1、章腎上腺素受體激動藥掌握AD、NA、ISOP的藥理作用、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)及其防治熟悉多巴胺、麻黃堿、間羥胺的作用特點了解其他擬腎上腺素藥的作用特點章腎上腺素受體激動藥掌握AD、NA、ISOP的藥理作用、臨床第一節(jié) 構(gòu)效關(guān)系及分類兒茶酚核結(jié)構(gòu)烷胺側(cè)鏈氨基第一節(jié) 構(gòu)效關(guān)系及分類兒茶酚核結(jié)構(gòu)藥理學課件腎上腺素受體激動藥分 類 2. 受體激動藥： 去甲腎上腺素、間羥胺 1. 、 受體激動藥： 腎上腺素、多巴胺、麻黃堿 3.受體激動藥： 異丙腎上腺素、多巴酚丁胺分 類 2. 受體激動藥： 1. 、 受體激第二節(jié) 受體激動藥1、2受體激動藥：去甲腎上腺素1受體激動藥：去氧腎上腺素2受體激動藥：可樂定第二

2、節(jié) 受體激動藥1、2受體激動藥：去甲腎上腺素去甲腎上腺素 （noradrenaline，NA； norepinephrine，NE）口服不吸收：使胃粘膜血管收縮 在腸內(nèi)易被堿性腸液破壞 不宜皮下、肌肉、靜脈注射：血管劇烈收縮 吸收很少， 發(fā)生局部組織壞死 一般采用靜脈滴注法給藥 不易透過血腦屏障去甲腎上腺素 （noradrenaline，NA； nor藥理作用機制：激動 1受體1. 血管：外周血管收縮，冠狀血管舒張 皮膚、粘膜 腎肝、腸系膜骨骼肌2. 心臟：興奮心臟，但心率減慢3. 血壓： 小劑量：收縮壓 舒張壓 ( ) 脈壓差 大劑量：收縮壓 舒張壓 脈壓差藥理作用機制：激動 1受體臨床應(yīng)用

3、1. 抗休克：已少用 神經(jīng)源性休克早期血壓驟降 短時間靜脈滴注 2. 藥物中毒性低血壓：如氯丙嗪中毒3. 上消化道出血：13mg稀釋口服臨床應(yīng)用1. 抗休克：已少用不良反應(yīng)：1.局部組織缺血壞死 2.急性腎功能衰竭 3.停藥后的血壓下降不良反應(yīng)：1.局部組織缺血壞死注意事項： 1.防止藥液外漏 解救措施： 2.滴注一段時間后應(yīng)更換注射部位 3.監(jiān)測尿量：25ml/h 4.停藥：逐漸減少滴注劑量及速度更換注射部位熱敷擴張血管藥物： 普魯卡因 或受體阻斷藥注意事項：更換注射部位 普魯卡因避光貯存：遇光即漸變色 注射液呈棕色或有沉淀不宜再用不宜與堿性藥物配伍注射 監(jiān)測血壓，根據(jù)血壓調(diào)整給藥劑量避光貯

4、存：遇光即漸變色禁忌癥：高血壓、動脈硬化、器質(zhì)性 心臟病及少尿、無尿、嚴重 微循環(huán)障礙患者禁用 妊娠期婦女禁用 禁忌癥：高血壓、動脈硬化、器質(zhì)性 第三節(jié) 、受體激動藥第三節(jié) 、受體激動藥腎上腺素（adrenaline，AD）體內(nèi)過程： 口服無效：腸液、腸粘膜及肝內(nèi)氧化破壞 可皮下、肌肉、靜脈給藥 體內(nèi)攝取與代謝途徑與NA相似 不易透過血腦屏障：中樞作用弱腎上腺素（adrenaline，AD）體內(nèi)過程：機制：激動、受體 1.興奮心臟：強效心臟興奮藥 2.血管：激動受體： 激動2受體：藥理作用小動脈及毛細血管前括約肌收縮骨骼肌血管舒張冠狀血管擴張機制：激動、受體藥理作用小動脈及毛細血管骨骼肌血管舒

5、張 3.血壓：與藥物劑量密切相關(guān) 小劑量：收縮壓 舒張壓 ( ) 脈壓差 較大劑量：收縮壓 舒張壓 脈壓差 “腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)” 4.支氣管：解除支氣管平滑肌痙攣 5.增強機體代謝： 3.血壓：與藥物劑量密切相關(guān)腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)先給予受體阻斷藥后再給予AD，則使AD的縮血管作用被取消，而保留其激動2受體的舒血管效應(yīng)，使AD的升壓作用翻轉(zhuǎn)為降壓，這一現(xiàn)象稱為“腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)”腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)先給予受體阻斷藥后再給予AD，則使AD的藥理學課件腎上腺素受體激動藥臨床應(yīng)用 心臟驟停：首選 新三聯(lián)針：AD+阿托品+利多卡因 過敏性休克：首選 支氣管哮喘：控制急性發(fā)作 與局麻藥配伍：1:2500

6、00 ，0.3mg 手指、足趾、耳廓及陰莖等部位禁用 局部止血：鼻粘膜或齒齦出血臨床應(yīng)用 心臟驟停：首選不良反應(yīng)： 心悸、煩躁、頭痛、血壓升高，甚至 腦溢血 能引起心律失常，甚至心室纖顫禁忌癥： 禁用于心血管器質(zhì)性疾患、糖尿病、 甲狀腺功能亢進者高血壓、動脈硬化患者禁用不良反應(yīng)：高血壓、動脈硬化患者禁用多巴胺（dopamine，DA） 體內(nèi)過程： 口服無效 作用時間短暫 不易通過血腦屏障多巴胺（dopamine，DA） 體內(nèi)過程：機制：激動多巴胺受體和 1 、 1 受體 1.激動DA受體 腎臟、腸系膜及冠狀血管舒張 腎血管擴張，血流量增加，腎小球濾 過率增加，尿量增加，腎功能改善 排鈉利尿藥理

7、作用機制：激動多巴胺受體和 1 、 1 受體藥理作用2.激動 1 受體： 興奮心臟、對心率影響較小、 與AD、ISOP相比較不易引起心律失常3.激動 1 受體： 皮膚、粘膜血管收縮、血壓升高、 腎功能損害2.激動 1 受體：臨床應(yīng)用 1. 休克：用藥時注意補充血容量 對伴有心肌收縮力減弱及尿量減少著 尤為合適 2. 急性腎功能衰竭：與利尿藥合用 3. 急性心功能不全臨床應(yīng)用 1. 休克：用藥時注意補充血容量不良反應(yīng) 一般較輕，偶見惡心、嘔吐 劑量過大或滴注太快可出現(xiàn)心動過 速、心律失常、血壓過高和腎功能 下降等，一旦發(fā)生，應(yīng)減慢滴注速 度或停藥 高血壓及器質(zhì)性心臟病患者慎用不良反應(yīng) 一般較輕，

8、偶見惡心、嘔吐麻黃堿(ephedrine)作用機制：1.直接作用：激動、受體 2. 間接作用：促進神經(jīng)末梢釋放NA作用特點： 性質(zhì)穩(wěn)定，口服易吸收 起效慢，作用弱、持久 易產(chǎn)生快速耐受性 中樞興奮作用顯著：失眠麻黃堿(ephedrine)作用機制：1.直接作用：激動、臨床應(yīng)用1. 輕癥支氣管哮喘或預(yù)防哮喘發(fā)作2. 充血性鼻塞3. 防治椎管麻醉后低血壓4. 緩解蕁麻疹和血管神經(jīng)性水腫的皮 膚粘膜癥狀臨床應(yīng)用1. 輕癥支氣管哮喘或預(yù)防哮喘發(fā)作不良反應(yīng)：1. 中樞興奮表現(xiàn)：不安、失眠等 晚間服用宜加鎮(zhèn)靜催眠藥2. 血管收縮癥狀：心動過速、出汗和 發(fā)熱感等禁忌癥： 禁用于高血壓、器質(zhì)性心臟病、糖尿 病

9、及甲狀腺功能亢進癥不良反應(yīng)：第四節(jié) 受體激動藥1、2受體激動藥：異丙腎上腺素1受體激動藥：多巴酚丁胺2受體激動藥：沙丁胺醇第四節(jié) 受體激動藥1、2受體激動藥：異丙腎上腺素異丙腎上腺素（isoprenaline，ISOP，喘息定） 體內(nèi)過程： 口服無效：與硫酸基結(jié)合 作用維持時間較NA、AD長 反復(fù)應(yīng)用，藥效減弱 不易透過血腦屏障：中樞作用不明顯異丙腎上腺素（isoprenaline，ISOP，喘息定）藥理作用機制：激動受體 1. 心臟：興奮心臟，作用較AD強；能引起 心律失常，但較少產(chǎn)生心室顫動 2. 血管：舒張血管 骨骼肌血管：舒張 冠狀血管：舒張 腎血管和腸系膜血管：較弱藥理作用機制：激動受體3. 血壓： 小劑量：收縮壓 舒張壓 脈壓差 大劑量：收縮壓 舒張壓4. 支氣管平滑肌： 舒張支氣管平滑肌，作用比AD略強 抑制組胺等過敏性物質(zhì)釋放的5. 其他：促進分解代謝，增加耗氧量3. 血壓：臨床應(yīng)用1. 支氣管哮喘：療效快而強 控制支氣管哮喘急性發(fā)作2. 房室