1、植 物 源農(nóng) 藥一、植物源農(nóng)藥、特點(diǎn)與意義一、植物源農(nóng)藥、特點(diǎn)與意義1 1、植物源農(nóng)藥、植物源農(nóng)藥 利用植物利用植物根莖葉花果實(shí)種子根莖葉花果實(shí)種子或者分離的到或者分離的到的的活性成分活性成分加工成的農(nóng)藥制劑加工成的農(nóng)藥制劑植物性農(nóng)藥是生物農(nóng)藥中植物性農(nóng)藥是生物農(nóng)藥中重要的一支重要的一支，是解決化學(xué)農(nóng)藥的不足，是解決化學(xué)農(nóng)藥的不足，保證作物高產(chǎn)優(yōu)質(zhì)，滿足人們對保證作物高產(chǎn)優(yōu)質(zhì)，滿足人們對無公害產(chǎn)品無公害產(chǎn)品的需求而不污染環(huán)的需求而不污染環(huán)境的極佳選擇。境的極佳選擇。植物性農(nóng)藥害蟲生物防治新理念植物性農(nóng)藥害蟲生物防治新理念控制害蟲數(shù)量，不強(qiáng)求全殺死控制害蟲數(shù)量，不強(qiáng)求全殺死方式：毒殺、驅(qū)避、拒食

2、、麻醉方式：毒殺、驅(qū)避、拒食、麻醉地球上植物種類約30萬種，植物中含有多種多樣的次生代謝物質(zhì)，植物中的殺蟲物質(zhì)是植物的自身防御，與昆蟲的適應(yīng)演變協(xié)同進(jìn)化的結(jié)果。 I I 具有殺蟲作用的植物毒素具有殺蟲作用的植物毒素 當(dāng)代研究比較深入的殺蟲植物毒素還有當(dāng)代研究比較深入的殺蟲植物毒素還有胡椒酰胺胡椒酰胺類類化合物、化合物、尼魚丁尼魚丁及其類似物、及其類似物、四氫呋喃脂肪酸類四氫呋喃脂肪酸類化化合物、合物、谷胺酸類似物谷胺酸類似物、二氫沉香呋喃類二氫沉香呋喃類化合物、三噻化合物、三噻吩及炔類化合物。吩及炔類化合物。 3 3、主要活性成分、主要活性成分 胡椒酰胺類化合物胡椒酰胺類化合物，如，如胡椒堿胡

3、椒堿（piperinepiperine）、）、墻草堿墻草堿（pellitorinepellitorine）、千日菊酰胺）、千日菊酰胺（spilantholspilanthol）等，都具有）等，都具有N N（2 2甲丙基）甲丙基）酰胺的結(jié)構(gòu)，存在于酰胺的結(jié)構(gòu)，存在于菊科、胡椒科和蕓香菊科、胡椒科和蕓香科科等十幾種植物中。等十幾種植物中。2)2) 尼魚丁尼魚丁（ryanodineryanodine）、）、脫氫尼魚丁脫氫尼魚?。╤ydroryanodinehydroryanodine）等是從南美殺蟲植物）等是從南美殺蟲植物尼尼亞耶亞耶（Ryania speciosaRyania speciosa）中

4、分離的。）中分離的。 II II 具有殺菌作用的植物毒素具有殺菌作用的植物毒素 Wilkins Wilkins 和和Board 1989Board 1989年報道有年報道有13891389種植物具有種植物具有殺殺菌活性。菌活性。大蒜素大蒜素是人們熟悉的殺菌植物毒素。我國曾以是人們熟悉的殺菌植物毒素。我國曾以大蒜素大蒜素分子結(jié)構(gòu)為分子結(jié)構(gòu)為模板模板，衍生合成了類似物，衍生合成了類似物乙酸素乙酸素，并開發(fā)，并開發(fā)成功成功殺菌劑殺菌劑402402，用來防治甘薯黑斑病，小麥腥黑穗，用來防治甘薯黑斑病，小麥腥黑穗病及棉花苗期病害等。從抗稻瘟病的水稻植物中分離病及棉花苗期病害等。從抗稻瘟病的水稻植物中分離

5、出一種含出一種含丙二酸叉丙二酸叉結(jié)構(gòu)的殺菌化合物，并以此為先導(dǎo)結(jié)構(gòu)的殺菌化合物，并以此為先導(dǎo)化合物開發(fā)出殺菌劑稻瘟靈?；衔镩_發(fā)出殺菌劑稻瘟靈。 蕢蒿蕢蒿種子香精油中的種子香精油中的黃蒿酮黃蒿酮及其他單萜類化合物能抑及其他單萜類化合物能抑制儲存馬鈴薯萌芽外，還有很強(qiáng)的殺菌活性。制儲存馬鈴薯萌芽外，還有很強(qiáng)的殺菌活性。 具有殺草作用的植物毒素具有殺草作用的植物毒素 醌類醌類 最早發(fā)現(xiàn)具有殺草活性的醌類化合物是最早發(fā)現(xiàn)具有殺草活性的醌類化合物是核核桃醌桃醌（jaglonejaglone），它是從核桃中分離出來的，），它是從核桃中分離出來的，其活性很高，在其活性很高，在1mol/L1mol/L濃度下

6、即可明顯抑濃度下即可明顯抑制核桃園中多種雜草的生長；制核桃園中多種雜草的生長；生物堿類生物堿類香豆素類香豆素類噻吩和聚炔類噻吩和聚炔類萜烯類萜烯類二、植物源農(nóng)藥作用機(jī)制與活性二、植物源農(nóng)藥作用機(jī)制與活性1 1、作用方式與機(jī)理、作用方式與機(jī)理胃毒作用胃毒作用 苦皮藤素苦皮藤素V V主要破壞中腸腸壁細(xì)胞膜及細(xì)胞器膜主要破壞中腸腸壁細(xì)胞膜及細(xì)胞器膜 川楝素川楝素破壞中腸組織，阻斷神經(jīng)傳導(dǎo)而導(dǎo)致害破壞中腸組織，阻斷神經(jīng)傳導(dǎo)而導(dǎo)致害蟲麻痹、昏迷、死亡。蟲麻痹、昏迷、死亡。觸殺作用觸殺作用 主要有除蟲菊、魚藤、煙草等。主要有除蟲菊、魚藤、煙草等。除蟲菊素除蟲菊素主要作用于昆蟲的神經(jīng)系統(tǒng)；魚藤中的活主要作用

7、于昆蟲的神經(jīng)系統(tǒng)；魚藤中的活性成分性成分魚藤酮魚藤酮作用于作用于電子呼吸鏈電子呼吸鏈；煙草中的主要?dú)?；煙草中的主要?dú)⑾x成分，作用于蟲成分，作用于乙酰膽堿受體乙酰膽堿受體。u忌避與拒食作用忌避與拒食作用 阻止感知昆蟲與之接觸的化學(xué)物質(zhì)叫阻止感知昆蟲與之接觸的化學(xué)物質(zhì)叫忌避劑忌避劑或或驅(qū)驅(qū)避劑避劑。大多為揮發(fā)性物質(zhì)，。大多為揮發(fā)性物質(zhì)，Norris 1990Norris 1990年在其專著年在其專著中列出了中列出了137137種產(chǎn)生昆蟲忌避劑的植物。種產(chǎn)生昆蟲忌避劑的植物。當(dāng)歸、當(dāng)歸、辣蓼、辣蓼、魚腥草、山奈、芹菜籽、八角茴香、薄荷等對蚜蟲及魚腥草、山奈、芹菜籽、八角茴香、薄荷等對蚜蟲及某些倉庫害

8、蟲有很好的忌避效果。某些倉庫害蟲有很好的忌避效果。 可以干擾或抑止取食的物質(zhì)叫可以干擾或抑止取食的物質(zhì)叫拒食劑拒食劑。已報道有。已報道有拒食作用的物質(zhì)有拒食作用的物質(zhì)有200200多種，如多種，如印楝素印楝素具有很高的拒具有很高的拒食活性。食活性。u麻醉作用麻醉作用u抑制昆蟲生長、發(fā)育、繁殖抑制昆蟲生長、發(fā)育、繁殖u誘集植物性昆蟲誘集植物性昆蟲u引誘昆蟲天敵引誘昆蟲天敵1 1、印楝、印楝活性成分：活性成分：印楝素印楝素作用方式：作用方式：拒食、生長調(diào)節(jié)與產(chǎn)卵驅(qū)避拒食、生長調(diào)節(jié)與產(chǎn)卵驅(qū)避作用機(jī)理：作用機(jī)理：對抑食細(xì)胞的的刺激，導(dǎo)致拒食作用對抑食細(xì)胞的的刺激，導(dǎo)致拒食作用; ; 阻斷變態(tài)肽類的激素

9、，影響了蛻皮激素阻斷變態(tài)肽類的激素，影響了蛻皮激素 和保幼激素的滴度和保幼激素的滴度商品化：商品化：2020個國家建廠，十幾個產(chǎn)品，防治個國家建廠，十幾個產(chǎn)品，防治400400余種余種 害蟲害蟲局限性：局限性：毒力較低、作用緩慢、持效期短毒力較低、作用緩慢、持效期短三、主要的植物三、主要的植物圖圖2 印楝素結(jié)構(gòu)式印楝素結(jié)構(gòu)式OOHHOOHOOOOOH3COOCCOOCH3OHAcOOHOOOHHOOHOOOH3COOCCOOCH3HOOOHHOOHOOOH3COOCCOOCH3OHAcOHOazadirachtin E 品名：品名：印楝素印楝素產(chǎn)品規(guī)格：產(chǎn)品規(guī)格：100mlx50100mlx5

10、0瓶瓶 產(chǎn)品特點(diǎn)：產(chǎn)品特點(diǎn)：本產(chǎn)品是從印楝樹種核中提煉本產(chǎn)品是從印楝樹種核中提煉出的一種高效無公害的植物源殺蟲出的一種高效無公害的植物源殺蟲劑。是世界公認(rèn)的最優(yōu)秀的生物農(nóng)劑。是世界公認(rèn)的最優(yōu)秀的生物農(nóng)藥，其殺蟲機(jī)理獨(dú)特，具有胃毒、藥，其殺蟲機(jī)理獨(dú)特，具有胃毒、觸殺、拒食、忌避、抑制生長發(fā)育觸殺、拒食、忌避、抑制生長發(fā)育和絕育等多種作用。廣泛用于防治和絕育等多種作用。廣泛用于防治蔬菜、茶葉和糧食作物的多種害蟲。蔬菜、茶葉和糧食作物的多種害蟲。如菜青蟲、小菜蛾、甜菜夜蛾、蝗如菜青蟲、小菜蛾、甜菜夜蛾、蝗蟲、潛葉蛾、小綠葉蟬、煙青蟲等。蟲、潛葉蛾、小綠葉蟬、煙青蟲等。對人、畜安全，在環(huán)境中易分解。對

11、人、畜安全，在環(huán)境中易分解。 2 2、除蟲菊、除蟲菊殺蟲成分：殺蟲成分：除蟲菊酯除蟲菊酯I,III,II、瓜菊酯、瓜菊酯I,III,II、茉莉菊酯、茉莉菊酯I,III,II殺蟲范圍：殺蟲范圍：農(nóng)業(yè)害蟲及衛(wèi)生害蟲（家蠅、蚊子、蟑螂等）農(nóng)業(yè)害蟲及衛(wèi)生害蟲（家蠅、蚊子、蟑螂等）殺蟲機(jī)理：殺蟲機(jī)理：驅(qū)避、擊倒、毒殺驅(qū)避、擊倒、毒殺 為神經(jīng)毒劑，作用于鈉離子通道，引起神經(jīng)細(xì)為神經(jīng)毒劑，作用于鈉離子通道，引起神經(jīng)細(xì)胞的重復(fù)開放，導(dǎo)致害蟲麻痹、死亡；另外，對突觸上胞的重復(fù)開放，導(dǎo)致害蟲麻痹、死亡；另外，對突觸上ATPATP酶活性也有影響酶活性也有影響CCC H3C H3HCHCCC H3HCC H3OHCO

12、C H2CCCOC H2CCHHCCHHHC H3 Pyrethrin 除蟲菊素的化學(xué)結(jié)構(gòu)除蟲菊素的化學(xué)結(jié)構(gòu) 4 4、苦皮藤、雷公藤、苦皮藤、雷公藤活性物質(zhì)：活性物質(zhì)：苦皮藤素苦皮藤素I-VI-V作用方式：作用方式：拒食、麻醉、毒殺拒食、麻醉、毒殺商品化：商品化：根皮加工制劑，種油加工制劑根皮加工制劑，種油加工制劑防治對象：防治對象：菜青蟲、稻苞蟲、玉米象、猿葉甲等菜青蟲、稻苞蟲、玉米象、猿葉甲等雷公藤對葉菜類、瓜果類多種害蟲具有忌避、拒食、雷公藤對葉菜類、瓜果類多種害蟲具有忌避、拒食、毒殺、抑制生長發(fā)育及產(chǎn)卵忌避作用毒殺、抑制生長發(fā)育及產(chǎn)卵忌避作用5 5、番荔枝、番荔枝番荔枝素番荔枝素：強(qiáng)烈

13、的神經(jīng)毒劑，抑制呼吸鏈的電子：強(qiáng)烈的神經(jīng)毒劑，抑制呼吸鏈的電子傳遞對根猿葉甲蟲、菜蛾、棉蚜、煙蚜、線蟲等傳遞對根猿葉甲蟲、菜蛾、棉蚜、煙蚜、線蟲等有較好的活性（與除蟲菊酯類似）有較好的活性（與除蟲菊酯類似）番荔枝番荔枝，又名佛頭果，番荔，又名佛頭果，番荔枝科熱帶果樹，原產(chǎn)熱帶美枝科熱帶果樹，原產(chǎn)熱帶美洲。果實(shí)清甜，有特殊氣味，洲。果實(shí)清甜，有特殊氣味，根、葉可做藥。根、葉可做藥。 6 6、萬壽菊、豬毛蒿、萬壽菊、豬毛蒿光活化毒素光活化毒素（呋喃香豆素、三噻吩和聚乙炔類等）：（呋喃香豆素、三噻吩和聚乙炔類等）： 在光照下（光動力作用、光誘發(fā)毒性）對在光照下（光動力作用、光誘發(fā)毒性）對昆蟲具有很強(qiáng)

14、的殺蟲活性，對哺乳動物活性很低，昆蟲具有很強(qiáng)的殺蟲活性，對哺乳動物活性很低，結(jié)構(gòu)簡單，容易合成，具很大的開發(fā)潛力。結(jié)構(gòu)簡單，容易合成，具很大的開發(fā)潛力。7 7、其它殺蟲植物、其它殺蟲植物杜鵑花科黃杜鵑杜鵑花科黃杜鵑柏科砂地柏柏科砂地柏胡椒科黑胡椒胡椒科黑胡椒蕓香科木茼蒿、茱萸蕓香科木茼蒿、茱萸菊科千日菊、松果菊菊科千日菊、松果菊三、植物源農(nóng)藥的開發(fā)利用三、植物源農(nóng)藥的開發(fā)利用1 1、直接開發(fā)利用、直接開發(fā)利用資源的利用與開發(fā)資源的利用與開發(fā)綜合開發(fā)利用綜合開發(fā)利用 應(yīng)用范圍應(yīng)用范圍 防治對象防治對象 施藥期施藥期2 2、間接開發(fā)利用、間接開發(fā)利用（1 1）發(fā)現(xiàn)新的活性先導(dǎo)化合物，進(jìn)行類推合成）

15、發(fā)現(xiàn)新的活性先導(dǎo)化合物，進(jìn)行類推合成 三大支柱殺蟲劑三大支柱殺蟲劑氨基甲酸酯、有機(jī)磷氨基甲酸酯、有機(jī)磷和和擬除蟲菊酯擬除蟲菊酯都都是從植物源殺蟲活性物質(zhì)中找到先導(dǎo)化合物后，經(jīng)化學(xué)合是從植物源殺蟲活性物質(zhì)中找到先導(dǎo)化合物后，經(jīng)化學(xué)合成模擬創(chuàng)新的。成模擬創(chuàng)新的。 由由新煙堿新煙堿仿生出的吡蟲啉等高效殺蟲劑又為天然殺蟲物仿生出的吡蟲啉等高效殺蟲劑又為天然殺蟲物質(zhì)的改造寫下輝煌的一頁。質(zhì)的改造寫下輝煌的一頁。 特別是由特別是由桉樹腦桉樹腦( (風(fēng)油精的主要成分風(fēng)油精的主要成分) )仿出仿出環(huán)庚草醚環(huán)庚草醚，桃桃金娘纖精酮金娘纖精酮仿出磺草酮、硝草酮和仿出磺草酮、硝草酮和SH-500SH-500等優(yōu)良除

16、草劑，等優(yōu)良除草劑，為天然產(chǎn)物的開發(fā)展示了廣闊的天地。為天然產(chǎn)物的開發(fā)展示了廣闊的天地。（2 2）發(fā)現(xiàn)新的靶標(biāo)，進(jìn)行生物合理設(shè)計）發(fā)現(xiàn)新的靶標(biāo)，進(jìn)行生物合理設(shè)計研究目標(biāo)昆蟲的某一生化途徑（其終產(chǎn)物對研究目標(biāo)昆蟲的某一生化途徑（其終產(chǎn)物對昆蟲是生命悠關(guān)的），干擾該途徑的某一環(huán)節(jié)昆蟲是生命悠關(guān)的），干擾該途徑的某一環(huán)節(jié)研究干擾的機(jī)制酶活性研究干擾的機(jī)制酶活性人為設(shè)計該酶的抑制劑，篩選出生物合理設(shè)人為設(shè)計該酶的抑制劑，篩選出生物合理設(shè)計殺蟲劑計殺蟲劑四、我國植物性農(nóng)藥發(fā)展的歷史與現(xiàn)狀四、我國植物性農(nóng)藥發(fā)展的歷史與現(xiàn)狀0204060801001201997前1997199819992004年份植物性農(nóng)

17、藥品種數(shù)量(個)圖圖1 我國植物性農(nóng)藥品種增長曲線我國植物性農(nóng)藥品種增長曲線圖圖1 我國植物性農(nóng)藥品種增長曲線我國植物性農(nóng)藥品種增長曲線表表1 2004年我國登記植物性農(nóng)藥種類年我國登記植物性農(nóng)藥種類生物農(nóng)藥的研究開發(fā)及其產(chǎn)業(yè)化生產(chǎn)雖在我國已開展多年，生物農(nóng)藥的研究開發(fā)及其產(chǎn)業(yè)化生產(chǎn)雖在我國已開展多年，但總的趨勢仍然處于一個緩慢的發(fā)展階段，除少數(shù)品種的但總的趨勢仍然處于一個緩慢的發(fā)展階段，除少數(shù)品種的生產(chǎn)已產(chǎn)業(yè)化外，大量技術(shù)還處在不成熟、待完善、待開生產(chǎn)已產(chǎn)業(yè)化外，大量技術(shù)還處在不成熟、待完善、待開發(fā)和試推廣階段，其使用量只占農(nóng)藥的發(fā)和試推廣階段，其使用量只占農(nóng)藥的1.0%4.5%，同，同時，

18、幾大類生物農(nóng)藥之間的發(fā)展也不平衡。隨著植物時，幾大類生物農(nóng)藥之間的發(fā)展也不平衡。隨著植物源農(nóng)藥的研究領(lǐng)域和深度的不斷擴(kuò)展，特別是現(xiàn)代色譜分源農(nóng)藥的研究領(lǐng)域和深度的不斷擴(kuò)展，特別是現(xiàn)代色譜分離、核磁共振等化學(xué)結(jié)構(gòu)鑒定技術(shù)以及生物活性測定方法離、核磁共振等化學(xué)結(jié)構(gòu)鑒定技術(shù)以及生物活性測定方法的進(jìn)展，為植物源農(nóng)藥的研究提供了強(qiáng)有力的手段，許多的進(jìn)展，為植物源農(nóng)藥的研究提供了強(qiáng)有力的手段，許多基礎(chǔ)性研究已取得重要成果，現(xiàn)已明確了大多數(shù)植物的活基礎(chǔ)性研究已取得重要成果，現(xiàn)已明確了大多數(shù)植物的活性物質(zhì)、有效劑量、對病蟲害的作用點(diǎn)和作用方式等。大性物質(zhì)、有效劑量、對病蟲害的作用點(diǎn)和作用方式等。大多數(shù)植物源活性物質(zhì)都對害蟲正常行為有干擾作用，使其多數(shù)植物源活性物質(zhì)都對害蟲正常行為有干擾作用，使其拒食、忌避、發(fā)育生長受阻、抗產(chǎn)卵甚至不育。拒食、忌避、發(fā)育生長受阻、抗產(chǎn)卵甚至不育。 由于植物源農(nóng)藥現(xiàn)有產(chǎn)品中有效成分含量太低、藥效發(fā)揮由于植物源農(nóng)藥現(xiàn)有產(chǎn)品中有效成分含量太低、藥效發(fā)揮不十分理想、防治效果受環(huán)境因素不十分理想、防治效果受環(huán)境因素(溫度、濕度溫度、濕度)的影響較的影響較大、速效性不夠、制劑的貯藏穩(wěn)定性差、生產(chǎn)工藝及分析大、速效性不夠、制劑的貯藏穩(wěn)定性差、生產(chǎn)工藝及分析方法難于掌握、缺乏統(tǒng)一標(biāo)準(zhǔn)、質(zhì)量上不易控制等自身存方法難于掌握、缺乏統(tǒng)一標(biāo)準(zhǔn)、質(zhì)量上不易控