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1、第九章N 膽堿受體阻斷藥第一節(jié) N1膽堿受體阻斷藥-神經(jīng)節(jié)阻斷藥美加明和咪噻吩等,作為抗高血壓藥物,用于治療高血壓危象, 見降壓藥章節(jié)。第二節(jié) N2膽堿受體阻斷藥骨骼肌松弛藥定義:阻斷神經(jīng)肌肉接頭的N2 膽堿受體,妨礙神經(jīng)沖動的傳遞,導(dǎo)致肌肉松弛。一、去極化型肌松藥原理與N2受體結(jié)合,產(chǎn)生與Ach相似的去極化作用后膜持續(xù)去極化,在神經(jīng)-肌肉接頭處產(chǎn)生一無電興奮性的區(qū)域。琥珀酰膽堿(succinylcholine)- 司可林scoline肌松作用: iv 10-30 mg1. 20S:肌束顫動;1 min:肌松;2 min:達峰;持續(xù)5-10 min.(在血液中被假性膽堿酯酶迅速水解:1min內(nèi)
2、水解 90%)2. 時間順序:頸部、肩胛、腹部和四肢 ;肌松程度:頸部和四肢、顏面部、呼吸肌。起效快,時間短臨床應(yīng)用短時操作:氣管插管、氣管鏡、食管鏡較長時間手術(shù):靜脈滴注臨床應(yīng)用:1. 氣管內(nèi)插管,食道鏡等操作: 對喉肌松弛作用強。2. 較長時間的手術(shù):重復(fù)給藥或靜滴,肌松作用出現(xiàn)快,持續(xù)時間短(28min),易于控制。不良反應(yīng)及注意事項1. 窒息:強烈的窒息感,清醒患者禁用,可先用硫噴妥鈉靜脈麻醉(不可混合使用)。過量呼吸肌麻痹。特異質(zhì);抑制膽堿酯酶活性(膽堿酯酶抑制劑,環(huán)磷酰胺、氮芥等抗腫瘤藥,普魯卡因、 等局麻藥);具有肌松作用的抗生素(氨基糖苷類、多粘菌素)。過量時禁止用新斯的明 。
3、2. 肌束顫動:肌肉酸痛、形態(tài)損害,眼內(nèi)壓升高。3. 血鉀升高:持久去極化所致。高血鉀致嚴重心律失?;蛐奶E停。 燒傷、廣泛性軟組織損傷、偏癱和腦血管意外、破傷風禁用。4. 惡性高熱:某些遺傳性血漿膽堿酯酶活性降低者,與氟烷合用時,體溫上升42。C 以上。 優(yōu)缺點:起效快時間短,容易控制; 對喉肌松弛作用較強;無神經(jīng)節(jié)阻斷。肌束顫動;連續(xù)用藥產(chǎn)生快速耐受性; 促進組胺釋放。二、非去極化型肌松藥(競爭性肌松藥):競爭性阻斷N2受體:無肌束顫動現(xiàn)象;同類阻斷藥有相加作用;可用抗膽堿酯酶藥拮抗(新斯的明)。筒箭毒堿(d-tubocurarine)Iv后3-6min起效,維持80-120min。長效。順序:眼部肌肉、四肢、頸部、軀干、呼吸肌。大劑量也可阻斷神經(jīng)節(jié)及促進組胺釋放,BP。1942-右旋筒箭毒堿1947-三碘季胺酚1949-二鉀筒箭毒堿1961-愛肌松1968
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