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1、N 膽堿受體阻斷藥,第九章,美加明和咪噻吩等,作為抗高血壓藥物,用于治療高血壓危象,見(jiàn)降壓藥章節(jié)。,第一節(jié) N1膽堿受體阻斷藥-神經(jīng)節(jié)阻斷藥,第二節(jié) N2膽堿受體阻斷藥 骨骼肌松弛藥,定義:阻斷神經(jīng)肌肉接頭的N2膽堿受體,妨礙神經(jīng)沖動(dòng)的傳遞,導(dǎo)致肌肉松弛。,原理與N2受體結(jié)合,產(chǎn)生與Ach相似的去極化作用-后膜持續(xù)去極化,在神經(jīng)-肌肉接頭處產(chǎn)生一無(wú)電興奮性的區(qū)域。,一、去極化型肌松藥,琥珀酰膽堿(succinylcholine) - 司可林scoline,肌松作用: iv 10-30 mg 20S:肌束顫動(dòng);1 min:肌松;2 min:達(dá)峰;持續(xù)5-10 min. (在血液中被假性膽堿酯酶迅
2、速水解:1min內(nèi)水解 90%) 2.時(shí)間順序:頸部、肩胛、腹部和四肢 ;肌松程度:頸部和四肢、顏面部、呼吸肌 。 起效快,時(shí)間短,臨床應(yīng)用 短時(shí)操作:氣管插管、氣管鏡、食管鏡 較長(zhǎng)時(shí)間手術(shù):靜脈滴注,臨床應(yīng)用:,1.氣管內(nèi)插管,食道鏡等操作: 對(duì)喉肌松弛作用強(qiáng)。 2.較長(zhǎng)時(shí)間的手術(shù):重復(fù)給藥或靜滴,肌松作用出現(xiàn)快,持續(xù)時(shí)間短(28min),易于控制。,不良反應(yīng)及注意事項(xiàng),1.窒息: 強(qiáng)烈的窒息感,清醒患者禁用,可先用硫噴妥鈉靜脈麻醉(不可混合使用)。 過(guò)量呼吸肌麻痹。特異質(zhì);抑制膽堿酯酶活性(膽堿酯酶抑制劑,環(huán)磷酰胺、氮芥等抗腫瘤藥,普魯卡因、可卡因等局麻藥);具有肌松作用的抗生素(氨基糖苷
3、類(lèi)、多粘菌素)。過(guò)量時(shí)禁止用新斯的明解救。 2.肌束顫動(dòng):肌肉酸痛、形態(tài)損害,眼內(nèi)壓升高。,3. 血鉀升高:持久去極化所致。高血鉀致嚴(yán)重心律失常或心跳驟停。 燒傷、廣泛性軟組織損傷、偏癱和腦血管意外、破傷風(fēng)禁用。 4.惡性高熱: 某些遺傳性血漿膽堿酯酶活性降低者,與氟烷合用時(shí),體溫上升42。C 以上。,優(yōu)缺點(diǎn):,起效快時(shí)間短,容易控制; 對(duì)喉肌松弛作用較強(qiáng); 無(wú)神經(jīng)節(jié)阻斷。,肌束顫動(dòng); 連續(xù)用藥產(chǎn)生快速耐受性; 促進(jìn)組胺釋放。,競(jìng)爭(zhēng)性阻斷N2受體: 無(wú)肌束顫動(dòng)現(xiàn)象;同類(lèi)阻斷藥有相加作用;可用抗膽堿酯酶藥拮抗(新斯的明)。,二、非去極化型肌松藥(競(jìng)爭(zhēng)性肌松藥):,Iv后3-6min起效,維持80-120min。長(zhǎng)效。 順序:眼部肌肉、四肢、頸部、軀干、呼吸肌。 大劑量也可阻斷神經(jīng)節(jié)及促進(jìn)組胺釋放,BP。,筒箭毒堿(d-tubocurarine),1942-右旋筒箭毒堿 1947-三碘季胺酚 1949-二鉀筒箭毒堿 1961-愛(ài)肌松 1968-泮庫(kù)溴
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