1、.注射用氨曲南氨曲南具有腎毒性、免疫原性弱以及青霉素類、頭孢菌素類交叉過敏少等特點，因此可用于替代氨基糖苷類藥物， 治療腎功能損害患者的需氧革蘭陰性菌感染； 并可在密切觀察情況下用于對青霉素、頭孢菌素過敏的患者。藥物名稱【英文名稱】 Aztreonam 【其他名稱】 噻肟單酰胺菌素，氨噻羧單胺菌素，菌克單， Azactam ，Primbactam ， Primbactin套裝氨曲南注射劑CAS 號： 78110-38-0分子式： C13H17N5O8S2分子量： 435.43性狀該品為白色晶體，無臭，在 DMF,DMSO 中溶解，甲醇中微溶，乙醇中極微溶，甲苯，氯仿，乙酸乙酯中幾乎不溶。藥理作

2、用該品為一種單酰胺環(huán)類的新型內(nèi)酰胺抗生素。抗菌譜主要包括革蘭陰性菌，諸如大腸桿菌、克雷白桿菌、沙雷桿菌、奇異變形桿菌、吲哚陽性變形桿菌、枸櫞酸桿菌、流感嗜血桿菌、 綠膿桿菌及其他假單胞菌、某些腸桿菌屬、 淋球菌等。 與頭孢他定、 慶大霉素相比、對產(chǎn)氣桿菌、 陰溝腸桿菌的作用高于頭孢他定，但低于慶大霉素； 對綠膿桿菌的作用低于頭孢他定、與慶大霉素相近； 對其他病原菌的作用都較兩者為高（對某些菌則與頭孢他定接近） 。對于質(zhì)粒傳導的內(nèi)酰胺酶， 該品較第3 代頭孢菌素為穩(wěn)定。 口服不吸收， 肌注 1g,1 小時血濃度達峰值，約為 46g/ml,半衰期約 1.8 小時；靜注 1g，5 分鐘血藥濃度約為1

3、25/ml，1小時約為 49g/ml，半衰期約 1.6 小時。體內(nèi)分布較廣，在膿皰液、心包液、胸水、滑膜液、膽汁、 骨組織、腎、肺、皮膚等部位有較高濃度；在前列腺、子宮肌肉、支氣管分泌物中也有一定濃度、 在腦脊液中濃度低。 主要由尿排泄，在尿中原形藥物的濃度甚高。在乳汁中的濃度甚低，為血藥濃度的1%,平均 0.3 g/ml,一日間母乳內(nèi)總量約0.3mg。該品為第一個應用于臨床的單環(huán)內(nèi)酰胺類抗生素。主要作用于需氧或兼性厭氧革蘭陰性細菌和綠膿桿菌。腦膜炎球菌、 淋球菌、摩拉卡他菌和流感桿菌的不產(chǎn)或產(chǎn)內(nèi)酰胺酶菌株均對該品敏感。 90%以上的大腸稈菌、肺炎桿菌、變形桿菌屬、普羅菲登菌屬、摩根菌屬、聚團

4、腸桿菌、沙門菌屬、志賀菌屬、枸椽酸菌屬可為lmg/L或以下的該品所抑制，其對綠膿桿菌的MIC50 和MIC90 分別為3.1mg/L 和 2.5mg/L 。但不動桿菌屬、假單胞菌屬（除綠膿桿菌外）、革蘭陽性菌或厭氧菌均耐藥。 氨曲南主要與細菌的青霉素結(jié)合蛋白3(PBP3)結(jié)合而抑制細胞壁的合成，使細胞迅速溶解死亡。該品對細菌產(chǎn)生的質(zhì)粒介導和大部分染色體介導的內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定，因而許多耐藥菌對該品仍呈敏感。藥動學該品口服不吸收。肌注1g 后，血藥峰濃度于0.8h 后到達，為44.6mg/L ，生物利用度89.5%。分布容積廣， 為20.6L。消除半減期 1.9h。靜脈推注 1g(推注 10min

5、)的即刻血藥濃度134mg/L ： 24h 內(nèi)約 70%以原形由尿液排出，約1% 2%由糞排出。 4h 血透可清除該品，25% 50%， 6h 腹膜透析僅清除10%。該品蛋白結(jié)合率45% 60%。體內(nèi)分布廣，能分布到全身組織和體液中，乳汁中含量少；腦膜炎時腦脊液內(nèi)可達有效濃度。劑量與用法氨曲南可供靜脈滴注、靜脈注射和肌內(nèi)注射給藥。1.腎功能正常成人患者：尿路感染，1 次 0.5g 或 1g，每 8 小時或12 小時 1 次。中度感染， 1 次 1g 或 2g，每 8 小時或 12 小時 1 次。重癥感染，1 次 2g，每小時或 8 小時 1.次；每日最大劑量為8g。銅綠假單胞菌感染應按重癥感染

6、劑量給藥。2.兒童： 1 次 30mg/kg ，每 8 小時給藥1 次；重癥感染可增加至每6 小時給藥1 次，每日最大劑量為120mg/kg 。3.腎功能不全患者： 首劑與腎功能正常者相同， 維持劑量應調(diào)整， 內(nèi)生肌酐清除率為 10 30ml/min 者，維持劑量減半；內(nèi)生肌酐清除率 10ml/min 者，維持劑量為腎功能正常患者劑量的 1/4；血液透析患者每次透析后補充首次劑量的1/8 。副作用1、常見的胃腸道反應有惡心、嘔吐、腹瀉。2、過敏反應如皮疹、紫癜、瘙癢等。3、有時可有肌注疼痛；靜脈使用偶見靜脈炎及血栓性靜脈炎等。注意事項1、對青霉素過敏者或過敏體質(zhì)者慎用。氨曲南注射劑2、與氨基甙

7、類藥物（慶大霉素、妥布霉素及阿米卡星）聯(lián)合用藥具有協(xié)同抗菌作用；3、該品不可與頭孢西丁配伍合用，因可引起拮抗作用。4、對腎功能損害的病人，應酌情調(diào)整劑量。5、過敏體質(zhì)及對其他-內(nèi)酰胺類抗生素(如青霉素、頭孢菌素）有過敏反應者慎用。6、可與氯霉素磷酸酯、硫酸慶大霉素、硫酸妥布霉素、頭孢唑啉鈉、氨芐青霉素鈉聯(lián)合使用，但和萘呋西林、頭孢拉定、甲硝唑有配伍禁忌。適應癥1.尿路感染： 大腸埃希菌、 奇異變形桿菌、 銅綠假單胞菌、 陰溝腸桿菌、 臭鼻克雷伯菌、檸檬酸桿菌、黏質(zhì)沙雷菌引起的單純性和復雜性腎盂腎炎以及反復發(fā)作性膀胱炎。2.呼吸道感染：大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、奇異變

8、形桿菌、腸桿菌屬和黏質(zhì)沙雷菌所致的肺炎和支氣管炎。3.血流感染：大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、銅綠假單胞菌、奇異變形桿菌、黏質(zhì)沙雷菌和腸桿菌屬引起的血流感染。4.皮膚軟組織感染：大腸埃希菌、奇異變形桿菌、黏質(zhì)沙雷菌、腸桿菌屬、銅綠假單胞菌、肺炎克雷伯菌、 檸檬酸桿菌引起的皮膚軟組織感染（包括手術(shù)傷口感染、潰瘍和燒傷創(chuàng)面感染）。5.腹膜炎等腹腔感染：包括大腸埃希菌、臭鼻克雷伯菌、肺炎克雷伯菌、陰溝腸桿菌、銅綠假單胞菌、 檸檬酸桿菌、 黏質(zhì)沙雷菌引起的腹腔感染， 常需與甲硝唑等抗厭氧菌藥聯(lián)合應用。6.生殖道感染：大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、腸桿菌屬（包括陰溝腸桿菌）、銅綠假單胞菌、 奇異變形桿菌引起的子

9、宮內(nèi)膜炎、 盆腔炎等婦科感染， 常需與甲硝唑等抗厭氧菌藥聯(lián)合應用。劑型與規(guī)格注射用氨曲南：0.5g。禁用慎用對該品或其他單酰胺菌類藥物過敏的患者應禁用該品。給藥說明1、注射用氨曲南配制肌內(nèi)注射液時，每克氨曲南中至少加3ml 注射用水或生理鹽水作深部肌內(nèi)注射。配制供靜脈注射溶液，加10ml 注射用水至氨曲南藥瓶中，緩慢推注（5 分鐘）。作靜脈滴注時， 先加入至少3ml 滅菌注射用水， 溶解瓶內(nèi)氨曲南，后再加入至少100ml生理鹽水、糖水或糖鹽水中稀釋，滴注藥物濃度最高不可超過2%，每次滴注時間30 60分鐘。每瓶氨曲南粉劑中加入注射用水后必須立即用力震搖至完全溶解。不良反應.個別病例有皮疹，紫癲，搔癢，出血.也可有腹瀉，惡心.嘔吐，味覺改變，黃膽及藥物性肝炎 .其他尚可有神經(jīng)系統(tǒng)癥狀，乏力，眩暈等.該品與青霉素無交叉過敏反應，但對青霉素過敏及過敏體質(zhì)者， 仍應慎用 .不良反應發(fā)生率約7%，因嚴重反應需中止治療者低于2%。常見的不良反應有胃腸道不適、皮疹、瘙癢、血清轉(zhuǎn)氨酶升高等，大多輕微。該品無肝、腎毒性。罕見血小板和白細胞計數(shù)下降，凝血時間延長。偶見氨基轉(zhuǎn)移酶（ALT ，AST) 升高，個別病人有陰道炎、口腔粘膜害。孕婦及哺乳期婦女用藥1.本品能通過胎盤進入胎兒循環(huán)，雖然動物實驗顯示其對胎兒無影響、無毒性和無致畸作用，但孕婦仍然僅在必要時方可使用。2.可經(jīng)乳汁分泌，