《生物藥劑學(xué)與藥物動力學(xué)》課程考試考前輔導(dǎo)例題1:大多數(shù)藥物吸收的機(jī)理是（）（單項(xiàng)選擇題）A.逆濃度關(guān)進(jìn)行的消耗能量過程B.消耗能量，不需要載體的高濃度向低濃度側(cè)的移動過程C.需要載體，不消耗能量的高濃度向低濃度側(cè)的移動過程D.不消耗能量，不需要載體的高濃度向低濃度側(cè)的移動過程E.有競爭轉(zhuǎn)運(yùn)現(xiàn)象的被動擴(kuò)散過程答案：D例題2：下列哪種轉(zhuǎn)運(yùn)途徑與藥物的脂溶性直接或間接相關(guān)（）（單項(xiàng)選擇題）A.主動轉(zhuǎn)運(yùn)B.細(xì)胞旁路轉(zhuǎn)運(yùn)C.被動轉(zhuǎn)運(yùn)D.膜動轉(zhuǎn)運(yùn)E.其他答案：C例題3：生物藥劑學(xué)是研究藥物及其劑型在體內(nèi)的ADME過程，闡明藥物（ ）及機(jī)體（ ）和藥物療效之間的相互關(guān)系的學(xué)科。（單項(xiàng)選擇題）A.化學(xué)因素，生物因素B.物理因素，遺傳因素C.劑型因素，生物因素D.理化因素，病理因素E.物理因素，生物因素答案：C例題4：一般來說，下列口服劑型按起效快慢排列的順序是（項(xiàng)選擇題）A.水溶液、膠囊、片劑、散劑、包衣片、混懸液B.膠囊、片劑、包衣片、散劑、混懸液、水溶液C.混懸液、水溶液、散劑、膠囊、包衣片、片劑D.水溶液、混懸液、散劑、膠囊、片劑、包衣片E.膠囊、片劑、包衣片、散劑、水溶液、混懸液答案：D例題5：下列（）類藥物易于透過血腦屏障。（單項(xiàng)選擇題）A.弱堿性藥物B.弱酸性藥物C.強(qiáng)酸性藥物D.強(qiáng)堿性藥物E.中性藥物答案：A例題6：下面那種方法是求Ka的經(jīng)典方法（ ）（單項(xiàng)選擇題）A.尿藥法B.W-N法C.殘數(shù)法D.以上方法都不是答案：B例題7：下列哪項(xiàng)符合劑量靜脈注射的藥物動力學(xué)規(guī)律（）。（單項(xiàng)選擇題）八.平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度是（Css）max與（css）min的算術(shù)平均值B.達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)每個(gè)劑量間隔內(nèi)的AUC等于單劑量給藥的AUCC.達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)每個(gè)劑量間隔內(nèi)的AUC大于單劑量給藥的AUCD.達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)的累積因子與劑量有關(guān)E.平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度是（css）max與（Css）min的幾何平均值答案：B例題8：化學(xué)結(jié)構(gòu)決定療效的觀點(diǎn)是（ ）。（單項(xiàng)選擇題）A.正確的，是生物藥劑學(xué)研究的基本理論觀點(diǎn)B.正確的，藥理效應(yīng)僅由藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)決定C.不正確的，化學(xué)結(jié)構(gòu)與療效不一定相關(guān)D.不正確的，劑型因素和生物學(xué)因素均可影響療效答案：D例題9：肺部給藥后，吸收迅速的原因主要包括（ ）（多項(xiàng)選擇題）A.巨大的肺泡表面積B.不存在酶的代謝C.豐富的毛細(xì)血管D.極小的轉(zhuǎn)運(yùn)距離答案：ACD例題10：單室模型靜脈注射給藥尿藥法的工作方程是（）（多項(xiàng)選擇題）lg（Xu8-Xu）=lgXu8-Kt/2.303lgC=lgC0-Kt/2.303lg（AXu/At）=lgKeX0-Kt中/2.303lgC=lg[X0（a-K21）/（a-位]-優(yōu)/2.303答案：AC例題11:加快胃排空對吸收的影響說法正確的是（ ）（多項(xiàng)選擇題）A.不利于弱酸性藥物的吸收B.不利于胃部吸收的藥物C.不利于在小腸上部有最好吸收的藥物（如核黃素）D.不利于胃中不穩(wěn)定藥物的吸收答案：ABC例題12：下列哪些是影響藥物分布的因素（ ）（多項(xiàng)選擇題）A.毛細(xì)血管的通透性和血流灌注速度B.藥物在胃腸道的滯留時(shí)間C.藥物結(jié)構(gòu)及藥物間的相互作用D.藥物與血漿蛋白及組織蛋白的結(jié)合答案：ACD例題13：血腦屏障（名詞解釋）答案：從血液中直接轉(zhuǎn)運(yùn)至腦內(nèi)時(shí)的血液-腦脊液屏障。例題14：促進(jìn)擴(kuò)散（名詞解釋）答案：指某些藥物在細(xì)胞膜上轉(zhuǎn)運(yùn)體的幫助下，由高濃度側(cè)向低濃度側(cè)跨細(xì)胞膜轉(zhuǎn)運(yùn)的過程。例題15：酶抑制（名詞解釋）一些藥物重復(fù)應(yīng)用或與其他藥物合并應(yīng)用后，可促進(jìn)酶的合成、抑制酶的降解或兩種以上藥物與代謝酶競爭結(jié)合，導(dǎo)致藥物代謝發(fā)生變化，通常藥物代謝被減慢的現(xiàn)象稱為酶抑制作用。例題16：影響藥物經(jīng)肺部吸收的因素有哪些？（簡答題）答案：①藥物粒子在氣道中的沉積：吸入粒子在氣道中的沉積主要受三方面因素的影響：氣溶膠劑的特性、肺通氣參數(shù)和呼吸道生理構(gòu)造。粒子在肺部的沉積還與粒子的大小有關(guān)。②生理因素：氣管壁上的纖毛運(yùn)動可使停留在該部位的異物在幾小時(shí)內(nèi)被排除。呼吸道越往下，纖毛運(yùn)動越弱。呼吸道的直徑對藥物粒子到達(dá)的部位亦有很大影響。酶代謝也是肺部藥物吸收的屏障因素之一。③藥物的理化性質(zhì)：藥物的脂溶性和油水分配系數(shù)影響藥物的吸收。水溶性化合物主要通過細(xì)胞旁路吸收，吸收較脂溶性藥物慢。藥物的分子量大小也是影響肺部吸收的因素之一。④制劑因素：制劑的處方組成、吸入裝置的構(gòu)造影響藥物霧滴或粒子的大小和性質(zhì)、粒子的噴出速度等，進(jìn)而影響藥物的吸收。例題17：簡述藥物腎排泄模式及其影響因素。（簡答題）答案:1）腎小球?yàn)V過。①毛細(xì)血管的通透性②有效濾過壓③分子量④血漿蛋白結(jié)合率2）腎小管重吸收。①藥物的脂溶性；②尿pH和藥物的pK；③尿量。3）腎小管主動分泌。凡影響主動轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制的因素都是影響腎小管主動分泌的因素，如酶的種類和數(shù)量，酶抑制劑，促進(jìn)劑，細(xì)胞代謝抑制劑。例題18：創(chuàng)新藥物研究時(shí)，藥物代謝研究包括哪些主要內(nèi)容？（簡答題）創(chuàng)新藥物研究中，藥物代謝研究的主要內(nèi)容包括：（1）藥物的代謝途徑及物質(zhì)平衡研究。（2）藥物的酶催化機(jī)制研究。（3）藥物與酶的相互作用研究。（4）藥物的劑型因素及生理因素對藥物代謝的影響。例題19：藥物代謝的作用？（簡答題）.代謝使藥物失去活性代謝可以使藥物作用鈍化，即由活性藥物變?yōu)闊o活性的代謝物，使藥物失去治療活性，如局麻藥普魯卡因，在體內(nèi)被水解后，迅速失去活性;又如磺胺類藥物在體內(nèi)通常是經(jīng)乙酰化反應(yīng)后生成無活性的代謝物。.代謝使藥物活性降低藥物經(jīng)代謝后，其代謝物活性明顯下降，但仍具有-定的藥理作用，如氯丙嗪的代謝產(chǎn)物去甲氯丙嗪，其藥理活性比氯丙嗪低。.代謝使藥物活性增強(qiáng)藥物經(jīng)代謝后，表現(xiàn)出藥理效應(yīng)增強(qiáng)。有些藥物的代謝產(chǎn)物比其原形藥物的藥理作用更強(qiáng)，如臨床上常用的解熱鎮(zhèn)痛藥非那西丁在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為極性更大的代謝物對乙酰氨基酚,其藥理作用比非那西丁明顯增強(qiáng)。.代謝使藥理作用激活有一些藥物本身沒有藥理活性，在體內(nèi)經(jīng)代謝后產(chǎn)生有活性的代謝產(chǎn)物。通常的前體藥物(pro-drug)，就是根據(jù)此原理設(shè)計(jì)的。即將活性藥物衍生成藥理惰性物質(zhì)，但該情性物質(zhì)能夠在體內(nèi)經(jīng)代謝反應(yīng)，使活性藥物再生而發(fā)揮治療作用，如左旋多巴在體內(nèi)經(jīng)酶解脫竣后再生成多巴胺而發(fā)揮