1、.wd.wd.wd.課程論文淺述去屑劑的研究進(jìn)展姓名：學(xué)號：班級：手機(jī)號：指導(dǎo)教師:2015年6月淺述去屑劑的研究進(jìn)展摘要：自20世紀(jì)80年代末寶潔公司在中國推出二合一香波以來，中國洗發(fā)水市場經(jīng)歷了十幾年的快速開展，目前已成為世界上生產(chǎn)和銷售量最大的國家，隨著洗發(fā)水市場的日益成熟，產(chǎn)品細(xì)分越來越多，但主要為滋潤頭發(fā)和去屑兩種。本文通過綜述分析常用去屑劑在洗發(fā)香波中的應(yīng)用現(xiàn)狀，對常用去屑劑的成效性和安全性進(jìn)展了探討，展望了去屑劑的應(yīng)用前景。關(guān)鍵詞：去屑劑 綜述頭屑是頭皮角質(zhì)細(xì)胞過度增生而引起的大量脫屑現(xiàn)象，我國大約有60的成年人不同程度地受到頭屑問題困擾，其中15的人病癥十分嚴(yán)重1。目前，去屑香

2、波已占洗發(fā)水總量的35以上2，雖然去屑產(chǎn)品層出不窮，但是使用去屑產(chǎn)品人群中70的人認(rèn)為效果并不理想。市場上去屑香涉及其他去屑產(chǎn)品常用去屑劑為水楊酸、吡硫翁鋅(也稱吡啶硫酮鋅，Pyrithione Zinc，簡稱ZTP )、吡羅克酮乙醇胺鹽(Piroctone coalmine，商品名Octopirox，簡稱OCT)和氯咪巴唑(Climbazole，商品名甘寶素，簡稱CLM)等。?中國化裝品衛(wèi)生標(biāo)準(zhǔn)?(2007年版)對此類成分的用量有著嚴(yán)格的規(guī)定，水楊酸在駐留類產(chǎn)品和淋洗類護(hù)膚產(chǎn)品中最大允許濃度為2.0%，在淋洗類發(fā)用產(chǎn)品的最大允許濃度為3 (以酸計(jì))；ZPT在去頭屑淋洗類發(fā)用產(chǎn)品中最大允許濃度

3、為15，用于淋洗類產(chǎn)品防腐劑的最大允許濃度為0.5；吡羅克酮乙醇胺鹽用于淋洗類產(chǎn)品的最大允許濃度為1，其他產(chǎn)品為O.5；硫化硒為1，氯咪巴唑?yàn)?.5，而酮康唑?yàn)榻贸煞?。去屑劑的種類和含量不僅決定去屑效果優(yōu)劣，而且對消費(fèi)者的安康和安全也有一定的影響。頭屑的產(chǎn)生機(jī)制頭皮屑是由于頭皮功能失調(diào)引起的，它與頭發(fā)的物理和化學(xué)性質(zhì)無直接關(guān)系。引起頭皮屑的可能因素包括：污垢和頭皮分泌的皮脂混在一起干后成為皮屑；細(xì)菌滋生，產(chǎn)生脂溢性皮炎；角質(zhì)細(xì)胞異常增生；新陳代謝旺盛、神經(jīng)系統(tǒng)緊張、藥物和化裝品引起的炎癥等。但頭皮屑的發(fā)病具體機(jī)制至今尚未明確，對于頭皮屑的起因有幾種學(xué)說，其中最重要的是馬拉色菌的作用機(jī)制。大量

4、研究證明，馬拉色菌與頭皮屑的發(fā)生和嚴(yán)重程度密切相關(guān)。馬拉色菌在頭皮上的大量繁殖引起頭皮角質(zhì)層的過度增生，從而促使角質(zhì)層細(xì)胞以白色或灰色鱗屑的形式異常脫落，這種脫落的鱗屑即為頭皮屑。馬拉色菌屬于酵母菌類單細(xì)胞真菌，通過消耗皮脂中的脂肪酸而存在。它是脂依賴型，易于生長在皮脂豐富的皮膚上。馬拉色菌在頭屑形成病因中的作用機(jī)制：頭皮上的馬拉色菌通過釋放脂酶分解皮脂中的甘油三酯，引發(fā)了甘油三酯的水解，使其產(chǎn)生不飽和脂肪酸，它們破壞了頭皮屏障角質(zhì)層，導(dǎo)致不飽和脂肪酸內(nèi)滲進(jìn)入表皮，刺激皮膚產(chǎn)生了炎癥反響。馬拉色菌引起炎癥反響的結(jié)果是引發(fā)頭皮角質(zhì)細(xì)胞的過度增生，一般還會伴隨頭皮超微構(gòu)造異常的發(fā)生，包括角化不完全

5、、異常的角質(zhì)被膜、被包含在頭皮細(xì)胞中和細(xì)胞間的脂質(zhì)等3、4。2 .去屑劑的分類及其作用機(jī)制去屑劑按照不同的作用機(jī)制，主要分為以下3種類型：角質(zhì)層剝脫劑、細(xì)胞生長抑制劑和抗微生物制劑6、7。21 角質(zhì)層剝脫劑角質(zhì)層剝脫劑是通過脫屑移除角質(zhì)層中受損的表皮細(xì)胞，而到達(dá)去除頭屑效果的。早期的去屑劑，如水楊酸、硫磺和含有煤焦油的洗發(fā)劑都屬于這一類。但此類產(chǎn)品的氣味較差，刺激性較強(qiáng)，其效果并不優(yōu)于其他去屑產(chǎn)品，而且長期應(yīng)用也會破壞表皮構(gòu)造擾亂表皮的自身平衡，對皮膚有一定的傷害，長期使用可能導(dǎo)致皮膚過敏瘙癢。22 細(xì)胞生長抑制劑細(xì)胞生長抑制劑主要是抑制細(xì)胞復(fù)制，它的活性取決于其降低角質(zhì)層細(xì)胞更替速度，隨著細(xì)

6、胞再生循環(huán)周期長度的恢復(fù)，角質(zhì)化和脫屑的正常生理過程也有所改善，二硫化硒就屬于這一類。絕大多數(shù)細(xì)胞生長抑制劑有一定的抗微生物活性的功能，一般來說，因頭皮油性大引起的頭皮屑多的人可使用，但是很多臨床實(shí)驗(yàn)說明這類藥物不能很好地控制頭屑的臨床病癥；而且其主要成分刺激性強(qiáng)，使用后發(fā)質(zhì)感覺粗澀，假設(shè)沖洗不徹底，頭發(fā)可能會脫色，少局部使用者會增加脫發(fā)，而且也存在異味等問題。23 抗微生物制劑抗微生物制劑是通過抑制或者破壞微生物實(shí)體形成來到達(dá)抑制頭皮屑的目的，其去頭皮屑作用取決于能否減少或控制頭皮的馬拉色菌的數(shù)目。隨著馬拉色菌致病機(jī)理的逐漸明晰，抗微生物制劑在去屑產(chǎn)品中得到了廣泛的應(yīng)用。目前，藥房或超市中去

7、頭皮屑的洗發(fā)劑中酮康唑、氯咪巴唑和吡硫翁鋅均屬于抗微生物制劑。含酮康唑和氯咪巴唑成分的洗發(fā)劑多在醫(yī)院和藥房銷售，如采樂康王等洗發(fā)劑。含吡硫翁鋅ZPT的抗頭皮屑產(chǎn)品多在商場和理發(fā)店里銷售，如海飛絲、雅芳等去屑洗發(fā)劑，但是也存在溶解性較差、脫脂能力較強(qiáng)等問題。3.常用幾種去屑止癢劑的成效性和安全性目前，市場上常用去屑止癢劑為水楊酸、吡羅克酮乙醇胺鹽(OCT)和吡硫翁鋅(ZPT)、氯咪巴唑(CLM)等。31 水楊酸水楊酸及焦油類并非為抗真菌而設(shè)計(jì)，因此不具有明顯的抗真菌成效。通過使用水楊酸制劑等去角質(zhì)成分對已經(jīng)形成的頭屑進(jìn)展處理，或利用焦油類抑制角質(zhì)細(xì)胞的過度增生那么可謂是治標(biāo)不治本之策。另外，焦油

8、及硫磺因?yàn)榫哂泻軓?qiáng)的顏色或氣味，不適宜在日常的洗發(fā)產(chǎn)品中使用，尤其是長期使用含水楊酸的洗發(fā)劑后可能會出現(xiàn)耳鳴、暈眩、惡心或電解質(zhì)失調(diào)等中毒病癥。32 吡羅克酮乙醇胺鹽Octopirox是西德赫司特(Hoechst)公司研制的新型去屑止癢產(chǎn)品，安全、無毒和無刺激，在國外已經(jīng)應(yīng)用了30多年，目前為止沒有有關(guān)細(xì)胞毒性的報(bào)道。該化合物使用量低(一般為01-075)，對真菌和霉菌具有廣譜滅殺作用，不僅能有效地殺死產(chǎn)生頭屑的酵母菌，同時還能有效地抑制格氏陽性、陰性以及各種真菌和霉菌。Octopirox的去屑止癢效果優(yōu)于同類產(chǎn)品。經(jīng)過6周8次使用后，使用lOctopirox香波，頭屑減少817；使用1ZPT

9、香波，頭屑減少686；使用1甘寶素(CLM)香波，頭屑只減少442。Octopirox所有毒性指標(biāo)是同類產(chǎn)品去屑劑中最低的。急性毒性測試SeS2和ZPT的急性毒性(鼠，口服)較大，LD50只有138 mgkg體重和170 mgkg體重，屬中等急性毒性類，而OCT的急性毒性最小，LD50到達(dá)8 100 mgkg體重，可納入無急性毒性類；亞急性毒性測試ZPT的亞急性毒性明顯大于CLM和OCT；慢性毒性和致癌性測試除SeS2可能有致癌毒性外，其他常用去屑劑都沒有慢性毒性；胚胎毒性測試，口服或皮膚涂敷ZPT就可以檢測到對胚胎的致毒性，其NOEL(鼠，皮滲)為15 mgkg，而OCT的胚胎毒性測試也是最

10、小的；對皮膚和黏膜的刺激性中，SeS2的刺激性最大，刺激性居第2位的是ZPT，OCT的刺激性非常小，含075Octopirox香波對皮膚(兔)和黏膜(兔眼)的刺激性沒有明顯增加；此外，在試驗(yàn)中(豬)和實(shí)際應(yīng)用中沒有發(fā)現(xiàn)OCT的致毒性8、9。與常用去屑劑相比，OCT的所有毒性指標(biāo)是同類產(chǎn)品去屑劑中最低的，是目前世界上唯一可用于免洗發(fā)用產(chǎn)品，可保存在頭皮頭發(fā)上的去屑止癢劑。Octopirox溶解性能和復(fù)配性能優(yōu)良，與化裝品原料混合不會發(fā)生沉淀或分層現(xiàn)象。它是通過殺菌、抑菌、抗氧化作用和分解氧化物等方法，從 根本上阻斷頭屑產(chǎn)生的外部因素，有效地根治頭屑，止頭癢，其刺激性低，不會引起脫發(fā)斷發(fā)。因而被廣

11、泛地應(yīng)用于去屑香波產(chǎn)品中。但Octopirox的水溶液有顏色，令產(chǎn)品著色，而且它的成本較高，在使用上受到了限制。33 吡硫翁鋅吡硫翁鋅(ZPT)對細(xì)菌、真菌和病毒有強(qiáng)力殺滅和抑制繁殖的效果，能抗皮脂溢出，常規(guī)量對人體無毒無害，長期使用無副作用，它的顯著的去頭皮屑效果和良好的完全性使其廣泛地用于配制去屑止癢香波。寶潔公司在其旗下品牌“海飛絲去屑香波中使用該成分已經(jīng)有超過2O年的歷史。使用ZPT時應(yīng)注意，其極難溶于有機(jī)溶劑和水中，因此不宜配制透明香波。與EDTA不配伍，遇非離子外表活性劑會使其活性下降，因此在配制產(chǎn)品時，不能單獨(dú)與EDTA和非離子外表活性劑接觸。同時它的存在會對光產(chǎn)生散射，用它配制

12、的洗發(fā)水有一定的消光作用，產(chǎn)品珠光效果會受到影響。而且應(yīng)用于香波配方中經(jīng)常會出現(xiàn)沉降，且遇鐵離子容易變色，需參加懸浮劑和穩(wěn)定劑。吡硫翁鋅(ZPT)作為目前應(yīng)用最廣泛的1種去屑劑，無論是在安全性和成效性方面都受到了一致好評，但是ZPT本身有一定的毒性和刺激性，存在一定的安全風(fēng)險9。日前，網(wǎng)絡(luò)流傳去屑洗發(fā)水會令孕婦胎兒畸形的言論使人們對含ZPT的去屑洗發(fā)水的安全性產(chǎn)生了質(zhì)疑。張旋等研究吡硫翁鋅對水生生物的急性毒性，實(shí)驗(yàn)證明ZPT對麥穗魚、青鏘、直突搖蚊亞科2齡幼蟲屬劇毒物質(zhì)10。Sarah D等研究指出，ZPT可能導(dǎo)致人類角質(zhì)形成細(xì)胞和黑素細(xì)胞的熱休克并引起DNA損傷11。但是，化合物是否對人體安

13、康產(chǎn)生危害，主要取決于其使用量以及使用條件。早在1981年美國FDA (食品和藥物管理局)就公布了被認(rèn)可的29種含有ZPT成分的制劑，認(rèn)為ZPT在微量用于日用品成分的情況下(各種洗發(fā)水的添加量上限是12不等)對人體沒有危害。因此，在符合法規(guī)要求的前提下使用去屑劑是安全的。為了最大限度保證化裝品的衛(wèi)生質(zhì)量和使用安全，保障消費(fèi)者的安康，仍需要長期對此類物質(zhì)進(jìn)展安全風(fēng)險分析和嚴(yán)格監(jiān)管，同時需要不斷尋找更加安全高效的新的去屑產(chǎn)品，這對于化裝品行業(yè)來講是非常必要的。34氯咪巴唑氯咪巴唑(CLM) 是德國拜耳(Bayer)公司于1977年研制成功的去屑止癢劑，該化合物具有獨(dú)特的抗真菌能力，對引起頭屑的卵狀

14、芽孢菌或卵狀糠疹菌屬以及白色念珠菌、發(fā)癬菌有抑制作用。其機(jī)理是通過殺菌和抑菌來消除產(chǎn)生頭屑的外部因素，以到達(dá)去屑止癢的效果，近年來得到了廣泛的應(yīng)用。甘寶素不吸濕，對光和熱穩(wěn)定，易溶于有機(jī)溶劑，在酸性和中性溶液中可以穩(wěn)定存在，但它的去屑止癢效果與ZPT和Octopirox相比差距較大，近幾年用量在下滑。4 .去屑劑的開展趨勢洗發(fā)水中安全、穩(wěn)定、高效和低刺激的去屑原料一直是研發(fā)的重點(diǎn)。雙吡啶硫酮(BPT)是目前在市場上去屑、止癢效果較佳的化學(xué)品之一。該化合物的分子構(gòu)造與吡硫翁鋅(ZPT)類似，能有效殺滅卵狀米糠疹癬菌、卵狀芽孢菌及白色念珠球菌等多種真菌，ZPT的去屑止癢效果稍差于BPT，1ZPT能

15、使頭屑明顯減少，而BPT在用量低至02即可到達(dá)良好的去屑效果。BPT粒徑非常微小，與產(chǎn)生頭皮的細(xì)菌和真菌有足夠的接觸外表，能最大限度地發(fā)揮其成效。其水溶性比ZTP好，它在水中的溶解度為05，不完全溶解的局部也以極小微粒存在，不遮光，不會影響香波體系的珠光外觀，在正常用量下使用無副作用。由于BPT對金屬離子的敏感程度比ZPT低得多，因此，在香波中的顏色穩(wěn)定性可大大提高，而且其脫脂能力弱，是去屑劑的一個新的開展方向12。隨著近年來環(huán)保、低碳、綠色和天然趨勢的流行，植物去屑產(chǎn)品也是研究的熱點(diǎn)，并越來越受到人們的關(guān)注和喜愛13。目前已經(jīng)有很多植物成分被應(yīng)用到了去屑化裝品中，一些天然植物提取物，如胡桃油

16、、防風(fēng)、山茶、木瓜和積雪草等，富含多種活性成分，具有抗菌消炎、提供營養(yǎng)和改善毛細(xì)血管血液循環(huán)等成效，且刺激性低，作用溫和，對去屑、防脫和改善發(fā)質(zhì)具有一定的效果，具有良好的開展前景。洗發(fā)產(chǎn)品在歐美市場上的1個新潮流就是不含硫酸鹽的洗發(fā)水。如歐萊雅推出了Ever Pure染后護(hù)理系列，宣稱洗發(fā)水里不含硫酸鹽外表活性劑。英國天然活性護(hù)膚品牌Liz Earle推出的The Botanical Shine洗發(fā)水中含89以上的天然提取成分，并且不含月桂基硫酸鈉和十二烷基醇醚硫酸鈉，而是采用了1種從椰果中提取的新型清洗劑，這種新型清洗劑遇水即可產(chǎn)生奶油般豐富和細(xì)膩的泡沫14。在日本，使用氨基酸外表活性劑的洗

17、發(fā)水已經(jīng)開場流行，另外日本不含硅油的洗護(hù)產(chǎn)品也有一定的聲勢。其中代表如高絲Rose of Heaven洗發(fā)水和護(hù)發(fā)素。該產(chǎn)品用三異辛酸甘油酯等原料替代常用的硅油護(hù)發(fā)成分。施華蔻推出的Essensity系列是1個新的專業(yè)的色彩、護(hù)理和造型系列。該系列產(chǎn)品不含氨、苯甲酸酯、人工香料、色素、甲醛、聚乙二醇衍生物、礦物油和石蠟，它被定位于一個強(qiáng)效的功能性產(chǎn)品。因此，不僅僅是去屑這類成效添加劑在向著更加安全的植物原料方向開展，今后發(fā)用產(chǎn)品都將向著更加安全、溫和、環(huán)保和高效的植物資源方向開展.參考論文 ： 1方嘉堅(jiān)，葛宏峰，陳燕平天然去屑劑CMS的性能及應(yīng)用研究J_日用化學(xué)品科學(xué)，2008，31(2)：2

18、5272楊艷偉，朱英，蘇曉慶高效液相色譜法測定去屑香波中水楊酸、吡啶硫酮鋅、吡啶酮乙醇胺、甘寶素和酮康唑5種去屑劑J衛(wèi)生研究，2005，34(5)：6266283楊建中有效去屑香波技術(shù)的沒計(jì)原理J中國化裝品(行業(yè)版)，2008(7)：84894 Thomas L，Dawson JrMalassezia glohosa and restrieta：breakthrough understanding of the etiology and treatment of dandrufand sebonheic dermatitis through wholegenome analysisJJourn

19、al of Investigative Dermatology Symposium Proceedings，2007(12)：15195Yvonne M，DeAngelis，Charles W，eta1Isolation and expression of a Malassezia globosa Lipase Gene，LIP1JJournal ofInvestigative Dermatology， 2007，127：213821466約翰格雷(John Gray).頭皮屑發(fā)生仉理及診療M北京：化學(xué)工業(yè)出版社，2005：43467李玉衡揭開去屑洗發(fā)劑“神奇成效真相首都醫(yī)藥，2006,13(5)：32348周德藻常用