2023年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)（一）》真題及答案

［單選題］1.藥物劑型形態(tài)學(xué)分類中，除固體劑型、液體劑型、氣體劑型，還包

括（）

A.經(jīng)胃腸道給藥劑型

B.浸出制劑

C.無菌制劑

D.半固體劑型

E.緩秤制劑

正確答案：D

參考解析:考點(diǎn)：劑型分類，具體實(shí)例。1.按形態(tài)學(xué)：固體（栓劑）、半固

體、液體、氣體。2.按給藥途徑：經(jīng)胃腸道、非經(jīng)胃腸道（注射、皮膚、口

腔、肺部、眼部、直腸、陰道和尿道）。有無肝臟首過效應(yīng)的主要判據(jù)。3.按

分散體系:真溶液（糖漿、甘油劑）、膠體溶液、乳劑、混懸液、氣體分散、

固體分散、微粒等。4.按制法：浸出制劑、無菌制劑。

>第一節(jié)藥物與藥物制劑

（二）劑型的分類

1.按形態(tài)學(xué)分類：形態(tài)相同的劑型，制備有相似之處。

方法按形態(tài)學(xué)分類：形態(tài)相同確I型，制備有相似^處。

固型散劑、丸劑、片劑、膠囊劑、雌劑、栓劑等

半固體劑型軟膏劑、糊劑等

劑型溶榭、芳香水劑、注射劑等

劑型

考點(diǎn)：劑型分類，具體實(shí)例

1.按形態(tài)學(xué)：固體（栓劑）、半固體、液體、氣體.

2.按給藥途徑：經(jīng)胃腸道、非經(jīng)胃腸道（注射、皮膚、口腔、肺部、眼部、直腸、

陰道和尿道）?有無肝臟首過效應(yīng)的主要判據(jù).

3.按分散體系：真溶液（糖漿、甘油劑）、膠體溶液、乳劑、混懸液、氣體分散、

固體分散、微粒等.

4.按制法：浸出制劑、無菌制劑.

5.按作用時(shí)間：速釋、普通、綢第.

［單選題］2.屬于藥品包裝材料.、容器使用性能檢查的項(xiàng)目是0

A.來源與純度

B.浸出物

C.密封性

D.微生物限度

E.異常毒性

正確答案：C

參考解析：藥品包裝材料的質(zhì)量要求：（1）材料的確認(rèn)（鑒別）；（2）材料

的化學(xué)性能檢查；（3）材料、容器的使用性能檢查；（4）材料、容器的生物

安全檢查。本題考察常識(shí)性知識(shí)，使用性能檢查項(xiàng)目在五個(gè)選項(xiàng)中就只有密封

性符合要求。

4藥品包裝材料的質(zhì)量要求：包裝材料有藥效嗎？當(dāng)然沒有。

（1）材料的確認(rèn)（鑒別）

（2）材料的化學(xué)性育繼查

（3）材料、容器的使用性能檢查

（4）材料、容器的生物安全檢查

［單選題］3.關(guān)于藥品穩(wěn)定性試驗(yàn)方法的說法，錯(cuò)誤的是（）

A.影響因素試驗(yàn)是對不同批次樣品進(jìn)行考察，在規(guī)定時(shí)間內(nèi)取樣檢測

B.加速試驗(yàn)是在超常條件下進(jìn)行試驗(yàn)，預(yù)測藥品在常溫條件下的穩(wěn)定性

C.長期試驗(yàn)是將樣品在接近實(shí)際貯存條件下貯藏，每隔一定時(shí)間取樣檢測

D.長期試驗(yàn)費(fèi)時(shí)較長，不利于及時(shí)掌握制劑質(zhì)量變化的速度和規(guī)律

E.加速試驗(yàn)是為了在較短時(shí)間內(nèi)，預(yù)測樣品在常溫條件下的質(zhì)量穩(wěn)定情況

正確答案：A

參考解析：本題考點(diǎn)：穩(wěn)定性試驗(yàn)方法及有效期的計(jì)算。1.影響因素試驗(yàn)：高

溫、高濕、強(qiáng)光，考察因素、降解途徑與產(chǎn)物。2.加速試驗(yàn)：采用化學(xué)動(dòng)力學(xué)

原理，預(yù)測藥品的穩(wěn)定性。3.長期試驗(yàn)：在接近實(shí)際貯存條件下，確定樣品的

有效期。

考點(diǎn)：穩(wěn)定性試驗(yàn)方法及有效期的計(jì)算

1影響因素試驗(yàn)：高溫、高濕、強(qiáng)光，考察因素、降解途徑與產(chǎn)物。

2加速試驗(yàn)：采用化學(xué)動(dòng)力學(xué)JOT,預(yù)測藥品的穩(wěn)定性。

3.長期試驗(yàn)：在接近實(shí)際貯存條件下，確定樣品的有效期。

有效期：藥物體外降解10%（剩90%）所需要的時(shí)間。

半衰期：藥物體內(nèi)消除50%（剩50%）所需要的時(shí)間。

計(jì)算題：

to.9=O.1O54/k^O.1/k;t1/2=0.693/k?0.7/k

［單選題］4.關(guān)于色譜法的說法，錯(cuò)誤的是（）

A.色譜法是一種物理或物理化學(xué)分離分析方法

B.色譜法是分析混合物的有效手段

C.高效液相色譜法以待測成分色譜峰的保留時(shí)間（tR）作為鑒別依據(jù)

D.高效液相色譜法以待測成分色譜峰的峰面積（A）或峰高（h）作為含量測定

的依據(jù)

E.薄層色譜法以斑點(diǎn)位置（Rf）作為含量測定的依據(jù)

正確答案：E

參考解析：還記得嗎？薄層色譜法（TLC）不靠譜，通常不能用于定量測定。故

選項(xiàng)E錯(cuò)誤。

生物樣品測定法：免疫（精準(zhǔn)）+色譜（分離，干擾少）

1.免疫分析法：選擇性很高、檢出限低T域用；

2.色譜分析法：專屬性好、準(zhǔn)確定量一復(fù)雜樣品.

氣相色譜法（GC）、高效液相色譜法（HPLC）和色譜-質(zhì)譜聯(lián)用（GC-MS.LC-

MS）等.薄層色造法（TLC）不靠譜.液質(zhì)聯(lián)用法最佳.

［單選題］5.用紫外-可見分光光度法測定藥物含量時(shí)，使用的標(biāo)準(zhǔn)物質(zhì)是（）

A.標(biāo)準(zhǔn)品

B.對照品

C.對照藥材

D.對照提取物

E.參考品

正確答案：B

參考解析：國家藥品標(biāo)準(zhǔn)物質(zhì)包括標(biāo)準(zhǔn)品、對照品、對照藥材、對照提取物、

參考品共5種。標(biāo)準(zhǔn)品一用于生物檢定或效價(jià)測定的標(biāo)準(zhǔn)物質(zhì)（三生），量值

按效價(jià)單位（U或Hg）計(jì)，以國際標(biāo)準(zhǔn)品標(biāo)定；對照品一采用物理化學(xué)方法進(jìn)

行鑒別、檢查或含量測定時(shí)使用的標(biāo)準(zhǔn)物質(zhì)（化學(xué)藥品），量值一般按照純度

計(jì)。紫外-可見分光光度法就是物理化學(xué)方法，故使用的標(biāo)準(zhǔn)物質(zhì)為對照品。

國家藥品標(biāo)準(zhǔn)物質(zhì)包括標(biāo)準(zhǔn)品、對照品、對照藥材、對照提取物、參考品共5種.

標(biāo)準(zhǔn)品=用于生物檢定敢吩測定的標(biāo)準(zhǔn)物質(zhì)（三生），量值按效價(jià)單位（UWg）

計(jì)，以國際標(biāo)準(zhǔn)品標(biāo)定；

對照品一^?4?!1理化學(xué)方法進(jìn)行鑒銀或含量測定時(shí)使用的標(biāo)準(zhǔn)物質(zhì)（化學(xué)藥

品），量值TSKfig純度計(jì).

［單選題］6.己烯雌酚的反式異構(gòu)體具有與雌二醇相同的藥理活性，而己烯雌酚

的順式異構(gòu)體則沒有該活性，這一現(xiàn)象屬于（）

A.藥物的立體異構(gòu)對藥理活性的影響

B.藥物的幾何異構(gòu)對藥理活性的影響

C.藥物的構(gòu)象異構(gòu)對藥理活性的影響

D.藥物的對映異構(gòu)對藥理活性的影響

E.藥物的光學(xué)異構(gòu)對藥理活性的影響

正確答案：B

參考解析：本題考點(diǎn)：立體異構(gòu)體。1.對映異構(gòu)體：理化性質(zhì)基本相似，僅旋

光性有差別。但生物活性有時(shí)存在很大差別，代謝途徑可能不同，代謝產(chǎn)物毒

副作用可能不同。2.幾何異構(gòu)體：順式、反式，氯普睡噸（順式）、己烯雌酚

（反式）。3.構(gòu)象異構(gòu)體：空間排列不同。組胺反式作用于111受體，扭曲式與

H2受體作用，活性不同；反式多巴胺系優(yōu)勢構(gòu)象，扭曲式無活性。

考點(diǎn)：立體異構(gòu)體，具體實(shí)例

1.對映異構(gòu)體：理化性質(zhì)基本相似，僅旋光性有差但生物活性有時(shí)存在很大差

別，代謝途徑可能不同，代謝產(chǎn)物毒副作用可能不同.

2.幾何異構(gòu)體：順式、反式.氯普睡噸（順式）、己烯雌酚（反式）.

3.構(gòu)象異構(gòu)體：空間排列不同.組胺反式作用于H1受體，扭曲式與此受體作用，

活性不同；反式多巴胺系優(yōu)勢構(gòu)象，扭曲式無活

［單選題］7.患者使用鏈霉素一個(gè)療程，出現(xiàn)聽力下降，停藥幾周后仍不能恢

復(fù)。產(chǎn)生該現(xiàn)象的原因是（）

A.藥物變態(tài)反應(yīng)

B.藥物后遺效應(yīng)

C.藥物特異質(zhì)反應(yīng)

D.藥物毒性反應(yīng)

E.藥物副作用

正確答案：D

參考解析：靠性反應(yīng)：劑量過大或蓄積過多導(dǎo)致。通常比較嚴(yán)重，一般可預(yù)

知，應(yīng)避免發(fā)生。包括急性毒性反應(yīng)和慢性毒性反應(yīng)(包括致癌、致畸胎和致

突變反應(yīng))。

1.副作用：藥物固有藥理作用所產(chǎn)生，藥物作用選擇性彳氏導(dǎo)致。一般

反應(yīng)較輕微并可預(yù)料，多數(shù)可以恢復(fù)。阿托品用于解除胃腸痙攣時(shí)，

引起口干、心悸、便秘等副作用。

2.毒性反應(yīng)：劑量過大或蓄積過多導(dǎo)致。通常比較嚴(yán)重，一般可預(yù)知,

應(yīng)避免發(fā)生。包括急性毒性反應(yīng)和慢性毒性反應(yīng)(包括致癌、致畸胎

和致突變反應(yīng))O

［單選題］8.臨床上生物技術(shù)藥物使用最廣泛的劑型是0

A.膠囊劑

B.糖漿劑

C.滴眼劑

D.氣霧劑

E.注射劑

正確答案：E

參考解析：注射用無菌粉末在臨用前需經(jīng)滅菌注射用水或生理鹽水等溶解后才

可注射，主要適用于水中不穩(wěn)定藥物，尤其是對濕熱敏感的抗生素和生物制

品。

(-)注射用無菌粉末的分類和特點(diǎn)

1.注射用無菌粉末的分類

(1)注射用無菌粉末直接分裝制品：抗生素藥品。

(2)注射用凍干無菌粉末制品：生物制品，如輔酶類。

2.注射用無菌粉末的特點(diǎn)：注射用無菌粉末在臨用前需經(jīng)滅菌注

射用水或生理鹽水等溶解后才可注射，主要適用于水中不穩(wěn)定藥

物，尤其是對濕熱敏感的抗生素和生物制品。

［單選題］9.患者，男，65歲，診斷為肝硬化。使用利多卡因后，其消除半衰期

增加3倍，可能的原因是()

A.肝糖原的合成減少

B.機(jī)體排泄能力下降

C.藥物代謝能力下降

D.藥物分布更加廣泛

E.藥物吸收增加

正確答案：C

參考解析：tl/2是藥物的特征參數(shù)，不因藥物劑型、給藥途徑或劑量而變化。

藥物的tl/2改變則表明消除器官功能有變化，肝、腎功能低下時(shí)tl/2會(huì)延

長，此時(shí)用藥應(yīng)注意劑量調(diào)整。

2.生物半衰期匕/2

藥物在體內(nèi)的量或血藥濃度降低一半所需要的時(shí)間，常以“2

表示，單位取"時(shí)間”。t1/2=0.693/k

生物半衰期表示藥物從體內(nèi)消除的快慢。

代謝快、排泄快的藥物，其tiMk

代謝慢、排泄慢的藥物，其11/2大。

勿2也是藥物的特征參數(shù)，不因藥物劑型、給藥途徑或劑量而

變化。藥物的tl/2改變則表明消除器官功能有變化，肝、腎功能低

下時(shí)tl/2會(huì)延長，此時(shí)用藥應(yīng)注意劑量調(diào)整。

［單選題］10.使用鎮(zhèn)靜催眠藥治療失眠癥，常會(huì)出現(xiàn)醒后嗜睡、乏力，產(chǎn)生該現(xiàn)

象的原因是()

A.藥物副作用

B.藥物后遺效應(yīng)

C.藥物繼發(fā)反應(yīng)

D.藥物毒性反應(yīng)

E.停藥反應(yīng)

正確答案：B

參考解析：后遺效應(yīng)：服用催眠藥次晨出現(xiàn)“宿醉”現(xiàn)象；長期應(yīng)用腎上腺皮

質(zhì)激素，停藥后數(shù)月難以恢復(fù)。

3后遺效應(yīng)：服用催眠藥次晨出現(xiàn)"宿醉’現(xiàn)象；長期應(yīng)用腎上腺皮質(zhì)激

素，停藥磁月難以恢復(fù)，

4.停藥反應(yīng)：長期應(yīng)用某種藥物突然停藥后出現(xiàn)原有疾病加劇的現(xiàn)象，又

稱回躍反應(yīng)或反時(shí)抗高血壓藥晉蔡洛得Q可樂定常見。逐步減量停藥.

5.繼發(fā)反應(yīng)：長期應(yīng)用廣造抗生素，使敏感細(xì)菌被殺滅，而非敏感菌(如

兩菌、真菌)大量繁殖，造成Z重感染。

［單選題］11.卡馬西平在生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)中屬于第II類，是低溶解度、高

滲透性的親脂性藥物。關(guān)于卡馬西平口服吸收的說法，正確的是（）

A.其吸收量取決于藥物的分子量

B.其吸收速率取決于藥物的滲透率

C.其吸收量取決于藥物的溶解度

D.其吸收快而完全

E.其吸收速率取決于藥物的解離常數(shù)

正確答案：C

參考解析：考點(diǎn)：生物藥劑學(xué)分類：溶解性（水溶）和滲透性（脂溶）。

考點(diǎn)：翎函劑物類：闔轆（水溶）就矮性（脂溶）

分類歸屬?zèng)Q定因素代表藥

高溶解度普蔡洛爾、馬來酸依那普利、鹽

兩親性溶出度

F高滲透性酸地爾硫草

低溶解度

親脂性溶解度雙氯芬酸、卡馬西平、口比羅昔康

冒滲透性

高溶解度

m水溶性滲透率雷尼替丁、納多洛爾、阿替洛爾

_低滲透性

低溶解度特非那定、酮洛芬、味塞米。特

疏水性難吸收

低滲透性洛夫斯基

［單選題］12.在體內(nèi)需先經(jīng)酯酶轉(zhuǎn)化為5'-脫氧-5-氟胞甘，再經(jīng)胞喀咤脫氨酶轉(zhuǎn)

化為5'-脫氧-5-氟尿甘，療效/毒性比高于5-氟尿嚓嗟的抗腫瘤藥物是（）

A.阿糖胞昔

B.替加氟

C.卡培他濱

n.吉西他濱

E.卡莫氟

正確答案：c

參考解析：卡培他濱：5-FU的前體藥?？ㄅ嗨麨I進(jìn)入休內(nèi)后，經(jīng)歷5:DFCR,

5'-DFUR和5-FU的轉(zhuǎn)化，5-FU是最終活性成分，因而比5-FU的療效/毒性比

高。

卡培他濱：5-FU的前體藥。卡培他濱進(jìn)入體內(nèi)后，經(jīng)歷5,-

DFCR,5'-DFUR和5-FU的轉(zhuǎn)化，5-FU是最終活性成分，因而

比5-FU的療效/毒性比高。

HO0H

［單選題］13.對長半衰期的非高變異藥物進(jìn)行生物等效性研究，在嚴(yán)格的受試者

入選條件下，推薦使用的方法是0

A.兩制劑、單次給藥、平行試驗(yàn)設(shè)計(jì)

B.兩制劑、單次給藥、交叉試驗(yàn)設(shè)計(jì)

C.部分重復(fù)試驗(yàn)設(shè)計(jì)

D.完全重復(fù)試驗(yàn)設(shè)計(jì)

E.兩制劑、四周期、交叉試驗(yàn)設(shè)計(jì)

正確答案：A

參考解析：生物等效性研究的基本要求：1、研究總體設(shè)計(jì)：選用兩制劑、單次

給藥、交叉試驗(yàn)設(shè)計(jì)。納入健康志愿者參與研究，每位受試者依照隨機(jī)順序接

受受試制劑和參比制劑，交叉試驗(yàn)可以有效減少個(gè)體間變異給試驗(yàn)評價(jià)帶來的

偏倚。2、半衰期較長的藥物，可選擇兩制劑、單次給藥、平行試驗(yàn)設(shè)計(jì)。

（二）生物等效性研究的基本要求

1.研究總體設(shè)計(jì)：選用兩制劑、單次給藥、交叉試驗(yàn)設(shè)計(jì)。納入

健康志愿者參與研究，每位受試者依照隨機(jī)順序接受受試制劑和

參比制劑，交叉試驗(yàn)可以有效減少個(gè)體間變異給試驗(yàn)評價(jià)帶來的

偏倚。

半衰期較長的藥物，可選擇兩制劑、單次給藥、平行試驗(yàn)

設(shè)計(jì).

［單選題］14.混懸型注射液中，原料藥物粒徑應(yīng)控制在15um以下，含15?20口

m（間有個(gè)別20?50um）者不應(yīng)超過（）

A.20%

B.15%

C.10%

D.25%

E.30%

正確答案：C

參考解析：混懸型注射劑質(zhì)量要求：①混懸型注射液中原料藥粒徑應(yīng)控制在15

口用以下，含15?20Hm（間有個(gè)別20?50um）者，不應(yīng)超過10虹

2.混懸型注射劑質(zhì)量要求：

①混懸型注射液中原料藥粒徑應(yīng)控制在15Pm以下，含15~20pm

（間有個(gè)別20~50pm）者，不應(yīng)超過10%;

②混懸型注射液中若有可見沉淀，振搖后應(yīng)分散均勻；

③肌內(nèi)混懸型注射劑，所用溶劑有水、復(fù)合溶劑或油等，容量一

般為2~5mL

（二）混懸型注射劑臨床應(yīng)用與注意事項(xiàng)

混懸型注射劑臨用前需充分分散混勻，保證遞送劑量的準(zhǔn)確

性；混懸型注射液不得用于靜脈注射或椎管內(nèi)注射。

［單選題］15.鹽酸維拉帕米的化學(xué)結(jié)構(gòu)如下，臨床上用于治療高血壓心絞痛等。

關(guān)于鹽酸維拉帕米結(jié)構(gòu)和性質(zhì)的說法，錯(cuò)誤的是0

A.具有芳烷基胺化學(xué)結(jié)構(gòu)

B.屬于鈣通道阻滯劑

C.口服有較強(qiáng)的首關(guān)效應(yīng)，生物利用度為20%?35%

D.鹽酸維拉帕米的甲醇溶液對紫外線照射穩(wěn)定

E.結(jié)構(gòu)中含有手性碳原子，右旋體比左旋體的作用強(qiáng)

正確答案：D

參考解析：鈣通道阻滯藥，第二類芳烷基胺類，代表藥：維拉帕米，分子中含

有手性碳原子，右旋體比左旋體的作用強(qiáng)?，F(xiàn)用外消旋體。維拉帕米呈弱堿性

（鹽酸維拉帕米弱酸性），化學(xué)穩(wěn)定性良好?？诜蘸蠼?jīng)肝臟代謝，生物利

用度20%,維拉帕米的代謝物主要為2脫甲基化物。去甲維拉帕米保持了大概

20%母體活性，并且能夠達(dá)到甚至超過母體的穩(wěn)定血藥濃度。

維拉帕米呈弱堿性(鹽酸維拉帕米弱酸性)，化學(xué)穩(wěn)定性良

好?？诜蘸蠼?jīng)肝臟代謝，生物利用度20%,維拉帕米的代謝

物主要為N-脫甲基化物。去甲維拉帕米保持了大概20%母體活性,

并且能夠達(dá)到甚至超過母體的穩(wěn)定血藥濃度。

維拉帕米

(2)芳烷基胺類

代表藥：維拉帕米，分子中含有手性碳原子，右旋體比左旋

體的作用強(qiáng)?，F(xiàn)用外消旋體。

維拉帕米

［單選題］16.通過抑制芳構(gòu)化酶，顯著降低體內(nèi)雌激素水平，用于治療雌激素依

賴型乳腺癌的藥物是()

A.阿那曲噗

B.他莫昔芬

C.己烯雌酚

D.苯丙酸諾龍

E.尼爾雌醇

正確答案：A

參考解析：芳構(gòu)化酶抑制藥可以顯著降低體內(nèi)雌激素水平，用于治療雌激素依

賴型疾病如乳腺癌。脩體芳構(gòu)化酶抑制藥的代表藥物有依西美坦和福美司坦。

非留體芳構(gòu)化酶抑制藥有阿那曲噗和來曲睫。兩者結(jié)構(gòu)中均含有三氮呼環(huán)，可

與芳構(gòu)化酶蛋白的血紅素基的鐵原子配位結(jié)合，是對芳構(gòu)化酶的高度選擇性的

競爭性抑制藥。

（2）芳構(gòu)化酶抑制藥：芳構(gòu)化酶屬細(xì)胞色素P450酶系中的

一員，可將雄烯二酮和睪丸酮轉(zhuǎn)化為雌酮和雌二醇，是雌激素生

物合成的關(guān)鍵酶。芳構(gòu)化酶抑制藥可以顯著降低體內(nèi)雌激素水平,

用于治療雌激素依賴型疾病如乳腺癌。

箔體芳構(gòu)化酶抑制藥的代表藥物有依西美坦和福美司坦。

非宙體芳構(gòu)化酶抑制藥有阿那曲詠和來曲噗。

兩者結(jié)構(gòu)中均含有三氮理環(huán)，可與芳構(gòu)化酶蛋白的血紅素基

的鐵原子配位結(jié)合，是對芳構(gòu)化酶的高度選擇性的競爭性抑制藥。

［單選題］17.魚精蛋白帶陽電荷，與帶陰電荷的肝素形成穩(wěn)定的復(fù)合物，從而抑

制肝素過量引起的自發(fā)性出血，該相互作用屬于（）

A.藥理性拮抗

B.生理性拮抗

C.生化性拮抗

D.化學(xué)性拮抗

E.病理性拮抗

正確答案：D

參考解析:化學(xué)性拮抗是指兩藥聯(lián)合用藥時(shí)一個(gè)藥物通過誘導(dǎo)化學(xué)反應(yīng)形成合

用藥物的無活性復(fù)合物而使另外一個(gè)藥物的藥效降低。如魚精蛋白帶陽電荷，

與帶陰電荷的肝素形成穩(wěn)定的復(fù)合物，從而抑制肝素過量引起的自發(fā)性出血。

考點(diǎn)：藥效學(xué)方面的藥物相互作用

A藥增強(qiáng)或減弱B藥的藥理效應(yīng)，而不影響臭血藥濃度。

（1）協(xié)同作用：相加（1+1=2,如阿司匹林+對乙酰氨基酚；B受體

阻斷藥阿替洛爾+利尿藥氫氯嘎嗪；氨基糖甘類抗生素合用增加聽神

經(jīng)和腎臟毒性）、增強(qiáng)（1+1>2;1+0>1,如磺胺甲嗯哩+甲氧茉噓;

普魯卡因+腎上腺素）和增敏（鈣增敏藥，胰島素增敏劑）。

（2）拮抗作用：生理性（組胺+腎上腺素）、生化性（苯巴比妥+避

孕藥）、化學(xué)性（肝素+魚精蛋白）和藥理性（苯海拉明+異丙腎上

腺素）.

［單選題］18.屬于非竣酸類非笛體抗炎藥的是（）

A.布洛芬

B.蔡普生

C.U引噪美辛

D.美洛昔康

E.雙氯芬酸鈉

正確答案：D

參考解析：昔康類藥是含有烯醇潛在酸性藥效團(tuán)和1,2-苯并睡嗪母核結(jié)構(gòu)的非

殷酸類非笛體抗炎藥。美洛昔康：毗羅昔康分子中的芳雜環(huán)N-（2-毗咤基）被

5-甲基-N-（2-睡噗基）替代產(chǎn)物。

>第三節(jié)解熱鎮(zhèn)痛及非苗體抗炎藥

（二）非殘酸類：含潛在酸性藥效團(tuán)，作用于環(huán)氧酶-2。

1.昔康類

含有1,2-苯并睡嗪母核結(jié)構(gòu)和烯醇潛在酸性藥效團(tuán)。

口訣：昔康類藥是含有端醇潛在酸性藥效團(tuán)和1,2-苯

并嚷嗪母核結(jié)構(gòu)的非殄酸類非宙體抗炎藥。

［單選題］19.前列地爾注射液處方如下：

前列地爾0.5mg

注射用大豆油30g

泊洛沙姆1881.0g

注射用卵磷脂1.0g

注射用水加至100g

該注射液涉及的制備工藝是0

A.增溶

B.助溶

C.微粉化

D.微囊化

E.乳化

正確答案：E

參考解析:猛列地爾納米乳注射劑增加了藥物的溶解度和穩(wěn)定性，可改變藥物

在體內(nèi)的分布，提高藥物的療效。前列地爾為主藥，因其水溶性差，不易制備

普通注射劑。采用乳化手段，將前列地爾包封入納米乳滴，使其可以選擇性地

在創(chuàng)傷部位蓄積，達(dá)到靶向作用，既減少了藥物用量，又在一定程度上降低了

血管刺激性，并增強(qiáng)了藥物穩(wěn)定性。

納米乳的舉例：

前列地爾納米乳注射劑

【處方】前列地爾0.5mg注射用大豆油3.0g

泊洛沙姆1881.0g注射用卵磷脂Ug

溺擁出］口至100g

【注解】前列地爾納米乳注射劑增加了藥物的溶解度和穩(wěn)定性，可

改變藥物在體內(nèi)的分布，提高藥物的療效。前列地爾為主藥，因其

水溶性差，不易制備普通注射劑。采用乳化手段，將前列地爾包封

入納米乳滴，使其可以選擇性地在創(chuàng)傷部位蓄積，達(dá)到靶向作用，

即減少了藥物用量，又在一定程度上降低了血管刺激性，并增強(qiáng)了

藥物穩(wěn)定性。

L單選題」20.混懸劑是難溶性固體藥物以微粒狀態(tài)分散于分散介質(zhì)中形成的非均

相的液體制劑。關(guān)于混懸劑穩(wěn)定性的說法，正確的是()

A.熱力學(xué)穩(wěn)定、動(dòng)力學(xué)不穩(wěn)定體系

B.熱力學(xué)不穩(wěn)定、動(dòng)力學(xué)穩(wěn)定體系

C.熱力學(xué)與動(dòng)力學(xué)均穩(wěn)定體系

D.與熱力學(xué)和動(dòng)力學(xué)無關(guān)的體系

E.熱力學(xué)與動(dòng)力學(xué)均不穩(wěn)定體系

正確答案：E

參考解析：混懸劑屬于熱力學(xué)、動(dòng)力學(xué)均不穩(wěn)定體系，所用分散介質(zhì)大多為

水，也可用植物油等分散介質(zhì)。

六、口服混懸劑

混懸劑：難溶性固體藥物以微粒狀態(tài)分散于分散介質(zhì)中形成

的非均相的液體制劑。

干混懸劑：難溶性固體藥物與適宜輔料制成的粉狀物或顆粒

狀物，使用時(shí)加水振搖即可分散成混懸液。

混懸劑屬于熱力學(xué)、動(dòng)力學(xué)均不穩(wěn)定體系，所用分散介質(zhì)大

多為水，也可用植物油等分散介質(zhì)。

［單選題］21.大劑量應(yīng)用會(huì)導(dǎo)致體內(nèi)含疏基的酶消耗過多，難以將高鐵血紅蛋白

還原成血紅蛋白，導(dǎo)致高鐵血紅蛋白血癥的藥物是()

A.青霉素

B.硝酸甘油

C.卡馬西平

D.阿司匹林

E.兩性霉素B

正確答案：B

參考解析：硝酸甘油大劑量或連續(xù)使用可使含筑基的酶消耗過多，難以將高鐵

血紅蛋白還原成血紅蛋白，引起高鐵血紅蛋白血癥。

硝酸甘油：揮發(fā)性，爆炸性，不宜以純品形式放置和運(yùn)輸。

硝酸甘油舌下含服能通過口腔黏膜迅速吸收，直接進(jìn)入人體

循環(huán)可避免首過效應(yīng)，舌下含服后1~2分鐘起效。

硝酸甘油代謝脫硝基的速度取決于谷胱甘肽的量，谷胱甘肽

的消耗可導(dǎo)致對本品的快速耐受性。

——0H

02N00N02I

ONO2HOOH

硝酸甘油

［單選題］22.下列表面活性劑中，安全性最好的是()

A.十二烷基硫酸鈉

B.吐溫20

C吐溫80

D.苯扎氯筱

E.苯扎澳鏤

正確答案：C

參考解析：表面活性劑的毒性和溶血作用。毒性順序：陽離子型〉陰離子型〉

非離子型。兩性離子無毒。溶血作用順序：聚氧乙烯烷基酸＞聚氧乙烯芳基酸

＞聚氧乙烯脂肪酸酯,吐溫20＞吐溫60＞吐溫40＞吐溫80。烷芳酯2648。

考點(diǎn)：表面活性劑的毒性和溶血作用

毒性順序：陽離子型〉陰離子型〉非離子型.兩性離子無毒.

溶血作用順序：聚氧乙烯烷基驅(qū)〉聚氧乙烯芳基酶〉聚氯乙烯脂肪酸酯〉吐溫20

＞吐溫60＞吐溫40＞吐溫80.烷芳第2648。

［單選題］23.抗腫瘤藥物長春新堿導(dǎo)致周圍神經(jīng)病變的機(jī)制是()

A.抑制鈣離子通道導(dǎo)致髓鞘損害

B.干擾神經(jīng)遞質(zhì)的釋放影響神經(jīng)功能

C.誘導(dǎo)活性氧的產(chǎn)生導(dǎo)致神經(jīng)損害

D.抑制微管形成導(dǎo)致軸突運(yùn)輸障礙

E.拮抗多巴胺受體產(chǎn)生神經(jīng)損害

正確答案：D

參考解析：長春新堿、秋水仙堿和紫杉醇可引起微管相關(guān)性神經(jīng)毒性。微管是

構(gòu)成細(xì)胞骨架和有絲分裂紡錘體的重要部分，也是軸突運(yùn)輸所必需的。它是神

經(jīng)毒物作用的易感位點(diǎn)之一。長春新堿和秋水仙堿可以與微管蛋白結(jié)合，抑制

微管蛋白的亞單位形成微管，導(dǎo)致軸突運(yùn)輸?shù)恼系K，從而引起周圍神經(jīng)病。

三、天然產(chǎn)物類抗腫瘤藥

1.紫杉烷類

主要作用于聚合態(tài)的微管，可促進(jìn)微管形成并抑制微管解聚,

導(dǎo)致細(xì)胞在有絲分裂時(shí)不能形成紡錘體和紡錘絲，使細(xì)胞停止于

G2/M期，抑制細(xì)胞分裂和增值。

長期使用可出現(xiàn)耐藥性，其原因主要來自兩方面：一方面與

多藥耐藥的P-糖蛋白相關(guān)，藥物進(jìn)入細(xì)胞后被P-糖蛋白從細(xì)胞內(nèi)

泵出；另一方面是與微管蛋白突變相關(guān)。

［單選題］24.單室模型藥物靜脈滴注過程中的血藥濃度公式為

C=(1-e-kt

kV,其中k與kO的單位分別是

A.h,h

B.hmg/h

C.mL/h,mg/h

D.h1,h

E.hHg/ml

正確答案：B

參考解析：速率常數(shù)k的單位是時(shí)間的倒數(shù)，如mil」或1」。恒定滴注速度kO

的單位為mg/ho

（三）單室模型靜脈滴注

1.血藥濃度與時(shí)間（C-t）關(guān)系k--------W),V

靜脈滴注是以恒定速度向血管內(nèi)給藥的方式。在滴注時(shí)間T

之內(nèi)，以恒定速度k源加藥量，同時(shí)又以一級速度過程從體內(nèi)消

除。當(dāng)?shù)巫⒔Y(jié)束后，體內(nèi)才只有消除過程。

想象一個(gè)水池，一邊恒速往里灌水，一邊往外排水.開始水

量少，排水速度慢；隨著水量增加，排水速度逐漸增加，直到二

者相等，水量持平。灌水結(jié)束后，只剩下排水。

（三）藥動(dòng)學(xué)參數(shù)及臨床意義

1.速率常數(shù)k

描述藥物在體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄過程中速度與濃

度的關(guān)系。藥動(dòng)學(xué)的特征參數(shù)。

主要包括表征藥物吸收過程的吸收速率常ka，表征藥物消

除過程的消除速率常數(shù)匕表征藥物在尿中排泄快慢的腎排泄

速率常數(shù)1。

速率常數(shù)的單位是時(shí)間的倒數(shù)，如miryi或h\

藥物的速率常數(shù)越大，表明其體內(nèi)過程速度越快。

［單選題］25.口腔速釋制劑具有起效快、使用方便的特點(diǎn)?？谇火つぶ袧B透能力

最強(qiáng)的部位是0

A.牙齦黏膜

B.腭黏膜

C.舌下黏膜

0.內(nèi)襯黏膜

E.頰黏膜

正確答案：C

參考解析：舌下片應(yīng)置于舌下，使藥物迅速起效，不可吞服。口腔黏膜中滲透

能力最強(qiáng)的部位是舌下黏膜，有豐富的毛細(xì)血管和舌下靜脈。

（二）臨床應(yīng)用及注意事項(xiàng)

1.臨床應(yīng)用

（1）口腔用片劑：含片含于口中使其溶化，不要咀嚼或吞下。舌

下片應(yīng)置于舌下，使藥物迅速起效，不可吞服。口腔貼片（膜）

如需要發(fā)揮局部作用，貼在口腔黏膜的患處；如需發(fā)揮全身作

用，需在給藥部位保留較長時(shí)間，將貼片（膜）貼在口腔前部牙

齦和口腔頰黏膜處是較為理想的給藥部位。

［單選題］26.關(guān)于質(zhì)子泵抑制劑類抗消化性潰瘍藥構(gòu)效關(guān)系的說法，錯(cuò)誤的是（）

A.在酸性環(huán)境下穩(wěn)定，不會(huì)發(fā)生解離

B.有苯并咪唾結(jié)構(gòu)，是抗?jié)兓钚缘谋匦杌鶊F(tuán)

C.有此咤結(jié)構(gòu)，毗咤環(huán)也可用堿性基團(tuán)取代的半環(huán)替換

D.有亞碉基團(tuán)，是藥物的手性中心，產(chǎn)生對映異構(gòu)體

E.抑制質(zhì)子泵減少胃酸分泌

正確答案：A

參考解析：奧美拉理：具弱堿性和弱酸性，穩(wěn)定性差，需低溫避光保存。具弱

堿性的分子集中于強(qiáng)酸性的壁細(xì)胞泌酸小管口，分子發(fā)生重排、共價(jià)結(jié)合和解

除結(jié)合等一系列的反應(yīng)，稱為奧美拉嗖循環(huán)或前藥循環(huán)，發(fā)揮作用。前藥。奧

美拉嗖的S和R兩種光學(xué)異構(gòu)體療效一致。但代謝選擇性卻有所區(qū)別。選項(xiàng)A

錯(cuò)誤。

2.質(zhì)子泵抑制劑：抑制H\K-ATP酶（質(zhì)子泵）

質(zhì)子泵抑制劑抗?jié)兯幍幕窘Y(jié)構(gòu)：

R

分子由毗咤環(huán)、亞磺酰基、苯并咪嗖環(huán)組成。主耍代表藥

物有奧美拉理、蘭索拉理、泮托拉理和雷貝拉理鈉等。

口訣：拉理類藥是含有苯并咪喋母核的質(zhì)子泵抑制劑類抗

潰瘍藥。

奧美拉理：具弱堿性和弱酸性，穩(wěn)定性差，需｛氐溫避光保存。

具弱堿性的分子集中于強(qiáng)酸性的壁細(xì)胞泌酸小管口，分子發(fā)生重

排、共價(jià)結(jié)合和解除結(jié)合等一系列的反應(yīng)，稱為奧美拉理循環(huán)或

前藥循環(huán)，發(fā)揮作用。前藥。

奧美拉理的S和R兩種光學(xué)異構(gòu)體療效一致。但代謝選擇性卻

有所區(qū)別。-

Hy^OCH3

CH3

奧美拉陛

［單選題］27.舒他西林的化學(xué)結(jié)構(gòu)如下，是由舒巴坦與氨茉西林以1：1的形式

制備的前藥，在體內(nèi)水解成舒巴坦與氨節(jié)西林發(fā)揮抗菌作用。關(guān)于舒他西林的

說法，錯(cuò)誤的是（）

A.結(jié)構(gòu)中舒巴坦與氨羊西林通過次甲基形成雙酯相連

B.氨葦西林是細(xì)菌細(xì)胞壁轉(zhuǎn)肽酶的抑制劑

C.氨節(jié)西林可以提高舒巴坦的穩(wěn)定性

D.舒巴坦是8-內(nèi)酰胺酶抑制劑

E.舒巴坦可以抑制氨節(jié)西林的降解失活

正確答案：C

參考解析：舒他西林：氨節(jié)西林+舒巴坦（11）,以次甲基相連形成雙酯結(jié)

構(gòu)的前體藥物。舒他西林口服迅速吸收，在體內(nèi)非特定酯酶的作用下使其水

解，釋放出較高血清濃度的氨茉西林和舒巴坦。

舒他西林：氨茉西林+舒巴坦（1：1）,以次甲基相連形成

雙酯結(jié)構(gòu)的前體藥物。舒他西林口服迅速吸收，在體內(nèi)非特定酯

酶的作用下使其水解，釋放出較高血清濃度的氨莘西林和舒巴坦。

記得貝諾酯？對乙酰氨基酚十阿司匹林

舒他西林

［單選題］28.因在體內(nèi)代謝產(chǎn)生對乙酰氨基酚，并進(jìn)一步代謝形成毒性產(chǎn)物，被

撤市的8-受體拮抗藥是()

A.艾司洛爾

B.普拉洛爾

C.美托洛爾

D.阿替洛爾

E.比索洛爾

正確答案：B

參考解析:B-受體阻斷藥普拉洛爾導(dǎo)致臨床上發(fā)生特質(zhì)性硬化性腹膜炎。此題

關(guān)鍵：在體內(nèi)代謝產(chǎn)生對乙酰氨基酚，換言之，該藥物應(yīng)該能代謝產(chǎn)生對乙酰

氨基酚。認(rèn)識(shí)對乙酰氨基酚的結(jié)構(gòu)，就能解題。

B受體阻斷藥普拉洛爾導(dǎo)致臨床上發(fā)生特質(zhì)性硬化性腹膜炎。

SG＜或堿白中

的一隆集團(tuán)）

人00上七一二戶三人。，3

■拉洛爾對乙碑1?爵亞盛?弋熱物與凄白發(fā)生絡(luò)合匐

［單選題］29.關(guān)于競爭性拮抗藥特點(diǎn)的說法，正確的是0

A.與受體結(jié)合后能產(chǎn)生與激動(dòng)藥相似的效應(yīng)

B.與受體的親和力弱，產(chǎn)生較弱的效應(yīng)

C.增加激動(dòng)藥的劑量也不能產(chǎn)生最大效應(yīng)

D.與激動(dòng)藥作用于不同受體

E.使激動(dòng)藥的量-效曲線平行右移，最大效應(yīng)不變

正確答案：E

參考解析:拮抗藥分競爭性拮抗藥和非競爭性拮抗藥。競爭性拮抗藥：激動(dòng)藥

量效曲線平行右移，最大效應(yīng)（個(gè)頭）不變。阿托品是乙酰膽堿的競爭性拮抗

藥，可使乙酰膽堿的量-效曲線平行右移，但不影響乙酰膽堿的效能。非競爭性

拮抗藥：量效曲線的效應(yīng)降低，個(gè)頭變矮。

考點(diǎn)：拮抗藥分競爭性拮抗藥（A圖）和非競爭性拮抗藥（B圖）。

競爭性拮抗藥：激動(dòng)藥量效曲線平行右移，最大效應(yīng)（個(gè)頭）

不變。阿死品是乙酰膽堿的競爭性拮抗藥，可使乙酰膽堿的量-效曲

線平行右移，但不影響乙酰膽堿的效能。

非競爭性拮抗藥：量效曲線的效應(yīng)降低，個(gè)頭變矮.

［單選題］30.臨床上無需進(jìn)行治療藥物監(jiān)測的藥物是（）

A.在治療劑量范圍內(nèi)具有非線性動(dòng)力學(xué)特征的藥物

B.安全性良好、MTC遠(yuǎn)大于MEC的藥物

C.治療指數(shù)小、毒性反應(yīng)強(qiáng)的藥物

D.腎功能不全患者使用氨基糖類抗生素

E.藥物動(dòng)力學(xué)行為個(gè)體間差異很大的藥物

正確答案：B

參考解析：并不是所有藥物都需要進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測，下列情況需進(jìn)行血藥濃

度監(jiān)測：安全隱患，不安定因素。選項(xiàng)B安全性良好，不需要進(jìn)行治療藥物監(jiān)

測。

三、治療藥物監(jiān)測

治療藥物監(jiān)測(therapeuticd「ugmonitoring,TDM)

并不是所有藥物都需要進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測，下列情況需進(jìn)行

血藥濃度監(jiān)測：安全隱患，不安定因素

(1)個(gè)體差異很大的藥物，即患者間有較大的藥動(dòng)學(xué)差異，如三

環(huán)類抗抑郁藥。

(2)具^線性動(dòng)力學(xué)特征的藥物，尤其是非線性特征發(fā)生在治療

劑量范圍內(nèi)，如苯妥英鈉。

［單選題］31,根據(jù)阿片類鎮(zhèn)痛藥物的構(gòu)效關(guān)系，當(dāng)嗎啡的N-甲基被烯丙基、環(huán)丙

基甲基或環(huán)丁基甲基等取代后，生成的嗎啡樣物質(zhì)對阿片受體具有拮抗作用。

對阿片受體具有拮抗作用的藥物是()

A.納洛酮

B.可待因

v0H

C.埃托啡

D.嗎啡

E.羥考酮

正確答案：A

參考解析：嗎啡N-甲基被烯丙基、環(huán)丙基甲基或環(huán)丁基甲基等取代后，得到烯

丙嗎啡和納洛酮、納曲酮等，無鎮(zhèn)痛作用，為阿片受體阻斷藥，用于嗎啡/海洛

因中毒成癮者的解救。烯丙基，記得嗎？

嗎啡3、6位羥基同時(shí)酯化，二乙酰嗎啡（海洛因）：可以吸

的嗎啡；

嗎啡N-甲基被烯丙基、環(huán)丙基甲基或環(huán)丁基甲基等取代后，

得到烯丙嗎用南納洛酮、納曲酮等，無鎮(zhèn)痛作用，為阿片受體阻

斷藥，用于嗎啡施洛因中毒成癮者的解救。

海洛因烯丙嗎啡納洛胭

［單選題］32.反映藥物時(shí)-效關(guān)系的參數(shù)，不包括的是0

A.平均滯留時(shí)間

B.最大效應(yīng)時(shí)間

C.療效維持時(shí)間

D.作用殘留時(shí)間

E.起效時(shí)間

正確答案：A

參考解析：時(shí)-效關(guān)系：用藥之后隨時(shí)間的推移，由于體內(nèi)藥量（或血藥濃度）

的變化，藥物效應(yīng)隨時(shí)間呈現(xiàn)動(dòng)態(tài)變化的過程。時(shí)-效曲線：以時(shí)間為橫坐標(biāo)、

藥理效應(yīng)為縱坐標(biāo)作圖可得。本題關(guān)鍵在于"時(shí)-效關(guān)系”,“效”“療效”。

時(shí)-量曲線：以時(shí)間為橫坐標(biāo)、血藥濃度為縱坐標(biāo)作圖可得。

時(shí)-效曲線：以時(shí)間為橫坐標(biāo)、藥理效應(yīng)為縱坐標(biāo)作圖可得。

［單選題］33.乳膏劑是將原料藥溶解或分散于乳狀液型基質(zhì)中形成的均勻半固體

制劑。關(guān)于乳膏劑的說法，錯(cuò)誤的是（）

A.適用于各種急、慢性炎癥性皮膚病

B.可用于炎熱天氣或油性皮膚

C.避光密封，可冷凍保存

D.可添加保濕劑、增稠劑、抗氧劑或透皮促進(jìn)劑

E.可用于寒冷天氣或干性皮膚

正確答案：C

參考解析：軟膏劑、乳膏劑與糊劑的質(zhì)量要求：①基質(zhì)應(yīng)均勻、細(xì)膩，涂于皮

膚或黏膜上無刺激性；混懸型軟膏劑中不溶性固體藥物及糊劑的固體成分應(yīng)預(yù)

先粉碎成細(xì)粉，確保顆粒符合規(guī)定。②具有適當(dāng)?shù)酿こ矶?，不融化，且不易?/p>

季節(jié)變化影響。③性質(zhì)穩(wěn)定，有效期內(nèi)應(yīng)無酸敗、異臭、變色、變硬等變質(zhì)現(xiàn)

象，乳膏劑不得出現(xiàn)油水分離及脹氣現(xiàn)象。④必要時(shí)可加入防腐劑、抗氧劑、

增稠劑、保濕劑及透皮促進(jìn)劑；保證其有良好的穩(wěn)定性、吸水性與藥物的釋放

性、穿透性。⑤無刺激性、過敏性；無配伍禁忌；用于燒傷、創(chuàng)面與眼用乳膏

劑應(yīng)無菌。⑥軟膏劑、糊劑應(yīng)遮光密閉貯存；乳膏劑應(yīng)避光密封，置25c以下

貯存，不得冷凍。

2.軟膏劑、乳膏劑與糊劑的質(zhì)量要求：①基質(zhì)應(yīng)均勻、細(xì)膩,

涂于皮膚或黏膜上無刺激性；混懸型軟膏劑中不溶性固體藥物及

耦劑的固體成分應(yīng)預(yù)先粉碎成細(xì)粉，確保顆粒符合規(guī)定。②具有

適當(dāng)?shù)酿こ矶?，不融化，且不易受季?jié)變化影響。③性質(zhì)穩(wěn)定，

有效期內(nèi)應(yīng)無酸敗、異臭、變色、變硬等變質(zhì)現(xiàn)象，乳膏劑不得

出現(xiàn)油水分離及脹氣現(xiàn)象。④必要時(shí)可加入防腐劑、抗氧劑、增

稠劑、保濕劑及透皮促進(jìn)劑；保證具有良好的穩(wěn)定性、吸水性與

藥物的釋放性、穿透性。⑤無刺激性、過敏性；無配伍禁忌；用

于燒傷、創(chuàng)面與眼用乳膏劑應(yīng)無菌。⑥軟膏劑、糊劑應(yīng)遮光密閉

貯存；乳膏劑應(yīng)避光密封，置25T以下貯存，不得冷凍。

［單選題］34.某藥物的表觀分布容積約為5.6J關(guān)于該藥物體內(nèi)分布的說法，正

確的是()

A.該藥的血漿蛋白結(jié)合率很低

B.該藥主要分布在紅細(xì)胞中

C.該藥主要分布在血漿中

D.該藥主要分布在細(xì)胞內(nèi)液中

E.該藥主要分布在細(xì)胞外液中

正確答案：C

參考解析：某藥物的表觀分布容積約為5.6L。這個(gè)數(shù)值大不大？大家還記得飲

水機(jī)的桶嗎？相比較而言，該數(shù)值很小，表明該藥物在體內(nèi)分布容積很小，主

要分布在血漿中。

3.表觀分布容積V

體內(nèi)藥量與血藥濃度間相互關(guān)系的比例常數(shù)，用"V”表示。

V=X/CO

V的單位通常以"L”或"L/kg”表示。分布容積大，提示分

布廣或者組織攝取量多。

水溶性或極性大的藥物，不易進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)或脂肪組織中，血

藥濃度較高，V較?。挥H脂性藥物在血液中濃度較低，V通常較

大，往往超過體液總體積。

注：V沒有生理學(xué)與解剖學(xué)上的意義，不代表生理空間。

［單選題］35.注射劑是原料藥或與適宜輔料制成的供注入體內(nèi)的無菌制劑。美于

注射劑的說法正確的是0

A.口服吸收好的藥物適宜做成注射劑

B.注射劑應(yīng)不含熱原

C.注射劑對生產(chǎn)設(shè)備要求低

D.注射劑對生產(chǎn)環(huán)境要求低

E.注射劑的pH控制在3?10的范圍內(nèi)

正確答案：B

參考解析：注射劑的特點(diǎn)：（1）藥效迅速、劑量準(zhǔn)確、作用可靠。（2）可適

用于不宜口服給藥的患者和不宜口服的藥物。（3）可發(fā)揮局部定位作用，但注

射給藥不方便，注射時(shí)易引起疼痛。（4）易發(fā)生交叉污染，安全性不及口服制

劑。（5）制造過程復(fù)雜，對生產(chǎn)的環(huán)境及設(shè)備要求高，生產(chǎn)費(fèi)用較大，價(jià)格較

高。注射劑的質(zhì)量要求：1.pH：pH應(yīng)和血液pH相等或相近。一般4?9。同一

品種pH允許的差異范圍不超過±1.0。2.滲透壓：量大、供靜脈注射，滲透壓

與血漿相同或略偏高。3.穩(wěn)定性：物理穩(wěn)定性和化學(xué)穩(wěn)定性。4.安全性：無毒

性、無刺激性，降壓物質(zhì)必須符合規(guī)定。5.澄明：溶液型注射液應(yīng)澄明，不得

含可見異物或不溶性微粒。6.無菌：注射劑內(nèi)不應(yīng)含有任何活的微生物。7.無

熱原：注射劑內(nèi)不應(yīng)含熱原。

(二)注射劑的特點(diǎn)■

(1)藥抽L速、劑量準(zhǔn)確、作用可靠。

(2)可適用于不宜口服給藥的患者和不宜口服的藥物。

(3)可發(fā)揮局部定位作用，但注射給藥不方便，涉寸時(shí)易

引起神。

(4)易發(fā)生交叉污染，安附不及口服制劑。

⑸制造過程復(fù)雜，對生產(chǎn)的環(huán)境及設(shè)備要求高，生產(chǎn)費(fèi)

用較大，價(jià)格較高。

(三)注射劑的質(zhì)量要求

1.pH:pH應(yīng)和血液pH相等或相近。一般4~9。同一品種pH允許

的差異范圍不超過±1.0o

2,滲透壓：量大、供靜脈注射，滲透壓與血漿相同或略偏高。

3.穩(wěn)定性：物理穩(wěn)定性和化學(xué)穩(wěn)定性。

4.安全性：無毒性、無刺激性，降壓物質(zhì)必須符合規(guī)定。

5.澄明：溶液型注射液應(yīng)澄明，不得含可見異物或不溶性微粒。

6.無菌：注射劑內(nèi)不應(yīng)含有任何活的微生物。

7.無熱原：注射劑內(nèi)不應(yīng)含熱原。

［單選題］36.關(guān)于非線性藥物動(dòng)力學(xué)的說法，錯(cuò)誤的是0

A.藥物體內(nèi)ADME過程中出現(xiàn)飽和現(xiàn)象是引起非線性藥物動(dòng)力學(xué)的原因

B.在疾病情況下，藥物可能在治療劑量范圍內(nèi)具有非線性藥物動(dòng)力學(xué)特征

C.具有非線性藥物動(dòng)力學(xué)特征藥物的微小劑量變化有可能產(chǎn)生顯著的不良反應(yīng)

D.非線性藥物動(dòng)力學(xué)過程不能用一級速率過程表示

E.臨床上大多數(shù)藥物在治療劑量范圍內(nèi)會(huì)出現(xiàn)非線性藥物動(dòng)力學(xué)特征

確答案：E

參考解析:腦線性藥物動(dòng)力學(xué)特征屬于特殊情況，臨床上僅有少數(shù)藥物在治療

劑量范圍內(nèi)會(huì)出現(xiàn)非線性藥物動(dòng)力學(xué)特征。

二、非線性藥動(dòng)學(xué)

1.非線性藥動(dòng)學(xué)的特點(diǎn)

(D藥物的消除不呈現(xiàn)一級動(dòng)

力學(xué)特征,即消除動(dòng)力學(xué)非線性。

(2)劑量增加時(shí)，消除半衰期

延長.

(3)AUC和平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度

與劑量不成正比。

(4)其他可能競爭酶或載體系

統(tǒng)的藥物，影響其動(dòng)力學(xué)過程。

［單選題］37.地西泮注射液與5%葡萄糖注射液存在配伍變化，配伍后出現(xiàn)沉淀的

主要原因是()

A.溶劑組成變化

B.pH的改變

C.離子作用

D.直接反應(yīng)

E.混合順序

正確答案：A

參考解析：注射劑配伍變化的主要原因及實(shí)例：1.溶劑組成改變：地西泮注射

液與5%葡萄糖、0.9%氯化鈉或0.167mol/L乳酸鈉注射液配伍時(shí)，易析出沉淀。

性狀變化。2.pH的改變：可引起沉淀析出與變色。如新生霉素與5%葡萄糖，諾

氟沙星與氨葦西林配伍會(huì)發(fā)生沉淀；磺胺嗒咤鈉、谷氨酸鈉(鉀)、氨茶堿等

堿性藥物可使腎上腺素變色。化學(xué)反應(yīng)(酸堿中和)。

(二)注射劑配伍變化的主要原因及實(shí)例

1.溶劑組成改變：地西泮注射液與5%葡萄糖、0.9%氯化鈉或

0.167mol/L乳酸鈉注射液配伍時(shí)，易析出沉淀。性狀變化。

2.pH的改變：可引起沉淀析出與變色。如新生霉素與5%葡

萄糖，諾氟沙星與氨茉西林配伍會(huì)發(fā)生沉淀；磺胺嗜咤鈉、谷氨

酸鈉(鉀)、氨茶堿等堿性藥物可使腎上腺素變色?；瘜W(xué)反應(yīng)

(酸堿中和)。

［單選題］38.西替利嗪(lgP=2.98；HA,pKa3.6)是第二代抗組胺藥，在生理

條件下（pll=7.4）主要是以皎酸負(fù)離子（A-）存在，難以通過血腦屏障。根據(jù)

pKa=pH+lg[HA]/[A-],在生理?xiàng)l件下，西替利嗪與西替利嗪負(fù)離子的比例約為（）

A.50：50

B.25：75

C.1：100

D.1：10000

E.1：1000

正確答案：D

參考解析:本題為計(jì)算題，公式已經(jīng)給出，代數(shù)計(jì)算即可。pKa3.6,pH=7.4。

計(jì)算約數(shù)為1：10000。切記，約算！

酸性藥物：

堿性藥物：愴黑；=PH-pK?

計(jì)算題：解離型和非解離型藥物濃度的比值。

苯丙醇胺的pKa=9.4,在腸液（pH7.4）中：

2

lg[B]/[HB-]=7.4-9.4=-2r[B]/[HB]=10-=0.01

[B]=O.O1*[HB]

所以分子形式約占1%,離子形式約占99%。

如果pKa=pH,分子形式和離子形式各占50%。

數(shù)學(xué)知識(shí)：指教10?10,102=100;對數(shù)Iog10=1,Iog100=2.

[單選題]39.關(guān)于眼用制劑質(zhì)量要求的說法，錯(cuò)誤的是（）

A.眼用制劑應(yīng)遮光密封貯存，啟用后最多可用4周

B.多劑量眼用制劑一般應(yīng)加入適宜的抑菌劑

C.供外科手術(shù)用的眼用制劑不得加入抑菌劑或抗氧劑

D.洗眼劑應(yīng)與淚液等滲

E.眼用半固體制劑的基質(zhì)無需滅菌，制劑成品需滅菌

正確答案：E

參考解析：眼用制劑的質(zhì)量要求：質(zhì)量要求類似于注射劑。（1）滴眼液中可加

入調(diào)節(jié)滲透壓、川、黏度以及增加藥物溶解度和制劑穩(wěn)定的輔料，所用輔料不

應(yīng)降低藥效或產(chǎn)生局部刺激。（2）除另有規(guī)定外，滴眼劑、洗眼劑和眼內(nèi)注射

溶液應(yīng)與淚液等滲。（3）多劑量眼用制劑一般應(yīng)加入適宜的抑菌劑。（4）眼

用半固體制劑的基質(zhì)應(yīng)過濾滅菌，不溶性藥物應(yīng)預(yù)先制成極細(xì)粉。眼膏劑、眼

用軟膏劑、眼用凝膠劑應(yīng)均勻、細(xì)膩、無刺激性，并易涂抹于眼部，便于原料

藥物分散和吸收。除另有規(guī)定外，每個(gè)容器的裝量應(yīng)不超過5g。（5）眼內(nèi)注射

溶液、眼內(nèi)插入劑、供外科手術(shù)用和急救用的目艮用制劑，均不得加入抑菌劑或

抗氧劑或不適當(dāng)?shù)母郊觿覒?yīng)采用一次性使用包裝。(6)除另有規(guī)定外，滴

眼劑每個(gè)容器的裝量不得超過10ml；洗眼劑每個(gè)容器的裝量應(yīng)不得超過

200mlo包裝容器應(yīng)無菌、不易破裂，其透明度應(yīng)不影響對可見異物的檢查。

(7)眼用制劑貯存應(yīng)密封避光，啟用后最多可用4周。

2.眼用制劑的質(zhì)量要求：質(zhì)量要求類似于注射劑。

(1)滴眼液中可加入調(diào)節(jié)滲透壓、pH、黏度以及增加藥物溶解

度和制劑穩(wěn)定的輔料，所用輔料不應(yīng)降低藥效或產(chǎn)生局部剌激。

(2)除另有規(guī)定外，滴眼劑、洗眼劑和眼內(nèi)注射溶液應(yīng)與淚液

等滲。

(3)多劑量眼用制劑一般應(yīng)加入適宜的抑菌劑。

(4)眼用半固體制劑的基質(zhì)應(yīng)過濾滅菌，不溶性藥物應(yīng)預(yù)先制成

極細(xì)粉。眼膏劑、眼用軟膏劑、眼用凝膠劑應(yīng)均勻、細(xì)膩、無刺

激性，并易涂抹于眼部，便于原料藥物分散和吸收。除另有規(guī)定

外，每個(gè)容器的裝量應(yīng)不超過5g。

(5)眼內(nèi)注射溶液、眼內(nèi)插入劑、供外科手術(shù)用和急救用的眼用

制劑，均不得加入抑菌劑或抗氧劑或不適當(dāng)?shù)母郊觿覒?yīng)采用

一次性使用包裝。

(6)除另有規(guī)定外，滴眼劑每個(gè)容器的裝量不得超過10ml;洗

眼劑每個(gè)容器的裝量應(yīng)不得超過200ml。包裝容器應(yīng)無菌、不易

破裂，其透明度應(yīng)不影響對可見異物的檢查。

(7)眼用制劑貯存應(yīng)密封避光，啟用后最多可用4周。

［單選題］40.屬于三環(huán)類組胺H1受體拮抗劑，無明顯中樞抑制作用的抗過敏藥

物是()

A.賽庚咤

B.酮替芬

C.奮乃靜

D.地氯雷他定

E.奧氮平

參考解析：第二代抗組胺藥氯雷他定：阿扎他定的結(jié)構(gòu)改造物。強(qiáng)效、長效、

選擇性對抗外周H1受體的非鎮(zhèn)靜類H1受體阻斷藥。用于治療過敏性鼻炎、慢

性尊麻疹及其他過敏性皮膚病。無明顯鎮(zhèn)靜作用，罕見嗜睡、肝功能改變等不

良反應(yīng)。氯雷他定體內(nèi)主要代謝物為去乙氧皴基氯雷他定（地氯雷他定）。地

氯雷他定是氯雷他定的活性代謝物，第三代H1受體阻斷藥。無心臟毒性，起效

快、效力強(qiáng)、藥物相互作用少。地氯雷他定用于過敏性鼻炎和慢性尊麻疹。

第二代抗組胺藥氯雷他定：阿扎他定的結(jié)構(gòu)改造物。強(qiáng)效、

長效、選擇性對抗外周修受體的非鎮(zhèn)靜類Hi受體阻斷藥。用

于治療過敏性鼻炎、慢性尊麻疹及其他過敏性皮膚病。無明顯

鎮(zhèn)靜作用，罕見嗜睡、肝功能改變等不良反應(yīng)。

氯雷他定體內(nèi)主要代謝物為去乙氧班基氯雷他定（地氯雷

地氯雷他定：氯雷他定的活性代謝物，第三代Hi受體阻斷藥。

無心臟毒性，起效快、效力強(qiáng)、藥物相互作用少。

地氯雷他定用于過敏性鼻炎和慢性尊麻疹。

［多選題］L關(guān)于藥物引起I型變態(tài)反應(yīng)的說法，正確的有（）

A.青霉素引起的過敏性休克屬于I型變態(tài)反應(yīng)

B.I型變態(tài)反應(yīng)又稱為溶細(xì)胞型反應(yīng)

C.I型變態(tài)反應(yīng)需要活化補(bǔ)體、誘導(dǎo)粒細(xì)胞浸潤及吞噬作用

D.I型變態(tài)反應(yīng)是速發(fā)型變態(tài)反應(yīng)

E.藥物刺激機(jī)體產(chǎn)生IgE、IgG,宿主進(jìn)入致敏狀態(tài)

正確答案：ADE

參考解析：I型變態(tài)反應(yīng)主要是IgE介導(dǎo)的速發(fā)性變態(tài)反應(yīng)。某些藥物如(3-內(nèi)

酰胺類抗生素(特別是青霉素)、生物制劑等，可經(jīng)呼吸道、消化道或皮膚等

途徑進(jìn)入機(jī)體，刺激機(jī)體產(chǎn)生IgE或IgG,結(jié)合到肥大細(xì)胞、嗜堿性粒細(xì)胞上，

使宿主進(jìn)人致敏狀態(tài)。變應(yīng)原再次進(jìn)入機(jī)體時(shí)，可與致敏細(xì)胞表面的IgE或IgG

結(jié)合，誘導(dǎo)胞大細(xì)胞脫顆粒，釋放炎癥介質(zhì)，誘發(fā)變態(tài)反應(yīng)。I型變態(tài)反應(yīng)發(fā)生

迅速，青霉素特別是其降解產(chǎn)物可與體內(nèi)具有免疫原性的大分子結(jié)合形成半抗

原-蛋白復(fù)合物，誘導(dǎo)免疫反應(yīng)，青霉素引起的過敏性休克是臨床常見的嚴(yán)重病

例。II型變態(tài)反應(yīng)又稱為溶細(xì)胞型反應(yīng)，選項(xiàng)B錯(cuò)誤。II型變態(tài)反應(yīng)需要活化

補(bǔ)體、誘導(dǎo)粒細(xì)胞浸潤及吞噬作用，選項(xiàng)C錯(cuò)誤。

［多選題］2.關(guān)于藥品通用名的說法，正確的有()

A.是表示藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)

B.通常是指有活性的藥物物質(zhì)的名稱

C.是每個(gè)藥物獨(dú)有的名稱

D.是藥學(xué)研究人員和醫(yī)務(wù)人員使用的共同名稱

E.是制藥企業(yè)自行選擇的名稱，可申請專利保護(hù)

正確答案：BCD

參考解析：考點(diǎn)：藥品名稱，具體實(shí)例與區(qū)別。L通用名：國際非專利藥品名

(INN),有活性的藥物物質(zhì)，非最終藥品。一藥一個(gè)通用名，不受專利保護(hù)，

藥典使用，《中國藥品通用名稱(CADN)》o正式名稱，常見于說明書、藥

典、專業(yè)雜志。2.化學(xué)名：標(biāo)明藥品化學(xué)結(jié)構(gòu)。準(zhǔn)確表述化學(xué)結(jié)構(gòu)。長，繁

瑣。3.商品名(品牌名)：針對最終產(chǎn)品，劑型、劑量確定。不同企業(yè)生產(chǎn)的

藥品具有不同的商品名，不得冒用°可注冊和申請專利保護(hù)0常見于電視報(bào)紙

廣告。4.俗名、別名、曾用名等，非正式名稱。

考點(diǎn)：藥品名稱，具體實(shí)例與區(qū)別

1.通用名：國際^專利藥品名(INN),有活性的藥物物質(zhì)，非最終藥品。一藥一

個(gè)通用名，不受專利保護(hù)，藥典使用，《中國藥品通用名稱(CADN)》.正式名

稱，常見于說明書、藥典、專業(yè)雜志.

2化學(xué)名：標(biāo)明藥品化學(xué)結(jié)構(gòu)。準(zhǔn)確表述化學(xué)結(jié)構(gòu).長，繁瑣。

3.商品名(品牌名)：針對最終產(chǎn)品，劑型、劑量確定.不同企業(yè)生產(chǎn)的藥品具有

不同的商品名，不得冒用?？勺院蜕暾垖?IJ保護(hù)。常見于電視報(bào)紙廣告。

俗名、別名、曾用名等，非正式名稱.

?tea

［多選題］3.關(guān)于生物利用度和生物等效性的說法，正確的有()

A.生物等效性是評價(jià)仿制藥質(zhì)量的重要指標(biāo)

B.具有藥學(xué)等效的藥物一定具有生物等效性

C.生物利用度研究是新藥研究過程中選擇合適給藥途徑和確定用藥方案的重要

依據(jù)之一

D.生物等效性研究用以判斷研發(fā)藥品是否可替換已上市藥品

E.當(dāng)吸收速度的差別沒有臨床意義時(shí)，某些藥物制劑的吸收程度相同而速度不

同時(shí)，也可認(rèn)為生物等效

正確答案：ABCDE

參考解析：生物利用度(BA)指藥物被吸收進(jìn)入血液循環(huán)的速度與程度。生物

利用度包括兩方面內(nèi)容：藥物吸收速度與藥物吸收程度。吸收速度即藥物進(jìn)入

血液循環(huán)的快慢。常用達(dá)峰時(shí)間Tmax表示。吸收程度即藥物進(jìn)入血液循環(huán)的多

少，可用血藥濃度-時(shí)間曲線下面積AUC表示，它與藥物吸收總量成正比。生物

等效性(BE)指在相似的試驗(yàn)條件下單次或多次給予相同劑量的試驗(yàn)藥物后，

受試制劑中藥物的吸收速度和吸收程度與參比制劑的差異在可接受范圍內(nèi)，反

映其吸收程度和速度的主要藥動(dòng)學(xué)參數(shù)無統(tǒng)計(jì)學(xué)差異。按照方法評價(jià)效力，順

序?yàn)樗巹?dòng)學(xué)、藥效學(xué)、臨床和體外研究。藥動(dòng)學(xué)方法研窕BE時(shí)，通常采用藥動(dòng)

學(xué)終點(diǎn)指標(biāo)Cmax^Tmax和AUC進(jìn)行評價(jià)。

一、生物利用度

(-)生物利用度的計(jì)算及臨床意義

生物利用度(BA)指藥物被吸收進(jìn)入血液循環(huán)的速度與程度。

生物利用度包括兩方面內(nèi)容：藥物吸收速度與藥物吸收程度。

吸收速度即藥物進(jìn)入血液循環(huán)的快慢。常用達(dá)峰時(shí)間加表示。

吸收程度即藥物進(jìn)入血液循環(huán)的多少，可用血藥濃度-時(shí)間曲線

F面積AUC表示，它與藥物吸收總量成正比。

峰濃度二啥與吸收速度有關(guān)，但它還與吸收程度(量)有關(guān)。

二、生物等效性

(-)生物等效性及研究方法

生物等效性(BE)指在相似的試驗(yàn)條件下單次或多次給予相

同劑量的試驗(yàn)藥物后，受試制劑中藥物的吸收速度和吸收程度與

參比制劑的差異在可接受范圍內(nèi)，反映其吸收程度和速度的主要

藥動(dòng)學(xué)參數(shù)無統(tǒng)計(jì)學(xué)差異。

按照方法評價(jià)效力，順序?yàn)樗巹?dòng)學(xué)、藥效學(xué)、臨床和體外

研究.

藥動(dòng)學(xué)方法研究BE時(shí)，通常采用藥動(dòng)學(xué)終點(diǎn)指標(biāo)仁四、加

和AUC進(jìn)行評價(jià)。

［多選題］4.微囊是將固態(tài)或液態(tài)藥物包裹在高分子材料中形成的微小囊狀物,

藥物經(jīng)微囊化后具備的特點(diǎn)有()

A.提高藥物的穩(wěn)定性

B.控制藥物的釋放

C.促進(jìn)藥物的吸收

D.掩蓋藥物的不良味道

E.提高藥物的滲透性

TF確答案.ABD

參考解析：藥物微囊化的特點(diǎn)：

1.提高藥物的穩(wěn)定性

2.掩蓋藥物的不良臭味

3.防止藥物在胃內(nèi)失活，減少藥物對胃的刺激性

4.控制藥物的釋放

5.使液態(tài)藥物固態(tài)化

6.減少藥物的配伍變化

7.使藥物濃集于靶區(qū)。

(-)藥物微囊化的特點(diǎn)

1.提高藥物的穩(wěn)定性

2.掩蓋藥物的不良臭味

3.防止藥物在胃內(nèi)失活，減少藥物對胃的刺激性

4.控制藥物的釋放

5.使液態(tài)藥物固態(tài)化

6.減少藥物的配伍變化

7.使藥物濃集于靶區(qū)

［多選題］5.角膜前流失是眼用制劑生物利用度低的主要原因。有利于防止藥物

流失，維持藥效的制劑方法有()

A.制成含有甲基纖維素的滴眼液

B.制成含有聚乙烯醇的滴眼液

C.制成眼用膜劑

D.制成低濃度滴眼液

E.制成眼用凝膠

正確答案：ABCE

參考解析：制劑角膜前流失：滴眼劑滴眼后大部分溢出眼外，降低藥物流失方

法有增加制劑黏度，減少給藥體積和應(yīng)用軟膏、膜劑等劑型。應(yīng)用甲基纖維素

和聚乙烯醇等親水性高分子材料增加水溶液黏度，可以延長保留口寸間，減少流

失。

2.影響眼部吸收的因素

(1)角膜的通透性：藥物分子需具有適宜的親水親油性才容易透

過角膜。

(2)制劑角膜前流失：滴眼劑滴眼后大部分溢出眼外，降低藥物

流失方法有增加制劑黏度，減少給藥體積和應(yīng)用軟膏、膜劑等劑

型。應(yīng)用甲基纖維素和聚乙烯醇等親水性高分子材料增加水溶液

黏度，可以延長保留時(shí)間，減少流失。

［多選題］6.哌噬類H1受體拮抗藥中，有些因心臟不良反應(yīng)撤出市場但其活性代

謝產(chǎn)物卻具有比原形藥物更強(qiáng)的抗組胺作用和更低的心臟毒性。這些活性代謝

產(chǎn)物有()

A.非索非那定

B.諾阿司咪口坐

C.依巴斯汀

D.咪噗斯汀

E.左卡巴斯汀

正確答案：AB

參考解析：對心臟快速延遲整流鉀離子通道(hERG)的影響：一些抗心律失常

藥、抗心絞痛藥和強(qiáng)心藥阻斷hERG通道引起Q-T間期延長甚至誘發(fā)尖端扭轉(zhuǎn)型

室性心動(dòng)過速(TdP)。如特非那定和阿司咪噗。藥物導(dǎo)致的獲得性長Q-T間期

綜合征(LQTS)口成為已上市藥品撤市的主要原因。ICH提出藥物安全性評價(jià)要

包括對心臟復(fù)極和Q-T間期的影響，要求新藥上市前需進(jìn)行hERG抑制作用的研

究。特非那定和阿司咪理后繼有人。非索非那定、諾阿司咪口坐。

7.對心臟快速延遲整流鉀離子通道(hERG)的影響：一些抗心^失常藥、抗心絞

痛藥和強(qiáng)心藥阻斷hERG通道引起QT間期延長甚至誘發(fā)尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過速

(IdP).如特非那定和阿司咪理.藥物導(dǎo)致的獲得性長Q-T間期綜合征(LQTS)

已成為已上市藥品撤市的主要原因。ICH提出藥物安全性評價(jià)要包括對心臟復(fù)極和

Q-T間期的影響，要求新藥上市前需進(jìn)行hERG抑制作用的研究.特非那定和阿司

咪理后繼有人.非索非那定、諾阿司咪哩.

［多選題］7.增強(qiáng)作用是指兩藥合用時(shí)的作用大于單藥使用時(shí)的作用之和，或一

種藥物雖無某種生物效應(yīng)，卻可增強(qiáng)另一種藥物的作用。屬于增強(qiáng)作用的藥物

相互作用有()

A.磺胺甲嗯唾+甲氧節(jié)咤

B.阿替洛爾+氫氯噬嗪

c.普魯k因十腎上腺素

D.普蔡洛爾+異丙腎上腺素

E.慶大霉素+鏈霉素

正確答案：AC

參考解析：藥效學(xué)方面的藥物相互作用。A藥增強(qiáng)或減弱B藥的藥理效應(yīng)，而不

影響其血藥濃度。(1)協(xié)同作用：相加(1+1=2,如阿司匹林+對乙酰氨基酚；

B受體阻斷藥阿替洛爾+利尿藥氫氯曝嗪；氨基糖苜類抗生素合用增加聽神經(jīng)和

腎臟毒性)、增強(qiáng)(1+1>2；1+0>1,如磺胺甲嗯哇+甲氧茉呢；普魯卡因+腎上

腺素)和增敏(鈣增敏藥，胰島素增敏劑)。

考點(diǎn)：藥效學(xué)方面的藥物相互作用

A藥增強(qiáng)或減弱B藥的藥理效應(yīng)，而不影響臭血藥濃度。

（1）協(xié)同作用：相加（1+1=2,如阿司匹林+對乙酰氨基酚；B受體

阻斷藥阿替洛爾+利尿藥氫氯睡嗪；氨基糖苗類抗生素合用增加聽神

經(jīng)和腎臟毒性）、增強(qiáng)（1+1>2;1+0>1,如磺胺甲嗯哩+甲氧茉噓;

普魯卡因+腎上腺素）和增敏（鈣增敏藥，胰島素增敏劑）。

（2）拮抗作用：生理性（組胺+腎上腺素）、生化性（苯巴比妥+避

孕藥）、化學(xué)性（肝素+魚精蛋白）和藥理性（苯海拉明+異丙腎上

腺素）.

［多選題］8.屬于藥物在體內(nèi)發(fā)生生物轉(zhuǎn)化第I相反應(yīng)的有（）

A.嗎啡代謝生成6-0-葡萄糖醛酸結(jié)合物

B.卡馬西平的10,11-雙鍵在體內(nèi)代謝生成10,11-環(huán)氧化物

C.甲苯磺丁胭的甲基代謝生成竣基

D.對氨基水楊酸乙酰化生成對乙酰氨基水楊酸

E.氯霉素的二氯乙?；鶄?cè)鏈代謝氧化成酰氯基

正確答案：BCE

參考解析：I相代謝，官能團(tuán)反應(yīng)。H相代謝/生物轉(zhuǎn)化，結(jié)合反應(yīng)，四大兩

小。選項(xiàng)A和D屬于H相代謝反應(yīng)。本題可用排除法答題。

考點(diǎn)：口相代謝/生物轉(zhuǎn)化，結(jié)合反應(yīng)，四大兩小。

四大：葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸、谷胱甘肽（酸，極性大）

1.與葡萄糖醛藪結(jié)合：。、N、S、C的葡萄糖醇甘化和O、N、S的葡萄

糖醛酸酯化、酰胺化.新生兒用氯霉素，不能發(fā)生葡萄糖醛酸結(jié)合代謝,

導(dǎo)致“灰嬰綜合征”。嗎阻陶萄糖醛酸結(jié)合（馬奶子葡萄）。

2.與硫酸結(jié)合：羥基、氨基、羥氨基。沙丁胺醇（流沙）.

3.與氨基酸結(jié)合：陵酸類藥物和代謝物。甘氨酸最常見。苯甲酸和水楊

酸與甘氨酸結(jié)合代謝生成馬尿酸和水楊酰甘氨酸。

4.與谷胱甘肽結(jié)合，抗腫瘤藥白消安（白骨精）。

兩?。阂阴；?、甲基化(基團(tuán)小，極性小、水溶性小)

5.乙酰化結(jié)合：極性變小，