PAGEPAGE3第一章：緒論中藥制劑使用輔料有兩個特點：：1）2）按（真溶液類劑型，如芳香水劑、溶液劑、醑劑、甘油劑及部分注射劑）中藥劑型選擇的基本原則：根據(jù)防治疾病的需要選擇劑型；根據(jù)藥物本身及其成分的性質(zhì)選擇劑型；性選擇劑型；根據(jù)生產(chǎn)條件和五方便的要求選擇劑型。中藥藥劑學(xué)的主要性質(zhì)（1）實踐性（2）統(tǒng)一性（3）綜合性同劑型及其制法、用法用量和適應(yīng)癥?！渡褶r(nóng)本草經(jīng)》最早的本草專著；余種劑型的概念?！侗静萁?jīng)集注》提出：“疾有宜服丸者，宜服散者，宜服湯者，宜服酒者，宜服煎膏者”（第三章：制藥衛(wèi)生100滴眼劑配液、濾過、灌封——1滅菌方法1）1（火焰滅菌法——適用于不易被火焰損傷的瓷器、玻璃和金屬制品。干熱空氣滅菌法—料制品的滅菌）（熱壓滅菌法——熱壓滅菌法適用于注射劑及不耐3紫外線滅菌法4、微波滅菌法5、輻射滅菌法濾過滅菌法（用于不耐熱的低粘度藥物溶液和相關(guān)氣體物質(zhì)的潔凈除菌處理垂熔玻璃濾器，砂濾棒化學(xué)滅菌法：1氣體滅菌法（環(huán)氧乙烷、甲醛、丙二醇、乳酸）2浸泡與表面消毒法（氧化劑）防腐劑苯甲酸與苯甲酸鈉、對羥基苯甲酸酯類（尼泊金類（酚類及其衍生物、脫水醋酸影響濕熱滅菌的因素4）蒸氣的性質(zhì)100級的潔凈室：大輸液的濾過、灌封；針劑的分裝、灌封。1萬級的潔凈室：不能滅菌制劑、滴10液。第四章：粉碎、篩析、混合與制粒藥物粉碎的目的1）增加藥物的表面積，促進(jìn)藥物的溶解與吸收，提高藥物的生物利用度；2）為制備多種劑型奠定基礎(chǔ)。粉碎的方法:干法粉碎目數(shù)：每英寸（2.54cm）長度有多少孔表示。混合機(jī)理：對流混合、擴(kuò)散混合、切變混合?；旌戏椒ǎ簲嚢杌旌?、研磨混合、過篩混合。制粒的目的（1）減少細(xì)粉吸附和容存的空氣，以減少藥片的松裂；（3）避免復(fù)方成分分層，保證含量均勻；（4）避免細(xì)粉飛揚或粘沖現(xiàn)象。制粒的方法（1）（2）（3）硫化（——是指利用氣流使藥粉呈懸浮流化狀態(tài)，再噴入黏合劑液體，使粉末聚結(jié)成粒的方法。又叫一步制粒、流化床制?；蚍序v制粒（4）噴霧干燥制粒；(5（6）干法制粒（包括滾壓法制粒和重壓法制粒）常規(guī)粉碎設(shè)備：柴田式粉碎機(jī)（萬能粉碎機(jī)萬能磨粉機(jī)、球磨機(jī)常用超細(xì)粉碎設(shè)備：流能磨、振動磨混合機(jī)械混合機(jī)。第五章：散劑1.施于眼部的散劑篩（極細(xì)粉（流能磨）而成。冰片等均能產(chǎn)生低共熔現(xiàn)象。9.0%。第六章：中藥的浸提、分離與純化大類或幾大類有效成分的中藥提取物。中藥成分：有效成分（包括有效部位分、無效成分、組織成分。解，擴(kuò)散。（1中藥粒度（2中藥成分；（3浸提溫度（4浸提時間（5濃度梯度（）

溶劑pH；（7）浸提壓力多功能提取罐的特點：可進(jìn)行常壓常溫、加壓油、蒸制、回收藥渣中溶劑等均能使用。常用的浸提方法：煎煮法（多功能提取罐、浸漬法、滲漉法、回流法（索氏提取器、水蒸氣蒸提取法、微波提取法。注：單滲漉法的操作步驟(粉碎中藥→潤濕中藥→中藥裝筒→排除氣泡→浸漬中藥→收集滲漉液)離法、濾過分離法鹽析法、酸堿法、其他（大孔樹脂吸附。第七章：中藥提取液的濃縮與干燥濃縮方法常壓蒸發(fā)——用于非熱敏性藥液的蒸發(fā)減壓蒸發(fā)——用于含熱敏性成分藥液的蒸發(fā)薄膜蒸發(fā)（）原理：根據(jù)能量守恒定律確認(rèn)的低溫低壓(真空)蒸氣含有的熱能與高溫高壓含有的）類型：順流式（并流式式（兼有順流與逆流的特點：干燥過程中可以除去的水分只能是自由水分（包括全部非結(jié)合水和部分結(jié)合水），不能除去平衡水分。干燥方法：烘干法、減壓干燥法（真空干燥、（升華干燥紅外線干燥法、微波干燥法第八章：浸出藥劑返砂的原因：總糖量≤85％；糖的轉(zhuǎn)化程度應(yīng)適中：40～50％糖的轉(zhuǎn)化：蔗糖（二糖）→葡萄糖＋果糖返砂的克服：盡量縮短加熱時間；降低加熱溫度；適當(dāng)提高pH值。如已出現(xiàn)返砂，可將析出的糖分離出來，經(jīng)重新溶解后再與煎膏混勻；如結(jié)晶量少，可連容器置水浴上加熱，使析出的糖溶解。（與藥酒區(qū)別）1ml2—5g。加入輔料：1矯味劑：蜂蜜、單糖漿、甘草甜素、甜菊苷、阿斯巴甜；20.05～0.15％山梨酸、0.2％苯甲酸、0.1％味第九章：液體制劑表面活性劑：1)陰離子型表面活性劑（乳化能力強(qiáng)）肥皂類——硬脂酸、油酸、月桂酸硫酸化物——十二烷基硫酸鈉（月桂醇硫酸鈉、十六烷基硫酸鈉（鯨蠟醇硫酸鈉硫酸鈉（硬脂醇硫酸鈉）磺酸化物——十二烷基苯磺酸鈉2）陽離子表面活性劑（殺菌、防腐，毒性較大——含一個五價氮原子，也稱季銨化合物氯化十六烷基吡啶、溴芐烷銨、氯芐烷銨兩性離子型表面活性劑：卵磷脂非離子型表面活性劑(毒性和溶血性小)脂肪酸山梨坦類（脫水山梨醇脂肪酸酯類）——司盤類聚山梨脂類（聚氧乙烯脫水山梨醇脂肪酸脂類）——吐溫類聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物：普流羅尼克（pluronicF-68）——沒有曇點注意：可用于注射劑中的有：卵磷脂、普流羅尼克（pluronicF-68）及豆磷脂HLBHLB；去污劑O/W8~16；潤濕與鋪展劑：3～8；消泡劑：0.8～3聚山梨酯類的毒性大?。ㄈ苎饔庙樞颍┚凵嚼骢?20-60-40聚山梨酯-80助溶：機(jī)理：1）助溶劑與難溶性藥物形成可溶解而形成可溶性鹽類。表面活性劑的應(yīng)用：增溶劑、乳化劑、潤濕劑（其他：表面活性劑還可作為去污劑；亦可作為發(fā)泡劑或消泡劑。）增溶、助溶、制成鹽類、使用潛溶劑（）溶膠——分散相質(zhì)點以多分子聚集體（膠體微粒）子溶液高分子化合物以單分子形式分散于溶劑有限溶脹和無限溶脹（限溶脹過程常加以攪拌或加熱）60-70才能制成淀粉漿；胃蛋白酶，蛋白銀等，需將其撒于水面，待其自然溶膠的穩(wěn)定性與膠粒的擴(kuò)散雙電層有關(guān)。第十章：注射劑注射劑主要特點：

1藥效迅速，作用可靠；2適用于不宜口服給藥的藥物；3適用于不能口服給藥的病人；4可以產(chǎn)生局部定位作用。乳狀液型注射劑、固體粉末型注射劑。注射、靜脈注射、脊椎腔注射。無菌、無熱原、澄明度、pH值（4-9的范圍內(nèi)穩(wěn)定性、其他降壓物質(zhì),蛋白質(zhì),鞣質(zhì)5.熱原——180℃3-4小時，250℃30-45分鐘或650℃1分鐘可使熱原徹底破壞。致熱最強(qiáng)的是革蘭陰性桿菌的代謝產(chǎn)物，內(nèi)毒分。不揮發(fā)性。除去注射劑中熱原的方法：①容器上熱原：可用高溫法及酸堿法。②藥液或溶劑中熱原：吸附法、離子交換法、凝膠濾過法、超濾法、反滲透法。注射用非水溶劑——增加藥物溶解度或穩(wěn)定性醇）除去藥液中鞣質(zhì)的方法P2201）明膠沉淀法；改良明膠法（膠醇法pH；3）PH注射劑的附加劑（1（聚山梨酯-80；抗氧劑：抗氧劑、金屬螯合劑和惰性氣體抑菌劑（靜脈注射或脊椎腔注射的注射劑不得添加抑菌劑，要添加的一般都是肌內(nèi)和皮下注射（4pHpH4.0-9.0（5）止痛劑（6）等滲調(diào)節(jié)劑（氯化鈉、葡萄糖）家兔檢查法（體內(nèi)檢查法試驗法（體外檢查法）中藥注射劑的質(zhì)量問題，現(xiàn)象：滅菌后、貯藏澄明度問題：去除雜質(zhì)；調(diào)節(jié)藥液的pH值；采取熱處理冷藏措施；合理選用增溶劑、助溶劑與助濾劑；應(yīng)用超濾技術(shù)：高分子膠體雜質(zhì)刺激性問題：消除有效成分本身的刺激性；pH3）療效問題：控制原料質(zhì)量；調(diào)整劑量優(yōu)化工藝；提高有效成分溶解度。雙提法：蒸餾法和水醇法的結(jié)合。滴眼劑：pH第十一章：外用膏劑（中藥油膏常以麻油與蜂蠟熔合為基質(zhì)）水溶性基質(zhì)：聚乙二醇（PEG）軟膏劑常用的基質(zhì)可分為型基質(zhì)和水溶性基質(zhì)。巴布劑膏料：1）藥物：中藥提取物、藥物細(xì)粉2）黏合劑：聚丙烯酸類，聚乙烯吡咯烷酮明膠，阿拉伯膠，聚乙二醇，CMC-Na等。3）填充劑：微粉硅膠，碳酸鈣，鈦白粉等。4）透皮促進(jìn)劑：二甲基亞砜，氮酮5）保濕劑：甘油，丙二醇（有促透作用）入血液循環(huán)三個階段。相、乳化劑軟膏劑的制備方法：研和法、熔合法、乳化法煉油→下丹成膏→去火毒→攤涂第十二章：栓劑（產(chǎn)生局部或全身作用）因素、藥物因素。栓劑的基質(zhì)油脂性基質(zhì)：天然油脂（可可豆脂）、半合成或全合成脂肪酸甘油酯、氫化油類水溶性基質(zhì)：甘油明膠、聚乙二醇類、泊洛沙姆栓劑的附加劑吸收促進(jìn)劑：吐溫-80、泡騰劑，氮酮類（可增加彈性油酯，蓖麻油，甘油，丙二醇栓劑的制備：熔融基質(zhì)→加入藥物（混勻注?！鋮s→刮削→取出→成品→包裝融變時限：油脂性基質(zhì)的栓劑應(yīng)在30分鐘內(nèi)全部融化或軟化變形，水溶性基質(zhì)的栓劑應(yīng)在60分鐘內(nèi)全部溶解。第十四章：膠囊劑：①藥物的水溶液或乙醇溶：膠液及冷卻液三者的密度；④三者的溫度；⑤軟膠囊劑的干燥溫度。制備空膠囊的主要原料第十五章：丸劑（溶散時限）丸劑的制備有：泛制法、塑制法、滴制法。：原料的準(zhǔn)備→起?！尚汀w面→干燥→選丸→質(zhì)量檢查→包裝。塑制法制備蜜丸：物料準(zhǔn)備→制丸塊→制丸條→分?！陥A→干燥→整丸→質(zhì)量檢查→包裝。（藥粉與煉蜜的比例；1：1~1：1.5）濃縮丸：泛制法或塑制法甲基硅油；非水性基質(zhì)可用水或不同濃度的乙醇。第十六章：顆粒劑顆粒劑分為可溶顆粒、混懸顆粒和泡騰顆粒。“手捏成團(tuán)、輕按即散”。一般清膏、糖粉、糊精的比例為5260℃-80℃。弱堿有碳酸氫鈉、碳酸鈉。第十七章：片劑濕法制粒壓片的輔料（一）稀釋劑與吸收劑（統(tǒng)稱為填充劑糊精、糖粉、乳糖、硫酸鈣、磷酸氫鈣（二）飴糖、煉蜜、液狀葡萄糖、阿拉伯膠漿、明膠將、纖維素衍生物（三）崩解劑：干燥淀粉、羧甲基淀粉鈉、吐溫-80（四）（疏水性）硬脂酸、硬脂酸鈣、硬水溶性）聚乙二醇PEG、十二烷基硫酸鎂（助流劑）滑石粉。直接壓片的輔料（一）干燥粘合劑：微晶纖維素、改性淀粉（二）助流劑：微粉硅膠、氫氧化鋁凝膠（三）崩解劑：干燥淀粉、羧甲基淀粉鈉、微晶纖維素、羧甲基纖維素鈉。和可壓性。)（1）減少細(xì)粉吸附和容存的空氣，以減少藥片的松裂；免細(xì)粉飛揚或粘沖現(xiàn)象。的主要原因？裂片、片重差異超限、引濕受潮（使崩解遲緩、溶出超限、藥物含量不均勻：片劑包衣的目的（沒有增加片重，防止污染的目的（1）為了增加藥物的穩(wěn)定性（2）（3）控制藥物的釋放部位；控制藥物的釋放速度；（5）觀、便于識別。管式包衣法及壓制包衣法。包衣設(shè)備：包衣機(jī)（制顆粒、丸劑、包衣）薄膜衣的成膜材料（IV羥丙基甲基纖維素（HPMC）——胃溶丙烯酸樹脂I號——腸溶鄰苯二甲酸醋酸纖維素CAP 腸溶乙基纖維素（EC）——水不溶，溶于乙醇鄰苯二甲酸二乙酯（或二丁酯）——丙二醇、PEG4000、甘油、硅油——增塑劑乙醇，丙酮——溶劑腸溶衣腸溶胃不溶的機(jī)理？答：生理因素——人體消化道中的PH由胃到腸逐pH1-3，pH4.7-6.5。pH值不斷升高，到達(dá)小腸時能迅速崩解或溶解，解離程度依賴pH含有在消化液中難溶的藥物（2）與其他成分容易相互作用的藥物（3）(4藥效強(qiáng)，副作用大的藥物。注：含化片、咀嚼片不用檢查崩解時限；凡檢查溶出度的片劑，不再進(jìn)行崩解時限的檢查。片劑應(yīng)符合以下要求：藥物含量準(zhǔn)確；片劑的硬度和崩解度以及與生物利用度相關(guān)的溶出度符第十八章：氣霧劑。噴霧劑與粉霧劑氣霧劑中的藥物主要通過肺部吸收，肺泡為主吸收的因素？與毛細(xì)管的距離小。2）影響在肺部吸收的因素：容器和閥門系統(tǒng)。第二十章：藥物制劑新技術(shù)與新劑型有：環(huán)糊精包合技術(shù)；散體制備技術(shù)。?（1）增加藥物的穩(wěn)定性；（2增加藥物的溶解度3液體藥物粉末化掩蓋不良?xì)馕叮瑴p少刺激性及毒副作用（5）調(diào)節(jié)6）提高藥物的生物利用度。微囊將固體或液體藥物作囊心物包裹而成的微小膠囊稱微囊，制備的過程稱微囊化。（復(fù)凝聚法）第二十一章：中藥制劑的穩(wěn)定性1、 中藥制劑的穩(wěn)定性變化一般包括化學(xué)物學(xué)和生物學(xué)3個方面。2、 影響中藥制劑穩(wěn)定性的因素：處方因素：pH外界因素：制劑工藝、水分、空氣（氧氣溫度、光線、金屬離子、包裝材料。3、 中藥制劑穩(wěn)定化的措施有哪些？（一）延緩藥物水解的方法：調(diào)節(jié)pH值、降低

溫度、改變?nèi)軇?、降低藥物的溶解度、制成干燥的固體制劑、防潮包裝：（二驅(qū)凈氧氣、加入抗氧劑、控制微量金屬離子、調(diào)節(jié)pH（三）其他穩(wěn)定化方法：制備穩(wěn)定的衍生物、制成微囊或包合物、制成固體制劑、改進(jìn)工藝條件中藥制劑穩(wěn)定性考察方法：長期試驗、加速試驗（經(jīng)驗法。40℃、相對濕度75%32經(jīng)典恒溫法的計算{lgK=-E/（2.303RT）+lgA}第二十四章：中藥新藥的研究91-8（1）未在國內(nèi)上市銷售的從植物、動物、礦物等物質(zhì)中提取的有效成分及其制劑。其單一成分的含量應(yīng)當(dāng)占總提取物