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文檔簡介
1、高血壓健康用藥,根據(jù)高血壓的程度用藥,輕度 氫氯噻嗪 利尿藥 中度 加用或單用其他如受體阻斷藥,ACE、鈣拮抗藥 重度 硝普鈉 長期使用聯(lián)合用藥以增強療效,減少不良反應,根據(jù)藥物在血壓調節(jié)中的主要影響及部位分類,利尿藥 如氫氯噻嗪等 鈣通道阻滯藥 如硝苯地平等 受體阻斷藥 如普萘洛爾等 腎素-血管緊張素系統(tǒng)抑制藥 如卡托普利 氯沙坦 交感神經(jīng)阻滯藥 如可樂定 莫索尼 哌唑嗪 特拉唑嗪 烏拉地爾 拉貝洛爾,血管舒張藥 直接舒張血管藥 肼屈嗪 硝普鈉 鉀通道開放藥 吡那地爾 米諾地爾 二氮嗪 其他擴血藥 吲達帕胺 新型抗高血壓藥物 5-HT受體拮抗藥 前列環(huán)素合成促進藥 內皮素受體拮抗藥,常用的控
2、釋型鈣離子阻滯劑有:,硝苯地平胃腸道控釋片(拜心同)硝苯地平控釋片(伲福達,長效心痛治)有較好的防止腦卒中、血管性癡呆和抗動脈粥樣硬化作用,對糖脂及電解質代謝無影響。,優(yōu)點:1、降壓療效和降壓幅度相對較強,而療效的個體差異較小,以及只有相對禁忌證,沒有絕對禁忌證。2、對老年患者有較好降壓療效,收縮壓下降較明顯。3、幾乎可以與每類抗高血壓藥聯(lián)合使用而增強降壓療效??稍黾幽蛩岬呐判埂<s80%經(jīng)腎排泄,20%隨糞便排出,不良反應:1。體位性低血壓2。心動過速3。抑制心肌收縮力:多見于非雙氫吡啶類鈣拮抗劑4。便秘5。脛前、踝部水腫6。心動過緩或傳導阻滯:多見于非雙氫吡啶類鈣拮抗劑7。頭痛、顏面潮紅、多
3、尿8。皮疹和過敏反應。 禁忌:骨骼變脆,變得容易骨折,噻嗪類利尿劑:(個人建議:遵醫(yī)囑),常與其他降壓藥合用,以治療中、重度高血壓,尤其適合于血容量高的患者。噻嗪類利尿劑使用最多. 不良反應主要有:高尿酸血癥,故痛風者禁用;腎功能不全者不宜應用。長期大量應用,可使血糖升高、糖耐量降低,并增加胰島素抵抗;血脂升高。其他類利尿劑還可導致電解質紊亂等。利尿劑如氫氯噻嗪及其復方制劑(復方降壓片、復方降壓平)。,禁忌:高尿酸血癥(噻嗪類利尿劑則可使使血尿酸升高)或痛風患者禁用,糖尿病和高血脂患者慎,受體阻滯劑:(個人建議:遵醫(yī)囑),代表藥物為美托洛爾,普萘洛爾。適用于高血壓伴心絞痛、心肌梗死、心衰、快速
4、心律失常、青光眼和懷孕的患者。既可防治高血壓,又可治療心絞痛,特別是心肌梗死患者,可預防再梗死;青年人高血壓,心率快、心輸出量大,用藥后可明顯減慢心率、降低血壓;對舒張壓的降低比收縮壓更明顯,因此適合于治療單純舒張壓高的高血壓病人,或聯(lián)合其他類降壓藥來治療收縮壓、舒張壓均高的高血壓病人。對尿酸代謝影響較小。經(jīng)腎臟排泄。,不良反應:心動過緩、房室傳導阻滯、因劑量過大而誘發(fā)心衰、哮喘;還可能會對血脂有影響。因為此類藥物可以減慢心率,使用時應嚴密監(jiān)測,保證使用后心率大于60次/分。 禁忌:心臟傳導阻滯、哮喘、慢性阻塞性肺病與周圍血管病患者、2型糖尿?。鹤铚┛裳谏w胰島素治療過程中因用藥過量引發(fā)的低血
5、糖癥狀,不宜使用,血管緊張素轉換酶抑制劑,代表藥物為卡托普利、依那普利、西拉普利、奎那普利、雷米普利、苯那普利、培哚普利、螺普利、福辛普利??擅黠@降低輕、中度高血壓;與其他藥物聯(lián)合使用,對重度高血壓也有較好的降壓療效,尤其適用于血管狹窄的患者。更適于有胰島素抵抗、糖尿病、左心功能不全、心力衰竭、心肌梗死的患者,可增加尿酸的排泄。常見的不良反應:為刺激性干咳,發(fā)生率達520,可能與肺血管里某些物質增多,刺激咳嗽反射有關。,血管緊張素受體拮抗劑(ARB),代表藥物為蘆沙坦(科素亞)、纈沙坦(代文)、伊貝沙坦(安博維)、替米沙坦,氯沙坦,適用于各類輕至中度高血壓,尤其適用于對ACEI不耐受的患者.不
6、良反應:服用本藥的患者偶有肝功能指標升高。,兒童高血壓用藥,兒童常用降壓藥種類有血管緊張素轉化酶抑制劑、血管緊張素受體阻斷劑、受體阻滯劑和利尿劑等。開始治療時先用一種藥物,由最小劑量開始,逐漸增大劑量直至血壓控制滿意的劑量,如果已達較大治療量仍不滿意,方可增加另一種藥物,如ACEI類與利尿劑,或鈣拮抗劑與利尿劑合用。,而對于原發(fā)性高血壓患兒,抗高血壓藥物對兒童青少年的長期影響始終未有明確答案。近年來,鈣離子拮抗劑和血管緊張素轉換酶抑制劑被用作兒童高血壓治療的首選藥物,對于精神緊張、交感神經(jīng)活性高的患兒,受體阻滯劑亦被推薦為一線治療藥物。,糖尿病人選藥,一般選用降壓靈片,羅布麻片,尼群地平片。貴
7、點的有,倍它洛克,硝苯地平緩釋片,等等。 糖尿病人主要注意甜食少吃或不吃。飲食注意規(guī)律。 油膩的少吃。 適當?shù)腻憻捝眢w。是最主要的。,推薦用藥,推薦藥品,氫氯噻嗪 卡托普利 普萘洛爾,氫氯噻嗪,藥理毒理 對水、電解質排泄的影響 利尿作用,尿鈉、鉀、氯、磷和鎂等離子排泄增加,而對尿鈣排泄減少。本類藥物作用機制主要抑制遠端小管前段和近端小管(作用較輕)對氯化鈉的重吸收,從而增加遠端小管和集合管的Na+-K+交換,K+分泌增多。其作用機制尚未完全明了。本類藥物都能不同程度地抑制碳酸酐酶活性,故能解釋其對近端小管的作用。本類藥還能抑制磷酸二酯酶活性,減少腎小管對脂肪酸的攝取和線粒體氧耗,從而抑制腎小管
8、對Na+、Cl-的主動重吸收。降壓作用。除利尿排鈉作用外,可能還有腎外作用機制參與降壓,可能是增加胃腸道對Na+的排泄。,注意事項 (1)交叉過敏:與磺胺類藥物、呋塞米、布美他尼、碳酸酐酶抑制劑有交叉反應。 (2)對診斷的干擾:可致糖耐量降低、血糖、尿糖、血膽紅素、血鈣、血尿酸、血膽固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白濃度升高,血鎂、鉀、鈉及尿鈣降低。 (3)下列情況慎用:無尿或嚴重腎功能減退者,因本類藥效果差,應用大劑量時可致藥物蓄積,毒性增加;糖尿病;高尿酸血癥或有痛風病史者;嚴重肝功能損害者,水、電解質紊亂可誘發(fā)肝昏迷;高鈣血癥; 低鈉血癥;紅斑狼瘡,可加重病情或誘發(fā)活動;胰腺炎;交感神經(jīng)切除者
9、(降壓作用加強);有黃疸的嬰兒。,(4)隨訪檢查:血電解質;血糖;血尿酸;血肌酶,尿素氮;血壓。 (5)應從最小有效劑量開始用藥,以減少副作用的發(fā)生,減少反射性腎素和醛固酮分泌。 (6)有低鉀血癥傾向的患者,應酌情補鉀或與保鉀利尿藥合用。 孕婦及哺乳期婦女用藥 (1)能通過胎盤屏障。對高血壓綜合征無預防作用。故孕婦使用應慎重。 (2)哺乳期婦女不宜服用。 不良反應 厭食、嘔吐、胃刺激等胃腸道反應;腸痙攣、頭痛、眩暈、等中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應;紫癜、皮疹、光敏性皮炎等皮膚過敏反應等。 老人 兒童慎用。,藥物相互作用 (1)腎上腺皮質激素、促腎上腺皮質激素、雌激素、兩性霉素B(靜脈用藥),能降低本藥的利
10、尿作用,增加發(fā)生電解質紊亂的機會,尤其是低鉀血癥。 (2)非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥尤其是吲哚美辛,能降低本藥的利尿作用,與前者抑制前列腺素合成有關。 (3)與擬交感胺類藥物合用,利尿作用減弱。 (4)考來烯胺(消膽胺)能減少胃腸道對本藥的吸收,故應在口服考來烯胺1小時前或4小時后服用本藥。 (5)與多巴胺合用,利尿作用加強。 (6)與降壓藥合用時,利尿降壓作用均加強。 (7)與抗痛風藥合用時,后者應調整劑量。,(8)使抗凝藥作用減弱,主要是由于利尿后機體血漿容量下降,血中凝血因子水平升高,加上利尿使肝臟血液供應改善,合成凝血因子增多。 (9)降低降糖藥的作用。 (10)洋地黃類藥物、胺碘酮等與本藥合
11、用時,應慎防因低鉀血癥引起的副作用。 (11)與鋰制劑合用,因本藥可減少腎臟對鋰的清除,增加鋰的腎毒性。 (12)烏洛托品與本藥合用,其轉化為甲醛受抑制,療效下降。 (13)增強非去極化肌松藥的作用,與血鉀下降有關。 (14)與碳酸氫鈉合用,發(fā)生低氯性堿中毒機會增加。,卡托普利,價格低廉,能為國內眾多低收入病人所接受,也是臨床醫(yī)生的首選藥品之一,適用于治療各種類型高血壓。 藥理作用 為人工合成的非肽類血管緊張素轉化酶(ACE)抑制劑,主要作用于腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)(RAA系統(tǒng))。抑制RAA系統(tǒng)的血管緊張素轉換酶(ACE),阻止血管緊張素轉換或血管緊張素,并能抑制醛固酮分泌,減少水鈉潴留
12、。對多種類型高血壓均有明顯降壓作用,并能改善充血性心力衰竭患者的心臟功能。對不同腎素分型高血壓患者的降壓作用以高腎素和正常腎素兩型;對低腎素型在加用利尿劑后降壓作用亦明顯。其降壓機制為抑制血管緊張素轉化酶活性、降低血管緊張素水平、舒張小動脈等。本品具有輕至中等強度的降壓作用,可,降低外周血管阻力,增加腎血流量,不伴反射性心率加快。本品可通過以下機制降低血壓:抑制血管緊張素轉換酶,使血管緊張素I轉變?yōu)锳ngII減少,從而產(chǎn)生血管舒張;同時減少醛固酮分泌,以利于排鈉;特異性腎血管擴張亦加強排鈉作用;由于抑制緩激肽的水解,減少緩激肽的滅活;此外尚可抑制局部血管緊張素I在血管組織及心肌內的形成。可改善
13、心衰患者的心功能。 禁忌 對本品過敏者禁用,孕婦哺乳期婦女慎用,全身性紅斑狼瘡及自家免疫性膠原性疾病患者慎用。 腎動脈狹窄者用藥后可致腎功能衰竭,須禁用。 副作用 可見皮疹、瘙癢、疲乏、眩暈、惡心、劇烈咳嗽、味覺異常等。個別人出現(xiàn)蛋白尿、粒細胞、中性白細胞減少及SGPT、SGOT升高、停藥后可恢復。腎功能損害者可出現(xiàn)血肌酐升高,少尿者可引起高血鉀癥,應定期檢查血鉀,若血鉀高者,禁食含鉀豐富的香蕉等蔬果。偶見血管性水腫,心律不齊。,相互作用 1、 本品可升高血鉀濃度,可能引起血鉀過高。與螺內酯、氨苯蝶啶等保鉀利尿劑合用時應慎重。 2、 與含鉀藥物合用,可引起血鉀過高。 3、 與前列腺素合成抑制劑
14、如吲哚美辛合用,可減弱本品作用。 4、 禁與其他可能改變免疫功能的藥物聯(lián)合應用,如普魯卡因酰胺、室胺卡因、肼苯噠嗪、丙磺舒及醋丁洛爾。 5、 本品可減輕硝酸鹽類藥物的耐藥性。 6、 與抗精神病藥如三環(huán)類抗抑郁藥合用,增強其抗高血壓作用,同時引起體位性低血壓的危險。 7、 與類皮質激素合用,降低抗高血壓作用。 8、 與其他擴血管藥同用可能致低血壓,9、 與利尿藥同用使降壓作用增強,但應避免引起嚴重低血壓,故原用利尿藥者宜停藥或減量。 10、 與其他降壓藥合用,降壓作用加強;與引起腎素釋出或影響交感活性的藥物呈相加作用:與b阻滯劑呈小于相加的作用。,不良反應 1、 中樞神經(jīng)系統(tǒng):昏厥、頭痛、眩暈、
15、感覺異常、失眠及疲乏,由低血壓引起,尤其在缺鈉或血容量不足時。 2、 心血管系統(tǒng):心悸、輕度心率增高、首劑時低血壓、頭暈等。 3、 胃腸道:味覺障礙、惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛、便秘、口干、味覺遲鈍、食欲不振、口腔有咸味或金屑味、體重下降等。 4、 血液系統(tǒng):中性細胞減少、粒細胞增多及各類細胞減少。治療開始后312周出現(xiàn),以1030天最顯著,停藥后持續(xù)2周 5、過敏反應:血清病樣反應、關節(jié)痛及皮膚損害。 6、 腎臟:尿酮、腎功能損害、腎病綜合征、腎小球腎炎等。蛋白尿,常發(fā)生于治療開始8個月內,在6個月內漸減少,療程不受影響。,7、 皮膚:皮疹(常發(fā)生于治療4周內)、蕁麻疹、斑丘疹、血管性神經(jīng)性水腫
16、及光過敏。減量、停藥或給抗組胺藥后消失,7%10%伴嗜酸性細胞增多或抗核抗體陽性 8、 其他:抗核抗體測定陽性、咳嗽等。,普萘洛爾,受體阻斷劑 .可治療心律失常、心絞痛、高血壓。亦可用于甲狀腺機能亢進癥,能迅速控制心動過速、震顫、體溫升高等癥狀 口服后可在胃腸道迅速而完全吸收,但在肝內首次通過的清除率很高,僅約30%進入血液循環(huán)。血漿中藥物濃度變化很大,因此臨床用藥劑量有顯著個體差異。主要在肝內代謝,大部分經(jīng)腎排泄,肝功能不全慎用 藥理作用 對心臟1受體阻斷作用較強,可使心率減慢,心肌收縮力減弱;能降低心肌自律性,延長有效不應期,減慢傳導,使心輸出量減少,心肌耗氧降低,血壓稍降低。心得安對心臟
17、抑制作用強度與心臟交感神經(jīng)的張力大小有關,如運動、病理狀態(tài)時交感神經(jīng)的張力增高,心得安對心臟的抑制作用較強,對正常人休息時心臟作用較弱。,心得安可反射性引起外周阻力增加,使內臟(肝、腎等)器官血流減少,冠脈流量亦降低。 藥效學 1、降低自律性。抑制竇房結、心房、浦肯野纖維自律性,此作用在運動及情緒激動時尤為明顯,也能降低兒茶酚胺所致的遲后去極而防止觸發(fā)活動。 2、減慢傳導。在其阻斷受體的濃度時,并不影響傳導速度,但當血藥濃度超過100ng/ml時,由于膜穩(wěn)定性作用,可降低0相上升速率,明顯減慢房室結及浦肯野纖維的傳導。 3、對動作電位時程和有效不應期的影響。治療量縮短動作電位時程和有效不應期,
18、高濃度時則使之延長,對房室結的有效不應期有明顯的延長作用。,藥物相互作用,(1)與可樂定同用而須停藥時,須先停用該品,數(shù)天后再逐步減??蓸范ǎ悦庋獕翰▌?。 (2)與洋地黃苷類同用,可發(fā)生房室傳導阻滯而致心率過慢,故須嚴密觀察。 (3)與腎上腺素、苯福林或擬交感胺類同用,可引起顯著高血壓、心率過慢,也可能出現(xiàn)房室傳導阻滯,故須嚴密觀察。 (4)可使非去極化肌松藥如氯化筒箭毒堿、加拉碘銨等增效,時效也延長。 (5)可影響血糖水平,故與降糖藥同用時,須調整后者的劑量。 (6)與異丙腎上腺素或黃嘌呤同用,可使后兩者療效減弱。,(7)與單胺氧化酶抑制劑同用,可致極度低血壓,禁用。 (8)與吩噻嗪類同用,可使兩者的血藥濃度均升高。 (9)與利血平同用,兩者作用相加,受體阻滯作用增強,有可能出現(xiàn)心動過緩及低血壓。 苯巴比妥及異煙肼使普萘洛爾的清除增多并減低它們在周身的利用率。 西咪替丁為一種強效肝微粒體酶抑制劑,可降低普萘洛爾、拉貝洛爾、美托洛爾等藥物在肝內的代謝,延遲
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