局部麻醉藥

localanaesthetics第二組：王雪玲、章峰敏、吳瑤11/4/2022藥理學(xué)發(fā)展史概念藥理作用及作用機(jī)制臨床應(yīng)用及常用麻醉藥不良反應(yīng)及防治局部麻醉藥11/4/2022藥理學(xué)發(fā)展史:后漢時(shí)期華陀麻沸散1799年英國(guó)戴維笑氣1847年英國(guó)辛普遜氯仿1860年從古柯樹(shù)葉提取可卡因1884年將可卡因用于局部麻醉1905年化學(xué)合成普魯卡因1943年化學(xué)合成利多卡因11/4/2022藥理學(xué)【藥理作用及機(jī)制】

局麻作用：局麻藥作用于神經(jīng)，提高產(chǎn)生神經(jīng)沖動(dòng)所需的閾電位，抑制動(dòng)作電位去極化的速度，延長(zhǎng)動(dòng)作電位的不應(yīng)期，使神經(jīng)細(xì)胞興奮性和傳導(dǎo)性降低甚至喪失。低濃度：阻斷感覺(jué)神經(jīng)沖動(dòng)的產(chǎn)生與傳導(dǎo)（痛、溫、觸、壓）。

較高濃度：對(duì)任何神經(jīng)都有阻斷作用。敏感性：藥物易透入無(wú)髓和細(xì)的神經(jīng)纖維。

11/4/2022藥理學(xué)

阻斷Na+內(nèi)流學(xué)說(shuō)(電壓門控性Na+通道)進(jìn)入形式：親脂型、非解離型活性（作用）形式:解離型(BH+)(帶電荷的陽(yáng)離子)作用點(diǎn):神經(jīng)細(xì)胞膜內(nèi)側(cè)Na+通道

烏賊巨大神經(jīng)軸索內(nèi)外灌流實(shí)驗(yàn)證實(shí)使用及電壓依賴性：靜息狀態(tài)及超極化狀態(tài)下，作用較弱，興奮狀態(tài)下較敏感與細(xì)胞膜蛋白結(jié)合阻斷K通道（高濃度）作用機(jī)制11/4/2022藥理學(xué)局麻藥作用示意圖

11/4/2022藥理學(xué)【臨床應(yīng)用】麻醉方式概念作用部位優(yōu)缺點(diǎn)常用藥物表面麻醉將穿透性較強(qiáng)的局部麻醉藥噴灑或涂于粘膜表面，使粘膜下神經(jīng)末梢麻醉

眼、鼻、咽喉、氣管、尿道等粘膜部位的手術(shù)或檢查優(yōu)：麻醉作用，縮血管作用，可以減少手術(shù)創(chuàng)面出血丁卡因浸潤(rùn)麻醉將局麻藥注入手術(shù)野皮下或深層組織，使局部的神經(jīng)末梢被麻醉

靜脈切開(kāi)、皮下腫瘤切除等淺表小手術(shù)優(yōu)：麻醉效果好，對(duì)機(jī)體正常功能無(wú)影響缺點(diǎn)：用量大，

麻醉區(qū)域小

利多卡因、普魯卡因傳導(dǎo)麻醉將局麻藥注射到外周神經(jīng)干或神經(jīng)叢附近，阻滯其傳導(dǎo)，使其支配的區(qū)域產(chǎn)生麻醉

四肢及口腔手術(shù)

優(yōu)：用量較小，麻醉區(qū)域較大利多卡因、普魯卡因、布比卡因11/4/2022藥理學(xué)11/4/2022藥理學(xué)1.普魯卡因最常用，它親脂性低，不易穿透粘膜，故不能用做表面麻醉。廣泛用于浸潤(rùn)麻醉、傳導(dǎo)麻醉、蛛網(wǎng)膜下腔麻醉和硬膜外麻醉。還可用于勞損部位的局部封閉。其代謝產(chǎn)物對(duì)氨苯甲酸（PABA）能對(duì)抗磺胺類藥物的抗菌作用，故應(yīng)避免普魯卡因與磺胺類藥物同時(shí)應(yīng)用。偶見(jiàn)過(guò)敏反應(yīng)，用藥前宜做皮膚過(guò)敏試驗(yàn)。過(guò)敏者可用利多卡因代替。

11/4/2022藥理學(xué)3.利多卡因作用比普魯卡因快、強(qiáng)而持久，安全范圍較大，能穿透粘膜，可用于各種局麻方法。臨床主要用于傳導(dǎo)麻醉和硬膜外麻醉,用于腰麻時(shí)注意麻醉平面，以免引起呼吸抑制。利多卡因還可用于抗心律失常。

11/4/2022藥理學(xué)11/4/2022藥理學(xué)小結(jié)11/4/2022藥理學(xué)【不良反應(yīng)及防治】

1.毒性反應(yīng)：局部麻醉藥吸收入血并達(dá)到足夠濃度，即可吸收作用。①中樞神經(jīng)系統(tǒng)：快、敏感；表現(xiàn)為先興奮后抑制。驚厥,邊緣系統(tǒng)興奮性擴(kuò)散導(dǎo)致，苯二氮卓類可對(duì)抗②心血管系統(tǒng)：心率減慢、血壓下降、傳導(dǎo)阻滯甚至心博停止。

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臨床少見(jiàn)，在用藥后立即類似中毒的癥狀，表現(xiàn)為蕁麻疹、支氣管痙攣、喉頭水腫等。脂類局麻藥