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1、目的要求了解瀉下藥的含義、分類;掌握瀉下藥的主要藥理作用;掌握大黃的主要有效成分、功效、藥理和臨床應(yīng)用。第七章 瀉下藥第一節(jié) 概述一、與瀉下藥有關(guān)的概念瀉下藥里實(shí)證 胃腸積滯,實(shí)熱內(nèi)積,水飲內(nèi)停 常見疾病1、急腹癥:急性胰腺炎、急性膽道感染、 急性囊尾炎、急性腸梗阻;2、傳染?。毫餍行砸倚湍X炎、傳染性肝 炎、暴發(fā)性痢疾;3、內(nèi)科疾?。焊斡不顾?、滲出性胸膜 炎、老人、幼兒及產(chǎn)后便秘等。瀉下作用刺激性瀉下 化學(xué)性刺激:大黃、巴豆 容積性刺激:芒硝潤滑性瀉下 火麻仁、蜂蜜二、共同的藥理作用利尿以峻下遂水為明顯 抗菌抗炎 抗腫瘤(二)腸管活動離體實(shí)驗(yàn)法(三)瀉下藥致瀉機(jī)理研究大黃一、 概述功能與主治
2、主要成份瀉熱通腸,涼血解毒,逐瘀通經(jīng) 實(shí)熱便秘,積滯腹痛,瀉痢不爽濕熱黃疸,血熱吐衄,目赤咽腫、腸癰,癰腫疔瘡 瘀血經(jīng)閉,跌打損傷1、蒽醌衍生物 結(jié)合型蒽苷(蒽醌苷,雙蒽酮苷):瀉下游離型蒽醌(大黃酸,大黃素):抗菌 2、大黃多糖、鞣質(zhì),沒食子酸等瀉下機(jī)制結(jié)合型蒽苷小腸大腸口服 大部分肝臟小部分 苷元轉(zhuǎn)化細(xì)菌水解苷元苷元刺激腸粘膜及腸壁肌層神經(jīng)叢,促進(jìn)腸蠕動瀉下大黃酸抑制Na+-K+-ATP酶抑制水份吸收溶積增大瀉下(2)保肝:a. 促進(jìn)肝細(xì)胞RNA合成及肝經(jīng)細(xì)胞再生b. 刺激人體產(chǎn)生干擾素抑制病毒繁殖c. 促進(jìn)肝臟血液循環(huán)、改善微循環(huán)(3)利膽:促進(jìn)膽汁分泌、疏通膽管、促進(jìn)膽囊收縮、松馳奧狄
3、氏括約肌。(3) 保護(hù)胃粘膜 a.促進(jìn) PGE2合成 b.抑制胃酸 分泌 c.抑制幽門螺桿菌(4) 抑制胰酶活性)、用于尿毒癥(1)瀉下作用對尿素原料Aa吸收減少;(2)Aa合成蛋白質(zhì)肝腎組織合成尿素;(3)抑制肌蛋白分解,血中Aa濃度下降;(4)促進(jìn)肌酐和尿素排出; (5)抑制腎代償性肥大、緩解高代謝狀態(tài)。3. 抗病源微生物 有效成分:蒽醌衍生物:大黃酸、大黃素、蘆薈大黃素,以蘆薈大黃素的抗菌作用最強(qiáng),它們對葡萄球菌、淋病雙球菌最敏感 作用特點(diǎn):為廣譜抗菌藥、常見致病菌有效。 對流、乙肝、孤兒病毒等有效; 對阿米巴原蟲、陰道滌蟲,血吸 蟲以及鉤端螺旋體有效。 作用機(jī)制:制細(xì)胞內(nèi)生物氧化酶系統(tǒng)
4、,抑制 細(xì)菌的代謝抑制細(xì)菌核酸、核蛋 白合成;誘生干擾素。(2)改變血液流變性1)大黃可升高血漿滲透壓,組織水分向血管、 轉(zhuǎn)移,血液稀釋,血粘稠度降低,改善微 循環(huán)障礙; 2)服用大黃后可見全血粘度降低, RBC壓積降低。5 其他作用(1)抗腫瘤(2)降血脂抗炎 對一般性炎癥早、晚期均有效1)抑制環(huán)氧化酶活性,減少PG合成;2)減少炎癥介質(zhì)白三烯(LT)的合成?,F(xiàn)代應(yīng)用 1.便秘 2.急腹癥 3.急慢性腎功能衰竭 4.急性感染性消化道出血5.上消化道出血芒硝一、 概述功能與主治主要成份瀉熱通便,潤燥軟堅(jiān),清火消腫 實(shí)熱便秘,大使燥結(jié),積滯腹痛,腸癰腫痛等癥,外治乳癰、痔瘡腫痛。 硫酸鈉 藥理作
5、用1、瀉下 芒硝主要成分為硫酸鈉,口服后硫酸鈉水解產(chǎn)生大量硫酸根離子,不易被腸壁吸收,使腸內(nèi)滲透壓升高,阻止腸腔內(nèi)水分吸收,致腸容積擴(kuò)大,腸腔擴(kuò)張,刺激腸壁引起腸蠕動增加而致瀉。 2.利膽 口服小劑量芒硝,可刺激小腸壺腹部,反射性地引起膽囊收縮,膽道括約肌松弛,故能促進(jìn)膽汁排出?,F(xiàn)代 應(yīng)用1.便秘 2. 急性乳腺炎 用芒硝局部外敷。此外,芒硝外用還可回乳3.膽絞痛 番瀉葉番瀉葉主要含有蒽醌衍生物及二蒽酮類衍生物,約1.5%,主要成分為番瀉苷A、B、C、D、E、F(Sennoside A、 B、 C、 D、 E、 F),并含大黃酸(Rhein)、大黃酚(Chrysophanol)、大黃素(E-m
6、odin)、蘆薈大黃素(Aloe-emodin)等。番瀉葉味甘、苦、性寒。歸大腸經(jīng)。具有瀉熱行滯,通便,利水之功效。2、抗菌作用 3、止血作用番瀉葉口服可增加血小板及纖維蛋白原,縮短凝血時間、血漿復(fù)鈣時間、凝血活酶時間及血塊收縮時間,有助于止血。30%番瀉葉水浸液,在胃鏡直視下噴灑于胃黏膜出血病灶,能即刻止血。 現(xiàn)代 應(yīng)用1、便秘 2、急性機(jī)械性腸梗阻 3、腹水 4、急性胰腺炎 蘆 薈蘆薈主要含有蘆薈大黃素(Aloeemodin)、蘆薈大黃素苷(Aloin,barbaloin)、蘆基皂苷(Aloesaponarin)、蘆薈苦素(Aloesin)、高塔爾蘆薈素(Homona-taloin)等。此
7、外尚含有多糖、維生素、礦物質(zhì)等。蘆薈味苦性寒。歸肝、胃、大腸經(jīng)。具有清肝熱,通便之功效。1、瀉下作用蘆薈的瀉下作用主要是蒽醌衍生物的作用,尤其是蘆薈大黃素的作用,因這些蒽醌苷在腸道中釋放出大黃素,在腸腔內(nèi)通過膽汁變成大黃素,刺激腸道,增強(qiáng)腸蠕動功能所致。但蘆薈屬于輕瀉藥,瀉下作用比較溫和 2、保肝作用蘆薈總苷對動物實(shí)驗(yàn)性肝損傷有保護(hù)作用,能降低CCl4或疏代乙酰胺引起的ALT升高,其作用強(qiáng)度接近于聯(lián)苯雙酯。 3、免疫增強(qiáng)作用現(xiàn)代 應(yīng)用1、便秘 2、外科感染 3 、肝炎大 承 氣 湯 釋名峻下熱結(jié),承順胃氣下行,使塞者通,閉者暢,故名“承氣”。方歌大承氣湯用硝黃,配伍枳樸瀉力強(qiáng),痞滿燥實(shí)四癥見,峻下熱結(jié)宜此方;去硝名曰小承氣,便鞕痞滿瀉熱良,調(diào)胃承氣硝黃草,便秘口渴急煎嘗。 君大黃苦寒泄熱通便,蕩滌腸胃,且能活血行淤,從而有利于推陳致新,方中生用并后下,其氣更銳。臣芒硝咸寒瀉熱,軟堅(jiān)潤燥,助大黃瀉熱通便,二藥相須為用,峻下熱結(jié)之
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