1、地塞米松磷酸鈉注射液超說明書用法探討,臨床藥學(xué)室,案例1,患者因“食管癌放化療后1年，吞咽困難一周”入院，輔助檢查：2015-2-10 上消化道造影（山東省醫(yī)學(xué)科學(xué)院附屬醫(yī)院） 左側(cè)胸部術(shù)后所見，食管癌。2015-2-27 電子胃鏡病理（山東省醫(yī)學(xué)科學(xué)院附屬醫(yī)院） （食管活檢）中分化鱗狀細(xì)胞癌。 2015.4.6患者出現(xiàn)咳嗽明顯，痰不易咳出，伴憋喘。 醫(yī)囑：生理鹽水5ml+地塞米松5mg +注射用糜蛋白酶4000u 霧吸 bid,案例2,中年男性，因“腹瀉1年余，伴膿血便4月”入院，查體：神志清，精神可，全身皮膚黏膜無黃染、出血點、皮疹或蜘蛛痣，肝掌（）。淺表淋巴結(jié)未觸及腫大，鞏膜無黃染，雙側(cè)

2、瞳孔等大等圓，對光反射存在；雙肺呼吸音清，未聞及干濕性啰音；心率84次/分，律齊，各瓣膜聽診區(qū)未聞及病理性雜音。腹部平坦，未見胃腸型及蠕動波，觸診柔軟，下腹部輕度壓痛，無反跳痛，肝脾肋下未及，肝區(qū)及雙腎區(qū)無叩痛，Murphy征陰性，移動性濁音陰性，腸鳴音正常。2014-12-26 電子胃腸鏡 直腸粘膜廣泛充血水腫，見散在點片狀淺糜爛，表面覆黃白苔，診斷潰瘍性直腸炎；2014-04-29 直腸活檢病理 粘膜慢性活動性炎，固有層肉芽組織增生伴多量中性粒細(xì)胞浸潤，可見腺窩囊腫形成，符合潰瘍性直腸炎。 診斷1.潰瘍性直腸炎 2.結(jié)腸炎 醫(yī)囑：地塞米松保留灌腸。,地塞米松磷酸鈉注射液,說明書： 用法用量

3、： 靜脈給藥：1. 一般劑量：靜脈注射每次220mg。靜脈滴注時，應(yīng)以5%葡萄糖注射液稀釋，可26小時重復(fù)給藥至病情穩(wěn)定，但大劑量連續(xù)給藥一般不超過72小時。2. 腦腫瘤：(1) 還可用于緩解惡性腫瘤所致的腦水腫，首劑靜脈推注10mg，隨后每6小時肌內(nèi)注射4mg，一般1224小時患者可有所好轉(zhuǎn)，24天后逐漸減量，57天停藥。(2) 對不宜手術(shù)的腦腫瘤，首劑可靜脈推注50mg，以后每2小時重復(fù)給予8mg，數(shù)天后再減至每天2mg，分23次靜脈給予。鞘內(nèi)注射：用于鞘內(nèi)注射每次5mg，間隔13周注射一次。關(guān)節(jié)腔內(nèi)注射：關(guān)節(jié)腔內(nèi)注射一般每次0.84mg，按關(guān)節(jié)腔大小而定。 無霧吸、灌腸用法,地塞米松磷酸

4、鈉注射液,Ph:7.0-8.5 性狀：無色澄明液體 規(guī)格：1ml/5mg,用藥合理性,霧化吸入？ 灌腸？,霧化吸入給藥方式評價,優(yōu)點 治療范圍局限在目標(biāo)器官內(nèi)，局部抗炎作用強 將藥物直接輸送到患病部位，直接作用于呼吸道 病變部位藥物濃度高 藥物起效迅速 全身不良反應(yīng)減少或減輕 局部用藥較全身用藥，藥物劑量顯著降低 HPA軸抑制作用顯著降低 通過消化道和呼吸道進入血液藥物量小，大部分被肝臟滅活,缺點 給藥裝置種類繁多 對操作技能及患者培訓(xùn)要求較高，患者通常缺乏裝置使用的知識,吸入型糖皮質(zhì)激素篩選和研制方向,局部抗炎活性越強越好 親脂性要高，與皮質(zhì)激素受體親和力要高 到達(dá)靶細(xì)胞藥物要多，停留時間要

5、長 全身作用越少越好-藥物代謝動力學(xué)性質(zhì) 首過代謝要強，吸收要少，生物利用度低， 代謝物活性要小 半衰期要短，具有很快的全身清除率,局部抗炎活性 vs 全身作用 的比例,地塞米松,水溶性， 結(jié)構(gòu)上無親脂基團， 水溶性較大， 霧化吸入后難以通過細(xì)胞膜與糖皮質(zhì)激素受體結(jié)合發(fā)揮治療作用， 由于與氣道黏膜組織結(jié)合少， 在氣道內(nèi)滯留時間短， 肺內(nèi)沉積率低， 因此較難通過吸入發(fā)揮局部抗炎作用。 地塞米松霧化吸入時， 產(chǎn)生的霧化顆粒較大， 達(dá)不到直徑3 5 m 的有效顆粒， 藥物只能沉積在大氣道， 故不推薦霧化吸入給藥。 參考文獻： 張艷志， 古波， 劉桂萍. 霧化吸入不同糖皮質(zhì)激素治療兒童哮喘急性發(fā)作J.

6、 中國婦幼健康研究， 2009， 20（6）： 658-660. 楊媛華. 霧化吸入給藥： 現(xiàn)狀與誤區(qū)N. 中國醫(yī)學(xué)論壇報，2009-12-10.,藥學(xué)特性比較,特性 莫米他松 BUD 氟替卡松 DEX受體親和力 高(18) 中 (9.4) 高 (18) 1氣道滯留率 高 最高 高 低水溶性(mg/L) 極低 (8h ND Hgger and Rohdewald, Rev Contemp Pharm 1998 and Miller-Larsson 2003,吸入性糖皮質(zhì)激素類藥物使用注意事項,吸入品種的選擇不能隨意用全身用糖皮質(zhì)激素替代 地塞米松霧化吸入療法：全身吸收廣泛，HPA軸抑制 潑尼松

7、霧化吸入療法：水溶性強，局部療效弱 氫化可的松霧化吸入療法：水溶性強，局部療效弱,不同類激素在使用中不能隨意替換,灌腸,潰瘍性結(jié)腸炎中西醫(yī)結(jié)合診療指南 活動期的處理 輕度U C 的處理: 可選用 SA SP, 0. 75 1g/次, 3 4 次/ d,口服(應(yīng)同時補充葉酸) ;或用相當(dāng)劑量的5 -A SA 制劑。病變分布于遠(yuǎn)段結(jié)腸者可酌用SA SP 或5 -氨基水楊酸（5 -A SA）栓劑0. 5 1 g /次, 2 次/ d; 也可用5 -氨基水楊酸（5 -A SA） 灌腸液1 2 g,或氫化可的松琥珀酸鈉鹽灌腸液100 200 mg, 保留灌腸, 1 次/晚。必要時用布地奈德2 mg,保留灌腸, 1次/晚。 未提到地塞米松灌腸,支持證據(jù)：國內(nèi)多項研究顯示地塞米松聯(lián)合其他灌腸藥物治療潰瘍性結(jié)腸炎療效好。,布地奈德直腸給藥治療遠(yuǎn)端潰瘍性結(jié)直腸炎， 能夠有效下調(diào)組織中黏附分子的表達(dá)，緩解炎癥反應(yīng)， 提