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1、.一句口訣搞定糖皮質(zhì)激素2016-10-13 20:17來(lái)源:丁香園作者:天邊一棵草、菜菜字體大小- | +糖皮質(zhì)激素(gc)的作用廣泛而復(fù)雜,且隨劑量在生理情況下所分泌的糖皮質(zhì)激素主要影響正常物質(zhì)代謝。 糖皮質(zhì)激素的分類依據(jù)主要是根據(jù)它們?cè)隗w內(nèi)作用時(shí)間的長(zhǎng)短來(lái)劃分: 短效約為 812 h,中效約為 1836 h,長(zhǎng)效為 3654 h。而各類的代表藥物,筆者為大家總結(jié)了一句口訣來(lái)幫助記憶:可的、潑尼、長(zhǎng)米松,中效沖擊甲強(qiáng)龍。短效糖皮質(zhì)激素:大部分與可的有關(guān),如可的松、氫化可的松。中效糖皮質(zhì)激素: 多帶潑尼二字,如潑尼松、潑尼松龍、甲基潑尼松等。而中效常用藥物甲強(qiáng)龍是唯一可應(yīng)用于沖擊療法的藥物,
2、對(duì)此后文還會(huì)介紹。長(zhǎng)效糖皮質(zhì)激素: 所謂長(zhǎng)米松,其實(shí)就是長(zhǎng)效藥物多含米松的名稱,如地塞米松、倍他米松。但三者的區(qū)別不僅僅只限于作用時(shí)間,主要還在以下幾方面存在差異:1. 生物效能不同升糖作用: 糖皮質(zhì)激素能促進(jìn)糖原異生;減慢葡萄糖分解并減少機(jī)體組織對(duì)葡萄糖的利用,以此增加肝糖原、 肌糖原含量并升高血糖。 但需要注意作為機(jī)體調(diào)節(jié)糖代謝的重要激素之一,其應(yīng)用過(guò)多時(shí)可能出現(xiàn)類固醇性糖尿病。.抗炎作用: 糖皮質(zhì)激素有快速、強(qiáng)大而非特異性的抗炎作用。對(duì)各種炎癥均有效。對(duì)于升糖和抗炎作用,長(zhǎng)效糖皮質(zhì)激素的相對(duì)效能最強(qiáng),中效次之,而短效最弱。但須注意,糖皮質(zhì)激素感染治療、減輕癥狀的同時(shí),也降低了機(jī)體的防御功
3、能。因此必須同時(shí)應(yīng)用足量有效的抗菌藥物,以防炎癥擴(kuò)散和原有病情惡化。2. 對(duì)水電解質(zhì)代謝作用糖皮質(zhì)激素也有較弱的鹽皮質(zhì)激素的作用:潴鈉排鉀, 并通過(guò)增加腎小球?yàn)V過(guò)率和拮抗抗利尿素而利尿。從長(zhǎng)效到短效,三者的鹽皮質(zhì)激素活性越來(lái)越強(qiáng):短效最強(qiáng),中效次之,長(zhǎng)效最弱。3. 對(duì) hpa 軸的負(fù)反饋?zhàn)饔?對(duì)下丘腦 -垂體 -腎上腺皮質(zhì)軸(hpa 軸)的負(fù)反饋影響:短效gc 中效gc 長(zhǎng)效gc。4. 免疫抑制方面長(zhǎng)效與中效均有較強(qiáng)的免疫抑制作用, 臨床上免疫移植治療中效激素更常用, 因其半衰期短些。5. 穿透血腦屏障的能力從強(qiáng)到弱:依次是甲強(qiáng)龍(中效 )、地塞米松(長(zhǎng)效)、氫化可的松(短效)。6. 其他長(zhǎng)效
4、激素副作用較多,而中效激素最少短效糖皮質(zhì)激素代表性藥物:可的松、氫化可的松臨床應(yīng)用特點(diǎn):短效糖皮質(zhì)激素的優(yōu)點(diǎn)在于其對(duì) hpa 軸的危害較輕,作用狀態(tài)與生理狀態(tài)較為接近。故在臨床上一般用作替代治療,如在慢性腎上腺皮質(zhì)功能減退或腎上次全切除術(shù)后進(jìn)行替代治療。而缺點(diǎn)在于其抗炎作用較弱,藥物的作用時(shí)間也較短。且由于鹽皮質(zhì)激素活性相對(duì)較強(qiáng),也不宜應(yīng)用于長(zhǎng)期治療而多為短期激素替代治療,因可能導(dǎo)致患者出現(xiàn)水腫(鈉水潴留) 、低鉀等風(fēng)險(xiǎn)。.需要注意的是, 可的松需要經(jīng)、 肝臟代謝轉(zhuǎn)化為氫化可的松才會(huì)發(fā)揮生理作用,故肝功能欠佳的患者應(yīng)直接選用氫化可的松。用量氫化可的松20 30 mg/d ,每天兩次,在早晨的時(shí)
5、候給藥劑量應(yīng)最大,可達(dá)全日量的2/3 ,下午再給1/3 。這是由于人皮質(zhì)醇分泌是以早上6 點(diǎn)到 9 點(diǎn)這段時(shí)間分泌最高, 隨后逐漸下降,到午夜最低。小貼士一般來(lái)說(shuō)口服藥物選擇氫化可的松,而靜脈應(yīng)用選擇琥珀酸氫化可的松。這兩者幾乎是一樣的,起作用的都是氫化可的松。不同的是由于氫化可的松的水溶性差,100 mg氫化可的松需要用 500 ml 生理鹽水或糖水稀釋。而琥珀酸氫化可的松粉針因?yàn)樵诮Y(jié)構(gòu)中引入了琥珀酸鹽,增加了氫化可的松的水溶性,可以直接用生理鹽水或糖水稀釋。且不含酒精,安全性更好;由于沒(méi)有規(guī)定稀釋濃度,還可以大劑量使用中效糖皮質(zhì)激素代表藥物:潑尼松、潑尼松龍、強(qiáng)的松(醋酸潑尼松龍)、甲強(qiáng)龍
6、(甲潑尼龍琥珀酸鈉)藥物特點(diǎn)中效糖皮質(zhì)激素,其升糖、抗炎作用都不是最優(yōu),但是副作用也較小,對(duì)hpa 軸的負(fù)反饋?zhàn)饔茫?對(duì)水電解質(zhì)的影響都還在可接受的范圍內(nèi)。所以, 作為藥物的抗炎作用,與影響自身的腎上腺皮質(zhì)功能之間的一個(gè)折中點(diǎn),中效糖皮質(zhì)激素是三者中唯一可以長(zhǎng)期應(yīng)用的激素,長(zhǎng)期服用安全性高。臨床上多用于過(guò)敏性與自身免疫性炎癥性疾病的長(zhǎng)期治療:如系統(tǒng)性紅斑狼瘡,重癥多肌炎,嚴(yán)重的支氣管哮喘,皮肌炎,血管炎等過(guò)敏性疾病,急性白血病,惡性淋巴瘤。而甲強(qiáng)龍,更是中效激素中的戰(zhàn)斗機(jī),是唯一可用于沖擊療法的藥物。小貼士你知道嗎?甲強(qiáng)龍是唯一可用于沖擊療法的藥物。這是因?yàn)樗c激素受體的結(jié)合率顯著高于其它糖皮質(zhì)激素藥物,約是潑尼松的 23 倍,起效時(shí)間很快。因此可以迅速抑制酶的活性,并使激素特異性受體達(dá)到飽和。且甲強(qiáng)龍對(duì)于 hpa 軸抑制作用弱,水溶性強(qiáng)易于達(dá)到血漿高濃度,故可大劑量沖擊,快速控制癥狀。長(zhǎng)效糖皮質(zhì)激素代表藥物:地塞米松、倍他米松。臨床應(yīng)用特點(diǎn)長(zhǎng)效糖皮質(zhì)激素的優(yōu)點(diǎn)在于其抗炎更強(qiáng)(氫化可的松的25 倍),對(duì)水鹽代謝影響更弱(幾乎是無(wú)),作用時(shí)間更長(zhǎng)(氫化可的松的36 倍)。缺點(diǎn)在于其對(duì)hpa 軸的抑制作用較強(qiáng),故不適宜長(zhǎng)期用藥,容易影響本身的腎上腺皮質(zhì)功
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