頭霉素類抗生素簡介近年來，部分醫(yī)院頭霉素類抗菌藥物濫用情況嚴(yán)重，衛(wèi)生部組織制定的2012年抗菌藥物臨床應(yīng)用專項(xiàng)整治活動方案中強(qiáng)調(diào)“嚴(yán)格控制抗菌藥物購用品種、品規(guī)數(shù)量，保障抗菌藥物購用品種、品規(guī)結(jié)構(gòu)合理，其中三級綜合醫(yī)院頭霉素類抗菌藥物不超過2個品規(guī)”。1.頭霉素的概念：-內(nèi)酰胺類抗生素包括青霉素、頭孢菌素、-內(nèi)酰胺酶抑制劑(復(fù)合劑)、頭霉素類、氧頭孢烯類、碳青霉烯類和單環(huán)類,分子結(jié)構(gòu)中均含有-內(nèi)酰胺環(huán)。頭霉素類(Cephamycins)具有頭孢菌素的母核，并在7位C原子上有一個反式的甲氧基，系由鏈霉菌（S. lactamdurans）產(chǎn)生的頭霉素C（Cephamycin C）經(jīng)半合成改造側(cè)鏈而制得。常見主要品種為頭孢西丁鈉、頭孢美唑鈉和頭孢米諾鈉等。頭霉素類對大腸桿菌、流感嗜血桿菌、奇異變形桿菌、沙門菌屬、志賀菌屬、肺炎克雷伯菌、產(chǎn)氣桿菌等革蘭陰性桿菌，卡他莫拉菌、淋球菌、腦膜炎球菌等革蘭陰性球菌和甲氧西林敏感的葡萄球菌、鏈球菌、白喉?xiàng)U菌等革蘭陽性菌均具良好的抗菌作用。 本類藥物耐革蘭陰性菌-內(nèi)酰胺酶的性能強(qiáng)，包括對部分超廣譜-內(nèi)酰胺酶(ESBLs)很穩(wěn)定，其穩(wěn)定性優(yōu)于大多數(shù)頭孢菌素,因此可用于產(chǎn)酶菌、耐藥菌感染。 本類藥物對包括脆弱類桿菌在內(nèi)的各種厭氧菌有較強(qiáng)的作用，這恰恰不同于頭孢菌素類。 頭孢美唑和頭孢西丁的抗菌譜類似第二代頭孢菌素，頭孢米諾則與第三代頭孢菌素相近。頭孢米諾對革蘭陰性菌的作用較其他同類藥物為強(qiáng)。頭孢西丁與頭孢美唑相比，頭孢美唑除了對脆弱類桿菌的作用稍次于頭孢西丁外，對需氧革蘭陽性菌與陰性菌及其他厭氧菌的作用均優(yōu)于頭孢西丁，且對酶的穩(wěn)定性也較頭孢西丁強(qiáng)?？傮w上, 頭孢美唑似乎較優(yōu),但難以透過血腦屏障。 頭孢西丁對-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，對大腸埃希菌和肺炎克雷伯菌體外抗菌活性優(yōu)于第二代頭孢菌素頭孢呋肟，次于亞胺培南、頭孢他啶、頭孢噻肟；但對大腸埃希菌抗菌活性甚至優(yōu)于某些第三代頭孢菌素如頭孢哌酮，也優(yōu)于喹諾酮類藥物；頭孢西丁對擬桿菌、厭氧球菌、梭狀桿菌及革蘭陽性厭氧桿菌均有良好的抗菌性。附表頭孢西丁、頭孢美唑和頭孢米諾的比較 頭孢西丁鈉 頭孢美唑鈉 頭孢米諾鈉抗需氧菌 + + +抗脆弱類桿菌 + + +抗其他厭氧菌 + + +對-內(nèi)酰胺酶 穩(wěn)定 穩(wěn)定 穩(wěn)定透入腦脊液 順利 難 難用法 肌注、靜推或靜滴 靜推或靜滴 靜推或靜滴靜滴成人 每次1-2g， 每日1-2g， 每次1g，常用量 每6-8小時一次 分2次給予 每日2次 注:“+”表示作用良好,“+”表示作用強(qiáng)2.臨床應(yīng)用 常用于敏感菌所致呼吸道、尿路等感染；用于需氧菌與厭氧菌的混合感染如腹腔感染；用于腹腔或盆腔手術(shù)的預(yù)防用藥等。3.藥物相互作用 頭孢米諾或頭孢美唑與利尿劑合用可能增加腎毒性，應(yīng)謹(jǐn)慎使用。兩者還均影響酒精代謝，使血中乙醛濃度上升，顯示雙硫侖樣作用，故用藥期間或用藥后至少1周應(yīng)禁酒。 頭孢西丁與氨基糖苷類抗生素配伍會增加腎毒性。 頭孢米諾與氨茶堿、磷酸吡哆醛配伍會將低效價或著色，故不得配伍，與呋喃硫胺、硫辛酸、氫化可的松琥珀鈉及腺苷鈷銨配伍后時間稍長會變色，故配伍后應(yīng)盡快