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文檔簡介

1、第二章藥效學、1。藥物的基本作用:藥效、藥理作用、雙重藥效、對癥治療、因果治療、不良反應等。2.藥物的量效關(guān)系:劑量反應、質(zhì)量反應、最小有效劑量、最大劑量、半有效劑量、半致死劑量、療效、效力強度和治療指數(shù)。3.藥物和受體:受體、激動劑、拮抗劑、受體類型和調(diào)節(jié)的概念和特征。藥代動力學,藥代動力學研究藥物對身體的影響。從整體、系統(tǒng)、器官、細胞和分子水平闡明藥物的作用和機制,為指導臨床合理選擇藥物、合理解釋和最大限度地降低藥物毒副作用提供了基礎理論依據(jù)。第一節(jié)是藥理作用的基本規(guī)律。首先,藥理作用指的是引起效果的藥物的初始反應,它是先行的。藥物的作用是指藥物引起人體生理生化功能或形態(tài)的變化,這是其結(jié)果

2、。靶向結(jié)合、藥物、身體的生理生化功能或形態(tài)的變化、作用機制、效果、基本類型的藥理作用、藥物通過適度調(diào)節(jié)身體的病理生理功能狀態(tài)至正常生理功能狀態(tài)而發(fā)揮治療作用。興奮劑用于身體機能低下的人;功能亢進患者使用抑制藥物,使身體功能在藥物作用的影響下達到新的動態(tài)平衡。第二,藥理作用方式,藥理作用選擇性是指藥物引起機體產(chǎn)生作用的范圍的特異性或廣泛性。藥理作用的選擇性受多種因素的影響,如藥物劑量的變化,這些因素會明顯影響其作用范圍。通常,藥物選擇性是藥物副作用的基礎。直接作用和間接作用,直接作用是指藥物對其接觸的器官和細胞的作用;間接效應是指身體的反射機制或生理調(diào)節(jié)間接產(chǎn)生的效應。局部效應與吸收、血液循環(huán)、

3、治療效應與不良反應、治療效應是指符合用藥目的、有利于疾病防治的藥物效應。藥品不良反應(ADR)是指不符合用藥目的,對患者造成其他痛苦或傷害的反應。治療效果和不良反應是由藥物的生物活性和作用機制決定的,它們必須具有雙重功能。治療效果分為:病因治療和對癥治療。病因治療是指消除原發(fā)病的治療。對癥治療是指改善疾病癥狀的治療。臨床用藥應遵循“替代療法”的原則,即“標本兼治”。不良反應主要包括:(1)副作用治療劑量和治療目的(2)毒性反應劑量過大(3)過敏反應免疫反應,與效果和劑量無關(guān),不良反應主要表現(xiàn)為(4)治療效果引起的不良后果(5)副作用后的殘留藥理作用(6)特異反應(7)耐受性(8)依賴性(精神依

4、賴性、身體依賴性、藥物作用機制)。作用機制研究從藥物作用開始到產(chǎn)生作用的過程。藥物與人體細胞結(jié)合的地方被稱為藥物作用的目標。它可以作用于器官、組織、細胞和分子,包括受體、酶、離子通道、核酸、載體、免疫系統(tǒng)、基因等。藥物作用機理,(1)物理化學反應,(2)參與或干擾細胞代謝,(3)影響生理物質(zhì)轉(zhuǎn)運,(4)影響酶,(5)作用于細胞膜離子通道,(6)影響核酸代謝,(7)非特異性作用,(8)基因治療和基因工程藥物,(9)作用于受體(藥物作用的主要靶點),藥物和受體,1埃利希進一步提出了受體的概念,并提出藥物必須可逆和不可逆地與受體結(jié)合才能產(chǎn)生作用;受體應具有兩個基本特征:特異性識別與其相關(guān)的配體或藥物

5、的能力;藥物-受體復合物可以引起生物效應。第二,受體的性質(zhì)和特征,受體是一種特異性介導細胞信號轉(zhuǎn)導的功能蛋白。受體和配體具有高親和力和高敏感性,能夠識別并特異性結(jié)合特定的配體或藥物和其他第一信使,形成復合物,觸發(fā)特定的第二信使和其他信息放大系統(tǒng),產(chǎn)生特定的生理反應或藥理作用。受體與配體和藥物的結(jié)合具有飽和性、競爭性和可逆性,可以被其他競爭性配體或藥物所替代。(1)職業(yè)理論受體只有與藥物結(jié)合才能被激活并產(chǎn)生作用,作用的強度與被占據(jù)的受體數(shù)量成正比,當所有受體都被占據(jù)時,作用最大。當藥物與受體結(jié)合時產(chǎn)生作用的能力被稱為內(nèi)在活性。藥物需要親和力才能與受體結(jié)合,并且需要內(nèi)在活性來刺激受體的作用。作用于

6、受體的藥物的分類,(1)激動劑,(2)拮抗劑,激動劑,激動親和力,內(nèi)在活性完全激動劑,部分激動拮抗親和力,非內(nèi)在活性拮抗劑,競爭性拮抗劑和非競爭性拮抗劑,隨著受體,遞質(zhì)和信使理論,職業(yè)理論的速率理論,二態(tài)模型和三態(tài)模型理論的發(fā)展,以及1948年阿勒奎斯特的假設,即腎上腺素受體可分為兩種類型。1955年選擇性受體拮抗劑的發(fā)現(xiàn)證實了這一假設。1972年,薩瑟蘭發(fā)現(xiàn)了環(huán)磷酸腺苷(cAMP),并通過闡明受體與cAMP的關(guān)系,即由第二信使介導的藥物-受體復合物的作用,建立了第二信使理論。受體理論已經(jīng)逐漸完善。劑量效應關(guān)系是指藥物的藥理作用與其劑量或血藥濃度有一定的關(guān)系,這是藥理學的核心概念。以藥理作用強

7、度為縱坐標,以藥物劑量或血藥濃度為橫坐標,得到的劑量-效應曲線如下。雙直線曲線,對稱S形曲線、劑量反應量效曲線分析,閾濃度(閾劑量,最小有效濃度)指能引起效應的最小劑量或最小藥物濃度。個體差異,生物學中個體差異的現(xiàn)象是普遍的,藥理作用也是如此。如果給予相同的劑量,不同的個體之間有明顯的差異;不同個體達到相同效果所需的藥物量也明顯不同。平均值、標準差、劑量概念、劑量概念、效價和效價、效價和藥物劑量之間的關(guān)系、效價和效價分別反映藥物的不同性質(zhì),它們被用來評價藥物的強度。定性反應,定性反應(定量反應)是指全部或無效果(全部或無效果)。質(zhì)量反應量效曲線分析如下:50%有效劑量(ED50)劑量內(nèi)反應是指能引起50%最大反應強度的劑量;不良反應指的是使50%的受試者產(chǎn)生

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