1、舒芬太尼的臨床應(yīng)用,宜昌人福藥業(yè)有限責(zé)任公司,舒芬太尼概況,舒芬太尼(Sulfentanil)于1974年合成，是芬太尼的衍生物。在阿片類制劑中舒芬太尼的鎮(zhèn)痛效應(yīng)最強(qiáng)。20世紀(jì)八十年代初在歐洲和美國(guó)已開始對(duì)靜注舒芬太尼麻醉進(jìn)行臨床研究。近二十年來對(duì)舒芬太尼的藥理特性和臨床應(yīng)用的認(rèn)識(shí)不斷深入， 已證實(shí)舒芬太尼在許多方面優(yōu)于芬太尼，其應(yīng)用范圍也不斷擴(kuò)大。,藥效動(dòng)力學(xué)特征,對(duì)阿片受體的作用：舒芬太尼為強(qiáng)受體激 動(dòng)劑，為芬太尼的710倍。 鎮(zhèn)痛作用：鎮(zhèn)痛強(qiáng)度為芬太尼的510倍，鎮(zhèn) 痛持續(xù)時(shí)間是芬太尼的2倍，治療 指數(shù)(LD50ED50）25000為芬太 尼的8倍。,對(duì)循環(huán)系統(tǒng)的影響： 有效降低體循環(huán)壓

2、力、心肌耗氧量、心率和心臟指數(shù)。在應(yīng)用大劑量舒芬太尼時(shí)，僅出現(xiàn)心率輕度減慢，心臟指數(shù)和平均動(dòng)脈壓輕度降低，但未發(fā)現(xiàn)心肌抑制、心動(dòng)過緩和外周血管緊張。,對(duì)應(yīng)激反應(yīng)的影響： 主要是通過影響下丘腦血管運(yùn)動(dòng)中樞和交感神經(jīng)興奮性，降低血漿兒茶酚胺、-內(nèi)啡肽的水平;還有抑制咽部傳入神經(jīng)沖動(dòng)的作用。,對(duì)呼吸功能的影響： 呼吸抑制的時(shí)間較鎮(zhèn)痛作用時(shí)間短，而且可被納洛酮迅速有效拮抗。 由于舒芬太尼手術(shù)后抑制呼吸的時(shí)間短和發(fā)生再嗎啡化作用的可能性小，所以手術(shù)后患者的呼吸管理較芬太尼簡(jiǎn)單，安全性提高。,藥代動(dòng)力學(xué)特征,舒芬太尼的分布容積小，消除半衰期短和清除率高，但與阿片受體親和力強(qiáng)，因而作用持續(xù)時(shí)間及鎮(zhèn)痛強(qiáng)度均較

3、芬太尼高，反復(fù)用藥后很少有蓄積作用。 舒芬太尼起效時(shí)間約為3min，靜脈停藥至患者能夠?qū)︶t(yī)生的指令作出反應(yīng)所需的時(shí)間為芬太尼的13,恢復(fù)至允許拔管的時(shí)間為芬太尼的12。 舒芬太尼于給藥后2.7小時(shí)僅有2.5 的藥物貯存于體內(nèi)，所以用藥后發(fā)生再嗎啡化的可能性很小。,舒芬太尼主要是在肝臟代謝，肝攝取率高，形成N脫烷基化和0去甲基的代謝物（去甲舒芬太尼）并隨尿及膽汁排除。以原形從尿排出不到用藥劑量的1。,舒芬太尼的代謝,舒芬太尼適應(yīng)證,麻醉誘導(dǎo) 術(shù)中鎮(zhèn)痛 術(shù)后鎮(zhèn)痛 無痛檢查,舒芬太尼在靜脈全麻中的用法,誘導(dǎo)：靜注舒芬太尼0.12kg(可滿 足大部分手術(shù)的需要) 維持：連續(xù)輸注劑量0.11.0/kg/

4、h 單次追加劑量0.030.7/kg,舒芬太尼全麻的優(yōu)點(diǎn),能有效抑制插管所致機(jī)體應(yīng)激反應(yīng)，同時(shí)對(duì)心血管影響小，更有利于血流動(dòng)力學(xué)的穩(wěn)定。 術(shù)中血流動(dòng)力學(xué)穩(wěn)定，術(shù)后蘇醒快，手術(shù)結(jié)束后呼吸恢復(fù)較快，而鎮(zhèn)痛效果仍保留。,在剖宮產(chǎn)腰麻中的應(yīng)用,配伍:0.75 %左旋布比卡因1ml+舒芬太尼（2.5g） 0.5ml+10%葡萄糖1ml（總量2.5ml）蛛網(wǎng)膜下 腔注射。 優(yōu)點(diǎn):鎮(zhèn)痛時(shí)間平均45小時(shí)，術(shù)中鎮(zhèn)痛完全，肌松 良好，能有效抑制牽拉反應(yīng)發(fā)生。舒芬太尼 雖能通過胎盤，但小劑量時(shí)對(duì)新生兒呼吸、 循環(huán)無明顯抑制。,在婦科硬外麻醉手術(shù)中的應(yīng)用,配伍:0.75羅哌卡因+20g舒芬太尼(總量15ml)。 優(yōu)點(diǎn)

5、:起效時(shí)間和感覺阻滯達(dá)到最高平面時(shí)間短， 感覺阻滯持續(xù)時(shí)間和感覺阻滯達(dá)到最高平面 也較長(zhǎng)?；颊咝g(shù)中牽拉反應(yīng)、惡心、嘔吐、 寒戰(zhàn)、瘙癢、呼吸抑制或術(shù)后腰背痛的副作 用發(fā)生率較低。,在無痛分娩中的應(yīng)用,首量：0.15羅哌卡因+0.5g/ml舒芬太尼混 合液1O15ml。(宮口3 cm) PCA配伍:0.1羅哌卡因+0.5g/ml舒芬太尼 PCA量：6ml 鎖定時(shí)間:15min,(每小時(shí)限量24ml),在無痛治療中的應(yīng)用,舒芬太尼0.10.15gkg+異丙酚12.5mg/kg 靜注。 優(yōu)點(diǎn):鎮(zhèn)靜鎮(zhèn)痛效果好，并可顯著減少異丙酚 用量并縮短蘇醒時(shí)間，人流中術(shù)者感覺 宮頸松弛。,舒芬太尼靜脈鎮(zhèn)痛,配伍:舒

6、芬太尼100+氟哌利多+0.9%NS至100ml （0.5ml/h，0.5mlblous）。 優(yōu)點(diǎn):鎮(zhèn)痛作用確切、安全可靠，惡心嘔吐 副作用發(fā)生率較芬太尼低。,剖宮產(chǎn)術(shù)后硬膜外鎮(zhèn)痛,配伍:5075舒芬太尼+0.75%布比卡因 20ml或1%羅哌卡因20ml+0.9%NS至100ml （2ml/h，0.5mlblous）。 優(yōu)點(diǎn):鎮(zhèn)痛時(shí)間長(zhǎng)，效果顯著。惡心、嘔吐、皮 膚瘙癢、尿潴留、嗜睡、呼吸抑制等并發(fā) 癥的發(fā)生率較芬太尼、嗎啡明顯降低。,舒芬太尼的不良反應(yīng),典型的阿片樣癥狀：如呼吸抑制、呼吸暫停、骨骼肌強(qiáng)直(胸肌強(qiáng)直)、肌陣攣、低血壓、心動(dòng)過緩、惡心、嘔吐和眩暈、縮瞳和尿潴留。在注射部位偶有瘙癢和疼痛。 較少見的不良反應(yīng)：咽部痙攣；過敏反應(yīng)和心搏停止，偶爾可出現(xiàn)術(shù)后恢復(fù)期的呼吸再抑制。,舒芬太尼的禁忌證,對(duì)舒芬太尼或其他阿片類藥物過敏者。 分娩期間，或?qū)嵤┢矢巩a(chǎn)手術(shù)期間嬰兒剪斷臍帶之前，靜脈內(nèi)禁用本品，因?yàn)槭娣姨峥梢砸鹦律鷥旱暮粑种啤?禁與單胺氧化酶抑制劑同時(shí)使用。在使用舒芬太尼前14天內(nèi)用過單胺氧化酶抑制劑者。 急性肝卟啉癥。 患有呼吸抑制疾病的患者。 重癥肌無力患者。,注意事項(xiàng),應(yīng)有呼吸輔助設(shè)施。 應(yīng)有監(jiān)測(cè)設(shè)備。 甲低，肺部疾?。ǎ?、腎功能不全，肥胖和酒精中毒，體弱及老年患者應(yīng)減量。 哺乳期靜脈使用舒芬太尼，24h后才能哺乳。,小結(jié),鎮(zhèn)痛強(qiáng)度為芬太尼