1、2022-2-61第三章第三章 擬膽堿藥擬膽堿藥v M M膽堿受體阻斷藥膽堿受體阻斷藥v擬膽堿藥擬膽堿藥v N N膽堿受體阻斷藥膽堿受體阻斷藥v 2022-2-62v茄科茄科Solanaceae v雙子葉植物綱菊亞綱的一科。草本、灌木或小喬木。葉常為單葉，極少為復(fù)葉?；▎紊?、簇生或聚傘花序，花為5基數(shù)，輻射對(duì)稱，極少兩側(cè)對(duì)稱，有時(shí)第五枚雄蕊退化，子房由2心皮合生而成，2心皮偏斜。漿果或蒴果。約85屬3000余種。廣泛分布于全世界溫帶及熱帶地區(qū)，南美洲為最大的分布中心，種類最多。中國(guó)有24屬105種，全國(guó)普遍分布，但以南部亞熱帶及熱帶地區(qū)種類較多。2022-2-63v顛茄顛茄 v茄科(Solan

2、aceae)的高大灌木狀草本植物，及用其乾葉和根制成的生藥，學(xué)名Atropa belladonna。植株高約1.5公尺(4或5呎)，原產(chǎn)歐亞大陸中部和南部，生長(zhǎng)于林地或荒地。葉暗綠色。花紫堇色或淡綠色，著生于葉腋或小枝分叉處。漿果黑亮，櫻桃大小。根粗大，錐狀。顛茄在法國(guó)等地栽培，因以提取莨菪堿、東莨菪堿和阿托品等藥物。但這些生物堿有毒性和副作用，正被合成藥物代替。第一節(jié)第一節(jié) M MR R阻斷藥阻斷藥一、一、 阿托品阿托品 人工合成品藥效學(xué)特點(diǎn)藥效學(xué)特點(diǎn) 口服吸收快，其他粘膜也可吸收，但眼粘膜吸收較少。因通過(guò)房水循環(huán)排泄慢，故滴眼給藥，對(duì)眼作用時(shí)間長(zhǎng)。 作用機(jī)理作用機(jī)理 阿托品為競(jìng)爭(zhēng)性的MR阻

3、斷藥，對(duì)MR有高度的選擇性及有較強(qiáng)的親和力，但與MR結(jié)合后內(nèi)在活性很小，一般不產(chǎn)生激動(dòng)作用。故阻斷Ach對(duì)MR的激動(dòng)作用而表現(xiàn)出抗膽堿作用。 阿托品對(duì)M膽堿受體亞型的選擇性較低，對(duì)M1M2M3受體均有阻斷作用。 大劑量阿托品對(duì)N1R(神經(jīng)節(jié))也有阻斷作用。藥理作用藥理作用 作用廣泛作用廣泛藥理作用藥理作用2.對(duì)外分泌腺 阿托品阻斷M膽堿受體抑制外分泌腺分泌。對(duì)唾液腺、汗腺抑制作用最強(qiáng)；對(duì)淚腺及呼吸道腺體也有較強(qiáng)的抑制作用；大劑量阿托品可減少胃液及胃酸的分泌量。藥理作用藥理作用 3.對(duì)眼睛 (1)擴(kuò)瞳藥理作用藥理作用 3.對(duì)眼睛 (2)眼內(nèi)壓升高藥理作用藥理作用 3.對(duì)眼睛 (3)調(diào)節(jié)麻痹 睫狀

4、肌MR被阻斷,睫狀肌松弛而退向外緣，懸韌帶拉緊,晶狀體變扁平,屈光度減低, 遠(yuǎn)視，稱調(diào)節(jié)麻痹調(diào)節(jié)麻痹。睫狀肌 懸韌帶晶狀體藥理作用藥理作用藥理作用藥理作用藥理作用藥理作用 6.中樞作用 較大劑量（12mg）可興奮延腦呼吸中樞 和大腦皮層。此作用可用于有機(jī)磷農(nóng)藥中毒呼吸 抑制作用的解救。 中毒劑量（10mg)可出現(xiàn)明顯中樞中毒癥狀，如：煩躁不安、多言、幻覺(jué)、運(yùn)動(dòng)失調(diào)、驚厥等。2022-2-616病例v患者，男，10歲，重感。一次肌注硫酸阿托品5mg，10min后出現(xiàn)頭昏、嗜睡、口渴、皮膚潮紅、干燥，體溫38.1，心率138次/min，瞳孔擴(kuò)大。2022-2-617v用新斯的明0.5mg肌注，2次

5、/h，毛果蕓香堿1.0mg皮下注射，1次/h。以上兩藥交替使用，3h后中毒癥狀改善。用新斯的明0.2mg肌注，2次/36h，8h后中毒癥狀消失，視力模糊到第2天恢復(fù)，痊愈。第二節(jié)第二節(jié) N-RN-R阻斷藥阻斷藥 N1-R阻斷藥阻斷藥 (神經(jīng)節(jié)阻滯藥) N1-R阻斷藥阻斷藥對(duì)神經(jīng)節(jié)的阻滯作用無(wú)選擇性，交感和副交感神經(jīng)節(jié)均阻斷。目前臨床主要用于 麻醉時(shí)控制血壓，以減少手術(shù)區(qū)的出血，也用于 主動(dòng)脈瘤手術(shù)（阻斷交感神經(jīng)節(jié)作用）。 N2-R阻斷藥阻斷藥(骨骼肌松弛藥) N2-R阻斷藥阻斷藥 本類藥物與Ach競(jìng)爭(zhēng)神經(jīng)肌接頭的N2R，阻斷Ach對(duì)N2R的激動(dòng)作用，骨骼肌細(xì)胞不能去極化，而使骨骼肌松弛。故稱該

6、類藥物為非除極化型肌松藥非除極化型肌松藥 (競(jìng)爭(zhēng)型肌松藥）。 常用藥物：泮庫(kù)溴銨、維庫(kù)溴銨、阿曲庫(kù)銨等。主要應(yīng)用于氣管插管、破傷風(fēng)、驚厥及一些外科手術(shù)。 該類藥物過(guò)量中毒可用新斯的明解救。附：去極化型肌松藥附：去極化型肌松藥 藥物與神經(jīng)肌接頭后膜N2R結(jié)合，產(chǎn) 生與Ach相似的，較持久的去極化作用，使N2 R對(duì)Ach不再起反應(yīng)，而使骨骼肌松弛。 本類藥物的作用特點(diǎn)：本類藥物的作用特點(diǎn)： 1.藥物作用的開(kāi)始，常出現(xiàn)短暫的肌束顫動(dòng)。 2.快速耐受性。 3. 新斯的明不能解除其的中毒作用，反能加強(qiáng) 中毒作用。 4.治療量時(shí)，無(wú)神經(jīng)節(jié)阻斷作用。代表藥物代表藥物：琥珀膽堿琥珀膽堿(司可林)特點(diǎn)特點(diǎn)1.口服不吸收，常以靜脈注射給藥；在體內(nèi)被血漿AchE水解。2. 起效快、作用時(shí)間短，易于控制。3.肌松作用順序及恢復(fù)順序：