1、胺碘酮的臨床應(yīng)用,胺碘酮(Amiodrone)最重要的III類(lèi)抗心律失常藥物,1962年在比利時(shí)合成，作為擴(kuò)冠藥物 /1969年實(shí)驗(yàn)證明有抗心律失常作用 1970-1980年歐洲、南美用作抗心律失常藥 / 1985年 FDA批準(zhǔn) 1990年 證明可安全用于MI、HF病例的心律失常,1976年起臨床應(yīng)用， 30余年歷史 -第一個(gè) 10年逐步走向低谷：劑量應(yīng)用過(guò)大，副反應(yīng)重，發(fā)生率高 -第二個(gè) 10年再認(rèn)識(shí)和再評(píng)價(jià)：CAST研究對(duì)Ic類(lèi)藥物的否定 其他AA藥物不盡人意 -第三個(gè) 10年成重要和多選藥：大量循證醫(yī)學(xué)證實(shí)胺碘酮安全而強(qiáng)效,鹽 酸 胺 碘 酮,化學(xué)結(jié)構(gòu)式,O C,C2H5 -O-CH2-

2、CH2-N HCl C2H5,(CH2)3-CH3,I,I,Amiodarone,O,碘化苯并呋喃衍生物,胺碘酮含碘量巨大,一片胺碘酮（200mg）中含有機(jī)碘75mg,化學(xué)結(jié)構(gòu)與甲狀腺素相似,進(jìn)入人體后產(chǎn)生與甲狀腺素受體的競(jìng)爭(zhēng)作用,產(chǎn)生拮抗甲狀腺素的作用,干擾甲狀腺系統(tǒng),抑制T4轉(zhuǎn)化為T(mén)3,抑制T3、T4進(jìn)入細(xì)胞內(nèi),抑制T3與受體的結(jié)合.,代謝特點(diǎn),口服生物利用度平均50 口服達(dá)峰時(shí)間4-12小時(shí),2-3天起效 靜脈注射完后即達(dá)峰,起效時(shí)間15-30分鐘 極高的脂溶性，分布容積大（60L/kg） 易在肺、肝、腎、骨髓、心、脂肪等沉積 體內(nèi)分布三室開(kāi)放模型:中央室、淺室、深室 口服需要2-4周達(dá)

3、到血漿穩(wěn)態(tài),代謝特點(diǎn),血藥濃度和劑量呈線性相關(guān) 血藥濃度與臨床療效及毒性作用相關(guān)性不好 肝臟代謝，糞便、膽汁排泄，幾乎不從腎臟排泄(1 ) 清除半衰期變異大且長(zhǎng):口服 50-60天，終末半衰期可達(dá)13-142天 胺碘酮主要代謝產(chǎn)物去乙基胺碘酮具有藥理活性，比胺碘酮的清除半衰期更長(zhǎng) 治療濃度 1.0-2.5g/ml,不同劑型,靜脈制劑與口服制劑作用不完全相同 靜脈應(yīng)用早期(第一小時(shí))主要表現(xiàn)為I, II, IV 類(lèi)抗心律失常藥物的作用，III類(lèi)藥物的作用出現(xiàn)較晚 較長(zhǎng)時(shí)間靜脈用藥會(huì)出現(xiàn)口服藥的藥理作用 靜脈應(yīng)用降低外周血管阻力(聚山梨醇酯80),急性作用與慢性作用不同 急性作用：藥物直接對(duì)通道的

4、阻滯 降低Vmax、減慢傳導(dǎo)、復(fù)極影響不大 慢性作用：藥物對(duì)多種通道基因表達(dá)的干擾，藥 理作用和生物學(xué)效應(yīng)綜合的結(jié)果, 延長(zhǎng)APD和ERP，影響復(fù)極為主,多通道阻滯 鉀通道阻滯(III類(lèi)藥物)： 同時(shí)抑制慢、快成分的延遲整流鉀電流（IKs、IKr）。阻滯超快激活的延遲整流鉀電流（IKur）和內(nèi)向整流鉀電流（IK1）。 不同于其它類(lèi)藥（選擇阻滯Ikr ），胺碘酮阻滯三層心室肌鉀通道，跨室壁復(fù)極離散度縮小，盡管延長(zhǎng)QT，極少產(chǎn)生尖端扭轉(zhuǎn)室速 鈉通道阻滯(輕度) 不同于其它類(lèi)藥，促心律失常少，不增加死亡率，不抑制心功能,電生理作用特點(diǎn),電生理作用特點(diǎn),多因素作用 鈣通道阻滯(輕度) 抑制早期后除極(

5、EAD)和延遲后除極(DAD) 減少觸發(fā)機(jī)制引起的心律失常，無(wú)明顯負(fù)性肌力作用 非競(jìng)爭(zhēng)性抑制 a、 腎上腺素能受體 部分抑制這些受體,而不完全阻斷.不直接作用于受體,而是阻 止心肌細(xì)胞信息傳遞.還能減少 受體數(shù)量，削弱交感腎上腺系統(tǒng)活性，抑制急性期的電不穩(wěn)定性，利于VT/VF防治.,抗心律失常作用 降低自律性，減慢竇性心律（10 %-15%） 延長(zhǎng)心房肌、心室肌動(dòng)作電位時(shí)程和有效不應(yīng)期 延長(zhǎng)旁路前向和逆向有效不應(yīng)期 減慢心房、房室結(jié)和房室旁路的傳導(dǎo),藥理作用(1),多通道作用-交叉作用多 鉀通道阻滯(III類(lèi)藥物) 鈉通道阻滯(輕度) 鈣通道阻滯(輕度) 非競(jìng)爭(zhēng)抑制腎上腺受體,胺碘酮的作用特點(diǎn)

6、,廣譜抗心律失常藥物,多部位作用作用部位廣 竇房結(jié) 心房 房室結(jié) 心室 -房室旁道,抗心肌缺血作用 降低外周阻力并且減慢心率，從而降低心肌耗氧量 直接作用于冠脈血管平滑肌，抑制 a受體, 增加冠脈流量 口服負(fù)性肌力作用輕或無(wú) 降低主動(dòng)脈壓和外周阻力，從而維持心輸出量,藥理作用(2),心電圖改變,RR間期延長(zhǎng) PR間期延長(zhǎng) QT間期延長(zhǎng)(30%) QRS波輕度或無(wú)明顯改變 可出現(xiàn)獨(dú)特的分裂雙峰T波,胺碘酮的臨床應(yīng)用,以上特點(diǎn)決定了： 胺碘酮具有廣譜抗心律失常作用 用藥方法 負(fù)荷量(10g)維持量 起效時(shí)間長(zhǎng)，停藥后清除時(shí)間長(zhǎng)(半衰期60天) 用藥的復(fù)雜性 促心律失常作用小,胺碘酮在房顫中的應(yīng)用,

7、胺碘酮治療房顫、房撲的作用 直接轉(zhuǎn)復(fù)為竇性 不能轉(zhuǎn)復(fù)，但心室率降低 ，血液動(dòng)力學(xué)及癥狀 改善 降低電擊心房除顫閾值 有利于電擊復(fù)律后竇律的維持,控制房顫心室率,類(lèi)推薦:急性期首選靜脈阻滯劑、鈣拮抗劑 伴有心功能降低的危重患者洋地黃胺碘酮可首選 伴有急性心肌梗死胺碘酮可首選 a類(lèi)推薦:其他藥物控制無(wú)效或有禁忌時(shí),靜脈應(yīng)用胺碘酮 b類(lèi)推薦:口服胺碘酮不適宜作為一線藥物用于慢性房顫 室率控制,胺碘酮轉(zhuǎn)復(fù)心房顫動(dòng),類(lèi)推薦:器質(zhì)性心臟病患者房顫轉(zhuǎn)復(fù),胺碘酮可作為首選藥 a類(lèi)推薦: 急性轉(zhuǎn)律，與IC類(lèi)藥物(氟卡尼、普羅帕酮)比較： 早期轉(zhuǎn)復(fù)率(1h內(nèi))，IC類(lèi)藥物高于胺碘酮 24h的轉(zhuǎn)復(fù)率胺碘酮略?xún)?yōu)于IC

8、類(lèi)藥物 轉(zhuǎn)復(fù)48h內(nèi)房顫 先給靜脈負(fù)荷150300mg靜注，20mg/kg 24h靜滴 有效轉(zhuǎn)復(fù)律可達(dá)5595 超過(guò)48h 房顫轉(zhuǎn)復(fù) 華發(fā)令抗凝，INR 2.03.0 600mg/d一周，400mg/d一周，200mg/d 維持 不能轉(zhuǎn)復(fù)者電復(fù)律,胺碘酮對(duì)提高直流電復(fù)律有效,心房顫動(dòng)轉(zhuǎn)復(fù)后竇律維持,伴有心衰或高血壓左室肥厚患者竇律的維持: 胺碘酮（類(lèi)C級(jí)） 房顫復(fù)律后頻發(fā)或不用藥不能保持竇律者,需長(zhǎng)期用胺碘酮. 對(duì)于初發(fā)房顫,不論自發(fā)終止或復(fù)律終止,不主張加用胺碘酮.胺碘酮不用于房顫一級(jí)預(yù)防,胺碘酮治療房顫的進(jìn)展,胺碘酮與受體阻滯劑合用，心臟性死亡、心律失 常及猝死相對(duì)危險(xiǎn)均較單用其一者明顯降

9、低 用藥后心率減慢程度不因合用受體阻滯劑而明顯降低 已有其他指征使用受體阻滯劑的患者，發(fā)生房顫需要加用胺碘酮，一般無(wú)需停用受體阻滯劑 胺碘酮與血管緊張素受體拮抗劑合用，可使維持竇性心律者明顯增多,胺碘酮在圍手術(shù)期的應(yīng)用,大規(guī)模隨機(jī)對(duì)照臨床試驗(yàn)，發(fā)現(xiàn)胺碘酮明顯降低術(shù)后快速性房性心律失常 由于短期服用毒副反應(yīng)較小，術(shù)后房顫患者在接受受體阻滯劑治療基礎(chǔ)上保留胺碘酮是合理的 若無(wú)長(zhǎng)期使用的指征，為減少胺碘酮的不良反應(yīng)在術(shù)后6-12周停用胺碘酮,預(yù)激綜合癥伴房顫,預(yù)激綜合癥伴房顫,小規(guī)模研究表明靜脈胺碘酮對(duì)于預(yù)激伴房顫有效，但也有心室率加快導(dǎo)致室顫的報(bào)道，尤其是靜脈應(yīng)用時(shí) 由于靜脈胺碘酮起效相對(duì)慢，所以

10、作用有限 胺碘酮的長(zhǎng)半衰期可能會(huì)影響診斷和心律失常的介入治療 對(duì)于長(zhǎng)期治療，胺碘酮適用于合并器質(zhì)性心臟病不宜行射頻消融或其它措施無(wú)效時(shí) 血流動(dòng)力學(xué)穩(wěn)定的旁路前傳的預(yù)激綜合癥應(yīng)用胺碘酮為b推薦,房撲心室率較難控制，通常需要較高的藥物劑量，甚至兩種或多種房室結(jié)阻滯劑 幾項(xiàng)研究已經(jīng)證實(shí)胺碘酮對(duì)于房撲患者維持竇性心律的有效性和安全性，但是觀察的房撲患者數(shù)量有限 治療型房撲，射頻消融優(yōu)于胺碘酮和其它抗心律失常藥物,胺碘酮在心房撲動(dòng)中的應(yīng)用,胺碘酮在室性心律失常中的應(yīng)用,胺碘酮在室性心律失常中的應(yīng)用,胺碘酮在室性心律失常中的應(yīng)用,快速室性心律失常的急性期治療,1.靜脈胺碘酮的適應(yīng)證為控制血流動(dòng)力學(xué)穩(wěn)定的:

11、 單形性室速 不伴QT間期延長(zhǎng)的多形性室速 未能明確診斷的寬QRS波心動(dòng)過(guò)速 在嚴(yán)重心功能受損的患者,胺碘酮優(yōu)于其他抗心律失常藥。 2.持續(xù)性室速持續(xù)時(shí)間過(guò)長(zhǎng)或有血液動(dòng)力學(xué)不穩(wěn)定,應(yīng)進(jìn)行電 除顫.胺碘酮可預(yù)防復(fù)發(fā),劑量與用法,胺碘酮在快速室性心律失常的急性期應(yīng)用 負(fù)荷劑量+靜脈滴注維持 復(fù)發(fā)或?qū)κ讋┲委煙o(wú)反應(yīng)，可以追加負(fù)荷量 靜脈胺碘酮的使用最好不要超過(guò)34天 靜脈負(fù)荷：150 mg，用5%葡萄糖稀釋?zhuān)?0 分鐘注入。10-15分 鐘后可重復(fù)150 mg 靜脈維持：1 mg/min，維持6小時(shí)；隨后以0.5 mg/min 維持18小時(shí) 第一個(gè)24小時(shí)內(nèi)用藥一般為1200mg 最高不超過(guò)2000

12、 mg,有器質(zhì)性心臟病的非持續(xù)性室速,發(fā)生于器質(zhì)性心臟病患者的非持續(xù)室速很可能是惡性室性心律失常的先兆,應(yīng)該認(rèn)真評(píng)價(jià)預(yù)后并積極尋找可能存在的誘因 心腔內(nèi)電生理檢查是評(píng)價(jià)預(yù)后的方法之一 誘發(fā)持續(xù)室速： 安裝ICD 無(wú)條件安裝者按持續(xù)性室速首選胺碘酮治療 未誘發(fā)持續(xù)室速： 治療器質(zhì)性心臟病 -阻滯劑有助于改善癥狀和預(yù)后 室速發(fā)作頻繁，癥狀明顯者可用胺碘酮預(yù)防或減少發(fā)作,胺碘酮在心肺復(fù)蘇中的應(yīng)用,室顫/無(wú)脈搏室速處理程序,抗心律失常藥首選胺碘酮（b） 利多卡因和鎂劑也可用（未確定類(lèi)）,劑量與用法,室顫或無(wú)脈室速（心肺復(fù)蘇）的搶救 經(jīng)連續(xù)3次除顫+腎上腺素+1次除顫未能成功 胺碘酮300 mg（5mg

13、/kg） iv， 然后除顫 仍無(wú)效10 - 15分鐘后，追加150 mg （2.5mg/kg) 室顫轉(zhuǎn)復(fù)后，靜脈維持,2005年AHA心肺復(fù)蘇指南指出:各種心律失常若合并心功能不全時(shí),胺碘酮應(yīng)作為首選藥 電風(fēng)暴通常需要電轉(zhuǎn)復(fù)治療,胺碘酮對(duì)于其它藥物治療無(wú)效的反復(fù)發(fā)作的室性心律失常有效.尤其心肌梗死后患者的電風(fēng)暴,胺碘酮合用-受體阻滯劑是最有效的方法,在心肌梗死合并心律失常中的治療,2004年ACC/AHA制定的ST段抬高型心梗的治療指南指出,血流動(dòng)力學(xué)穩(wěn)定的心律失常患者靜脈注射胺碘酮為首選藥物 急性冠脈綜合征所致室早、室速、室顫或加速性室性自搏心律,或室上性心律失常,胺碘酮為首選藥物,胺碘酮使

14、用方法與劑量的建議,靜脈胺碘酮的使用劑量和方法要因人而異。應(yīng)根據(jù)心律失常的發(fā)作情況和患者的其他情況進(jìn)行調(diào)節(jié) 靜脈胺碘酮的使用最好不要超過(guò)34天 應(yīng)特別注意使用大靜脈，最好是中心靜脈給藥 胺碘酮靜脈使用必須給予負(fù)荷量靜脈注射，需要維持時(shí)立刻給予靜脈滴注。單純使用小劑量靜脈滴注是不能在短時(shí)間內(nèi)發(fā)揮作用的,胺碘酮使用方法與劑量的建議房顫的治療與預(yù)防復(fù)發(fā),胺碘酮用于藥物轉(zhuǎn)復(fù)的口服劑量，住院患者1.2-1.8g/d分次口服直到總量10g 院外患者600800mg/d分次口服直到總量10g 靜脈用量，57mg/kg靜注30-60min，然后以1.21.8g/d，持續(xù)靜脈滴注或分次口服直到總量達(dá)到10g,胺

15、碘酮(Amiodrone)最重要的III類(lèi)抗心律失常藥物,不同心律失常 不同臨床背景 不同臨床狀況 不同給藥方法 不同給藥劑量 不同給藥時(shí)間,個(gè)體化用藥原則 -最佳臨床效果,早搏,室速,室上速,每日記錄靜脈用量，口服用量，合計(jì)用量和累計(jì)總量（每日合計(jì)用量之和）,應(yīng)用方法 頓服 / 口服 / 靜脈,胺碘酮(Amiodrone)最重要的III類(lèi)抗心律失常藥物,給藥劑量：30mg/kg（體重 60kg ，劑量 1800mg，200mgX9片 ） 臨床應(yīng)用： -偶發(fā)PAF伴快速心室率，需很快轉(zhuǎn)復(fù)或控制心室率 -常需住院,嚴(yán)密監(jiān)護(hù)下完成 -多次采用頓服法轉(zhuǎn)復(fù)房顫有效而安全時(shí),可在院外自用 -應(yīng)排除: 病

16、竇、AVB、束支阻滯、長(zhǎng) QT、器質(zhì)性心臟病 臨床評(píng)價(jià)：PAF不能自行轉(zhuǎn)復(fù)者,頓服法起效較常規(guī)口服法快,臨床應(yīng)用少, 相關(guān)資料少, 整體經(jīng)驗(yàn)少,應(yīng)用方法 頓服 / 口服 / 靜脈,適應(yīng)證: “擇期”治療的心律失常 (不存在明顯的血流動(dòng)力學(xué)障礙) 給藥劑量： -負(fù)荷量： 住院患者 1.21.8g/d,分次，直到總量 10g后改維持量 (2片,tidX8d=9.6g / 3片, tidX6d=10.8g / ) 門(mén)診患者 600mg/d,分次， 總量達(dá) 10g后改維持量 (1片,tidX17d=10.2g ) (中國(guó)： 0.2 tid X7d / 0.2 Bid X 7d / 0.2 QD/d )

17、 -維持量：房顫或室性心律失常- 維持量多為 200400mg/d （維持量越低,心律失常的復(fù)發(fā)率越高） -室性維持量大；第一年維持量（400 600mg/d,分次），第二年減量 -如出現(xiàn)便秘和中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀等副反應(yīng),應(yīng)提前減到 200300mg/d或更低,應(yīng)用方法 頓服 / 口服 / 靜脈,胺碘酮(Amiodrone)最重要的III類(lèi)抗心律失常藥物,靜脈應(yīng)用的幾個(gè)問(wèn)題： 少 應(yīng)用機(jī)會(huì)少，應(yīng)用選擇少，積累經(jīng)驗(yàn)少 難 給藥時(shí)機(jī)？給藥劑量？劑量調(diào)整？給藥時(shí)間？ 低 多因考慮安全劑量而低劑量給藥（達(dá)不到有效治療劑量） 大 -臨床意義大,可選用的靜脈藥物少,多為需緊急控制的心律失常（嚴(yán)重和致命性）,

18、用好靜脈胺碘酮效果明顯,應(yīng)用方法 頓服 / 口服 / 靜脈,胺碘酮(Amiodrone)最重要的III類(lèi)抗心律失常藥物,高度脂溶性-制成靜脈制劑需助溶劑（聚山梨醇酯） -助溶劑本身的心血管活性作用：降低血壓和負(fù)性肌力作用 抗甲狀腺素作用弱-靜脈給藥的時(shí)間短，類(lèi)甲減樣心血管作用不明顯 （含碘,化學(xué)結(jié)構(gòu)與甲狀腺素相似, 競(jìng)爭(zhēng)受體） 去乙基胺碘酮蓄積不夠-給藥時(shí)間短,體內(nèi)蓄積量不夠,作用相對(duì)弱 （體內(nèi)主要代謝物,具有與原藥相同作用,半衰期更長(zhǎng)）,需熟悉和掌握其藥理及應(yīng)用的幾個(gè)特點(diǎn),1.靜脈注射與口服胺碘酮不同的藥理作用,三個(gè)不同,胺碘酮(Amiodrone)最重要的III類(lèi)抗心律失常藥物,快速的藥理

19、作用：足夠劑量時(shí), 30min內(nèi)發(fā)揮作用 延遲的類(lèi)作用：給藥最初僅輕度鈉阻滯+阻滯+鈣阻滯作用 (特殊電生理作用-折返性心律失常,快室率房性心律失常) 負(fù)性肌力作用： 阻滯+鈣阻滯+助溶劑的疊加 (不能用于嚴(yán)重心衰或急性失代償性心衰) 降低外周阻力： 舒張血管作用 - 降低外周血管阻力 - 降低血壓 (約 2%患者有明顯血壓下降,需血壓監(jiān)測(cè)),應(yīng)用方法 頓服 / 口服 / 靜脈,四個(gè)特點(diǎn),2.靜脈注射胺碘酮的作用特點(diǎn),胺碘酮(Amiodrone)最重要的III類(lèi)抗心律失常藥物,陣發(fā)性房顫發(fā)作48h內(nèi)的藥物復(fù)律 房顫伴快速心室率時(shí)的心室率控制 室顫或無(wú)脈性室速,多次電除顫無(wú)效時(shí) 血流動(dòng)力學(xué)穩(wěn)定的

20、頑固性室速 心肺復(fù)蘇,3.靜脈注射胺碘酮治療的適應(yīng)證 - 已引起明顯血流動(dòng)力學(xué)障礙的急性快速性心律失常,五大適應(yīng)癥,應(yīng)用方法 頓服 / 口服 / 靜脈,胺碘酮(Amiodrone)最重要的III類(lèi)抗心律失常藥物,首次負(fù)荷量: 10min內(nèi)靜注150mg,間隔 10min可追加 150mg 24h內(nèi)追加不超過(guò)6 8次,短時(shí)間內(nèi)給藥量可達(dá)510mg/kg 靜滴維持量: 0.51mg/min,第一個(gè)24h,前6h 1mg/min,后18h 0.5mg/min 室顫或室速發(fā)生心臟驟停,連續(xù)3次電除顫無(wú)效者，給予腎上腺素后 負(fù)荷劑量10min內(nèi)靜注 300mg,視需要間隔 10min后追加 150mg多

21、次 維持量同一般性劑量,4.胺碘酮靜脈注射給藥劑量,一般性劑量,重癥時(shí)大劑量,應(yīng)用方法 頓服 / 口服 / 靜脈,胺碘酮(Amiodrone)最重要的III類(lèi)抗心律失常藥物,(1)每日總劑量： 一般2000mg,少數(shù)病例= 3000mg (2)可連續(xù)時(shí)間： 一般24d，平均 3d，特殊情況23周 尖端扭轉(zhuǎn)型室速或室顫(發(fā)生率1% ) 低血壓-發(fā)生率達(dá)16%, 應(yīng)減慢速度+升壓治療+正性肌力藥物+擴(kuò)容 其他-心動(dòng)過(guò)緩、心臟停搏、新發(fā)室速、房室阻滯、心衰等 (4)應(yīng)連續(xù)監(jiān)測(cè)： 心率、心電圖、QTc間期、血壓、電解質(zhì)等 用 5%葡萄糖注射液稀釋可減少靜脈炎發(fā)生率（ 3%） 藥物濃度應(yīng) 2mg/ml，

22、濃度太高時(shí)需經(jīng)中心靜脈給藥 非禁忌證，可見(jiàn)于室顫和致命性室速、心肌梗死、心衰、反復(fù)的電除顫 用藥后約 81%患者的肝酶改善或不變 治療中如肝損害進(jìn)行性加重,應(yīng)立即減藥或停藥,5.靜注給藥的注意事項(xiàng),(3)藥物副反應(yīng)：,(5)溶解和稀釋?zhuān)?(6)肝酶升高時(shí)：,應(yīng)用方法 頓服 / 口服 / 靜脈,胺碘酮(Amiodrone)最重要的III類(lèi)抗心律失常藥物,臨床及循證醫(yī)學(xué)的資料：絕大多數(shù)最終需要改為口服胺碘酮繼續(xù)治療 （多數(shù)存在引起嚴(yán)重心律失常的不可逆病因） 改變給藥方式時(shí),靜脈用藥的時(shí)間越長(zhǎng),改為口服后繼續(xù)服用的劑量相對(duì)要小 由于口服胺碘酮在體內(nèi)起效較慢,故兩者交替時(shí),口服與靜脈用藥宜重疊數(shù)天,6

23、.靜脈注射胺碘酮改為口服的方法,靜脈用藥時(shí)間 改為口服時(shí)劑量,7d 負(fù)荷量 8001200mg/d,再改為維持量 14d 負(fù)荷量 400800mg/d,再改為維持量 大于14d 直接改為 300400mg 的維持量,應(yīng)用方法 頓服 / 口服 / 靜脈,胺碘酮的益處,抑制心律失常，降低死亡率 不影響心功能，適用于心功能不全者 抗心肌缺血，適用于缺血性心臟病 高血壓、心力衰竭合并房顫轉(zhuǎn)復(fù)后維持竇律 有效控制心功能降低患者房顫房撲心室率 不產(chǎn)生束支傳導(dǎo)阻滯 致心律失常作用極小 理想的危險(xiǎn)與效益比率,不良反應(yīng),1肺：咳嗽，特別是X線胸片可見(jiàn)局限性或彌漫性浸潤(rùn),提示間質(zhì)性肺炎;一氧化碳彌散功能比用藥前降

24、低，一般需要停藥;可考慮用糖皮質(zhì)激素;偶爾于不良反應(yīng)消失后可以繼續(xù)用藥;在沒(méi)有其他選擇的極少情況下,可以聯(lián)合使用胺碘酮與糖皮質(zhì)激素 2胃腸：惡心,食欲下降,便秘，減量可緩解癥狀 3肝：天冬氨酸轉(zhuǎn)氨酶和丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶升高到正常的2倍，應(yīng)除外其他原因,藥物引起持續(xù)升高者應(yīng)停藥觀察；肝炎,肝硬化，應(yīng)停藥和(或)肝臟活檢以明確是否有肝硬化,4甲狀腺：甲狀腺功能減退；甲狀腺功能亢進(jìn),治療用糖皮質(zhì)激素,丙基硫氧嘧啶或他巴唑,必要時(shí)行甲狀腺切除 5皮膚：呈藍(lán)色改變,避光；光敏感，避光 6神經(jīng)：共濟(jì)失調(diào),感覺(jué)異常,末梢神經(jīng)炎,睡眠障礙,記憶力下降,震顫，一般與劑量相關(guān),減量可以減輕或消除癥狀 7眼：光暈,特別是

25、晚上,不做特殊處理；視神經(jīng)炎,停藥；角膜微粒沉著角膜沉著是正常反應(yīng),不做特殊處理 8心臟：心動(dòng)過(guò)緩,房室阻滯減量或停藥,必要時(shí)安裝永久起搏器；致心律失常需要停藥 9生殖：附睪炎,勃起功能障礙，疼痛可自行緩解。,竇性心動(dòng)過(guò)緩和竇房阻滯 病竇綜合癥未安置起搏器者 高度傳導(dǎo)障礙未安置起搏器者 甲狀腺功能障礙 肝硬化或其它肝臟疾病 嚴(yán)重的肺部疾?。ㄌ貏e是廣泛肺纖維化） 已知碘過(guò)敏 妊娠及哺乳期婦女 與可致尖端扭轉(zhuǎn)型室速的藥物合用,禁忌癥,關(guān)于安全性,口服胺碘酮的安全性,關(guān)于甲狀腺功能的改變 胺碘酮阻礙由T4向T3的轉(zhuǎn)化，產(chǎn)生rT3 甲狀腺功能檢測(cè)中可見(jiàn)T4，rT3輕度增高。 并非副作用，可以繼續(xù)用藥 慢性長(zhǎng)期口服者應(yīng)定期檢查甲功 出現(xiàn)TSH等化驗(yàn)改變，無(wú)癥狀可繼續(xù)用藥， 加強(qiáng)監(jiān)測(cè) 甲低較甲亢多見(jiàn) 有癥狀應(yīng)停藥。若無(wú)法停藥，可在治療甲狀 腺疾病的同時(shí)繼續(xù)用藥,關(guān)于肺毒性 目前臨床實(shí)踐中主張使用小劑量維持（0.4/日）,肺毒性的發(fā)生率大大降低,1%-2% 通常在長(zhǎng)期應(yīng)用中發(fā)生，但也可短達(dá)一周者 肺毒性最早期表現(xiàn)是咳嗽,病情進(jìn)展可出現(xiàn)發(fā)熱和呼吸困難 胸部X線片顯示局部或彌漫的浸潤(rùn),一氧化碳彌散功能較用藥前基礎(chǔ)檢查