2023年執(zhí)業(yè)西藥師《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一》考試高分通關(guān)卷(二)附詳解_第1頁(yè)
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PAGEPAGE12023年執(zhí)業(yè)西藥師《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一》考試高分通關(guān)卷(二)附詳解一、單選題1.某藥的量-效關(guān)系曲線平行右移,說(shuō)明A、效價(jià)增加B、作用受體改變C、作用機(jī)制改變D、有阻斷劑存在E、有激動(dòng)劑存在答案:D解析:本題為識(shí)記題,量-效關(guān)系曲線平行右移說(shuō)明有阻斷劑存在,直接選D。2.對(duì)COX-1和COX-2均有抑制作用的是A、美洛昔康B、尼美舒利C、塞來(lái)昔布D、舒林酸E、羥布宗答案:A解析:美洛昔康是吡羅昔康分子中芳雜環(huán)N-(2-吡啶基)被5-甲基-N-(2-噻唑基)替代產(chǎn)物,選擇性抑制環(huán)氧化酶-2(COX-2),對(duì)環(huán)氧化酶-1有抑制作用,但作用較弱。3.大多數(shù)藥物轉(zhuǎn)運(yùn)方式是A、被動(dòng)擴(kuò)散B、膜孔轉(zhuǎn)運(yùn)C、主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)D、易化擴(kuò)散E、膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)答案:A解析:藥物大多數(shù)以被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)這種方式透過生物膜,即服從濃度梯度由高濃度區(qū)向低濃度區(qū)轉(zhuǎn)運(yùn)。4.葡萄糖注射液屬于注射劑的類型是A、注射用無(wú)菌粉末B、溶膠型注射劑C、混懸型注射劑D、乳劑型注射劑E、溶液型注射劑答案:E解析:溶液型注射劑對(duì)于易溶于水而且在水溶液中穩(wěn)定的藥物,則制成水溶液型注射劑,如氯化鈉注射液、葡萄糖注射液等5.有關(guān)散劑特點(diǎn)敘述錯(cuò)誤的是A、粉碎程度大,比表面積大,易于分散,起效快B、外用覆蓋面積大,可以同時(shí)發(fā)揮保護(hù)和收斂等作用C、貯存,運(yùn)輸攜帶比較方便D、制備工藝簡(jiǎn)單,劑量易于控制,便于嬰幼兒服用E、分散度大,較其他固體制劑更穩(wěn)定答案:E解析:本題考查散劑的特點(diǎn)。散劑粉碎程度大,比表面積大,易于分散,起效快,但和片劑、膠囊劑等其他固體制劑相比較,穩(wěn)定程度下降。故本題答案應(yīng)選E。6.影響藥物制劑穩(wěn)定性的外界因素是A、溫度B、溶劑C、離子強(qiáng)度D、表面活性劑E、填充劑答案:A解析:此題考查外界因素對(duì)藥物制劑穩(wěn)定性的影響。包括有溫度、光線、空氣(氧)、金屬離子、濕度和水分以及包裝材料。7.受體是A、酶B、蛋白質(zhì)C、配體的一種D、第二信使E、神經(jīng)遞質(zhì)答案:B解析:本題為識(shí)記題,受體是蛋白質(zhì),直接選B。8.取本品約0.4g,精密稱定,加中性乙醇(加酚酞指示液顯中性)20ml溶解后,加酚酞指示液3滴,用氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)滴定,每1ml氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)相當(dāng)于18.02mg的CHO。這個(gè)描述應(yīng)收載在《中國(guó)藥典》的A、鑒別項(xiàng)下B、檢查項(xiàng)下C、含量測(cè)定項(xiàng)下D、有關(guān)物質(zhì)項(xiàng)下E、物理常數(shù)項(xiàng)下答案:C解析:本題考查的是藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)正文各個(gè)項(xiàng)下的主要內(nèi)容。藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的性狀項(xiàng)下主要記載藥品的外觀、臭味、溶解度以及物理常數(shù)。鑒別是指用規(guī)定的試驗(yàn)方法辨識(shí)藥品與名稱的一致性,即辨識(shí)藥品的真?zhèn)?,是藥品質(zhì)量控制的一個(gè)重要環(huán)節(jié)。鑒別選用的方法有化學(xué)法、物理化學(xué)法和生物學(xué)方法等。化學(xué)法有顯色反應(yīng)、沉淀反應(yīng)、產(chǎn)生氣體反應(yīng)等;物理化學(xué)法主要是一些儀器分析方法,如紫外-可見分光光度法、紅外分光光度法、色譜法等。含量測(cè)定是指用規(guī)定的方法測(cè)定藥物中有效成分的含量。常用的含量測(cè)定方法有化學(xué)分析法、儀器分析法或生物活性測(cè)定法等?;瘜W(xué)分析法屬經(jīng)典的分析方法,具有精密度高、準(zhǔn)確性好的特點(diǎn),適用于原料藥的分析。本題所采用的"用氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)滴定"的方法即為化學(xué)分析法中的酸堿滴定法。有關(guān)物質(zhì)在檢查項(xiàng)下,物理常數(shù)在性狀項(xiàng)下。建議考生熟悉《中國(guó)藥典》阿司匹林質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)正文各主要部分所包含的內(nèi)容。本題答案應(yīng)選C。9.腎上腺皮質(zhì)激素抗風(fēng)濕、撤藥后癥狀反跳”所屬的反應(yīng)是()A、后遺效應(yīng)B、過度作用C、毒性反應(yīng)D、停藥反應(yīng)E、繼發(fā)反應(yīng)答案:D解析:停藥反應(yīng)是指長(zhǎng)期使用某種藥物,機(jī)體對(duì)藥物產(chǎn)生了適應(yīng)性,若突然停藥或減量過快,易使機(jī)體調(diào)節(jié)功能失調(diào)導(dǎo)致功能紊亂,致病情加重或出現(xiàn)反跳現(xiàn)象。10.經(jīng)肺部吸收的制劑是A、膜劑B、軟膏劑C、氣霧劑D、栓劑E、緩釋片答案:C解析:本題為識(shí)記題,膜劑可供內(nèi)服、口含、舌下和黏膜給藥;軟膏劑一般經(jīng)皮膚吸收;氣霧劑經(jīng)肺部吸收;栓劑經(jīng)腔道給藥,如陰道、尿道和肛門;緩釋片一般為口服給藥,故本題選C。11.容易被氧化成砜或者亞砜的是A、烴基B、羥基C、磺酸D、醚E、酯答案:D解析:醚和硫醚易被氧化成砜和亞砜。12.關(guān)于生物利用度的說(shuō)法不正確的是A、是藥物進(jìn)入體循環(huán)的速度和程度,是一個(gè)相對(duì)的概念B、根據(jù)選擇的參比制劑的不同分為絕對(duì)生物利用度和相對(duì)生物利用度C、完整表達(dá)一個(gè)藥物的生物利用度需t、C和AUC三個(gè)參數(shù)D、生物利用度的程度是指與標(biāo)準(zhǔn)參比制劑相比,試驗(yàn)制劑中被吸收藥物總量的相對(duì)比值E、與給藥劑量和途徑無(wú)關(guān)答案:E解析:本題為識(shí)記題,生物利用度是藥物進(jìn)入體循環(huán)的速度和程度,是一個(gè)相對(duì)的概念;根據(jù)選擇的參比制劑的不同分為絕對(duì)生物利用度和相對(duì)生物利用度;完整表達(dá)一個(gè)藥物的生物利用度需t、C和AUC三個(gè)參數(shù);生物利用度的程度是指與標(biāo)準(zhǔn)參比制劑相比,試驗(yàn)制劑中被吸收藥物總量的相對(duì)比值;與給藥劑量和途徑相關(guān);故本題選E。13.藥物生物半衰期指的是A、藥效下降一半所需要的時(shí)間B、吸收一半所需要的時(shí)間C、進(jìn)入血液循環(huán)所需要的時(shí)間D、進(jìn)入脂肪組織所需要的時(shí)間E、血藥濃度減少一半所需要的時(shí)間答案:E解析:本題為識(shí)記題,藥物生物半衰期指的是血藥濃度減少一半所需要的時(shí)間,故選E。14.下列不屬于第Ⅱ相結(jié)合反應(yīng)的是A、O、N、S和C的葡萄糖醛苷化B、核苷類藥物的磷酸化C、兒茶酚的間位羥基形成甲氧基D、酚羥基的硫酸酯化E、苯甲酸形成馬尿酸答案:B解析:本題考查藥物代謝中結(jié)合反應(yīng)的類型。核苷類藥物的磷酸化不屬于第Ⅱ相結(jié)合反應(yīng)。故本題答案應(yīng)選B。15.以吲哚美辛為代表的芳基烷酸類藥物在臨床的作用是A、抗過敏B、抗病毒C、利尿D、抗炎、鎮(zhèn)痛、解熱E、抗腫瘤答案:D解析:布洛芬的消炎、鎮(zhèn)痛和解熱作用均大于阿司匹林,臨床上廣泛用于類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等,一般病人耐受性良好,治療期間血液常規(guī)及生化值均未見異常。16.血管外給藥的AUC與靜脈注射給藥的AUC的比值稱為A、脆碎度B、絮凝度C、波動(dòng)度D、絕對(duì)生物利用度E、相對(duì)生物利用度答案:D解析:本題考查生物利用度的概念。脆碎度是反映片劑的抗磨損和震動(dòng)的能力;絮凝度反映混懸劑穩(wěn)定性的重要參數(shù);波動(dòng)度是多劑量給藥反應(yīng)穩(wěn)態(tài)血藥濃度波動(dòng)的指標(biāo)之一;絕對(duì)生物利用度是藥物吸收進(jìn)入體循環(huán)的量與給藥劑量的比值,是以靜脈給藥制劑為參比制劑獲得的藥物吸收進(jìn)入體循環(huán)的相對(duì)量;相對(duì)生物利用度是以其他非靜脈途徑給藥的制劑(如片劑和口服溶液)為參比制劑獲得的藥物吸收進(jìn)入體循環(huán)的相對(duì)量。故本題答案應(yīng)選D。17.下列藥物中,哪個(gè)藥物結(jié)構(gòu)中不含羧基卻具有酸性A、阿司匹林B、美洛昔康C、布洛芬D、吲哚美辛E、舒林酸答案:B解析:本題考查本組藥物的結(jié)構(gòu)特征及酸堿性。美洛昔康結(jié)構(gòu)中含有烯醇結(jié)構(gòu),具有酸性。其余藥物均含有羧基。故本題答案應(yīng)選B。18.可用于戒除海洛因成癮替代療法的藥物是A、美沙酮B、哌替啶C、芬太尼D、右丙氧芬E、嗎啡答案:A解析:美沙酮鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)度與嗎啡相當(dāng),但持續(xù)時(shí)間較長(zhǎng),鎮(zhèn)靜、抑制呼吸、縮瞳、引起便秘及升高膽道內(nèi)壓等作用較嗎啡弱。由于本品先與各種組織中蛋白結(jié)合,再緩慢釋放入血,因此與嗎啡等短效藥物相比,耐受性與成癮性發(fā)生較慢,戒斷癥狀略輕。口服美沙酮后再注射嗎啡不能引起原有的欣快感,亦不出現(xiàn)戒斷癥狀,因而使嗎啡等的成癮性減弱,并能減少嗎啡或海洛因成癮者自我注射帶來(lái)的血液傳播性疾病的危險(xiǎn)。因此,美沙酮被廣泛用于治療嗎啡和海洛因成癮,即使不能根治,但至少有很大的改善。答案選A19.血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(ACE)抑制劑卡托普利的化學(xué)結(jié)構(gòu)是A、B、C、D、E、答案:D解析:本題考查卡托普利的立體結(jié)構(gòu)。首先排除A、B、C答案,因吡咯環(huán)上多甲基,又因卡托普利為雙S構(gòu)型(環(huán)內(nèi)及側(cè)鏈的手性碳原子),根據(jù)其R、S命名規(guī)則,E答案為R、S構(gòu)型,只有D答案為雙S構(gòu)型,故本題答案應(yīng)選D。20.某藥?kù)o脈注射經(jīng)2個(gè)半衰期后,其體內(nèi)藥量為原來(lái)的A、1/2B、1/4C、1/8D、1/16E、1/32答案:B解析:藥物體內(nèi)總清除率是消除速度常數(shù)與表觀分布容積的乘積。即Cl=KV,也可換算后根據(jù)下式求得:Cl=X0/AUC21.下列不屬于第Ⅱ相結(jié)合反應(yīng)的是A、O、N、S和C的葡萄糖醛苷化B、核苷類藥物的磷酸化C、兒茶酚的間位羥基形成甲氧基D、酚羥基的硫酸酯化E、苯甲酸形成馬尿酸答案:B解析:本題考查藥物代謝中結(jié)合反應(yīng)的類型。核苷類藥物的磷酸化不屬于第Ⅱ相結(jié)合反應(yīng)。故本題答案應(yīng)選B。22.萘普生屬于下列哪一類藥物A、吡唑酮類B、芬那酸類C、芳基乙酸類D、芳基丙酸類E、1,2-苯并噻嗪類答案:D解析:萘普生屬于芳基丙酸類藥物。23.關(guān)于非線性藥動(dòng)學(xué)的特點(diǎn)表述不正確的是A、平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度與劑量成正比B、AUC與劑量不成正比C、藥物消除半衰期隨劑量增加而延長(zhǎng)D、藥物的消除不呈現(xiàn)一級(jí)動(dòng)力學(xué)特征,即消除動(dòng)力學(xué)是非線性的E、其他藥物可能競(jìng)爭(zhēng)酶或載體系統(tǒng),其動(dòng)力學(xué)過程可能受合并用藥的影響答案:A解析:具非線性動(dòng)力學(xué)特征藥物的體內(nèi)過程有以下特點(diǎn):(1)藥物的消除不呈現(xiàn)一級(jí)動(dòng)力學(xué)特征,即消除動(dòng)力學(xué)是非線性的。(2)當(dāng)劑量增加時(shí),消除半衰期延長(zhǎng)。(3)AUC和平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度與劑量不成正比。(4)其他可能競(jìng)爭(zhēng)酶或載體系統(tǒng)的藥物,影響其動(dòng)力學(xué)過程24.對(duì)包合物的敘述不正確的是A、大分子包含小分子物質(zhì)形成的非鍵合化合物稱為包合物B、包合物幾何形狀是不同的C、包合物可以提高藥物溶解度,但不能提高其穩(wěn)定性D、維生素A被包合后可以形成固體E、前列腺素E2包合后制成注射劑,可提高生物利用度答案:C解析:制成微囊或包合物:采用微囊化和包合技術(shù),可防止藥物因受環(huán)境中的氧氣、濕度、水分、光線的影響而降解,或因揮發(fā)性藥物揮發(fā)而造成損失,從而增加藥物的穩(wěn)定性。25.有關(guān)栓劑的不正確表述是A、栓劑在常溫下為固體B、最常用的是直腸栓和陰道栓C、直腸吸收比口服吸收的干擾因素多D、栓劑給藥不如口服方便E、甘油栓和洗必泰栓均為局部作用的栓劑答案:C解析:本題考查栓劑的分類、特點(diǎn)及作用。栓劑系指藥物與適宜基質(zhì)混合制成的專供人體腔道給藥的一種固體制劑,分為直腸栓、陰道栓和尿道栓等,最常用的是直腸栓和陰道栓。栓劑給藥一般為肛門、陰道和尿道,不如口服方便,但其吸收比口服干擾因素少的多。甘油栓和洗必泰栓劑均為局部作用的栓劑。故本題答案應(yīng)選C。26.關(guān)于藥物變態(tài)反應(yīng)的論述,錯(cuò)誤的是A、機(jī)體受藥物刺激所發(fā)生的異常免疫反應(yīng)B、藥物變態(tài)反應(yīng)與人自身的過敏體質(zhì)密切相關(guān)C、藥物變態(tài)反應(yīng)只發(fā)生在人群中的少數(shù)人D、結(jié)構(gòu)類似的藥物會(huì)發(fā)生交叉變態(tài)反應(yīng)E、藥物變態(tài)反應(yīng)大多發(fā)生于首次接觸藥物時(shí)答案:E解析:本題考查藥品不良反應(yīng)的定義與分類。變態(tài)反應(yīng)是指機(jī)體受藥物刺激所發(fā)生異常的免疫反應(yīng),引起機(jī)體生理功能障礙或組織損傷。變態(tài)反應(yīng)的發(fā)生與藥物的劑量無(wú)關(guān)或關(guān)系甚少,在治療量或極小量時(shí)即可發(fā)生;變態(tài)反應(yīng)對(duì)于過敏體質(zhì)的病人反應(yīng)性質(zhì)也不盡相同,且不易預(yù)知。致敏物質(zhì)可能是藥物本身,也可能是其代謝產(chǎn)物,亦可能是藥物中的雜質(zhì)。故本題答案應(yīng)選E。27.下列關(guān)于微球的敘述錯(cuò)誤的是()()A、系藥物與適宜高分子材料制成的球形或類球形骨架實(shí)體B、粒徑通常在1~500μm之間C、微球具有靶向性D、小于3μm進(jìn)入骨髓E、大于3μm的微球主要濃集于肺答案:D解析:解析:此題考查微球的分類、特點(diǎn)與質(zhì)量要求。微球是指藥物溶解或者分散在高分子材料基質(zhì)中形成的微小球狀實(shí)體,屬于基質(zhì)型骨架微粒;微球粒徑范圍一般為1~500μm;微球具有良好的靶向性,而且安全;大于3μm的微球?qū)⒈环斡行Ы孬@,主要濃集于肺;小于3μm的微球會(huì)很快被網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)的巨噬細(xì)胞清除,主要集中于肝、脾等網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)豐富的組織,最終到達(dá)肝臟的枯否細(xì)胞的溶酶體中;小于0.1μm的微球可以透過血管細(xì)胞的間隙而離開體循環(huán)。故本題答案應(yīng)選D。28.關(guān)于房室模型的概念不正確的是A、房室模型理論是通過建立一個(gè)數(shù)學(xué)模型來(lái)模擬機(jī)體B、單室模型是指藥物進(jìn)入體內(nèi)后能迅速在血液與各組織臟器之間達(dá)到動(dòng)態(tài)平衡C、房室模型中的房室數(shù)一般不宜多于三個(gè)D、房室概念具有生理學(xué)和解剖學(xué)的意義E、房室模型中的房室劃分依據(jù)藥物在體內(nèi)各組織或器官的轉(zhuǎn)運(yùn)速率而確定的答案:D解析:本題為識(shí)記題,房室模型理論是通過建立一個(gè)數(shù)學(xué)模型來(lái)模擬機(jī)體,不具有生理學(xué)和解剖學(xué)的意義;單室模型是指藥物進(jìn)入體內(nèi)后能迅速在血液與各組織臟器之間達(dá)到動(dòng)態(tài)平衡;房室模型中的房室數(shù)一般不宜多于三個(gè);房室模型中的房室劃分依據(jù)藥物在體內(nèi)各組織或器官的轉(zhuǎn)運(yùn)速率而確定的,故本題選D。29.氧氟沙星的化學(xué)結(jié)構(gòu)是A、B、C、D、E、答案:D解析:本題考查氧氟沙星的結(jié)構(gòu)。A為萘啶酸,B為諾氟沙星,C為吡哌酸,E為環(huán)丙沙星。故本題答案應(yīng)選D。30.下列屬于多靶點(diǎn)蛋白激酶抑制劑類抗腫瘤藥物是A、甲磺酸伊馬替尼B、吉非替尼C、厄洛替尼D、索拉非尼E、硼替佐米答案:D解析:用于晚期腎細(xì)胞癌治療的多靶點(diǎn)酪氨酸激酶抑制劑索拉非尼,是口服、新型的作用于多個(gè)激酶靶點(diǎn)的抗腫瘤藥物。31.烷化劑環(huán)磷酰胺的結(jié)構(gòu)類型是A、氮芥類B、乙撐亞胺類C、甲磺酸酯類D、多元鹵醇類E、亞硝基脲類答案:A解析:本題考查環(huán)磷酰胺的結(jié)構(gòu)類型及結(jié)構(gòu)特征。塞替派為乙撐亞胺類。白消安為甲磺酸酯類。卡莫司汀為亞硝基脲類。故本題答案應(yīng)選A。32.如果不良反應(yīng)是藥物與人體抗體發(fā)生的一種非正常的免疫反應(yīng),則稱為A、毒性反應(yīng)B、繼發(fā)反應(yīng)C、過敏作用D、過度反應(yīng)E、遺傳藥理學(xué)不良反應(yīng)答案:C解析:本題考查過敏反應(yīng)的概念。過敏反應(yīng)指機(jī)體受藥物刺激所發(fā)生異常的免疫反應(yīng),引起機(jī)體生理功能障礙或組織損傷。過敏反應(yīng)的發(fā)生與藥物劑量無(wú)關(guān)或關(guān)系甚少,在治療量或極小量時(shí)即可發(fā)生。過敏反應(yīng)僅常見于過敏體質(zhì)的患者,其反應(yīng)性質(zhì)也不盡相同,且不可預(yù)知。致敏物質(zhì)可能是藥物中的雜質(zhì),也可能是藥物本身,亦可能是其代謝產(chǎn)物。故本題答案應(yīng)選C。33.注射劑的優(yōu)點(diǎn)不包括A、藥效迅速、劑量準(zhǔn)確、作用可靠B、適用于不能口服給藥的病人C、適用于不宜口服的藥物D、可迅速終止藥物作用E、可產(chǎn)生定向作用答案:D解析:本題為識(shí)記題,注射劑的優(yōu)點(diǎn)有:①藥效迅速、劑量準(zhǔn)確、作用可靠;②適用于不能口服給藥的病人;③適用于不宜口服的藥物;④可產(chǎn)生定向作用。注射劑可迅速終止藥物作用的說(shuō)法錯(cuò)誤,注射劑不能終止藥物作用,故本題選D。34.以下鈣拮抗劑中,主要用于治療腦血管疾病的藥物是A、B、C、D、E、答案:A解析:本題考查鈣拮抗劑的結(jié)構(gòu)和作用,A為尼莫地平,其他依次為鈣拮抗劑硝苯地平、地爾硫、氨氯地平和維拉帕米。尼莫地平3,5位為二酯及醚的結(jié)構(gòu),其脂溶性較大,易通過血腦屏障,到達(dá)腦脊液,主要用于治療腦血管疾病,預(yù)防和治療蛛網(wǎng)膜下隙出血后腦血管痙攣所致的缺血性神經(jīng)障礙、高血壓和偏頭痛等。故本題答案應(yīng)選A。35.水難溶性藥物或注射后要求延長(zhǎng)藥效作用的固體藥物,可制成注射劑的類型是A、注射用無(wú)菌粉末B、溶液型注射劑C、混懸型注射劑D、乳劑型注射劑E、溶膠型注射劑答案:C解析:混懸型注射劑水難溶性藥物或注射后要求延長(zhǎng)藥效作用的藥物,可制成水或油混懸液,如醋酸可的松注射液。這類注射劑一般僅供肌內(nèi)注射。溶劑可以是水,也可以是油或其他非水溶劑36.乳劑型氣霧劑為A、單相氣霧劑B、二相氣霧劑C、三相氣霧劑D、雙相氣霧劑E、吸入粉霧劑答案:C解析:本題為識(shí)記題,氣霧劑按相的組成分類可分為二相氣霧劑(溶液型氣霧劑)、三相氣霧劑(混懸型、乳劑型氣霧劑),故本題選C。37.對(duì)生物膜結(jié)構(gòu)的性質(zhì)描述錯(cuò)誤的是A、流動(dòng)性B、半透性C、無(wú)選擇性D、不對(duì)稱性E、不穩(wěn)定性答案:C解析:本題考查生物膜的結(jié)構(gòu)與性質(zhì)。生物膜的結(jié)構(gòu)為液晶流動(dòng)鑲嵌模型,其脂質(zhì)雙分子層具有流動(dòng)性。膜結(jié)構(gòu)具有半透性,脂溶性藥物容易透過,脂溶性很小的藥物難以通過,小分子水溶性藥物可經(jīng)含水性小孔吸收,故具有選擇性。38.有關(guān)液體藥劑質(zhì)量要求錯(cuò)誤的是A、液體制劑均應(yīng)是澄明溶液B、口服液體制劑應(yīng)口感好C、外用液體制劑應(yīng)無(wú)刺激性D、液體制劑應(yīng)濃度準(zhǔn)確E、液體制劑應(yīng)具有一定的防腐能力答案:A解析:此題考查液體藥劑質(zhì)量要求。對(duì)于液體制劑口服應(yīng)口感好;外用應(yīng)無(wú)刺激性;所有液體制劑應(yīng)濃度準(zhǔn)確,穩(wěn)定,并具有一定的防腐能力,貯藏和使用過程中不應(yīng)發(fā)生霉變。但均相液體制劑應(yīng)是澄明溶液,非均相液體制劑分散相粒子應(yīng)小而均勻。所以本題答案應(yīng)選擇A。39.下列可避免肝臟首過效應(yīng)的片劑是A、泡騰片B、咀嚼片C、舌下片D、分散片E、溶液片答案:C解析:本題考查片劑的分類。根據(jù)用法、用途以及制備方法的差異,同時(shí)也為了最大限度地滿足臨床的實(shí)際需要,可制備各種類型的片劑。除了最常用的口服普通壓制片外,還有含片,舌下片,口腔貼片,咀嚼片,可溶片,泡騰片和緩控釋片等,舌下片是指置于舌下能迅速溶化,藥物經(jīng)舌下黏膜的快速吸收而發(fā)揮全身作用。由于藥物未通過胃腸道,所以可使藥物免受胃腸液酸堿性的影響以及酶的破壞,同時(shí)也避免了肝臟對(duì)藥物的破壞作用(首過效應(yīng))。故本題答案應(yīng)選C。?40.關(guān)于熱原的錯(cuò)誤表述是A、熱原是微生物的代謝產(chǎn)物B、致熱能力最強(qiáng)的是革蘭陽(yáng)性桿菌所產(chǎn)生的熱原C、真菌也能產(chǎn)生熱原D、活性炭對(duì)熱原有較強(qiáng)的吸附作用E、熱原是微生物產(chǎn)生的一種內(nèi)毒素答案:B解析:本題考查熱原的組成與性質(zhì)。熱原從廣義的概念說(shuō),是指微量即能引起恒溫動(dòng)物體溫異常升高的物質(zhì)的總稱。熱原是微生物的代謝產(chǎn)物,大多數(shù)細(xì)菌都能產(chǎn)生,致熱能力最強(qiáng)的是革蘭陰性桿菌所產(chǎn)生的熱原,真菌甚至病毒也能產(chǎn)生熱原。熱原是微生物產(chǎn)生的一種內(nèi)毒素,它存在于細(xì)菌的細(xì)胞膜和固體膜之間。內(nèi)毒素是由磷脂、脂多糖和蛋白質(zhì)所組成的復(fù)合物,其中脂多糖是內(nèi)毒素的主要成分,具有特別強(qiáng)的熱原活性,因而大致可以認(rèn)為內(nèi)毒素=熱原=脂多糖。脂多糖的化學(xué)組成因菌種不同而異。熱原的分子量一般為1×10左右。故本題答案應(yīng)選B。多選題1.下列輔料中,可作為液體制劑防腐劑的有A、甘露醇B、苯甲酸鈉C、甜菊苷D、羥苯乙酯E、瓊脂答案:BD解析:防腐劑有苯甲酸和苯甲酸鈉、對(duì)羥基苯甲酸酯類、山梨酸與山梨酸鉀等。2.鈉通道阻滯劑的抗心律失常藥物有A、美西律B、卡托普利C、奎尼丁D、普魯卡因胺E、普萘洛爾答案:ACD解析:本題考查抗心律失常藥物的作用機(jī)制??ㄍ衅绽麨锳CE抑制劑;美西律、奎尼丁和普魯卡因胺均為鈉通道阻滯劑的抗心律失常藥物,還用于降血壓;普萘洛爾為β受體拮抗劑也可用于抗心律失常,還具有降壓及抗心絞痛作用。故本題答案應(yīng)選ACD。3.關(guān)于液體制劑的質(zhì)量要求包括A、均相液體制劑應(yīng)是澄明溶液B、非均相液體制劑分散相粒子應(yīng)小而均勻C、口服液體制劑應(yīng)口感好D、所有液體制劑應(yīng)濃度準(zhǔn)確E、滲透壓應(yīng)符合要求答案:ABCD解析:液體制劑的質(zhì)量要求是什么:1.均勻相液體制劑應(yīng)是澄明溶液;2.非均勻相液體制劑藥物粒子應(yīng)分散均勻,液體制劑濃度應(yīng)準(zhǔn)確;3.口服的液體制劑應(yīng)外觀好,口感適宜;4.外用液體制劑應(yīng)無(wú)刺激性;5.液體制劑應(yīng)有一定的防腐能力,保存和使用過程中不應(yīng)發(fā)生霉變。液體藥劑較固體制劑最突出的特點(diǎn)是藥物的分散度大,而分散度大直接影響藥物的吸收速度與程度。4.屬于前體藥物的是A、賴諾普利B、卡托普利C、福辛普利D、依那普利E、貝那普利答案:CDE解析:依那普利是依那普利拉的乙酯,依那普利拉是一種長(zhǎng)效的血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑,依那普利是其前體藥物。福辛普利在體內(nèi)能經(jīng)肝或腎所謂雙通道代謝生成福辛普利拉而發(fā)揮作用。貝那普利是一種前體藥物,水解后才具有活性。賴諾普利和卡托普利也是當(dāng)前惟一使用的兩個(gè)非前藥的ACE抑制劑?!驹擃}針對(duì)“抗高血壓藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】5.以下可用于制備O/W型乳劑的是A、阿拉伯膠B、西黃蓍膠C、氫氧化鋁D、白陶土E、氫氧化鈣答案:ABCD解析:氫氧化鈣、氫氧化鋅、硬脂酸鎂等,能被有更多潤(rùn)濕,可用于制備W/O型乳劑。6.單室模型靜脈注射給藥,藥物的消除速率常數(shù)的求法有A、血藥濃度對(duì)時(shí)間作圖,即C-t作圖B、血藥濃度的對(duì)數(shù)對(duì)時(shí)間作圖,即lgC-t作圖C、當(dāng)藥物代謝產(chǎn)物的消除速率常數(shù)大于原形藥物的消除速率時(shí),藥物代謝產(chǎn)物血漿濃度的對(duì)數(shù)對(duì)時(shí)間作圖,即lgC-t作圖D、尿藥排泄速度的對(duì)數(shù)對(duì)時(shí)間作圖,即lg(△X/A)-t作圖E、尿藥排泄虧量的對(duì)數(shù)對(duì)時(shí)間作圖,即作圖答案:BCDE解析:根據(jù)題意直接分析,單室模型靜脈注射給藥,藥物的消除速率常數(shù)的求法有:①血藥濃度的對(duì)數(shù)對(duì)時(shí)間作圖,即lgC-t作圖,②當(dāng)藥物代謝產(chǎn)物的消除速率常數(shù)大于原形藥物的消除速率時(shí),藥物代謝產(chǎn)物血漿濃度的對(duì)數(shù)對(duì)時(shí)間作圖,③尿藥排泄速度的對(duì)數(shù)對(duì)時(shí)間作圖,④尿藥排泄虧量的對(duì)數(shù)對(duì)時(shí)間作圖。綜合分析,本題選B、C、D、E。7.藥物流行病學(xué)的主要任務(wù)是A、藥品上市前臨床試驗(yàn)的設(shè)計(jì)和上市后藥品有效性再評(píng)價(jià)B、上市后藥品的不良反應(yīng)或非預(yù)期作用的監(jiān)測(cè)C、國(guó)家基本藥物的遴選D、藥物經(jīng)濟(jì)學(xué)研究E、藥物利用情況的調(diào)查研究答案:ABCDE解析:本題考查藥物流行病學(xué)的主要研究任務(wù)。藥物流行病學(xué)的主要任務(wù)是研究和實(shí)施監(jiān)測(cè)以及防止藥品不良反應(yīng)的方法,不僅是藥物上市后的監(jiān)測(cè),還包括了藥物在臨床,甚至臨床前的研制階段中的監(jiān)測(cè);也包括了國(guó)家基本藥物的遴選和藥物經(jīng)濟(jì)學(xué)研究,故本題答案應(yīng)選ABCDE。8.下列哪些輸液是血漿代用液A、碳水化合物的輸液B、靜脈注射脂肪乳劑C、復(fù)方氨基酸輸液D、右旋醣酐注射液E、羥乙基淀粉注射液答案:DE解析:根據(jù)題意分析,血漿代用液主要為膠體輸液,如右旋糖酐注射液、羥乙基淀粉注射液。碳水化合物的輸液輸液、靜脈注射脂肪乳劑、復(fù)方氨基酸輸液屬于營(yíng)養(yǎng)輸液。結(jié)合選項(xiàng)分析,本題選D、E。9.以下藥物易在腸道中吸收的是A、奎寧B、麻黃堿C、水楊酸D、苯巴比妥E、地西泮答案:ABE解析:本題考查藥物的酸堿性與藥物在胃腸中的吸收關(guān)系。弱酸性藥物如水楊酸和巴比妥類藥物,在酸性的胃液中幾乎不解離,呈分子型,易在胃中吸收;弱堿性藥物如奎寧、麻黃堿、氨苯砜、地西泮,在胃中幾乎全部呈解離形式,很難被吸收。故本題答案應(yīng)選ABE。10.影響給藥方案的因素有A、藥物的藥理活性B、給藥時(shí)間C、藥動(dòng)學(xué)特性D、患者的個(gè)體因素E、給藥劑量答案:ACD解析:影響給藥方案的因素有:藥物的藥理活性、藥動(dòng)學(xué)特性和患者的個(gè)體因素等。給藥方案設(shè)計(jì)的目的就是要確定給藥時(shí)間和給藥劑量。不定項(xiàng)選擇(總共70題)1.零級(jí)靜脈滴注速度是查看材料A、KmB、CssC、K0D、VmE、fss答案:C解析:此題考查單室模型靜脈滴注的一些參數(shù)符號(hào)的代表意義。K0代表零級(jí)靜脈滴注速度;Css表示穩(wěn)態(tài)血藥濃度;fss表示達(dá)坪分?jǐn)?shù);Vm為藥物消除過程的理論最大速度,Km為米氏常數(shù),是指藥物消除速度為Vm一半時(shí)的血藥濃度。2.A.限制擴(kuò)散A、主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)B、易化擴(kuò)散C、膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)D、溶解擴(kuò)散E、有載體的參加,有飽和現(xiàn)象,不消耗能量,此種方式是答案:C解析:本題考查藥物擴(kuò)散的方式,限制擴(kuò)散屬于被動(dòng)擴(kuò)散的一種途徑,細(xì)胞膜上有許多微孔,一般分子大小小于0.4nm,分子量小于100的物質(zhì)可以通過膜上的微孔吸收,水和許多水溶性的小分子物質(zhì)可由此擴(kuò)散通過。主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)有如下特點(diǎn):①逆濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn);②需要消耗機(jī)體能量;③主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)藥物的吸收速度與載體數(shù)量有關(guān),可出現(xiàn)飽和現(xiàn)象;④可與結(jié)構(gòu)類似的物質(zhì)發(fā)生競(jìng)爭(zhēng)現(xiàn)象;⑤受代謝抑制劑的影響;⑥主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)有結(jié)構(gòu)特異性;⑦主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)還有部位特異性。促進(jìn)擴(kuò)散與主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)不同之處在于:促進(jìn)擴(kuò)散不消耗能量,而且是順濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn)。膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)可分為胞飲和吞噬作用。攝取的藥物為溶解物或液體稱為胞飲。3.為一種表面活性劑,易溶于水,能與許多藥物形成空隙固溶體A、巴西棕櫚蠟B、泊洛沙姆C、甘油明膠D、叔丁基羥基茴香醚E、羥苯乙酯答案:B解析:泊洛沙姆(poloxamer):本品為乙烯氧化物和丙烯氧化物的嵌段聚合物(聚醚)。為一種表面活性劑,易溶于水,能與許多藥物形成空隙固溶體。本品的型號(hào)有多種,隨聚合度增大,物態(tài)呈液體、半固體或蠟狀固體,易溶于水,多用于制備液體栓劑,是目前研究最為深入的制備溫敏原位凝膠的高分子材料。4.A.EudragitLA、川蠟B、HPMCC、滑石粉D、L~HPCE、可溶性的薄膜衣料答案:C解析:羥丙基甲基纖維素(HPMC):這是一種最為常用的薄膜衣材料,因其溶于冷水成為黏性溶液,故亦常用其2%~5%的溶液作為黏合劑使用。5.A.鹽酸布桂嗪A、右丙氧芬B、鹽酸嗎啡C、鹽酸美沙酮D、枸櫞酸芬太尼E、鎮(zhèn)痛藥物的使用,臨床使用外消旋體的是答案:D解析:鹽酸美沙酮的左旋體鎮(zhèn)痛作用強(qiáng),右旋體作用極弱,藥用其外消旋體。右丙氧芬主要用于慢性病引起的疼痛,鎮(zhèn)痛作用約與可待因相當(dāng),其左旋體左丙氧芬無(wú)鎮(zhèn)痛作用,但卻是有效鎮(zhèn)咳藥。有效的嗎啡構(gòu)型是左旋嗎啡,而右旋嗎啡則完全沒有鎮(zhèn)痛及其他生理活性。鹽酸布桂嗪和枸櫞酸芬太尼都不含有手性中心。6.A.A、B、C、D、E、卡馬西平為答案:D解析:本組題考查抗精神失常藥物的結(jié)構(gòu)。E為文拉法辛。7.A.具有喹啉羧酸結(jié)構(gòu)的藥物A、具有咪唑結(jié)構(gòu)的藥物B、具有雙三氮唑結(jié)構(gòu)的藥物C、具有單三氮唑結(jié)構(gòu)的藥物D、具有鳥嘌呤結(jié)構(gòu)的藥物E、環(huán)丙沙星的特點(diǎn)是答案:A解析:本組題考查抗菌藥、抗真菌藥和抗病毒藥的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。環(huán)丙沙星是具有喹啉羧酸結(jié)構(gòu)的喹諾酮類抗菌藥,諾氟沙星分子中的1位乙基被環(huán)丙基取代;故本組題答案應(yīng)選A。8.A.瀉下灌腸劑A、含藥灌腸劑B、涂劑C、灌洗劑D、洗劑E、清洗陰道、尿道的液體制劑為答案:D解析:本題為識(shí)記題,瀉下灌腸劑是以清除糞便、降低腸壓,使腸道恢復(fù)正常功能為目的液體制劑;含藥灌腸劑是指在直腸起局部作用或吸收發(fā)揮全身作用的液體藥劑;涂劑是用紗布、棉花蘸取后用于皮膚或口腔、喉部黏膜的液體制劑;灌洗劑主要是指清洗陰道、尿道的液體制劑;洗劑是指專供涂抹、敷于皮膚的外用液體制劑,綜合分析,本題選A。9.(滴眼劑中加入下列物質(zhì)其作用是)三氯叔丁醇A、穩(wěn)定劑B、調(diào)節(jié)PHC、調(diào)節(jié)黏度D、抑菌劑E、調(diào)節(jié)滲透壓答案:D解析:本題考查滴眼劑的各個(gè)附加劑的作用;硼酸緩沖液常用于調(diào)節(jié)PH;氯化鈉調(diào)節(jié)滲透壓;三氯叔丁醇屬于抑菌防腐劑;聚乙烯醇調(diào)節(jié)黏度。10.A.裂片A、松片B、崩解遲緩C、溶出超限D(zhuǎn)、含量不均勻E、片劑的結(jié)合力過強(qiáng)會(huì)引起答案:C解析:溶出超限系指片劑在規(guī)定的時(shí)間內(nèi)未能溶解出規(guī)定的藥量。主要原因是;片劑不崩解,顆粒過硬,藥物的溶解度差等。含量不均勻主要原因是片重差異超限、藥物的混合度差、可溶性成分的遷移等。小劑量藥物更易出現(xiàn)含量不均勻的問題。崩解遲緩或崩解超限系指片劑崩解時(shí)間超過了藥典規(guī)定的崩解時(shí)限。影響崩解的主要原因是:①片劑的壓力過大,導(dǎo)致內(nèi)部空隙小,影響水分滲入;②增塑性物料或黏合劑使片劑的結(jié)合力過強(qiáng);③崩解劑性能較差。片劑硬度不夠,稍加觸動(dòng)即散碎的現(xiàn)象稱為松片。主要原因是黏性力差,壓縮壓力不足等。產(chǎn)生裂片的處方因素有:①物料中細(xì)粉太多,壓縮時(shí)空氣不能及時(shí)排出,導(dǎo)致壓片后氣體膨脹而裂片;②物料的塑性較差,結(jié)合力弱。11.A.藥物因素A、性別因素B、給藥方法C、生活和飲食習(xí)慣D、工作和生活環(huán)境E、長(zhǎng)期熬夜會(huì)對(duì)藥物吸收產(chǎn)生影響屬于答案:D解析:本題為識(shí)記題,影響藥物效應(yīng)的因素包括:①藥物因素;②給藥方法:靜脈注射、皮下注射等;③生活和飲食習(xí)慣;④患者因素:性別、體重、身高等;膠囊殼染料可引起固定性藥疹屬于藥物因素。故選A。12.A.VA、ClB、CC、AUCD、CE、評(píng)價(jià)指標(biāo)"表觀分布容積"可用英文縮寫表示為答案:A解析:評(píng)價(jià)指標(biāo)"表觀分布容積"的英文縮寫為V。評(píng)價(jià)指標(biāo)"穩(wěn)態(tài)血藥濃度"的英文縮寫為C。評(píng)價(jià)指標(biāo)"藥時(shí)曲線下面積"英文為areaunderthecurve,簡(jiǎn)稱AUC。評(píng)價(jià)指標(biāo)"清除率"的英文為clear,簡(jiǎn)寫為Cl。13.A.蜂蠟A、羊毛脂B、甘油明膠C、半合成脂肪酸甘油酯D、凡士林E、栓劑水溶性基質(zhì)是答案:C解析:本題為識(shí)記題,栓劑的常用基質(zhì)包括:①油脂性基質(zhì):可可豆脂、半合成脂肪酸甘油酯類;②水溶性和親水性基質(zhì):甘油明膠、聚乙二醇類、非離子型表面活性劑。蜂蠟、羊毛脂、凡士林為軟膏劑的油性基質(zhì),故本題選D。14.A.吐溫類A、司盤類B、卵磷脂C、季銨化合物D、肥皂類E、一般只用于皮膚用制劑的陰離子型表面活性劑為答案:E解析:根據(jù)題干直接分析,陽(yáng)離子型表面活性劑包括:①季銨鹽型:苯扎溴銨、苯扎氯銨;②銨鹽類:氯芐甲乙胺;主要用于殺菌和防腐。一般只用于皮膚用制劑的陰離子型表面活性劑為肥皂類;吐溫類、司盤類一般作為乳劑的乳化劑;卵磷脂兩性離子表面活性劑,故本題選D。15.水楊酸乳膏有關(guān)水楊酸乳膏的敘述錯(cuò)誤的是A、加入凡士林有利于角質(zhì)層的水合而有潤(rùn)滑作用B、加入水楊酸時(shí),基質(zhì)溫度宜低以免水楊酸揮發(fā)損失C、應(yīng)避免與鐵或其他重金屬器皿接觸,以防水楊酸變色D、本品為W/O型乳膏E、本品用于治手足蘚及體股蘚,忌用于糜爛或繼發(fā)性感染部位答案:D解析:水楊酸乳膏為O/W型乳膏,液狀石蠟、硬脂酸和白凡士林為油相成分,十二烷基硫酸鈉及硬脂酸甘油酯(1:7)為混合乳化劑,其HLB值為11,接近本處方中油相所需的HLB值12.7。制得的乳膏劑穩(wěn)定性較好。答案選E16.A.A、B、C、D、E、單室模型靜脈注射給藥,體內(nèi)藥量隨時(shí)間變化關(guān)系式是答案:E解析:本組題主要考查單室模型靜脈注射和靜脈滴注的藥動(dòng)學(xué)方程扣藥動(dòng)學(xué)參數(shù)的計(jì)算。包括單室模型靜脈注射體內(nèi)藥量隨時(shí)間變化關(guān)系式和首劑量與維持量的關(guān)系式,靜脈滴注、靜脈注射聯(lián)合用藥時(shí)首劑量(負(fù)荷劑量)的計(jì)算公式。故本組題答案應(yīng)選ECD。17.結(jié)構(gòu)中含有氯代苯結(jié)構(gòu)的是關(guān)于磺酰脲類胰島素分泌促進(jìn)劑的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)A、格列吡嗪B、格列齊特C、格列喹酮D、格列本脲E、格列美脲答案:D解析:【該題針對(duì)“降血糖藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】18.A.松片A、黏沖B、片重差異超限C、均勻度不合格D、崩解超限E、混合不均勻或可溶性成分遷移答案:D解析:根據(jù)題干結(jié)合選項(xiàng)逐項(xiàng)分析,松片主要是因?yàn)槠瑒┯捕冗^?。火_主要是因?yàn)樗窟^大、顆粒不夠干燥或藥物易吸濕、潤(rùn)滑劑用量不足;片重差異超限主要是因?yàn)轭w粒向??字刑畛洳痪鶆?;均勻度不合格主要是因?yàn)轭w粒流動(dòng)性不好、加料斗中顆粒過多或過少;崩解超限主要是因?yàn)槠瑒┑膲毫^大、崩解劑性能差;故本題選B。19.可用于阿片類成癮替代治療的氨基酮類藥物是()A、氟西汀B、艾司佐匹克隆C、艾司唑侖D、齊拉西酮E、美沙酮答案:E解析:美沙酮的鎮(zhèn)痛作用比嗎啡、哌替啶稍強(qiáng),成癮性等副作用也相對(duì)較小,適用于各種原因引起的劇痛。與嗎啡比較,具有作用時(shí)間較長(zhǎng)、不易產(chǎn)生耐受性、藥物依賴性低的特點(diǎn)。臨床上美沙酮被用于治療海洛因依賴脫毒和替代維持治療的藥效作用。常作為依賴阿片病人的維持治療藥。但長(zhǎng)期應(yīng)用也能成癮。20.可作為崩解劑的是A、硬脂酸鎂B、羧甲基淀粉鈉C、乙基纖維素D、羧甲基纖維素鈉E、硫酸鈣答案:B解析:常用的崩解劑有:干淀粉(適于水不溶性或微溶性藥物)、羧甲基淀粉鈉(CMS-Na,高效崩解劑)、低取代羥丙基纖維素(L-HPC,吸水迅速膨脹)、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉(CCMC-Na)、交聯(lián)聚維酮(PVPP)和泡騰崩解劑(碳酸氫鈉和枸櫞酸組成的混合物,也可以用檸檬酸、富馬酸與碳酸鈉、碳酸鉀、碳酸氫鉀)等。21.A.降壓作用增強(qiáng)A、巨幼紅細(xì)胞癥B、抗凝作用下降C、高鉀血癥D、腎毒性增強(qiáng)E、氨氯地平合用氫氯噻嗪答案:A解析:本組題考查藥物的相互作用,氨氯地平和氫氯噻嗪都是降壓藥,合用可產(chǎn)生協(xié)同作用;故本組題答案選A、22.A.阿司匹林中"溶液的澄清度"檢查A、阿司匹林中"重金屬"檢查B、阿司匹林中"熾灼殘?jiān)?檢查C、地蒽酚中二羥基蒽醌的檢查D、硫酸阿托品中莨菪堿的檢查E、紫外-可見分光光度法檢查答案:D解析:硫酸阿托品中莨菪堿的檢查:阿托品為外消旋體,無(wú)旋光性,莨菪堿為左旋體。檢查方法:取本品,按干燥品計(jì)算,加水制成每中含50mg的溶液,依法測(cè)定,旋光度不得超過-0.40°。已知莨菪堿的比旋度為-32.5°,控制游離莨菪堿的限量為24.6%。阿司匹林中"重金屬"檢查,利用重金屬雜質(zhì)(以鉛為代表)可在pH3.5的醋酸鹽緩沖液中與顯色劑硫代乙酰胺反應(yīng)呈黃色至褐色的特性,供試品溶液經(jīng)顯色后與一定量鉛標(biāo)準(zhǔn)液同法制成的對(duì)照液比較,要求供試品溶液所顯的顏色不得更深,以限制重金屬雜質(zhì)的量。阿司匹林中"熾灼殘?jiān)?檢查,將阿司匹林于700~800℃高溫?zé)胱坪?,以殘留的無(wú)機(jī)鹽類的重量限制金屬性雜質(zhì)的量。地蒽酚中二羥基蒽醌的檢查:二羥基蒽醌為地蒽酚的制備原料及氧化分解產(chǎn)物,該雜質(zhì)的三氯甲烷溶液在432nm的波長(zhǎng)處有最大吸收(為495),而地蒽酚在該波長(zhǎng)處幾乎無(wú)吸收(為2.2)?!吨袊?guó)藥典》規(guī)定:地蒽酚加三氯甲烷制成每1ml中約含0.10mg的溶液,在432nm的波長(zhǎng)處測(cè)定吸光度,要求不得超過0.12。即可控制雜質(zhì)二羥基蒽醌的含量不大于2.0%。23.利巴韋林A、具有單三氮唑結(jié)構(gòu)的藥物B、具有喹啉羧酸結(jié)構(gòu)的藥物C、具有咪唑結(jié)構(gòu)的藥物D、具有雙三氮唑結(jié)構(gòu)的藥物E、具有鳥嘌呤結(jié)構(gòu)的藥物答案:A解析:利巴韋林又名三氮唑核苷、病毒唑,為廣譜抗病毒藥?!驹擃}針對(duì)“抗病毒藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】24.A.高溫可被破壞A、水溶性B、吸附性C、不揮發(fā)性D、可被強(qiáng)氧化劑破壞E、向注射液中加入活性炭,利用了熱原的哪些性質(zhì)答案:C解析:熱原的性質(zhì)①耐熱性:一般說(shuō)來(lái),熱原在60℃加熱1小時(shí)不受影響,100℃也不會(huì)發(fā)生熱解,在180℃3~4小時(shí),250℃30~45分鐘或650℃1分鐘可使熱原徹底破壞。雖然已經(jīng)發(fā)現(xiàn)某些熱原具有熱不穩(wěn)定性,但在通常注射劑滅菌的條件下,往往不足以破壞熱原,這點(diǎn)必須引起注意。②濾過性:熱原體積小,約在1~5μm之間,故一般濾器均可通過,即使微孔濾膜,也不能截留;但活性炭可以吸附熱原。③水溶性:熱原能溶于水。④不揮發(fā)性:熱原本身不揮發(fā),但在蒸餾時(shí),往往可隨水蒸氣霧滴帶入蒸餾水,故應(yīng)設(shè)法防止。⑤其他:熱原能被強(qiáng)酸、強(qiáng)堿所破壞,也能被強(qiáng)氧化劑如高錳酸鉀或過氧化氫所破壞,超聲波也能破壞熱原。25.與葡萄糖有類似結(jié)構(gòu),臨床用于降血糖的是A、米格列醇B、吡格列酮C、格列齊特D、二甲雙胍E、瑞格列奈答案:A解析:米格列醇是α-葡萄糖苷酶強(qiáng)效抑制藥,為葡萄糖類似物,可以顯著性的降低HbAlc,餐后以及空腹血糖水平。【該題針對(duì)“降血糖藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】26.A.A、B、C、D、E、帕羅西汀為答案:C解析:本組題考查抗精神失常藥物的結(jié)構(gòu)。E為文拉法辛。27.片劑中常用的黏合劑是A、聚乙二醇B、硬脂酸鋁C、非離子型表面活性劑D、沒食子酸酯類E、巴西棕櫚蠟答案:C解析:吐溫類用途廣泛,可以作為:增溶劑,乳化劑,分散劑,潤(rùn)濕劑。硬脂酸鎂常用作片劑潤(rùn)滑劑;羧甲基纖維素鈉常用作片劑的黏合劑。28.A.重量差異A、干燥失重B、溶出度C、熱原D、含量均勻度E、在藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)中,屬于藥物均一性檢查的項(xiàng)目是答案:E解析:本組題考查的是藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)正文檢查項(xiàng)下的主要內(nèi)容。藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的檢查項(xiàng)下,收載有反映藥品的安全性與有效性的試驗(yàn)方法和限度、均一性與純度等制備工藝要求等內(nèi)容。安全性檢查的項(xiàng)目有"無(wú)菌""熱原""細(xì)菌內(nèi)毒素"等。有效性檢查的項(xiàng)目通常為和藥物的療效有關(guān),但不能通過其他分析有效控制的項(xiàng)目,如抗酸藥物需檢查"制酸力";含氟的有機(jī)藥物因氟為其有效基團(tuán),要檢查"含氟量",含乙炔基的藥物要檢查"乙炔基",對(duì)難溶性的藥物,為改善溶解性,要求達(dá)到微粉化,需檢查"粒度"等,片劑通常需要檢查"崩解時(shí)限"或測(cè)定"溶出度"等。均一性檢查主要是檢查制劑的均勻程度,如片劑等固體制劑的"重量差異""含量均勻度檢查法"等。純度檢查是檢查項(xiàng)下的主要內(nèi)容,是對(duì)藥品中的雜質(zhì)進(jìn)行檢查。藥品中的雜質(zhì)按來(lái)源可分為一般雜質(zhì)和特殊雜質(zhì)。一般雜質(zhì)是指在自然界中分布廣泛、在多種藥品的生產(chǎn)中可能引入的雜質(zhì),如氯化物、砷鹽,及本標(biāo)準(zhǔn)中的易炭化物、干燥失重、熾灼殘?jiān)?、重金屬等。一般雜質(zhì)的檢查方法收載在通則"限量檢查法"中。特殊雜質(zhì)是指?jìng)€(gè)別藥品在其生產(chǎn)和貯藏中引入的雜質(zhì),檢查方法收載在各個(gè)藥品正文的檢查項(xiàng)下。建議考生熟悉藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)正文檢查項(xiàng)下的主要內(nèi)容。本組題答案應(yīng)選DCE。29.常用作乳膏劑的乳化劑的是A、可可豆脂B、十二烷基硫酸鈉C、卡波普D、羊毛脂E、丙二醇答案:B解析:水包油型乳化劑有鈉皂、三乙醇胺皂類、脂肪醇硫酸(酯)鈉類(十二烷基硫酸鈉)和聚山梨酯類。30.A.A型藥品不良反應(yīng)A、B型藥品不良反應(yīng)B、C型藥品不良反應(yīng)C、首過效應(yīng)D、毒性反應(yīng)E、與劑量不相關(guān)的藥品不良反應(yīng)屬于答案:B解析:本組題考查藥品不良反應(yīng)的分類。A型不良反應(yīng)指由于藥物的藥理作用增強(qiáng)而引起的不良反應(yīng)。其程度輕重與用藥劑量有關(guān),一般容易預(yù)測(cè),發(fā)生率較高而死亡率較低。A型反應(yīng)包括副作用、毒性反應(yīng)、后遺效應(yīng)、首劑效應(yīng)、繼發(fā)反應(yīng)和停藥綜合征等。B型不良反應(yīng)指與藥物常規(guī)藥理作用無(wú)關(guān)的異常反應(yīng)。通常難以預(yù)測(cè)在具體患者身上是否會(huì)出現(xiàn),一般與用藥劑量無(wú)關(guān),發(fā)生率較低但死亡率較高。B型不良反應(yīng)包括特異質(zhì)反應(yīng)和變態(tài)反應(yīng)。C型不良反應(yīng)指與藥品本身藥理作用無(wú)關(guān)的異常反應(yīng)。一般在長(zhǎng)期用藥后出現(xiàn),潛伏期較長(zhǎng),藥品和不良反應(yīng)之間沒有明確的時(shí)間關(guān)系,背景發(fā)生率較高,用藥史復(fù)雜,難以用實(shí)驗(yàn)重復(fù),發(fā)生機(jī)制不清,有待于進(jìn)一步研究和探討。藥物引起人的生理、生化功能異常和病理變化按照不良反應(yīng)的性質(zhì)屬于毒性反應(yīng)。故本組題答案應(yīng)選B。31.A.A、B、C、D、E、單室模型靜脈滴注血藥濃度隨時(shí)間變化的公式是答案:A解析:本組題主要考查單室模型靜脈注射和靜脈滴注的血藥動(dòng)力學(xué)方程。包括單室模型靜脈注射體內(nèi)血藥濃度隨時(shí)間變化的公式,靜脈滴注體內(nèi)血藥濃度隨時(shí)間變化的公式,靜脈滴注、靜脈注射聯(lián)合用藥時(shí)體內(nèi)血藥濃度隨時(shí)間變化的公式。故本組題答案應(yīng)選BA。32.栓劑的常用基質(zhì)是A、硅酮B、硬脂酸鈉C、聚乙二醇D、甘油明膠E、交聯(lián)型聚丙烯酸鈉答案:D解析:此題考查栓劑的基質(zhì)。栓劑的基質(zhì)分為油性基質(zhì)和水溶性基質(zhì)兩大類。油性基質(zhì)包括可可豆脂、半合成或全合成脂肪酸甘油酯;水溶性基質(zhì)包括甘油明膠、聚乙二醇、泊洛沙姆。33.A.羥基A、硫醚B、羧酸C、鹵素D、酰胺E、有較強(qiáng)的吸電子性,可增強(qiáng)脂溶性及藥物作用時(shí)間的官能團(tuán)是答案:D解析:本組題考查藥物的典型官能團(tuán)對(duì)生物活性影響。可氧化成亞砜或砜,使極性增加的官能團(tuán)是硫醚;有較強(qiáng)的吸電子性,可增強(qiáng)脂溶性及藥物作用時(shí)間的官能團(tuán)是鹵素;可與醇類成酯,使脂溶性增大,利于吸收的官能團(tuán)是羧酸(羧基);引入羥基可增強(qiáng)與受體的結(jié)合力,增加水溶性,改變生物活性;酰胺易與生物大分子形成氫鍵,增強(qiáng)與受體的結(jié)合能力。故本組題答案應(yīng)選BDC。34.A.氟尿嘧啶A、金剛乙胺B、阿昔洛韋C、奧司他韋D、拉米夫定E、屬于開環(huán)嘌呤核苷酸類似物的藥物是答案:C解析:本組題考查抗病毒藥物的分類、結(jié)構(gòu)特征及作用機(jī)制。屬于開環(huán)嘌呤核苷酸類似物的藥物是阿昔洛韋(洛韋類藥物);屬于嘧啶核苷酸類似物的藥物是拉米夫定(夫定類藥物);奧司他韋是流感病毒的神經(jīng)氨酸酶抑制劑;金剛乙胺是鹽酸金剛烷胺的衍生物,為抗A型的流感病毒藥物,而氟尿嘧啶為抗代謝抗腫瘤藥。故本組題答案應(yīng)選DCE。35.A.降壓作用增強(qiáng)A、巨幼紅細(xì)胞癥B、抗凝作用下降C、高鉀血癥D、腎毒性增強(qiáng)E、慶大霉素合用呋塞米答案:E解析:本組題考查藥物的相互作用,氨氯地平和氫氯噻嗪都是降壓藥,合用可產(chǎn)生協(xié)同作用;故本組題答案選A、36.慶大霉素合用呋塞米,產(chǎn)生的相互作用可能導(dǎo)致A、降壓作用增強(qiáng)B、巨幼紅細(xì)胞癥C、抗凝作用下降D、高鉀血癥E、腎毒性增強(qiáng)答案:E解析:此題考查藥物的相互作用。藥物相互作用是指兩種或兩種以上藥物同時(shí)或先后序貫應(yīng)用時(shí),藥物之間或藥物-機(jī)體-藥物之間相互影響和干擾,改變了合用藥物原有的理化性質(zhì)、體內(nèi)過程(吸收、分布、生物轉(zhuǎn)化和排泄)以及機(jī)體對(duì)藥物的敏感性,從而使藥物的藥理效應(yīng)或毒性效應(yīng)發(fā)生變化。藥物效應(yīng)的協(xié)同作用是指兩藥同時(shí)或先后使用,可使原有的藥效增強(qiáng),包括相加作用、增強(qiáng)作用和增敏作用。相加作用是指兩藥合用的作用是兩藥單用時(shí)的作用之和。例如,阿司匹林與對(duì)乙酰氨基酚合用可使解熱、鎮(zhèn)痛作用相加;在高血壓的治療中,常采用兩種作用環(huán)節(jié)不同的藥物合用,可使降壓作用相加,而各藥劑量減少,不良反應(yīng)降低,如β受體阻斷藥阿替洛爾與利尿藥氫氯噻嗪合用;氨基糖苷類抗生素(慶大霉素、鏈霉素、卡那霉素或新霉素)間相互合用或先后應(yīng)用對(duì)聽神經(jīng)和腎臟的毒性增加,應(yīng)避免聯(lián)合使用。增強(qiáng)作用是指兩藥合用時(shí)的作用大于單用時(shí)的作用之和,或一種藥物雖無(wú)某種生物效應(yīng),卻可增強(qiáng)另一種藥物的作用。例如,磺胺甲噁唑與甲氧芐啶合用(SMZ+TMP),其抗菌作用增加10倍,由抑菌作用變成殺菌作用。37.藥物擴(kuò)散速度取決于膜兩側(cè)藥物的濃度梯度、藥物的脂水分配系數(shù)及藥物在膜內(nèi)擴(kuò)散速度的藥物轉(zhuǎn)運(yùn)方式是A、主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)B、簡(jiǎn)單擴(kuò)散C、易化擴(kuò)散D、膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)E、濾過答案:B解析:此題考查的是藥物的膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn),藥物轉(zhuǎn)運(yùn)的方式分為被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)、載體轉(zhuǎn)運(yùn)和膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)又包括濾過和簡(jiǎn)單擴(kuò)散。載體轉(zhuǎn)運(yùn)又包括主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)和易化擴(kuò)散。被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)是物質(zhì)從高濃度區(qū)域向低濃度區(qū)域的轉(zhuǎn)運(yùn)。轉(zhuǎn)運(yùn)速度與膜兩側(cè)的濃度差成正比,轉(zhuǎn)運(yùn)過程不需要載體,不消耗能量。膜對(duì)通過的物質(zhì)無(wú)特殊選擇性,不受共存的其他物質(zhì)的影響,即無(wú)飽和現(xiàn)象和競(jìng)爭(zhēng)抑制現(xiàn)象,一般也無(wú)部位特異性。藥物大多數(shù)以這種方式通過生物膜。濾過是細(xì)胞膜上存在膜孔,大多數(shù)膜孔孔徑約0.4nm,腎小球與毛細(xì)血管內(nèi)皮的細(xì)胞膜孔徑較大。簡(jiǎn)單擴(kuò)散是生物膜為類脂雙分子層,脂溶性藥物可以溶于脂質(zhì)膜中,容易穿過細(xì)胞膜。藥物擴(kuò)散速度取決于膜兩側(cè)藥物的濃度梯度、藥物的脂水分配系數(shù)及藥物在膜內(nèi)擴(kuò)散速度。主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)是藥物通過生物膜轉(zhuǎn)運(yùn)時(shí),借助載體或酶促系統(tǒng),可以從膜的低濃度一側(cè)向高濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn),這種過程稱為主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)有如下特點(diǎn):①逆濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn);②需要消耗機(jī)體能量,能量的來(lái)源主要由細(xì)胞代謝產(chǎn)生的ATP提供;③轉(zhuǎn)運(yùn)速度與載體量有關(guān),往往可出現(xiàn)飽和現(xiàn)象;④可與結(jié)構(gòu)類似的物質(zhì)發(fā)生競(jìng)爭(zhēng)現(xiàn)象;⑤受抑制劑的影響,如抑制細(xì)胞代謝的二硝基苯酚、氟化物等物質(zhì)可以抑制主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn);⑥具有結(jié)構(gòu)特異性,如單糖、氨基酸、嘧啶及某些維生素都有本身獨(dú)立的主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)特性;⑦主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)還有部位特異性,例如膽酸和維生素B2的主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)只在小腸上段進(jìn)行,維生素B12在回腸末端部位吸收。一些生命必需物質(zhì)(如K+、Na+、I-、單糖、氨基酸、水溶性維生素)和有機(jī)酸、堿等弱電解質(zhì)的離子型化合物等,能通過主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)吸收。易化擴(kuò)散又稱中介轉(zhuǎn)運(yùn),是指一些物質(zhì)在細(xì)胞膜載體的幫助下,由膜的高濃度一側(cè)向低濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)的過程。易化擴(kuò)散具有載體轉(zhuǎn)運(yùn)的各種特征:對(duì)轉(zhuǎn)運(yùn)物質(zhì)有結(jié)構(gòu)特異性要求,可被結(jié)構(gòu)類似物競(jìng)爭(zhēng)性抑制;也有飽和現(xiàn)象。38.A.糖衣片A、植入片B、薄膜衣片C、泡騰片D、口含片E、以碳酸氫鈉和枸櫞酸為崩解劑的片劑是答案:D解析:根據(jù)題干直接分析,包制薄膜衣的材料分為:①胃溶型:羥丙基甲基纖維素(HPMC),羥丙基纖維素(HPC),丙烯酸樹脂Ⅵ號(hào),聚乙烯吡咯烷酮(PVP)等;②腸溶型:乙酸纖維素肽酸酯(CAP),羥丙甲纖維素鄰苯二甲酸酯(HPMCP),聚醋酸乙烯苯二甲酸酯(PVAP)等;③水不溶型:乙基纖維素,醋酸纖維素等。所以以丙烯酸樹脂、羥丙甲纖維素包衣制成的片劑是薄膜衣片,本題選C。39.閾劑量是指查看材料A、臨床常用的有效劑量B、安全用藥的最大劑量C、剛能引起藥理效應(yīng)的劑量D、引起50%最大效應(yīng)的劑量E、引起等效反應(yīng)的相對(duì)劑量答案:C解析:此題考查的是量效關(guān)系當(dāng)中的一些定義。剛能引起藥理效應(yīng)的劑量叫做最小有效量亦稱為閾劑量。安全用藥的最大劑量成為極量。治療量(常用量):指臨床常用有效劑量范圍。它比最小有效量要高,又比藥物極限量要低。半數(shù)有效量是指引起50%陽(yáng)性反應(yīng)(質(zhì)反應(yīng))或50%最大效應(yīng)(量反應(yīng))的濃度或劑量,分別用半數(shù)有效量(ED50)及半數(shù)有效濃度(EC50)表示。效價(jià)強(qiáng)度是指能引起等效反應(yīng)的相對(duì)濃度或劑量。40.A.A、B、C、D、E、甲苯磺丁脲的化學(xué)結(jié)構(gòu)式為答案:A解析:本組題考查藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)。D為格列齊特。故本組題答案應(yīng)選BAEC。41.氣體、易揮發(fā)的藥物或氣霧劑的適宜給藥途徑是()A、直腸給藥B、舌下給藥C、吸入給藥D、經(jīng)皮給藥E、口服給藥答案:C解析:吸入給藥能產(chǎn)生局部或全身治療作用,劑型有吸入氣霧劑、供霧化用的液體制劑和吸入粉霧劑等。呼吸道的結(jié)構(gòu)復(fù)雜,藥物到達(dá)作用或吸收部位的影響因素較多。42.A.具有喹啉羧酸結(jié)構(gòu)的藥物A、具有咪唑結(jié)構(gòu)的藥物B、具有雙三氮唑結(jié)構(gòu)的藥物C、具有單三氮唑結(jié)構(gòu)的藥物D、具有鳥嘌呤結(jié)構(gòu)的藥物E、阿昔洛韋的特點(diǎn)是答案:E解析:本組題考查抗菌藥、抗真菌藥和抗病毒藥的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。環(huán)丙沙星是具有喹啉羧酸結(jié)構(gòu)的喹諾酮類抗菌藥,諾氟沙星分子中的1位乙基被環(huán)丙基取代;故本組題答案應(yīng)選A。43.A.滲透效率A、溶解速率B、胃排空速度C、解離度D、酸堿度E、生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)根據(jù)藥物溶解性和滲透性的不同組合將藥物分為四類,卡馬西平屬于第Ⅱ類,是低水溶性,高滲透性的親脂性分子藥物,其體內(nèi)吸收取決于答案:B解析:本組題考查生物藥劑學(xué)分類。生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)根據(jù)藥物溶解性和過膜性的不同組合將藥物分為四類:第Ⅰ類是高水溶解性、高過膜性的兩親性分子藥物,其體內(nèi)吸收取決于胃排空速度,如普萘洛爾、依那普利和地爾硫等;第Ⅱ類是低水溶解性、高過膜性的親脂性分子藥物,其體內(nèi)吸收取決于溶解速率,如雙氯芬酸、卡馬西平和匹羅昔康等;第Ⅲ類是高水溶解性、低過膜性的水溶性分子藥物,其體內(nèi)吸收取決于滲透效率,如雷尼替丁、那多諾爾和阿替洛爾等;第Ⅳ類是低水溶解性、低過膜性的疏水性分子藥物,其體內(nèi)吸收比較困難,如特非那定、酮洛芬和呋塞米等。故本組題答案應(yīng)選ABC。44.反應(yīng)競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥對(duì)其受體激動(dòng)藥的拮抗強(qiáng)度的是查看材料A、pD2B、pA2C、CmaxD、αE、tmax答案:B解析:本組題考查藥理學(xué)參數(shù)。pA2是拮抗參數(shù),反應(yīng)競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥對(duì)其受體激動(dòng)藥的拮抗強(qiáng)度。pD2反映激動(dòng)藥與受體親和力大小,pD2值越大表示激動(dòng)藥與受體的親和力越大。α反映內(nèi)在活性的大小,α=0,無(wú)內(nèi)在活性;α<1,內(nèi)在活性不強(qiáng);α=1,有較高的內(nèi)在活性。Cmax是藥物峰濃度,tmax是達(dá)峰時(shí)間。45.半合成脂肪酸甘油酯A、PEG4000B、棕櫚酸酯C、吐溫60D、可可豆脂E、甘油明膠答案:B解析:棕櫚酸酯:系由棕櫚油酸加硬脂酸與甘油酯化而成,對(duì)直腸黏膜和陰道黏膜均無(wú)不良影響,抗熱能力強(qiáng),酸價(jià)和碘值低,為較好的半合成脂肪酸酯。46.阿昔洛韋A、具有單三氮唑結(jié)構(gòu)的藥物B、具有喹啉羧酸結(jié)構(gòu)的藥物C、具有咪唑結(jié)構(gòu)的藥物D、具有雙三氮唑結(jié)構(gòu)的藥物E、具有鳥嘌呤結(jié)構(gòu)的藥物答案:E解析:本品為開環(huán)的鳥苷類似物,可以看成是在糖環(huán)中失去C-2’和C-3’的嘌呤核苷類似物?!驹擃}針對(duì)“抗病毒藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】47.A.增加藥物的水溶性,并增加解離度A、可與生物大分子形成氫鍵,增強(qiáng)與受體的結(jié)合力B、增強(qiáng)藥物的親水性,并增加其與受體的結(jié)合力C、明顯增加藥物的親脂性,并降低解離度D、影響藥物的電荷分布及作用時(shí)間E、藥物分子中引入羥基的作用是答案:C解析:本組題考查藥物的典型官能團(tuán)對(duì)生物活性的影響。藥物分子中引入羥基可增強(qiáng)藥物的親水性,并增加其與受體的結(jié)合力;藥物分子中引入酰胺基可與生物大分子形成氫鍵,增強(qiáng)與受體的結(jié)合力;藥物分子中引入鹵素可影響藥物的電荷分布及作用時(shí)間和增加脂溶性;藥物分子中引入磺酸基可增加藥物的水溶性,并增加解離度;藥物分子中引入烴基可明顯增加藥物的親脂性,并降低解離度。故本組題答案應(yīng)選C、B、E、A。48.液體制劑中,苯甲酸屬于A、增溶劑B、潛溶劑C、防腐劑D、著色劑E、矯味劑答案:C49.A.舒巴坦A、氨曲南B、亞胺培南C、克拉維酸D、替莫西林E、屬于單環(huán)β-內(nèi)酰胺類藥物的是答案:B解析:舒巴坦屬于青霉烷砜類藥物;氨曲南屬于單環(huán)β-內(nèi)酰胺類藥物;亞胺培南碳青霉烯類藥物;克拉維酸屬于氧青霉烷類藥物;替莫西林屬于β-內(nèi)酰胺類藥物,故本題選A。50.A.A、lgC=(-k/2.303)t+lgCB、C、lgC′=(-k/2.303)t′+k/VkD、E、單室模型靜脈滴注血藥濃度隨時(shí)間變化的公式是答案:A解析:本組題主要考查單室模型靜脈注射和靜脈滴注的血藥動(dòng)力學(xué)方程。包括單室模型靜脈注射體內(nèi)血藥濃度隨時(shí)間變化的公式,靜脈滴注體內(nèi)血藥濃度隨時(shí)間變化的公式,靜脈滴注、靜脈注射聯(lián)合用藥時(shí)體內(nèi)血藥濃度隨時(shí)間變化的公式。故本組題答案應(yīng)選B。51.A.MRTA、VRTB、MATC、AUMCD、AUCE、二階矩答案:B解析:本組題考查統(tǒng)計(jì)矩原理中各種名詞的縮寫。52.關(guān)于該藥品的說(shuō)法錯(cuò)誤的是材料題根據(jù)材料,回答題胃蛋白酶合劑【處方】胃蛋白酶2g單糖漿1ml5%羥苯乙酯乙醇液1ml橙皮酊2ml稀鹽酸2ml純化水加至100mlA、單糖漿為矯味劑B、橙皮酊為矯味劑C、制備過程可用濾紙或棉花過濾D、為助消化藥E、為親水性高分子溶液劑答案:C解析:本品一般不宜過濾,因?yàn)槲傅鞍酌笌д姾?,而?rùn)濕的濾紙或棉花帶負(fù)電荷,過濾時(shí)易吸附胃蛋白酶。53.嗎啡的代謝為查看材料A、N-去烷基再脫氨基B、酚羥基的葡萄糖醛苷化C、亞砜基氧化為砜基或還原為硫醚D、羥基化與N-去甲基化E、雙鍵的環(huán)氧化再選擇性水解答案:B解析:此題考查與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)。如嗎啡有3-酚羥基和6-仲醇羥基,分別和葡萄糖醛酸反應(yīng)生成3-O-葡萄糖醛苷物是弱的阿片受體阻斷藥,生成6-O-葡萄糖醛苷物是較強(qiáng)的阿片受體激動(dòng)藥。54.等滲調(diào)節(jié)劑()A、氯化鈉B、硫柳汞C、甲基纖維素D、焦亞硫酸鈉E、EDTA二鈉鹽答案:A解析:等滲調(diào)節(jié)劑包括氯化鈉、葡萄糖、甘油。55.A.鯨蠟醇A、泊洛沙姆B、單硬脂酸甘油酯C、甘油明膠D、叔丁基對(duì)甲酚(BHT)E、可以作為栓劑增稠劑的是答案:C解析:當(dāng)主藥易被氧化時(shí),應(yīng)采用抗氧劑,如叔丁基羥基茴香醚(BHA)、叔丁基對(duì)甲酚(BHT)、沒食子酸酯類等。56.卡托普利的結(jié)構(gòu)式為A、AB、BC、CD、DE、E答案:A解析:此題考查抗高血壓藥的結(jié)構(gòu)式??ㄍ衅绽瑤€基的ACE抑制藥的唯一代表藥;分子中含有巰基和脯氨酸片段,是關(guān)鍵的藥效團(tuán)。分子中的巰基可有效地與酶中的鋅離子結(jié)合,為關(guān)鍵藥效團(tuán);會(huì)產(chǎn)生皮疹和味覺障礙:由于巰基的存在,卡托普利易被氧化,能夠發(fā)生二聚反應(yīng)而形成二硫鍵;體內(nèi)代謝有40%~50%的藥物以原型排泄:剩下的以二巰聚合體或卡托普利-半胱氨酸二硫化物形式排泄。57.A.親和力及內(nèi)在活性都強(qiáng)A、與親和力和內(nèi)在活性無(wú)關(guān)B、具有一定親和力但內(nèi)在活性弱C、有親和力、無(wú)內(nèi)在活性,與受體不可逆性結(jié)合D、有親和力、無(wú)內(nèi)在活性,與激動(dòng)藥競(jìng)爭(zhēng)相同受體E、非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥的特點(diǎn)是答案:D解析:本組題考查受體的激動(dòng)藥和拮抗藥。將與受體既有親和力又有內(nèi)在活性的藥物稱為激動(dòng)藥,它們能與受體結(jié)合并激活受體而產(chǎn)生效應(yīng)。根據(jù)親和力和內(nèi)在活性,分為完全激動(dòng)藥(對(duì)受體有很高的親和力和內(nèi)在活性)和部分激動(dòng)藥(對(duì)受體有很高的親和力,但內(nèi)在活性不強(qiáng)。即使增加劑量,也不能達(dá)到完全激動(dòng)藥的最大效應(yīng),相反,卻可因它占領(lǐng)受體,而拮抗激動(dòng)藥的部分生理效應(yīng))。由于激動(dòng)藥與受體的結(jié)合是可逆的,競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥可與激動(dòng)藥互相競(jìng)爭(zhēng)與相同受體結(jié)合,產(chǎn)生競(jìng)爭(zhēng)性抑制作用,可通過增加激動(dòng)藥的濃度使其效應(yīng)恢復(fù)到原先單用激動(dòng)藥時(shí)的水平,使激動(dòng)藥的量效曲線平行右移,但其最大效應(yīng)不變,這是競(jìng)爭(zhēng)性抑制的重要特征。非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥與受體形成比較牢固地結(jié)合,因而解離速度慢,或者與受體形成不可逆的結(jié)合而引起受體構(gòu)型的改變,阻止激動(dòng)藥與受體正常結(jié)合。故本組題答案應(yīng)選ACED。58.A.結(jié)晶紫A、麝香草酚藍(lán)B、淀粉C、永停法D、鄰二氮菲E、亞硝酸鈉滴定法的指示劑答案:D解析:非水堿量法是以結(jié)晶紫或電位法指示滴定終點(diǎn)的一類方法。59.臨床長(zhǎng)期應(yīng)用異丙腎上腺素治療哮喘,會(huì)引起異丙腎上腺素療效逐漸變?nèi)?。異丙腎上腺素長(zhǎng)期應(yīng)用后,其療效逐漸變?nèi)醯脑蚴茿、受體增敏B、受體脫敏C、耐藥性D、生理性拮抗E、藥理性拮抗答案:B解析:此題考查受體調(diào)節(jié)。受體的調(diào)節(jié)是維持機(jī)體內(nèi)環(huán)境穩(wěn)定的一個(gè)重要因素,其調(diào)節(jié)方式有脫敏和增敏兩種類型。受體脫敏是指在長(zhǎng)期使用一種激動(dòng)藥后,組織或細(xì)胞的受體對(duì)激動(dòng)藥的敏感性和反應(yīng)性下降的現(xiàn)象。如臨床長(zhǎng)期應(yīng)用異丙腎上腺素治療哮喘,可以引起異丙腎上腺素療效逐漸變?nèi)酢?0.藥物排泄的主要部位是查看材料A、小腸B、胃C、肝臟D、腎臟E、膽汁答案:D解析:本組題考查藥物的吸收、代謝與排泄。吸收是指藥物從給藥部位進(jìn)入體循環(huán)的過程,口服給藥的吸收部位是胃腸道,胃腸道由胃、小腸和大腸三部分構(gòu)成。一些弱酸性藥物可在胃中吸收,小腸是藥物、食物等吸收的主要部位,大腸對(duì)藥物的吸收不起主要作用;藥物代謝主要部位是肝臟,其他部位有血漿、體液或腸道等;腎是藥物排泄的主要器官,其次是膽汁排泄,還可經(jīng)乳汁、唾液、呼吸、汗腺等排泄。61.A.胃排空速率A、腸肝循環(huán)B、首過效應(yīng)C、代謝D、吸收E、藥物從給藥部位向循環(huán)系統(tǒng)轉(zhuǎn)運(yùn)的過程是答案:E解析:本題考查生物藥劑學(xué)的基本術(shù)語(yǔ)。單位時(shí)間內(nèi)胃內(nèi)容物的排出量稱為胃排空速率。胃排空速率為表觀一級(jí)速度過程。腸肝循環(huán)是指在膽汁中排出的藥物或代謝物,在小腸中轉(zhuǎn)運(yùn)期間重新吸收而返回門靜脈的現(xiàn)象。首過效應(yīng)是指在吸收

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