國家基本藥物臨床應(yīng)用專題講座

(2012

國家基本藥物目錄

中成藥劑型與規(guī)格

北京中醫(yī)藥大學(xué)教授、博導(dǎo)杜守穎12中成藥劑型特點與應(yīng)用基藥中成藥劑型與規(guī)格一、基藥中成藥劑型與規(guī)格一、基藥中成藥劑型與規(guī)格基藥中成藥收載的劑型口服劑型：片劑、膠囊（即硬膠囊、軟膠囊、腸溶膠囊）、顆粒劑（含無糖型或無蔗糖、乳糖）、合劑（含口服液）、糖漿劑(含無糖型或無蔗糖、煉蜜)、散劑、滴丸劑、丸劑（蜜丸、水蜜丸、水丸、糊丸、濃縮丸）、酊劑、煎膏劑、酒劑。注射劑型：注射液、注射用無菌粉末（含凍干粉針劑）。外用劑型：軟膏劑、貼膏劑、膏藥、酊劑、洗劑、散劑。其他劑型：氣霧劑、滴眼劑、栓劑。一、基藥中成藥劑型與規(guī)格基藥中成藥收載劑型規(guī)格基本原則優(yōu)先選擇2010版中國藥典收載規(guī)格臨床實際需要為先：各地集中采購量較大的劑型規(guī)格，臨床使用較多的。參考WHO推薦劑型規(guī)格充分考慮劑型規(guī)格的可獲得性：盡量選擇多家企業(yè)生產(chǎn)的規(guī)格逐步規(guī)范規(guī)格兒童用的劑型規(guī)格二、基藥中成藥劑型特點與應(yīng)用

丸劑：系指中藥飲片細粉或提取物加適宜的黏合劑或其他輔料制成的球形或類球形制劑，因賦形劑不同，又分為蜜丸、水蜜丸、水丸、糊丸、蠟丸、濃縮丸不同種類。特點：丸劑作用遲緩，多用于慢性病的治療可緩和毒性、刺激性藥物的毒副作用生物利用度低難服用易受微生物污染1、口服固體制劑1、口服固體制劑水丸：系指飲片細粉以水（或根據(jù)制法用黃酒、醋、稀藥汁等）為黏合劑制成的丸劑。如逍遙丸、黃連上清丸、防風(fēng)通圣丸等。特點：水丸體積小，表面致密光滑，便于吞服，但一般單次用量較大，服用麻煩。

不易吸潮

與蜜丸、糊丸相比，基本不加輔料，含藥量高以

原粉入藥，藥粉在體內(nèi)要經(jīng)過溶出，生物利用度低。

1、口服固體制劑水蜜丸：系指飲片細粉以煉制過的蜂蜜和水，按適當比例混勻為黏合劑制成的丸劑。如香砂養(yǎng)胃丸、養(yǎng)陰清肺丸。特點：與蜜丸相似，作用緩慢、持久。與蜜丸相比體積小，便于服用，但一般單次用量較大，服用麻煩。

經(jīng)過干燥含水量低易保存以

原粉入藥，藥粉在體內(nèi)要經(jīng)過溶出，生物利用度低。

1、口服固體制劑濃縮丸：系指飲片或部分飲片提取濃縮后，與適宜的輔料或其余飲片細粉，以水、蜂蜜或蜂蜜和水為黏合劑制成的丸劑。根據(jù)所用黏合劑的不同，分為濃縮水丸、濃縮蜜丸和濃縮水蜜丸如六味地黃丸、防風(fēng)通圣丸等特點：濃縮丸體積小，有效成分含量大。體積小易于服用，貯、運方便。部分經(jīng)過提取，藥粉在體內(nèi)易溶出，生物利用度較其他丸劑較高。

1、口服固體制劑滴丸：系指中藥飲片經(jīng)適宜的方法提取、純化后與適宜的基質(zhì)加熱熔融混勻，滴入不相混溶的冷凝介質(zhì)中制成的球形或類球形制劑。如復(fù)方丹參滴丸、速效救心丸等特點：與傳統(tǒng)丸劑完全不同，是一種固體分散制劑經(jīng)過提取，體積小易服用。體內(nèi)崩解快，起效迅速，如難溶性藥物較其他劑型，溶出快，吸收快，生物利用度高。

可吞服，含服。

1、口服固體制劑散劑：系指中藥飲片或提取物經(jīng)粉碎、均勻混合制成的粉末狀制劑特點：即可內(nèi)服，又可外用不加粘合劑，服用后無需崩解，分散快，奏效快。易于分劑量，小兒服用方便。

攜帶、運輸方便。

原粉入藥的散劑居多。

1、口服固體制劑膠囊劑：系指將中藥飲片用適宜方法加工后，加入適宜輔料填充于空心膠囊或密封于軟質(zhì)囊材中的制劑特點：可掩蓋藥物不適的苦味及臭味，容易吞服。經(jīng)過提取，體積小，易服用。使其整潔、美觀、便于識別。對光、濕熱敏感的藥物，裝入不透光膠囊，可提高其穩(wěn)定性?？啥〞r定位釋放藥物，腸溶膠囊、緩釋膠囊服用量較大時易產(chǎn)生刺激性注意：不要空腹服用1、口服固體制劑軟膠囊：系指將提取物、液體藥物或與適宜輔料混勻后用滴制法或壓制法密封于軟質(zhì)囊材中的膠囊劑。如麻仁潤腸軟膠囊、藿香正氣軟膠囊。特點：軟膠囊內(nèi)容物可為油類和聚乙二醇類

將液體藥物固體化（如油類）

基質(zhì)為油類，水溶性藥物吸收較慢；可減少藥物的刺激性。注意：需陰涼處貯存、運輸，需控制濕度。

制備或貯存不當，造成難于崩解1、口服固體制劑腸溶膠囊：腸溶膠囊系指不溶于胃液，但能在腸液中崩解或釋放的膠囊劑。特點：膠囊制備不當或貯存不當，在胃中崩解或不崩解現(xiàn)在有將藥物顆粒包腸溶衣后裝入普通膠囊中。1、口服固體制劑特點：片劑以口服普通片為主，另有含片：適合用于口腔和咽部疾患咀嚼：可用于3歲以上兒童泡騰片：適合兒童患者，不需體內(nèi)崩解，起效快。陰道泡騰片:婦科用藥腸溶片：胃液中易破壞的藥物溶液片注意：一般片劑，7歲以下兒童不易直接吞服1、口服固體制劑顆粒劑：系指中藥提取物與適宜的輔料或與飲片細粉制成具有一定粒度的顆粒狀制劑。按溶解性分為可溶型、混懸型、泡騰型；

按輔料不同分為含糖型、無蔗糖型或無蔗糖、乳糖等不同類型。如感冒清熱顆粒、穩(wěn)心顆粒、養(yǎng)血清腦顆粒、一清顆粒等特點：與其他固體制劑不同，體外固體，進入為體內(nèi)液體

服用時沖服，吸收快、起效迅速的特點

攜帶、運輸、貯存等較方便

兒童易于服用無蔗糖型適用于糖尿病患者，老年患者服用

2、口服液體制劑合劑：合劑系指中藥飲片用水或其他溶劑，采用適宜方法提取制成的口服液體制劑。根據(jù)包裝劑量不同可分為合劑和口服液，多劑量灌裝者為合劑，如歸脾合劑、生血寶合劑；特點：可發(fā)揮中藥的綜合作用

可批量生產(chǎn)，與湯劑比攜帶、貯存、使用方便，與固體制劑相比不易攜帶、運輸、貯存。易于分劑量，加矯味劑蔗糖20%(g/ml)或其他矯味劑，兒童易服用

不能隨證加減；容易染菌，需加入防腐劑，對生產(chǎn)條件要求高；易產(chǎn)生沉淀。

2、口服液體制劑口服液：合劑的單劑量灌裝者為口服液，如小兒熱速清口服液、雙黃連口服液、小兒消積止咳口服液。特點：與合劑比攜帶、貯存、使用方便。不容易染菌，需加入防腐劑，

對生產(chǎn)條件要求比合劑高；易產(chǎn)生沉淀。

2、口服液體制劑糖漿劑：指含有中藥提取物的濃蔗糖水溶液，含蔗糖量應(yīng)不低于45％(g/ml)。特點：可根據(jù)需要可加入適宜的附加劑

根據(jù)加入的矯味劑不同，可分為含糖型、無糖型或無蔗糖、煉蜜含糖型兒童易服用容易染菌，需加入防腐劑。

無糖型適合糖尿病患者和老年患者。

2、口服液體制劑酊劑：系指中藥飲片用規(guī)定濃度的乙醇提取或溶解藥物而制成的澄清液體制劑，也可用流浸膏稀釋制成。如藿香正氣水、十滴水、骨痛靈酊等特點：供內(nèi)服，和外用。一般不加加糖或蜂蜜矯味和著色。含有乙醇，可促進藥物吸收，故酊劑吸收迅速，起效快。

兒童、高血壓患者、孕婦及酒精過敏者，不宜服用酊應(yīng)密封，置陰涼處貯存。在貯存期內(nèi)允許有少量輕搖即散的沉淀乙醇有防腐作用，酊劑中故無防腐劑

3、口服半固體制劑煎膏劑（膏滋）：系指中藥飲片用水煎煮，取煎煮液濃縮，加煉蜜或糖（或轉(zhuǎn)化糖）制成的半流體制劑，又稱膏滋。如益母草膏、養(yǎng)陰清肺膏等特點：含糖或蜂蜜量高味道好藥物濃度高、體積小、便于服用。藥效多以滋補為主，滋養(yǎng)補虛、潤肺止咳作用，藥性緩和。與液體制劑相比，吸收慢，作用持久，穩(wěn)定性好制備需長時間加熱，熱穩(wěn)定性不好和揮發(fā)性藥物不宜制成煎膏劑傳統(tǒng)煎膏劑不加防腐劑，現(xiàn)可加防腐劑。

4、注射劑型注射劑：系指中藥飲片經(jīng)提取、純化后制成的供注入體內(nèi)的溶液、乳狀液及供臨用前配制成溶液的粉末或濃溶液的無菌制劑。注射劑：注射液、注射用無菌粉末和注射用濃溶液。注射液：根據(jù)注射部位：肌內(nèi)注射、靜脈注射或靜脈滴注等。其中，供靜脈滴注用的大體積（除另有規(guī)定外，一般不小于100ml）注射液也稱靜脈輸液。如清開靈注射液、丹參注射液、脈絡(luò)寧注射液、生脈注射液、參麥注射液、柴胡注射液等。

4、注射劑型注射用無菌粉末：系指供臨用前用適宜的無菌溶液配制成溶液的無菌粉末或無菌塊狀物?？捎眠m宜的注射用溶劑配制后注射，也可用靜脈輸液配制后靜脈滴注。干燥方法：冷凍干燥法，無菌塊狀物用冷凍干燥法制得，如注射用血塞通（凍干）、注射用血栓通（凍干）。噴霧干燥法：無菌粉末用噴霧干燥法制得。

4、注射劑型注射劑的特點：直接注入機體，起效迅速。藥物不受消化液、食物影響，不受肝臟的首過作用

，療效確切。

有些藥物易受消化道破壞，注射劑可免受消化液破壞。

適合消化道障礙的患者。

適合昏迷不能口服給藥的患者

適合需急救的患者缺點：注射劑使用不便，注射時疼痛，使用不當危險性較大；質(zhì)量要求高，制備工藝復(fù)雜，制劑技術(shù)和設(shè)備，以及環(huán)境潔凈度要求高。

4、注射劑型中藥注射劑使用注意：不應(yīng)隨便和過度使用注射劑，能口服給藥的，不采用注射給藥；能肌內(nèi)注射給藥的，不選用靜脈注射或滴注給藥。用藥前應(yīng)仔細詢問過敏史，對過敏體質(zhì)者應(yīng)慎用。嚴格按照藥品說明書規(guī)定的功能主治使用，辨證施藥，禁止超功能主治用藥。中藥注射劑應(yīng)按照藥品說明書推薦的劑量、調(diào)配要求、給藥速度和療程使用藥品，不超劑量、過快滴注和長期連續(xù)用藥。

中藥注射劑應(yīng)單獨使用，嚴禁混合配伍，謹慎聯(lián)合用藥。對長期使用的，在每療程間要有一定的時間間隔。加強用藥監(jiān)護。用藥過程中應(yīng)密切觀察用藥反應(yīng)，發(fā)現(xiàn)異常，立即停藥，必要時采取積極救治措施；尤其對老人、兒童、肝腎功能異常等特殊人群和初次使用中藥注射劑的患者應(yīng)慎重使用，加強監(jiān)測。

4、注射劑型中藥注射劑使用注意：中藥注射劑聯(lián)合使用時，還應(yīng)遵循以下原則：1.兩種以上中藥注射劑聯(lián)合使用，應(yīng)遵循主治功效互補及增效減毒原則，符合中醫(yī)傳統(tǒng)配伍理論的要求，無配伍禁忌。2.謹慎聯(lián)合用藥，如確需聯(lián)合使用時，應(yīng)謹慎考慮中藥注射劑的間隔時間以及藥物相互作用等問題。3.需同時使用兩種或兩種以上中藥注射劑，嚴禁混合配伍，應(yīng)分開使用。除有特殊說明，中藥注射劑不宜兩個或兩個以上品種同時共用一條通道。

5、外用制劑外用制劑：指中藥制成專供外用的制劑起效過程：藥物釋放穿透吸收到達藥用部位目錄收載的外用制劑：軟膏劑、貼膏劑、膏藥、酊劑、洗劑、散劑。特點：安全性比口服劑型高

保護創(chuàng)面，潤滑皮膚，局部治療，全身治療5、外用制劑軟膏劑：軟膏劑系指中藥提取物、飲片細粉與適宜基質(zhì)均勻混合制成的半固體外用制劑。根據(jù)基質(zhì)不同，常分為油脂性軟膏、水溶性軟膏和乳劑型軟膏，其中乳劑型軟膏又稱為乳膏劑，按基質(zhì)的不同，可分為水包油型乳膏劑與油包水型乳膏劑。如馬應(yīng)龍麝香痔瘡膏、京萬紅軟膏等。特點：油脂性基質(zhì)：潤滑、細膩、無刺激性；涂于皮膚能形成封閉性油膜，促進皮膚的水合作用，對皮膚的保護及軟化作用強。吸水性差，與分泌液不易混合，對藥物的釋放穿透作用差，不宜用于急性且有多量滲出液的皮膚病。

5、外用制劑特點：乳劑型基質(zhì)軟膏的特點：對油與水均有親和力；藥物釋放穿透性好；能吸收創(chuàng)面滲出液；較油脂性基質(zhì)易涂布、清洗，對皮膚有保護作用?？捎糜趤喖毙浴⒙?、無滲出的皮膚疾病和皮膚瘙癢征，忌用于糜爛、潰瘍、水泡及化膿性創(chuàng)面。遇水不穩(wěn)定的藥物不宜制成乳劑型軟膏。水溶性基質(zhì)軟膏的特點：易于涂展，能吸收組織滲出液，釋放藥物較快，無油膩性，易洗除。對皮膚粘膜無刺激性，可用于糜爛創(chuàng)面。缺點是潤滑性較差。

5、外用制劑

貼膏劑：系指中藥提取物、飲片細粉或化學(xué)藥物與適宜的基質(zhì)和基材制成的供皮膚貼敷，可產(chǎn)生局部或全身性作用的一類片狀外用制劑。。貼膏劑包括橡膠膏劑、凝膠膏劑和貼劑等。如云南白藥膏、復(fù)方南星止痛膏、消痛貼膏、通絡(luò)祛痛膏等。特點：廣泛用于治療皮膚病、骨傷科和外科疾病

橡膠膏劑透氣性不好，易產(chǎn)生過敏。

對基質(zhì)過敏者禁用

5、外用制劑膏藥：膏藥系指中藥飲片、食用植物油與紅丹（鉛丹）或?qū)m粉（鉛粉）煉制成膏料，攤涂于裱背材料上制成的供皮膚貼敷的外用制劑。前者稱為黑膏藥，后者稱為白膏藥。如狗皮膏。特點：膏藥是中成藥的傳統(tǒng)劑型，既可起局部作用，也可起全身作用。

載藥量大，可反復(fù)黏貼易污染衣物

易過敏

5、外用制劑洗劑：系指中藥飲片經(jīng)適宜的方法提取制成的供皮膚或腔道涂抹或清洗用的液體制劑。洗劑一般以水為溶媒。特點：刺激性小

6、其他劑型

氣霧劑：氣霧劑系指中藥提取物、飲片細粉與適宜的拋射劑共同封裝在具有特制閥門裝置的耐壓容器中，使用時借助拋射劑的壓力將內(nèi)容物噴出呈霧狀、泡沫狀或其他形態(tài)的制劑。其中以泡沫形態(tài)噴出的可稱泡沫劑。如云南白藥氣霧劑。不含拋射劑，借助手動泵的壓力或其他方法將內(nèi)容物以霧狀等形態(tài)噴出的制劑稱為噴霧劑特點：呼吸道吸入、皮膚、黏膜或腔道給藥等

系指由中藥提取物、飲片制成的直接用于眼部發(fā)揮治療作用的無菌制劑。眼用制劑可分為眼用液體制劑（滴眼劑）、眼用半固體制劑（眼膏劑）等。眼用液體制劑也有以固態(tài)藥物形式包裝，另備溶劑，臨用前配成溶液或混懸液的制劑。如珍珠明目滴眼液。系指由中藥提取物、飲片制成的直接用于眼部發(fā)揮治療作用