（新版）執(zhí)業(yè)藥師資格考試藥學專業(yè)知識（一）精選真題（附答案）必備1.多數(shù)藥物作用于受體發(fā)揮藥效，受體的主要類型有（）。A.

G蛋白偶聯(lián)受體B.

配體門控離子通道受體C.

酶活性受體D.

電壓依賴性鈣離子通道E.

細胞核激素受體【答案】:

A|B|C|E【解析】:受體的類型包括：①G蛋白偶聯(lián)受體；②配體門控的離子通道受體；③酶活性受體；④調節(jié)基因表達的受體；⑤細胞核激素受體。2.關于藥物動力學參數(shù)表觀分布容積（V）的說法，正確的是（）。A.

表觀分布容積是體內藥量與血藥濃度間的比例常數(shù)，單位通常是L或L/kgB.

特定患者的表觀分布容積是一個常數(shù)，與服用藥物無關C.

表觀分布容積通常與體內血容量相關，血容量越大，表觀分布容積就越大D.

特定藥物的表觀分布容積是一個常數(shù)，所以特定藥物的常規(guī)臨床劑量是固定的E.

親水性藥物的表觀分布容積往往超過體液的總體積【答案】:

A【解析】:A項，表觀分布容積是體內藥量與血藥濃度間相互關系的一個比例常數(shù)，用“V”表示，它可以設想為體內的藥物按血漿濃度分布時，所需要體液的理論容積，單位通常以“L”或“L/kg”表示，后者考慮體重與分布容積的關系。BCD三項，V是藥物的特征參數(shù)，對于具體藥物來說，V是個確定的值，而非特定患者，并且其劑量也是與體重相關的。E項，表觀分布容積是藥物的特征參數(shù)，對于具體藥物來說是一個確定的值，其值的大小能夠表示出該藥物的分布特性，水溶性大或極性大的藥物，不易進入細胞內或脂肪組織中，血藥濃度較高，表觀分布容積較小，親脂性藥物在血液中濃度較低，表觀分布容積通常較大，往往超過體液總體積。3.（共用備選答案）A.阿莫西林B.青霉素C.氧氟沙星D.頭孢噻肟鈉E.鹽酸嗎啡(1)含1個手性碳的藥物是（）?！敬鸢浮?

C(2)含3個手性碳的藥物是（）?！敬鸢浮?

B(3)含4個手性碳的藥物是（）。【答案】:

A(4)含5個手性碳的藥物（）。【答案】:

E【解析】:含手性碳個數(shù)：阿莫西林（4個）；青霉素（3個）；氧氟沙星（1個）；頭孢噻肟鈉（2個）；鹽酸嗎啡（5個）。4.酰胺類藥物的主要化學降解途徑是（）。A.

水解B.

氧化C.

異構化D.

聚合E.

脫羧【答案】:

A【解析】:酯和酰胺類藥物在體內代謝的主要途徑，如羧酸酯、硝酸酯、磺酸酯、酰胺等藥物在體內代謝生成酸及醇或胺。酯和酰胺藥物的水解反應可以在酯酶和酰胺酶的催化下進行，這些酶主要分布在血液中，肝臟微粒體中，腎臟及其他組織中，也可以在體內酸或堿的催化下進行非酶的水解。5.關于散劑特點的說法，錯誤的是（）。A.

粒徑小、比表面積大B.

易分散、起效快C.

尤其適宜濕熱敏感藥物D.

包裝、貯存、運輸、攜帶較方便E.

便于嬰幼兒、老人服用【答案】:

C【解析】:散劑比表面積大，分散度較大，往往對制劑的吸濕性、化學活性、氣味、刺激性等性質影響較大，所以對光、濕熱敏感的藥物一般不宜制備成散劑。6.某藥物在體內按一級動力學消除，如果k＝0.0346h－1，該藥物的消除半衰期約為（）。A.

3.46hB.

6.92hC.

12hD.

20hE.

24h【答案】:

D【解析】:一級動力學消除模型中，半衰期和消除速度常數(shù)關系：t1/2＝0.693/k。該藥物半衰期t1/2＝0.693/k＝0.693/0.0346h－1＝20h。7.（共用備選答案）A.t1/2B.達峰時間C.表觀分布容積D.清除率E.生物利用度(1)藥物在體內達到動態(tài)平衡時，體內藥量與血藥濃度的比值稱為（）?！敬鸢浮?

C(2)血管外給藥后，藥物被吸收進入血液循環(huán)的速度和程度稱為（）?！敬鸢浮?

E(3)在單位時間內機體能將多少容積體液中的藥物清除稱為（）?！敬鸢浮?

D【解析】:A項，t1/2即半衰期，是藥物在體內代謝到一半時所需要的時間；B項，達峰時間指單次服藥以后，血藥濃度達到峰值的時間；C項，表觀分布容積是指當藥物在體內達動態(tài)平衡后，體內藥量與血藥濃度的比值稱為表觀分布容積，V沒有生理學與解剖學上的意義，不代表生理空間，僅僅是反映藥物在體內分布程度的一項比例常數(shù)，因此是“表觀”的；D項，清除率是單位時間內該藥物從尿液中排出的總量；E項，生物利用度指藥物被機體吸收進入體循環(huán)的相對量和速率。8.適宜作片劑崩解劑的是（）。A.

微晶纖維素B.

甘露醇C.

羧甲基淀粉鈉D.

糊精E.

羥丙甲纖維素【答案】:

C【解析】:常用的崩解劑有：干淀粉（適于水不溶性或微溶性藥物）、羧甲淀粉鈉（CMS－Na，高效崩解劑）、低取代羥丙基纖維素（1－HPC，吸水迅速膨脹）、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉（CCMC－Na）、交聯(lián)聚維酮（PVPP）和泡騰崩解劑（碳酸氫鈉和枸櫞酸組成的混合物，也可以用檸檬酸、富馬酸與碳酸鈉、碳酸鉀、碳酸氫鉀）等。9.從代謝產(chǎn)物中發(fā)現(xiàn)的H1受體拮抗劑藥物有（）。A.

馬來酸氯苯那敏B.

阿司咪唑C.

鹽酸賽庚啶D.

地氯雷他定E.

非索非那定【答案】:

D|E【解析】:ABC三項，均為人工合成的H1受體拮抗劑。D項，地氯雷他定為氯雷他定的去乙氧羧基代謝產(chǎn)物，仍具有H1受體拮抗作用。E項，非索非那定是一種第二代H1受體拮抗劑，是特非那丁的羧基化代謝物，具有良好的抗組胺作用，但無抗5-HT3、抗膽堿和抗腎上腺素作用。10.顆粒劑不能通過一號篩與能通過五號篩的總和不得超過（）。A.

13%B.

14%C.

15%D.

16%E.

17%【答案】:

C【解析】:除另有規(guī)定外，顆粒劑的粒度，不能通過一號篩（2000μm）與能通過五號篩（180μm）的總和不得超過供試量的15%；按藥典方法檢測，干燥失重減失重量不得過2.0%；可溶性顆粒和泡騰顆粒的溶化性應該符合藥典相關規(guī)定；多劑量包裝的裝量應符合藥典要求。11.關于藥物經(jīng)皮吸收及其影響因素的說法，錯誤的是（）。A.

藥物在皮膚內蓄積作用有利于皮膚疾病的治療B.

汗液可使角質層水化而增大角質層滲透性C.

皮膚給藥只能發(fā)揮局部治療作用D.

真皮上部存在毛細血管系統(tǒng)，藥物到達真皮即可很快地被吸收E.

藥物經(jīng)皮膚附屬器的吸收不是經(jīng)皮吸收的主要途徑【答案】:

C【解析】:大部分藥物經(jīng)皮滲透速度小，只能發(fā)揮皮膚局部治療作用，但是當藥物治療劑量小，經(jīng)皮滲透速度大時，可能會產(chǎn)生全身治療的作用或副作用。12.具有起效快，體內迅速被酯酶水解，使得維持時間短的合成鎮(zhèn)痛藥物是（）。A.

美沙酮B.

芬太尼C.

阿芬太尼D.

舒芬太尼E.

瑞芬太尼【答案】:

E【解析】:將哌啶環(huán)中的苯基以羧酸酯替代得到屬于前體藥物的瑞芬太尼。具有起效快，維持時間短，在體內迅速被非特異性酯酶生成無活性的羧酸衍生物，無累積性阿片樣效應。臨床用于誘導和維持全身麻醉期間止痛、插管和手術切口止痛。13.藥物與非治療部位靶標結合產(chǎn)生的副作用的例子有許多，選擇性COX-2抑制劑的非甾體抗炎藥物羅非昔布產(chǎn)生的副作用是（）。A.

坐立不安B.

血管堵塞C.

干咳D.

惡心嘔吐E.

腹瀉【答案】:

B【解析】:選擇性COX-2抑制劑的非甾體抗炎藥物羅非昔布、伐地昔布等所產(chǎn)生心血管不良反應。選擇性的COX-2抑制劑羅非昔布、伐地昔布等藥物強力抑制COX-2而不抑制COX-1，導致與COX-2有關的前列腺素PGI2產(chǎn)生受阻而與COX-1有關的血栓素TXA，合成不受影響，破壞了TXA2和PGI2的平衡，從而增強了血小板聚集和血管收縮，引發(fā)血管栓塞事件。14.下列輔料中，屬于油溶性抗氧劑的有（）。A.

焦亞硫酸鈉B.

生育酚（維生素E）C.

叔丁基對羥基茴香醚D.

二丁甲苯酚E.

硫代硫酸鈉【答案】:

B|C|D【解析】:AE兩項，常用的水溶性抗氧劑有亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉、硫脲、維生素C、半胱氨酸等。BCD三項，常用的油溶性抗氧劑：叔丁基對羥基茴香醚、生育酚、2,6-二叔丁基對甲酚等。15.某藥在下列5種制藥的標示量為20mg，不需要檢查均勻度的是（）。A.

片劑B.

硬膠囊劑C.

內容物為均一溶液的軟膠囊D.

注射用無菌粉末E.

單劑量包裝的口服混懸液【答案】:

C16.主要用于輕癥2型糖尿病，尤其適用于肥胖者的藥物是（）。A.

格列齊特B.

格列本脲C.

阿卡波糖D.

二甲雙胍E.

格列吡嗪【答案】:

D【解析】:D項，二甲雙胍適用于輕癥2型糖尿病，尤其適用于肥胖者及單用飲食控制無效者，它是雙胍類藥物；ABE三項主要用于單用飲食控制無效的2型糖尿病和對胰島素產(chǎn)生耐受的患者；C項，阿卡波糖適用于各型糖尿病，尤其適用于餐后明顯高血糖的患者。17.下列輔料中，可作為膠囊殼遮光劑的是（）。A.

明膠B.

羧甲基纖維素鈉C.

微晶纖維素D.

硬脂酸鎂E.

二氧化鈦【答案】:

E【解析】:明膠是空膠囊的主要成囊材料，對光敏感藥物制成膠囊劑，可在膠囊殼中加遮光劑二氧化鈦。18.嗎啡受體活性部位模型說明鎮(zhèn)痛藥分子必須具有的結構部分是（）。A.

有一個正電中心與受體表面的陰離子部位相結合B.

有一個負電中心與受體表面的陽離子部位相結合C.

具有苯環(huán)，與受體的平坦區(qū)通過范德華力結合D.

具有苯環(huán)，與受體的平坦區(qū)通過共價鍵結合E.

藥物與受體結合時，藥物的烴基部分與受體的凹槽相適應【答案】:

A|C|E【解析】:Becket和Casy于1954年根據(jù)嗎啡及合成鎮(zhèn)痛藥的共同藥效構象提出了嗎啡受體活性部位模型，按照這個模型，主要結合點為：①一個負離子部位；②一個適合芳環(huán)的平坦區(qū)：③一個與烴基鏈相適應的凹槽部位。19.影響藥物代謝的因素有（）。A.

酶誘導和抑制作用B.

生理因素和基因多態(tài)性C.

代謝反應的立體選擇性D.

給藥途徑和劑型的影響E.

給藥劑量的影響【答案】:

A|B|C|D|E【解析】:影響藥物代謝的因素有：①酶誘導和抑制作用；②生理因素（性別、年齡、個體、疾病等）；③基因多態(tài)性（基因多態(tài)性是指群體中正常個體的基因在相同位置上存在差別）；④代謝反應的立體選擇性（許多藥物存在光學異構現(xiàn)象，即手性藥物）；⑤給藥途徑和劑型的影響（一種藥物可以制成多種劑型以不同的給藥途徑和方法給藥）；⑥給藥劑量的影響。20.不屬于包合物制備方法的是（）。A.

熔融法B.

飽和水溶液法C.

研磨法D.

冷凍干燥法E.

噴霧干燥法【答案】:

A【解析】:包合物的制備方法有：①飽和水溶液法；②研磨法；③超聲波法；④冷凍干燥法；⑤噴霧干燥法。21.（共用備選答案）A.右美沙芬B.磷酸可待因C.羧甲司坦D.鹽酸氨溴索E.乙酰半胱氨酸(1)鎮(zhèn)咳作用強，在體內可部分代謝生成嗎啡的藥物是（）。【答案】:

B【解析】:磷酸可待因口服后迅速吸收，體內代謝在肝臟進行。約有8％的可待因代謝后生成嗎啡，可產(chǎn)生成癮性。臨床主要用于鎮(zhèn)咳，治療無痰干咳及劇烈、頻繁的咳嗽。(2)分子中含有巰基，臨床上可用于對乙酰氨基酚中毒解救的祛痰藥物是（）。【答案】:

E【解析】:乙酰半胱氨酸具有較強的黏液溶解作用，可用作祛痰劑；分子中含有巰基，可作為谷胱甘肽的類似物，用于對乙酰氨基酚過量中毒的解毒。22.下列關于利培酮的說法錯誤的是（）。A.

非經(jīng)典型抗精神病藥B.

錐體外系副作用小C.

口服吸收完全D.

代謝產(chǎn)物帕利哌酮仍具有藥理活性E.

屬于三環(huán)類抗精神病藥【答案】:

E【解析】:利培酮屬于第二代抗精神病藥物中的苯異噁唑類。23.靜脈注射某藥80mg，初始血藥濃度為20μg/ml，則該藥的表觀分布容積V為（）。A.

0.25LB.

4LC.

0.4LD.

1.6LE.

16L【答案】:

B【解析】:表觀分布容積V＝X0/C0＝80mg/20μg/ml＝4L（X0為靜注劑量，C0為初始濃度）。24.以下關于軟膏劑的質量要求，錯誤的是（）。A.

軟膏劑應無酸敗、異臭、變色、變硬等變質現(xiàn)象B.

不得有油水分離及脹氣現(xiàn)象C.

軟膏劑的黏稠性越大，其質量越好D.

基質應均勻、細膩、涂于皮膚或黏膜應無刺激性E.

必要時可加入防腐劑、抗氧劑、增稠劑、保濕劑及透皮促進劑【答案】:

C【解析】:良好的軟膏劑、乳膏劑與糊劑應：①選用的基質應根據(jù)各劑型的特點、藥物的性質以及療效、穩(wěn)定性及安全性而定，基質應均勻、細膩，涂于皮膚或黏膜上無刺激性；混懸型軟膏劑中不溶性固體藥物及糊劑的固體成分應預先粉碎成細粉，確保顆粒符合規(guī)定；②具有適當?shù)酿こ矶?，不融化，且不易受季?jié)變化影響；③性質穩(wěn)定，有效期內應無酸敗、異臭、變色、變硬等變質現(xiàn)象，乳膏劑不得出現(xiàn)油水分離及脹氣現(xiàn)象；④必要時可加入防腐劑、抗氧劑、增稠劑、保濕劑及透皮促進劑；保證其有良好的穩(wěn)定性、吸水性與藥物的釋放性、穿透性；⑤無刺激性、過敏性；無配伍禁忌；用于燒傷、創(chuàng)面與眼用乳膏劑應無菌；⑥軟膏劑、糊劑應遮光密閉貯存；乳膏劑應避光密封，置25℃以下貯存，不得冷凍。C項錯誤。25.下列不屬于阿片類藥物依賴性治療方法的是（）。A.

美沙酮替代治療B.

可樂定脫毒治療C.

東莨菪堿綜合治療D.

昂丹司瓊抑制覓藥渴求E.

心理干預【答案】:

D【解析】:阿片類藥物依賴性治療方法包括：①美沙酮替代；②可樂定脫毒治療；③東莨菪堿綜合治療；④納曲酮預防復吸；⑤心理干預。D項，昂丹司瓊用于可卡因和苯丙胺類依賴性的治療。26.維拉帕米抗心律失常的主要特點不包括（）。A.

減慢傳導B.

減慢心率C.

縮短有效不應期D.

適用于室上性心律失常E.

適用于伴冠心病、高血壓的心律失?！敬鸢浮?

C【解析】:A項，維拉帕米為鈣通道阻滯劑。在抗心律失常方面，其通過選擇性阻滯心肌細胞膜Ca2＋通道蛋白，抑制鈣離子內流，從而降低心臟4期自動去極化速率，使竇房結的發(fā)放沖動減慢，也可減慢傳導。BC兩項，維拉帕米能延長APD（動作電位時程）和ERP（有效不應期），減慢房室傳導速度，從而減慢心率，同時還能減弱心肌收縮力，擴張血管。DE兩項，臨床上可用于陣發(fā)性室上性心動過速，尤其適用于兼患冠心病、高血壓的心律失?；颊?。27.腎臟排泄的機制包括（）。A.

腎小球濾過B.

腎小管濾過C.

腎小球分泌D.

腎小管分泌E.

腎小管重吸收【答案】:

A|D|E【解析】:藥物的腎排泄是指腎小球濾過、腎小管分泌和腎小管重吸收的總和。28.藥物與血漿蛋白結合成為結合型藥物，暫時失去藥理活性，并“儲存”于血液中，起到藥庫的作用，對藥物作用及其維持時間長短有重要意義。有關藥物與血漿蛋白結合的敘述，正確的是（）。A.

血漿蛋白結合率高的，藥物游離濃度高B.

結合型藥物可經(jīng)腎臟排泄C.

藥物總濃度＝游離型藥物濃度＋結合型藥物濃度D.

具有可逆性E.

具有不飽和性【答案】:

C|D【解析】:藥物與血漿蛋白結合后“儲存”在血液中，暫時失去藥理活性，具有飽和性、可逆性、有競爭置換現(xiàn)象。血漿蛋白結合率高的，結合型藥物濃度高，游離型藥物濃度低。29.（共用備選答案）A.乙基纖維素B.蜂蠟C.微晶纖維素D.羥丙甲纖維素E.硬酯酸鎂(1)以上輔料中，屬于緩（控）釋制劑不溶性骨架材料的是（）?！敬鸢浮?

A【解析】:不溶性骨架材料包括聚乙烯、聚氯乙烯、甲基丙烯酸-丙烯酸甲酯共聚物、乙基纖維素等。(2)以上輔料中，屬于緩（控）釋制劑親水性骨架材料的是（）?！敬鸢浮?

D【解析】:親水性骨架材料包括：①纖維素類，如羥丙甲纖維素（HPMC）、甲基纖維素（MC）、羥乙基纖維素（HEC）等；②天然高分子材料類，如海藻酸鈉、瓊脂和西黃蓍膠等；③非纖維素多糖，如殼聚糖、半乳糖甘露聚糖等；④乙烯聚合物，如卡波普、聚乙烯醇等。(3)以上輔料中，屬于緩（控）釋制劑溶蝕性骨架材料的是（）。【答案】:

B【解析】:生物溶蝕性骨架材料是指本身不溶解，但是在胃腸液環(huán)境下可以逐漸溶蝕的惰性蠟質、脂肪酸及其酯類等材料，包括：①蠟類，如蜂蠟、巴西棕櫚蠟、蓖麻蠟、硬脂醇等；②脂肪酸及其酯類，如硬脂酸、氫化植物油、聚乙二醇單硬脂酸酯、單硬脂酸甘油酯、甘油三酯等。30.用顯微鏡法進行粉體微晶測試，一般需要測定的粒子數(shù)目是（）。A.

5至10個粒子B.

10至50個粒子C.

50至100個粒子D.

100至200個粒子E.

200至500個粒子【答案】:

E【解析】:顯微鏡法是將粒子放在顯微鏡下，根據(jù)投影像測得粒徑的方法。光學顯微鏡可以測定0.5～100μm級粒徑。測定時應注意避免粒子間的重疊，以免產(chǎn)生測定的誤差，同時測定的粒子的數(shù)目應該具有統(tǒng)計學意義，一般需測定200～500個粒子。31.有關凝膠劑的錯誤表述是（）。A.

凝膠劑有單相分散系統(tǒng)和雙相分散系統(tǒng)之分B.

混懸凝膠劑屬于雙相分散系統(tǒng)C.

卡波姆是凝膠劑的常用基質材料D.

凝膠劑基質只有水性基質E.

鹽類電解質可使卡波姆凝膠的黏性下降【答案】:

D【解析】:凝膠劑基質屬單相分散系統(tǒng)，有水性與油性之分。在臨床上應用較多的是水性凝膠劑。32.在片劑中兼有黏合作用和崩解作用的輔料是（）。A.

PEGB.

PVPC.

HPMCD.

MCCE.

L-HPC【答案】:

D【解析】:微晶纖維素（MCC）具有良好的可壓性和較強的黏合力，壓成的片劑有較大硬度，可作為粉末直接壓片的“干黏合劑”使用。片劑中含20％微晶纖維素時崩解作用較好。33.下列有關口服膜劑的說法，正確的是（）。A.

載藥量大B.

主要經(jīng)胃腸道吸收C.

不易攜帶D.

起局部作用E.

含量準確【答案】:

B【解析】:膜劑（films）系指藥物溶解或均勻分散于成膜材料中加工成的薄膜制劑?？诜﹦t是供口服給藥的膜劑品種，主要經(jīng)胃腸道吸收。34.（共用備選答案）A.硫柳汞B.氯化鈉C.羧甲基纖維素鈉D.聚山梨酯80E.注射用水(1)在醋酸可的松注射液中作為抑菌劑的是（）?！敬鸢浮?

A(2)在醋酸可的松注射液中作為助懸劑的是（）?！敬鸢浮?

C【解析】:注射劑常用的助懸劑有：羧甲基纖維素鈉、明膠、果膠。(3)在醋酸可的松注射液中作為滲透壓調節(jié)劑的是（）?！敬鸢浮?

B【解析】:注射劑常用的等滲調節(jié)劑有：氯化鈉、葡萄糖、甘油。35.（共用備選答案）A.格列美脲B.米格列奈C.鹽酸二甲雙胍D.吡格列酮E.米格列醇(1)結構與葡萄糖類似，對α-葡萄糖苷酶有強效抑制作用的降血糖藥物是（）。【答案】:

E(2)能促進胰島素分泌的磺酰脲類降血糖藥物是（）?！敬鸢浮?

A(3)能促進胰島素分泌的非磺酰脲類降血糖藥物是（）。【答案】:

B【解析】:A項，格列美脲為磺酰脲類胰島素分泌促進劑；B項，米格列奈為非磺酰脲類胰島素分泌促進劑；C項，鹽酸二甲雙胍為雙胍類胰島素增敏劑；D項，吡格列酮為噻唑烷二酮類胰島素增敏劑；E項，米格列醇結構與葡萄糖類似，為α-葡萄糖苷酶抑制劑。36.（共用備選答案）A.鹽酸諾氟沙星B.磺胺嘧啶C.氧氟沙星D.司帕沙星E.甲氧芐啶(1)結構中含5位氨基，抗菌活性強，但有強光毒性的藥物是（）?！敬鸢浮?

D【解析】:司帕沙星是長效喹諾酮類抗菌劑，并在氧喹啉羧酸結構式的5位中加入氨基、6位和8位中加入氟、7位中加入順式3,5-二甲哌啶基。(2)結構中含有嘧啶結構，常與磺胺甲噁唑組成復方制劑的藥物是（）。【答案】:

E【解析】:甲氧芐啶是一種抗菌增效劑，多與磺胺甲惡唑合用，這種復方制劑被稱為復方新諾明，即將磺胺甲噁唑和甲氧芐啶按5:1比例配伍，其抗菌作用可增強數(shù)倍至數(shù)十倍，應用范圍也擴大。(3)結構中含手性碳原子，其左旋體活性較強的藥物是（）。【答案】:

C【解析】:氧氟沙星的左旋體為左氧氟沙星，抗菌作用大于其右旋異構體8倍，化學結構中含有一個手性碳原子，歸因于異構體對DNA回旋酶的活性不同。(4)結構中含1位乙基，主要用于泌尿道、腸道感染的抗菌藥是（）?！敬鸢浮?

A【解析】:鹽酸諾氟沙星為第三代喹諾酮類藥物，具有良好的組織滲透性，抗菌譜廣，對革蘭陰性菌和革蘭陽性菌都有較好的抑制作用。主要用于敏感菌所致泌尿道、腸道及耳道感染。不易產(chǎn)生耐藥性，使用較安全。37.（共用備選答案）A.滲透壓調節(jié)劑B.增溶劑C.抑菌劑D.穩(wěn)定劑E.止痛劑(1)注射劑處方中，亞硫酸鈉的作用是（）?！敬鸢浮?

D(2)注射劑處方中，氯化鈉的作用是（）?！敬鸢浮?

A(3)注射劑處方中，泊洛沙姆188的作用是（）。【答案】:

B38.（共用備選答案）A.沙丁胺醇B.鹽酸克侖特羅C.鹽酸多巴胺D.沙美特羅E.鹽酸多巴酚丁胺(1)分子中含有親脂性長鏈取代基，為長效β2受體激動劑藥物是（）?！敬鸢浮?

D【解析】:沙美特羅結構中苯環(huán)部分的取代基與沙丁胺醇相同，在側鏈氮上有一長鏈親脂性取代基苯丁氧己基，為長效β2受體激動劑藥物，不適用于緩解支氣管痙攣發(fā)作的急性癥狀。(2)分子中含有一個手性碳原子，為選擇性心臟β1-受體激動劑藥物是（）。【答案】:

E【解析】:鹽酸多巴酚丁胺是多巴胺的N-取代衍生物，其結構中含有一個手性碳原子，有兩種光學異構體。其為一選擇性心臟β1受體激動劑，其正性肌力作用比多巴胺強。39.（共用備選答案）A.在60℃溫度下放置10天B.在25℃和相對濕度（90±5）％條件下放置10天C.在65℃溫度下放置10天D.在（4500±500）lx的條件下放置10天E.在（8000±800）lx的條件下放置10天(1)屬于穩(wěn)定性高溫試驗條件的是（）?！敬鸢浮?

A【解析】:高溫試驗是指將供試品開口置于適宜的潔凈容器中，60℃溫度下放置10天，于第5、10天取樣檢測。若供試品發(fā)生顯著變化，則在40℃條件下同法進行試驗。若60℃無明顯變化，則不必在40℃條件下再考察。(2)屬于穩(wěn)定性高濕試驗條件的是（）?！敬鸢浮?

B【解析】:高濕試驗是指將供試品開口置于恒濕密閉容器中，在25℃置相對濕度（90±5）％條件下放置10天，于第5、10天取樣檢測，同時準確稱量試驗前后供試品的重量，以考察供試品吸濕潮解性能，若吸濕超過5％，則在（75±5）％的條件下同法試驗。(3)屬于穩(wěn)定性光照試驗條件的是（）?！敬鸢浮?

D【解析】:強光照射試驗是指將供試品開口放置在光櫥或其他適宜的光照儀器內，于照度為（4500±500）lx的條件下放置10天，于第5、10天取樣，按穩(wěn)定性重點考察項目進行檢測，特別要注意供試品的外觀變化。40.（共用備選答案）A.誘導效應B.首過效應C.抑制效應D.腸肝循環(huán)E.生物轉化(1)藥物在體內經(jīng)藥物代謝酶的催化作用，發(fā)生結構改變的過程稱為（）?！敬鸢浮?

E(2)經(jīng)胃腸道吸收的藥物進入體循環(huán)前的降解或失活的過程稱為（）?！敬鸢浮?

B【解析】:口服藥物在尚未吸收進入血液循環(huán)之前，在腸黏膜和肝臟被代謝而使進入血液循環(huán)的原形藥量減少的現(xiàn)象，稱為“首過效應”。41.（共用備選答案）A.酶誘導作用B.膜動轉運C.血腦屏障D.腸肝循環(huán)E.蓄積效應(1)某些藥物促進自身或其他合用藥物代謝的現(xiàn)象屬于（）?！敬鸢浮?

A(2)通過細胞膜的主動變形將藥物攝入細胞內或從細胞內部釋放到細胞外的過程屬于（）。【答案】:

B【解析】:A項，某些化學物質能提高肝微粒體酶（肝藥酶）的活性，使一些藥物代謝速率加快，稱為酶的誘導。在體內滅活的藥物經(jīng)誘導后其作用將減弱，而在體內活化的藥物則經(jīng)誘導后作用加強。B項，大分子物質的轉運伴有膜的運動，稱為膜動轉運。C項，血腦屏障是指腦毛細血管壁與神經(jīng)膠質細胞形成的血漿與腦細胞之間的屏障和由脈絡叢形成的血漿和腦脊液之間的屏障，這些屏障能夠阻止某些物質（多半是有害的）由血液進入腦組織。D項，腸肝循環(huán)是指經(jīng)膽汁或部分經(jīng)膽汁排入腸道的藥物，在腸道中又重新被吸收，經(jīng)門靜脈又返回肝臟的現(xiàn)象。E項，蓄積效應是指毒物逐次進入生物體，而在靶器官內積聚或毒物對生物體所致效應的累加現(xiàn)象。42.以非均勻分散體系構成的劑型包括（）。A.

溶液型B.

高分子溶液型C.

乳濁型D.

混懸型E.

固體分散型【答案】:

C|D【解析】:C項，乳劑是指互不相溶的兩種液體混合，其中一相液體以液滴狀分散于另一相液體中所形成的非均勻相液體分散體系。D項，混懸劑是指難溶性固體藥物以微粒狀態(tài)分散于分散介質中形成的非均勻的液體制劑。43.（共用備選答案）A.甲氧氯普胺B.多潘立酮C.伊托必利D.莫沙必利E.格拉司瓊(1)極性大，不能透過血腦屏障，副作用小的胃動力藥是（）?！敬鸢浮?

B【解析】:多潘立酮的極性較大，不能透過血腦屏障，故較甲氧氯普胺的中樞神經(jīng)系統(tǒng)的副作用（錐體外系癥狀）少，其止吐活性也較甲氧氯普胺小。(2)選擇性拮抗中樞和外周5-HT3受體的止吐藥是（）?！敬鸢浮?

E【解析】:格拉司瓊具高選擇性和高效性，作用持續(xù)時間長，對中樞和外周的5-HT3受體有較強的拮抗作用。44.（共用備選答案）A.作用增強B.作用減弱C.t1/2延長，作用增強D.t1/2縮短，作用減弱E.游離藥物濃度下降(1)營養(yǎng)不良時，患者血漿蛋白含量減少，使用蛋白結合率高的藥物，可出現(xiàn)（）?！敬鸢浮?

A(2)肝功能不全時，使用經(jīng)肝臟代謝活化的藥物（如可的松），可出現(xiàn)（）?！敬鸢浮?

B【解析】:可的松和潑尼松需要經(jīng)肝臟代謝活化成氫化可的松和氫化潑尼松才能發(fā)揮作用。肝功能不全時，可的松和潑尼松轉化為活性代謝物的能力減弱，作用減弱，此時應選用11位為羥基的糖皮質激素（即不需經(jīng)肝臟代謝活化即可發(fā)揮作用的藥物）。45.（共用備選答案）A.濾過B.簡單擴散C.主動轉運D.易化擴散E.膜動轉運(1)維生素B12在回腸末端部位吸收方式是（）?！敬鸢浮?

C【解析】:膽酸、維生素B2在小腸上段吸收和維生素B12在回腸末端部位的吸收均為主動轉運。(2)微粒給藥系統(tǒng)通過吞噬作用進入細胞的過程屬于（）?！敬鸢浮?

E【解析】:膜動轉運：生物膜具有一定的流動性，它可以通過主動變形，膜凹陷吞沒液滴或微粒，將某些物質攝入細胞內或從細胞內釋放到細胞外，此過程稱膜動轉運。細胞通過膜動轉運攝取液體稱為胞飲，攝取微粒或大分子物質稱吞噬，大分子物質從細胞內轉運到細胞外稱為胞吐。膜動轉運是蛋白質和多肽的重要吸收方式，并且有一定的部位特異性（如蛋白質在小腸下段的吸收最為明顯）。此外，微粒給藥系統(tǒng)通過吞噬作用進入細胞的過程也為膜動轉運。46.關于口服型緩（控）釋制劑的說法錯誤的是（）。A.

劑量調整的靈活性較低B.

藥物的劑量溶解度和油水分配系數(shù)都會影響口服緩（控）釋制劑的設計C.

半衰期小于1小時的藥物一般不宜制成口服緩（控）釋制劑D.

口服緩（控）釋制劑應與相應的普通制劑生物等效E.

穩(wěn)態(tài)時血藥濃度的峰谷濃度之比，口服緩（控）釋制劑應大于普通制劑【答案】:

E【解析】:口服緩（控）釋制劑可以比較持久地釋放藥物，減少給藥次數(shù)，降低血藥濃度峰谷現(xiàn)象，提供平穩(wěn)持久的有效血藥濃度，減低毒副作用，提高有效性和安全性。穩(wěn)態(tài)時血藥濃度的峰谷濃度之比，口服緩（控）釋制劑應小于或等于普通制劑。47.關于注射劑質量要求的說法，正確的有（）。A.

無菌B.

無熱原C.

無可見異物D.

滲透壓與血漿相等或接近E.

pH值與血液相等或接近【答案】:

A|B|C|D|E【解析】:注射劑的質量要求包括：①無菌：注射劑成品中不得含有任何活的微生物。②無熱原：對于注射量大的、供靜脈注射和脊椎腔注射的注射劑必須符合無熱原的質量指標。③澄明度：按照澄明度檢查的規(guī)定，應符合規(guī)定要求。④pH值：一般注射劑要求pH4～9，脊椎腔注射劑要求pH5～8。⑤滲透壓：供靜脈注射和脊椎腔注射的注射劑應當與血漿滲透壓相等或接近。⑥安全性：注射劑安全試驗包括刺激性試驗、溶血試驗、過敏試驗、急性毒性試驗、長期毒性試驗等。⑦穩(wěn)定性：注射劑要求具有必要的化學穩(wěn)定性、物理穩(wěn)定性和生物穩(wěn)定性。有明確的有效期。48.不是非離子型表面活性劑的是（）。A.

脂肪酸單甘酯B.

聚山梨酯80C.

泊洛沙姆D.

苯扎氯銨E.

蔗糖脂肪酸酯【答案】:

D【解析】:非離子型表面活性劑：①脂肪酸甘油酯：如單硬脂酸甘油酯等，主要作W/O型乳劑輔助乳化劑；②蔗糖脂肪酸酯：有不同規(guī)格（HLB值不同），HLB值高的作O/W型乳劑的乳化劑；③脂肪酸山梨坦：失水山梨醇脂肪酸酯類，商品名為司盤（Span）；④聚山梨酯：聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯，商品名為吐溫（Tween）；⑤聚氧乙烯脂肪酸酯：商品名為賣澤（Myrij），為O/W型乳劑的乳化劑；⑥聚氧乙烯脂肪醇醚：商品名為芐澤（Brij），做O/W型乳劑的乳化劑；⑦聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物，又稱泊洛沙姆，商品名為普朗尼克。49.引起青霉素過敏的主要原因是（）。A.

青霉素的側鏈部分結構所致B.

合成、生產(chǎn)過程中引入的雜質青霉噻唑等高聚物C.

青霉素與蛋白質反應物D.

青霉素的水解物E.

青霉素本身為致敏原【答案】:

B【解析】:青霉素在生物合成中產(chǎn)生的雜質蛋白，以及生產(chǎn)、貯存過程中產(chǎn)生的雜質青霉噻唑高聚物是引起過敏反應的根源。由于青霉噻唑基是青霉素類藥物所特有的結構，因此青霉素類藥物這種過敏反應是交叉過敏反應。50.（共用備選答案）A.效能B.閥劑量C.治療量D.治療指數(shù)E.效價(1)反映藥物最大效應的指標是（）?！敬鸢浮?

A【解析】:最大效應是指在一定范圍內，增加藥物劑量或濃度，其效應強度隨之增加，但效應增加至最大時，繼續(xù)增加劑量或濃度，效應不能再上升，此效應為一極限，稱為最大效應或效能。(2)產(chǎn)生藥理效應的最小藥量是（）?！敬鸢浮?

B【解析】:最小有效量是指引起藥理效應的最小劑量，也稱閾劑量。(3)反映藥物安全性的指標是（）?！敬鸢浮?

D【解析】:用LD50與ED50的比值表示藥物的安全性，稱為治療指數(shù)（TI），治療指數(shù)越大，越安全。51.（共用題干）魚肝油乳劑【處方】魚肝油500ml阿拉伯膠細粉125g西黃蓍膠細粉7g糖精鈉0.1g揮發(fā)杏仁油1ml羥苯乙酯0.5g純化水加至1000ml(1)處方中乳化劑為（）。A.

魚肝油B.

西黃蓍膠C.

糖精鈉D.

阿拉伯膠E.

羥苯乙酯【答案】:

D【解析】:處方中，魚肝油為藥物、油相，阿拉伯膠為乳化劑，西黃蓍膠為穩(wěn)定劑，糖精鈉、杏仁油為矯味劑，羥苯乙酯為防腐劑。(2)乳化劑的作用為（）。A.

能增加乳劑的黏度B.

有效地增加界面張力C.

在乳劑的制備過程中消耗更多的能量D.

提高穩(wěn)定性E.

避免乳劑分層【答案】:

A【解析】:乳化劑應具備以下作用：①有效地降低界面張力，有利于形成乳滴并使液滴荷電形成雙電層，使乳滴保持一定的分散度和穩(wěn)定性；②能增加乳劑的黏度，無刺激性，無毒副作用；③在乳劑的制備過程中不必消耗更多的能量。(3)魚肝油乳劑的臨床適應證為（）。A.

佝僂病、夜盲癥B.

小兒濕疹C.

動脈粥樣硬化D.

神經(jīng)衰弱癥E.

風濕性關節(jié)炎【答案】:

A【解析】:魚肝油乳劑的臨床適應證：用于預防和治療維生素A及維生素D的缺乏癥。如佝僂病、夜盲癥及小兒手足抽搐癥。(4)本藥與醋酸曲安奈德配成復方乳膏劑，具有的作用為（）。A.

消炎B.

快速緩解真菌感染癥狀C.

消炎及快速緩解真菌感染癥狀的雙重作用D.

對腸胃刺激小E.

藥效延長【答案】:

C【解析】:本藥與醋酸曲安奈德配成復方乳膏劑，具有消炎及快速緩解真菌感染癥狀的雙重作用。(5)對于乳劑的質量要求，下列說法錯誤的是（）。A.

分散相液滴大小均勻B.

外觀乳白或半透明、透明C.

無分層現(xiàn)象D.

不能添加任何防腐劑E.

無異嗅味，內服口感適宜【答案】:

D【解析】:乳劑由于種類較多，給藥途徑與用途不一，目前尚無統(tǒng)一的質量標準。一般要求：①乳劑分散相液滴大小均勻，粒徑符合規(guī)定；②外觀乳白（普通乳、亞微乳）或半透明、透明（納米乳），無分層現(xiàn)象；③無異嗅味，內服口感適宜，外用與注射用無刺激性；④有良好的流動性；⑤具有一定的防腐能力，在貯存與使用中不易霉變。52.（共用備選答案）A.明膠B.氯化鈉C.枸櫞酸鈉D.鹽酸E.亞硫酸鈉(1)用于注射劑中助懸劑的為（）?！敬鸢浮?

A(2)用于注射劑中緩沖劑的為（）?！敬鸢浮?

C(3)用于注射劑中抗氧劑的為（）。【答案】:

E【解析】:明膠可用作注射劑中的助懸劑，枸櫞酸鈉在注射劑中可作為緩沖劑，亞硫酸鈉是還原劑（氧化劑），可防止藥品氧化。53.分子中含有氨基酮結構，臨床上常用于海洛因成癮者脫毒的藥物是（）。A.

鹽酸美沙酮B.

鹽酸嗎啡C.

枸櫞酸芬太尼D.

鹽酸哌替啶E.

鹽酸納洛酮【答案】:

A【解析】:鹽酸美沙酮分子中含有氨基酮結構，與嗎啡比較，具有作用時間較長、不易產(chǎn)生耐受性、藥物依賴性低的特點。臨床上用于治療海洛因依賴脫毒和替代維持治療的藥效作用。54.（共用備選答案）A.完全激動藥B.競爭性拮抗藥C.部分激動藥D.非競爭性拮抗藥E.負性拮抗藥(1)與受體具有很高親和力和內在活性（α＝1）的藥物是（）。【答案】:

A【解析】:激動藥是指既有較強的親和力，又有較強的內在活性的藥物，與受體結合能產(chǎn)生該受體的興奮的效應。根據(jù)親和力和內在活性，激動藥又能分為完全激動藥和部分激動藥。前者對受體有較強的親和力和內在活性（α＝1），后者對受體有很高親和力，但內在活性不強（α＜1），量效曲線高度（Emax）較低。拮抗藥具有較強親和力，但缺乏內在活性（α＝0），分為競爭性拮抗藥和非競爭性拮抗藥。競爭性拮抗藥可通過增加激動藥的濃度使其效應恢復到原先單用激動藥時的水平，使激動藥的量效曲線平行右移，但其最大效應不變。非競爭性拮抗藥增加激動藥劑量也不能使量效曲線的最大強度達到原來水平，最大效應下降。(2)與受體有很高親和力，但內在活性不強（α＜1）的藥物是（）?！敬鸢浮?

C(3)與受體有很高親和力，但缺乏內在活性（α＝0），與激動藥合用，在增強激動藥的劑量或濃度時，激動藥的量-效曲線平行右移，但最大效應不變的藥物是（）?！敬鸢浮?

B55.（共用備選答案）A.微囊B.滴丸C.栓劑D.微球E.軟膠囊(1)藥物與適當基質加熱熔化后，在冷凝液中收縮冷凝而制成的小丸狀制劑稱為（）?！敬鸢浮?

B(2)藥物溶解或者分散在高分子材料基質中形成的微