1、第9章腎上腺素受體阻斷劑，腎上腺素受體阻斷劑，腎上腺素受體阻斷劑，腎上腺素受體阻斷劑，第1節(jié)-腎上腺素受體阻斷劑，1.1受體主要分布在外周血管的平滑肌中，這些血管在興奮后收縮并被阻斷血管舒張。2.2受體主要存在于去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢的突觸前膜，興奮時(shí)鈉的釋放減少，阻滯時(shí)增加。3.受體阻滯劑可以將阿爾茨海默病的增強(qiáng)效應(yīng)轉(zhuǎn)化為降低壓力，這被稱為阿爾茨海默病效應(yīng)的逆轉(zhuǎn)。1.受體阻滯劑的分類：根據(jù)受體阻滯劑對(duì)受體亞型的不同選擇性，可分為三類：1.1、2受體拮抗劑短效酚妥拉明長(zhǎng)效苯氧芐胺2.1受體拮抗劑選擇性阻斷1受體哌唑嗪3.2受體拮抗劑選擇性阻斷2受體育亨賓和酚妥拉明，藥理作用短效受體阻滯劑1。血

2、管擴(kuò)張和血壓下降阻滯1。受體直接擴(kuò)張血管。興奮心臟，2，1，2受體阻滯劑，臨床應(yīng)用，1。外周血管痙攣疾病2。長(zhǎng)期過(guò)量靜脈滴注本品或其滲漏3。休克主要用于中毒性休克、心源性休克和神經(jīng)源性休克。急性心肌梗死和頑固性充血性心力衰竭。嗜鉻細(xì)胞瘤不良反應(yīng)，大劑量酚妥拉明可引起直立性低血壓，注射可產(chǎn)生心動(dòng)過(guò)速、心律失常，誘發(fā)或加重心絞痛。其他消化道反應(yīng)如腹痛、惡心和嘔吐可誘發(fā)或加重消化道潰瘍。冠心病、胃炎和胃十二指腸潰瘍患者慎用。苯氧基芐胺進(jìn)入體內(nèi)后，分子中的氯乙胺基團(tuán)被環(huán)化形成乙烯亞胺基團(tuán)。后者與受體形成強(qiáng)共價(jià)鍵，是一種長(zhǎng)效非競(jìng)爭(zhēng)性受體阻斷劑。苯氧芐胺具有緩慢、強(qiáng)烈、持久的作用特點(diǎn)。藥理作用與臨床應(yīng)用苯

3、氧芐胺是一種長(zhǎng)效受體阻滯劑，可阻斷1、2種受體，擴(kuò)張血管，明顯降低血壓。臨床上，它主要用于治療周圍血管痙攣疾病，也用于治療嗜鉻細(xì)胞瘤和休克。用于良性前列腺增生引起的梗阻性排尿困難，但療效緩慢。體內(nèi)過(guò)程，靜脈注射1h可達(dá)到最大效果。該藥物具有較高的脂溶性，可在脂肪組織中大量積累，然后緩慢釋放。T1/2大約是24小時(shí)。它由肝臟代謝，由尿液和膽汁排泄。藥物排泄緩慢。腎上腺素受體拮抗劑選擇性結(jié)合受體并競(jìng)爭(zhēng)性阻斷受體，具有一系列作用。受體阻滯劑的分類，1類，2類受體阻滯劑(非選擇性受體阻滯劑)1A類：無(wú)內(nèi)在擬交感神經(jīng)活性的受體阻滯劑，如普萘洛爾和噻嗎洛爾。1B類：具有內(nèi)在擬交感神經(jīng)活性的受體阻滯劑，如吲

4、哚酚。2 1類受體阻斷劑(心臟選擇性受體阻斷劑)對(duì)心臟1受體有較高的選擇性，而2受體的阻斷作用在治療劑量上較弱，支氣管痙攣等不良反應(yīng)輕微。2A: 1類受體阻滯劑，無(wú)內(nèi)在擬交感神經(jīng)活性，如阿替洛爾和美托洛爾。2B類：1種具有內(nèi)在擬交感神經(jīng)活性的受體阻滯劑，如醋丁胺醇、塞利洛爾等。第三類，受體阻滯劑，如拉貝洛爾。藥理作用，受體阻斷作用，內(nèi)在擬交感神經(jīng)活性，膜穩(wěn)定，心血管系統(tǒng)，支氣管平滑肌，代謝，腎素，受體阻斷作用，消除，受體阻斷藥物的藥代動(dòng)力學(xué)特征與其脂溶性有關(guān)，體內(nèi)過(guò)程，臨床應(yīng)用，1?？焖傩穆墒СＪ怯行У?，特別是對(duì)于由運(yùn)動(dòng)或情緒緊張或興奮引起的心律失常，或由心肌缺血和強(qiáng)心苷中毒引起的心律失常。2

5、.高血壓。3.冠心病。4.慢性心功能不全，改善舒張功能，減輕兒茶酚胺引起的心臟損傷，抑制前列腺素或腎素引起的血管收縮，上調(diào)受體，恢復(fù)心肌對(duì)內(nèi)源性兒茶酚胺的敏感性。5.其他，不良反應(yīng)，常見(jiàn)的不良反應(yīng)包括惡心、嘔吐、輕度腹瀉和其他胃腸道癥狀，偶爾出現(xiàn)過(guò)敏性皮疹和血小板減少癥。應(yīng)用不當(dāng)會(huì)導(dǎo)致以下嚴(yán)重不良反應(yīng)。1.誘發(fā)或加重支氣管哮喘。抑制心臟功能。外周血管收縮和痙攣。反彈現(xiàn)象停止。掌握受體阻滯劑酚妥拉明的藥理作用、臨床應(yīng)用和不良反應(yīng)。掌握受體阻滯劑的分類、藥理作用、臨床應(yīng)用和不良反應(yīng)。概述要求，a類問(wèn)題，1。下列哪種藥物可以逆轉(zhuǎn)腎上腺素的升壓作用？M受體阻滯劑b受體阻滯劑c H1受體阻滯劑d受體阻滯

6、劑e受體阻滯劑N受體阻滯劑2。能誘發(fā)消化性潰瘍的藥物有酚妥拉明、阿托品、哌唑嗪、普萘洛爾和吲哚洛爾。具有兩種受體阻斷作用的藥物為拉貝洛爾甲氧基明、妥拉唑林、吲哚洛爾和哌唑嗪；4.外周血管痙攣疾病選自甲酚妥拉明乙哌唑嗪丙多巴胺丁普萘洛爾戊去氧腎上腺素，答案，答案，5。注意防止酚妥拉明成為藥物治療過(guò)程中最常見(jiàn)的藥物。心輸出量減少；腎功能下降；胃腸功能下降，導(dǎo)致消化不良；直立性低血壓；竇性心動(dòng)過(guò)緩；6 .酚妥拉明興奮心臟的機(jī)制是a .阻斷心臟的M受體b .興奮心臟1受體c .直接興奮交感神經(jīng)中樞d .反射興奮交感神經(jīng)e .直接興奮心肌，答案，答案，7。腎上腺素受體阻滯劑可導(dǎo)致脂肪分解增加腎素釋放增加

7、心輸出量增加支氣管平滑肌收縮房室傳導(dǎo)加速。腎上腺素受體阻滯劑在糖尿病、支氣管哮喘、竇性心動(dòng)過(guò)速、心絞痛、甲狀腺功能亢進(jìn)中禁用。普萘洛爾阻斷突觸前膜的受體，可導(dǎo)致a .去甲腎上腺素釋放減少b .去甲腎上腺素釋放增加c .去甲腎上腺素釋放無(wú)變化d .外周血管收縮e .心臟收縮力增加10 .普萘洛爾治療心律失常的藥理作用是基于a .抗血小板聚集b .強(qiáng)脂溶性?？诜菀孜誧 .阻斷受體作用d .無(wú)內(nèi)在擬交感神經(jīng)活性e .強(qiáng)膜穩(wěn)定性，答案，答案，B型問(wèn)題，a .異丙腎上腺素B .卡維地洛c .噻嗎洛爾d .吲哚洛爾e .酚妥拉明，11。嗜鉻細(xì)胞瘤和良性前列腺增生的治療應(yīng)選擇12。原發(fā)性開(kāi)角型青光眼的治

8、療應(yīng)選擇13。擴(kuò)張型心肌病應(yīng)選14。房室傳導(dǎo)阻滯的治療應(yīng)選擇，回答，回答，x型問(wèn)題，15。能逆轉(zhuǎn)腎上腺素增加效應(yīng)的藥物有甲酚妥拉明乙普萘洛爾丙氯丙嗪丁吲哚酚戊阿托品。16.使用受體阻滯劑時(shí)應(yīng)注意。答：劑量應(yīng)個(gè)體化，長(zhǎng)期用藥不應(yīng)突然停止?；加袊?yán)重房室傳導(dǎo)阻滯的病人應(yīng)該被禁止。患有嚴(yán)重左心室功能障礙的患者應(yīng)被禁止。應(yīng)禁止支氣管哮喘和竇性心動(dòng)過(guò)緩。肝功能不良和心肌梗死的患者應(yīng)慎用?；卮?，回答，17。受體阻滯劑可用于治療a .心動(dòng)過(guò)速性心律失常，b .感染性休克，c .心絞痛，d .高血壓，e .甲狀腺功能亢進(jìn)，18。酚妥拉明治療難治性充血性心力衰竭的藥理學(xué)基礎(chǔ)是a .阻斷受體，b .降低肺血管阻力和

9、減輕肺水腫，c .減輕心力衰竭引起的反射性小動(dòng)脈和小靜脈收縮，d .減輕心力衰竭前后的心臟負(fù)荷，改善心臟功能，e .抑制心臟，減少氧消耗，改善心臟功能，答案，答案，19。酚妥拉明擴(kuò)張血管、降低血壓的機(jī)理是阻斷受體、阻斷具有組胺樣作用的受體、阻斷神經(jīng)節(jié)、直接舒張血管平滑肌。普萘洛爾治療甲狀腺功能亢進(jìn)的藥理機(jī)制是阻斷受體，降低機(jī)體對(duì)兒茶酚胺的敏感性。抑制碘的攝入。抑制甲狀腺素的合成。d、抑制T4向T3的轉(zhuǎn)化。抑制甲狀腺素的釋放?；卮?，回答，簡(jiǎn)短回答，簡(jiǎn)要描述酚妥拉明的藥理作用和主要不良反應(yīng)。簡(jiǎn)要介紹了普萘洛爾的藥理作用、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)。多項(xiàng)選擇題的答案：1b，6d，7d，8a，9a，10c，2

10、a，3a，4a，5d，11e，12c，13b，14a，15ac，16abcde，17acde，18abcd，19be，20ad，簡(jiǎn)答題的答案：1酚妥拉明是非選擇性競(jìng)爭(zhēng)性受體阻滯劑。藥理作用：阻斷血管1受體，直接舒張血管，擴(kuò)張小動(dòng)脈和小靜脈，降低血壓，尤其是肺動(dòng)脈。反射性興奮交感神經(jīng)和阻斷突觸前膜2受體，增加外周去甲腎上腺素的釋放，興奮心臟1受體，興奮心臟，增強(qiáng)心肌收縮力，增強(qiáng)心肌收縮力，增強(qiáng)心肌收縮力主要不良反應(yīng)為直立性低血壓、腹痛、腹瀉、嘔吐、胃酸分泌增加和胃腸平滑肌興奮引起的潰瘍。靜脈注射會(huì)導(dǎo)致心率加快、心律不齊和心絞痛。冠心病和潰瘍患者慎用。普萘洛爾是一種有效的非選擇性受體阻滯劑，沒(méi)有內(nèi)在的擬交感神經(jīng)活性。藥理作用：心臟：阻斷心臟1受體，減慢心率，減弱心肌收縮力，降低心輸出量，降低心肌耗氧量，延遲房室傳導(dǎo)。血管和血壓：短期應(yīng)用，由于血管2受體的阻斷和補(bǔ)償性反射，可引起血管收縮和外周阻力增加。然而，長(zhǎng)期使用后，總的外周阻力可以恢復(fù)到原來(lái)的水平。普萘洛爾對(duì)正常人血壓無(wú)明顯影響，但對(duì)高血壓患者有降壓作用。支氣管：阻斷支氣管平滑肌2受體使支氣管平滑肌收縮，增加氣道阻力，誘發(fā)或加重支氣管哮喘發(fā)作。抑制脂肪和糖原分解，抑制腎素釋放，抗血小板聚集，抑制甲狀腺素T4至T3。臨床應(yīng)用：可用于治療心動(dòng)過(guò)速、心律失常、心絞痛、高血壓和