1、注射用阿奇霉素AZITHROMYCIN FOR INJECTION,產(chǎn)品介紹,1,阿奇霉素概述,阿奇霉素（azithromycin）是新一代的大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，于1980年被發(fā)現(xiàn)，1981年推出。 阿奇霉素是在第二代紅霉素結(jié)構(gòu)修飾后得到的一種廣譜抗生素。其抗菌譜比紅霉素更廣，對流感嗜血桿菌、鏈球菌的作用比紅霉素強(qiáng)4倍。 對敏感革蘭陽性菌、革蘭陰性菌、衣原體、支原體等引起的呼吸、泌尿系統(tǒng)感染有很好的療效。,2,阿奇霉素獨(dú)特的結(jié)構(gòu)式使得抗菌活性倍增,阿奇霉素 分子式：C38H72N2O12 分子量：785.0,紅霉素 分子式 :C37H67NO13 分子量 733.93,3,阿奇霉素的藥效學(xué)阿奇霉

2、素抗菌活性強(qiáng),阿奇霉素抗菌活性MIC 90,4,阿奇霉素的藥效學(xué)（PD）,阿奇霉素對敏感致病菌具有較長的抗生素后效應(yīng),5,阿奇霉素抗菌譜廣覆蓋臨床常見致病菌及非典型致病菌,6,出色的藥代動(dòng)力學(xué)保證阿奇霉素在感染部位的有效分布,特殊的靶向釋藥： 吞噬細(xì)胞攝取靶向轉(zhuǎn)移 感染部位藥物釋放，藥物濃度增高,阿奇霉素組織內(nèi)分布廣泛，穿透性高 吸收后快速分布到組織中，維持高而穩(wěn)定的組織濃度 組織內(nèi)濃度可達(dá)同期血濃度10100倍,良好的組織滲透性和出色的半衰期 以感染為導(dǎo)向的“靶向”分布,7,阿奇霉素的藥物清除,輕度腎功能不全者不需作劑量調(diào)整 （肌酐清除率40ml/分鐘）,8,阿奇霉素的臨床應(yīng)用,9,阿奇霉素

3、在成人科室的應(yīng)用,10,阿奇霉素治療咽炎和扁桃體炎有效,Weippl, G. (1993). Multicentre comparison of azithromycin versus erythromycin in the treatment of paediatric pharyngitis or tonsillitis caused by group A streptococci. J Antimicrob Chemother 31 Suppl E: 95-101.,11,阿奇霉素是替代阿莫西林治療中耳炎的首選,Arguedas, A., P. Emparanza, et al. (20

4、05). A randomized, multicenter, double blind, double dummy trial of single dose azithromycin versus high dose amoxicillin for treatment of uncomplicated acute otitis media. Pediatr Infect Dis J 24(2): 153-161.,P=0.064,P=0.017,P=0.001,12,治療急性鼻竇炎，阿奇霉素優(yōu)于阿莫西林克拉維,Henry, D. C., E. Riffer, et al. (2003). R

5、andomized double-blind study comparing 3- and 6-day regimens of azithromycin with a 10-day amoxicillin-clavulanate regimen for treatment of acute bacterial sinusitis. Antimicrob Agents Chemother 47(9): 2770-2774.,13,Ioannidis J P A et al. J. Antimicrob. Chemother. 2001;48:677-689, 2001 The British S

6、ociety for Antimicrobial Chemotherapy,阿奇霉素治療急性咽炎療效確切,14,阿奇霉素治療中耳炎療效確切,Ioannidis J P A et al. J. Antimicrob. Chemother. 2001;48:677-689, 2001 The British Society for Antimicrobial Chemotherapy,15,阿奇霉素治療鼻竇炎療效確切,Ioannidis J P A et al. J. Antimicrob. Chemother. 2001;48:677-689, 2001 The British Society

7、for Antimicrobial Chemotherapy,16,阿奇霉素對CAP療效確切：各指南的評(píng)價(jià),1 Clin Infect Dis. 2007;44:S27-S72 ；2 The Sanford guide to antimicrobial therapy.2008:34-35；3 ASCAP.2005:1-86 ；4 Eur Respir J 2005; 26: 11381180; 5全科醫(yī)生臨床與教育。2007；5（5）：358-360,17,Contopoulos-Ioannidis D G et al. J. Antimicrob. Chemother. 2001;48:6

8、91-703, 2001 The British Society for Antimicrobial Chemotherapy,阿奇霉素顯著降低CAP治療失敗率,18,阿奇霉素顯著降低CAP患者死亡率,Asadi L, Sligl WI, Eurich DT, Macrolide-Based Regimens and Mortality in Hospitalized Patients With Community-Acquired Pneumonia: A Systematic Review and Meta-analysis. Clin Infect Dis. 2012 May 31.,1

9、9,阿奇霉素顯著降低CAP患者死亡率,Asadi L, Sligl WI, Eurich DT, Macrolide-Based Regimens and Mortality in Hospitalized Patients With Community-Acquired Pneumonia: A Systematic Review and Meta-analysis. Clin Infect Dis. 2012 May 31.,20,阿奇霉素可降低院內(nèi)獲得性肺炎發(fā)生率,CONCLUSIONS: There was a trend towards reduced incidence of VA

10、P in colonized azithromycin-treated patients. In addition, azithromycin significantly prevented VAP in those patients at high risk of rhamnolipid-dependent VAP, suggesting that virulence inhibition is a promising anti-microbial strategy.,21,美國感染病學(xué)會(huì)推薦阿奇霉素用于院內(nèi)肺炎,22,Contopoulos-Ioannidis D G et al. J.

11、Antimicrob. Chemother. 2001;48:691-703, 2001 The British Society for Antimicrobial Chemotherapy,阿奇霉素增加急性支氣管炎治療成功率,23,Contopoulos-Ioannidis D G et al. J. Antimicrob. Chemother. 2001;48:691-703, 2001 The British Society for Antimicrobial Chemotherapy,阿奇霉素增加慢性支氣管炎急性發(fā)作的治療成功率,24,阿奇霉素改善閉塞性支氣管炎的肺通氣功能,Verle

12、den, G. M., B. M. Vanaudenaerde, et al. (2006). Azithromycin reduces airway neutrophilia and interleukin-8 in patients with bronchiolitis obliterans syndrome. Am J Respir Crit Care Med 174(5): 566-570.,25,阿奇霉素有效預(yù)防COPD急性發(fā)作,Albert, R. K., J. Connett, et al. (2011). Azithromycin for prevention of exace

13、rbations of COPD. N Engl J Med 365(8): 689-698.,未發(fā)生急性加重的患者比例,26,阿奇霉素對COPD急性發(fā)作有效,27,GOLD推薦阿奇霉素用于COPD抗感染一線治療,Usually initial empir -ical treatment is an aminopenicillin with or without clavulanic acid, macrolide, or tetracyline.,GOLD,28,阿奇霉素的臨床應(yīng)用,29,兒童肺炎發(fā)病率及病死率均較高，危害嚴(yán)重,Wardlaw T,et al. Pneumonia: the

14、leading killer of children. Lancet 2006; 368:104850. Bradley HS,et al. The Management of Community-Acquired Pneumonia in Infants and Children Older Than 3 Months of Age: Clinical Practice Guidelines by the Pediatric Infectious Diseases Society and the Infectious Diseases Society of America. Clin Inf

15、ect Dis. 2011 ;53(7):e25-76.,全球每年有超過兩百萬年齡5歲的兒童死于肺炎，約占該年齡段兒童死亡總數(shù)的1/5，是兒童死亡的主要原因1,30,阿奇霉素在兒科肺炎的應(yīng)用國內(nèi)外指南推薦,31,204例支原體肺炎患兒的臨床研究,結(jié)論： 阿奇霉素與紅霉素的臨床有效率(p0.05）有著性差異;咳嗽消失平均天數(shù)為6.8d、8.7d,發(fā)熱平均消退為3.5d、6.0d 阿奇霉素支原體肺炎有效性高于紅霉素，退熱快，副作用小 阿奇霉素是治療小兒支原體性肺炎一種安全、有效、簡便的方法,資料來源：中華醫(yī)院感染學(xué)雜志2006 年第16 卷第4 期,治療組100例： 用阿奇霉素10mg/kg/d，

16、連續(xù)靜滴35d 對照組104例： 用紅霉素30mg/kg/d，靜脈滴注714d,32,阿奇霉素在兒童上呼吸道感染指南中的地位,1 Pediatrics. 2004;113(5):1451-1465 2 Am Fam Physician 2007;76:1650-8, 1659-60 3 Pediatrics. 2001;108(3):798-808 4 W.J. Fokkens, V.J. Lund, J. Mullol et al. Rhinology 2007;45(suppl 20): 1-139. 5 Pediatrics 2006;117;1871-1878,33,阿奇霉素是兒科感染

17、安全的用藥選擇,張春紅,徐鳳玲.注射用阿奇霉素對兒童的安全性和不良反應(yīng)回顧性分析.中國醫(yī)院藥學(xué)雜志,2010,30(9):803805,一項(xiàng)病例數(shù)為12936例的大型回顧性分析顯示：注射用阿奇霉素對兒童安全,注： 1.兒童年齡分布在016歲之間 2.該回顧性分析包含所有的阿奇霉素注射劑品牌 3.百裕阿奇霉素雜質(zhì)更少，質(zhì)量更優(yōu)，應(yīng)用更安全,34,阿奇霉素在兒科應(yīng)用的注意事項(xiàng),兒童輸液臨床常常應(yīng)用1.0mg/ml的濃度，輸液時(shí)間大于1小時(shí) 主要是因?yàn)楦邼舛龋?.0mg/ml）的液體對患病兒童的血管刺激性較大，輸液反應(yīng)增加，兒童不易耐受,35,注射用阿奇霉素 簡明處方資料,【成份】本品主要成份為阿奇

18、霉素，輔料為蘋果酸、甘露醇、磷酸氫二鈉。 【適應(yīng)癥】 本品適用于敏感致病菌株所引起的下列感染： 1.由肺炎衣原體、流感嗜血桿菌、嗜肺軍團(tuán)菌、卡他摩拉菌、肺炎支原體、金黃色葡萄球菌或肺炎鏈球菌引起的需要首先采取靜脈滴注治療的社區(qū)獲得性肺炎。 2.由沙眼衣原體、淋病奈瑟菌、人型支原體引起的需要首先采取靜脈滴注治療的盆腔炎。 【規(guī)格】（1）0.25g（25萬單位）；（2）0.5g（50萬單位） 【有效期】 24個(gè)月 【禁忌】對阿奇霉素、紅霉素或其他任何一種大環(huán)內(nèi)酯類藥物過敏者禁用。,36,注射用阿奇霉素 簡明處方資料,【用法用量】 用法：將本品用適量注射用水充分溶解，配制成0.1g/ml，再加入至250ml或500ml的0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液中，最終阿奇