1、藥物即毒物，利弊并存藥物即毒物，利弊并存 必須權(quán)衡，正確應(yīng)用必須權(quán)衡，正確應(yīng)用 人類(lèi)一開(kāi)始就知道如何識(shí)別和使用藥物治療人類(lèi)一開(kāi)始就知道如何識(shí)別和使用藥物治療疾病。疾病。 古代的人通過(guò)觀察自然，觀察生病動(dòng)物古代的人通過(guò)觀察自然，觀察生病動(dòng)物，或自身的經(jīng)歷，得出了樸素的藥物治療觀點(diǎn)，或自身的經(jīng)歷，得出了樸素的藥物治療觀點(diǎn)普林尼普林尼拉齊拉齊神農(nóng)采藥神農(nóng)采藥神農(nóng)本草經(jīng)神農(nóng)本草經(jīng)RpRp： 藥名藥名 規(guī)格規(guī)格總量總量 S. S. 用法用法 用量用量（給藥途徑、次數(shù)、時(shí)間）（給藥途徑、次數(shù)、時(shí)間）藥物作用的雙重性藥物作用的雙重性治療作用治療作用不不良良反反應(yīng)應(yīng) 副反應(yīng)副反應(yīng) 毒性反應(yīng)毒性反應(yīng) 后遺效應(yīng)后

2、遺效應(yīng) 變態(tài)反應(yīng)變態(tài)反應(yīng) 繼發(fā)反應(yīng)繼發(fā)反應(yīng)競(jìng)爭(zhēng)性藥物作用于受體的部位與激動(dòng)劑相同，與激動(dòng)劑競(jìng)競(jìng)爭(zhēng)性藥物作用于受體的部位與激動(dòng)劑相同，與激動(dòng)劑競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合位點(diǎn)。競(jìng)爭(zhēng)性藥物使藥物劑量曲線右移爭(zhēng)結(jié)合位點(diǎn)。競(jìng)爭(zhēng)性藥物使藥物劑量曲線右移非競(jìng)爭(zhēng)性藥物既阻斷激動(dòng)劑與受體的結(jié)合，又阻止激動(dòng)劑非競(jìng)爭(zhēng)性藥物既阻斷激動(dòng)劑與受體的結(jié)合，又阻止激動(dòng)劑激動(dòng)受體。使藥物效能降低（最大反應(yīng)）激動(dòng)受體。使藥物效能降低（最大反應(yīng)） 藥物體內(nèi)藥物體內(nèi)ADMEADME過(guò)程過(guò)程 分布分布 (Distribution)影響因素影響因素2、體內(nèi)屏障、體內(nèi)屏障 血腦屏障血腦屏障 胎盤(pán)屏障胎盤(pán)屏障 其他其他1、血漿的蛋白結(jié)合、血漿的蛋白結(jié)合血漿蛋

3、白AChEP-450代謝代謝 (Metabolism)1、代謝方式、代謝方式2、代謝酶、代謝酶（1）專(zhuān)一性酶）專(zhuān)一性酶（2）非專(zhuān)一性酶）非專(zhuān)一性酶肝藥酶（肝藥酶（P-450）誘導(dǎo)誘導(dǎo)抑制抑制相相：氧化、還原、水解氧化、還原、水解相相：結(jié)合結(jié)合藥物的排泄途徑藥物的排泄途徑、膽汁排泄膽汁排泄肝腸循環(huán)肝腸循環(huán)、乳腺排泄、乳腺排泄、其他、其他汗腺、呼吸、唾液、淚水汗腺、呼吸、唾液、淚水、腎排泄、腎排泄腎小球?yàn)V過(guò)腎小管主動(dòng)分泌腎小管被動(dòng)重吸收 血藥濃度時(shí)間曲線 給藥后不同給藥后不同時(shí)間采集血樣，測(cè)定其藥物濃度，常以時(shí)間采集血樣，測(cè)定其藥物濃度，常以時(shí)間作橫坐標(biāo)，以血藥濃度為縱坐標(biāo)，時(shí)間作橫坐標(biāo)，以血藥濃

4、度為縱坐標(biāo)，繪出的曲線繪出的曲線CkdtdCeKdtdCCKCVdtdCmmax藥物的消除動(dòng)力學(xué)公式藥物的消除動(dòng)力學(xué)公式 1 1、一級(jí)消除動(dòng)力學(xué)、一級(jí)消除動(dòng)力學(xué)2 2、零級(jí)消除動(dòng)力學(xué)、零級(jí)消除動(dòng)力學(xué)3 3、米、米- -曼動(dòng)力學(xué)曼動(dòng)力學(xué)ekt693. 02/1 t1/2的意義的意義CDCDVd 00Vd的意義的意義反映藥物分布到體內(nèi)各部位的能力反映藥物分布到體內(nèi)各部位的能力反映藥物劑量與血藥濃度的關(guān)系，用反映藥物劑量與血藥濃度的關(guān)系，用于藥量計(jì)算于藥量計(jì)算 一個(gè)藥物的一個(gè)藥物的VdVd約為約為3 35L5L，主要分布在血液，主要分布在血液，如為如為101020L20L，這表明分布很廣，這表明分布很廣ekCAUC0 血藥濃度血藥