1、第六章第六章 清熱藥清熱藥 1掌握清熱藥的主要藥理作用。掌握清熱藥的主要藥理作用。 2掌握黃芩、黃連、苦參、知母、青蒿掌握黃芩、黃連、苦參、知母、青蒿的主要藥理作用、有效成分和現(xiàn)代應(yīng)用。的主要藥理作用、有效成分和現(xiàn)代應(yīng)用。 3熟悉魚腥草的主要藥理作用。熟悉魚腥草的主要藥理作用。 4熟悉金銀花、大青葉與板藍(lán)根的主要熟悉金銀花、大青葉與板藍(lán)根的主要藥理作用。藥理作用。概述概述 清熱清熱藥的定義：藥的定義： 清瀉里熱清瀉里熱為主，治療為主，治療里熱里熱證證的藥物。的藥物。熱證與里熱證熱證與里熱證 所謂熱證是一個(gè)很廣泛的概念，它不僅所謂熱證是一個(gè)很廣泛的概念，它不僅指體溫升高的發(fā)熱，而且也泛指體溫雖指

2、體溫升高的發(fā)熱，而且也泛指體溫雖正?；蚪咏?，患者常具有某些熱證正?；蚪咏＃颊叱＞哂心承嶙C的表現(xiàn)，都屬于熱證的范疇。的表現(xiàn)，都屬于熱證的范疇。熱證：如口干、咽燥、面紅、目赤、大熱證：如口干、咽燥、面紅、目赤、大便于結(jié)、小便短赤、五心煩熱、舌紅苔便于結(jié)、小便短赤、五心煩熱、舌紅苔黃、脈數(shù)等。黃、脈數(shù)等。里熱證里熱證 了解里熱證了解里熱證： 里熱證根據(jù)其性質(zhì)的不同可分為實(shí)熱和里熱證根據(jù)其性質(zhì)的不同可分為實(shí)熱和虛熱兩類，實(shí)熱又可進(jìn)一步分為氣分熱、虛熱兩類，實(shí)熱又可進(jìn)一步分為氣分熱、血分熱、濕熱和熱毒瘡瘍等各種類型。血分熱、濕熱和熱毒瘡瘍等各種類型。 常見于感染性疾病、肝炎、真菌和霉菌常見于

3、感染性疾病、肝炎、真菌和霉菌感染、病毒感染等；以及急性傳染病后感染、病毒感染等；以及急性傳染病后期。期。 概述概述 清熱藥清熱藥的功效：的功效： 清熱瀉火、涼血解毒及清虛熱；清熱瀉火、涼血解毒及清虛熱；概述概述 里熱里熱證的不同類型與證的不同類型與清熱清熱藥的分類：藥的分類： 清熱瀉火藥，清熱瀉火藥， 清熱燥濕藥清熱燥濕藥， 清熱涼血藥清熱涼血藥， 清熱解毒藥清熱解毒藥， 清虛熱藥清虛熱藥，清熱藥概述清熱藥概述清熱藥的主要藥理作用：清熱藥的主要藥理作用：1、抗病原微生物、抗病原微生物 （抗菌譜、抗菌活性）（抗菌譜、抗菌活性）2、抗細(xì)菌毒素、降低細(xì)菌的侵襲力、抗細(xì)菌毒素、降低細(xì)菌的侵襲力 3、解

4、熱、解熱4、抗炎、抗炎5、調(diào)節(jié)免疫作用、調(diào)節(jié)免疫作用1、抗病原微生物、抗病原微生物 抗菌譜：抗菌譜： 球菌、桿菌球菌、桿菌 鉤端螺旋體鉤端螺旋體 真菌真菌 流感病毒流感病毒 原蟲（瘧原蟲）原蟲（瘧原蟲）芩連芩連連柏連柏苦參苦參板藍(lán)根板藍(lán)根青蒿青蒿體外抗菌實(shí)驗(yàn)體外抗菌實(shí)驗(yàn)1、抗病原微生物、抗病原微生物 抗菌強(qiáng)度（活性）：抗菌強(qiáng)度（活性）： 就體外抗菌強(qiáng)度而言，大多數(shù)中草藥作就體外抗菌強(qiáng)度而言，大多數(shù)中草藥作用不強(qiáng)，但對很多感染性疾病卻有很好用不強(qiáng)，但對很多感染性疾病卻有很好的療效；所以僅以體外抗菌作用強(qiáng)度為的療效；所以僅以體外抗菌作用強(qiáng)度為指標(biāo)來衡量清熱藥的作用是很不夠的。指標(biāo)來衡量清熱藥的作用

5、是很不夠的。 了解：常用抗菌實(shí)驗(yàn)了解：常用抗菌實(shí)驗(yàn) 倍比稀釋法：倍比稀釋法： 常用藥敏稀釋法可分試管稀釋法、瓊脂常用藥敏稀釋法可分試管稀釋法、瓊脂稀釋法兩種；稀釋法兩種； 藥敏試驗(yàn)可確定被檢菌對某抗菌藥物的藥敏試驗(yàn)可確定被檢菌對某抗菌藥物的MIC和殺菌濃度和殺菌濃度(MBC)。倍比倍比稀釋法可稀釋法可作為評價(jià)標(biāo)準(zhǔn)，特別是作為評價(jià)標(biāo)準(zhǔn)，特別是“瓊脂稀釋法瓊脂稀釋法”被譽(yù)為金標(biāo)準(zhǔn)。被譽(yù)為金標(biāo)準(zhǔn)。了解：瓊脂稀釋法了解：瓊脂稀釋法 將不同劑量的抗菌藥物，分別加于融化將不同劑量的抗菌藥物，分別加于融化并冷至并冷至45的定量瓊脂培養(yǎng)基中，混勻，的定量瓊脂培養(yǎng)基中，混勻，傾注成無菌平板，即為含有藥物濃度遞傾

6、注成無菌平板，即為含有藥物濃度遞減的培養(yǎng)基，接種測試菌于該培養(yǎng)基上，減的培養(yǎng)基，接種測試菌于該培養(yǎng)基上，經(jīng)培養(yǎng)后觀察，被檢菌生長情況，最低經(jīng)培養(yǎng)后觀察，被檢菌生長情況，最低濃度抑制細(xì)菌者為最小抑菌濃度濃度抑制細(xì)菌者為最小抑菌濃度。瓊脂稀釋法瓊脂稀釋法1、抗病原微生物、抗病原微生物 抗病毒的特點(diǎn)：抗病毒的特點(diǎn)： 常見常見流感病毒、副流感病毒、單純皰流感病毒、副流感病毒、單純皰疹病毒、腸道病毒、乙型肝炎病毒、孤疹病毒、腸道病毒、乙型肝炎病毒、孤兒病毒；兒病毒； 干擾素干擾素(IFN)的抗病毒作用的抗病毒作用 免疫電泳法免疫電泳法(CIEP)抗病毒實(shí)驗(yàn)。抗病毒實(shí)驗(yàn)。了解：了解：IFN 干擾素（干擾素

7、（IFN）是）是1957年被發(fā)現(xiàn)的。它是年被發(fā)現(xiàn)的。它是一類分泌性蛋白，具有廣譜抗病毒、抗一類分泌性蛋白，具有廣譜抗病毒、抗腫瘤和免疫調(diào)節(jié)功能；是五種抗乙肝病腫瘤和免疫調(diào)節(jié)功能；是五種抗乙肝病毒藥物之一。毒藥物之一。1、抗病原微生物、抗病原微生物 與抗生素作用的與抗生素作用的差異性差異性 本類藥物常與抗菌作用等同起來，然而本類藥物常與抗菌作用等同起來，然而從目前大量的實(shí)驗(yàn)研究中，卻沒有發(fā)現(xiàn)從目前大量的實(shí)驗(yàn)研究中，卻沒有發(fā)現(xiàn)一個(gè)象抗生素那樣，有很強(qiáng)的體內(nèi)外抗一個(gè)象抗生素那樣，有很強(qiáng)的體內(nèi)外抗菌作用的中草藥。相反，有的中草藥雖菌作用的中草藥。相反，有的中草藥雖抗菌作用不強(qiáng)，但對很多感染性疾病卻抗菌

8、作用不強(qiáng)，但對很多感染性疾病卻有很好的療效。有很好的療效。2、抗細(xì)菌毒素和降低毒力、抗細(xì)菌毒素和降低毒力 作用特點(diǎn)：作用特點(diǎn)： 中和、降解內(nèi)毒素；中和、降解內(nèi)毒素； 抗外毒素；抗外毒素； 降低細(xì)菌的侵襲力；降低細(xì)菌的侵襲力；2、抗細(xì)菌毒素和降低毒力、抗細(xì)菌毒素和降低毒力 降解內(nèi)毒素降解內(nèi)毒素 100100多年前研究霍亂弧菌的發(fā)病機(jī)理時(shí)多年前研究霍亂弧菌的發(fā)病機(jī)理時(shí)發(fā)現(xiàn)了內(nèi)毒素；發(fā)現(xiàn)了內(nèi)毒素； 革蘭氏陰性菌細(xì)胞壁外膜及其它微生革蘭氏陰性菌細(xì)胞壁外膜及其它微生物細(xì)胞壁的脂多糖成分；物細(xì)胞壁的脂多糖成分； 內(nèi)毒素是內(nèi)毒素是重要的致炎物質(zhì)，能使機(jī)體重要的致炎物質(zhì)，能使機(jī)體發(fā)熱、循環(huán)障礙直至休克死亡。發(fā)

9、熱、循環(huán)障礙直至休克死亡。2、抗細(xì)菌毒素和降低毒力、抗細(xì)菌毒素和降低毒力 降解內(nèi)毒素降解內(nèi)毒素 絕大部分抗生素對內(nèi)毒素?zé)o效，清熱藥絕大部分抗生素對內(nèi)毒素?zé)o效，清熱藥能夠直接中和、降解內(nèi)毒素或破壞其正能夠直接中和、降解內(nèi)毒素或破壞其正常結(jié)構(gòu)。常結(jié)構(gòu)。 如最早的內(nèi)毒素提取于如最早的內(nèi)毒素提取于鼠傷寒桿菌鼠傷寒桿菌中中。2、抗細(xì)菌毒素和降低毒力、抗細(xì)菌毒素和降低毒力 拮抗外毒素拮抗外毒素 是細(xì)菌在生長過程中分泌到菌體外的是細(xì)菌在生長過程中分泌到菌體外的毒性物質(zhì)，主要來源于革蘭氏陽性菌。毒性物質(zhì)，主要來源于革蘭氏陽性菌。 刺激宿主產(chǎn)生免疫應(yīng)答反應(yīng)，形成能刺激宿主產(chǎn)生免疫應(yīng)答反應(yīng)，形成能中和外毒素毒性的

10、特異性免疫球蛋白。中和外毒素毒性的特異性免疫球蛋白。 拮抗外毒素拮抗外毒素 如白喉、破傷風(fēng)等細(xì)菌引起疾病的患者，白喉?xiàng)U菌產(chǎn)生的白喉毒素、破傷風(fēng)桿菌產(chǎn)生的破傷風(fēng)痙攣毒素；使用特異性免疫球蛋白就能治療。2、抗細(xì)菌毒素和降低毒力、抗細(xì)菌毒素和降低毒力 拮抗外毒素拮抗外毒素 例如小檗堿能使霍亂弧菌毒素所致腹瀉例如小檗堿能使霍亂弧菌毒素所致腹瀉潛伏期延長以及腹瀉程度減輕，顯示其潛伏期延長以及腹瀉程度減輕，顯示其有抗外毒素的作用。有抗外毒素的作用。 2、抗細(xì)菌毒素和降低毒力、抗細(xì)菌毒素和降低毒力 降低細(xì)菌的侵襲力降低細(xì)菌的侵襲力 細(xì)菌的侵襲力使病原菌能夠突破宿主機(jī)細(xì)菌的侵襲力使病原菌能夠突破宿主機(jī)體的生理

11、防御屏障，并在宿主機(jī)體內(nèi)生體的生理防御屏障，并在宿主機(jī)體內(nèi)生存下來（定殖）、繁殖和擴(kuò)散。存下來（定殖）、繁殖和擴(kuò)散。 細(xì)菌的侵襲力由病原菌的粘附與侵入、細(xì)菌的侵襲力由病原菌的粘附與侵入、繁殖與擴(kuò)散，以及對宿主防御功能的抵繁殖與擴(kuò)散，以及對宿主防御功能的抵抗等因素組成?？沟纫蛩亟M成。3、解熱作用、解熱作用 發(fā)熱是里熱癥的主要病理變化。發(fā)熱是里熱癥的主要病理變化。 初步認(rèn)為清熱藥可通過中和、降解內(nèi)初步認(rèn)為清熱藥可通過中和、降解內(nèi)毒素，或者抑制毒素，或者抑制內(nèi)熱原內(nèi)熱原的產(chǎn)生而發(fā)揮解的產(chǎn)生而發(fā)揮解熱作用。熱作用。 內(nèi)熱原內(nèi)熱原作用于宿主下丘腦的體溫調(diào)節(jié)作用于宿主下丘腦的體溫調(diào)節(jié)中樞，促使體溫升高。中

12、樞，促使體溫升高。內(nèi)熱原內(nèi)熱原 外熱原可刺激人單核細(xì)胞釋放炎性因子外熱原可刺激人單核細(xì)胞釋放炎性因子（IL-1，IL-6，TNF，IFN-）即）即內(nèi)內(nèi)熱原熱原，內(nèi)熱原使人體溫調(diào)定點(diǎn)升高從而，內(nèi)熱原使人體溫調(diào)定點(diǎn)升高從而引起體溫升高；引起體溫升高； 其中其中PGE致熱作用最強(qiáng)；其他致熱物質(zhì)致熱作用最強(qiáng)；其他致熱物質(zhì)引起發(fā)熱時(shí)，腦脊液中引起發(fā)熱時(shí)，腦脊液中PG樣物質(zhì)含量增樣物質(zhì)含量增高數(shù)倍。高數(shù)倍。 3、解熱作用、解熱作用 清熱藥的退熱作用與清熱藥的退熱作用與解表藥解表藥及化學(xué)合成及化學(xué)合成藥阿司匹林有所不同，藥阿司匹林有所不同，退熱時(shí)一般不伴退熱時(shí)一般不伴有明顯發(fā)汗，有明顯發(fā)汗，可能有不同的解熱

13、機(jī)制?？赡苡胁煌慕鉄釞C(jī)制。 4、抗炎、抗炎 急性炎癥急性炎癥是急性感染性疾病的重要病理是急性感染性疾病的重要病理過程，許多清熱藥對實(shí)驗(yàn)性炎癥的各個(gè)過程，許多清熱藥對實(shí)驗(yàn)性炎癥的各個(gè)環(huán)節(jié)均有一定的抑制作用；環(huán)節(jié)均有一定的抑制作用； 例如連翹能抑制炎性滲出，黃連能加速例如連翹能抑制炎性滲出，黃連能加速炎癥消退，黃芩能對抗伴有變態(tài)反應(yīng)的炎癥消退，黃芩能對抗伴有變態(tài)反應(yīng)的炎癥等。炎癥等。4、抗炎、抗炎 里熱癥主要病理是早中期炎癥，許多里熱癥主要病理是早中期炎癥，許多清熱藥對實(shí)驗(yàn)性炎癥的各個(gè)環(huán)節(jié)均有一清熱藥對實(shí)驗(yàn)性炎癥的各個(gè)環(huán)節(jié)均有一定的抑制作用。定的抑制作用。 炎癥早期：血管反應(yīng)（滲出與水腫）；炎癥

14、早期：血管反應(yīng)（滲出與水腫）； 炎癥中期：炎性細(xì)胞和炎癥物質(zhì)；炎癥中期：炎性細(xì)胞和炎癥物質(zhì)； 炎癥后期：組織增生和屏障形成。炎癥后期：組織增生和屏障形成。4、抗炎、抗炎 清熱藥抗炎的作用機(jī)制：清熱藥抗炎的作用機(jī)制： 興奮垂體興奮垂體腎上腺皮質(zhì)系統(tǒng)；腎上腺皮質(zhì)系統(tǒng)； 抑制各種抑制各種炎癥介質(zhì)炎癥介質(zhì)的合成與釋放；的合成與釋放；5、影響免疫功能、影響免疫功能 清熱藥對免疫功能影響復(fù)雜，既可清熱藥對免疫功能影響復(fù)雜，既可提高提高機(jī)體免疫，包括非特異性和特異性免疫機(jī)體免疫，包括非特異性和特異性免疫功能，也能功能，也能抑制抑制異常的免疫反應(yīng)。異常的免疫反應(yīng)。 清熱藥抑制變態(tài)反應(yīng)與免疫抑制劑、糖清熱藥抑制

15、變態(tài)反應(yīng)與免疫抑制劑、糖皮質(zhì)激素不同，清熱藥只對免疫過程的皮質(zhì)激素不同，清熱藥只對免疫過程的某個(gè)環(huán)節(jié)有效，而后者對多個(gè)環(huán)節(jié)均有某個(gè)環(huán)節(jié)有效，而后者對多個(gè)環(huán)節(jié)均有影響。影響。6、抗腫瘤、抗腫瘤 清熱藥的抗腫瘤作用清熱藥的抗腫瘤作用對多種實(shí)驗(yàn)性癌對多種實(shí)驗(yàn)性癌腫有明顯的抑制作用。腫有明顯的抑制作用。 概述完概述完第一節(jié)第一節(jié) 常用藥物常用藥物黃黃 芩芩黃芩藥理作用黃芩藥理作用1、與功效主治相關(guān)的藥理作用、與功效主治相關(guān)的藥理作用功效：功效：清熱燥濕，瀉火解毒，止血、安胎。清熱燥濕，瀉火解毒，止血、安胎。藥理作用：藥理作用：黃芩的有效成分黃芩的有效成分 有效成分：有效成分：主要為黃酮類；包括黃芩苷、

16、主要為黃酮類；包括黃芩苷、黃芩素（黃芩苷元）等黃芩素（黃芩苷元）等。 近年國際上對黃芩研究有持續(xù)升溫的趨近年國際上對黃芩研究有持續(xù)升溫的趨勢，發(fā)表論文近百篇，達(dá)到這種熱度的勢，發(fā)表論文近百篇，達(dá)到這種熱度的中藥不多，以抗中藥不多，以抗HIV和清除自由基為熱和清除自由基為熱點(diǎn)，在開發(fā)應(yīng)用上與國際水平的差距在點(diǎn)，在開發(fā)應(yīng)用上與國際水平的差距在加大加大 。 了解 黃酮類化合物黃酮類化合物 (flavonoids) 是一類存在于是一類存在于自然界的、具有自然界的、具有 2苯基色原酮苯基色原酮 (flavone) 結(jié)構(gòu)的化合物；大多與糖結(jié)合成苷。結(jié)構(gòu)的化合物；大多與糖結(jié)合成苷。 紫外分光光度法可定量分析

17、生藥中總黃酮的含量。 了解 中藥黃芩有效成分黃芩苷在牙周病防治中藥黃芩有效成分黃芩苷在牙周病防治中的應(yīng)用：黃芩苷是從唇形科植物黃芩中的應(yīng)用：黃芩苷是從唇形科植物黃芩的干燥根中提取的黃酮類化合物，是其的干燥根中提取的黃酮類化合物，是其抗菌的主要有效成分?？咕闹饕行С煞?。了解 黃芩有效成分黃芩有效成分SBM(常溫超高壓法黃芪甲常溫超高壓法黃芪甲醇提取物醇提取物)對炎癥模型對炎癥模型(佐劑性關(guān)節(jié)炎大鼠佐劑性關(guān)節(jié)炎大鼠)及免疫功能及免疫功能(ConA及及LPS誘導(dǎo)誘導(dǎo))的影響。的影響。黃芩藥理作用黃芩藥理作用1、抗菌、抗病毒、抗菌、抗病毒 有效成分：有效成分： 作用特點(diǎn)：作用特點(diǎn)：廣譜的抗菌、抗病

18、毒作用廣譜的抗菌、抗病毒作用球菌桿菌，（生黃芩優(yōu)于炮制品）球菌桿菌，（生黃芩優(yōu)于炮制品）皮膚真菌，（白色念珠菌皮膚真菌，（白色念珠菌）流感病毒，（近年發(fā)現(xiàn)可抗流感病毒，（近年發(fā)現(xiàn)可抗HBV ）抗菌作用抗菌作用 黃芩及其有效成分體外抑菌活性較低，黃芩及其有效成分體外抑菌活性較低，在體內(nèi)難以達(dá)到有效抑菌濃度；其抗菌在體內(nèi)難以達(dá)到有效抑菌濃度；其抗菌機(jī)理復(fù)雜。機(jī)理復(fù)雜。 目前對黃芩苷的大部分研究集中在藥理目前對黃芩苷的大部分研究集中在藥理作用方面，鮮見作用機(jī)制研究作用方面，鮮見作用機(jī)制研究 。黃芩藥理作用黃芩藥理作用2、抗炎、抗炎 有效成分：黃芩素等。有效成分：黃芩素等。 作用特點(diǎn)：抑制大鼠角叉菜膠

19、性足腫脹作用特點(diǎn)：抑制大鼠角叉菜膠性足腫脹（二甲苯、甲醛），佐劑性關(guān)節(jié)炎等，（二甲苯、甲醛），佐劑性關(guān)節(jié)炎等，而對肉芽腫模型作用不明顯。而對肉芽腫模型作用不明顯。抗炎作用抗炎作用 抗炎作用機(jī)理：抗炎作用機(jī)理：抑制炎癥介質(zhì)的生成與釋放，如組胺、花抑制炎癥介質(zhì)的生成與釋放，如組胺、花生四烯酸代謝產(chǎn)物（生四烯酸代謝產(chǎn)物（PGE、LT）等而產(chǎn)生）等而產(chǎn)生抗炎作用?？寡鬃饔?。了解：花生四烯酸與抗炎了解：花生四烯酸與抗炎 花生四烯酸代謝與炎癥反應(yīng)：花生四烯酸代謝與炎癥反應(yīng)： 花生四烯酸（花生四烯酸（AA）從細(xì)胞膜磷脂釋放；）從細(xì)胞膜磷脂釋放；AA在環(huán)氧酶的作用下生成在環(huán)氧酶的作用下生成PG，進(jìn)一步，進(jìn)一步

20、生成生成TXA2；另外還在脂氧酶的作用下；另外還在脂氧酶的作用下LTx類，產(chǎn)生炎癥。類，產(chǎn)生炎癥。了解：黃酮類與抗炎了解：黃酮類與抗炎 花生四烯酸代謝與炎癥反應(yīng)：花生四烯酸代謝與炎癥反應(yīng)： 黃酮類物質(zhì)作用于黃酮類物質(zhì)作用于AA代謝多個(gè)環(huán)節(jié)，從代謝多個(gè)環(huán)節(jié)，從而抗血管擴(kuò)張和通透性增加及抗白細(xì)胞而抗血管擴(kuò)張和通透性增加及抗白細(xì)胞趨化作用（見中藥化學(xué)）。趨化作用（見中藥化學(xué)）。黃芩藥理作用黃芩藥理作用（2）抗過敏）抗過敏 有效成分：黃芩苷、黃芩素等。有效成分：黃芩苷、黃芩素等。 作用特點(diǎn)：對作用特點(diǎn)：對 I 型變態(tài)反應(yīng)作用顯著：型變態(tài)反應(yīng)作用顯著：如實(shí)驗(yàn)性哮喘如實(shí)驗(yàn)性哮喘、小鼠被動(dòng)皮膚過敏實(shí)驗(yàn)實(shí)驗(yàn)。

21、 作用機(jī)理：作用機(jī)理：穩(wěn)定肥大細(xì)胞，減少炎性介質(zhì)穩(wěn)定肥大細(xì)胞，減少炎性介質(zhì)HA釋放釋放;影響花生四烯酸代謝，抑制炎性介質(zhì)。影響花生四烯酸代謝，抑制炎性介質(zhì)。了解 黃芩苷生物制劑的抗過敏反應(yīng)的研究黃芩苷生物制劑的抗過敏反應(yīng)的研究 通過研究,在不影響疫苗免疫效果的前提下,解決注射生物制劑引起的過敏反應(yīng)問題,為生物制品與天然藥物相結(jié)合開辟了一條新路。黃芩藥理作用黃芩藥理作用3、解熱作用、解熱作用 有效成分：黃芩總黃酮。有效成分：黃芩總黃酮。 作用特點(diǎn)：作用顯著，對正常動(dòng)物無降作用特點(diǎn)：作用顯著，對正常動(dòng)物無降溫作用（如雙黃連注射液）。溫作用（如雙黃連注射液）。黃芩藥理作用黃芩藥理作用4、保肝、利膽、

22、保肝、利膽 有效成分：黃芩及其提取物有效成分：黃芩及其提取物 作用特點(diǎn)：保護(hù)實(shí)驗(yàn)性肝損傷。作用特點(diǎn)：保護(hù)實(shí)驗(yàn)性肝損傷。 作用機(jī)理：與抗作用機(jī)理：與抗自由基自由基損傷有關(guān)：損傷有關(guān)：谷胱甘肽過氧化物酶（谷胱甘肽過氧化物酶（GSH-Px）過氧化脂質(zhì)（過氧化脂質(zhì)（LPO）NADPH-ADP（肝藥酶還原型輔酶）（肝藥酶還原型輔酶）自由基自由基 生物體內(nèi)進(jìn)行氧化時(shí)可以產(chǎn)生化學(xué)性質(zhì)生物體內(nèi)進(jìn)行氧化時(shí)可以產(chǎn)生化學(xué)性質(zhì)較為活潑的基團(tuán)，它能引起細(xì)胞生物膜較為活潑的基團(tuán)，它能引起細(xì)胞生物膜的脂質(zhì)發(fā)生過氧化作用，使生物膜被破的脂質(zhì)發(fā)生過氧化作用，使生物膜被破壞，導(dǎo)致細(xì)胞病變，甚至死亡。壞，導(dǎo)致細(xì)胞病變，甚至死亡?，F(xiàn)

23、代應(yīng)用現(xiàn)代應(yīng)用 1、小兒呼吸道感染、小兒呼吸道感染 2、流行性腮腺炎流行性腮腺炎 3、病毒性肝炎、病毒性肝炎不良反應(yīng)不良反應(yīng) 不良反應(yīng)較少。不良反應(yīng)較少。清熱藥清熱藥黃黃 連連黃連的有效成分黃連的有效成分 多種生物堿：多種生物堿：小檗堿小檗堿（黃連素）、黃連（黃連素）、黃連堿，以及巴馬亭、藥根堿等。堿，以及巴馬亭、藥根堿等。 其中以其中以小檗堿小檗堿（黃連素）含量最高，是（黃連素）含量最高，是重要的有效成分。重要的有效成分。 本草正義本草正義“黃連大苦大寒，能瀉降一切有余之濕火黃連大苦大寒，能瀉降一切有余之濕火”黃連藥理作用黃連藥理作用黃連黃連的功效：功效：清熱燥濕，瀉火解毒。的功效：功效：清

24、熱燥濕，瀉火解毒。黃連黃連的藥理作用的藥理作用 黃連藥理作用黃連藥理作用1 1、抗病原微生物抗病原微生物 有效成分：有效成分：黃連及小檗堿黃連及小檗堿 作用特點(diǎn)：作用特點(diǎn)：黃連黃連抗菌譜廣抗菌譜廣，對革蘭陽性對革蘭陽性和陰性細(xì)菌、結(jié)核桿菌、真菌類均有抑和陰性細(xì)菌、結(jié)核桿菌、真菌類均有抑制或殺滅作用；活性為制或殺滅作用；活性為低濃度抑菌，高低濃度抑菌，高濃度殺菌。濃度殺菌。 抗菌譜抗菌譜 球菌和桿菌球菌和桿菌 （痢疾桿菌、大腸桿菌同磺胺類）（痢疾桿菌、大腸桿菌同磺胺類） （對人型結(jié)核桿菌顯著抑制）（對人型結(jié)核桿菌顯著抑制） 真菌（三黃注射液）真菌（三黃注射液） 阿米巴原蟲（體內(nèi)體外）阿米巴原蟲（

25、體內(nèi)體外） 流感病毒和流感病毒和新城雞瘟病毒新城雞瘟病毒 新城雞瘟病毒是新城雞瘟病毒是制造人類疫苗非制造人類疫苗非常好的載體。這常好的載體。這種病毒的復(fù)制過種病毒的復(fù)制過程不同于禽流感程不同于禽流感病毒，它不至于病毒，它不至于導(dǎo)致疾病。導(dǎo)致疾病。 耐藥性耐藥性 目前小檗堿的抗菌株產(chǎn)生較多；目前小檗堿的抗菌株產(chǎn)生較多； 金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌極易金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌極易產(chǎn)生耐藥性；產(chǎn)生耐藥性； 臨床上多用以黃連為主配伍其他藥物臨床上多用以黃連為主配伍其他藥物來增強(qiáng)殺菌效果，延緩抗藥性產(chǎn)生。來增強(qiáng)殺菌效果，延緩抗藥性產(chǎn)生。 了解了解 炮制及配伍對黃連炮制及配伍對黃連抗菌抗菌作用的影響

26、：作用的影響： 黃連配黃芩，黃連作用未有下降；黃連配黃芩，黃連作用未有下降； 黃連配甘草，抑菌作用下降；黃連配甘草，抑菌作用下降； 黃連配黃芩和甘草，作用不變；黃連配黃芩和甘草，作用不變； 黃連配伍黃連配伍甲氧芐啶甲氧芐啶作用顯著增強(qiáng)作用顯著增強(qiáng)。 了解了解 抗菌環(huán)節(jié)抗菌環(huán)節(jié)抑制細(xì)菌糖代謝；抑制細(xì)菌糖代謝；破壞細(xì)菌結(jié)構(gòu)；破壞細(xì)菌結(jié)構(gòu)；抑制細(xì)菌抑制細(xì)菌DNA復(fù)制；復(fù)制；抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成；抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成；黃連藥理作用黃連藥理作用2、抗細(xì)菌毒素、抗細(xì)菌毒素、解熱解熱劉完素：劉完素：“古方以黃連為治痢之最古方以黃連為治痢之最”2、抗細(xì)菌毒素、抗細(xì)菌毒素、解熱解熱 降解內(nèi)毒素：降解內(nèi)毒素： 內(nèi)

27、毒素內(nèi)毒素是是重要的致炎物質(zhì)，多來源于重要的致炎物質(zhì)，多來源于革蘭氏陰性菌，可使機(jī)體發(fā)熱、循環(huán)障革蘭氏陰性菌，可使機(jī)體發(fā)熱、循環(huán)障礙直至休克死亡。礙直至休克死亡。 黃連及小檗堿可黃連及小檗堿可提高機(jī)體對細(xì)菌內(nèi)毒提高機(jī)體對細(xì)菌內(nèi)毒素的耐受能力。素的耐受能力。2、抗細(xì)菌毒素、抗細(xì)菌毒素、解解熱熱 抗腹瀉抗腹瀉 有效成分：黃連及小檗堿有效成分：黃連及小檗堿 提高機(jī)體對細(xì)菌內(nèi)毒素的耐受能力；提高機(jī)體對細(xì)菌內(nèi)毒素的耐受能力； 減輕炎癥反應(yīng)與局部水腫；減輕炎癥反應(yīng)與局部水腫； 降低死亡率降低死亡率；2、抗細(xì)菌毒素、抗細(xì)菌毒素、解熱解熱 解熱作用：解熱作用： 解熱作用明顯；主要與抑制中樞發(fā)熱介解熱作用明顯；

28、主要與抑制中樞發(fā)熱介質(zhì)的生成或釋放有關(guān)。質(zhì)的生成或釋放有關(guān)。黃連藥理作用黃連藥理作用3、抗炎、抗炎 有效成分：有效成分：小檗堿小檗堿 作用特點(diǎn)：對急慢性炎癥有抑制作用；作用特點(diǎn)：對急慢性炎癥有抑制作用；棉球法、巴豆油肉芽腫氣囊法都顯示小棉球法、巴豆油肉芽腫氣囊法都顯示小檗堿有抑制肉芽組織生長作用。檗堿有抑制肉芽組織生長作用。 抗炎抗炎作用機(jī)理：作用機(jī)理：抑制炎癥過程的多個(gè)環(huán)節(jié)，抑制炎癥過程的多個(gè)環(huán)節(jié)，與刺激促皮質(zhì)與刺激促皮質(zhì)激素釋放有關(guān)激素釋放有關(guān) 。黃連藥理作用黃連藥理作用4、降血糖、降血糖 有效成分：有效成分：黃連及小檗堿等黃連及小檗堿等。 作用特點(diǎn)：作用特點(diǎn)： 降低正常小鼠血糖；降低正常

29、小鼠血糖； 降低實(shí)驗(yàn)性高血糖小鼠血糖；降低實(shí)驗(yàn)性高血糖小鼠血糖； 改善糖耐量；改善糖耐量； 改善并發(fā)癥；改善并發(fā)癥；了解：降血糖機(jī)理了解：降血糖機(jī)理 作用機(jī)理（推測）：作用機(jī)理（推測）： 抑制肝臟的糖原異生，抑制肝臟的糖原異生， 促進(jìn)外周組織的葡萄糖酵解作用，促進(jìn)外周組織的葡萄糖酵解作用， 作用與作用與醛糖還原酶醛糖還原酶有關(guān)；但是與胰島有關(guān)；但是與胰島素?zé)o關(guān)素?zé)o關(guān)。醛糖還原酶醛糖還原酶 小檗堿有較強(qiáng)的抑制小檗堿有較強(qiáng)的抑制醛糖還原酶醛糖還原酶作用；作用； 醛糖還原酶醛糖還原酶在高血糖條件下的激活，此在高血糖條件下的激活，此酶的激活被認(rèn)為與糖尿病慢性并發(fā)癥有酶的激活被認(rèn)為與糖尿病慢性并發(fā)癥有關(guān)

30、關(guān)，是多種糖尿病慢性并發(fā)癥包括糖尿是多種糖尿病慢性并發(fā)癥包括糖尿病患者眼晶狀體病變、腎臟病變的重要病患者眼晶狀體病變、腎臟病變的重要發(fā)病機(jī)制之一。發(fā)病機(jī)制之一。 黃連藥理作用黃連藥理作用5、抗?jié)?、抗?jié)?有效成分：有效成分：黃連及小檗堿等黃連及小檗堿等。 作用特點(diǎn)：抗動(dòng)物實(shí)驗(yàn)性潰瘍。作用特點(diǎn)：抗動(dòng)物實(shí)驗(yàn)性潰瘍。 抗?jié)兛節(jié)冏饔脵C(jī)理：作用機(jī)理：抑制胃酸分泌抑制胃酸分泌；抑制胃幽門螺桿菌（作用顯著）。抑制胃幽門螺桿菌（作用顯著）。了解：胃幽門螺桿菌了解：胃幽門螺桿菌 幽門螺桿菌與胃病關(guān)系密切：幽門螺桿菌與胃病關(guān)系密切： 一千多年前就發(fā)現(xiàn)胃里面有細(xì)菌，一千多年前就發(fā)現(xiàn)胃里面有細(xì)菌，1983年澳大

31、利亞病理科醫(yī)生用銀染色發(fā)現(xiàn)胃年澳大利亞病理科醫(yī)生用銀染色發(fā)現(xiàn)胃里面有一種細(xì)菌，就是幽門螺桿菌。這里面有一種細(xì)菌，就是幽門螺桿菌。這種細(xì)菌發(fā)現(xiàn)以后，用抗菌素治療病人以種細(xì)菌發(fā)現(xiàn)以后，用抗菌素治療病人以后，發(fā)現(xiàn)胃炎明顯減輕；因此就做了一后，發(fā)現(xiàn)胃炎明顯減輕；因此就做了一系列的研究。系列的研究。胃幽門螺桿菌胃幽門螺桿菌 螺桿菌屬及其相關(guān)性疾病：螺桿菌屬及其相關(guān)性疾?。郝晕秆茁晕秆祝?消化性潰瘍消化性潰瘍； 胃癌；胃癌； 非潰瘍性消化不良非潰瘍性消化不良； 現(xiàn)代應(yīng)用現(xiàn)代應(yīng)用1、細(xì)菌性痢疾、腸道感染細(xì)菌性痢疾、腸道感染2、糖尿病、糖尿病3、胃及十二指腸潰瘍、胃及十二指腸潰瘍2、其他藥理作用、其他藥理

32、作用 （1）對心血管功能的影響：對心血管功能的影響： 正性肌力作用；正性肌力作用； 負(fù)性頻率作用；負(fù)性頻率作用；其他藥理作用其他藥理作用抗心律失常作用：抗心律失常作用： 有效成分：小檗堿有效成分：小檗堿 作用特點(diǎn)：作用較顯著，對多種心律失作用特點(diǎn)：作用較顯著，對多種心律失常有效（室早常有效（室早VE、室速、室速VT、室顫、室顫VF） VF (ventricular fibrillation) 作用機(jī)理：作用機(jī)理：小檗堿小檗堿抗心律失常抗心律失常 抗心律失?？剐穆墒СＷ饔脵C(jī)理：作用機(jī)理：降低心肌自律性；降低心肌自律性；延長動(dòng)作電位時(shí)程和有效不應(yīng)期；延長動(dòng)作電位時(shí)程和有效不應(yīng)期；消除折返沖動(dòng)；消除

33、折返沖動(dòng)；（阻鈉內(nèi)流作用）；（鈣通道阻滯作用）。其他藥理作用其他藥理作用降壓降壓 有效成分：小檗堿有效成分：小檗堿 作用特點(diǎn)：降壓作用明顯，伴有心率下作用特點(diǎn)：降壓作用明顯，伴有心率下降，而左心室收縮力增強(qiáng)。血壓降低以降，而左心室收縮力增強(qiáng)。血壓降低以舒張壓舒張壓最顯著。最顯著。 作用機(jī)理：作用機(jī)理：小檗堿的小檗堿的降壓降壓 降壓降壓作用機(jī)理：作用機(jī)理：減慢心率；減慢心率；降低外周阻力（降低外周阻力（競爭性拮抗競爭性拮抗受體受體)；小檗堿對小檗堿對NA平滑肌收縮作用的影響平滑肌收縮作用的影響劑量劑量效效應(yīng)應(yīng)AB小檗堿小檗堿 抗心肌缺血抗心肌缺血其他藥理作用其他藥理作用（2）抗腦缺血）抗腦缺血

34、有效成分：小檗堿有效成分：小檗堿 作用特點(diǎn)：作用特點(diǎn)：擴(kuò)張血管增加腦部血流量；擴(kuò)張血管增加腦部血流量；提高提高海馬區(qū)海馬區(qū)對缺血的耐受性；對缺血的耐受性；抗氧自由基抗氧自由基（SOD， MDA）；）；抑制缺血性損傷誘導(dǎo)的抑制缺血性損傷誘導(dǎo)的“鈣鈣”異常。異常。神經(jīng)細(xì)胞內(nèi)靜息游離鈣離子神經(jīng)細(xì)胞內(nèi)靜息游離鈣離子海馬區(qū)海馬區(qū) 海馬區(qū)海馬區(qū)大腦中負(fù)責(zé)學(xué)習(xí)、記憶等能力的大腦中負(fù)責(zé)學(xué)習(xí)、記憶等能力的一個(gè)關(guān)鍵區(qū)域；一個(gè)關(guān)鍵區(qū)域； 大腦大腦海馬區(qū)海馬區(qū)功能減退是老年癡呆癥征兆功能減退是老年癡呆癥征兆。其他藥理作用其他藥理作用（3）抗血小板聚集）抗血小板聚集 有效成分：小檗堿有效成分：小檗堿 作用特點(diǎn)：對作用特

35、點(diǎn)：對ADP、AA誘導(dǎo)的血小板聚誘導(dǎo)的血小板聚集和集和ATP釋放有明顯抑制。釋放有明顯抑制。 作用機(jī)理：作用機(jī)理：升高血小板內(nèi)升高血小板內(nèi)cAMP水平；水平；鈣離子拮抗作用。鈣離子拮抗作用。 血小板膜磷脂血小板膜磷脂 花生四烯酸花生四烯酸 環(huán)內(nèi)過氧化物環(huán)內(nèi)過氧化物 TXA2 血小板釋放血小板釋放ADP 血小板聚集血小板聚集 血栓形成血栓形成鈣離子鈣離子拮抗作用與鈣離子拮抗作用與抗血小板聚集抗血小板聚集（血小板聚集圖示）（血小板聚集圖示）血小板內(nèi)磷脂血小板內(nèi)磷脂 花生四烯酸花生四烯酸 TXA2 PGH2 血小板內(nèi)鈣庫釋放血小板內(nèi)鈣庫釋放Ca2+ （ cAMP ） 血小板致密顆粒釋放血小板致密顆粒

36、釋放ADP、5-HT 血小板聚集！血小板聚集！腸道感染腸道感染 小檗堿治療腸道感染：小檗堿治療腸道感染： 小檗堿口服，小檗堿口服，T1/2 為為35小時(shí)，小時(shí)， 復(fù)方香連丸復(fù)方香連丸心腦血管性疾病心腦血管性疾病 室早室早 房早房早 血栓性疾病血栓性疾病 高脂血癥高脂血癥心腦血管性疾病心腦血管性疾病 黃連具有廣泛的心血管藥理活性，對此黃連具有廣泛的心血管藥理活性，對此開展過廣泛的藥理學(xué)研究。開展過廣泛的藥理學(xué)研究。 其主要有效成分是其主要有效成分是小檗堿小檗堿。 黃連結(jié)束黃連結(jié)束魚腥草魚腥草 有效成分：有效成分： 魚腥草主要含有揮發(fā)油和黃酮成分。揮魚腥草主要含有揮發(fā)油和黃酮成分。揮發(fā)油中有效成分

37、為癸酰乙醛發(fā)油中有效成分為癸酰乙醛（魚腥草素）魚腥草素）及月桂醛及月桂醛。藥理作用藥理作用 1 1、抗菌、抗菌 有效成分：魚腥草素有效成分：魚腥草素 魚腥草素抑菌效果顯著作用強(qiáng)大?？咕~腥草素抑菌效果顯著作用強(qiáng)大?？咕V：金黃色葡萄球菌、溶血鏈球菌、肺譜：金黃色葡萄球菌、溶血鏈球菌、肺炎球菌、白喉?xiàng)U菌、卡他球菌、結(jié)核桿炎球菌、白喉?xiàng)U菌、卡他球菌、結(jié)核桿菌、大腸桿菌和痢疾桿菌均有抑制作用，菌、大腸桿菌和痢疾桿菌均有抑制作用，并對鉤端螺旋體也有較強(qiáng)的抑制作用。并對鉤端螺旋體也有較強(qiáng)的抑制作用。 藥理作用藥理作用 2 2、抗病毒、抗病毒 魚腥草對單純皰疹病毒、流感病毒、人魚腥草對單純皰疹病毒、流感病

38、毒、人體免疫缺缺陷病毒有直接抑制作用；對體免疫缺缺陷病毒有直接抑制作用；對流行性出血熱病毒有一定的抑制作用；流行性出血熱病毒有一定的抑制作用；此外還有抑制乙肝病毒的作用。此外還有抑制乙肝病毒的作用。 藥理作用藥理作用 3 3、抗炎、抗炎 有效成分：魚腥草素有效成分：魚腥草素 抗炎機(jī)制與影響花生四烯酸的代謝有關(guān)。抗炎機(jī)制與影響花生四烯酸的代謝有關(guān)。 藥理作用藥理作用 6、平喘、止咳、平喘、止咳 魚腥草油還能明顯拮抗魚腥草油還能明顯拮抗乙酰膽堿乙酰膽堿對呼對呼吸道平滑肌作用，可舒張氣管、支氣管吸道平滑肌作用，可舒張氣管、支氣管平滑肌，緩解平滑肌痙攣。平滑肌，緩解平滑肌痙攣。 魚腥草對豚鼠過敏性哮喘

39、有明顯的保魚腥草對豚鼠過敏性哮喘有明顯的保護(hù)作用；魚腥草對護(hù)作用；魚腥草對氨水氨水刺激小鼠所引起刺激小鼠所引起的咳嗽反應(yīng)有抑制作用。的咳嗽反應(yīng)有抑制作用。藥理作用藥理作用【現(xiàn)代應(yīng)用【現(xiàn)代應(yīng)用】 1 1、呼吸道感染（急慢性支氣管炎、肺炎、呼吸道感染（急慢性支氣管炎、肺炎、肺膿瘍等）肺膿瘍等） 2 2、五官科炎癥（扁桃體炎、咽炎、化膿、五官科炎癥（扁桃體炎、咽炎、化膿性中耳炎、鼻炎等）性中耳炎、鼻炎等） 國家食品藥品監(jiān)督管理局日前宣布，從國家食品藥品監(jiān)督管理局日前宣布，從2006年年6月月1日起，在全國范圍內(nèi)暫停使日起，在全國范圍內(nèi)暫停使用和審批魚腥草注射液等用和審批魚腥草注射液等7個(gè)注射劑。個(gè)注

40、射劑。 清熱藥清熱藥 苦參苦參苦參的有效成分苦參的有效成分 有效成分：有效成分： 含多種含多種生物堿生物堿和黃酮類化合物，和黃酮類化合物，生物堿生物堿主要是苦參堿和氧化苦參堿。主要是苦參堿和氧化苦參堿?？鄥⑺幚碜饔每鄥⑺幚碜饔?、與功效主治相關(guān)的藥理作用、與功效主治相關(guān)的藥理作用功效：清熱燥濕，殺蟲，利尿。功效：清熱燥濕，殺蟲，利尿?？鄥⑺幚碜饔每鄥⑺幚碜饔?、抗病原微生物、抗病原微生物 有效成分：有效成分：苦參堿苦參堿等。等。 作用特點(diǎn)：作用特點(diǎn)：對桿菌球菌顯著抑制；對桿菌球菌顯著抑制；抑制柯薩奇抑制柯薩奇B3病毒（病毒（CBV）抑制皮膚真菌和陰道滴蟲。抑制皮膚真菌和陰道滴蟲。 對引起對引起

41、口腔齲口腔齲齒的變齒的變形鏈球形鏈球菌有明菌有明顯的抗顯的抗菌作用菌作用。 其抗病其抗病毒機(jī)制毒機(jī)制與抑制與抑制病毒蛋病毒蛋白質(zhì)合白質(zhì)合成有關(guān)。成有關(guān)。 （Coxsachie） 首先于紐約柯薩奇（首先于紐約柯薩奇（Coxsachie） 分離出分離出病毒而得名。病毒而得名。 CBV病毒感染可誘發(fā)心肌病毒感染可誘發(fā)心肌細(xì)胞凋亡細(xì)胞凋亡，且，且隨時(shí)間延長，凋亡量增多，凋亡程度加隨時(shí)間延長，凋亡量增多，凋亡程度加重，凋亡可能參與重，凋亡可能參與VMC的病理過程。的病理過程?？鄥⑺幚碜饔每鄥⑺幚碜饔?、抗炎、抗炎 有效成分：有效成分：苦參水煎液、苦參堿；苦參水煎液、苦參堿； 作用特點(diǎn)：作用特點(diǎn)：抗炎抗炎

42、作用作用顯著顯著，對足腫脹和，對足腫脹和耳廓腫脹實(shí)驗(yàn)均有效；耳廓腫脹實(shí)驗(yàn)均有效；但對棉球誘發(fā)肉但對棉球誘發(fā)肉芽增生的慢性炎癥無抑制作用芽增生的慢性炎癥無抑制作用 。方法方法: : 以無菌棉球埋植于皮下，引起以無菌棉球埋植于皮下，引起肉芽組織增生，六天后將棉球造成的肉芽組織增生，六天后將棉球造成的肉芽組織取出，通過稱量確定新生組肉芽組織取出，通過稱量確定新生組織的重量織的重量。 了解了解TNF 抗炎抗炎作用機(jī)理：作用機(jī)理： 其抗炎機(jī)制與抑制其抗炎機(jī)制與抑制TNF及及IL-6有關(guān)。有關(guān)。 被稱為被稱為“腫瘤壞死因子腫瘤壞死因子”的的TNFTNF是一是一種能選擇性殺傷某些腫瘤細(xì)胞的因種能選擇性殺傷某

43、些腫瘤細(xì)胞的因子，同時(shí)是具有多種生物活性的炎子，同時(shí)是具有多種生物活性的炎性介質(zhì)，具有免疫調(diào)節(jié)作用，并參性介質(zhì)，具有免疫調(diào)節(jié)作用，并參與多種復(fù)雜疾病的發(fā)病過程。與多種復(fù)雜疾病的發(fā)病過程。苦參藥理作用苦參藥理作用3、抗過敏、抗過敏 有效成分：有效成分：苦參堿苦參堿 作用特點(diǎn)：作用特點(diǎn)：對對抗抗型過敏反應(yīng)；型過敏反應(yīng)； 作用機(jī)理：作用機(jī)理：穩(wěn)定細(xì)胞膜穩(wěn)定細(xì)胞膜 ；抑制肥大細(xì)胞脫顆粒釋放過敏性物質(zhì)抑制肥大細(xì)胞脫顆粒釋放過敏性物質(zhì)。平喘平喘 苦參堿對組胺、乙酰膽堿所致的實(shí)驗(yàn)性苦參堿對組胺、乙酰膽堿所致的實(shí)驗(yàn)性哮喘有明顯對抗作用：哮喘有明顯對抗作用： 平喘與抑制平喘與抑制慢反應(yīng)物質(zhì)慢反應(yīng)物質(zhì)釋放有關(guān)；釋

44、放有關(guān)； 苦參堿對抗乙酰膽堿激活苦參堿對抗乙酰膽堿激活M受體及競受體及競爭性拮抗?fàn)幮赞卓笻1受體的作用，被視為治療喘受體的作用，被視為治療喘息型支氣管炎的藥理基礎(chǔ)。息型支氣管炎的藥理基礎(chǔ)?？鄥⑺幚碜饔每鄥⑺幚碜饔?、抗腫瘤、抗腫瘤 有效成分：有效成分：苦參生物堿苦參生物堿 作用特點(diǎn)：對多種實(shí)驗(yàn)性腫瘤有抑制作作用特點(diǎn)：對多種實(shí)驗(yàn)性腫瘤有抑制作用（小鼠艾氏腹水瘤、用（小鼠艾氏腹水瘤、S180肉瘤等），肉瘤等），對對癌細(xì)胞具有直接殺傷作用癌細(xì)胞具有直接殺傷作用。 對癌細(xì)胞具有直接殺傷作用，具有低毒對癌細(xì)胞具有直接殺傷作用，具有低毒性、無抑制骨髓和機(jī)體免疫功能優(yōu)點(diǎn)。性、無抑制骨髓和機(jī)體免疫功能優(yōu)點(diǎn)。

45、藥物對藥物對S180實(shí)體瘤的療效實(shí)體瘤的療效苦參藥理作用苦參藥理作用5、升高白細(xì)胞升高白細(xì)胞X6、對心血管作用對心血管作用 （1）抗心律失常）抗心律失常 有效成分：有效成分：苦參生物堿苦參生物堿 作用特點(diǎn)：作用特點(diǎn)：抗實(shí)驗(yàn)動(dòng)物藥物性心律失常（烏頭堿、喹抗實(shí)驗(yàn)動(dòng)物藥物性心律失常（烏頭堿、喹巴因、氯化鋇和兒茶類藥物等）以及冠脈巴因、氯化鋇和兒茶類藥物等）以及冠脈結(jié)扎引起的心律失常。結(jié)扎引起的心律失常。對心血管作用對心血管作用 抗心律失?？剐穆墒СＷ饔脵C(jī)理：作用機(jī)理： 苦參苦參抗心律失常機(jī)制是多方面的，與其抗心律失常機(jī)制是多方面的，與其對心臟的負(fù)性頻率，負(fù)性自律性、負(fù)性對心臟的負(fù)性頻率，負(fù)性自律性、

46、負(fù)性傳導(dǎo)和延長有效不應(yīng)期等作用有關(guān)傳導(dǎo)和延長有效不應(yīng)期等作用有關(guān) 。對心血管作用對心血管作用 （2）正性肌力、負(fù)性頻率正性肌力、負(fù)性頻率其正性肌力作用與激活其正性肌力作用與激活Ca2+通道有關(guān)。通道有關(guān)。 對心血管作用對心血管作用 （3）擴(kuò)血管抗心肌缺血）擴(kuò)血管抗心肌缺血 有效成分：有效成分：苦參生物堿苦參生物堿 作用特點(diǎn)：作用特點(diǎn)：抗垂體后葉素引起的急性心肌缺血和冠脈抗垂體后葉素引起的急性心肌缺血和冠脈流量降低；心電圖流量降低；心電圖ST段和段和T波改變波改變 對心血管作用對心血管作用 （4）抗腦缺血）抗腦缺血 X現(xiàn)代應(yīng)用現(xiàn)代應(yīng)用 1、腸道感染腸道感染 （菌痢、腸炎）（菌痢、腸炎） 2、呼吸

47、道疾?。ǚ窝住⒅夤苎祝┖粑兰膊。ǚ窝?、支氣管炎） 3、肝炎肝炎（慢性活動(dòng)性肝炎慢性活動(dòng)性肝炎 ） 4、婦科炎癥感染（婦科炎癥感染（滴蟲性陰道炎）滴蟲性陰道炎） 5、皮膚病（濕疹、蕁麻疹）、皮膚?。裾?、蕁麻疹） 6、心律失常心律失常（早博）（早博）不良反應(yīng)不良反應(yīng) 1、苦參為中國植物圖譜數(shù)據(jù)庫收錄的有、苦參為中國植物圖譜數(shù)據(jù)庫收錄的有毒植物，人中毒后出現(xiàn)以神經(jīng)系統(tǒng)為主毒植物，人中毒后出現(xiàn)以神經(jīng)系統(tǒng)為主的癥狀，嚴(yán)重者驚厥，患者因呼吸抑制的癥狀，嚴(yán)重者驚厥，患者因呼吸抑制而死亡。而死亡。 2、常見胃腸刺激反應(yīng)常見胃腸刺激反應(yīng)，少數(shù)患者有神經(jīng)、少數(shù)患者有神經(jīng)、精神癥狀精神癥狀；還可引起過敏反應(yīng)還

48、可引起過敏反應(yīng)。清熱藥清熱藥 知母知母知母的有效成分知母的有效成分 1、含總皂苷約、含總皂苷約6%，從中檢出，從中檢出6種皂苷，種皂苷，主要為知母皂苷、菝契皂苷元等；主要為知母皂苷、菝契皂苷元等； 2、另外還有、另外還有黃酮類的芒果苷黃酮類的芒果苷等。等。知母藥理作用知母藥理作用1、與功效主治相關(guān)的藥理作用、與功效主治相關(guān)的藥理作用功效：清熱瀉火、生津潤燥。功效：清熱瀉火、生津潤燥。了解：了解：知母抗菌譜：在體外對痢疾桿菌、知母抗菌譜：在體外對痢疾桿菌、傷寒桿菌、副傷寒桿菌、霍亂弧菌、大傷寒桿菌、副傷寒桿菌、霍亂弧菌、大腸桿菌、變形桿菌、綠膿桿菌等革蘭氏腸桿菌、變形桿菌、綠膿桿菌等革蘭氏陰性菌

49、及葡萄球菌、溶血性鏈球菌、肺陰性菌及葡萄球菌、溶血性鏈球菌、肺炎雙球菌、百日咳桿菌等革蘭氏陽性菌炎雙球菌、百日咳桿菌等革蘭氏陽性菌均有較強(qiáng)抗菌作用。均有較強(qiáng)抗菌作用。 知母藥理作用知母藥理作用1、抗病原微生物、抗病原微生物 作用特點(diǎn)：作用特點(diǎn)：球菌和桿菌：知母在瓊脂平板上對葡萄球球菌和桿菌：知母在瓊脂平板上對葡萄球菌、傷寒桿菌有較強(qiáng)的抑制作用，另外對菌、傷寒桿菌有較強(qiáng)的抑制作用，另外對結(jié)核桿菌顯著抑制；結(jié)核桿菌顯著抑制；皮膚真菌和白色念珠菌；皮膚真菌和白色念珠菌；單純皰疹病毒單純皰疹病毒HSV；白色念珠菌白色念珠菌是是人體正常菌群人體正常菌群之一。之一。了解：單純皰疹病毒（了解：單純皰疹病毒（

50、HSV） 人是單純皰疹病毒唯一的自然宿主，此人是單純皰疹病毒唯一的自然宿主，此病毒存在于病人、恢復(fù)者或者是健康帶病毒存在于病人、恢復(fù)者或者是健康帶菌者體內(nèi)；菌者體內(nèi)； 皰疹病毒一旦進(jìn)入人體細(xì)胞，就能利用皰疹病毒一旦進(jìn)入人體細(xì)胞，就能利用宿主細(xì)胞的物質(zhì)繁殖。在這一過程中細(xì)宿主細(xì)胞的物質(zhì)繁殖。在這一過程中細(xì)胞被破壞，從而產(chǎn)生癥狀。胞被破壞，從而產(chǎn)生癥狀。知母藥理作用知母藥理作用2、解熱、解熱 有效成分：有效成分：知母皂苷、菝契皂苷元知母皂苷、菝契皂苷元 作用特點(diǎn)：作用慢而持久。作用特點(diǎn)：作用慢而持久。 解熱作用機(jī)理：通過抑制細(xì)胞膜上解熱作用機(jī)理：通過抑制細(xì)胞膜上Na +_ K +_ ATP 酶酶，

51、使產(chǎn)熱減少，鈉泵活性過高可，使產(chǎn)熱減少，鈉泵活性過高可引起產(chǎn)熱增加。引起產(chǎn)熱增加。 對知母是否具有解熱作用的報(bào)導(dǎo)不一，有對知母是否具有解熱作用的報(bào)導(dǎo)不一，有報(bào)導(dǎo)稱白虎湯在去掉石膏后無解熱作用。報(bào)導(dǎo)稱白虎湯在去掉石膏后無解熱作用。 知母藥理作用知母藥理作用3、下調(diào)交感神經(jīng)系統(tǒng)下調(diào)交感神經(jīng)系統(tǒng)腎上腺腎上腺 受體功能受體功能了解：了解：陰虛生內(nèi)熱是中醫(yī)臨床的經(jīng)驗(yàn)總結(jié)，陰虛生內(nèi)熱是中醫(yī)臨床的經(jīng)驗(yàn)總結(jié)，陰虛患者陰虛患者受體受體-cAMP-cAMP系統(tǒng)功能偏亢，表系統(tǒng)功能偏亢，表現(xiàn)為產(chǎn)熱增加，現(xiàn)為產(chǎn)熱增加，血血cAMPcAMP含量升高；使用知含量升高；使用知母后可使腎上腺內(nèi)多巴胺母后可使腎上腺內(nèi)多巴胺-羥

52、化酶活性羥化酶活性明顯降低，提示兒茶酚胺合成減少，腎上明顯降低，提示兒茶酚胺合成減少，腎上腺重量較生理鹽水對照組明顯減輕。腺重量較生理鹽水對照組明顯減輕。了解：細(xì)胞調(diào)控機(jī)制了解：細(xì)胞調(diào)控機(jī)制 對細(xì)胞水平的調(diào)控機(jī)制研究發(fā)現(xiàn)，以對細(xì)胞水平的調(diào)控機(jī)制研究發(fā)現(xiàn)，以受受體為體為“門戶門戶”、 cAMP為第二信使的細(xì)為第二信使的細(xì)胞調(diào)控機(jī)制遍及全身；如交感神經(jīng)、腎胞調(diào)控機(jī)制遍及全身；如交感神經(jīng)、腎上腺素都通過上腺素都通過受體影響細(xì)胞功能。受體影響細(xì)胞功能。 受體又與受體又與M受體互相制約，對維持細(xì)胞受體互相制約，對維持細(xì)胞正常的生理功能具有重要意義。正常的生理功能具有重要意義。 了解：細(xì)胞調(diào)控機(jī)制了解：細(xì)

53、胞調(diào)控機(jī)制 知母知母維持細(xì)胞正常的生理功能維持細(xì)胞正常的生理功能！抑制多巴胺抑制多巴胺-羥化酶，使去甲腎上腺素的羥化酶，使去甲腎上腺素的合成與釋放減少；合成與釋放減少；下調(diào)過多的下調(diào)過多的受體，抑制受體，抑制受體功能；受體功能；減少減少cAMP含量，含量，抑制抑制交感神經(jīng)功能。交感神經(jīng)功能。知母藥理作用知母藥理作用4、抗炎、抗炎X 知母多糖知母多糖促進(jìn)腎上腺分泌糖皮質(zhì)激素及促進(jìn)腎上腺分泌糖皮質(zhì)激素及抑制炎癥組織抑制炎癥組織PGE的合成或釋放是其發(fā)的合成或釋放是其發(fā)揮抗炎作用的重要途徑。揮抗炎作用的重要途徑。 知母藥理作用知母藥理作用5、降血糖、降血糖 有效成分：知母有效成分：知母皂苷、知母多糖

54、皂苷、知母多糖 作用特點(diǎn)：作用特點(diǎn)：知母皂苷具有知母皂苷具有-葡萄糖苷酶抑葡萄糖苷酶抑制劑的作用，能夠顯著提高小鼠糖耐量，制劑的作用，能夠顯著提高小鼠糖耐量，降低餐后血糖，降低餐后血糖，作用顯著。作用顯著。研究證實(shí)，研究證實(shí)，-葡萄糖苷酶抑制劑可以葡萄糖苷酶抑制劑可以防治餐后高血糖癥和緩解高胰島素血防治餐后高血糖癥和緩解高胰島素血癥，同時(shí)可以提高糖耐量。癥，同時(shí)可以提高糖耐量。 現(xiàn)代應(yīng)用現(xiàn)代應(yīng)用 1、感染性疾病、感染性疾病 2、糖尿病、糖尿病 3、肺結(jié)核低熱、肺結(jié)核低熱清熱藥清熱藥 青青 蒿蒿青蒿的有效成分青蒿的有效成分 主要含青蒿素，目前主要含青蒿素，目前對青蒿素化學(xué)結(jié)構(gòu)對青蒿素化學(xué)結(jié)構(gòu)進(jìn)行

55、改造，人工合成的二氫青蒿素、蒿進(jìn)行改造，人工合成的二氫青蒿素、蒿甲醚、蒿乙醚和青蒿琥酯等衍生物。甲醚、蒿乙醚和青蒿琥酯等衍生物。 青蒿藥理作用青蒿藥理作用1、與功效主治相關(guān)的藥理作用、與功效主治相關(guān)的藥理作用功效：清熱解暑、截瘧功效：清熱解暑、截瘧本草綱目本草綱目“青蒿治瘧疾寒熱青蒿治瘧疾寒熱” 。青蒿藥理作用青蒿藥理作用1、抗瘧原蟲、抗瘧原蟲 有效成分：青蒿素有效成分：青蒿素 作用特點(diǎn)：高效、速效、低毒；對瘧原蟲作用特點(diǎn)：高效、速效、低毒；對瘧原蟲紅細(xì)胞內(nèi)期紅細(xì)胞內(nèi)期有直接殺滅作用，有直接殺滅作用，對瘧原蟲紅對瘧原蟲紅前期和紅外期無影響前期和紅外期無影響。 對耐藥性的瘧疾也有很好的治療作用。

56、對耐藥性的瘧疾也有很好的治療作用。 抗瘧原蟲抗瘧原蟲 作用機(jī)理：作用機(jī)理： 影響瘧原蟲的膜系結(jié)構(gòu)；阻斷宿主紅細(xì)影響瘧原蟲的膜系結(jié)構(gòu)；阻斷宿主紅細(xì)胞為營養(yǎng)的供應(yīng)。胞為營養(yǎng)的供應(yīng)。 青蒿素結(jié)構(gòu)中擁有獨(dú)特過氧橋結(jié)構(gòu)能產(chǎn)青蒿素結(jié)構(gòu)中擁有獨(dú)特過氧橋結(jié)構(gòu)能產(chǎn)生自由基而殺死瘧原蟲。生自由基而殺死瘧原蟲。了解：瘧原蟲與瘧疾了解：瘧原蟲與瘧疾 惡性瘧主要發(fā)生在我國西南，如云貴川惡性瘧主要發(fā)生在我國西南，如云貴川一帶，過去所說的瘴氣，就是惡性瘧。一帶，過去所說的瘴氣，就是惡性瘧。 瘧原蟲分布極廣，是最致命的致病元兇瘧原蟲分布極廣，是最致命的致病元兇之一，通過蚊子傳播，全世界每年有之一，通過蚊子傳播，全世界每年有5

57、億億人感染上這種疾病。在這些受感染的人人感染上這種疾病。在這些受感染的人中，估計(jì)有中，估計(jì)有270萬人死亡，其中絕大多數(shù)萬人死亡，其中絕大多數(shù)是不滿是不滿5歲的兒童。歲的兒童。 了解：瘧原蟲與瘧疾了解：瘧原蟲與瘧疾 瘧原蟲是在人體內(nèi)的肝細(xì)胞和紅血細(xì)胞瘧原蟲是在人體內(nèi)的肝細(xì)胞和紅血細(xì)胞內(nèi)發(fā)育的。當(dāng)被感染的雌性按蚊叮人時(shí)，內(nèi)發(fā)育的。當(dāng)被感染的雌性按蚊叮人時(shí)，其唾液中瘧原蟲的子孢子隨唾液進(jìn)入人其唾液中瘧原蟲的子孢子隨唾液進(jìn)入人體，隨后先到肝臟，侵入肝細(xì)胞內(nèi)，形體，隨后先到肝臟，侵入肝細(xì)胞內(nèi)，形成裂殖子；當(dāng)裂殖子成熟后，破壞肝細(xì)成裂殖子；當(dāng)裂殖子成熟后，破壞肝細(xì)胞出來，才侵入紅血細(xì)胞。胞出來，才侵入紅血細(xì)胞。紅前期紅前期-紅外期紅外期-紅內(nèi)紅內(nèi)期期 裂殖子進(jìn)入紅血細(xì)胞后在其中發(fā)育的時(shí)裂殖子進(jìn)入紅血細(xì)胞后在其中發(fā)育的時(shí)間里瘧疾不發(fā)作，當(dāng)新形成的裂殖子從間里瘧疾不發(fā)作，當(dāng)新形成的裂殖子從紅血細(xì)胞出來時(shí)，由于大量的紅血細(xì)胞紅血細(xì)胞出來時(shí)，由于大量的紅血細(xì)胞被破壞，同時(shí)裂殖子及其代謝產(chǎn)物也放被破壞，同時(shí)裂殖子及其