1、第十三章軟膏劑、乳膏劑、眼膏劑,1、掌握軟膏劑、乳膏劑、眼膏劑的概念； 2、了解軟膏劑、乳膏劑的特點(diǎn); 3、掌握軟膏劑、乳膏劑、眼膏劑常用的基質(zhì); 4、掌握軟膏劑、乳膏劑、眼膏劑的制備方法。,學(xué) 習(xí) 目 標(biāo),軟膏劑指藥物與油脂性或水溶性基質(zhì)均勻混合制成半固體外用制劑。 類型溶液型軟膏劑和混懸型軟膏劑,第一節(jié) 軟膏劑、乳膏劑,乳膏劑指藥物溶解或分散于乳狀液型基質(zhì)中形成的均勻的半固體外用制劑。 類型水包油型乳膏劑與油包水型乳膏劑。,質(zhì) 量 要 求, 均勻、細(xì)膩、無粗粒感，涂于皮膚或黏膜上無刺激性，并應(yīng)具有適當(dāng)?shù)酿こ硇?，易涂于皮膚或黏膜上。 混懸型軟膏劑中不溶性固體藥物應(yīng)磨成細(xì)粉，確保粒度符合規(guī)定。

2、 性質(zhì)穩(wěn)定，無酸敗、霉?fàn)€、異臭、變色、變硬和乳膏劑不得油水分離及脹氣等變質(zhì)現(xiàn)象；不融化，黏稠度隨季節(jié)變化應(yīng)很小。 具有良好釋藥性、吸水性、穿透性。 符合衛(wèi)生學(xué)要求，眼用軟膏的配制需在無菌條件下進(jìn)行。,類型 油脂性基質(zhì) 水溶性基質(zhì),軟膏劑的基質(zhì),軟膏劑和乳膏劑容易涂布于皮膚、黏膜或創(chuàng)面上，起保護(hù)、潤(rùn)濕及局部治療的作用，如防腐、殺菌、殺蟲、收斂、消炎等。某些軟膏劑能使藥物透過皮膚吸收達(dá)到治療某些全身性疾病的目的。,油脂性基質(zhì),烴類 從石油中得到的各種烴的混合物，主要是飽和烴 凡士林 固體石蠟和液狀石蠟 用于調(diào)節(jié)其他基質(zhì)的稠度 硅酮 常與其他油脂性基質(zhì)合用制成防護(hù)性基質(zhì)，不宜做眼膏基質(zhì),有黃、白兩種

3、，后者由前者漂白而得 適用于遇水不穩(wěn)定的藥物，但釋藥性、穿透性差，僅適用于皮膚表面病變 僅能吸收5%的水，故不適于大量滲出液的患處 可加入適量羊毛脂等吸水性較好的成分，增加吸水性,油脂性基質(zhì),類脂類 高級(jí)脂肪酸與高級(jí)脂肪醇化合而成的酯及其混合物，多與油脂性基質(zhì)合用，可增加油脂性基質(zhì)的吸水性。 羊毛脂 蜂蠟與鯨蠟 二者均為弱的W/O型乳化劑，可在O/W型乳劑基質(zhì)中起增加穩(wěn)定性的作用。 油脂類 易氧化酸敗,其主要成分為膽固醇類棕櫚酸酯及游離膽固醇類 羊毛脂吸水性強(qiáng)，為W/O乳劑基質(zhì)； 常于凡士林合用,水溶性基質(zhì),甘油明膠 由10%30%的甘油、1%3%的明膠與水加熱制成 淀粉甘油 由7%10%的淀

4、粉、70%的甘油與水加熱制成 纖維素衍生物類 屬于半合成品，常用的有甲基纖維素和羧甲基纖維素鈉 聚乙二醇類 隨分子量增大，其物理狀態(tài)由液體逐漸過渡到固體，常將不同分子量的聚乙二醇按適當(dāng)比例混合以得到稠度適宜的基質(zhì),三、乳膏劑的基質(zhì),1 O/W型基質(zhì) 其外觀雪白而細(xì)膩，又稱雪花膏基質(zhì)。由于基質(zhì)中水分的存在，增強(qiáng)了基質(zhì)的潤(rùn)滑性，易于涂布。應(yīng)用于皮膚上時(shí)，可以吸收創(chuàng)口中的液狀分泌物，消散發(fā)炎部位的熱量，減少創(chuàng)口刺激，加速創(chuàng)口的愈合。另外，由于O/W型基質(zhì)外相含多量水，在貯存過程中可能霉變，故常需加入防腐劑。同時(shí)水分也易蒸發(fā)失散而使軟膏變硬，故常需加入甘油、丙二醇、山梨醇等作保濕劑，一般用量為5%20

5、%。,乳膏劑的基質(zhì),2 W/O型基質(zhì) 此類基質(zhì)能緩慢蒸發(fā)，對(duì)皮膚有緩和的冷爽感，故有“冷霜”之稱。但其只能吸收少量水分，不能與水混合。,基質(zhì)的選擇,油脂性基質(zhì)一般不單獨(dú)使用。為克服其強(qiáng)疏水性，常加入表面活性劑，或制成乳劑型基質(zhì)。,水溶性基質(zhì)多用于濕潤(rùn)、糜爛創(chuàng)面，有利于分泌物的排除，也常用于腔道黏膜，常作為防油保護(hù)性軟膏的基質(zhì),乳劑型基質(zhì)一般適用于亞急性、慢性、無滲出液的皮損和皮膚瘙癢癥，忌用于糜爛、潰瘍、水皰和膿泡癥,軟膏劑的制備,制備方法 研和法 熔和法,藥物加入的一般方法,基質(zhì)的處理 油脂性基質(zhì)必須先加熱熔融后，通過數(shù)層紗布或120目銅絲網(wǎng)趁熱過濾。對(duì)需經(jīng)滅菌的基質(zhì)加熱到150 1h以上進(jìn)

6、行滅菌并除去水分。,只適宜半固體油脂性基質(zhì)，且基質(zhì)比較軟，不適合水溶性基質(zhì)。一般在常溫下將藥物與基質(zhì)等量遞加混合均勻，至取少許涂布于手背上無顆粒感為止。,若處方中含有固體成分基質(zhì)，或有不同熔點(diǎn)的基質(zhì)，制備時(shí)一般將熔點(diǎn)高的基質(zhì)先熔化，再加其他熔點(diǎn)低的基質(zhì)均勻混合。然后加入藥物，能溶者攪拌均勻冷卻即可。,處方案例：復(fù)方消炎止痛軟膏,【處方】克林霉素25g，吲哚美辛15g，甲硝唑15g，地卡因25g，薄荷腦5g，冰片5g，白凡士林加至500g。 【制法】取薄荷腦、冰片共研熔融后加入研勻的克林霉素、吲哚美辛、甲硝唑和地卡因，再等量遞加熔化后的白凡士林?jǐn)嚢柚梁隣?，直加凡士林至全量，攪勻、放冷即可?五、

7、乳膏劑的制備及舉例,乳化法分別將處方各成分按油溶或水溶在80左右制成油相和水相。 使水相溫度略高于油相溫度，然后將水相逐漸加入油相中，邊加邊順著一個(gè)方向攪拌至冷凝。水、油均不溶解的組分最后加入，攪勻。,處方案例一：氧氟沙星軟膏,【處方】氧氟沙星3g，白凡士林150g，十二烷基硫酸鈉12g，液體石蠟40g，硬脂酸20g，甘油50g，十六醇80g，蒸餾水645g，共制成1000g。 【制法】取十六醇、白凡士林、液體石蠟、硬脂酸水浴加熱至熔化，保溫7080，另取十二烷基硫酸鈉、甘油溶于水中，保溫7080，加入氧氟沙星溶解后，緩緩加入上述油相，向同一方向不斷攪拌至冷凝即得。,【附注】本品為O/W型軟膏

8、, 為適應(yīng)臨床需要，白凡士林、液體石蠟可互相增減。 十六醇可用十八醇代替，兩者亦可混合使用。 本品采用陰離子乳化劑（十二烷基硫酸鈉），忌與陽離子型藥物或乳化劑混用，以免乳化劑被破壞。 本品制備、貯存、使用時(shí)忌與金屬器皿接觸。,處方案例二：水楊酸乳膏,【處方】水楊酸50g，硬脂酸甘油酯70g，硬脂酸100g，白凡士林120g，液體石蠟100g，甘油120g，十二烷基硫酸鈉10g，羥苯乙酯1g，蒸餾水480ml。 【制法】將水楊酸研細(xì)后通過60目篩，備用。取硬脂酸甘油酯、硬脂酸、白凡士林及液體石蠟加熱熔化為油相。另將甘油及蒸餾水加熱至90，再加入十二烷基硫酸鈉及羥苯乙酯溶解為水相。然后將水相緩緩倒

9、入油相中，邊加邊攪，直至冷凝，得乳劑型基質(zhì)；將過篩的水楊酸加入上述基質(zhì)中，攪拌均勻即得。 本品用于治療手足癬及體股癬，忌用于糜爛或繼發(fā)性感染部位。,【附注】本品為O/W型乳膏, 采用十二烷基硫酸鈉及單硬脂酸甘油酯（17）為混合乳化劑，其HLB值為11，接近本處方中油脂所需的HLB值12.7，制得的乳膏劑穩(wěn)定性較好。 在O/W型乳膏劑中加入凡士林可以克服應(yīng)用上述基質(zhì)時(shí)有干燥的缺點(diǎn)，有利于角質(zhì)層的水合而有潤(rùn)滑作用。 加入水楊酸時(shí)，基質(zhì)溫度宜低，以免水楊酸揮發(fā)損失。而且溫度過高時(shí)，當(dāng)本品冷凝后常會(huì)析出粗大藥物結(jié)晶。 還應(yīng)避免與鐵或其他重金屬器具接觸，以防水楊酸變色。,藥物加入的一般方法,藥物不溶于基

10、質(zhì)時(shí) 藥物可溶于基質(zhì)時(shí) 半固體黏稠性藥物 共熔性成份共存時(shí) 中藥浸出物為液體時(shí) 受熱易破壞或揮發(fā)性藥物，采用熔和法或乳化法制備時(shí),七、軟膏劑、乳膏劑的質(zhì)量評(píng)定,（1）主藥含量 （2）熔點(diǎn) （3）黏度和稠度 （4）刺激性 （5）酸堿度測(cè)定 （6）穩(wěn)定性 （7）無菌性 （8）水值,穩(wěn)定性試驗(yàn),穩(wěn)定性試驗(yàn)的方法是加速試驗(yàn)法 將軟膏均勻裝入密閉容器中填滿，分別置 恒溫箱（391） 室溫（253） 冰箱（52）中13個(gè)月，檢查上述項(xiàng)目，應(yīng)符合要求。,八、軟膏劑和乳膏劑的包裝與貯藏,軟膏劑的貯藏 包裝于密封性好的容器后在陰涼干燥處保存。貯存溫度不宜過高或過低，一般在30C以下保存，以免基質(zhì)分層及因藥物的化

11、學(xué)降解而影響軟膏的均勻性與藥效。,第二節(jié) 眼膏劑,眼膏劑系指供眼用的滅菌軟膏。由于用于眼部，眼膏劑中的藥物必須極細(xì)，基質(zhì)必須純凈。制成的眼膏劑應(yīng)均勻、細(xì)膩，易涂布于眼部，對(duì)眼部無刺激性，無細(xì)菌污染。,為保證藥效持久，常用凡士林與羊毛脂等混合油性基質(zhì)，因此，劑量較小且不穩(wěn)定的抗生素等藥物更適用于用此類基質(zhì)制備眼膏劑。,眼膏器具與包裝材料處理 眼膏劑的基質(zhì) 眼膏劑的制備,眼膏劑的制備,常用基質(zhì)由8份黃凡士林、1份羊毛脂和1份液狀石蠟混合而成，根據(jù)季節(jié)與氣溫不同，可調(diào)整液狀石蠟的用量，以調(diào)節(jié)軟硬度。,必須采用無菌操作法。當(dāng)藥物不溶于基質(zhì)時(shí)，應(yīng)將其粉碎成能通過九號(hào)篩的極細(xì)粉，以減輕對(duì)眼睛的刺激性。,眼膏劑的配制用具及包裝材料都要進(jìn)行滅菌處理。,【實(shí)例分析】乙基嗎啡眼膏（狄奧寧眼膏）,處方： 乙基嗎啡 0.1g 眼