外用糖皮質激素治療中的10個問題聰明出于勤奮，天才在于積累外用糖皮質激素治療中的10個問題聰明出于勤奮，天才在于積累外用糖皮質激素治療中的幾個問題外用糖皮質激素歷史946年合成Cortisone,但是外用治療皮膚病無效。1950年氫化可的松(Hydrocortisone)問世之后,皮膚病學用2.5%醋酸氫化可的松軟膏治療皮膚病收到良效。(1953)Fried首次合成了其鹵族化合物醋酸氟氫可的松9-Fluorohydrocortisoneacetate),臨床證明治療皮膚病療效至少比醋酸氫化可的松強10倍此后為了提高療效減少副反應,藥物學家利用改變其化學結構方法相繼合成了許多可以外如曲安奈德(Triamcinoloneacetonide)(1958)、Fluocinoloneacetonide)(1961)、倍他米松17-戊酸酯(betamethasone17valerate)(1964)等。1969年膚輕松(Fluocinoloneacetonideacetate,fluocinonide)上市,受到了皮膚病專家的重視近半個世紀以來,局部外用糖皮質類固醇在皮膚科得到的應用。糖皮質激素已成為皮膚科臨床上最為常用的外用藥物歷史基本概念腎上腺皮質激素是腎上腺皮質分泌的激素的總稱,屬甾體類化合物,故又稱甾體激素“甾”字下方的“田”代表四個環(huán),上方的“巛”代表3個側鏈基本概念腎上腺皮質分泌的激素的分類根據(jù)其生理功能可分為三類(1)糖皮質激素(GC):由腎上腺皮質束狀帶細胞合成和分泌,在結構上C1上有氧(O)或羥基(OHC17位有羥基(OH)。包括皮質酮、可的松和氫化可的松等。它們對糖的代謝作用強而對鈉及鉀的作用相對較弱。2)鹽皮質激素(MC):由腎上腺皮質球狀帶細胞合成和分泌,結構上C1上無氧原子或有氧與C1相聯(lián),C無羥基(OH)。包括醛固酮(aldosterone)和去氧皮質酮(desoxycorticosterone)等。它們對礦物質的代謝特別是促進鈉的潴留及鉀的排泄的作用很強。(3)氮皮質激素:由腎上腺皮質網狀帶細胞合成和分泌,如雄激素(如去氫異雄酮)和雌激素(黃體酮、雌醇),通常所指腎上腺皮質激素不包括此類腎上腺皮質分泌的激素的分類糖皮質激素的命名糖皮質激素的命名至今仍未統(tǒng)一,不同的雜志、專著都會有不同。2001年4月7日在柏林召開的“第一屆歐洲糖皮質激素治療討論會”上就命名問題提出了建議。他們認為“類固醇”(steroids)的范圍太廣,它包含了膽固醇、性激素和皮質類固醇等具有共同多環(huán)結構的化合物。皮質類固醇(corticosteroids)”和“類皮質激素(corticoids)”都不夠準確,因為它不能明確是指腎上腺皮質合成的兩類類固醇激素中的哪一種;從狹義而言,“皮質類固醇”具有21個碳原子,而雄激素僅有19個碳原子因此,以“糖皮質激素”或“糖皮質類固醇”來命名以抗炎和免疫抑制為治療目的的合成藥物是比較正確的、恰當?shù)?。糖皮質激素的命名基本結構基本結構構效關系·C1-C2位加雙鍵,增強抗炎作用、C位加鹵素(氟、氯)增強抗炎活力減低分解代謝。6C1位間加丙酮鍵增強穿透力。C16、C1、C2位酯化增加穿透力增強抗炎活性。C16位由OH、CH3取代降低鹽代謝作用構效關系首先是C1位的酮基(O)需轉變?yōu)榱u基(OH),外用才有效首先是C1位的酮基(O)需轉變(1)C1與C2位間插入雙鍵增強抗炎效價HydrocortisonePrednisolone(1)C1與C2位間插入雙鍵增強抗炎效價2)鹵化作用(halogenation)Hydrocortisone-Fludrocortisone在C位加入F原子增加抗炎效價增加10倍,加上的鹵族基團越多抗炎效價越高。但也使鹽皮質類固醇的副作用增強,因此要在16α或β位加入羥基、甲基消除此作用,同時也增加療效2)鹵化作用(halogenation)外用糖皮質激素治療中的10個問題共54張課件_2外用糖皮質激素治療中的10個問題共54張課件_2外用糖皮質激素治療中的10個問題共54張課件_2外用糖皮質激素治療中的10個問題共54張課件_2外用糖皮質激素治療中的10個問題共54張課件_2外用糖皮質激素治療中的10個問題共54張課件_2外用糖皮質激素治療中的10個問題共54張課件_2外用糖皮質激素治療中的10個問題共54張課件_2外用糖皮質激素治療中的10個問題共54張課件_2外用糖皮質激素治療中的10個問題共54張課件_2外用糖皮質激素治療中的10個問題共54張課件_2外用糖皮質激素治療中的10個問題共54張課件_2外用糖皮質激素治療中的10個問題共54張課件_2外用糖皮質激素治療中的10個問題共54張課件_2外用糖皮質激素治療中的10個問題共54張課件_2外用糖皮質激素治療中的10個問題共54張課件_2外用糖皮質激素治療中的10個問題共54張課件_2外用糖皮質激素治療中的10個問題共54張課件_2外用糖皮質激素治療中的10個問題共54張課件_2外用糖皮質激素治療中的10個問題共54張課件_2外用糖皮質激素治療中的10個問題共54張課件_2外用糖皮質激素治療中的10個問題共54張課件_2外用糖皮質激素治療中的10個問題共54張課件_2外用糖皮質激素治療中的10個問題共54張課件_2外用糖皮質激素治療中的10個問題共54張課件_2外用糖皮質激素治療中的10個問題共54張課件_2外用糖皮質激素治療中的10個問題共54張課件_2外用糖皮質激素治療中的10個問題共54張課件_2外用糖皮質激素治療中的10個問題共54張課件_2外用糖皮質激素治療中的10個問題共54張課件_2外用糖皮質激素治療中的10個問題共54張課件_2外用糖皮質激素治療中的10個問題共54張課件_2外用糖皮質激素治療中的10個問題共54張課件_2外用糖皮質激素治療中的10個問題共54張課件_2外用糖皮質激素治療中的10個問題共54張課件_2外用糖皮質激素治療中的10個問題共54張課件_2外用糖皮質激素治療中的10個問題共54張課件_2外用糖皮質激素治療中的10個問題共54張課件_2外用糖皮質激素治療中的10個問題共54張課件_2外用糖皮質激素治療中的10個問題共54張課件_2外用糖皮質激素治療中的10個問題共54張課件_2外用糖皮質激素治療中的10個問題共54張課件_231、只有永遠躺在泥坑里的人，才不會再掉進坑里?！诟駹?/p>

32、希望的燈