2025年大學大二（藥學）藥物化學基礎理論測試題及答案

（考試時間：90分鐘滿分100分）班級______姓名______第I卷（選擇題，共40分）每題有一個或多個正確答案，每題5分。請將正確答案填寫在題后的括號內。w1.以下關于藥物化學結構與性質的說法，正確的是（）A.藥物的化學結構決定其理化性質B.含有羧基的藥物一般具有酸性C.含氮雜環(huán)的藥物堿性較強D.藥物的脂水分配系數(shù)影響其吸收和分布（ABCD）w2.下列屬于藥物化學研究內容的是（）A.研究藥物的化學結構與性質B.尋找和發(fā)現(xiàn)新藥C.研究藥物的作用機制D.藥物的劑型設計（ABC）w3.以下哪些因素會影響藥物的穩(wěn)定性（）A.溫度B.濕度C.光線D.pH值（ABCD）w4.藥物的官能團對其活性有重要影響。以下官能團中，可能增強藥物活性的是（）A.羥基B.氨基C.羰基D.磺酸基（ABC）w5.關于藥物的命名，正確的是（）A.化學名是根據(jù)藥物的化學結構命名的B.通用名是世界衛(wèi)生組織推薦使用的名稱C.商品名是由制藥企業(yè)自己確定的D.化學名、通用名和商品名都是唯一的（ABC）w6.以下哪種藥物屬于抗生素類藥物（）A.青霉素B.阿司匹林C.布洛芬D.氯霉素（AD）w7.藥物化學在新藥研發(fā)中的作用包括（）A.提供先導化合物B.優(yōu)化藥物結構C.預測藥物活性D.確定藥物的臨床療效（ABC）w8.下列關于藥物構效關系的說法，錯誤的是（）A.藥物的活性與化學結構密切相關B.改變藥物的化學結構一定會增強其活性C.構效關系是藥物設計的基礎D.研究構效關系有助于發(fā)現(xiàn)新藥（B）第II卷（非選擇題，共60分）w9.（10分）簡述藥物化學的定義及其研究內容。藥物化學是一門發(fā)現(xiàn)與發(fā)明新藥、合成化學藥物、闡明藥物化學性質、研究藥物分子與機體細胞（生物大分子）之間相互作用規(guī)律的綜合性學科。其研究內容包括研究藥物的化學結構與性質，尋找和發(fā)現(xiàn)新藥，研究藥物的作用機制，藥物的穩(wěn)定性、藥物劑型與臨床應用的關系等。w10.（10分）舉例說明藥物的官能團對藥物活性的影響。例如，羥基可增加藥物的水溶性，增強與受體的結合能力，如腎上腺素分子中的羥基使其具有較強的生理活性；氨基顯堿性，能與酸性基團形成鹽，增加藥物的水溶性和穩(wěn)定性，如普魯卡因中的氨基有助于其發(fā)揮局部麻醉作用；羰基可參與藥物與受體的氫鍵結合等相互作用，影響藥物活性，如巴比妥類藥物中的羰基對其鎮(zhèn)靜催眠活性有重要影響。w11.（10分）請闡述藥物化學在新藥研發(fā)中的重要性。藥物化學為新藥研發(fā)提供先導化合物，通過對其結構修飾和優(yōu)化，可得到活性更好、毒性更低的藥物。它能預測藥物活性，指導藥物設計，幫助確定藥物的化學結構與性質，從而為臨床前研究和臨床試驗提供基礎。在新藥研發(fā)的各個環(huán)節(jié)，藥物化學都起著關鍵作用，是發(fā)現(xiàn)和開發(fā)新藥的重要學科基礎。w12.（15分）材料：某課題組發(fā)現(xiàn)一種新的化合物，初步實驗表明其具有一定的生理活性。現(xiàn)需要進一步研究該化合物的藥物化學性質及活性。問題：請設計研究方案，包括如何確定其化學結構、研究其穩(wěn)定性、優(yōu)化其活性等方面。首先，利用各種波譜技術如核磁共振、質譜等確定化合物的化學結構。通過加速試驗和長期試驗研究其穩(wěn)定性，考察不同溫度、濕度、光照等條件下的變化。對于活性優(yōu)化，可對其進行結構修飾，引入不同官能團，合成一系列衍生物，通過細胞實驗、動物實驗等評價其活性變化，篩選出活性更優(yōu)的化合物。w13.（15分）材料：現(xiàn)有一種藥物，其療效較好，但存在一定的副作用，如胃腸道刺激等。問題：從藥物化學的角度，如何對該藥物進行改進以降低副作用并保持療效？可以考慮對藥物的化學結構進行修飾。例如，在藥物分子中引入親水性基團，增加其水溶性，減少在胃腸道的局部濃度，從而降低胃腸道刺激。或者對藥物的活性部位進行微調修飾，在保持與靶點結合能力的同時，改變其與胃腸道相關受體的相互作用，減少副作用的產(chǎn)生。還可以研究藥物的代謝途徑，設計前藥，使其在體內特定部位經(jīng)代謝轉化為活性藥物，提高療效并降低副作用。答案：w1.ABCDw2.ABCw3.ABCDw4.ABCw5.ABCw6.ADw7.ABCw8.Bw9.藥物化學是一門發(fā)現(xiàn)與發(fā)明新藥、合成化學藥物、闡明藥物化學性質、研究藥物分子與機體細胞（生物大分子）之間相互作用規(guī)律的綜合性學科。其研究內容包括研究藥物的化學結構與性質，尋找和發(fā)現(xiàn)新藥，研究藥物的作用機制，藥物的穩(wěn)定性、藥物劑型與臨床應用的關系等。w10.例如，羥基可增加藥物的水溶性，增強與受體的結合能力，如腎上腺素分子中的羥基使其具有較強的生理活性；氨基顯堿性，能與酸性基團形成鹽，增加藥物的水溶性和穩(wěn)定性，如普魯卡因中的氨基有助于其發(fā)揮局部麻醉作用；羰基可參與藥物與受體的氫鍵結合等相互作用，影響藥物活性，如巴比妥類藥物中的羰基對其鎮(zhèn)靜催眠活性有重要影響。w11.藥物化學為新藥研發(fā)提供先導化合物，通過對其結構修飾和優(yōu)化，可得到活性更好、毒性更低的藥物。它能預測藥物活性，指導藥物設計，幫助確定藥物的化學結構與性質，從而為臨床前研究和臨床試驗提供基礎。在新藥研發(fā)的各個環(huán)節(jié)，藥物化學都起著關鍵作用，是發(fā)現(xiàn)和開發(fā)新藥的重要學科基礎。w12.首先，利用各種波譜技術如核磁共振、質譜等確定化合物的化學結構。通過加速試驗和長期試驗研究其穩(wěn)定性，考察不同溫度、濕度、光照等條件下的變化。對于活性優(yōu)化，可對其進行結構修飾，引入不同官能團，合成一系列衍生物，通過細胞實驗、動物實驗等評價其活性變化，篩選出活性更優(yōu)的化合物。w13.可以考慮對藥物的化學結構進行修飾。例如，在藥物分子中引入親水性基團，增加其水溶性，減少在