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初級(jí)藥士-基礎(chǔ)知識(shí)-藥物化學(xué)-抗感染藥物
[單選題]L屬于頭抱曝腸鈉特點(diǎn)的是
A.結(jié)構(gòu)中的甲氧后基順式抗菌活性強(qiáng)
B.在7-位側(cè)鏈上B位上是順式的甲氧月虧基
C.7-位側(cè)鏈a位上是2-氨基口塞喋基
D.不具有耐酶和廣譜特點(diǎn)
E.對(duì)革蘭陰性菌作用不如第一、第二代
正確答案:A
參考解析:頭抱曝月虧鈉屬于第三代頭抱類(lèi)衍生物,在7-位側(cè)鏈上a位上是順式
的甲氧后基B位上是2-氨基噬嗖基,抗菌活性高于第一、第二代頭抱,具有耐
酶和廣譜的特點(diǎn),結(jié)構(gòu)中以甲氧月虧基順式抗菌活性強(qiáng)。掌握內(nèi)酰胺類(lèi)抗生
素”知識(shí)點(diǎn)。
[單選題]2.第一個(gè)耐酶耐酸性的青霉素是
A.苯理西林
B.青霉素鈉
C.青霉素V
D.疑茉西林鈉
E.克拉維酸
正確答案:A
參考解析:青霉素產(chǎn)生耐藥性的原因之一是細(xì)菌產(chǎn)生B-內(nèi)酰胺酶,使青霉素發(fā)
生水解而失效,在改造過(guò)程中發(fā)現(xiàn)了具有較大位阻的耐酶青霉素,其中,異惡
理類(lèi)青霉素不僅耐酶而且耐酸,苯唾西林是第一個(gè)耐酸耐酶青霉素。掌握
內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素”知識(shí)點(diǎn)。
[單選題]3.內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素的作用機(jī)制是
A.干擾核酸的復(fù)制和轉(zhuǎn)錄
B.影響細(xì)胞膜的滲透性
C.抑制黏肽轉(zhuǎn)肽酶的活性,阻止細(xì)胞壁的合成
D.為二氫葉酸還原酶抑制劑
E.干擾細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成
正確答案:C
參考解析:影響細(xì)胞膜的滲透性為多黏菌素的抗菌機(jī)制,十?dāng)_核酸的復(fù)制和轉(zhuǎn)
錄是蔡咤酸的作用機(jī)制,干擾細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成為氨基昔類(lèi)、四環(huán)素類(lèi)和氯霉
素類(lèi)的作用機(jī)制,抑制黏肽轉(zhuǎn)肽酶的活性,阻止細(xì)胞壁的合成為8-內(nèi)酰胺類(lèi)抗
生素的作用機(jī)制。掌握內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素”知識(shí)點(diǎn)。
[單選題]4.青霉素鈉在室溫和稀酸溶液中會(huì)發(fā)生的變化是
A.分解為青霉醛和青霉酸
B.6-氨基上的酰基側(cè)鏈發(fā)生水解
C.內(nèi)酰胺環(huán)水解開(kāi)環(huán)生成青霉酸
D.發(fā)生分子內(nèi)重排生成青霉二酸
E.發(fā)生裂解生成青霉酸和青霉醛酸
正確答案:D
參考解析:青霉素中含有內(nèi)酰胺環(huán),化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定,在酸堿或者內(nèi)酰
胺酶存在下,均易發(fā)生水解和分子重排反應(yīng),使B-內(nèi)酰胺環(huán)破壞失去抗菌活
性。在室溫稀酸條件下可以發(fā)生分子內(nèi)重排,失去抗菌活性,而在堿性條件下
會(huì)發(fā)生水解反應(yīng)生成青霉曝嘎酸而失效。掌握內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素”知識(shí)點(diǎn)。
[單選題]5.屬丁單環(huán)P-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素的藥物是
A.西司他丁
B.氨曲南
C.克拉維酸
D.亞胺培南
E.沙納霉素
正確答案:B
參考解析:氨曲南屬于單環(huán)的B內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素。掌握-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素”
矢市o
下列各藥物中哪個(gè)屬于碳青霉烯類(lèi)抗生素
A.舒巴坦
B.亞胺培南
C.克拉維酸
D.硫酸慶大霉素
E.乙酰螺旋霉素
正確答案:B
參考解析:亞胺培南屬于碳青霉烯類(lèi)抗生素。掌握“8-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素”知識(shí)
點(diǎn)。
[單選題]7.下列藥物中哪個(gè)是8-內(nèi)酰胺酶抑制劑
A.阿莫西林
B.阿米卡星
C.克拉維酸
D.頭抱羥氨革
E.多西環(huán)素
正確答案:C
參考解析:內(nèi)酰胺酶抑制劑中氧青霉烷的典型藥物為克拉維酸,克拉維酸鉀
是克拉維酸的鉀鹽。掌握內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素”知識(shí)點(diǎn)。
[單選題]8,苯理西林鈉與青霉素相比較,其主要優(yōu)點(diǎn)為
A.耐酶
B.抗菌譜廣
C.不耐酸
D.性質(zhì)穩(wěn)定
E.無(wú)過(guò)敏反應(yīng)
正確答案:A
參考解析:苯唾西林鈉耐酶、耐酸,抗菌作用比較強(qiáng),主要用于治療耐青霉素
的金黃色葡萄球菌和表皮葡萄球菌感染??梢钥诜咕V類(lèi)似青霉素,毒性
低。掌握“8-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素”知識(shí)點(diǎn)。
[單選題]9.青霉素鈉性質(zhì)不穩(wěn)定的部位是
A.酰胺側(cè)鏈
B.內(nèi)酰胺環(huán)
C.氫化口塞嗖環(huán)
D.竣基
E.茉基
正確答案:B
參考解析:青霉素鈉性質(zhì)不穩(wěn)定的部位是B-內(nèi)酰胺環(huán),B-內(nèi)酰胺環(huán)易水解開(kāi)
環(huán)。掌握“B-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素”知識(shí)點(diǎn)。
[單選題]10.必須做成粉針劑注射使用的藥物是
A.硫酸慶大霉素
B.鹽酸普魯卡因
C.甲硝喋
D.維生素C
E.青霉素G鈉
正確答案:E
參考解析:青霉素G鈉在酸、堿條件下均不穩(wěn)定,發(fā)生分子重排和水解。因此
不能口服,須制成粉針劑,臨用時(shí)現(xiàn)配。掌握內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素”知識(shí)點(diǎn)。
[單選題]11.關(guān)于青霉素G鈉理化性質(zhì)的敘述,正確的是
A.在酸堿條件下很穩(wěn)定
B.不穩(wěn)定表現(xiàn)為易氧化
C.無(wú)吸潮性,不溶于水
D.制成粉針劑,臨用現(xiàn)配
E.不易受親核試劑的進(jìn)攻
止確答案:D
參考解析:魯霉素G鈉在酸、堿條件下均不穩(wěn)定,發(fā)生分子重排和水解。因此
不能口服,須制成粉針劑,臨用時(shí)現(xiàn)配。掌握內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素”知識(shí)點(diǎn)。
[單選題]12.下列藥物中哪個(gè)是B-內(nèi)酰胺酶抑制劑
A.多西環(huán)素
B邛可莫西林
C.阿米卡星
D.舒巴坦
A.阿昔洛韋
氏阿糖胞苜
C.齊多夫定
D.利巴韋林
E.金剛烷胺
正確答案:E
參考解析:抗病毒藥物中,金剛烷胺臨床上用于預(yù)防和治療各種A型流感病
毒。掌握“抗真菌藥、抗病毒藥”知識(shí)點(diǎn)。
[單選題]17.齊多夫定是美國(guó)FDA批準(zhǔn)的第一個(gè)
A.抗病毒藥物
B.抗艾滋病及相關(guān)癥狀藥物
C.抗腫瘤藥物
D.將血糖藥物
E.抗排異反應(yīng)藥物
正確答案:B
參考解析:核首類(lèi)主要有齊多夫定,它是美國(guó)FDA批準(zhǔn)的第一個(gè)用于艾滋病及
其相關(guān)癥狀治療的藥物。掌握“抗真菌藥、抗病毒藥”知識(shí)點(diǎn)。
[單選題]18.以下關(guān)于氟康嗖說(shuō)法錯(cuò)誤的是
A.結(jié)構(gòu)中含有1個(gè)三氮晚
B.蛋白結(jié)合率較低
C.生物利用度高
D.能夠穿透中樞
E.對(duì)白色念珠菌及其他念珠菌有效
正確答案:A
參考解析:氟康理結(jié)構(gòu)中含有兩個(gè)三氮理。掌握“抗真菌藥、抗病毒藥”知識(shí)
點(diǎn)。
諦選題]19.酮康噗屬于
A.抗瘧藥
B.抗絲蟲(chóng)病藥
C.抗真菌藥
D.抗血吸蟲(chóng)病藥
E.抗滴蟲(chóng)藥
正確答案:C
參考解析:酮康嘎屬于睫類(lèi)抗真菌藥。掌握“抗真菌藥、抗病毒藥”知識(shí)點(diǎn)。
[單選題]20.結(jié)構(gòu)中含有三氮喋的抗真菌藥是
A.氟康喋
B.阿昔洛韋
C.咪康嚏
D.酮康噗
E.利巴韋林
正確答案:A
參考解析:氟康嘎是根據(jù)咪嘎類(lèi)抗真菌藥物構(gòu)效關(guān)系研究結(jié)果,以三氮跳替換
咪喋環(huán)后得到的抗真菌藥物。
掌握“抗真菌藥、抗病毒藥”知識(shí)點(diǎn)。
[單選題]21.以下選項(xiàng)屬于抗真菌藥物的是
A.阿莫西林
B.異煙朋
C.鏈霉素
D.磺胺喀呢
E.特比秦芬
正確答案:E
參考解析:特比蔡芬是丙烯胺類(lèi)藥物,對(duì)于皮膚、毛發(fā)和指甲的致病性真菌有
廣泛的抗真菌活性。掌握“抗真菌藥、抗病毒藥”知識(shí)點(diǎn)。
[單選題]22.復(fù)方磺胺甲嗯嗖的處方成分藥是
A.磺胺口密咤+磺胺甲嗯嘎
B.磺胺嚏咤十丙磺舒
C.磺胺甲嗯II坐邛可昔洛韋
D.磺胺甲嗯理+甲氧革咤
E.磺胺喀呢+甲氧茉噬
正確答案:D
參考解析:復(fù)方磺胺甲嗯理為磺胺甲嗯理與抗菌增效劑甲氧茉咤組成的復(fù)方制
劑。掌握“嗤諾酮類(lèi)抗菌藥、抗結(jié)核病藥、磺胺類(lèi)藥物”知識(shí)點(diǎn)。
[單選題]23.關(guān)丁?磺胺類(lèi)藥物的敘述,不正確的是
A.對(duì)氨基苯磺酰胺是該類(lèi)藥物起效的基本結(jié)構(gòu)
B.磺胺嗒咤屬于二氫葉酸合成酹抑制劑
C.與甲氧葦咤合用可大大增強(qiáng)抗菌效果
D.磺胺嗒咤的抗菌作用較好
E.磺胺喀咤不溶于稀鹽酸
正確答案:E
參考解析:磺胺喀咤在水中幾乎不溶,在氫氧化鈉試液或氨試液中易溶,在稀
鹽酸中溶解。掌握『奎諾酮類(lèi)抗菌藥、抗結(jié)核病藥、磺胺類(lèi)藥物”知識(shí)點(diǎn)。
[單選題]24.下列與磺胺類(lèi)藥物不符的敘述是
A.苯環(huán)上的氨基與磺酰胺必須處在對(duì)位
B.N的一個(gè)氫被雜環(huán)取代時(shí)有較好的療效
C.為二氫葉酸還原酶抑制劑
D.苯環(huán)被其他取代則抑制作用消失
E.抑菌作用與化合物的PL有密切的關(guān)系
正確答案:C
參考解析:磺胺類(lèi)藥物為二氫葉酸合成能抑制劑。
磺胺類(lèi)藥物的構(gòu)效關(guān)系:
V
海人7
⑴芳伯氨基與磺酰氨基在苯環(huán)上必須互成對(duì)位,鄰位及間位異構(gòu)體均無(wú)抑菌作
用。
⑵苯環(huán)用其他環(huán)代替,或在苯環(huán)上引入其他基團(tuán),都將使抑菌作用降低或消
失
(3)磺酰氨基N-單取代化合物可使抑菌作用增強(qiáng),而雜環(huán)取代時(shí),抑菌作用均明
顯增加。N-雙取代化合物一般均喪失活性。
⑷如果4位氨基上的取代基在體內(nèi)可分解為游離氨基,則仍有活性。掌握『奎
諾酮類(lèi)抗菌藥、抗結(jié)核病藥、磺胺類(lèi)藥物”知識(shí)點(diǎn)。
[單選題]25.以下哪種藥物屬于磺胺增效劑
A.SMZ
B.克霉噗
C.諾氟沙星
D.磺胺喀咤
E.甲氧茉咤(TMP)
正確答案:E
參考解析:甲氧茉噬又被稱(chēng)為磺胺增效劑。掌握“喳諾酮類(lèi)抗菌藥、抗結(jié)核病
藥、磺胺類(lèi)藥物”知識(shí)點(diǎn)。
[單選題]26.甲氧葦噬(TMP)的作用機(jī)制是
A.抗代謝作用
B.參與DNA的合成
C.抑制B-內(nèi)酰胺酶
D.抑制二氫葉酸合成酶
E.抑制二氫葉酸還原酶
正確答案:E
參考解析:磺胺類(lèi)抗菌藥物作用機(jī)制是抑制細(xì)菌的二氫葉酸合成酶,而磺胺類(lèi)
抗菌增效劑如甲氧茉咤則是抑制二氫葉酸還原酶,兩者同時(shí)使用可以增強(qiáng)抗菌
活力,降低耐藥性。掌握“唾諾酮類(lèi)抗菌藥、抗結(jié)核病藥、磺胺類(lèi)藥物”知識(shí)
點(diǎn)。
[單選題]27.常做為磺胺類(lèi)藥物增效劑的是
A.甲氧不咤
B.水楊酸
C.毗哌酸
D.苯甲酸
E.異煙股
正確答案:A
參考解析:磺胺類(lèi)藥物能阻斷二氫葉酸的合成,而甲氧葦咤阻斷二氫葉酸還原
成四氫葉酸。當(dāng)二者合用后,可產(chǎn)生協(xié)同抗菌作用,使細(xì)菌體內(nèi)葉酸代謝受到
雙重阻斷,抗菌作用增強(qiáng)數(shù)倍至數(shù)十倍,故甲氧芾咤又被稱(chēng)為磺胺增效劑。后
來(lái)發(fā)現(xiàn)甲氧葦咤與其他抗生素合用也可增強(qiáng)抗菌作用。掌握“唾諾酮類(lèi)抗菌
藥、抗結(jié)核病藥、磺胺類(lèi)藥物”知識(shí)點(diǎn)。
[單選題]28,以下關(guān)于異煙冊(cè)的敘述,錯(cuò)誤的是
A.可水解成異煙酸和游離肺
B.游離朋可增強(qiáng)藥效
C.注射用異煙腫應(yīng)配成粉針
D.應(yīng)空腹使用
E.口服后迅速被吸收
正確答案:B
參考解析:異煙腫酰腫結(jié)構(gòu)不穩(wěn)定,在酸或堿存在下,均可水解成異煙酸和游
離游。游離肺的存在使毒性增加,變質(zhì)后異煙朋不可再供藥用。掌握“喳諾酮
類(lèi)抗菌藥、抗結(jié)核病藥、磺胺類(lèi)藥物”知識(shí)點(diǎn)。
[單選題]29.下列描述與異煙骯相符的是
A.異煙股的肺基具有氧化性
B.遇光氧化生成異煙酸,使毒性增大
C.遇光氧化生成異煙酸鏤,異煙酸銹使毒性增大
D.水解生成異煙酸鏤和脫,異煙酸筱使毒性增大
E.異煙腦的明基具有還原性
正確答案:E
參考解析:異煙腫在堿性溶液中,有氧或金屬離子存在時(shí),易于分解產(chǎn)生異煙
酸鹽、毗嗪酰胺及二異煙酰雙肺,分子中的含有朋:的結(jié)構(gòu),具有還原性,而且
有毒性。掌握“喳諾酮類(lèi)抗菌藥、抗結(jié)核病藥、磺胺類(lèi)藥物”知識(shí)點(diǎn)。
[單選題]30.下列哪一種藥物可以產(chǎn)生銀鏡反應(yīng)
A.巴比妥
艮阿司匹林
C.地西泮
D.苯佐卡因
E.異煙朋
正確答案:E
參考解析:腫基具有較強(qiáng)還原性,與硝酸銀作用時(shí)被氧化,同時(shí)將銀離子還
原,析出金屬銀,產(chǎn)生銀鏡反應(yīng)。掌握“喳諾酮類(lèi)抗菌藥、抗結(jié)核病藥、磺胺
類(lèi)藥物”知識(shí)點(diǎn)。
[單選題]31,下列描述與異煙朧不相符的是
A.異煙腫的臟基具有還原性
B.異煙朋的毗咤結(jié)構(gòu)具有氧化性
C.微量金屬離子的存在,可使異煙期冰溶液變色
D.酰脫結(jié)構(gòu)不穩(wěn)定,在酸或堿存在下,均可水解成煙酰胺和脫
E.游離朋的存在使毒性增加,變質(zhì)后異煙陰不可再供藥用
正確答案:B
參考解析:異煙脫在堿性溶液中,有氧或金屬離子存在時(shí),易于分解產(chǎn)生異煙
酸鹽、毗嗪酰胺及二異煙酰雙肺,分子中的含有朋的結(jié)構(gòu),具有還原性,而且
有毒性。掌握“喳諾酮類(lèi)抗菌藥、抗結(jié)核病藥、磺胺類(lèi)藥物”知識(shí)點(diǎn)。
[單選題]32.下列敘述與利福平相符的是
A.為天然的抗生素
B.在水中易溶,且穩(wěn)定
C.為鮮紅色或暗紅色結(jié)晶性粉末
D.加鹽酸溶解后遇亞硝酸鈉試液顏色由橙紅色變?yōu)榘咨?/p>
E.經(jīng)氫氧化鈉液水解后與鐵離子作用顯紫紅色
正確答案:C
參考解析:利福平是半合成抗生素,鮮紅色或暗紅色粉末狀物質(zhì),服用后代謝
物也呈紅色或是暗紅色。掌握“喳諾酮類(lèi)抗菌藥、抗結(jié)核病藥、磺胺類(lèi)藥物”
知識(shí)點(diǎn)。
[單選題]33.代謝物可使尿液、糞便、唾液、淚液、痰液及汗液呈橘紅色的抗結(jié)
核藥物是
A.異煙朧
B.乙胺丁醇
C.利福平
D.對(duì)氨基水楊酸鈉
E.硫酸鏈霉素
正確答案:C
參考解析:利福平的代謝物具有色素基團(tuán),因而尿液、糞便、唾液、淚液、痰
液及汗液常呈橘紅色。掌握“瞳諾酮類(lèi)抗菌藥、抗結(jié)核病藥、磺胺類(lèi)藥物”知
識(shí)點(diǎn)。
橙認(rèn)題]34,下列藥物中屬于第四代噬諾酮類(lèi)藥物的是
A.西諾沙星
B.環(huán)丙沙星
C.諾氟沙星
D.培氟沙星
E.莫西沙星
正確答案:E
參考解析:3諾酮類(lèi)抗菌藥物按其發(fā)展及作用分為四代,第一代代表藥物是蔡
咤酸和毗咯酸;第二代主要包括西諾沙星和毗哌酸;第三代是應(yīng)用較廣的藥
物,比如環(huán)丙沙星、諾氟沙星、培氟沙星、依諾沙星、氧氟沙星等;第四代代
表藥物有莫西沙星、司帕沙星等,這類(lèi)也稱(chēng)為超廣譜抗感染藥物.掌握“喳諾酮
類(lèi)抗菌藥、抗結(jié)核病藥、磺胺類(lèi)藥物”知識(shí)點(diǎn)。
[單選題]35.不良反應(yīng)是已上市瞳諾酮類(lèi)藥物中最小的抗菌藥是
A.阿昔洛韋
B.吠喃妥因
C.奈韋拉平
D.左氧氟沙星
E.金剛烷胺
正確答案:D
參考解析:左氧氟沙星是第三代喳諾酮類(lèi)抗菌藥,其不良反應(yīng)是已上市曜諾酮
類(lèi)藥物中最小的。掌握“瞳諾酮類(lèi)抗菌藥、抗結(jié)核病藥、磺胺類(lèi)藥物”知識(shí)
點(diǎn)。
[單選題]36.在噬諾酮類(lèi)抗菌藥的構(gòu)效關(guān)系中,產(chǎn)生藥效的必需基團(tuán)是
A.5位氨基
B.1位氮原子無(wú)取代
C.3位竣基和4位酮基
D.7位無(wú)取代基
E.8位氟原子取代
正確答案:C
參考解析:唾諾酮類(lèi)抗菌藥的構(gòu)效關(guān)系
⑴毗咤酸酮的A環(huán)是抗菌作用必需的基本藥效基因,變化較小。其中3位-
C0011和4位C=0與DNA促旋酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶結(jié)合,為抗菌活性不可缺少的部
分。
(2)B環(huán)可作較大改變,可以是駢合的苯環(huán)(X=CH,Y=CH)、口比陡環(huán)(X=N,Y二CH)和
嗒噬環(huán)(X二N,Y=N)等。
(3)1位取代基為炫基或環(huán)燃基活性較佳,其中以乙基或與乙基體積相近的氯乙
基或體積較大的環(huán)丙基取代活性較好。此部分結(jié)構(gòu)與抗菌強(qiáng)度相關(guān)。
(4)5位可以引入氨基,雖對(duì)活性影響不大,但可提高吸收能力或組織分布選擇
性。
(5)6位引入氟原子可使抗菌活性增大,增加對(duì)DNA促旋酶的親和性,改善對(duì)細(xì)
胞的通透性。
(6)7位引入五元或六元雜環(huán),抗菌的活性均增加,以哌嗪基為最好,但也增加
了對(duì)中樞的作用。
(7)8位以氟、甲氧基取代或與1位以氧烷基成環(huán),可使活性增加。掌握“喳諾
酮類(lèi)抗菌藥、抗結(jié)核病藥、磺胺類(lèi)藥物”知識(shí)點(diǎn)。
[單選題]37.第三代速諾酮類(lèi)抗菌藥抗菌譜更廣,是因?yàn)樵谄浞肿又幸肓?/p>
A.氮原子
B.氧原子
C.氟原子
D.澳原子
E.碘原子
正確答案:C
參考解析:第三代嗤諾酮類(lèi)的代表藥物有諾敘沙星、依諾沙星、環(huán)丙沙星、氧
氟沙星、洛美沙星、培氟沙星、氟羅沙星、妥舒沙星、左氧氟沙星和斯帕沙星
等。其結(jié)構(gòu)特點(diǎn)是在6位引入氟原子、7位多為哌嗪或其類(lèi)似物及衍生物。這類(lèi)
藥物抗菌譜更廣,不僅對(duì)革蘭陰性菌有較強(qiáng)的抑菌作用,而且對(duì)革蘭陽(yáng)性菌也
顯示出較強(qiáng)的活性。具有良好的組織滲透性,除腦組織和腦髓液外,在各種組
織和體液中均有較好的分布。因此,其應(yīng)用范圍也擴(kuò)大到人體諸多部位。掌握
“喳諾酮類(lèi)抗菌藥、抗結(jié)核病藥、磺胺類(lèi)藥物”知識(shí)點(diǎn)。
[單選題]38.關(guān)于諾氟沙星的敘述,不正確的是
A.為第二代瞳諾酮類(lèi)抗菌藥
B.1位取代基為乙基
C.易與鈣絡(luò)合,可導(dǎo)致兒童缺鈣
D,可治療敏感菌所致泌尿道感染性疾病
E.不宜與牛奶同服
正確答案:A
參考解析:諾氟沙星為最早應(yīng)用于臨床的第三代喳諾酮類(lèi)抗菌藥,臨床用于治
療敏感菌所致泌尿道、腸道、婦科、外科和皮膚科等感染性疾病。掌握“唾諾
酮類(lèi)抗菌藥、抗結(jié)核病藥、磺胺類(lèi)藥物”知識(shí)點(diǎn)。
[單選題]39.關(guān)于氯霉素的特點(diǎn)表述不正確的是
A.白色或者微帶黃綠色粉末
B.具有1,3-丙二醇結(jié)構(gòu)
C.含有兩個(gè)手性碳原子
D.只有1R,2R-或D(-)異構(gòu)體有活性
E.水溶液在pH2?7性質(zhì)穩(wěn)定
正確答案:E
參考解析:氯霉素有四個(gè)旋光異構(gòu)體,其中,只有1R,2R-或D(-)蘇阿糖型異
構(gòu)體有活性,其水溶液在中性或者弱酸性(pH4.5?7.5)較穩(wěn)定,但在強(qiáng)酸性或
者強(qiáng)堿性溶液中均不穩(wěn)定,都可以引起水解。掌握“其他抗生素”知識(shí)點(diǎn)。
[單選題]40.可用于抗銅綠假單胞菌的藥物是
A.鏈霉素
B.慶大霉素
c.K那霉素B
D.卡那霉素A
E.新霉素B
正確答案:B
參考解析:鏈霉素和卡那霉素A用于抗結(jié)核作用,新霉素B用于局部用藥,慶
大霉素則用于抗銅綠假單胞菌感染,卡那霉素B用于革蘭陰性菌和革蘭陽(yáng)性菌
感染。掌握“四環(huán)素、氨基糖甘類(lèi)、大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)”知識(shí)點(diǎn)。
[單選題]41.阿米卡星的臨床應(yīng)用是
A.抗高血壓藥
B.抗菌藥
C.抗瘧藥
D.麻醉藥
E.利尿藥
正確答案:B
參考解析:阿米卡星不僅對(duì)卡那霉素敏感菌有效,對(duì)卡那霉素有耐藥的綠膿桿
菌、大腸桿菌和金葡菌均有顯著作用.掌握“四環(huán)素、氨基糖甘類(lèi)、大環(huán)內(nèi)酯
類(lèi)”知識(shí)點(diǎn)。
[單選題]42.與羅紅霉素在化學(xué)結(jié)構(gòu)相似的藥物運(yùn)
A.青霉素
B.土霉素
C.紅霉素
D.克拉維酸
E.四環(huán)素
止確答案:c
參考解析:后生素按化學(xué)結(jié)構(gòu)分為:B-內(nèi)酰胺類(lèi),代表藥物有青霉素類(lèi)和頭胞
菌素類(lèi);四環(huán)素類(lèi),代表藥物有四環(huán)素和多西環(huán)素;大環(huán)內(nèi)酯類(lèi),代表藥物有
紅霉素和羅紅霉素;氨基甘類(lèi),代表藥物有鏈霉素和卡那霉素。掌握“四環(huán)
素、氨基糖苗類(lèi)、大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)”知識(shí)點(diǎn)。
[單選題]43.紅霉素的結(jié)構(gòu)改造位置是
A.C3的糖基,C12的羥基
B.Q酮,C6羥基,C7的氫
CC酮,C6羥基,C8的氫
D.G酮,C6氫,金羥基
E.c酮,C6氫,a羥基
正確答案:C
參考解析:對(duì)紅霉素分子中參與酸催化脫水環(huán)合的C丁酮、C6-羥基及C廠氫進(jìn)行
改造可增加穩(wěn)定性和抗菌活性。掌握“四環(huán)素、氨基糖甘類(lèi)、大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)”知
識(shí)點(diǎn)。
[單選題]44.結(jié)構(gòu)改造后可衍生為克拉霉素的抗生素是
A.氯霉素
B.紅霉素
C.青霉素
D.四環(huán)素
E.慶大霉素
正確答案:B
參考解析:克拉霉素:是紅霉素6位羥基甲基化得到的衍生物。體內(nèi)活性明顯
高于紅霉素,可耐酸,對(duì)需氧菌、厭氧菌、支原體和衣原體均有效,活性比紅
霉素高2?4倍。掌握“四環(huán)素、氨基糖苔類(lèi)、大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)”知識(shí)點(diǎn)。
[單選題]45.第一個(gè)環(huán)內(nèi)含氮的15元大環(huán)內(nèi)酯抗生素是
A.紅霉素
B.羅紅霉素
C.克拉霉素
D.阿奇霉素
E.地紅霉素
確答案:D
參考解析:阿奇霉素:是第一個(gè)環(huán)內(nèi)含氮的15元大環(huán)內(nèi)酯抗生素,由于具有更
強(qiáng)的堿性,對(duì)許多革蘭陰性菌具有較強(qiáng)活性,組織濃度高,半衰期長(zhǎng)。由于具
有較好的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì),可用于治療各種病原微生物所致的感染,特別是性
傳染疾病如淋球菌等的感染。掌握“四環(huán)素、氨基糖昔類(lèi)、大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)”知識(shí)
點(diǎn)。
[單選題]46.耐藥的金黃色葡萄球菌感染的首選用藥是
A.青霉素G
B.頭抱曝月虧
C.紅霉素
D.慶大霉素
E.舒巴坦
正確答案:c
參考解析:4霉素對(duì)各種革蘭陽(yáng)性菌有很強(qiáng)的抗菌作用,對(duì)革蘭陰性菌如百日
咳桿菌、流感桿菌、淋球菌和腦膜炎球菌等亦有效。本品為耐藥的金黃色葡萄
球菌和溶血性鏈球菌感染的首選藥物。掌握“四環(huán)素、氨基糖苜類(lèi)、大環(huán)內(nèi)酯
類(lèi)”知識(shí)點(diǎn)。
[單選題]47.下列具有酸堿兩性的藥物是
A.毗羅昔康
B.土霉素
C.氫氯睡嗪
D.丙磺舒
E.青霉素
正確答案:B
參考解析:土霉素屬于四環(huán)素類(lèi)抗生素,結(jié)構(gòu)中含有酸性的酚羥基和烯醇羥基
及堿性的二甲氨基,屬于兩性化合物。掌握“四環(huán)素、氨基糖昔類(lèi)、大環(huán)內(nèi)酯
類(lèi)”知識(shí)點(diǎn)。
[單選題]48.屬于四環(huán)素類(lèi)抗生素的藥物是
A.多西環(huán)素
B.氨曲南
C.紅霉素
D.頭泡哌酮
E.鹽酸克林霉素
正確答案:A
參考解析:C為大環(huán)內(nèi)脂類(lèi)抗生素,B、D為B-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素,E為其他類(lèi)抗
生素。掌握“四環(huán)素、氨基糖昔類(lèi)、大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)”知識(shí)點(diǎn)。
[單選題]49.服用四環(huán)素后,牙齒發(fā)黃的原因是
A.四環(huán)素木身顯黃色
B.四環(huán)素與牙上的鈣形成黃色絡(luò)合物
C.四環(huán)素服用后引起體內(nèi)色素在牙齒沉積
D.四環(huán)素代謝后的產(chǎn)物發(fā)黃引起
E.四環(huán)素殺滅細(xì)菌后變成黃色
正確答案:B
參考解析:服用四環(huán)素類(lèi)藥物后可以與牙上的鈣形成黃色鈣絡(luò)合物,引起牙齒
持久著色,被稱(chēng)為“四環(huán)素牙”,這是一種常見(jiàn)的副作用,因此兒童不宜服用
四環(huán)素類(lèi)抗生素。掌握“四環(huán)素、氨基糖甘類(lèi)、大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)”知識(shí)點(diǎn)。
[單選題]50.土霉素結(jié)構(gòu)中易發(fā)生脫水反應(yīng)造成其不穩(wěn)定的部位為
A.2位-CON”
B.3位-OH
C.5位-OH
D.6位-OH
E.10位酚-0H
正確答案:D
參考解析:對(duì)天然四環(huán)素進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造并對(duì)構(gòu)效關(guān)系進(jìn)行深入研究,發(fā)現(xiàn)6位
的羥基極性大,影響藥物在體內(nèi)的吸收,而且易使四環(huán)素類(lèi)發(fā)生脫水反應(yīng)而失
效。掌握“四環(huán)素、氨基糖昔類(lèi)、大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)”知識(shí)點(diǎn)。
[單選題]51.多西環(huán)素主要改造的天然四環(huán)素的部位是
A.如酚羥基
B.羥基
C.。2烯醇基
D.以氨基
E.苯環(huán)結(jié)構(gòu)
正確答案:B
參考解析:對(duì)天然四環(huán)素進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造并對(duì)構(gòu)效關(guān)系進(jìn)行深入研究,發(fā)現(xiàn)6位
的羥基極性大,影響藥物在體內(nèi)的吸收,而且易使四環(huán)素類(lèi)發(fā)生脫水反應(yīng)而失
效。將6位羥基除去,得到長(zhǎng)效四環(huán)素即多西環(huán)素。多西環(huán)素在穩(wěn)定性,抗菌
活性和藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)方面都比天然產(chǎn)物有明顯改善。它是第一個(gè)一天服用一
次的四環(huán)素類(lèi)藥物,并能產(chǎn)生持久的血藥濃度。掌握“四環(huán)素、氨基糖甘類(lèi)、
大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)”知識(shí)點(diǎn)。
[單選題]52.以下藥物中屬于大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)的為
A.環(huán)丙沙星
B.阿奇霉素
C.鏈霉素
D.磺胺口密咤
E.乙胺丁醇
正確答案:B
參考解析:阿奇霉素屬于半合成的大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)藥物。掌握“四環(huán)素、氨基糖甘
類(lèi)、大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)”知識(shí)點(diǎn)。
共享答案題
A.碳青霉烯類(lèi)
B.喳諾酮類(lèi)
C.B-內(nèi)酰胺酶抑制劑
D.氯霉素類(lèi)
E.氨基糖昔類(lèi)
[單選題]1.亞胺培南屬于
A.碳青霉烯類(lèi)
B.瞳諾酮類(lèi)
C.B-內(nèi)酰胺酶抑制劑
D.氯霉素類(lèi)
E.氨基糖苗類(lèi)
正確答案:A
參考解析:掌握內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素”知識(shí)點(diǎn)。
共享答案題
A.碳青霉烯類(lèi)
B.喳諾酮類(lèi)
C.B-內(nèi)酰胺酶抑制劑
D.氯霉素類(lèi)
E.氨基糖昔類(lèi)
[單選題]2.克拉維酸屬于
A.碳青霉烯類(lèi)
B.喳諾酮類(lèi)
C.內(nèi)酰胺酶抑制劑
D.氯霉素類(lèi)
E.氨基糖昔類(lèi)
正確答案:C
參考解析:碳青霉烯類(lèi)主要藥物有亞胺培南和美羅培南。
B-內(nèi)酰胺酶抑制劑的主要藥物有克拉維酸;青霉烷颯類(lèi)的主要藥物舒巴坦。掌
握“8-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素”知識(shí)點(diǎn)。
共享答案題
A.馬來(lái)酸氯苯那敏
B.諾氟沙星
C.唉喃妥因
D.頭抱哌酮
E.雷尼替丁
[單選題]3.具有B-內(nèi)酰胺結(jié)構(gòu)的藥物是
A.馬來(lái)酸氯苯那敏
B.諾氟
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