1、關(guān)于受體阻滯劑使用的專家共識(shí)，1。學(xué)會(huì)交流PPT，定義受體阻滯劑為一類能選擇性結(jié)合腎上腺素能受體并競(jìng)爭(zhēng)性可逆拮抗腎上腺素能刺激對(duì)各種器官影響的藥物。交感神經(jīng)緊張和各種組織中受體興奮的反應(yīng)可以解釋受體阻斷劑的藥物作用。因此，受體阻滯劑對(duì)靜止時(shí)的心率和心肌收縮力幾乎沒(méi)有影響。當(dāng)交感神經(jīng)被激活時(shí)，例如運(yùn)動(dòng)或壓力，它可以顯著減慢心率并降低心臟收縮力。2、學(xué)會(huì)溝通PPT，將受體阻滯劑大致分為：(a)非選擇性：競(jìng)爭(zhēng)性阻斷1和2個(gè)腎上腺素能受體；(b)1選擇性：它對(duì)1受體具有更強(qiáng)的親和力。然而，選擇性是劑量依賴性的，使用大劑量會(huì)減弱或消失選擇性。矛盾的是，一些受體阻斷劑具有弱激活反應(yīng)(內(nèi)在擬交感神經(jīng)活性，I

2、SA)，它可以同時(shí)刺激和阻斷腎上腺素能受體。一些受體阻滯劑具有外周血管舒張活性，其介導(dǎo)機(jī)制有：阻斷a1腎上腺素能受體(卡維地洛、拉貝洛爾)、激活2腎上腺素能受體(selilol)和與腎上腺素能受體無(wú)關(guān)的機(jī)制(busynol、Billour)。此外，受體阻滯劑可分為脂溶性和水溶性。3，學(xué)會(huì)溝通PPT，受體阻滯劑的禁忌癥包括哮喘、癥狀性低血壓或心動(dòng)過(guò)緩以及嚴(yán)重失代償性心力衰竭。禁忌癥可能是相對(duì)的，一些患者使用受體阻滯劑的優(yōu)勢(shì)大于劣勢(shì)。無(wú)支氣管痙攣的慢性阻塞性肺疾病和外周血管疾病并非絕對(duì)禁忌癥，一些高?；颊呷钥蓮闹委熤酗@著獲益。為了使患有心力衰竭和心動(dòng)過(guò)緩(病態(tài)竇房結(jié)和二度和三度AVB)的患者對(duì)受體

3、阻滯劑有耐受性，在治療前安裝起搏器可能是有益的，盡管尚未得到官方證實(shí)。糖尿病和下肢間歇性破裂不是絕對(duì)的指征。4.學(xué)會(huì)交流PPT并將其用于心力衰竭。1.哪些病人應(yīng)該接受受體阻滯劑？所有穩(wěn)定的慢性心力衰竭患者都沒(méi)有禁忌癥(低血壓、心動(dòng)過(guò)緩、哮喘)。2.治療效果？主要是改善預(yù)后(降低死亡率，減少因心血管原因住院)，從而可以緩解癥狀。3.何時(shí)開始治療？如果沒(méi)有儲(chǔ)存體液的跡象(使用利尿劑)，應(yīng)首先使用ACEI，并且病情應(yīng)穩(wěn)定。在醫(yī)院或院外診所，心功能級(jí)或嚴(yán)重充血性心力衰竭患者應(yīng)參考專家意見(jiàn)檢查治療方案：避免維拉帕米、噻嗪酮、抗心律失常藥物4、比索洛爾制劑5，極低劑量開始緩慢增加，至少2周后加倍至標(biāo)準(zhǔn)劑量

4、。如果不能耐受，最大耐受劑量(毫克)起始劑量(毫克)標(biāo)準(zhǔn)劑量(毫克)比索洛爾1.25，1/天10，1/天卡維地洛3.125，2/天2550，2/天美托洛爾12.525，1/天200，1/天5。學(xué)習(xí)和交流PPT，在心律失常中的應(yīng)用。對(duì)于某些患者(如心率過(guò)快引起的癥狀)，受體阻滯劑可用于減慢心率(一級(jí)適應(yīng)癥，一級(jí)證據(jù))，特別是對(duì)焦慮、心力衰竭、甲狀腺功能亢進(jìn)、腎上腺素能亢進(jìn)狀態(tài)等。對(duì)于嗜鉻細(xì)胞瘤患者，受體阻滯劑能有效控制竇性心動(dòng)過(guò)速，但如果單獨(dú)使用，由于受體A失去其拮抗作用，介導(dǎo)血管收縮可導(dǎo)致高血壓危象。6、學(xué)會(huì)溝通PPT、室上性心動(dòng)過(guò)速受體阻滯劑能有效抑制房性早搏、控制心室率、復(fù)律和防止局灶性房

5、性心動(dòng)過(guò)速?gòu)?fù)發(fā)。在許多情況下，局灶性房性心動(dòng)過(guò)速是由于手術(shù)等原因引起的交感神經(jīng)過(guò)度緊張引起的(一級(jí)適應(yīng)癥，三級(jí)證據(jù))。相反，多源性房性心動(dòng)過(guò)速通常與嚴(yán)重的阻塞性肺疾病有關(guān)。受體阻滯劑無(wú)效，不應(yīng)使用。口服受體阻滯劑在預(yù)防由情緒激動(dòng)或運(yùn)動(dòng)引起的陣發(fā)性心動(dòng)過(guò)速方面非常有效。長(zhǎng)期口服奈洛爾、阿替洛爾、納多洛爾和索他洛爾可有效預(yù)防陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速(類適應(yīng)癥，丙類證據(jù))。受體阻滯劑也推薦用于其他類型的室上性心動(dòng)過(guò)速，包括局灶性交界性心動(dòng)過(guò)速和非陣發(fā)性心動(dòng)過(guò)速。，7，學(xué)會(huì)交流PPT，WPW綜合征伴快速性心律失常：當(dāng)電生理學(xué)證明旁路不能向前傳遞時(shí)，受體阻滯劑對(duì)某些伴快速性心律失常的WPW綜合征患者有效。但

6、是受體阻滯劑會(huì)導(dǎo)致嚴(yán)重的心臟事件。像洋地黃和鈣通道阻滯劑一樣，受體阻滯劑不會(huì)阻斷甚至加速旁路傳導(dǎo)，導(dǎo)致心室反應(yīng)極快，進(jìn)而導(dǎo)致嚴(yán)重低血壓和心臟驟停，應(yīng)予以避免。受體阻滯劑也禁止用于病態(tài)竇房結(jié)綜合征和心動(dòng)過(guò)緩綜合征(可導(dǎo)致竇性停搏和暈厥)。8，學(xué)會(huì)交流PPT，心房撲動(dòng)受體阻滯劑對(duì)心房撲動(dòng)復(fù)律沒(méi)有影響，但可以控制心室率，因此推薦用于穩(wěn)定患者(一類適應(yīng)癥，三類證據(jù))。9、學(xué)會(huì)交流PPT、心房顫動(dòng)受體阻滯劑可有效預(yù)防心房顫動(dòng)、控制心室率、復(fù)律及復(fù)律后維持竇性心律。預(yù)防：受體阻滯劑可降低房顫的發(fā)生率，這已在心力衰竭、急性心肌梗死后二級(jí)預(yù)防、高血壓和選擇性非心臟手術(shù)患者的隨機(jī)試驗(yàn)中得到證實(shí)?？刂菩氖衣剩红o脈

7、注射奈洛爾、阿替洛爾、美托洛爾和艾司洛爾可控制心房顫動(dòng)，尤其是伴有高交感神經(jīng)張力的心房顫動(dòng)(如術(shù)后)的心室率，但心力衰竭患者不建議靜脈注射。對(duì)房顫合并甲狀腺功能亢進(jìn)、急性心肌梗死、慢性穩(wěn)定型冠心病和妊娠也有效。推薦將艾司洛爾靜脈制劑用于急性心室率控制。長(zhǎng)期應(yīng)用受體阻滯劑是控制心房顫動(dòng)心室率和拮抗交感神經(jīng)緊張度增加的安全治療方法。在12項(xiàng)安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中，有7項(xiàng)表明受體阻滯劑能有效控制靜息心室率，這是藥物特異性的，而索他洛爾、那洛爾和阿替洛爾尤其有效。阿替洛爾比單獨(dú)地高辛能更好地控制運(yùn)動(dòng)誘發(fā)的心室率過(guò)高。為了完全控制心室率，通常需要聯(lián)合用藥，但要避免太慢。一般來(lái)說(shuō)，受體阻滯劑和地高辛的聯(lián)合使用優(yōu)

8、于單獨(dú)使用受體阻滯劑或地高辛，以及鈣通道拮抗劑和地高辛的聯(lián)合使用。11，學(xué)會(huì)溝通PPT，室性心律失常受體阻滯劑可有效控制交感神經(jīng)激活相關(guān)的室性心律失常，包括預(yù)防壓力誘導(dǎo)期間的室性心律失常和心源性猝死、急性心肌梗死、圍手術(shù)期和心力衰竭(一類適應(yīng)癥，一類證據(jù))。大多數(shù)受體阻滯劑已被證明能減少室性早搏的次數(shù)。對(duì)于持續(xù)性室性心動(dòng)過(guò)速，受體阻滯劑包括奈洛爾、索他洛爾、美托洛爾和口服阿替洛爾可有效控制室性心動(dòng)過(guò)速，但經(jīng)驗(yàn)有限且無(wú)對(duì)照研究。受體阻滯劑成功治療心室顫動(dòng)。然而，受體阻滯劑在預(yù)防導(dǎo)致心源性猝死(急性或慢性心肌缺血、心力衰竭和心肌病)的室性心律失常方面非常有效。12，學(xué)會(huì)溝通PPT，高血壓受體阻滯劑

9、適用于治療高血壓(一類適應(yīng)癥，一類證據(jù))。靜脈制劑可用于高血壓的緊急治療。目前的指南強(qiáng)烈建議根據(jù)風(fēng)險(xiǎn)分層將血壓降低到不同的水平。大多數(shù)病人需要兩種或兩種以上的抗高血壓藥物。雖然第一個(gè)目標(biāo)是控制血壓水平，但藥物治療也應(yīng)考慮殘疾和死亡率，藥物選擇應(yīng)基于患者的病情。因此，對(duì)于有心肌梗死、缺血性心臟病、心律失常、心力衰竭、無(wú)癥狀左心室功能障礙、糖尿病或冠心病高風(fēng)險(xiǎn)病史的患者，受體阻滯劑單獨(dú)或聯(lián)合可作為首選。13，研究和交換PPT，早期研究表明，受體阻滯劑可改善長(zhǎng)期預(yù)后，包括死亡率下降、中風(fēng)和心力衰竭：STOP-高血壓試驗(yàn)表明，受體阻滯劑(美托洛爾、吲哚洛爾、阿替洛爾)可降低總死亡率和心臟性猝死；在MA

10、PHY試驗(yàn)中，美托洛爾和噻嗪類藥物具有相似的抗高血壓作用和較低的死亡率(在其他試驗(yàn)中沒(méi)有觀察到這種益處)；在MRC試驗(yàn)中，與對(duì)照相比一項(xiàng)薈萃分析顯示，受體阻滯劑在預(yù)防中風(fēng)和心力衰竭方面比安慰劑更有效，與利尿劑沒(méi)有區(qū)別。最近的實(shí)驗(yàn)表明，在降低血壓和心血管風(fēng)險(xiǎn)方面，受體阻滯劑與鈣通道阻滯劑和ACEI一樣有效。一項(xiàng)薈萃分析(包括UKPDS、STOP-高血壓-2、CAPP)顯示，ACEI與利尿劑、受體阻滯劑和鈣通道阻滯劑具有相似的心血管保護(hù)作用，可將中風(fēng)風(fēng)險(xiǎn)降低13；然而，心肌梗死的風(fēng)險(xiǎn)降低了19%，這高于受體阻滯劑和利尿劑。15，研究和交換PPT，LIFE試驗(yàn)比較了ACEI洛沙坦和阿替洛爾在治療高血

11、壓患者中的療效，包括前6周患有左心室肥厚、心肌梗死或中風(fēng)、需要受體阻滯劑的心絞痛、心力衰竭或LVEF40的患者。平均隨訪8.4年，ACEI組中風(fēng)發(fā)病率較低(5比6.7)，心肌梗死和死亡率相似。16，研究與交流PPT，通過(guò)回顧以往大規(guī)模的B受體阻滯劑治療高血壓及相關(guān)疾病的臨床研究，解讀近年來(lái)的臨床試驗(yàn)和薈萃分析，并分析英國(guó)NICE/BHS成人高血壓指南，中國(guó)專家對(duì)使用B受體阻滯劑治療高血壓達(dá)成以下共識(shí)：b受體阻滯劑仍是臨床上治療高血壓的有效和安全的藥物，是臨床上常用的抗高血壓藥物之一。2.鑒于臨床試驗(yàn)中暴露出的問(wèn)題，除了某些特殊人群(飛行員)外，一般不推薦將其作為抗高血壓治療的首選。3.目前正在

12、接受B受體阻滯劑治療的患者，如血壓控制穩(wěn)定的患者，應(yīng)繼續(xù)使用這些藥物，不應(yīng)更換藥物。18，學(xué)習(xí)交流PPT，4，B受體阻滯劑對(duì)下列情況的患者有不可替代的地位，應(yīng)作為首選：快速心律失常(如竇性心動(dòng)過(guò)速、心房顫動(dòng))、冠心病(穩(wěn)定/不穩(wěn)定型心絞痛、心肌梗死后)、心力衰竭合并高血壓；交感神經(jīng)活動(dòng)增加的患者(高血壓早期心率增加的患者、心理社會(huì)應(yīng)激、焦慮等精神應(yīng)激、圍手術(shù)期高血壓、高循環(huán)狀態(tài)如甲狀腺功能亢進(jìn)、高原生活等。)；禁忌或不能耐受ACEI/ARB的年輕高血壓患者。19、學(xué)會(huì)交換PPT、5、在臨床用藥中，注意選擇不具有內(nèi)在擬交感神經(jīng)活性、對(duì)B1受體有高選擇性或具有阻斷A受體功能的B受體阻斷劑，從而減少長(zhǎng)期用藥的不良反應(yīng)。選擇性B受體阻斷劑和具有A受體阻斷功能的B受體阻斷劑不同于傳統(tǒng)的非選擇性B受體阻斷劑。它們對(duì)糖脂代謝和外周血管的影響相對(duì)較小，可安全有效地用于糖尿病合并高血壓患者。20，學(xué)會(huì)溝通PPT，6，B受體阻滯劑聯(lián)合其他藥物對(duì)降壓治療有重要意義。由B受體阻滯劑和長(zhǎng)效二氫吡啶類CCB或A受體阻滯劑引起的反射性交感神經(jīng)興奮；從靶器官保護(hù)的角度來(lái)看，目前推薦將B受體阻滯劑和ACEI或ARB聯(lián)合作為高血壓合并冠心病或心力衰竭的標(biāo)準(zhǔn)治療方法。ACEI或阿糖胞苷對(duì)葡萄糖代謝