手性制藥工藝技術(shù)第1頁(yè)/共20頁(yè)手性制藥工藝組長(zhǎng)：張小紛組員：張小紛楊冰心潘艷陽(yáng)任利利第2頁(yè)/共20頁(yè)研究課題手性與手性藥物第3頁(yè)/共20頁(yè)第4頁(yè)/共20頁(yè)左手性紫藤

左手性紫藤右手性多花紫藤第5頁(yè)/共20頁(yè)手性與材料和信息科學(xué)從天文學(xué)到地球科學(xué)，從化學(xué)到生物學(xué)，幾乎處處都有手性顯身影。手性與人類(lèi)健康手性與環(huán)境手性與生命現(xiàn)象第6頁(yè)/共20頁(yè)?世界手性藥物銷(xiāo)售以每年15%以上的速度增長(zhǎng)手性技術(shù)與國(guó)民經(jīng)濟(jì)：巨大的手性藥物市場(chǎng)

手性技術(shù)的最大市場(chǎng)是制藥領(lǐng)域。

第7頁(yè)/共20頁(yè)第8頁(yè)/共20頁(yè)第9頁(yè)/共20頁(yè)現(xiàn)行手性藥物的合成方法主要有3種途徑

天然產(chǎn)物中提取手性藥物不對(duì)稱催化合成手性藥物123拆分法分離手性藥第10頁(yè)/共20頁(yè)手性藥物是指具有藥理活性的手性化合物組成的藥物，其中只含有效對(duì)映體或者已含有有效的對(duì)映體為主。對(duì)映異構(gòu)體藥物的拆分第11頁(yè)/共20頁(yè)手性制藥工藝反應(yīng)停:五十年恩怨沙利度胺的S-異構(gòu)體可導(dǎo)致嚴(yán)重的致畸性第12頁(yè)/共20頁(yè)手性藥物的藥性可能存在情況1.只有一種對(duì)映體具有所要求的藥理活性，而另一種對(duì)映體沒(méi)有藥理作用2.一對(duì)對(duì)映異構(gòu)體中的兩個(gè)化合物都有等同的或近乎等同的藥理活性3.兩種對(duì)映體具有完全不同的藥理活性第13頁(yè)/共20頁(yè)關(guān)于手性藥物拆分技術(shù)的文獻(xiàn)比較與分析

通過(guò)形成非對(duì)映體的結(jié)晶法手性藥物的結(jié)晶拆分方法色譜拆分法第14頁(yè)/共20頁(yè)下面以抗腫瘤藥物烏苯美司(Bestatin)為例，介紹手性藥物及其合成方法。烏苯美司示是一種新型的腫瘤藥物，能干擾腫瘤細(xì)胞的代謝，抑制腫瘤細(xì)胞增生，使腫瘤細(xì)胞凋亡，并激活人體細(xì)胞免疫功能，刺激細(xì)胞因子的生成和分泌，促進(jìn)抗腫瘤效應(yīng)細(xì)胞的產(chǎn)生和增殖第15頁(yè)/共20頁(yè)方法1第16頁(yè)/共20頁(yè)Shibasaki不對(duì)稱Hemy反應(yīng)第17頁(yè)/共20頁(yè)

不對(duì)稱催化反應(yīng)則是依靠手性催化劑。

誘導(dǎo)非手性底物和試劑，直接向手性產(chǎn)物轉(zhuǎn)化。

在烏苯美司的不對(duì)稱催化合成方法中，除了運(yùn)用酶催化實(shí)現(xiàn)之外閉，大部分都與手性催化劑有關(guān)第18頁(yè)/共20頁(yè)參考文獻(xiàn)手性，手性藥物及手性合成(華東師范大學(xué)化學(xué)系，上海200062)手性藥物拆分技術(shù)研究進(jìn)展(重慶大學(xué)化學(xué)化工學(xué)院