1、栓劑(suppository) 1概述 一概念、種類與規(guī)格 二栓劑的治療作用 *（一） 局部作用的栓劑 （二）全身作用的栓劑 三影響直腸吸收的因素 *四栓劑的質(zhì)量要求一概念、種類與規(guī)格栓劑（suppository）系指藥物與適宜基質(zhì)制成供人體腔道給藥的固體制劑。要求： 在常溫下為固體，塞入人體腔道后，在體溫下能迅速軟化、熔融或溶解于分泌液， 逐漸釋放藥物而產(chǎn)生局部或全身作用。 一概念、種類與規(guī)格(一)按給藥途徑分類:因使用腔道的不同而具有不同的名稱。肛門栓、陰道栓、尿道栓、耳用栓、牙用栓、鼻用栓。 肛門栓：圓錐形、圓柱形、魚雷形；約2克，長34厘米。（兒童用規(guī)格減半）陰道栓：球形、卵形、鴨嘴形

2、；25克，直徑約1.52.5厘米。二 栓劑的治療作用（一）局部作用的栓劑（二）全身作用的栓劑（一）局部作用的栓劑 滑潤、抗菌、消炎、殺蟲、收斂、止痛、止癢。用于陰道的栓劑主要是起局部作用。可用于抗菌消炎、月經(jīng)失調(diào)、外陰陰道炎及外陰搔癢等，陰道栓應(yīng)調(diào)整pH約為4.5,與陰道正常PH接近,此酸度可抑制致病菌生長 。起局部作用的肛門栓常用于通便、止血、止癢、止痛、痔瘡及直腸炎等，（二）全身作用的栓劑用于全身治療的栓劑主要是肛門栓。1.作用特點(diǎn)2. 藥物的吸收途徑1.作用特點(diǎn)可部分避免或全部避免口服藥物的首過效應(yīng),降低副作用、發(fā)揮療效；不受胃腸PH或酶的影響（不能口服的藥物）；可避免藥物對胃腸粘腹的刺

3、激；對不能吞服藥物的病人可使用此類栓劑；可避免打針吃藥之痛苦，尤其適合肝臟功能發(fā)育尚不完全的嬰幼兒使用。 2. 藥物的吸收途徑通過直腸上靜脈進(jìn)入肝，進(jìn)行代謝后再進(jìn)入大循環(huán)；通過直腸中、下靜脈和肛管靜脈，進(jìn)入下腔靜脈,繞過肝臟而進(jìn)入大循環(huán)。栓劑在應(yīng)用時(shí)塞入距肛門口約2cm處為宜。此時(shí)約有5075的藥物不經(jīng)過肝臟而直接進(jìn)入大循環(huán)。 三 影響直腸吸收的因素生理因素藥物因素基質(zhì)因素吸收促進(jìn)劑及表面活性劑的作用1.生理因素灌腸排便、腹瀉、結(jié)腸梗塞等直腸液的PH值為7.4，基本上是中性而無緩沖能力，給藥的形式一般不受直腸環(huán)境的影響，而溶解的藥物卻能決定直腸的pH。 2.藥物因素脂溶性與解離度- 脂溶性藥物

4、容易透過類脂質(zhì)膜而被吸收，同時(shí)藥物的吸收與解離常數(shù)有關(guān)。粒度-藥物在基質(zhì)中呈混懸分散狀態(tài)時(shí)，粒度，吸收。溶解度-S ，吸收 。3.基質(zhì)因素一般應(yīng)根據(jù)藥物性質(zhì)選擇與藥物溶解性相反的基質(zhì)，有利于藥物釋放，增加吸收。如水溶性藥物，則選擇脂溶性基質(zhì)，這樣溶出速度快，體內(nèi)峰值高，達(dá)峰時(shí)間短。如藥物是脂溶性的，則應(yīng)選擇水溶性基質(zhì)。4.吸收促進(jìn)劑及表面活性劑作用表面活性劑能增加藥物的親水性，能加速藥物向分泌物中轉(zhuǎn)移，因而有助于藥物的釋放、吸收，同時(shí)表面活性劑自身可以滲透細(xì)胞類質(zhì)膜與類質(zhì)膜的成分作用，改變其滲透性質(zhì)。 吸收促進(jìn)劑可直接與腸粘膜起作用改變生物膜的通透性從而加快藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)過程。 四栓劑的質(zhì)量要求具

5、有一定的硬度和韌性，冷時(shí)堅(jiān)實(shí)以便于引入腔道，引入腔道后具有一定的液化時(shí)間，且無刺激性。 2 栓劑的基質(zhì)一 優(yōu)良的基質(zhì)應(yīng)具下列要求二栓劑基質(zhì)的種類 *一 優(yōu)良的基質(zhì)應(yīng)具下列要求室溫時(shí)具有適宜的硬度，當(dāng)塞入腔道時(shí)不變形、不破碎,體溫下易軟化、融化，能與體液混合或溶于體液；粘膜無刺激性、無毒性、無過敏性；性質(zhì)穩(wěn)定，不妨礙主藥的作用與含量測定；不因晶形的轉(zhuǎn)化而影響栓劑的成型；基質(zhì)的熔點(diǎn)與凝固點(diǎn)的間距不宜過大（油脂性基質(zhì)的酸價(jià)應(yīng)在0.2以下，皂化價(jià)應(yīng)在200245間，碘價(jià)低于7）；適用于冷壓法及熱熔法制備栓劑，且易于脫模。 二栓劑基質(zhì)的種類 *1.油脂性基質(zhì) 2.水溶性和親水性基質(zhì) 3.其他添加劑（吸收

6、促進(jìn)劑） 1.油脂性基質(zhì)（1）可可豆脂（cocoa butter） （2）半合成脂肪酸甘油酯 （3）香果脂（4）氫化植物油 2.水溶性和親水性基質(zhì)(1)甘油明膠（gelatin glecerin） (2)聚乙二醇類(polyethylene glycols；PEG) (3)聚氧乙烯（40）單硬脂酸酯類（polyoxyl 40 stearate） (4)泊洛沙姆（Poloxamer） 3.其他添加劑（吸收促進(jìn)劑） 吸收阻滯劑緩釋栓劑的制備；海藻酸、HPMC、硬脂酸、蜂蠟、磷脂 增塑劑聚山梨酯-80、蓖麻油、甘油、丙二醇 吸收促進(jìn)劑起全身治療作用的栓劑，為了增加全身吸收，可加入吸收促進(jìn)劑能促進(jìn)藥物

7、被直腸粘膜吸收的物質(zhì)。表面活性劑 Azone 3 栓劑的制法 一 栓劑的制備方法 二 藥物的處理與混合 三 潤滑劑 四 栓劑的劑量與置換價(jià)*一 栓劑的制備方法1.冷壓法（cold compression method） 2.熱熔法（fusion method）* 熔融基質(zhì)加入藥物注模冷卻刮削取出成品栓劑 二 藥物的處理與混合栓劑中的藥物可溶于基質(zhì)中，也可混懸于基質(zhì)中。供制栓劑用的固體藥物,除另有規(guī)定外，應(yīng)預(yù)先用適宜方法制成細(xì)粉，并全部通過六號篩。三 潤滑劑 油脂性基質(zhì):軟肥皂:甘油:95%乙醇1：1：5 (肥皂醑)親水性基質(zhì):油類潤滑劑如植物油、液體石蠟 四 栓劑的劑量與置換價(jià)1.劑量 關(guān)于栓劑劑量，尚未有明確的規(guī)定，在一般情況下認(rèn)為至少相當(dāng)于口服劑量，或?yàn)榭诜┝康?52倍；毒、劇藥物則不應(yīng)超過口服劑量。四 栓劑的劑量與置換價(jià)2.置換價(jià) *概念：藥物的重量與同體積基質(zhì)重量的比值稱為該藥物對