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臨床常用藥物及其合理應(yīng)用第一頁(yè),共六十六頁(yè),2022年,8月28日藥物≠藥品藥物=原料藥藥品=藥物供臨床使用時(shí)存在的形式(片劑、膠囊、注射液、粉劑、顆粒劑——?jiǎng)┬停街苿┑诙?yè),共六十六頁(yè),2022年,8月28日一、藥物作用A、藥物作用的基本類型1、主要是通過(guò)改變機(jī)體固有的生理生化功能而產(chǎn)生的?;绢愋陀校涸泄δ艿脑鰪?qiáng):興奮Excitation);原有功能的降低:抑制(Inhibition)。2、補(bǔ)充和替代作用。氨基酸類藥。用于蛋白質(zhì)攝入不足、吸收障礙等氨基酸不能滿足機(jī)體代謝需要的患者。亦用于改善手術(shù)后病人的營(yíng)養(yǎng)狀況。3、抑制病原體的生長(zhǎng)、生存。頭孢地尼作用機(jī)制:為阻止細(xì)菌細(xì)胞壁的合成第三頁(yè),共六十六頁(yè),2022年,8月28日D.藥物作用的兩重性:治療作用:符合用藥目的或能達(dá)到防治效果的作用。不良反應(yīng):與治療無(wú)關(guān)有時(shí)還會(huì)給病人帶來(lái)不適或痛苦的反應(yīng)。前者是治療所需要的,而后者應(yīng)盡量減少或避免。“治病”和“致病”。第四頁(yè),共六十六頁(yè),2022年,8月28日二、治療作用與不良反應(yīng)第五頁(yè),共六十六頁(yè),2022年,8月28日
治療作用。分:
1.對(duì)因治療
(治本):消除原發(fā)病因治療
2.對(duì)癥治療(治標(biāo)):改善癥狀的治療
3.補(bǔ)充療法(替代):體內(nèi)營(yíng)養(yǎng)物質(zhì)或代謝物質(zhì)。
對(duì)因治療固然重要,但對(duì)癥治療價(jià)值亦不可忽視?!凹眲t治其標(biāo),緩則治其本,標(biāo)本兼治”第六頁(yè),共六十六頁(yè),2022年,8月28日不良反應(yīng)(adversedrugReaction,ADR)指正常劑量的藥物用于預(yù)防、診斷、治療疾病或調(diào)節(jié)生理機(jī)能時(shí)出現(xiàn)的有害的和與用藥目的無(wú)關(guān)的反應(yīng)。該定義排除有意的或意外的過(guò)量用藥及用藥不當(dāng)引起的反應(yīng)。(多種表現(xiàn):副作用、毒性反應(yīng)、藥源性疾病等)住院病人不良反應(yīng)發(fā)生概率是10%-20%,5%因用藥不當(dāng)死亡,全世界死亡人口中,1/3因用藥不當(dāng);美國(guó)排在心臟病、癌癥、中風(fēng)之后,第四大致死人數(shù)。第七頁(yè),共六十六頁(yè),2022年,8月28日藥物選擇性低,作用范圍廣引起。一般危害較輕微。停藥后可恢復(fù)。第八頁(yè),共六十六頁(yè),2022年,8月28日2.毒性反應(yīng)(toxiceffect,toxicity)用量過(guò)大或用藥時(shí)間過(guò)長(zhǎng)引起的。對(duì)機(jī)體功能、形態(tài)造成的嚴(yán)重?fù)p害。多數(shù)藥物都有一定的毒性。反應(yīng)強(qiáng)度與劑量有關(guān)。恢復(fù)慢,可能終身帶病。氨基糖苷類:耳聾急性毒性:用藥過(guò)量引起。呼吸、循環(huán)系統(tǒng)。慢性毒性:過(guò)長(zhǎng)引起。多損害肝、腎、造血器官及內(nèi)分泌。特殊的有:致畸胎(teratogenesis):致癌(carcinogenesis):致突變(mutagenesis):第九頁(yè),共六十六頁(yè),2022年,8月28日3.后遺效應(yīng)(Aftereffect):停藥后(血藥濃度降到)殘留藥物引起的生物效應(yīng)。如長(zhǎng)期用糖皮質(zhì)激素——腎上腺皮質(zhì)功能低下。4.停藥反應(yīng)(Withdrawalreaction):突然停藥導(dǎo)致原有疾病加重也稱反跳。如:長(zhǎng)期服用可樂(lè)定停藥次日血壓即急劇升高。第十頁(yè),共六十六頁(yè),2022年,8月28日5.變態(tài)反應(yīng)(Allergy):過(guò)敏反應(yīng)。僅見(jiàn)于少數(shù)特異質(zhì)病人,很小量即可引起。臨床表現(xiàn):呼吸道阻塞癥狀(哮喘),微循環(huán)障礙(皮疹、紅斑、水腫),中樞缺氧癥狀,皮膚過(guò)敏癥狀。過(guò)敏性休克:指由于患者對(duì)某些藥物過(guò)敏,接觸或使用后產(chǎn)生休克。常見(jiàn)藥物有青霉素類、生物制品等。第十一頁(yè),共六十六頁(yè),2022年,8月28日6.繼發(fā)反應(yīng):繼發(fā)于藥物治療作用之后的不良反應(yīng)。如抗生素的“二重感染”。(偽膜性腸炎、真菌感染).7.耐受性:藥物連續(xù)多次應(yīng)用于機(jī)體,其效果逐漸減弱,必須不斷增加劑量才能達(dá)到原來(lái)的效應(yīng)。耐藥性:微生物、寄生蟲反復(fù)多次與某些藥物相接觸后發(fā)生反應(yīng)性降低。也稱抗藥性。如青霉素的用量在逐步增大。藥物即毒物,利弊并存,必須權(quán)衡,正確應(yīng)用。第十二頁(yè),共六十六頁(yè),2022年,8月28日8.藥物依賴性(dependence,成癮性):機(jī)體與藥物相互作用所產(chǎn)生的一種強(qiáng)迫要求連續(xù)或定期使用該藥的行為或其他反應(yīng)。目的是感受藥物的精神效應(yīng)或避免停藥造成的身體不適。停藥后,原有癥狀出現(xiàn),且出現(xiàn)戒斷癥狀。生理(身體)依賴性:停藥造成生理功能紊亂。精神依賴性:精神上不能自制,反復(fù)用藥的強(qiáng)烈欲望。第十三頁(yè),共六十六頁(yè),2022年,8月28日①無(wú)效量效應(yīng)②最小有效量③常用量 ④極量⑤最小中毒量⑥中毒量⑦最小致死量①②③④⑤⑥⑦⑧劑量⑧致死量第十四頁(yè),共六十六頁(yè),2022年,8月28日2.最小有效量(閾劑量):剛引起藥理效應(yīng)的劑量。3.極量:引起最大效應(yīng)而不發(fā)生中毒的劑量。4.常用量:比閾劑量大,比極量小的劑量。5.最小中毒量:剛引起輕度中毒的量。6.致死量:引起死亡的劑量。第十五頁(yè),共六十六頁(yè),2022年,8月28日藥物作用機(jī)制(一)非特異性藥物作用機(jī)制:
——僅與藥物理化性質(zhì)有關(guān)。1.滲透壓作用:如甘露醇的脫水作用。2.脂溶作用:全身麻醉藥對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的麻醉作用。3.影響pH:如抗酸藥中和胃酸。4.絡(luò)合作用:二巰基丙醇絡(luò)合汞、砷等重金屬解毒
5.自由基清除:
6.補(bǔ)充:維生素、礦物質(zhì)。第十六頁(yè),共六十六頁(yè),2022年,8月28日(二)特異性藥物作用機(jī)制:
——與藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)密切有關(guān)。藥物與機(jī)體大分子作用,引起生理生化功能改變。結(jié)合部位就是藥物的靶點(diǎn)。藥物靶點(diǎn)幾乎涉及到生命活動(dòng)過(guò)程的所有環(huán)節(jié)。如受體、酶、離子通道、核酸、轉(zhuǎn)運(yùn)體、免疫系統(tǒng)、基因等。第十七頁(yè),共六十六頁(yè),2022年,8月28日
藥物體內(nèi)過(guò)程:從藥物進(jìn)入機(jī)體至排出體外的過(guò)程。第十八頁(yè),共六十六頁(yè),2022年,8月28日藥物體內(nèi)過(guò)程被人為分成4階段:1吸收2分布3代謝(生物轉(zhuǎn)化)4排泄第十九頁(yè),共六十六頁(yè),2022年,8月28日一、藥物的吸收和影響因素吸收:藥物由給藥部位進(jìn)入血液循環(huán)的過(guò)程。
常用:消化道、注射、呼吸道、皮膚粘膜給藥。1.除靜注和靜滴外,其他給藥都存在吸收過(guò)程。2.吸收快慢:腹腔注射>吸入>舌下>直腸>肌內(nèi)注射>皮下注射>口服>皮膚3影響藥物吸收的主要因素:給藥途徑;藥物因素;吸收環(huán)境。第二十頁(yè),共六十六頁(yè),2022年,8月28日影響胃腸吸收的因素1.藥物的理化性質(zhì)和劑型:小分子水溶性物質(zhì)可自由通過(guò)生物膜孔而擴(kuò)散被吸收;酸性有機(jī)物質(zhì)在胃酸中不易解離,易于吸收。2.首過(guò)消除:首次通過(guò)腸粘膜和肝臟時(shí),被代謝滅活使進(jìn)入全身循環(huán)的藥量減少。3.吸收環(huán)境:胃腸蠕動(dòng)和排空、酸堿度、內(nèi)容物、血流量等。第二十一頁(yè),共六十六頁(yè),2022年,8月28日第二十二頁(yè),共六十六頁(yè),2022年,8月28日生物利用度意義:評(píng)價(jià)藥物制劑質(zhì)量的重要指標(biāo)。即評(píng)價(jià)同一藥物不同給藥途徑的吸收情況;又評(píng)價(jià)藥品制劑之間、廠家之間、批號(hào)之間的吸收情況,是否相近或等同。表示血管外給藥后,不同劑型(口服、肌注、吸入)的藥物能被吸收并進(jìn)入體循環(huán)的分?jǐn)?shù)或百分?jǐn)?shù)。第二十三頁(yè),共六十六頁(yè),2022年,8月28日5.半衰期(half-life,t1/2):血漿濃度下降一半所需的時(shí)間。一級(jí)速率變化,t1/2為恒定值,且與血漿濃度高低無(wú)關(guān)。
t1/2=0.693/Ke第二十四頁(yè),共六十六頁(yè),2022年,8月28日t1/2的意義:反映藥物消除快慢;與藥物轉(zhuǎn)運(yùn)和轉(zhuǎn)化的關(guān)系為:一次用藥后經(jīng)過(guò)4-6個(gè)t1/2后體內(nèi)藥量消除93.5%-98.4%;若每隔1個(gè)t1/2用藥1次,經(jīng)過(guò)4-6個(gè)t1/2后體內(nèi)藥量可達(dá)到穩(wěn)態(tài)水平的93.5%-98.4%。肝、腎功能不良者,t1/2改變。第二十五頁(yè),共六十六頁(yè),2022年,8月28日
阿莫西林干混懸劑說(shuō)明書【藥品名稱】
通用名:阿莫西林干混懸劑商品名:英文名:AmoxicillinForSuspensio漢語(yǔ)拼音:AmoxilinGanhunxuanji化學(xué)名:【性狀】本品為干混懸劑。【藥理毒理】【藥代動(dòng)力學(xué)】【適應(yīng)癥】【用法用量】【不良反應(yīng)】【禁忌癥】【注意事項(xiàng)】【藥物相互作用】
注射用阿莫西林鈉使用說(shuō)明書【藥品名稱】通用名:注射用阿莫西林鈉英文名:Amoxicillin
Sodium
for
Injection漢語(yǔ)拼音:ZhusheyongAmoxilingna化學(xué)名:【性狀】本品為白色或類白色粉末或結(jié)晶?!舅幚矶纠怼俊舅幋鷦?dòng)力學(xué)】【適應(yīng)癥】【用法用量】【不良反應(yīng)】【禁忌癥】【注意事項(xiàng)】【藥物相互作用】
第二十六頁(yè),共六十六頁(yè),2022年,8月28日合理用藥注意事項(xiàng)綱要避免濫用,防止不良反應(yīng)發(fā)生。既往病史。選擇最適給藥方法。防止蓄積中毒。年齡、性別及個(gè)體差異。避免藥物的相互作用及配伍禁忌。慎重使用新藥。第二十七頁(yè),共六十六頁(yè),2022年,8月28日一、基本概念抗菌藥物antibacterialagents
:對(duì)病原菌具有抑制或殺滅作用的藥物如:抗生素antibiotics
:是微生物(細(xì)菌、真菌、放線菌屬)的代謝產(chǎn)物,低濃度時(shí)能抑制或殺滅其他病原微生物。包括天然和人工半合成。人工合成抗菌藥物:如:抑菌藥bacteriostatic
:僅具有抑制細(xì)菌的生長(zhǎng)繁殖而無(wú)殺滅細(xì)菌作用的抗菌藥物。如:
殺菌藥bactericide:既能抑制細(xì)菌的生長(zhǎng)繁殖,又能殺滅細(xì)菌作用的抗菌藥物。如:第二十八頁(yè),共六十六頁(yè),2022年,8月28日抗菌譜(antibacterialspectrun):抗菌藥物的抗菌范圍。窄譜:僅對(duì)單一菌種\單一菌屬有抗菌作用廣譜:不僅對(duì)細(xì)菌有作用,而且對(duì)衣原體、支原體、立克次體、螺旋體及原蟲抑制作用。窄譜廣譜臨床選藥的基礎(chǔ)第二十九頁(yè),共六十六頁(yè),2022年,8月28日抗菌活性(antibacterialactivity):抗菌藥抑制或滅菌的能力。體外衡量抗菌藥物抗菌活性大小的指標(biāo):
最低抑菌濃度(minimuminhibitoryconcentration,MIC):體外細(xì)菌培養(yǎng)18-24h后,能夠抑制培養(yǎng)基內(nèi)病原菌生長(zhǎng)的最低藥物濃度。最低殺菌濃度(minimumbactercidalconcentration,MBC):能夠殺滅培養(yǎng)基內(nèi)細(xì)菌或使細(xì)菌數(shù)減少99.9%的最低藥物濃度。第三十頁(yè),共六十六頁(yè),2022年,8月28日耐藥性(resistance):長(zhǎng)期應(yīng)用化療藥物后,病原體包括微生物、寄生蟲、甚至腫瘤細(xì)胞對(duì)化療藥物的敏感性下降,甚至消失(耐受性)。第三十一頁(yè),共六十六頁(yè),2022年,8月28日第三十二頁(yè),共六十六頁(yè),2022年,8月28日2.細(xì)菌耐藥性產(chǎn)生機(jī)制(1)產(chǎn)生滅活酶,使抗菌藥物失活水解酶:如β—內(nèi)酰胺酶。青霉素型:水解青霉素類;頭孢菌素型:水解頭孢菌素類和青霉素類。合成酶(鈍化酶):如乙酰化酶、磷酸化酶、核苷化酶將相應(yīng)的化學(xué)基團(tuán)結(jié)合到藥物分子上使藥物失活。如氨基苷類藥物。第三十三頁(yè),共六十六頁(yè),2022年,8月28日(2)改變靶位結(jié)構(gòu)多種方法。如:改變靶蛋白結(jié)構(gòu):RFP耐藥菌,RNA多聚酶的β-亞基結(jié)構(gòu)改變?cè)斐傻哪退帯T黾影械鞍讛?shù)量:金葡菌對(duì)甲氧西林的耐藥。生成耐藥靶蛋白:金葡菌產(chǎn)生青霉菌結(jié)合蛋白PBP2A,與β-內(nèi)酰胺類抗生素親和力極低導(dǎo)致耐藥。第三十四頁(yè),共六十六頁(yè),2022年,8月28日(3)降低細(xì)胞膜的通透性改變通道蛋白的性質(zhì)和數(shù)量,使藥物不易進(jìn)入菌體內(nèi)。如:細(xì)菌對(duì)β-內(nèi)酰胺類、四環(huán)素類、喹諾酮類的耐藥。第三十五頁(yè),共六十六頁(yè),2022年,8月28日(4)影響主動(dòng)外排系統(tǒng):
activeeffluxsystem本質(zhì)——蛋白質(zhì)、通道喹諾酮類、外排蛋白系統(tǒng)大環(huán)內(nèi)酯類等————————————(細(xì)菌細(xì)胞膜上)第三十六頁(yè),共六十六頁(yè),2022年,8月28日(5)改變代謝途徑耐磺胺藥的細(xì)菌,自身產(chǎn)生PABA或直接利用葉酸,轉(zhuǎn)化為二氫葉酸。請(qǐng)比較差別第三十七頁(yè),共六十六頁(yè),2022年,8月28日4.多重耐藥(multi-drugresistance):細(xì)菌對(duì)多種抗菌藥物產(chǎn)生耐藥,稱多重耐藥。如耐藥大腸埃希菌:對(duì)所有喹諾酮類有交叉耐藥性。耐藥率高達(dá)50%-60%。機(jī)制:主動(dòng)流出泵外排機(jī)制、改變結(jié)合部位、減少攝取、降低膜通道等。此外,對(duì)喹諾酮耐藥也同時(shí)對(duì)許多常用抗生素呈現(xiàn)多重耐藥性。第三十八頁(yè),共六十六頁(yè),2022年,8月28日(一)天然青霉素——青霉素G來(lái)源:青霉菌培養(yǎng)液中獲得。用其鈉、鉀鹽。性狀:青霉素G鈉、鉀鹽晶粉室溫穩(wěn)定,易溶于水,其水溶液穩(wěn)定性差,室溫放置24h大部分降解失活,生成抗原性降解產(chǎn)物,故需現(xiàn)配現(xiàn)用。劑量用國(guó)際單位U表示。理論效價(jià):青霉素G鈉1670U
=1mg,青霉素G鉀1589U=1mg特點(diǎn):優(yōu)點(diǎn):殺革蘭氏陽(yáng)性菌作用強(qiáng)、毒性低。缺點(diǎn):抗菌譜窄;不耐酸、不耐酶,耐藥現(xiàn)象普遍;易引起過(guò)敏反應(yīng)甚至過(guò)敏性休克。第三十九頁(yè),共六十六頁(yè),2022年,8月28日體內(nèi)過(guò)程:吸收:po吸收少而不規(guī)則,易被胃酸和消化酶破壞;im吸收迅速而完全,0.5-1h達(dá)峰濃度;分布:血漿蛋白結(jié)合率46-55%,廣泛分布全身各部位,主要分布細(xì)胞外液,以肝、膽、腎、腸道、關(guān)節(jié)液及淋巴液量大,房水和腦脊液中含量低(炎癥時(shí)可達(dá)有效濃度)。消除:不被代謝,幾乎全部以原形,經(jīng)尿迅速排泄,90%經(jīng)腎小管分泌排出,。如何延長(zhǎng)青霉素G的作用時(shí)間——思考題9第四十頁(yè),共六十六頁(yè),2022年,8月28日抗菌作用:——繁殖期窄譜殺菌劑對(duì)繁殖期敏感菌有強(qiáng)大的殺菌作用1.革蘭氏陽(yáng)性球菌:溶血性鏈球菌、金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌2.革蘭氏陽(yáng)性桿菌:白喉棒狀桿菌、炭疽芽孢桿菌、破傷風(fēng)桿菌3.革蘭氏陰性球菌:腦膜炎球菌:4.螺旋體:鉤端螺旋體病、梅毒、回歸熱;放線菌病。對(duì)真菌、立克次氏體、病毒和原蟲無(wú)效。金葡菌、肺炎球菌、腦膜炎球菌對(duì)該藥易產(chǎn)生耐藥。第四十一頁(yè),共六十六頁(yè),2022年,8月28日防治措施:①詳細(xì)詢問(wèn)過(guò)敏史:②皮膚過(guò)敏試驗(yàn):凡初次注射或停用3天后再用者,或用藥過(guò)程中批號(hào)更換時(shí)作皮試,反應(yīng)陽(yáng)性者禁用。③嚴(yán)格掌握適應(yīng)癥,避免濫用和局部用藥④避免饑餓時(shí)給藥,⑤青霉素現(xiàn)配現(xiàn)用——新鮮配制⑥做好急救準(zhǔn)備。一旦出現(xiàn)過(guò)敏性休克立即停藥并皮下或i.m0.1%AD0.5-1.0mg,嚴(yán)重者靜注或心內(nèi)注射,必要時(shí)可加用糖皮質(zhì)激素和抗組織胺藥。吸氧、人工呼吸、同時(shí)輸液,給予升壓藥等。注射后觀察30分鐘第四十二頁(yè),共六十六頁(yè),2022年,8月28日氨芐西林(ampicilin)、阿莫西林(amoxicilin)廣譜青霉素類(Broadspectrumpenicillins)
耐酸不耐酶。可口服,對(duì)產(chǎn)酶金葡菌無(wú)效。廣譜,對(duì)陽(yáng)性菌和陰性菌均有作用。ampicilin:對(duì)陽(yáng)性菌作用不及青霉素,對(duì)陰性菌作用與氯霉素、四環(huán)素相似或略強(qiáng),但不及慶大等??诜詹患凹∽ⅰmoxicilin:同劑量比氨芐血濃高1.5-3倍,單胃動(dòng)物吸收較好,作用比氨芐強(qiáng)2倍。第四十三頁(yè),共六十六頁(yè),2022年,8月28日氨基糖苷類抗生素抗菌作用特點(diǎn):靜止期殺菌劑1.抗菌譜廣,對(duì)需氧革蘭氏陰性菌的抗菌活性顯著強(qiáng)于其它類藥物。2.殺菌速率和殺菌時(shí)程為濃度依賴性。3.具有較長(zhǎng)的PAE4.具有初次接觸效應(yīng)(firstexposureeffectPEE),首次接觸即迅速殺死,未被殺死的細(xì)菌再次接觸,藥物的抗菌作用減低。5.在堿性環(huán)境中抗菌活性增強(qiáng)。第四十四頁(yè),共六十六頁(yè),2022年,8月28日(4)體內(nèi)過(guò)程吸收:因極性和解離性大,口服難吸收,在腸內(nèi)成高濃度。多用IM(也可SC),吸收迅速而完全,達(dá)峰時(shí)間約0.5-2h。不主張靜脈給藥。分布:血漿蛋白結(jié)合率較低(除鏈霉素略高(35%,其他多在10%以下),分布于細(xì)胞外液,在腎皮層和內(nèi)耳淋巴液及外耳淋巴液高濃度聚積;可透過(guò)胎盤屏障;但不能滲入機(jī)體細(xì)胞,不能透過(guò)血腦屏障;Vd近似細(xì)胞外液容積。消除(代謝及排泄):不被代謝。經(jīng)腎小球?yàn)V過(guò),不在腎消管重吸收,迅速排泄,t1/2約2-3h。第四十五頁(yè),共六十六頁(yè),2022年,8月28日(6)臨床應(yīng)用
——需氧革蘭氏陰性桿菌為主的嚴(yán)重感染。用于:敏感需氧革蘭氏陰性桿菌所致的全身感染。聯(lián)合用藥時(shí):治療革蘭氏陽(yáng)性菌的感染。部分品種特殊治療作用:如鏈霉素治療結(jié)核病、非典型分枝桿菌(阿米卡星)。第四十六頁(yè),共六十六頁(yè),2022年,8月28日(7)不良反應(yīng)a.腎毒性:腎功能損傷。癥狀:蛋白尿等。概率:新霉素卡那霉素慶大霉素鏈霉素阿米卡星b.耳毒性:前庭耳蝸功能損傷。癥狀:眩暈、嘔吐;聽覺(jué)損害(遲發(fā)性耳聾)。概率:新霉素卡那霉素鏈霉素慶大霉素。(耳聾不可逆,與利尿藥如速尿同服風(fēng)險(xiǎn)加大)c.神經(jīng)肌麻痹:類箭毒堿樣作用。癥狀:呼吸抑制、肢體癱瘓和骨骼肌松弛。概率:新霉素鏈霉素卡那霉素、慶大霉素。解毒方案:?d.變態(tài)反應(yīng):較少.癥狀:皮疹、發(fā)熱、休克。概率:鏈霉素較多發(fā)。第四十七頁(yè),共六十六頁(yè),2022年,8月28日常用大環(huán)內(nèi)酯類藥物的特點(diǎn)及應(yīng)用第二代:羅紅霉素、克拉霉素、阿奇霉素對(duì)胃酸穩(wěn)定;F高;t1/2長(zhǎng);組織藥濃高;對(duì)需氧陽(yáng)性菌PAE明顯。羅紅霉素:克拉霉素:對(duì)陽(yáng)性菌活性最強(qiáng),但首過(guò)消除明顯;阿奇霉素:組織濃度高(細(xì)胞內(nèi)濃度約為同期血濃10-100倍);對(duì)陰性菌作用明顯;對(duì)支原體作用最強(qiáng);第四十八頁(yè),共六十六頁(yè),2022年,8月28日第三代(氟喹諾酮類)共同特點(diǎn)1。抗菌譜廣、抗菌活性強(qiáng)。G-(需氧G-
桿菌)、G+、支原體、衣原體等。殺菌濃度與抑菌濃度相同或?yàn)橐志鷿舛仁?-4倍。具有較長(zhǎng)的PAE。對(duì)多重耐藥菌株也有較強(qiáng)作用。2。良好的藥動(dòng)學(xué)特征:給藥途徑廣(口服、注射均可;口服吸收好、組織穿透力強(qiáng)、組織濃度高、t1/2較長(zhǎng))、3。不良反應(yīng)較輕、使用方便。第四十九頁(yè),共六十六頁(yè),2022年,8月28日四、常用氟喹諾酮類藥物作用特點(diǎn)
諾氟沙星(norfloxacin)F低(口服35%-45%,t1/2為3-4h。多用于腸道感染。環(huán)丙沙星(ciprofloxacin)
體外抗菌活性強(qiáng);用于G-、耐藥菌株感染。應(yīng)用廣。氧氟沙星(ofloxacin)與左氧氟沙星
F高;組織藥濃高。用于全身感染。左氧氟沙星抗菌活性是氧氟沙星的2倍??诜﨔接近100%洛美沙星(lomefloxacin)
和培氟沙星抗菌譜廣,抗菌活性強(qiáng),口服吸收好,組織藥濃高第五十頁(yè),共六十六頁(yè),2022年,8月28日各種癬菌新型隱球菌白色念珠菌真菌所致疾病與常用藥物灰黃霉素制霉菌素特比萘芬咪康唑兩性霉素咪唑類三唑類淺部真菌病頭癬體癬指甲癬深部真菌病腦膜炎肺炎心內(nèi)膜炎 第五十一頁(yè),共六十六頁(yè),2022年,8月28日常用的解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥一、水楊酸類藥物:阿司匹林、Aspirin:乙酰水楊酸1.解熱鎮(zhèn)痛及抗風(fēng)濕小劑量:?jiǎn)斡没驈?fù)用(APC、去痛片)具有明顯解熱鎮(zhèn)痛作用,用感冒發(fā)熱及緩解多種疼痛(肌肉痛、關(guān)節(jié)痛)等。大劑量有明顯消炎抗風(fēng)濕,使急性風(fēng)濕熱患者退熱,關(guān)節(jié)紅、腫、痛緩解。2.防止血栓形成;小劑量(50~100mg)用于防止血栓形成(心梗、腦血栓):TXA2↓
(血小板)、(血管內(nèi)皮)PGI2↑(抗聚集);大劑量:抑制血管內(nèi)皮PG合成酶,PGI2↓(促聚集)第五十二頁(yè),共六十六頁(yè),2022年,8月28日
二、苯胺類藥物:對(duì)乙酰氨基酚(撲熱息痛,paracetamol)、非那西丁具有解熱鎮(zhèn)痛作用(緩和持久),無(wú)消炎抗風(fēng)濕作用;對(duì)胃腸無(wú)刺激,常用劑量安全,不誘發(fā)潰瘍和瑞夷綜合征;用于感冒發(fā)熱、關(guān)節(jié)痛、頭痛、神經(jīng)痛和肌肉痛等。本藥不能用于抗炎或抗風(fēng)濕;
第五十三頁(yè),共六十六頁(yè),2022年,8月28日五、芳基丙酸類:布洛芬、芬布芬、卡洛芬等布洛芬(ibuprofen)有較好抗炎、解熱、鎮(zhèn)痛作用,與阿司匹林相似。用于風(fēng)濕及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎及一般鎮(zhèn)痛。胃腸道反應(yīng)較輕,易于耐受而較常用。不良反應(yīng)發(fā)生率明顯低于阿司匹林。布洛芬緩釋膠囊——芬必得
——鎮(zhèn)痛第五十四頁(yè),共六十六頁(yè),2022年,8月28日
感冒的綜合防治措施
1、輕微感冒:體溫在38℃以下,可不用藥物,休息,多喝水。
2、當(dāng)體溫超出38℃時(shí),可以對(duì)癥用些退燒藥。流涕、鼻塞、頭痛、嚴(yán)重時(shí),針對(duì)感冒導(dǎo)致的具體癥狀,選用一些安全、有效、經(jīng)濟(jì)的藥物。3、發(fā)熱、頭痛、咳嗽癥狀較嚴(yán)重:日夜百服寧、白加黑、泰諾等。均含有對(duì)乙酰氨基酚、氫溴酸、右美沙芬,解除發(fā)熱及咳嗽等癥狀。
4、流行性感冒:抗病毒顆粒、清開靈口服液、感康等。
第五十五頁(yè),共六十六頁(yè),2022年,8月28日藥物分類:一、制酸藥:1、堿性抗酸藥:碳酸氫鈉,氫氧化鋁2、抑制胃酸分泌藥:H2受體阻斷藥:西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁胃壁細(xì)胞H+泵抑制藥:奧美拉唑、蘭索拉唑M膽堿受體阻斷藥:哌侖西平胃泌素受體阻斷藥:丙谷胺第五十六頁(yè),共六十六頁(yè),2022年,8月28日二、增強(qiáng)胃粘膜屏障功能藥前列腺素衍生物:米索前列醇;硫糖鋁;枸櫞酸鉍鉀三、抗幽門螺桿菌藥:阿莫西林、甲硝唑、克拉霉素、呋喃唑酮、四環(huán)素第五十七頁(yè),共六十六頁(yè),2022年,8月28日三、止瀉藥與吸附藥阿片制劑:阿片酊、復(fù)方樟腦酊。用于非細(xì)菌感染性腹瀉。地芬諾酯:抑制腸道運(yùn)動(dòng)。洛哌丁胺(易蒙停):快、強(qiáng)、持久。吸附劑:鞣酸蛋白、藥用炭、次碳酸鉍、蒙脫石。口服不吸收,收斂止瀉、吸附腸道氣體、毒物等。第五十八頁(yè),共六十六頁(yè),2022年,8月28日四、瀉藥瀉藥:刺激腸蠕動(dòng)、潤(rùn)滑腸道、軟化糞便、促進(jìn)排泄的藥物。刺激性瀉藥:刺激結(jié)腸蠕動(dòng)產(chǎn)生瀉下作用。大黃、蕃瀉葉(蒽醌類結(jié)構(gòu))、酚酞。滲透性瀉藥;硫酸鎂、硫酸鈉。高滲抑制水吸收、增加腸腔容積、刺激蠕動(dòng)。乳果糖:乳酸,降血氨作用。潤(rùn)滑性瀉藥:液體石蠟、甘油、植物油等。第五十九頁(yè),共六十六頁(yè),2022年,8月28日一、抑郁癥及其癥狀、表現(xiàn)A\抑郁癥(depression):由各種原因引起的以抑郁為主要癥狀的一組心境障礙或情感性障礙的臨床癥狀
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