酸鹽
標(biāo)準(zhǔn)答案:B
知識(shí)點(diǎn)解析:A選項(xiàng)是嗎啡的化學(xué)名;C選項(xiàng)是可待因的化學(xué)名;D是美沙酮的化
學(xué)名;E選項(xiàng)是對(duì)哌替咤正確化學(xué)名的一個(gè)干擾項(xiàng):哌替咤的化學(xué)名為1
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