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文檔簡介

1、5-HT3受體拮抗劑:作用機(jī)轉(zhuǎn)在于阻斷中樞神經(jīng)系統(tǒng)與消化道之血清素受器。可用于全身麻醉后或化學(xué)治療所導(dǎo)致的惡心、嘔吐。 Dolasetron(商品名:Anzemet)Granisetron(商品名:Kytril、Sancuso)Ondansetron(商品名:Zofran)Tropisetron(商品名:Navoban)Palonosetron(商品名:Aloxi)Mirtazapine(商品名:Remeron)多巴胺拮抗劑:作用于腦部,可治療腫瘤、放射治療、化學(xué)治療、鴉片類藥物及全身麻醉相關(guān)的惡心、嘔吐。 DomperidoneDroperidol、haloperidol、chlorprom

2、azine、promethazine、prochlorperazine:對錐體外神經(jīng)系統(tǒng)有副作用。Metoclopramide(商品名:Reglan)AlizaprideProchlorperazineNK1受器拮抗劑Aprepitant(商品名:Emend)Casopitant抗組織胺藥(H1組織胺受器拮抗劑):適用于多種適應(yīng)癥如暈動病、害喜,及鴉片類藥物所引起之惡心。 CyclizineDiphenhydramine(商品名:Benadryl)Dimenhydrinate(商品名:Gravol、Dramamine)Meclozine(商品名:Bonine、Antivert)Prometha

3、zine(商品名:Pentazine、Phenergan、Promacot)Hydroxyzine大麻素:使用于具有惡病質(zhì)(cachexia)等情形之病人。 大麻(植物):在一些國家有開放醫(yī)療使用,例如美國部份州。Dronabinol(商品名:Marinol)苯二氮平類藥物(Benzodiazepine) Midazolam勞拉西泮(Lorazepam;商品名:Ativan)乙酰膽堿拮抗劑東莨菪堿(scopolamine)類固醇地塞米松(dexamethasone)其他 Trimethobenzamide姜:含有5HT3拮抗劑姜酚(gingerols,又稱姜辣素)與shogaols。1 多巴胺

4、受體拮抗劑代表藥物是甲氧氯普胺,為多巴胺D2受體拮抗劑,對5-HT3受體亦有輕度抑制作用。同時(shí)它能加強(qiáng)胃和食管的蠕動、促進(jìn)胃排空,從而減少膽汁和胃泌素分泌,起到協(xié)同止吐的作用。研究表明,與糖皮質(zhì)激素聯(lián)用,可增加療效并減輕毒副作用。但長期反復(fù)或大劑量使用,可能繼發(fā)神經(jīng)中樞抑制或錐體外系反應(yīng),表現(xiàn)為肌震顫、發(fā)音困難、共濟(jì)失調(diào)等。4.2 5-HT3受體拮抗劑具有代表性的5-HT3受體拮抗劑主要有昂丹司瓊,為首個(gè)上市的5-HT3受體拮抗劑體,具有高選擇性,故沒有錐體外系反應(yīng)、神經(jīng)抑制癥狀等副作用。格拉司瓊,較昂丹司瓊藥效強(qiáng)5-11倍,作用持久,能以單劑量有效地預(yù)防CINV。此外,還有托烷司瓊、阿扎司瓊

5、、雷莫司瓊、多拉司瓊等第一代5-HT3受體拮抗劑類止吐藥。它們可同時(shí)阻斷外周和中樞的5-HT3受體。帕洛諾司瓊,為第二代5-HT3受體拮抗劑,是第一個(gè)獲準(zhǔn)用于預(yù)防遲發(fā)性CINV。一次性給藥作用持續(xù)時(shí)間可達(dá)6天,顯著改善了患者的用藥依從性。4.3 NK-1受體拮抗劑代表藥阿瑞吡坦僅用于預(yù)防,對已發(fā)生的嘔吐無效。它用于急性CINV與5-HT3受體拮抗劑作用相仿,但在預(yù)防遲發(fā)性CINV方面要優(yōu)于5-HT3受體拮抗劑。臨床研究表明,阿瑞吡坦、5-HT3受體阻斷劑和地塞米松聯(lián)合應(yīng)用,使急性嘔吐控制率增加20、使延遲性嘔吐控制率增加3040,且阿瑞吡坦沒有出現(xiàn)耐藥性。4.4 糖皮質(zhì)激素地塞米松目前作為糖皮質(zhì)激素中治療CINV的首選藥物。大量的研

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