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1、藥物學習呋塞米,學習目的,呋塞米:,呋塞米(furosemide/INN/BAN/)、frusemide(前BAN),又名呋喃苯胺酸、速尿,是一種廣泛應用于治療充血性心力衰竭和水腫的袢利尿藥。,藥效學:,對水電解質(zhì)排泄的作用:能增加水、鈉、氯、鉀、鈣、鎂、磷等的排泄。與噻嗪類利尿藥不同,呋塞米等袢利尿藥存在明顯的劑量效應關(guān)系。隨著劑量加大,利尿效果明顯增強,且藥物劑量范圍較大,本類藥物主要通過抑制腎小管髓袢厚壁段對NaCl的主動重吸收,結(jié)果管腔液Na+、Cl-濃度升高,而髓質(zhì)間液Na+、Cl-濃度降低,使?jié)B透壓梯度差降低,腎小管濃縮功能下降,從而導致水、Na+、Cl-排泄增多。短期用藥能增加尿
2、酸排泄,而長期用藥則可引起高尿酸血癥。,藥效學:,對血流動力學的影響:呋塞米能抑制前列腺素分解酶的活性,使前列腺素E2含量升高,從而具有擴張血管作用。呋塞米能擴張肺部容量靜脈,降低肺毛細血管通透性,加上其利尿作用,使回心血量減少,右心室舒張末期壓力降低,有助于急性右心衰竭的治療,藥代動力學:,口服和靜脈用藥后作用開始時間分別為3060分鐘和5分鐘,達峰時間為12小時和0.331小時。作用持續(xù)時間分別為68小時和2小時。半衰期存在較大的個體差異,正常人為3060分鐘,無尿患者延長至75155分鐘,肝腎功能同時嚴重受損者延長至1120小時。,適應癥,水腫性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、腎臟疾病(
3、腎炎、腎病及各種原因所致的急、慢性腎功能衰呋塞米注射液竭),尤其是應用其他利尿藥效果不佳時,應用本類藥物仍可能有效。與其他藥物合用治療急性肺水腫和急性腦水腫等。高血壓在高血壓的階梯療法中,不作為治療原發(fā)性高血壓的首選藥物,但當噻嗪類藥物療效不佳,尤其當伴有腎功能不全或出現(xiàn)高血壓危象時,本類藥物尤為適用。,適應癥,預防急性腎功能衰竭用于各種原因?qū)е履I臟血流灌注不足,例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循環(huán)功能不全等,及時應用可減少急性腎小管壞死的機會。高鉀血癥及高鈣血癥。稀釋性低鈉血癥尤其是當血鈉濃度低于120mmol/L時??估蚣に胤置谶^多癥(SIADH)。急性藥物毒物中毒如巴比妥類藥物中毒等
4、。,不良反應,常見者與水、電解質(zhì)紊亂有關(guān)、尤其是大劑量或長期應用時,如體位性低血壓、休克、低鉀血癥、低氯血癥、低氯性堿中毒、低鈉血癥、低鈣血癥以及與此有關(guān)的口渴、乏力、肌肉酸痛、心律失常等。,禁用慎用,1、交叉過敏2、孕婦與哺乳期婦女3、無尿或嚴重腎功能損害者4、高尿酸血癥或有痛風病史者5、糖尿病7、嚴重肝功能損害者8、急性心肌梗塞9、有低鉀血癥傾向者10、紅斑狼瘡,相互作用,1.腎上腺糖、鹽皮質(zhì)激素,促腎上腺皮質(zhì)激素及雌激素能降低本藥的利尿作用2.非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥能降低本藥的利尿作用,腎損害機會也增加3.與甘露醇合并用,會導致腎衰竭4.和螺內(nèi)酯或ACE抑制劑卡托普利合并使用會導致急性腎中毒
5、和嚴重的低血鈉,相互作用,5.與多巴胺合用,利尿作用加強。6.降低降血糖藥的療效。,用法用量,靜脈注射成人常用量:水腫性疾?。篴.一般劑量:開始劑量為2040mg,必要時每2小時追加劑量,直至出現(xiàn)滿意療效。維持用藥階段可分次給藥。b.急性左心衰竭:起始劑量為40mg,必要時每小時追加80mg,直至出現(xiàn)滿意療效。c.慢性腎功能不全:一日劑量一般為40120mg。高血壓危象:起始劑量為4080mg,伴急性左心衰竭或急性腎衰竭時,可酌情增加用量。高鈣血癥:一次2080mg。,托拉塞米與呋塞米,托拉塞米與呋塞米不同,不但不會增強腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)(RAAS)的活性,而且還具有抑制腎小管細胞漿中醛固酮與受體的結(jié)合,降低醛固酮活性的作用。這種抗醛固酮作用不但可以起到保鉀排鈉與利尿作用,更重要的是托拉塞米的排鉀作用明顯弱于呋塞米,對治療伴有低鉀血癥的慢性充血性心力衰竭(CHF)等疾病具有特殊的臨床意義,對鉀、鎂、鈣等電解質(zhì)無明顯影響,而且對尿
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